close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY2915

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(19)
BY (11) 2915
(13)
C1
(51)
(12)
6
C 07H 19/167,
A 61K 31/70
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ
КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
(54)
ПРОИЗВОДНЫЕ АДЕНОЗИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
(71) Заявитель: ЛАБОРАТУАР УПСА (FR)
(72) Авторы: БРУ-МАГНЬЕЗ, Николь; ГЮНГОР,
Тимур; ТЭЛОН, Жан-Мари (FR)
(73) Патентообладатель: ЛАБОРАТУАР УПСА (FR)
(21) Номер заявки: 1794
(22) 1994.07.07
(86) PCT/FR92/01241, 1992.12.29
(31) 9200138
(32) 1992.01.08
(33) FR
(46) 1999.09.30
(57)
1. Производные аденозина общей формулы I:
3
1
R
R
NH
4
4
5
R
6
7
N
2
(CH2) n
2
R
N
N
5
R
N
O
N
O
,
OH OH
BY 2915 C1
1
где R - водород, галоген, С1-С5-алкил, С1-С5-оксиалкил, С1-С5-тиоалкил или фенил и может находиться во 2
или 5 положении индола,
n - целое число 0-2,
R2 - С1-С5-алкил, С2-С5-алкенил, С2-С5-алкинил, С3-С7-циклоалкил или
С1-С5-оксиалкил; фенил или нафтил, незамещенный или замещенный 1-4 одинаковыми или различными
заместителями, выбранными из галогена, нитрогруппы, С1-С5-алкила, С1-С5-оксиалкила и группы -NR7R8, где
R7 и R8 - водород или С1-С5-алкил; пиридин или тиофен, незамещенные или замещенные галогеном; или, когда n=2, группа -NR9R10, где R9 и R10 - С1-С5-алкил или образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероцикл, выбранный из морфолина, пиперидина и пирролидина;
R3 и R4 - одинаковы или различны - водород или С1-С5-алкил;
R5 - группа NHR11, где R11 - С1-С5-алкил, С3-С7-циклоалкил или С1-С5-алкильная цепочка, обладающая
спиртовой или эфирной функциональной группой.
2. Производное формулы (I) по п.1, отличающееся тем, что R1 - водород,
метил или метокси.
3. Производное формулы (I) по п.п.1 или 2, отличающееся тем, что n - целое число 0-2.
BY 2915 C1
4. Производное формулы (I) по пп.1 или 2, отличающееся тем, что R2 - метокси, циклопентан, изопропил, 2,5-диметилфенил, пиперидин.
5. Производное формулы (I) по пп.1 или 2, отличающееся тем, что R3 - водород.
6. Производное формулы (I) по пп.1 или 2, отличающееся тем, что R4 - водород или метил.
7. Производное формулы (I) по пп.1 или 2, отличающееся тем, что R5 - N-циклопропиламин.
8. Производное формулы (I) по п.п.1 или 2, выбранное из группы, включающей
N-циклопропил-1-деокси-1-[6-[[2-[1-(2-метоксиэтил)индол-3-ил]этил]амино]-9Н-пурин-9-ил]β-Dрибофурануронамид,
N-циклопропил-1-деокси-1-[6-[[2-[1-циклопропил-1-индол-3-ил]этил]амино]-9Н-пурин-9-ил]β-Dрибофурануронамид,
N-циклопропил-1-деокси-1-[6-[[2-[1-изопропилиндол-3-ил]этил]амино]-9Н-пурин-9-ил]β-Dрибофурануронамид,
N-циклопропил-1-деокси-1-[6-[[2-[1-(2,3-диметилбензил)индол-3-ил]этил]-амино]-9Н-пурин-9-ил]- β-Dрибофурануронамид,
N-циклопропил-1-деокси-1-[6-[[2-[1-(2-N-морфолиноэтил)индол-3-ил]этил]-амино]-9Н-пурин-9-ил]- β-Dрибофурануронамид,
N-циклопропил-1-деокси-1-[6-[[2-[1-(2,5-диметилбензил)-5-метилиндол-3-ил]этил]-амино]-9Н-пурин-9ил]- β-D-рибофурануронамид,
N-циклопропил-1-деокси-1-[6-[[2-[1-(2,5-диметилбензил)-5-метоксииндол-3-ил]этил]-амино]-9Н-пурин-9ил]- β-D-рибофурануронамид,
N-циклопропил-1-деокси-1-[6-[[2-[1-(2,5-диметилбензил)-2-метилиндол-3-ил]этил]-амино]-9Н-пурин-9ил]- β-D-рибофурануронамид,
N-циклопропил-1-деокси-1-[6-[[2-[1-(2,5-диметилбензил)индол-3-ил]пропан-2-ил]-амино]-9Н-пурин-9ил]- β-D-рибофурануронамид,
N-циклопропил-1-деокси-1-[6-[[1-(1-циклопентилиндол-3-ил)пропан-2-ил]-амино]-9Н-пурин-9-ил]- β-Dрибофурануронамид.
9. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетической активностью, включающая активное вещество и фармацевтически приемлемые добавки, растворитель или носитель, отличающаяся тем, что в
качестве активного вещества содержит фармацевтически эффективное количество, по крайней мере,
одного соединения формулы (I) по любому из п.п. 1-8.
10. Фармацевтическая композиция, обладающая антигипертензивной активностью, включающая активное вещество и фармацевтически приемлемые добавки, растворитель или носитель, отличающаяся
тем, что в качестве активного вещества содержит фармацевтически эффективное количество, по крайней
мере, одного соединения формулы (I) по любому из пп. 1-8.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 9-10, отличающаяся тем, что фармацевтическая
композиция в виде желатиновых капсул или таблеток содержит 5-300 мг активного вещества, а в виде препаратов для инъекций - 0,1-100,0 мг активного вещества.
(56)
1. WO 88/03147, МПК4 С 07Н 19/167, А 61К 31/70, 1988 (прототип).
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
2 488 Кб
Теги
by2915, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа