close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY2225

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(19)
BY (11) 2225
(13)
C1
6
(51) A 61K 38/09
(12)
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ
КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
(54)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ГОРМОНАЛЬНОГО
ПРЕПАРАТА ДЛЯ СТИМУЛЯЦИИ ФУНКЦИОНАЛЬНОЙ АКТИВНОСТИ
ГИПОФИЗА И ЯИЧНИКОВ У КОРОВ
(21) Номер заявки: 950731
(22) 20.06.1995
(46) 30.09.1998
(71) Заявитель: Гродненский
государственный
университет им. Я. Купалы (BY)
(72) Авторы: Кремлев Е.П., Глаз А.В., Мандрик К.А.
(BY)
(73) Патентообладатель: Гродненский
государственный университет им. Я. Купалы (BY)
(57)
Способ получения пролонгированного гормонального препарата для стимуляции функциональной активности гипофиза и яичников у коров на основе гонадолиберина, отличающийся тем, что раствор гонадолиберина смешивают с фосфатидилхолином в весовом соотношении 50:1. путем внесения водного раствора
гонадолиберина в стерильный стеклянный сосуд с покрывающей его внутренние стенки и дно сухой пленкой
фосфатидилхолина и выдерживания в нем в течение 8 -10 часов до образования липосом.
(56)
1. Падучева А. Л., Гормональные препараты в животноводстве, -М.: Россельхозиздат., 1979.-С. 159.
Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к ветеринарии, и может быть использовано для стимуляции секреторной активности гипофиза, активизации генеративной функции яичников и
повышения оплодотворяемости животных.
Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату (прототипом) к предлагаемому
техническому решению является способ получения препарата для стимуляции функциональной активности
гипофиза и яичников у коров путем растворения в физиологическом растворе синтетического нонапептида аналога гонадотропин - релизинг гормона, известного под названием "Сурфагон" [1].
Недостатком известного способа является то, что полученный таким образом препарат при введении его в
организм в крови присутствует кратковременно и, в основном, стимулирует выработку гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ) и за этот короткий промежуток времени не успевает активизировать секреторную функцию гипофиза по выработке фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), вследствие чего не происходит роста
фолликулов и созревание яйцеклеток в яичниках. Овулируют только имеющиеся в половых железах фолликулы. В связи с этим сурфагон рекомендуется вводить через 48 часов повторно или же в комбинации с другими
гормональными препаратами. Это снижает оплодотворяемость животных и является результатом недостаточного пролонгированного действия сурфагона, что вызывает необходимость его многократных инъекций или совместного использования других лекарственных средств.
В предлагаемом препарате для стимуляции функциональной активности гипофиза и яичников у животных, включающем парэнтеральное введение сурфагона в дозе 75 мкг, согласно изобретению, раствор синтетического гонадолиберина, для придания ему пролонгирующих свойств, предварительно заключается в
фосфатидилхолиновые липосомы.
Сопоставительный анализ заявляемого решения с прототипом показал, что заявляемый способ получения
препарата отличается от известного тем, что 10 мл раствора сурфагона с содержанием 75 мкг синтетического
BY 2225 C1
гонадолиберина, перед введением его животным, смешивается с фосфатидилхолином в весовом соотношении
50:1, для чего доза сурфагона помещается в стерильный стеклянный сосуд с покрывающей его внутренние
стенки и дно сухой пленкой фосфатидилхолина и выдерживается в нем в течение 8-10 часов до полного растворения фосфолипида и образования липосом, которые в процессе своего образования включают в себя до 50 %
растворенного аналога гонадотропин - релизинг - гормона, а остальное его количество остается в несвязанном
состоянии. При введении в организм сурфагоно - липосомный комплекс постепенно разрушается с высвобождением чистого гормона, способного оказывать стимулирующее действие на гипофиз и яичники, чем достигается пролонгирующий эффект. Анализ источников информации не выявил технических решений, порочащих
новизну заявляемого объекта изобретения, что дает основание считать его соответствующим критерию "новизна".
Благодаря предварительному смешиванию раствора аналога гонадотропин - релизинг - гормона (сурфагона) с фосфатидилхолином в весовом соотношении 50:1 заявляемое решение обеспечивает достижение положительного эффекта - удлинение срока присутствия экзогенного синтетического гормона в животном
организме до 4-5 суток, его продолжительное мягкое стимулирующее действие на гипофиз и яичники и повышение оплодотворяемости животных.
Препарат используется следующим образом: После акушерско-гинекологического обследования животные (через 40-60 дней после отёла.) и установления диагноза "Гипофункция яичников" при отсутствии клинических признаков стадии возбуждения полового цикла (анафродизия) бесплодным животным для
стимуляции гипофиза и половых желез назначают и вводят парэнтерально в дозе 10 мл приготовленный
препарат, содержащий липосомо-сурфагонный комплекс, образующийся при контакте раствора синтетического гонадолиберина с фосфатидилхолином в весовом соотношении 50:1.
На этапе отработки технологии приготовления липосомо-сурфагонного комплекса было установлено, что
наилучший эффект от использования заявляемого препарата регистрировался при введении синтетического гонадолиберина, раствор которого не смешивался с фосфатидилхолином, а контактировал с фосфатидилхолиновой пленкой, нанесенной на стенки и дно стеклянного стерильного флакона, что увеличивало площадь
соприкосновения раствора гонадолиберина с фосфолипидом и активизировало интенсивность образования липосом. Для образования фосфолипидной пленки в 100 мл органического растворителя (спирт-эфир в соотношении 1:2) растворяли 2 г фосфатидилхолина, полученный раствор с помощью пипетки вносили в стерильные
пенициллиновые флаконы в дозе 10 мл и испаряли растворитель в слегка наклоненном положении флакона,
чтобы дать возможность содержимому распределиться в виде тонкой пленки на нижней половине внутренней
стенки и на дне сосуда. После этого флаконы продували азотом и герметически закупоривали пробками и алюминиевыми колпачками. В таком виде флаконы с фосфолипидом могут храниться длительный срок, причем
фосфатидилхолин не окисляется.
Повышение концентрации фосфатидилхолина не приводит к существенному повышению эффективности препарата по сравнению с рекомендуемым соотношением сурфагона и фосфолипида, а уменьшение этого соотношения приводит к снижению срока присутствия гормона в организме.
Пример, подтверждающий возможность осуществления изобретения при использовании всей совокупности существенных признаков изобретения, указанной в его формуле: Берут 2 г фосфатидилхолина и растворяют его в 100 мл органического растворителя (спирт-эфир в соотношении 1:2). Полученный раствор
фосфолипида с помощью пипетки переносится в стерильные пенициллиновые флаконы в дозе 10 мл и испаряют растворитель, вращая флаконы в слегка наклоненном положении, чтобы дать возможность содержимому распределиться в виде тонкой пленки на нижней половине внутренней стенки и на дне сосуда. После
образования пленки флаконы продуваются азотом, закупориваются резиновыми пробками и алюминиевыми
колпачками. В таком виде флаконы с фосфатидилхолином хранятся до использования.
Перед применением препарата во флакон с пленкой фосфолипида вносится доза сурфагона в количестве
10 мл с содержанием в ней 75 мкг синтетического аналога гонадолиберина, после чего содержимое
флакона выдерживается при комнатной температуре в течение 8-10 часов.
За это время происходит спонтанное образование липосом и раствор приобретает молочно-белый цвет, причем
до 50% гонадолиберина оказывается включенным в липосомы, а остальное его количество остается в свободном
состоянии. В приготовленном путем смешивания компонентов комплексном препарате сурфагон и фосфатидилхолин находятся в весовом соотношении 50:1.
Препарат вводится однократно, подкожно в дозе 10 мл (75 мкг) животным с нарушенной воспроизводительной функцией, не проявляющим признаков стадии возбуждения полового цикла через 40-60 дней после
отела.
2
BY 2225 C1
Производственное испытание эффективности предлагаемого препарата для стимуляции функциональной активности гипофиза и яичников у коров выявило, что по сравнению с наиболее часто применяемым для этой цели
сывороточным гонадотропином, при использовании липоберина оплодотворяемость животных повышается на
13,1%, в 2,7 раза снижается количество бесплодных коров, а выход телят от маточного поголовья увеличивается на
16,2% (акт испытания прилагается).
Cоставитель А.И. Сорокин
Редактор В.Н. Позняк
Корректор Т.Н. Никитина
Государственный патентный комитет Республики Беларусь.
220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
110 Кб
Теги
by2225, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа