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Innentitelbild Induced-Fit Binding of the Macrocyclic Noncovalent Inhibitor TMC435 to its HCV NS3NS4A Protease Target (Angew. Chem. 92010)

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Die
Anti-HCV-Aktivitt …
… des Wirkstoffs TMC435, der sich gegenwrtig in klinischen Phase-2b-Studien befindet, beruht auf der Hemmung der NS3/4A-Protease des Hepatitis-C-Virus (HCV). Wie
M. D. Cummings und Mitarbeiter in ihrer Zuschrift auf S. 1696 ff. erklren, bindet
TMC435 in induzierter Passform an das Zielenzym, was zur Besetzung einer erweiterten
S2-Subbindungsstelle fhrt. (Gestaltung des Bildes unter Mithilfe von J. M. Berke,
E. Fransen, und L. Geeraert)
Innentitelbild
Maxwell D. Cummings,* Jimmy Lindberg, Tse-I Lin, Herman de Kock,
Oliver Lenz, Elisabet Lilja, Sara Fellnder, Vera Baraznenok,
Susanne Nystrçm, Magnus Nilsson, Lotta Vrang, Michael Edlund,
sa Rosenquist, Bertil Samuelsson, Pierre Raboisson und
Kenneth Simmen
Die Anti-HCV-Aktivitt des Wirkstoffs TMC435, der sich gegenwrtig in klinischen
Phase-2b-Studien befindet, beruht auf der Hemmung der NS3/4A-Protease des
Hepatitis-C-Virus (HCV). Wie M. D. Cummings und Mitarbeiter in ihrer Zuschrift
auf S. 1696 ff. erklren, bindet TMC435 in induzierter Passform an das Zielenzym,
was zur Besetzung einer erweiterten S2-Subbindungsstelle fhrt. (Gestaltung des
Bildes unter Mithilfe von J. M. Berke, E. Fransen, und L. Geeraert)
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induced, tmc435, target, macrocyclic, noncovalent, 92010, innentitelbild, angel, fit, chem, inhibitors, hcv, ns3ns4a, protease, binding
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