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Deutsche Gesellschaft fr Arzneipflanzen-Forschung.

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Carbothialdiuc mit zwei verschiedenen Resten R und R, an den
Stickstoffatomen lconnten aus dithiocarbaminsauren Alkalisalzen
ilureh Umsatz niit Aldehyd und einem zweiten Amin gewonnen
werden. l)cr Rest R ( I ) ist rnaogeblich fur die Wirksamkeit, R ,
bestininit ini wesentlichen die physikalischen Eigenschaften, wie
die Loslichkeit. Verbindungen rnit C=O s t a t t C=S, die aus Aniineu,
Formnldehyd u n d Kohlenoxysulfid gewoniien wurden, sind unwirlrsam. Csrbothialdine mit R = Benzyl-, Phenylathyl- und ganz
besonders mit Allyl- rrwiesen sich i m Plattenverdunnungstest als
sehr g u t wirksame Bakterizide und Fungizide von uberraschender
Wirkuiigsbreite und zeigten auch in klinischen Versuchen (Prof.
Piper und Mitarb.) gute Wirkung gegen Hautpilze, so d a 5 ihre
praktische Anwendung in Aussicht genommen ist.
Als noch starker wirksame Fungizide erwiesep sich bestimmte
Thiourethanc (11). Sio wurden uber die Monothiokohlensaure-0arylester (erhalt,en aus Thiophosgen und Phenolen) hergestellt:
Es besteht eiue sehr starke Abhangigkeit der bakteriziden und
fungiziden Wirkung voii der N a t u r des Restes R. Wahrend z. B.
bpi R-C,H, das Wachstum von Hefen uud Pilzen schon bei einer
Konzentratiou von 1:5000 beginnt, wirken Thiourethane niit
bis 1:500000. Auch die NaR=C,H,-CI1,und C,H,-CH,-CH,tur des 0-Aryl-Restes h a t einen gewissen Einflnfi auf die Wirksamkeit.
Bestimnite Thiourethane henimen sehr stark das Wachstum von
Influenza-Virus, wie Dr. Sprdssig bei in vitro-Versnchen a m exenibryonierten Huhnerei fand. Die Wirkung des Kressensamenols und
der Senfole wird in diesem Test durch die Thiourethane erreicht.
Rei den wirksamsten Verbindungen t r i t t bereits bei 2 , 5 y / l ml Nahrlosung deutliche, bei 5 y starke und 10 y vollstandige Waehstunishemmung auf. Die Zrllatmung wird dabei nur in geringem Grade
beeinfluBt. Eine ,,viruzide" Wirkung liegt aber nicht vor; demi rnit
Thiourethanen vorbehandelt,es Virus wird in seineni Wachstum
nieht gehemmt. Wird aber die Eihautzelle mit den Substanzen vorbehandelt, so trit.t auch narli volliger Ent.fernung des Wirkstoffes
naeh uberimpfung von Influenza-Virus kein Wacbstum mehr ein.
Die Zelle erleidet also eine Umstimmung, so da13 sie fur die Virussynthese unbrauclibar geworden ist. Auch zur bereits laufenden
Virussyntliese zugesetzt, wirken die Stoffe sofort hemmend. 1st die
Virus-Synthese schon langer als 8-10 h in Gang, so vermogen die
Thiourethane diese nicht mehr z u hemmen.
0. D R E P AH I,, Jena: Syntheseri, trnd Stereoehenaie polycyelischer A)iiiiioallcoli.trle.
Als Modrll fur Irntersuchungen uber die Stereochemie polycyeliseher 1.2-hminoalkohole wurde das 9-Hydroxy-10-amino1.2.3.4.9.10.11.12-octahydro-phenanthrenin seinen moglichen
Isonieren dargestellt. Die stereospezXschen Synthesen gehen uber
das cis- bzw. trans-9-Keto-octahydrophenanthren,deren cr-Osimierungsprodukte in Ubereinstinimung mit der Bartonsehen R.ege1
uber die a-Aminoketone zu den vier diastereomeren Aminoalkoholen sterisch einheitlich reduziert wurden.
Zur Konstitutionsfestlegung wurde neben der Acyl-Wanderung
die unterschiedliehe Ko~uplexbildungstendenzder Aminole herangczogen, die zugleich Hinweise auf die Konstellationsverhiltnisse
gibt.
Die Konstellationsfragen wurden geklart duroh Diskussion der
1K-Spektrcn in1 3 p Bereich sowie durch Vergleich der Dipolmoincnte drr Diastereomeren unter Zugrundelegnng yon Ilntersurhungen an t.2-Aminolen einfacher Ringverbindungen.
Fur das trans-8-Hgdroxy-l0-amino-trans-1.2.3.4..tO.ll.12-0~tahydro-phenantliren ergiht sic,h so einc Halbwannenform des
mittleren Ringes.
E . P B O F F T , Merseburg: Iiefobasen uo?i nielit kondensierle,?
Rsrizollcerneri uiid solche komieizsierfer Systeine urid ilire pharrtiuzeufischcn E'ige?isehaJ/elr.
Bpi Ketobasen desTSpusAr.CO.CH,.CH,.N'
>(HCl-Salz) von
nioht kondensiertcn Benzolkernen. worin Ar -'R&
des Diphenyls,
U i p h e n y l m ~ t h a n sund Dibrnzyls ist, zeigte Rich, da5 bereits die
nicht alkoxylierten Grundgeriiste Mannieh-Verbindungen von
holier Anasthesie, gemessen als Oberflachenanasthesis i m Zungentest a m Menschen. sind. I m Gegensatz zu nieht alkoxylierten Benxolen, die praktisch keine Anasthesie erzeugen, sind Abkommlinge
des Diphenyls, besonders des Diphenylmethans, gegenuber Cocairi
~ i o c hsehr stark wirksam (3- his &ma1 so s t a r k ) . Sie reichen in 0,sproz. Losung z. T. a n die @'Palicain-Wirkung heran. Fiir medizinische Zwecke sind Losungen unter 0,1% angezeigt. Der 1)ibenzglAbkBmmling ist uberraschenderweise fast wirkuugslos.
84
Gingefuhrte Alkoxy-Gruppen bringeu, in obigen FBllcn, ebenfalls unerwarteterweise lceiue Steigerung, sondern eine Abschwachung der anasthetischen Wirksamkeit mit sich; die Wirkungsdauer kann allerdings verlangert sein.
Ketobasen lrondensierter Systeme, Tor allem des Naphthalins,
dhneln in ihrem Verhalten den entspr. Benzol-Abkommlingcn. Die
nicht durch Alkoxy-Gruppen substituierte Ketobase des Naphthalins ist allerdings ganz wesent.liah wirksamer a h diejenige des
Benzols und ubertrifft das Cocain noch u m das 5l/,-fache, bei etwa
5506 der Wirkung des Falicains (1-proz. Losung). Die hoheren
Alkosy-Verbindungen hiervon verbalten sich wie die entspr. Falicaine, \vie wir bereits 1948 feststellen konnten, sind also sehr wirkungsvoll. Eine Ketobasc aus 1-Acetoanthracen, Piperidin und
Formaldehyd ist darstellbar, aber sehr schwer wasserloslich. Die
herstellbnre 0,t-proz. Losung zeigt bei schwachem Brennen fast
keinr Anasthesie mehr.
TV. F 0R S T,J e n a : Cirtersuehungeri ,iiber die Hersfellung quecksilbcr-orgnnisclier Verbintiunge?i.
Queclcsilbcrorganisclie Verbindungen werden als starke Desinfektionsmittel verwendet. Es wurden u. a. die direkte Merlcurierung von Benzol, Toluol und Pheuol sowie die Einiiihrung des Quecksilbers iiber die entspr. Sulfiiisauren und die
Herstellung ans Diaryl-quecksilber-Verbindungen untersucht.
Beini Phenol konnte die Bildung einer dreifach merkurierten Verbindung beobachtet werden. Es wurden verschiedene Salze des
dreifaeh merkurierten Phenols hergeatellt, wobei das Triscyanmerkuri-phenol von Bedeutung ist, da es ein wasserlosliches K a liumsalz bildet.
[VB 2691
Deutsche Gesellschaft fur Arzneipf lanzen-Forschung
liinster/Westf., 22. bis 25. Oktober 1959
Die wissenschaftliche Leitung der 7. Vortragstagung lag in Handen von Prof. Dr. E . Schrulz, Munster. I m Rahrnen der Eroffnungssitzung wurde Prof. Dr. Dr. med. h. c. Friedrich von Bruchhnuseia
die Ehrenmitgliedsohaft verliehen.
Au s d e r F or s c h u n e
it
b er A n t h r ach i n on - D r o Pe n
R. Hegnauer, Leiden, zeigte die Verbreitung der Anthraohinonc
i m Pflansenreich von den Talophyten (Schimmelpilze) bis zu dem
wegen seines Anthrachinon-Gehaltes termiten-resistenten Teakholz. B. Becker, Basel, gab einen Riickblick auf die Ieolierung und
Konstitutionsaufklarung der Senna-Inhaltsstoff e Sennosid A
(D(+)Form) und Sennosid B (opt. inaktive Meso-Form). Bemerkenswerterweise ist es bis heute nicht gelungen, die L-Form oder
dae Racemat zu finden.
Nsch J . W . Fairbairra uiid Mitarbeitern, London, enthalten die
Sennesblattor ein drittes GTykosid, das als Primarglykosid eino
zuclrcrreichere Vorstufe der S e n n o s i d e darstellt. Seine Aktivitiit = 1,53 (Sennosid = 1). Die Sennoside selbst sind an der Gesanilwirkung der Sennes-Schoten zu 5 8 % , an der der SennesBlatter zu 35 S:, verantwortlieh. Das Primarglykosid ist in Schoten
unc' Rliittern in ungleicher Menge vorhanden. Neben seiner eigenen
laxierenden Wirkung aktiviert es jedoch auch die Sennosid-Wirkung. Die neuesten Untersuchungen an Cascara sngradn zeigten,
da5 drei Komponenten vorliegen, die sich von Aloe-Emodin,
Chrysophanol und Eniodin ableiten, wobei alle sowohl als normale
Glykoside als auch mit Aloinstruktur (Hydrolyse nur durch FeC1,Oxydat,ion moglich) vorkommen. Nach einer Diskussionsbemerkung von H . Auterhofl, Braunschwcig, konnten insgesamt 11 verscbiedene Verbindungen nachgewiesen werden.
E. Schratz, Munster, konnte zeigen, da13 von 276 Herkiinften
von Rheum-Arten aus europaischen botanischen Garten kaum
10 % (meist Rheum palmat.) bei der Nachzucbt mit der angegebenen Bezeiehnung ubereinstimmten. Etwa 90 % aller Samenproben
gaben ein Gemisch von Bastarden. Mit dem Nachweis von Rhaponticin i m Verein mit der qualitativen Zusammensetzung der
Anthrachinone ist eine gewisse Einteilung naeh Sektionen moglich.
R. palmat.
. . . . ..
88 % der iibrigeii
Arten . . . . . . . ,
10 % der iibrigeii
Arten . . . . , . . .
2 96 der ubrigen
Arten . . . . . , . .
+
i-
-
i
-1-
i
AuGer Rheunr palnint. enthalten allr auderen untersuchten Arten
Rhapo ntioin.
Angew. Chem. / 72. Jahrg. 1960 / N r . 2
ifber die B i o s y n t h e s e der Antlirachinone berichtete H . FriedP l o r e s Kobiiiirrc, sehwacli wirkten Herhu HyperLci u n d Foliri
rich, Gatersleben, und erlauterte die Versuche von Gateiibeek 1958
5 e t z l l w I W i n Ucae Ursi, Herbu Solidrrgiiiis und H t v b n Heriiir., , ,
an Pennieillium islai~dicziniS o p p . mit CH,-14COONa. Das von den
wirkten in kleinen Dosen sogar diurese-hemmend.
Pilzkulturen aufgebaute radioaktive Emodin deutete auf einc
li'. Poelltke und E . Peehiiiatrii, Jena, beschriebcn die Gewinnuiig
fortlaufende ,,Kopf-Schwanz"-Kondensationdes Essigsiiure-Bautler Nebeiialkaloide (Codein, Thebain, Narkotin] des Mohns bei der
steins hin. J. I I . Birkinshuw, London, nannte weitere Beispirle,
industriellen Morphin-Gewinnung aus Molinkapseln. Das Morphin
welche mit dieser Acetat-Hypothese iibereiostimmen. Weiterliin
wird aus deni angesauerten Mohnkapselextrakt in Gegenwart von
:ah er eine Ubersicht uber die Chinone, wclehe als StoffwechsrlButsnol qrfhllt. Letzteres enthiilt dic Nehrnalkaloide.
produkte von Mikrourganismen gebildet werden.
Rutanollauge
Die P h a r n i a k o l o g i e der Plnthrachinone wurdevon L. S c h ~ ~ i r l t ,
~ I -verd. H,SO,
Freiburg, W a l t e r Schriiid, Msrburq/L., und If. I p p e n , DiisselButanol
dorf, uinrissen. F u r die Dickdarmwirkung sind nur die Aglykone
(Ballastst.)'\
verd. H,SO, (Nebeiialkaloide
i n der reduzierten Form verantwortlich. Sie entsteheu ini Dickti. etw. Morphin).
darm durch bakterielle und fermentat.ive Spaltung yon Ant hronglykosiden nnd durch bakterielle Reduktion der Anthrachinone.
+
NaOH, CHCI,
Ein Teil der oral zugefiihrten Anthracbinone gelangt direkt in den
.
\i
Dickdarm, ein anderer Teil wird nach vorangegangener Resorption
_
1
I
wai0r. P h a s e
C HCI ( N ebenal k a l . )
in den Dickdarm ausgeschieden. Sanitliehe dickdarm-wirksanien
(Morphin)
Abfiihrniittel wirlten geringfdgig auch auf den Dunndarm. Die
I
Wirkung erfolgt dureh direkten K o n t a k t mit deni Darm, durch geabdest.
forderte Schleimproduktion, nicht jedoch reflektorisch. Eine LD 50
+ CH,COOH
1Ll;t sicli mit Anthracliinonen nicht feststellen. Diejenige Dusis,
die pro k:: Ratte wirksam ist, ist auch fur den normalen Mensohen
wirksam.
frakt. F a l l i i n ~mit N H , ,
In der Diskussion wurde auf die ncuesten Arbeiten iiber Rhabarber hingewiesen, bei denen L . Hdrhn~irnier und H . TVugner,
Miinchen, ein Dirhein (Diantbron-Struktur) nachweisen konnten.
-tNH,
+NH,
+NaOH
Monorhein war mit Sicherheit nicht nachweisbar.
_,-.- (PR 6,5-7)
\
E i n z el t h e m e n
Narkotin
Thebain
Codeiii
I
,\ ' l //
Trennung und quantitative fluorometrische Bestimmung zeigte,
Deutsche Keramische Gesellschaft
da13 die Wurzel und die Samen Hauptbildungsstatten der HarBerliu. 4. bis 7. Oktober 1969
man-Alkaloide sind.
I[. Schreiber und G. Senibdner, Miihlhausen, untersuchten die
Aus den Vortrkgen:
spezifische Wirlcung einiger Solanaceen-Alkaloide auf den KartofA. Z W E T S C H , Mettlach/Saar: Uber die Terturbiltlz&tlg iir
felnematoden, Heteroclera rostochiensis, welcher nehen der Kartoffel
keraiiiischeiz Erzeugflisseti.
auch andere Solanaceen-Vertreter befallt. Wahrend durch sog.
, . S c h l i i p f s t o f f e " (y-Lacton, Mo1.-Gew. 300) das Schliipfen der
Uber die quantitative Frfassuiig der Textur in Iteramischeii ErLarven und das Verlassen der Zysten durch diese gefordert wird,
zeugnissen ist wenig brkannt, obwohl die T e s t u r sich z. B. bri den
konnten Vortr. kurzlich auch sog. , , A n t i s c h l u p f s t o f f e " ( o r Erzeugnissen rler Ziegelindustrie stark auf die Qualitat der Fertigganisclie SLure init Wuchsstoffcharakter) nachweiseu. Daraufhin
erzeugnisse answirkt. Vortr. zeigte, dal3 die dilatonietrische, MeWwurden mehrere Solanaceen-Alkaloide in dieser Richtung gemethode in der Lage ist, die Texturverhaltnisse sowohl in Massen,
priift. Nicotin 200-300 mg/l verhiudert reversibel (auswaschbar)
wie an einem aus einer Vakuumpresse gezogenen Strang, als auch
das Schlupfen der Larven. Atropin und besouders Tropin (2,5 mg/l)
in Fertigerzeugnissen zahlenmaflig zu erfassen.
wirkeu bereits in geringeren Konzentrationen, in hoheren KonzenTextliren wurden festgestellt und beschrieben bci einer freigctrationen (500 mg/l) sogar irreversibel. Die drei gennanten Alkadrehten Vase, gegossenen Sanitarstiicken aus Steingut, Sanitiirloide wirken auWerdem nematizid auf geschldpfte Larven. Scopolporzellan, Feuerton, gegossenen Laboratoriumsl~lattclie~iaus
amin ist unwirksam.
Steingut u n d Sanitiirporzellan sowie einer gcpreLten SteingutWandfliese. Stets konnen die Rissebilder der Erzeugnissr (GlasurH . LieLti, A . 00% Warlbiirg und .J. Reiiz, Basel, konnten aus Zwierisse, Spannrisse) in Beziehung zu den Texturcrscheiiiungen gebeln der afrikanischen Urginea (= Seilla) nltissiniu (Lilduceae) zwei
bracht werdcn. Ifas Duniisehliffbild verniag erganzend Orienneue herzalrtive G l y k o s i d e isniieren und eines davon, das Altosid,
tierungen im Scherben aufzuzeigen.
kristallin darstellen. Der Gehalt der frischen, 2 bis 3 kg schwereu
Zwiebeln betragt ca. 0,001 76 (bez. auf das Frischgew.). Letalr
T i ' . M A 4 A V SBonn-BeuelIRhein:
,
Einpul; DO?& oryn~iisckei~.VerDosis 0,007 mg/kg Katze; Summenbiiidzwgcti nzif h-eruii~isckeMussel?.
/o,
forinel C,,H,,O,,.
Die Hydrolyse ge11 CO lang nur mit eineni Pilzenzym nnd
Die bislang beksnnt gewordenen Methodeii zur Herstellung vou
0 H & v,i:
fiihrtc zu dem Aglylton SoilliglaucosiI~Prainisrhenporosen Waren werden eingeteilt i n : Ausbrennvardin, das Stoll und Mitarbeiter bereits
fahren, Lijsnngsoerfahren, Subliiiiationsverfaliren, VerdampfungsH-C /I A
als Aglykon des Scilliglaucosids (Bufa- verfahren, Quellungsverfahren u n d Schaumverfahrcn. Eine kritidienolid -glylrosid) der weiDen Meerschp Betrachtung zeigt, daW die klassischr Ansbrennmethode u n d
H0-L"
OH
zwiebel gefunden hatten. Die saure
das moderne Schauniverfahren derzeit die zweckmaWigsten ArHydrolyse war nur unter drastischen
beitsmethoden darstellen.
Bedingungen moglieh und lieferte neben D-Glucose ein AiihydroDeshalb wurde mit IIilfe des zuvrrlassigsten Ausbrennstoffes,
aglgkon. Das Altosid ist demnaeh ein Isomeres des Scilliglaucosids.
des Petrolltokses, d e r i n st,eigender Menge in einc keramische
Die scliwere Hydrolisierbarkeit und die optische Drehung sprechen
Massc eingefubrt wurde, versucht, gewisse Richtwerte wie Porosidafiir, daO das Altosid die normale P-D-Glucopyranosid-Struktur
t i t , Ranmgewicht u n d Bruchfestigkeit als Vergleicliswerte zu erbesitzt und daO dem Scilliglaucosid a-o-Glucopyranosid- oder a - n niittcln. Uann w u r d e Pine Reihe von organischen Verbindungen
Glucofuranoaid-Struktur zukommt.
wie Frt.t.alkoliole, Fettalkoholsulfoiiate, Alkylsulfonate, Alkylarylsulfonatr, Ltlioxylierte Fettalkohole, Fettsaurealkylolamide,
C'. H . Trcrbert, Karlsrulic, erlauterte terhniselie Verbesserungen
Sorbitan-Produkte, Fettciwei13ko1idensate nnd Gal1i:nprodukte in
bei der Slulenchromatographie niit Cellulose-Pulver: 1. Konkeramischen Selilicker eingefuhrt. Nach Zupabe von 1
der O r tinuierliclies Impragnieren von bereits eingeschlammten CelloloseSLulen Init Formamid. 2. Verwendung von C e l l o p h a n s c h l ~ u c h e ~ ~ganischen Verbiudungen (hezogen suf trockene Dfnsse) wurden sie
schauniig geschlagen, in Formen gegossen und nach dem Trockals Saulenmantel. 3. Abgrensung der SLule durch Rundfiltrr in
nen bei SIi 11 gebrannt. Dabei stellte sich heraus, dalJ das Beregelmal3igem Abstand. 4. Verwendung geschlitzter Saulen.
messen drs Anmacliewassers gewisse Schwierigkeiten bereitet, da
5. Benutzung von Ubereiuancier gesetzten, plangeschliffenen R.ineinige Stolfe verflussigend, andere austeifend wirktm. Auch liier
gen (Segmentsaulen).
wurden dieselben Werte brstimmt wie bei den Massen, die nach
Wahrend iiber die diuretischc Wirkung von Flavon-Reinsubst,anzen verschiedene Arbeiten vorliegen, untersuchte B . BOP den1 Aushrennverfahren hergestellt wurden und Zuni Vergleich
Tabellen, Iiurven u n d photographische Aufnahmrn der Ankowski, Posen, erstmals die diuretische Wirkung flavon-haltiger
schliffe mitgeteilt.
Drogen a m Hund. Am starksten wirkten Flores Cralnegi und
,
Angew. Chem. / 7%.Jahrg. 1960 I Nr. 2
85
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