close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY2452

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(19)
BY (11) 2452
(13)
C1
5
(51) A 61K 7/40
(12)
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ
КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
(54)
ПРОТИВОПЕДИКУЛЕЗНОЕ СРЕДСТВО
(21) Номер заявки: 950368
(22) 06.03.1995
(86) PCT/UА 94/00004, 24.01.1994
(31) 93020112
(32) 25.01.1993
(33) UA
(46) 30.12.1998
(71) Заявитель: Селезнев А.Г. (UA)
(72) Автор: Фокин Г.Г. (UA)
(73) Патентообладатель: Селезнев
Георгиевич (UA)
Александр
(57)
Противопедукулезное средство, содержащее бензилбензоат, мыло хозяйственное или зеленое и воду, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит продукт этерификации полиглицерина и стеариновой
кислоты при следующем соотношении компонентов, мас. %:
бензилбензоат
20,0
мыло хозяйственное или зеленое
1,0
продукт этерификации полиглицерина и стеариновой кислоты
1,0
вода
78,0.
(56)
1.Машковский М.Д. Лекарственные средства.-М.: Медицина, ч.11, 1977.-С. 313-314.
Изобретение относится к фармацевтическим препаратам, содержащим репелленты, и может быть использовано
для борьбы с педикулезом, т.е. для борьбы со вшами и их гнидами на теле человека.
Известно широко применяемое на практике, простое противопедикулезное средство на основе бензилбензоата, представляющего собой бензиловый эфир бензойной кислоты (в соответствии с международной
номенклатурой химических соединений IUPAC наименование указанного вещества - бензилбензоат, далее в
тексте бензилбензоат , которое выбрано в качестве прототипа. Средство содержит (в мас.%) бензилбензоата
- 20, мыла (зеленое или хозяйственное) - 2, воды - 78 и представляет собой эмульсию с мягким ароматическим запахом, которая наносится на волосы, слегка втирается в кожу и после выдержки в течение 10-30 минут смывается проточной водой [1 Указанное средство эффективно, безвредно для человека, содержит мало
компонентов и имеет низкую стоимость, однако его активность и стабильность сохраняется не более 5 -7
дней, что не позволяет освоить промышленное изготовление средства. Обычно его изготавливают индивидуально по рецепту врача в условиях аптеки.
В основу изобретения поставлена задача создания простого и дешевого противопедикулезного средства,
которое за счет подбора компонентов и их количественного соотношения сохраняло бы стабильность и педикулицидную активность в течение продолжительного периода времени, приемлемого для промышленного
приготовления и реализации средства.
Поставленная задача решается тем, что в противопедикулезное средство, содержащее бензилбензоат,
мыло хозяйственное или зеленое и воду, согласно изобретению, дополнительно введен продукт этерификации полиглицерина и стеариновой кислоты при следующем соотношении компонентов (в мас. %):
бензилбензоат
20,0
мыло хозяйственное или зеленое
1,0
продукт этерификации полиглицерина и стеариновой кислоты
1,0
вода
78,0.
В предлагаемой композиции основным действующим веществом препарата является бензилбензоат, обладающий противопаразитарным действием. Бензилбензоат представляет собой бензиловый эфир бензойной кислоты,
BY 2452 C1
химическая формула которого Ñ6H5ÑOOÑH2Ñ6H5, температура плавления 21 °С, нерастворим в воде. Используется, в частности, как репеллент, антисептик.
Мыло хозяйственное или зеленое, а также продукт этерификации полиглицерина и стеариновой кислоты в
предлагаемой композиции выполняют роль эмульгаторов. Кроме того, моющее действие мыла способствует понижению поверхностного натяжения, благодаря чему смачивается загрязненная поверхность и в мыльных пленках
накапливаются вещества, подлежащие удалению с грязью.
Мыло хозяйственное, состоящее в основном из натриевых солей жирных, смоляных и нафтеновых кислот, а также
мыло зеленое (иногда называют мылом медицинским), как продукт омыления жидких растительных масел едким кали, широко известны и не требуют дополнительных разъяснений.
Продукт этерификации полиглицерина и стеариновой кислоты, как продукт реакции спирта с кислотой, представляет собой один из полиглицериналканоатов, применяемых в качестве эмульгаторов, диспергаторов, пластификаторов
в пищевой, косметической и фармацевтической промышленности.
В качестве продукта этерификации полиглицерина и стеариновой кислоты применяют известный эмульгатор Т-2, используемый в медицинской промышленности как составной компонент лекарственных средств
и представляющий смесь эфиров полиглицерина и стеариновой кислоты, получаемую этерификацией.
Предлагаемый состав позволяет получить высокодисперсную самоэмульгирующую систему, длительно
сохраняющую стабильность благодаря сочетанию в эмульсии эмульгатора первого рода с эмульгатором второго рода.
Эмульгатором первого рода служит мыло, которое относится к анионным поверхностноактивным веществам, содержит в молекуле полярные группы и диссоциирует в воде с образованием отрицательно заряженных ионов, определяющих его поверхностную активность, т.е. мыло является эмульгатором для эмульсий первого рода, где дисперсной
фазой служит масло, а дисперсной средой - вода.
Эмульгатором второго рода служит продукт этерификации полиглицерина и стеариновой кислоты, как один из
полиглицериналканоатов, который относится к неонигенным поверхностно-активным веществам, молекулы которых неспособны к диссоциации, а их растворимость обусловлена наличием полярных групп, в данном случае
эфирных групп. Это продукт служит эмульгатором для эмульсий второго рода, где дисперсной фазой является вода, а дисперсной средой -масло.
Для доказательства более высокой, по сравнению с прототипом, стабильности предлагаемого препарата были проведены испытания на стабильность пяти образцов препарата. Каждый из образцов соответствовал критериям годности
в течение 1 года и 2 месяцев хранения (период наблюдения).
Педикулицидная активность препарата испытывалась на двух образцах. Испытания показали, что каждый
образец сохранял инсектицидные педикулицидные свойства до 12 месяцев с момента изготовления (период
наблюдения), обеспечивая гибель всех стадий развития вшей.
Указанные испытания на стабильность и педикулицидную активность препарата подтверждают решение поставленной задачи, так как стабильность и педикулицидная активность препарата сохраняются, как минимум, в течение 12
месяцев, что значительно превышает аналогичные показания прототипа и достаточно для промышленного приготовления и реализации предлагаемого препарата.
Предлагаемое ппотивопедикулезное средство содержит (в мас. %) бензилбензоат - 20,0, мыло хозяйственное или зеленое - 1,0, продукт этерификации полиглицерина и стеариновой кислоты - 1,0, вода - 78.
Предлагаемое средство изготавливают следующим образом.
Первоначально 1,0г эмульгатора Т-2 и 1,0г мыла хозяйственного или зеленого расплавляют на водяной
бане при температуре 80 °С, прибавляют 20,0г воды и растирают до остывания, получая таким образом корпус эмульсии. К полученной сметанообразной массе прерывисто по частям при постоянном перемешивании
при комнатной температуре вводят смесь 20,0г бензилбензоата и 58, 0ã воды. Перемешивание продолжают
до образования гомогенной эмульсии. Получают 100,0г готового к применению препарата. При необходимости получить большее количество препарата, указанное выше количество компонентов пропорционально
увеличивают.
В результате получают устойчивую эмульсию белого цвета со слабым специфическим запахом, обусловленным наличием бензилбензоата, пенящуюся при взбалтывании из-за присутствия в композиции мыла.
Испытания стабильности полученного препарата проводились на опытных образцах препарата, изготовленных по описанной выше методике. Испытания включали:
контроль подлинности бензилбензоата в эмульсии по качественной реакции на бензоат-ион, получаемый в
результате омыления бензилбензоата, по образованию осадка розовато-желтого цвета с раствором железа
окисного хлорида;
2
BY 2452 C1
контроль подлинности бензилбензоата в эмульсии без его предварительного разрушения по методике
тонкослойной хроматографии;
контроль содержания бензойной кислоты в препарате, как наиболее вероятного продукта разложения
бензилбензоата, спектрофотометрическим методом;
контроль микробиологической чистоты препарата по проявлению ингибирующего действия на тестмикроорганизмы;
контроль количества бензилбензоата в препарате спектрофотометрическим методом.
Контрольные замеры в процессе испытаний выполняли шесть раз периодически в течение 1 года и 2-х
месяцев. За весь период наблюдения препарат соответствовал критерию годности.
Испытания педикулицидной активности препарата проводились на опытных образцах препарата, изготовленных по описанной выше методике. Испытания включали:
оценку инсектицидной токсичности препарата (первичный скрининг), путем погружения в эмульсию
препарата тест- объектов инсектарной культуры платяных вшей и диких популяций головных вшей всех стадий развития и определения показателя степени токсичности;
оценку инсектицидной выдержки (экспозиции) воздействия препарата (вторичный скрининг) методом принудительного контактаинсектарных культур платяных вшей с увлажненными препаратами салфетками, а также диких популяций головных вшей с увлажненными препаратом локонами волос;
оценку препарата в практических условиях при обработке людей с головным педикулезом всех стадий
развития и контроль эффективности.
Испытания показали, что заявляемый препарат обладает выраженным специфическим педикулицидным действием на все стадии развития головных и платяных вшей человека. Период отравления головных вшей 30 минут,
платяных вшей - 60 минут. В практических условиях получена высокая эффективность при уничтожении всех стадий развития головных вшей путем смачивания эмульсией волосистых покровов при экспозиции 30 минут. Препарат сохраняет педикулицидную активность до 12 месяцев с момента изготовления (предельный срок наблюдения).
Применяют заявляемое средство по следующей методике. Ватным или марлевым тампоном наносят
эмульсию на волосы из расчета 10-30 г на человека и слегка втирают в кожу. Затем голову покрывают косынкой. Через 10 мин (при лобковом педикулезе) или через 30 мин (при головном педикулезе) препарат
смывают проточной водой. После этого рекомендуется накрыть на один час голову (или другие обработанные части тела) хлопчатобумажной тканью, смоченной раствором уксусной кислоты из расчета 200,0ã 9 %ого раствора уксусной кислоты и 200,0г воды для растворения клейкого вещества, которым вши прикрепляют яйца-гниды к корням волос. После обработки принимают душ с использованием мыла или шампуни.
Cоставитель А.И. Сорокин
Редактор В.Н. Позняк
Корректор Т.Н. Никитина
Государственный патентный комитет Республики Беларусь.
220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
147 Кб
Теги
by2452, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа