close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

2 314 815(13) C1

код для вставкиСкачать
РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ
RU
(19)
(11)
2 314 815
(13)
C1
(51) МПК
A61K 31/78 (2006.01)
A61K 31/315 (2006.01)
A61P 17/02 (2006.01)
ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(12)
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ
(21), (22) За вка: 2006118020/15, 25.05.2006
(24) Дата начала отсчета срока действи патента:
25.05.2006
(45) Опубликовано: 20.01.2008 Бюл. № 2
C 1
2 3 1 4 8 1 5
R U
СРЕДСТВО НА ЕЕ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИСЕПТИЧЕСКИМ, ГЕМОСТАТИЧЕСКИМ И
РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ ПРИ НАРУЖНОМ ПРИМЕНЕНИИ
(57) Реферат:
За вленное изобретение относитс к химикофармацевтической промышленности и касаетс неполной цинковой соли полиакриловой кислоты,
котора характеризующа с тем, что соответствует
формуле (-СН2-CHCOOH-)n(-CH2CHCOOZn0.5-)m,
где
n=12000-35000;
m=1650-6650,
причем
содержание цинка составл ет (6-8 мас.%) 0,00090,0012 г-ат, а содержание карбоксильных групп
составл ет 0,0117-0,0122 г-экв на 1 г полимера,
молекул рна масса находитс в пределах от
1000000-3000000. За вителем также предложен
способ получени этой соли, характеризующийс тем, что к раствору полиакриловой кислоты
добавл ют водный раствор ацетата цинка,
реакционную смесь перемешивают 120-300 мин,
полученный раствор высушивают в вакууме при
температуре не выше 50°С. Средство выполнено в
виде раствора в соотношении 1-10 г неполной
цинковой соли полиакриловой кислоты на 100 мл
воды, и характеризующеес тем, что, оно обладает
антисептическим,
гемостатическим
и
ранозаживл ющим действием при наружном
применении. 3 н.п. ф-лы, 1 табл.
(56) (продолжение):
tris-[2-hydroxyethyl] ammonium salt of ironcontaining polyacryl acid and its possible mechanisms],
Biull Eksp Biol Med. 1992; 113 (6): 595-8. Найдено в Интернет, реферат PMID: 1280172. Nakanishi Т et
al., Improvement of drug release rate from carbopol 934P formulation., Chem Pharm Bull (Tokyo). 1998;
Страница: 1
RU
C 1
(54) НЕПОЛНАЯ ЦИНКОВАЯ СОЛЬ ПОЛИАКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И
2 3 1 4 8 1 5
Адрес дл переписки:
115280, Москва, ул. Автозаводска , 2, кв.63,
В.А.Макарову
(73) Патентообладатель(и):
Иркутский институт химии им. А.Е. Фаворского
Сибирского отделени Российской академии
наук (ИрИХ СО РАН) (RU),
Государственное учреждение гематологический
научный центр Российской академии
медицинских наук (ГУ ГНЦ РАМН) (RU),
Государственное учреждение Научный центр
реконструктивной и восстановительной хирургии
Восточно-сибирского научного центра
сибирского отделени Российской академии
медицинских наук (ГУ НЦ РВХ ВСНЦ СО РАМН)
(RU),
Общество с ограниченной ответственностью
Инновационна компани "Нитек Групп" (RU)
R U
(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске: RU 2058326 С 1, 20.04.1996. RU 2056439
С 1,20.03.1996. Kuznetsov IG et aL, [Analysis
of the mechanism of the ulcerostatic effect
of tris-[2-hydroxyethyl] ammonium salt of
iron-containing polyacrylic acid], Patol
Fiziol Eksp Ter. 1992; (3): 46-8. Найдено в
Интернет, реферат PMID: 1480426. Rasulov MM
et al., [Ulcerostatic effect of (см. прод.)
(72) Автор(ы):
Абзаева Клавди Алсыковна (RU),
Воронков Михаил Григорьевич (RU),
Жилицка Лариса Владимировна (RU),
Федорин Андрей Юрьевич (RU),
Макаров Владимир Александрович (RU),
Белозерска Галина Геннадьевна (RU),
Жидков Евгений Александрович (RU),
Фадеева Тать на Владимировна (RU),
Коган Александр Семенович (RU),
Григорьев Евгений Георгиевич (RU)
46 (I): 171-3. Найдено в Интернет, реферат PMID: 9468649.
R U
R U
2 3 1 4 8 1 5
C 1
C 1
2 3 1 4 8 1 5
Страница: 2
RUSSIAN FEDERATION
RU
(19)
(11)
2 314 815
(13)
C1
(51) Int. Cl.
A61K 31/78 (2006.01)
A61K 31/315 (2006.01)
A61P 17/02 (2006.01)
FEDERAL SERVICE
FOR INTELLECTUAL PROPERTY,
PATENTS AND TRADEMARKS
(12)
ABSTRACT OF INVENTION
(21), (22) Application: 2006118020/15, 25.05.2006
(24) Effective date for property rights: 25.05.2006
(45) Date of publication: 20.01.2008 Bull. 2
Mail address:
115280, Moskva, ul. Avtozavodskaja, 2, kv.63,
V.A.Makarovu
C 1
2 3 1 4 8 1 5
R U
BASED ON THEREOF POSSESSING ANTISEPTIC, HEMOSTATIC AND WOUND-HEALING EFFECT
IN EXTERNAL USING
(57) Abstract:
FIELD:
chemical-pharmaceutical
industry,
metalloorganic chemistry, medicine, pharmacy.
SUBSTANCE: invention relates to polyacrylic
acid incomplete zinc salt corresponding to the
formula: (-CH2 -CHCOOH-)n(-CH2CHCOOZn0.5-)m
wherein n = 12000-35000; m = 1650-6650 wherein
the content of zinc is (6-8 wt.-%) 0.0009-0.0012
g-at, the content of carboxyl groups is 0.01170.0122 g-equv/1 g of polymer, and molecular mass
is in the limits 1000000-3000000 Da. Also,
invention proposes a method for preparing this
salt that involves addition of zinc acetate
aqueous solution to polyacrylic acid solution,
stirring the reaction mixture for 120-300 min and
drying the prepared solution under vacuum at
temperature 50°C, not above. Agent is prepared as
a solution in the ratio 1-10 g of polyacrylic
acid incomplete zinc salt in 100 ml of water.
Agent shows antiseptic, hemostatic and woundhealing effect in its external using.
EFFECT: improved preparing method, valuable
medicinal properties of agent.
3 cl, 1 tbl, 4 ex
Страница: 3
EN
C 1
(54) POLYACRYLIC ACID INCOMPLETE ZINC SALT, METHOD FOR ITS PREPARING AND AGENT
2 3 1 4 8 1 5
(73) Proprietor(s):
Irkutskij institut khimii im. A.E. Favorskogo
Sibirskogo otdelenija Rossijskoj akademii
nauk (IrIKh SO RAN) (RU),
Gosudarstvennoe uchrezhdenie
gematologicheskij nauchnyj tsentr Rossijskoj
akademii meditsinskikh nauk (GU GNTs RAMN)
(RU),
Gosudarstvennoe uchrezhdenie Nauchnyj tsentr
rekonstruktivnoj i vosstanovitel'noj
khirurgii Vostochno-sibirskogo nauchnogo
tsentra sibirskogo otdelenija Rossijskoj
akademii meditsinskikh nauk (GU NTs RVKh
VSNTs SO RAMN) (RU),
Obshchestvo s ogranichennoj otvetstvennost'ju
Innovatsionnaja kompanija "Nitek Grupp" (RU)
R U
(72) Inventor(s):
Abzaeva Klavdija Alsykovna (RU),
Voronkov Mikhail Grigor'evich (RU),
Zhilitskaja Larisa Vladimirovna (RU),
Fedorin Andrej Jur'evich (RU),
Makarov Vladimir Aleksandrovich (RU),
Belozerskaja Galina Gennad'evna (RU),
Zhidkov Evgenij Aleksandrovich (RU),
Fadeeva Tat'jana Vladimirovna (RU),
Kogan Aleksandr Semenovich (RU),
Grigor'ev Evgenij Georgievich (RU)
RU 2 314 815 C1
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
Изобретение относитс к созданию новых лекарственных средств, которые могут быть
использованы в медицине в качестве антисептических, гемостатических и
ранозаживл ющих средств.
Предложена неполна цинкова соль полиакриловой кислоты, отвечающа общей
формуле (-СН2-CHCOOH-)n(-CH2CHCOOZn0.5-)m, где n=12000-35000; m=1650-6650, причем
содержание цинка составл ет 6-8 мас.% 0.0009-0,0012 г-ат, а содержание карбоксильных
групп составл ет 0.0117-0,0122 г-экв на 1 г полимера, молекул рна масса находитс в
пределах от 1000000-3000000.
ИК-спектры этого препарата, сн тые на Specord IR-75 в таблетках KBr содержат полосы
поглощени карбоксильной, карбоксилатной групп при 1720, 1570.
Способ получени вещества основан на взаимодействии в водной среде полиакриловой
кислоты (ПАК) с ацетатом цинка.
LD50 1% водного раствора данного соединени составл ет >3000 мг/кг, что
свидетельствует о его низкой токсичности. При исследовании биологической активности
неполной цинковой соли полиакриловой кислоты ее свойства сравнивались с феракрилом
и аргакрилом.
В экспериментах было показано, что неполна цинкова соль полиакриловой кислоты в
виде раствора в соотношении 1-10 г основного вещества на 100 мл воды обладает
способностью подавл ть рост патогенных микроорганизмов, останавливать кровотечени и
ускор ть заживление ран.
Пример 1. Способ получени неполной цинковой соли полиакриловой кислоты 40 г ПАК
раствор ют при перемешивании в 700 мл дистиллированной воды. К раствору добавл ют
при перемешивании водный раствор 6.4 г ацетата цинка в 50 мл воды (что соответствует
содержанию 6% этого металла в целевом продукте). Реакционную смесь перемешивают
еще 120-300 минут, полученный раствор неполной цинковой соли полиакриловой кислоты
высушивают в вакууме при температуре не выше 50°С. Выход твердой субстанции
неполной цинковой соли полиакриловой кислоты в виде бесцветных пластин 41.4 г. 99%.
Найдено. %: С 47.88. Н 5.52, Zn 5.56.
Вычислено. %: С 48.21. Н 5.35. Zn 6.0; ?отн=2.34; n=12000; m=1650; в состав полимера
входит 0,0122 г-экв карбоксильных групп и 0.0009 г-ат Zn на 1 г полимера
(-СН2-CHCOOH-)n(-CH2CHCOOZn0.5-)m, где n=12000; m=1650.
Пример 2. Антимикробна активность неполной цинковой соли полиакриловой кислоты.
Антимикробна активность неполной цинковой соли полиакриловой кислоты изучена в
сравнении с феракрилом и аргакрилом. Исследовани проведены в соответствии с
требовани ми Государственной фармакопеи (11-е издание, вып. 2. - М.: Медицина. 1990
г.) на музейных тест-штаммах, а также на штаммах микроорганизмов, выделенных от
больных гнойно-септического центра. В две пробирки с 10 мл тиогликолевой среды и в
две с 10 мл среды Сабуро вносили по 1 мл исследуемого 1% водного раствора неполной
цинковой соли полиакриловой кислоты или его аналога. Одновременно в каждую пробирку
добавл ли по 0.1 мл микробной взвеси соответствующего тест-штамма, содержащей 1000
клеток в 1 мл. Посевы в тиогликолевой среде инкубировали при 35°С в течение 72 часов.
Контролем служили питательные среды, в которые вместо исследуемого раствора вносили
по 1 мл дистиллированной воды. Установлено, что водные растворы неполной цинковой
соли полиакриловой кислоты подавл ют рост всех изученных микроорганизмов. В отличие
от этого 1% феракрил слабо подавл ет только один штамм E-Coli, в то же врем 1%
раствор аргакрила полностью подавл ет все изученные штаммы микроорганизмов, за
исключением штамма Staph aureus. котора подавл етс слабо.
Установлено, что 2% растворы неполной цинковой соли полиакриловой кислоты
подавл ет 13 штаммов микроорганизмов (из 26 изученных), а его 5% раствор 23 штамма,
за исключением штаммов Enterococcus faecium, Candida aldigans
Дл феракрила только в одном случае наблюдаетс незначительное подавление роста
микроорганизмов, по-видимому, благодар присутствию небольшого количества железа
(0,5%) в макромолекулах.
Страница: 4
DE
RU 2 314 815 C1
5
10
15
Пример 3. Вли ние неполной цинковой соли полиакриловой кислоты на остановку
кровотечений
Изучение вли ни гемостатического эффекта неполной цинковой соли полиакриловой
кислоты проводили в лабораторных услови х на кроликах породы "Шиншилла" массой 3.2
кг под тиопенталовым наркозом (2-4 мл 0.1% раствора внутривенно, а затем до 6-10 мл
0.1% раствора внутрибрюшинно). Выполн ли лапаротомию, использу продольный разрез
по белой линии живота. В рану выводили кишечник, ограничива его салфетками,
смоченными теплым физиологическим раствором, и переднюю поверхность печени. С
помощью специального приспособлени -ограничител острой бритвой наносили
поверхностную рану печени около 1.5 см 2 и глубиной около 0.1 см. Остановку
развившегос капилл рно-паренхиматозного кровотечени выполн ли путем равномерного
нанесени 1%, 2%, 5% и 10% растворов неполной цинковой соли полиакриловой кислоты в
дозах, соответственно. 0,5-5,0 мг/см 2. В качестве контрол использовали остановку
кровотечени путем плотного прижати к раневой поверхности тампона из марлевой
салфетки. Остановка кровотечени происходила в контроле за 252 ± 23 секунд. При
аппликации неполной цинковой соли полиакриловой кислоты в дозе 0.5 мг/см 2
происходила за 191 ± 18 секунд, 1,0 мг/см 2 - за 199 ± 20 секунд, 2,5 мг/см 2 - 171 ±20
20
25
30
секунд, 5.0 мг/см 2 - за 180 ± 15 секунд, 10 мг/см" - за 160 ± 20 секунд.
Пример 4. Вли ние неполной цинковой соли полиакриловой кислоты на процессы
заживлени ожоговой раны
Проведено изучение вли ни 5% раствора неполной цинковой соли полиакриловой
кислоты на заживление раны после термического ожога на 20 белых беспородных мышах
обоего пола массой 19-20 г. Депил цию кожного покрова проводили за день до
воспроизведени модели. Термический ожог вызывали специальной установкой при
температуре 103-105°С с экспозицией 3 секунды. Животные были разделены на две
группы: контрольна - наносили 0,1-0,2 мл на рану 0.9% раствора натри хлорида;
опытна - наносили 0,1-0,2 мл 5 % раствора неполной цинковой соли полиакриловой
кислоты. Лечение проводили сразу после воспроизведени поражени кожи у мышей и в
течение всего эксперимента, в виде аппликаций без наложени пов зок. Средние величины
площадей ожогового поражени измер ли планиметрическим методом. О ходе заживлени судили по среднему диаметру ожога и срокам полного заживлени . Результаты
эксперимента представлены в таблице.
Таблица
Вли ние 5% раствора неполной цинковой соли полиакриловой кислоты на течение ожоговых ран кожи у мышей
35
Услови опыта
Врем наблюдени , дни; диаметр поражений, мм 2
Исходное
Контроль (физ. раствор)
3
7
10
45
50
Полное заживление ран
21
-
-
-
16,2±1,2
13,0±0,9
Исследование вли ни 5% раствора неполной цинковой соли полиакриловой кислоты на
процесс репарационной регенерации на фоне термических ожогов кожи позволила
установить, что испытуемое вещество способствует стимул ции процесса заживлени .
Отмечена активна эпителизаци краев ожоговой поверхности, при этом (на 7-10 сутки)
наблюдалось ускорение отторжени струпа по сравнению с контрольной группой животных.
Полное заживление ожоговых ран наступило на 3,2 дн раньше, чем в контроле. Таким
образом, применение 5% раствора неполной цинковой соли полиакриловой кислоты в
услови х экспериментальной модели оказывает ранозаживл ющее действие. Следует
также отметить, что подопытна группа животных на прот жении всего эксперимента была
более спокойной, чем контрольна группа.
Формула изобретени 1. Средство, обладающее антисептическим, гемостатическим и ранозаживл ющим
действием при наружном применении, характеризующеес тем, что оно выполнено в виде
раствора в соотношении 1-10 г основного вещества на 100 мл воды, при этом основное
Страница: 5
CL
17
37,6±2,7 30,3±2,4 19,6±1,9 11,2±1,5 5,3±0,1 0,5±0,06 -
неполна цинкова соль полиакриловой кислоты 37,0±2,7 24,1±2,2 13,3±1,6 0,3 ±0,2
40
14
RU 2 314 815 C1
5
10
15
вещество представл ет собой неполную цинковую соль полиакриловой кислоты,
характеризующеес тем, что соответствует формуле (-СН2-CHCOOH-)n(CH2CHCOOZn0.5-)m, где n=12000-35000; m=1650-6650, причем содержание цинка
составл ет (6-8 мас.%) 0,0009-0,0012 г-ат, а содержание карбоксильных групп
составл ет 0,0117-0,0122 г-экв на 1 г полимера, молекул рна масса находитс в
пределах от 1000000-3000000.
2. Неполна цинкова соль полиакриловой кислоты, характеризующа с тем, что
соответствует формуле (-СН2-CHCOOH-)n(-CH2CHCOOZn0.5-)m, где n=12000-35000; m=16506650, причем содержание цинка составл ет (6-8 мас.%) 0,0009-0,0012 г-ат, а содержание
карбоксильных групп составл ет 0,0117-0,0122 г-экв на 1 г полимера, молекул рна масса находитс в пределах от 1000000-3000000.
3. Способ получени соединени по п.2, характеризующийс тем, что к раствору
полиакриловой кислоты добавл ют водный раствор ацетата цинка, реакционную смесь
перемешивают 120-300 мин, полученный раствор высушивают в вакууме при температуре
не выше 50°С.
20
25
30
35
40
45
50
Страница: 6
Документ
Категория
ГОСТ Р
Просмотров
2
Размер файла
77 Кб
Теги
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа