close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY2986

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(19)
BY (11) 2986
(13)
C1
6
(51) A 61K 31/795
(12)
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ
КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
(54)
CРЕДСТВО ПРОТИВ ПНЕВМОНИИ
(71) Заявитель: Белорусский
государственный
университет (BY)
(72) Авторы: Лосев Ю.П., Федулов А.С., Мезин Н.И.
(BY)
(73) Патентообладатель: Белорусский
государственный университет (BY)
(21) Номер заявки: 951010
(22) 1995.12.29
(46) 1999.09.30
(57)
Применение полидисульфида галловой кислоты формулы:
COOH
S S
OH
HO
n,
OH
где n=12-16
в качестве средства против пневмонии.
(56)
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1977. 8-е издание часть 11. - С. 57 - 58.
2. SU 94008161 A1, МПК A61K 31/255, 31/795, 1995.
Изобретение относится к биологии и медицине и касается средства против пневмонии.
Известно использование при лечении пневмонии отхаркивающих препаратов, ацетилцистеина, рибонуклеазы.
Широкое использование для лечения пневмонии получил препарат унитиол [1] (прототип). Однако, его
действие при лечении пневмонии недостаточно эффективно.
Задача, на решение которой направлено заявляемое изобретение, состоит в расширении ассортимента
средств, обладающих лечебным действием против пневмонии. Задача решается применением в качестве
препарата против пневмонии полидисульфида галловой кислоты, формулы:
COOH
S-S
OH
HO
OH
n,
где n = 12 - 16
известного как препарат против шока [2].
Оценка лечебного действия препарата проводилась на модели воспаления легких у 24 лабораторных крыс
"Вистар" массой 150 - 200 г. Воспалительный процесс в легких моделировался путем введения стерильной
капроновой нити диаметром 0,25 мм и длиной 2,5 см в трахею лабораторных животных. Лечение начинали
BY 2986 C1
через 14 суток после моделирования воспалительного процесса в легких. Препараты вводили внутрибрюшинно в течение 14 дней по 10 инъекций на лечебный курс. Унитиол вводили в виде 5 %-ного раствора в дозе 12,5 мг на 100 г массы крысы, полидисульфид галловой кислоты - в виде 0,5 %-ного водного раствора по
2,5 мг на 100 г массы крысы. Через месяц после моделирования воспаления легких после окончания терапии
животные забивались путем артериального кровопускания из сонной артерии. Из крови выделяли сыворотку
и готовили гемолизат. После забоя животных выделяли легочно-сердечный комплекс и производили бронхоальвиолярный омыв путем 6 - 8 кратного промывания легких через трахеи 10 мл физиологического раствора.
Смыв центрифугировали при 6000 об/мин в течение 15 мин и отбирали супернатант, который использовали
для биохимических исследований. Параллельно исследовалась группа животных, у которых воспалительный
процесс развивался без лечения на фоне внутрибрюшинного введения физиологического раствора. В качестве контроля использована группа из 10 здоровых животных. Методы исследования включали определение
ключевых компонентов системы протеолиза и свободно-радикального окисления крови и бронхоальвиолярного секрета. В сыворотке крови исследовали эластазоподобную активность (ЭПА), α-1ингибиторпротеиназ (α-1-ИП) и α-2-макроглабулин, липиды фосфоноанилиновым методом, диеновые коньюгаты (ДК) и диенкетоны (Д), уровень малонового диольдегида и ТБК-активных продуктов (ТБКАП), катализоподобную активность, церулоплазмин (ЦП).
В гемолизате определяли катализоподобную и пероксидазоподобную активность (ППА), в бронхоальвиолярном секрете издали содержание белка по Лоури, эластазоподобную и антитриптическую активность и
ЦП. Статистическую обработку результатов проводили с использованием критерия Стьюдента.
Результаты по лечебному действию на пневмонию заявляемого и противопоставляемого препаратов
представлены в таблице 1, 2.
Таблица 1
Состояние процессов протеолиза, перекисного окисления липидов и
антиоксидантов сыворотки крови крыс при лечении воспаления легких
Воспаленные
Полидисульфид галЗдоровые
Унитол
Группа
ловой кислоты (П =
1 месяц
(п = 10)
(П = 7)
6)
(п = 6)
1. ЭПА мкм/мл мин
2. α-1-ИП мкм/л
3. α-2-МГ
4. Липиды г/л
5. ДК Е-232/мг
6. Д Е-273/мг
7. ТБКАП ИММДА/кг
8. МДА ИМ/кг
9. КПА мкм/лсек
10. ЦП мг/л
2,03 + 0,16
47,5 + 1,63
1,33 + 0,24
2,91 + 0,1
0,53 + 0,04
0,07 + 0,01
75,2 + 3,3
6,74 + 0,57
70,7 + 5,51
559,4 + 59,6
1,25 + 0,08
47,2 + 2,04
3,22 + 0,26
3,64 + 0,21
0,26 + 0,05
0,08 + 0,02
66,5 + 15,7
2,60 + 0,14
119,0 + 10,4
568,5 + 53,0
1,33 + 0,22
46,8 + 3,0
2,25 + 0,14
3,34 + 0,25
0,28 + 0,01
0,05 + 0,005
45,9 + 3,5
1,88 + 0,32
135,4 + 16,8
474,8 + 52,2
0,75 + 0,13
44,4 + 3,8
1,98 + 0,2
3,21 + 0,25
0,23 + 0,01
0,04 + 0,002
38,0 + 10,3
1,75 + 0,36
585,7 + 66,5
Таблица 2
Состояние показателей протеолиза, перекисного окисления липидов и антиоксидантов
в бронхоальвиолярном смыве крыс с экспериментальной пневмонии при лечении препаратами
Группа
Белок, г/л
ЭПА НМ/мг мин
АТА мкм/кг
α-2-МГ
Липиды г/л
ДК Е-232/мг
Д Е-273/мг
ТБКАП ИММДА/кг
КПА мкм/гсек
ЦП мг/л
Здоровые
(П = 1)
0,35 + 0,028
7,65 + 1,77
0,36 + 0,07
0,19 + 0,04
0,078 + 0,007
0,089 + 0,36
0,47 + 0,18
10,9 + 1,3
6,04 + 0,93
18,4 + 1,5
Воспаленные
1месяц
(П = 6)
0,45 + 0,04
8,52 + 0,43
0,14 + 0,02
0,27 + 0,03
0,08 + 0,002
2,55 + 0,97
0,58 + 0,12
18,7 + 1,92
8,94 + 2,08
9,09 + 0,35
2
Унитол
(п = 7)
Полидисульфид галловой кислоты (п =
6)
0,39 + 0,05
9,11 + 0,93
0,15 + 0,06
0,14 + 0,04
0,08 + 0,002
2,66 + 0,98
0,98 + 0,2
6,05 + 1,57
9,06 + 3,01
6,06 + 0,52
0,42 + 0,03
6,37 + 0,84
0,24 + 0,06
0,31 + 0,07
0,08 + 0,001
0,68 + 0,13
0,51 + 0,08
6,03 + 0,90
3,85 + 0,50
BY 2986 C1
В сыворотке крови применение препаратов приводило к снижению содержания продуктов перекисного
окисления липидов. При использовании унитиода количество МДА уменьшалось на 30 %, а полидисульфида
галловой кислоты на 32 % и снижение на 40 % эластолитической активности сыворотки. В бронхоальвиолярном секрете при использовании полидисульфида галловой кислоты наблюдается трехкратное снижение
содержания в смыве диеновых коньюгатов, церулоплазмина более чем в 2 раза, в то время как в присутствии
унитиола на 33 %.
Таким образом, полидисульфид галловой кислоты является эффективным препаратом, уменьшающим
активацию свободно-радикального окисления и протеолиза при воспалительной патологии легких.
Государственный патентный комитет Республики Беларусь.
220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
125 Кб
Теги
by2986, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа