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(22) 1994.01.28
(86) PCT/IT92/00088, 1992.07.30
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(32) 1991.07.30
(33) IT
(46) 1999.06.30
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1
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9
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17
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28
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8
16
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8
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32
16
32
8
8
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0
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5,3 ± 1,2
0,8 ± 0,5
3,3 ± 1,0
3,0 ± 2,7
2,0 ± 0,6
3,0 ± 0,4
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12,0 ± 3,2
4,3 ± 1,1
2,0 ± 1,2
?????? ???????????? ????? ??????? ?????????? ± ?????????? ? ??????? ????.
9
BY 2802 C1
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?????????? №
1
3
4
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8
9
16
17
20
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28
720
498
250
385
1720
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178
170
8200
102
1420
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????? ?????????: 160 - 161 °?.
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?22?28N4O2
??????? (%):
? 69,00
? 7,44
N 14,15
??????????(%):
? 69,45
? 7,42
N 14,73
1
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2?), 1,9 - 1,4 (4?)
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????? ?????????: 165 - 170 °?
??????:
?20?23ClN4O?2 HCl
??????? (%):
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??????????(%):
? 54,13
? 5,68
N 12,62
1
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1-[2-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 3).
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????? ?????????: 230 - 231 °?
10
BY 2802 C1
??????:
C20H21F3N4O???1
??????? (%):
? 56,37
? 5,20
N 13,12
??????????(%):
? 56,27
? 5,20
N 13,0
1
? ??? (????-d6/?D?l3 5:2): 11,09 (?, 1?), 11,04 (?, 1H), 7,5 - 6,9 (8?), 4,36 (?, 2?), 4,1 - 3,1 (10?).
1-[4-(4-(3-?????????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 4).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 217 - 220 °?
??????:
C21H25ClN4O?2 HCl
??????? (%):
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??????????(%):
? 55,09
? 5,94
N 12,24
1
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(?, 2?) 3,3 - 3,0 (6?), 1,9 - 1,6 (4?).
1-[2-(4-(3-?????????)?????????-1-??)????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 5).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 230 - 231 °?
??????:
C19H21ClN4O?2 HCl
??????? (%):
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? 5,64
N 13,06
??????????(%):
? 53,10
? 5,39
N 13,04
1
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(?, 2?), 4,1 - 3,0 (10?).
1-[2-(4-(2-????????????)?????????-1-??)????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 6).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 241 - 242 °?
??????:
C20H24N4O2?2 HCl
??????? (%):
? 56,00
? 6,24
N 12,79
??????????(%):
? 56,47
? 6,16
N 13,17
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2): 11,0 (?, 1H), 10,97 (?, 1?), 7,4 - 6,7 (9H), 4,35 (?, 2?), 3,82 (?, 3?), 4,0 - 2,9
(10?).
1-[4-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1?-????????????-2-??(?????????? 7).
????? ?????????: 114 - 115 °?
??????:
C22H25F3N4O
??????? (%):
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N 13,41
??????????(%):
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N 13,39
1
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2?), 2,0 - 1,6 (4?).
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??????????? (?? ????????????).
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??????:
C23H27F3N4O ? HCl
??????? (%):
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N 12,14
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N 11,95
1
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1-[3-(4-(2-????????????)?????????-1-??)??????]-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 9).
????????????? (?? ????????????).
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??????:
C21H26N4O2 ? 2 HCl
??????? (%):
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N 12,57
??????????(%):
? 57,41
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N 12,75
1
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3,81 (?, 3?), 3,8 - 3,1 (10?), 2,19 (?, 2?).
11
BY 2802 C1
1-[4-(4-?????-?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 10).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 255 - 259 °?
??????:
C21H26N4O ? 2 HCl
??????? (%):
? 59,32
? 6,69
N 12,99
??????????(%):
? 59,57
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N 13,23
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,11 (?, 1?), 10,82 (?, 1H), 9,10 (?, 1? + HDO),7,4 - 6,7 (9?), 4,0 - 3,1
(12?), 1,9 - 1,7 (4?).
1-[6-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)??????]-2,3-???????-1H-????????????-2??(?????????? 11).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 118 - 120 °?
??????:
C24H29F3N4O ??1
??????? (%):
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? 6,28
N 11,00
??????????(%):
? 55,54
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N 11,18
1
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1-[6-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)??????]-3-????-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 12).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 138 - 139 °?
??????:
C26H33F3N4O ? ??1
??????? (%):
? 61,21
? 6,64
N 10,67
??????????(%):
? 61,11
? 6,71
N 10,96
1
? ??? (CDCl3): 12,91 (?, 1?), 7,4 - 6,8 (8?), 4,1 - 2,8 (14?), 1,33 (?, 3?), 2,2 - 1,2 (8?).
1-[4-(4-(2-????????????)?????????-1-??)?????]-3-?????-2,3-???????-1H-????????????-2-??
(?????????? 13).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 201 - 204 °?
??????:
C25H32N4O2 ? 2 ??1
??????? (%):
? 61,35
? 7,09
N 11,18
??????????(%):
? 60,85
? 6,94
N 11,35
1
? ??? (?MCO-d 6/CDCl3 5:2): 11,07 (?, 1?), 8,04 (?, 1? + HDO), 7,2 - 6,8 (8H), 5,90 (?, 1?), 5,2 - 5,0
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1-[4-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)?????]-3-?????????-2,3-???????-?-????????????-2-??
(?????????? 14).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 181 - 184 °?
??????:
C25H31F3N4O ? ??1
??????? (%):
? 60,01
? 6,51
N 11,24
??????????(%):
? 60,42
? 6,49
N 11,27
1
? ??? (CDCl3): 12,85 (?, 1?), 7,4 - 6,9 (8?), 4,70 (?, 1?), 3,92 (?, 2?), 4,0 - 2,8 (10?), 2,2 - 1,8 (4?), 1,53 (?,
6?).
1-[4-(4-(3-?????????)?????????-1-??)?????]-3-n-??????-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 15).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 107 - 111 °C
??????:
C27H37ClN4O ? HCl
??????? (%):
? 64,57
? 7,53
N 11,10
??????????(%):
? 64,15
? 7,58
N 11,08
1
? ??? (CDCl3): 12,80 (?, 1?), 7,2 - 6,5 (8?), 3,9 - 2,7 (14?), 2,3 - 1,2 (12H), 0,87 (?, 3H).
1-[4-(4-(3-?????????)?????????-1-??)?????]-3-?????-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 16).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 214 - 216 °?
12
BY 2802 C1
??????:
C22H27ClN4O ? ??1
??????? (%):
? 60,88
? 6,58
N 12,86
?????????? (%):
? 60,69
? 6,48
N 12,87
1
? ??? (CDCl3): 12,84 (?, 1?), 7,3 - 6,7 (8?), 3,93 (?, 2?), 3,42 (?, 3?), 4,0 - 2,9 (10?), 2,1 - 1,8 (4?).
1-[3-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)??????]-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 17).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 160 - 162 °?
??????:
C21H23F3N4O ? 2HCl
??????? (%):
? 52,84
? 5,29
N 11,77
?????????? (%):
? 52,84
? 5,28
N 11,74
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2): 11,14 (?, 1?), 10,87 (?, 1?), 7,6 - 6,9 (8?), 6,64 (?, 1? + HDO), 3,93 (?, 2?),
4,1 - 3,0 (10?), 2,21 (?, 2?).
1-[4-(4-(2-x?op?e???)???e?a???-1-??)?????]-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 18).
??????????? (?? ???????).
????? ?????????: 247 - 250 °?
??????:
C21H25ClN4O ? HCl
??????? (%):
? 59,36
? 6,34
N 12,96
?????????? (%):
? 59,86
? 6,22
N 13,30
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):10,81 (?, 1?), 10,80 (?, 1H), 7,4-6,9 (8?), 3,86 (?, 2?), 3,7-3,1 (10?), 2,0-1,7
(4?).
1-[4-(4-(3-????????????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 19).
????????????? (?? ???????).
????? ?????????: 190 - 192 °?
??????:
C22H28N4O2 ? 2HCl
??????? (%):
? 58,36
? 6,69
N 12,38
?????????? (%):
? 58,28
? 6,67
N 12,36
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,05 (?, 1H), 10,80 (?, 1H), 7,3-7,0 (5H), 6,6-6,4 (3H), 5,40 (?, 1H + HDO),
3,74 (?, 3H), 4,0-3,0 (12?), 2,0-1,6 (4?).
1-[4-(2-(7-???????????-1-??)?????????-1-??)????]-2,3-???????-1H-????????????-2-??
(?????????? 20).
??????????? (?? ???????).
????? ?????????: 240 - 242 °?
??????:
C24H26N4O2 ? HCl
??????? (%):
? 65,49
? 6,31
N 12,58
?????????? (%):
? 65,67
? 6,20
N 12,76
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):10,97 (?, 1?), 10,63 (?, 1H), 7,9-7,0 (10?), 4,37 (?, 2?), 3,94 (?, 3?), 4,13,2 (10?).
1-[4-(4-(5-????????????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 21).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 186 - 188 °?
??????:
C23H28N4O3 ? 2HCl
??????? (%):
? 56,96
? 6,57
N 11,83
?????????? (%):
? 57,38
? 6,28
N 11,64
1
? ??? (?MCO-d6):10,93 (?, 1?), 10,9 (?, 1?), 7,15 (?, 1?), 7,1-6,9 (3?), 6,76 (?, 1H), 6,6-6,5 (2?), 4,53 (?,
1H + HDO), 4,24 (?, 4?), 3,83 (?, 2?), 3,6-3,4 (4?), 3,3-3,0 (6?), 1,9-1,6 (4?).
1-[4-(4-(1-??????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 22).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 264 - 267 °?
??????:
C25H28N4O ? 2HCl
??????? (%):
? 63,66
? 6,59
N 11,99
?????????? (%):
? 63,42
? 6,39
N 11,83
13
BY 2802 C1
1
? ??? (?MCO-d6):10,86 (?, 1?), 10,51 (?, 1?), 8,12 (?, 1?), 7,89 (?, 1?), 7,64 (?, 1?), 7,6-7,5 (2?), 7,42
(?, 1?), 7,2-7,0 (5?), 3,89 (?, 2?), 3,7-3,2 (10?), 2,0-1,7 (4?).
1-[2-(4-(3-????????????-?????)??????????-1?-1,4-????????-1-??)????]-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 23).
??????????? (?? ????? ??????????? ? ???????? ??????????? ?????).
????? ?????????: 128 - 130 °?
??????:
C21H23F3N4O ? HCl
??????? (%):
? 55,81
? 5,56
N 12,19
?????????? (%):
? 57,21
? 5,49
N 12,71
1
? ??? (CDCl3):12,77 (?, 1?), 9,86 (?, 1?), 7,5-6,8 (8?), 4,44 (?, 2?), 4,2-2,0 (10?), 2,40 (?, 2?).
1-[2-(4-?????-?????????-1-??)????]-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 24).
??????????? (?? ????? ???????????? ? ???????).
????? ?????????: 232 - 234 °?
??????:
C19H22N4O ? HCl
??????? (%):
? 62,84
? 6,46
N 15,43
?????????? (%):
? 63,59
? 6,46
N 15,61
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,0 (?, 1H), 10,97 (?, 1?), 7,4-6,7 (9H), 4,34 (?, 2?), 4,0-3,1 (10?).
1-[3-(3-?????????????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 25).
?????? 2.
6-???????-1-[2-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)????]-2,3-???????-1H-????????????-2-??
(?????????? 26).
0,6 ? ???????? ????????? ????? 5-???????-3-(2-????????)-2,3-???????-2-????-1?-????????????-1?????????? ??????? ???????????? ? ????? 60 ?? ??????? ? 20 ?? ?????? ???????????????? ? ???????????
0,23 ? ????????? ??????. ? ?????????? ????????? ??? ????????? ??????????? ? ??? ????????????? ???????
????????? 0,33 ?? 3-???????????????????????????, ? ????? ??????????? ????? ????????? ? ???????? ????????????? ? ??????? 14 ?????. ???????????? ??????? ? ???????, ? ?????????? ????? ??????? ???????
????? ?????????? ????????????? ?? ?????????? ? ?????????????? ? ???????? ??????? ????? ????????????????, ???????? ? 32 %-??? ?????????? ??????? ? ??????????? 98:2:0,2. ??????? ??????? ????? ??????? ????? ?????????????? ?? 50 %-???? ??????? ???????. ?????: 0,1 ?. ??????????? ???????? ? ?????????? ?????????? ?????????????????? ?????????? ?????? ?????????????????? ??????? ? ?????
??????????????.
??????????? (?? ????).
????? ?????????: 208 - 210 °?
??????:
C21H23F3N4O ? HCl
??????? (%):
? 55,28
? 5,22
N 11,85
?????????? (%):
? 55,21
? 5,29
N 12,26
1
? ??? (?C?O-d6/CDCl3 5:2):11,09 (?, 1?), 10,75 (?, 1H), 7,5-6,8 (6?), 6,57 (?, 1H), 4,31 (?, 2?), 3,79 (?,
3?), 4,1-3,0 (10?).
??????????? ??????? ???????? ????????? ??????????:
6-???????-1-[4-(4-(2-????????????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????????????-2-??
(?????????? 27).
??????????? (?? ???????).
????? ?????????: 163 - 165 °?
??????:
C23H30N4O3 ? HCl
??????? (%):
? 61,55
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N 12,70
?????????? (%):
? 61,80
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N 12,53
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):10,96 (?, 1H), 10,61 (?, 1H), 7,2-6,6 (6?). 6,53 (?, 1H), 3,81 (?, 3?), 3,77 (?,
3?), 3,9-3,0 (12?), 1,9-1,6 (4?).
6-???????-1-[4-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 28).
??????????? (?? ???????).
????? ?????????: 122 - 124 °?
14
BY 2802 C1
??????:
C23H27F3N4O2 ? HCl
??????? (%):
? 56,79
? 5,74
N 11,38
?????????? (%):
? 56,97
? 5,82
N 11,55
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,04 (?, 1?), 10,59 (?, 1H), 7,5-6,7 (6?), 6,53 (?, 1?), 3,77 (?, 3H), 4,1-3,0
(12?), 2,0-1,6 (4H).
?????? 3.
N-[3-(4-(3-?????????????????)?????????-1-??)?????????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 29).
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????? ?????????: 227 - 230 °C
??????:
C21H21F3N4O ? HCl
??????? (%):
? 54,65
? 4,76
N 12.10
?????????? (%):
? 55,45
? 4,88
N 12.32
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,43 (?, 1H), 10,84 (?, 1H), 8.02 (?, 1?), 7,6-7,0 (7H), 4,1-3,2 (12H).
???????? ??????? ? ? ?????????????? ??????????????? ????????????? ?????????? ???????? ????????? ??????????:
6-????-1-[4-(4-(2-????????????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (??????????
30).
????????????? (?? ???????? ??????????? ?????).
????? ?????????: 206 - 209 °?
??????:
C22H27ClN4O2 ? 2HCl
??????? (%):
? 54,11
? 6,08
N 10,82
?????????? (%):
? 54,16
? 5,99
N 11,48
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):10,98 (?, 1H), 10,54 (?, 1H), 7,3-6,8 (8H), 3,81 (?, 3?), 4,0-3,0 (12H), 2,0-1,6
(4H).
5,6-??????-1-[4-(4-(2-????????????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 31).
????????????? (?? ???????? ??????????? ?????).
????? ?????????: 157 - 160 °?
??????:
C22H26Cl2N4O2 ? 2HCl
??????? (%):
? 50,19
? 5,60
N 10,52
?????????? (%):
? 50,59
? 5,40
N 10,73
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,16 (?, 1?), 10,75 (?, 1?), 7,42 (?, 1?), 7,13 (?, 1H), 7,2-6,7 (5?), 3,82 (?,
3?), 4,0-3,0 (12?), 2,1-1,6 (4?).
6-?????-1-[4-(4-(2-????????????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????-????????-2-?? (??????????
32).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 210 - 213 °?
??????:
C23H30N4O2 ? 2HCl
??????? (%):
? 59,53
? 7,19
N 11,68
?????????? (%):
? 59,10
? 6,90
N 11,99
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):10,98 (?, 1H), 10,66 (?, 1H), 7,08 (?, 1H), 7,1-6,7 (7H), 3,82 (?, 3?), 3,9-3,0
(12?), 2,35 (?, 3?), 2,1-1,7 (4?).
15
BY 2802 C1
?????? 4.
1-(4-(4-(3-?????????)?????????-1-??)?????]-3-?????-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 16).
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????????????? ?? ?????????? ? ?????????????? ? ???????? ??????? ????? CH2Cl2 ? ???? ? ???????????
95:5. ?????: 5 ? ???????? ????????.
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 213 - 216 °?
??????:
C22H27ClN4O ? HCl
??????? (%):
? 60,65
? 6,53
N 12,34
?????????? (%):
? 60,69
? 6,48
N 12,87
1
? ??? (CDCl3): 12,84 (?, 1?), 7,3-6,7 (8?), 3,93 (?, 2?), 3,42 (?, 3?), 4,0-2,9 (10?), 2,1-1,8 (4?).
??????????? ??????? ???????? ????????? ??????????:
1-[4-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)?????]-3-?????-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 8).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 215 - 216 °?
??????:
C23H27F3N4O ? HCl
??????? (%):
? 58,74
? 6,08
N 12,03
?????????? (%):
? 58,91
? 6,02
N 11,95
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):10,81 (?, 1?), 7,5-6,9 (8H), 3,90 (?, 2?), 3,36 (?, 3?), 4,1-3,0 (10?), 2,1-1,6
(4?).
1-[6-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)??????]-3-????-2,3-???????-1H-????????????-2-??
(?????????? 12).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 136 - 139 °?
??????:
C26H33F3N4O ? HCl
??????? (%):
? 60,89
? 6,51
N 11,03
?????????? (%):
? 61,11
? 6,71
N 10,96
1
? ??? (CDCl3): 12,91 (?, 1?), 7,4-6,8 (8?), 4,1-2,8 (14?), 1,33 (?, 3?), 2,2-1,2 (8H).
1-[4-(4-(2-????????????)?????????-1-??)?????]-3-?????-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 13).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 201 - 204 °?
??????:
C25H32N4O2 ? 2HCl
??????? (%):
? 60,50
H 6,59
N 11,53
?????????? (%):
? 60,85
H 6,94
N 11,35
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,07 (?, 1H), 8,04 (?, 1H + HDO), 7,2-6,8 (8?), 5,90 (?, 1H), 5,90 (?, 1H),
5,2-5,0 (2?), 4,48 (?, 2?), 3,92 (?, 2?), 3,82 (?, 3?), 3,7-3,0 (10?), 2,0-1,7 (4?)
1-[4-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)?????]-3-?????????-2,3-???????-1H-????????????-2-??
(?????????? 14).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 181 - 184 °?
??????:
C25H31F3N4O ? HCl
??????? (%):
? 60,00
? 6,69
N 11,01
?????????? (%):
? 60,42
? 6,49
N 11,27
1
? ??? (CDCl3): 12,84 (?, 1H), 7,4-6,9 (8?), 4,70 (?, 1H), 3,92 (?, 2?), 4,0-2,8 (10?), 2,0-1,8 (4?), 1,53 (?,
6H).
1-[4-(4-(3-?????????)?????????-1-??)?????]-3-n-??????-2,3-???????-1H-????????????-2-??
(?????????? 15).
16
BY 2802 C1
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 107 - 111 °C
??????:
C27H37ClN4O ? HCl
??????? (%):
? 63,87
H 7,37
N 11,27
?????????? (%):
? 64,15
H 7,58
N 11,08
1
? ??? (CDCl3): 12,80 (?, 1?), 7,2-6,5 (8H), 3,9-2,7 (14H), 2,3-1,2 (12H), 0,87 (?, 3H).
?????? 5
N-[2-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)????]-2-????-2,3-???????-1?-????????????-1??????????? (?????????? 33)
????? 1 ? 1-????????????-????????????-2-???, ??????????? ???????? ?????????? ? ?????? ?? 3 094 423
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?????????? ???????? ? ???????? ????????? ? ????????????. ?????: 1,3 ? ???????? ????????.
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 230 - 233 °?
??????:
C21H22F3N5O2 ? HCl
??????? (%):
? 53,51
? 4,92
N 14,99
?????????? (%):
? 53,68
? 4,93
N 14,90
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,60 (?, 1H), 10,80 (?, 1H), 9,01 (?, 1?), 8,00 (?, 1?), 7,5-6,6 (7?), 4,0-2,8
(12?).
??????????? ??????? ???????? ????????? ??????????:
N-[2-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)?????]-2-????-2,3-???????-1H-????????????-1??????????? (?????????? 34).
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,57 (?, 1H), 11,09 (?, 1H), 8,83 (?, 1H), 7,98 (?, 1H), 7,6-7,0 (7?), 4,1-3,0
(12?), 2,1-1,6 (4H).
???????? ??????? ?? 3-?????-1-????????????-????????????-2-???, ??????????? ????????? ? ?????? ??
309 423 ???????, ????????.
N-[2-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)????]-2-????-3-?????-2,3-???????-1?-????????????-1??????????? (?????????? 35).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 214 - 215 °?
??????:
C22H24F3N5O2 ? HCl
??????? (%):
? 54,40
? 5,25
N 14,39
?????????? (%):
? 54,60
? 5,21
N 14,47
1
? ??? (?MCO-d6):10,72 (?, 1?), 8,96 (?, 1?), 8,04 (?, 1H), 7,47 (?, 1H), 7,4-7,1 (6?), 3,41 (?, 3?), 4,1-3,1
(12?).
?????? 6.
1-[4-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)?????]-3-?????????-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 14).
1 ? 1-[4-(4-(3-????????????-?????)-?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????????????-2-??? ??? ????????? ??????????? ? ??? ???????????? ? ??????? 10 ????? ???????? ????????? ? ????????? 0,24 ? 85 %??? ??????????????? ?????????? ????? ? ????????????????. ?????????? ????? ??????? ???????????
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??? ??????? ????? ????????? ???????????? ?? ???????????.
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????? ?????????: 181 - 184 °?
??????:
C25H31F3N4O ? HCl
??????? (%):
? 60,31
? 6,48
N 11,20
?????????? (%):
? 60,42
? 6,49
N 11,27
1
? ??? (CDCl3):12,85 (?, 1?), 7,4-6,9 (8?), 4,70 (?, 1?), 3.92 (?, 2?), 4,0-2,8 (10?), 2,2-1,8 (4?), 1,53 (?,
6?).
17
BY 2802 C1
??????????? ??????? ???????? ????????? ??????????:
1-[6-(4(3-????????????-?????)?????????-1-??)??????]-3-????-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 12).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 138 - 139 °?
??????:
C26H33F3N4O ? HCl
??????? (%):
? 61,32
? 6,70
N 10,91
?????????? (%):
? 61,11
? 6,71
N 10,96
1
? ??? (CDCl3): 12,91 (?, 1?), 7,4-6,8 (8?), 4,1-2,8 (14?), 1,33 (?, 3?), 2,2-1,2 (8?)
1-[4-(4-(2-????????????)?????????-1-??)?????]-3-?????-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 13).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 201 - 204 °?
??????:
C25H32N4O2 ? 2HCl
??????? (%):
? 60,93
? 7,01
N 11,24
?????????? (%):
? 60,85
? 6,94
N 11,35
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,07 (?, 1?), 8,04 (?, 1? + HDO), 7,2-6,8 (8H), 5,90 (?, 1H), 5,2-5,0 (2?),
4,48 (?, 2?), 3,92 (?, 2?), 3,82 (?, 3?), 3,7-3,0 (10?), 2,0-1,7 (4?).
1-[4-(4-(3-?????????)?????????-1-??)?????]-3-n-??????-2,3-???????-1H-????????????-2-??
(?????????? 15).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 108 - 111 °?
??????:
C27H37ClN4O ? HCl
??????? (%):
? 64,31
? 7,56
N 11,12
?????????? (%):
? 64,15
? 7,58
N 11,08
1
? ??? (CDCl3): 12,80 (?, 1?), 7,2-6,5 (8H), 3,9-2,7 (14H), 2,3-1,2 (12H), 0,87 (?, 3H).
1-[4-(4-(3-?????????)?????????-1-??)?????]-3-?????-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 16).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 214 - 216 °?
??????:
C22H27ClN4O ? HCl
??????? (%):
? 60,51
? 6,53
N 12,81
?????????? (%):
? 60,69
? 6,48
N 12,87
1
? ??? (CDCl3):12,84 (?, 1?), 7,3-6,7 (8?), 3,93 (?, 2?), 3,42 (?, 3H), 4,0-2,9 (10?), 2,1-1,8 (4?).
??????????????? ????????? ??????? ?????????? ????????.
220072, ?. ?????, ???????? ?. ???????, 66.
18
????????? ??????, ???????? ???? ????????, ??????????????, ???????, ????????, ??? ??????????, ??????????????? ???? ?????, ??????????????,
???????, ?????? ??? ??????????.
?????????????? ????? ???????????? ? ????? ??????????? ????????????, ???????? ????????????????,
??????????????, ??????????, ???????, ????????????, ???????, ???????, ???????????, ????????????????? ???????? ??? ????????????????, ? ?????? ????????????? ? ??????????? ????????? ???????, ???????? ????????????, ???????? ??? ????????? ?????? ??? ?????, ??? ??????????? ?? 0 °? ?? 100 °?, ???????????????
??? ????????? ???????????.
?????????? ????? ??????? (V), ???????????? ? ???????? ????????? ?????????? ??? ?????????? ?????????????? ??????, ????? ???????? ????? ?????????????? ?????????? ????? ??????? VII:
,
? ??????? R1, R2, R4, ?, ?, m ? n ????? ????????????? ????????,
????????? ??? ??????? ????????, ???????? ????????? ???????, ?????????????, ???????????????? ???
??????????. ?????????????? ??????????????? ???????????? ????????? ? ??????????? ?????????? ????????????, ??????????????? 5 %-???? ??? 10 %-???? ???????? ?? ???????? ????, ??? ?????? ?????, ? ????? ?????????? ????????????, ???????? ????????, ???????, ???????, ???? ??? ?? ?????. ??????????????? ?????????????? ???????????? ??? ????????? ??????????? ? ??????????? ????????. ?? ?????????????? ?????
????? ???????????? ? ??????? ? ????? ???????, ???????? ?????????????????? ???????, ? ?????? ????????????? ? ??????????? ?????????????? ??????, ??? ?????? ? ????? ???????? ??? ?????????????????? ???????, ?????????? ????? ? ????? ?????????????????? ???????, ??? ? ?????????????? ?????? ????????????????? ???????, ????????, ?????????????? ??????, ???????? ??????, ????????????, ??? ?? ?????, ???
????????????? ??????. ? ??? ??????, ???? ? ???????????, ?? ?????????? ????? ??????? (VII) ????? ???????? ??????? ??????? ????? ?????????????? ?????????? ????? ??????? VIII:
,
? ??????????? ????? ??????? IX:
,
4
BY 2802 C1
? ??????? R1, R2, R4, ?, m ? n ????? ????????????? ????????, ?
Hal ???????? ????????? ??????, ???????? ???? ????????, ??????????????? ???? ?????.
?????????????? ????????????? ???????????? ? ????? ????????? ????????????, ???????? ????????, ????????????, ??????? ??? ?.?., ??? ?? ??? ????????????, ??? ??????????? ?? 50 °? ?? 200 °?.
?????????? ????? ??????? (IX) ????? ????????????? ????????, ????????, ????? ?????????????? ???????????????? ??????? ????? ??????? X:
,
? ??????? R4, m ? n ????? ????????????? ????????, ?
? ???????? ???? ???? ???????? ??????, ??? ???????? ?????????????? ????????.
?????????????? ????????????? ???????????? ????? ??????????????? ???????????? ? ????? ??????? ???
?? ??????, ???????? ?????????????????? ???????, ? ??????????? ????????????, ????????, ?????? ?????,
???????? ??????? ??? ?.?. ??? ?? ??????? ????? ??????? (X) ????? ??????????????? ???????? ???????,
???????? ????????????? ?????, ??? ??????????? ??????.
? ??? ??????, ???? ? ???????? ???????????? ?????? ??, ?? ?????????? ????? ??????? (VII) ????? ???????? ????? ?????????????? ?????????? ??????? XI:
,
? ??????????? ????? ??????? XII:
,
? ??????? R1, R2, R4, ?, m ? n ? Hal ????? ????????????? ????????, ?
? ???????? ???????????? ??????.
?????????????? ???????????? ? ????? ??????????? ????????????, ????????, ????????????????, ????????????, ??????????, ??????? ??? ???????????, ??? ?? ??? ????????????, ?, ? ?????? ?????????????, ? ??????????? ????????? ???????, ??????????????? ? ????? ????????, ??? ??????????? ?? 20 °? ?? 100 °?, ??????????????? ??? ??????????? ?? 20 °? ?? 80 °?. ?????????? ????? ??????? (XII) ????? ???????? ?????
????????? ??????????? ???????. ? ??? ??????, ???? ? ???????? ??????????????? ?????? -CONH-, ?? ?????????? ????? ??????? (VII) ????? ???????? ????? ?????????????? ?????????? ????? ??????? ?III:
,
? ??????? R1 ? R2, ????? ????????????? ????????,
? ??????????? ????? ??????? (IX).
?????????????? ????????????? ???????????? ? ????? ??????????? ????????????, ????????, ????????????????, ??????????, ???????, ??????? ??? ????????????, ??? ??????????? ?? 0 °? ?? 80 °?, ???????????????
?? 5 °? ?? 30 °?.
?) ??? ????????? ?????????? ????? ??????? (I), ? ??????? ? ???????????, ??? ?? ? ???????? ???????????? ??????, ?????????? ????? ??????? XIV:
5
BY 2802 C1
,
? ??????? R1, R2, R3, ????? ????????????? ????????, ?
? ???????? ???? ???????, ???????? ???? ??????, ????? ??? ?????, ??????????????? ??????,
?????????? ?????????????? ? ??????????? ????? ??????? XV:
,
? ??????? Hal, ?, m, n, ? ? R4 ????? ????????????? ????????.
?????????????? ??????????????? ???????????? ? ????? ????????? ??????????? ????????????, ????????
????????????????, ???????????????? ??? ????????, ??? ??????????? ?? 0 °? ?? 100 °?, ???????????????
??? ????????? ???????????.
?????????? ??????? (XIV) ???????? in situ ?? ??????????????? ????????????????? ?????????? ? ?????????????? ??????, ?????, ??????? ??? ?????????? ?????? ??? ?????, ????.???????? ?????, ?????????? ???
???????????????? ?????, ??????????????? ??????? ??????. ? ?????? ????????????? ?????????? ?????? ???
????? ? ????????????????? ?????? ???????? ?????????????? ????????????? ???????????? ? ????? ??????????????? ????????????, ?? ?????????????? ? ?????, ????????, ??????????????, ? ??????????? ???????????? ???????? ???, ????????, ??????????????? ???????????? ?????????? ????, ??? ??????????? ?? 20 °?
?? 50 °?. ?????????? ????? ??????? (XV), ? ??????? ? ??????????? ??? ? ???????? ???????????? ??????,
????? ???????? ?? ????????? ???????? ?????????? ????? ????????? ??????????? ???????.
?) ??? ????????? ?????????? ????? ??????? (I), ? ??????? ? ???????? ?????? -CONB-, ?????????? ????? ??????? XVI:
,
? ??????? R1, R2, R3, ????? ?????????? ????????,
L ???????? ????????? ??????, ???????? ???? ???????? ??? ???????, ??????????????? ???? ?????, ??????? ??? ??????,
?????????? ?????????????? ? ??????????? ????? ??????? (IX).
?????????????? ???????????? ? ????? ????????? ??????????? ????????????, ???????? ????????????????, ??????????????, ???????????, ????????????, ??????? ??? ???????, ? ?????? ????????????? ? ???????????
????????? ???????????? ??? ?????????????? ???????, ???????? ????????????, ????????, ??? ????????? ?????? ??? ?????, ??? ??????????? ?? -10 °? ?? ????? ??????? ????????????? ????????????, ???????????????
??? ????????? ???????????. ?????????? ????? ??????? (XVI) ????? ???????? ?? ????????? ????????
?????????? ????? ????????? ???????.
??????? ????????, ??? ?????????? ????? ??????? (I), ?????????? ?????? R1 R2, R3, ? R4, ??????? ????? ?????????? ? ?????? ?????? R1, R2, R3, ? R4, ???????? ? ??????????????? ?????? ????????, ???????????? ????? ?????? ????? ????????????? ??????????. ????????? ?????????? ???????? ????????? ? ?????? ???????????????? ?????? ????? ????? ?????????? ????????????? ??????????, ???????????? ???
????????? ?????????? ????? ??????? (I).
? ???????? ???????? ????? ????????? ????? ????????, ????????:
1) ??????????? ????? ?????????????? ????? ?????????? ? ???????????.
2) ??????????? ????? ???????????? ????????? ??????????? ?????????? ??????? ????? ?????????? ?
??????????????? ? 1 - 6 ??????? ????????.
6
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3) ??????????? ????? ????????????? ????? ?????????? ? ??????, N-????-??? ???????????? ??????? ?
1 - 4 ??????? ????????.
4) ??????????? ????? ?????????????? ? ??????????????? ??????????????????? ??????????? ???????? ????????? ??????????????? ??????? ? 1 - 6 ??????? ???????? ? ????????? ????? ????? ?????????? ? ????????????????????-?????? ? 1 - 6 ??????? ???????? ? ???????????? ?????.
5) ????????? ????? ?????????????? ???????????????? ???????????????????? ???????????? ??????????
??????? ? ???????????????? ???????? ? ??????? ????? ?????????? ? ??????????????? ? 1-6 ??????? ???????? ? ???????????? ?????, ??? ? ?????????, ???????????? ??? N-????- ??? ???????????? ??????? ? 14 ??????? ????????.
6) ????????? ????? ???????????? ????? ?????????? ? ???????????.
7) ?????????????? ? 1 - 6 ??????? ???????? ????? ????????? ????? ?????????? ? ?????????????? ? 1 - 6
??????? ????????, ? ?????????????? ? 1 - 6 ??????? ???????? ????? ????????? ????? ?????????? ? ?????????????? ? 1 - 6 ??????? ????????.
8) ??????? ????? ?????????? ????? ?????????? ? ???????????.
9) ??????? ????? ??????????????? ????? ?????????? ? ??????.
10) ?????????? ????? ??????? (I), ? ??????? R3 ???????? ???? ????????, ????? ????????????? ????????? ????????????? ? ??????????? ???????? ?????????, ???????? ?????????? ??? ??????? ?????? ??? ?????,
??? ?-???????? ????? ? ????? ??????????? ????????????, ???????? ???????????????? ??? ????????????????, ??? ??????????? ?? 20 °? ?? 100 °?, ????? ?????????? ? ?????????? ????? ??????? (I), ? ??????? R3
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BY 2802 C1
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8
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8
23
14
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17
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3,0 ± 0,4
1,5 ± 0,7
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12,0 ± 3,2
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9
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16
17
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27
28
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498
250
385
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3300
178
170
8200
102
1420
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N 14,15
??????????(%):
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? 7,42
N 14,73
1
? ??? (CDCl3): 9,82 (?, 1?), 7,1 - 6,7 (8?), 3,93 (?, 2?), 3,84 (?, 3?), 3,1 - 2,9 (4?), 2,8 - 2,5 (4?), 2,45 (?,
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?20?23ClN4O?2 HCl
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? 53,48
? 5,71
N 12,39
??????????(%):
? 54,13
? 5,68
N 12,62
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2): 11,09 (?, 1H), 10,81 (?, 1?), 7,3 - 6,7 (8H), 4,71 (?, 1H + HDO), 3,94 (?, 2?),
4,1 - 3,0 (10?), 2,26 (?, 2?).
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10
BY 2802 C1
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C20H21F3N4O???1
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? 5,20
N 13,12
??????????(%):
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N 13,0
1
? ??? (????-d6/?D?l3 5:2): 11,09 (?, 1?), 11,04 (?, 1H), 7,5 - 6,9 (8?), 4,36 (?, 2?), 4,1 - 3,1 (10?).
1-[4-(4-(3-?????????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 4).
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????? ?????????: 217 - 220 °?
??????:
C21H25ClN4O?2 HCl
??????? (%):
? 54,87
? 5,87
N 12,34
??????????(%):
? 55,09
? 5,94
N 12,24
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2): 11,01 (б, 1H), 10,92 (?, 1?), 7,3 - 6,8 (8H), 4,42 (?, 1H), 4,0 - 3,8 (4?), 3,50
(?, 2?) 3,3 - 3,0 (6?), 1,9 - 1,6 (4?).
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????? ?????????: 230 - 231 °?
??????:
C19H21ClN4O?2 HCl
??????? (%):
? 53,39
? 5,64
N 13,06
??????????(%):
? 53,10
? 5,39
N 13,04
1
? ??? (????-d6): 11,10 (?, 2?), 7,35 (?, 1?), 7,26 (?, 1?), 7,1 - 7,0 (4?), 6,97 (?, 1H), 6,87 (?, 1?), 4,32
(?, 2?), 4,1 - 3,0 (10?).
1-[2-(4-(2-????????????)?????????-1-??)????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 6).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 241 - 242 °?
??????:
C20H24N4O2?2 HCl
??????? (%):
? 56,00
? 6,24
N 12,79
??????????(%):
? 56,47
? 6,16
N 13,17
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2): 11,0 (?, 1H), 10,97 (?, 1?), 7,4 - 6,7 (9H), 4,35 (?, 2?), 3,82 (?, 3?), 4,0 - 2,9
(10?).
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????? ?????????: 114 - 115 °?
??????:
C22H25F3N4O
??????? (%):
? 62,99
? 6,18
N 13,41
??????????(%):
? 63,15
? 6,02
N 13,39
1
? ??? (CDCl3): 10,16 (?, 1H), 7,34 (?, 1H), 7,2 - 7,0 (7?), 3,94 (?, 2?), 3,30 (?, 4?), 2,74 (?, 4?), 2,61 (?,
2?), 2,0 - 1,6 (4?).
1-[4-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)?????]-3-?????-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 8).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 215 - 216 °?
??????:
C23H27F3N4O ? HCl
??????? (%):
? 59,19
? 6,20
N 12,14
??????????(%):
? 58,91
? 6,02
N 11,95
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2): 10,81 (?, 1?), 7,5 - 6,9 (8H), 3,90 (?, 2?), 3,36 (?, 3?), 4,1 - 3,0 (10?), 2,0 1,6 (4?).
1-[3-(4-(2-????????????)?????????-1-??)??????]-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 9).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 200 - 204 °?
??????:
C21H26N4O2 ? 2 HCl
??????? (%):
? 56,93
? 6,50
N 12,57
??????????(%):
? 57,41
? 6,42
N 12,75
1
? ??? (????-d6/CDCl3 5:2):11,12 (?, 1?), 10,87 (?, 1H), 7,3 - 6,9 (8?), 6,75 (?, 1? + HDO), 3,92 (?, 2?),
3,81 (?, 3?), 3,8 - 3,1 (10?), 2,19 (?, 2?).
11
BY 2802 C1
1-[4-(4-?????-?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 10).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 255 - 259 °?
??????:
C21H26N4O ? 2 HCl
??????? (%):
? 59,32
? 6,69
N 12,99
??????????(%):
? 59,57
? 6,67
N 13,23
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,11 (?, 1?), 10,82 (?, 1H), 9,10 (?, 1? + HDO),7,4 - 6,7 (9?), 4,0 - 3,1
(12?), 1,9 - 1,7 (4?).
1-[6-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)??????]-2,3-???????-1H-????????????-2??(?????????? 11).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 118 - 120 °?
??????:
C24H29F3N4O ??1
??????? (%):
? 57,21
? 6,28
N 11,00
??????????(%):
? 55,54
? 6,44
N 11,18
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2): 10,89 (?, 1H), 10,76 (?, 1H), 7,6 - 6,9 (8?), 4,1 - 3,0 (12?), 2,0 - 1,2 (8?).
1-[6-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)??????]-3-????-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 12).
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????? ?????????: 138 - 139 °?
??????:
C26H33F3N4O ? ??1
??????? (%):
? 61,21
? 6,64
N 10,67
??????????(%):
? 61,11
? 6,71
N 10,96
1
? ??? (CDCl3): 12,91 (?, 1?), 7,4 - 6,8 (8?), 4,1 - 2,8 (14?), 1,33 (?, 3?), 2,2 - 1,2 (8?).
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(?????????? 13).
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????? ?????????: 201 - 204 °?
??????:
C25H32N4O2 ? 2 ??1
??????? (%):
? 61,35
? 7,09
N 11,18
??????????(%):
? 60,85
? 6,94
N 11,35
1
? ??? (?MCO-d 6/CDCl3 5:2): 11,07 (?, 1?), 8,04 (?, 1? + HDO), 7,2 - 6,8 (8H), 5,90 (?, 1?), 5,2 - 5,0
(2H), 4,48 (?, 2?), 3,92 (?, 2?), 3,82 (?, 3?), 3,7 - 3,0 (10?), 2,0 - 1,7 (4?).
1-[4-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)?????]-3-?????????-2,3-???????-?-????????????-2-??
(?????????? 14).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 181 - 184 °?
??????:
C25H31F3N4O ? ??1
??????? (%):
? 60,01
? 6,51
N 11,24
??????????(%):
? 60,42
? 6,49
N 11,27
1
? ??? (CDCl3): 12,85 (?, 1?), 7,4 - 6,9 (8?), 4,70 (?, 1?), 3,92 (?, 2?), 4,0 - 2,8 (10?), 2,2 - 1,8 (4?), 1,53 (?,
6?).
1-[4-(4-(3-?????????)?????????-1-??)?????]-3-n-??????-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 15).
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????? ?????????: 107 - 111 °C
??????:
C27H37ClN4O ? HCl
??????? (%):
? 64,57
? 7,53
N 11,10
??????????(%):
? 64,15
? 7,58
N 11,08
1
? ??? (CDCl3): 12,80 (?, 1?), 7,2 - 6,5 (8?), 3,9 - 2,7 (14?), 2,3 - 1,2 (12H), 0,87 (?, 3H).
1-[4-(4-(3-?????????)?????????-1-??)?????]-3-?????-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 16).
??????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 214 - 216 °?
12
BY 2802 C1
??????:
C22H27ClN4O ? ??1
??????? (%):
? 60,88
? 6,58
N 12,86
?????????? (%):
? 60,69
? 6,48
N 12,87
1
? ??? (CDCl3): 12,84 (?, 1?), 7,3 - 6,7 (8?), 3,93 (?, 2?), 3,42 (?, 3?), 4,0 - 2,9 (10?), 2,1 - 1,8 (4?).
1-[3-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)??????]-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 17).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 160 - 162 °?
??????:
C21H23F3N4O ? 2HCl
??????? (%):
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N 11,77
?????????? (%):
? 52,84
? 5,28
N 11,74
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2): 11,14 (?, 1?), 10,87 (?, 1?), 7,6 - 6,9 (8?), 6,64 (?, 1? + HDO), 3,93 (?, 2?),
4,1 - 3,0 (10?), 2,21 (?, 2?).
1-[4-(4-(2-x?op?e???)???e?a???-1-??)?????]-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 18).
??????????? (?? ???????).
????? ?????????: 247 - 250 °?
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C21H25ClN4O ? HCl
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N 13,30
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):10,81 (?, 1?), 10,80 (?, 1H), 7,4-6,9 (8?), 3,86 (?, 2?), 3,7-3,1 (10?), 2,0-1,7
(4?).
1-[4-(4-(3-????????????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 19).
????????????? (?? ???????).
????? ?????????: 190 - 192 °?
??????:
C22H28N4O2 ? 2HCl
??????? (%):
? 58,36
? 6,69
N 12,38
?????????? (%):
? 58,28
? 6,67
N 12,36
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,05 (?, 1H), 10,80 (?, 1H), 7,3-7,0 (5H), 6,6-6,4 (3H), 5,40 (?, 1H + HDO),
3,74 (?, 3H), 4,0-3,0 (12?), 2,0-1,6 (4?).
1-[4-(2-(7-???????????-1-??)?????????-1-??)????]-2,3-???????-1H-????????????-2-??
(?????????? 20).
??????????? (?? ???????).
????? ?????????: 240 - 242 °?
??????:
C24H26N4O2 ? HCl
??????? (%):
? 65,49
? 6,31
N 12,58
?????????? (%):
? 65,67
? 6,20
N 12,76
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):10,97 (?, 1?), 10,63 (?, 1H), 7,9-7,0 (10?), 4,37 (?, 2?), 3,94 (?, 3?), 4,13,2 (10?).
1-[4-(4-(5-????????????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 21).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 186 - 188 °?
??????:
C23H28N4O3 ? 2HCl
??????? (%):
? 56,96
? 6,57
N 11,83
?????????? (%):
? 57,38
? 6,28
N 11,64
1
? ??? (?MCO-d6):10,93 (?, 1?), 10,9 (?, 1?), 7,15 (?, 1?), 7,1-6,9 (3?), 6,76 (?, 1H), 6,6-6,5 (2?), 4,53 (?,
1H + HDO), 4,24 (?, 4?), 3,83 (?, 2?), 3,6-3,4 (4?), 3,3-3,0 (6?), 1,9-1,6 (4?).
1-[4-(4-(1-??????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 22).
????????????? (?? ????????????).
????? ?????????: 264 - 267 °?
??????:
C25H28N4O ? 2HCl
??????? (%):
? 63,66
? 6,59
N 11,99
?????????? (%):
? 63,42
? 6,39
N 11,83
13
BY 2802 C1
1
? ??? (?MCO-d6):10,86 (?, 1?), 10,51 (?, 1?), 8,12 (?, 1?), 7,89 (?, 1?), 7,64 (?, 1?), 7,6-7,5 (2?), 7,42
(?, 1?), 7,2-7,0 (5?), 3,89 (?, 2?), 3,7-3,2 (10?), 2,0-1,7 (4?).
1-[2-(4-(3-????????????-?????)??????????-1?-1,4-????????-1-??)????]-2,3-???????-1?-????????????-2-??
(?????????? 23).
??????????? (?? ????? ??????????? ? ???????? ??????????? ?????).
????? ?????????: 128 - 130 °?
??????:
C21H23F3N4O ? HCl
??????? (%):
? 55,81
? 5,56
N 12,19
?????????? (%):
? 57,21
? 5,49
N 12,71
1
? ??? (CDCl3):12,77 (?, 1?), 9,86 (?, 1?), 7,5-6,8 (8?), 4,44 (?, 2?), 4,2-2,0 (10?), 2,40 (?, 2?).
1-[2-(4-?????-?????????-1-??)????]-2,3-???????-1?-????????????-2-?? (?????????? 24).
??????????? (?? ????? ???????????? ? ???????).
????? ?????????: 232 - 234 °?
??????:
C19H22N4O ? HCl
??????? (%):
? 62,84
? 6,46
N 15,43
?????????? (%):
? 63,59
? 6,46
N 15,61
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):11,0 (?, 1H), 10,97 (?, 1?), 7,4-6,7 (9H), 4,34 (?, 2?), 4,0-3,1 (10?).
1-[3-(3-?????????????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????????????-2-?? (?????????? 25).
?????? 2.
6-???????-1-[2-(4-(3-????????????-?????)?????????-1-??)????]-2,3-???????-1H-????????????-2-??
(?????????? 26).
0,6 ? ???????? ????????? ????? 5-???????-3-(2-????????)-2,3-???????-2-????-1?-????????????-1?????????? ??????? ???????????? ? ????? 60 ?? ??????? ? 20 ?? ?????? ???????????????? ? ???????????
0,23 ? ????????? ??????. ? ?????????? ????????? ??? ????????? ??????????? ? ??? ????????????? ???????
????????? 0,33 ?? 3-???????????????????????????, ? ????? ??????????? ????? ????????? ? ???????? ????????????? ? ??????? 14 ?????. ???????????? ??????? ? ???????, ? ?????????? ????? ??????? ???????
????? ?????????? ????????????? ?? ?????????? ? ?????????????? ? ???????? ??????? ????? ????????????????, ???????? ? 32 %-??? ?????????? ??????? ? ??????????? 98:2:0,2. ??????? ??????? ????? ??????? ????? ?????????????? ?? 50 %-???? ??????? ???????. ?????: 0,1 ?. ??????????? ???????? ? ?????????? ?????????? ?????????????????? ?????????? ?????? ?????????????????? ??????? ? ?????
??????????????.
??????????? (?? ????).
????? ?????????: 208 - 210 °?
??????:
C21H23F3N4O ? HCl
??????? (%):
? 55,28
? 5,22
N 11,85
?????????? (%):
? 55,21
? 5,29
N 12,26
1
? ??? (?C?O-d6/CDCl3 5:2):11,09 (?, 1?), 10,75 (?, 1H), 7,5-6,8 (6?), 6,57 (?, 1H), 4,31 (?, 2?), 3,79 (?,
3?), 4,1-3,0 (10?).
??????????? ??????? ???????? ????????? ??????????:
6-???????-1-[4-(4-(2-????????????)?????????-1-??)?????]-2,3-???????-1H-????????????-2-??
(?????????? 27).
??????????? (?? ???????).
????? ?????????: 163 - 165 °?
??????:
C23H30N4O3 ? HCl
??????? (%):
? 61,55
? 6,81
N 12,70
?????????? (%):
? 61,80
? 6,99
N 12,53
1
? ??? (?MCO-d6/CDCl3 5:2):10,96 (?, 1H), 10,61 (?, 1H), 7,2-6,6 (6?). 6,53 (?, 1H), 3,81 (?, 3?), 3,77 (?,
3?), 3,9-3,0 (12?), 1,9-1,6 (4?).
6-???????-1-[4-(4-(3-????????????-?????
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