close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY3163

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(19)
BY (11) 3163
(13)
C1
6
(51) C 07C 323/62,
(12)
C 08G 75/14,
A 61K 31/19,
A 61K 31/795
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ
КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
(54)
ПОЛИДИСУЛЬФИД 2,4-ДИОКСИБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ
БИОАНТИОКСИДАНТА
(21) Номер заявки: 960014
(22) 1996.01.12
(46) 1999.12.30
(71) Заявитель: Белорусский
государственный
университет (BY)
(72) Авторы: Лосев Ю.П., Федулов А.С., Мезен Н.И.
(BY)
(73) Патентообладатель: Белорусский
государственный университет (BY)
(57)
Полидисульфид 2,4-диоксибензойной кислоты формулы:
,
где n=5-10,
в качестве биоантиоксиданта.
BY 3163 C1
(56)
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1984. - Ч. 2. - С. 33-34.
2. Аристархова С.А. и др. Изучение ингибирующей активности токоферола // Изв. АН СССР. Серия химическая. - 1972, № 12. - С. 2714-2718 (прототип).
Изобретение относится к области биоантиоксидантов, которые способствуют снижению перекисного
окисления липидов, которое приводит к мембранодеградации и сопровождает развитие различных заболеваний (лучевая болезнь, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца и мозга, онкологические заболевания и т.
д.). В качестве биоантиоксидантов известны ряд фенолов, убихинон, витамин Е [1]. Однако их эффективность низкая. Эффективным биоантиоксидантом является токоферол [2] (прототип).
Задачей изобретения является повышение эффективности действия биоантиоксиданта.
Задача решается использованием в качестве биоантиоксиданта полидисульфида 2,4-диоксибензойной кислоты формулы:
COOH
OH
S-S
OH
n
n = 5-10.
Полидисульфид 2,4-диоксибензойной кислоты получают конденсацией 2,4-диоксибензойной кислоты с
BY 3163 C1
однохлористой серой.
Пример.
В реакционную колбу помещают 15,4 г (0,1М) 2,4-диоксибензойной кислоты, 150-200 мл предварительно
высушенного о,м,п-ксилола, нагревают до 70 °С и при интенсивном перемешивании добавляют 13,5 г (8,1
мл) (0,1М) однохлористой серы в течение 25-30 мин. Реакция протекает в течение 24 ч до прекращения выделения хлористого водорода. По окончании реакции осадок полидисульфида 2,4-диоксибензойной кислоты
отфильтровывают, промывают о,м,п-ксилолом, а затем водой до отрицательной реакции на ион хлора. Выход 90 %. Тпл.=140-142 °С. Реакция протекает по схеме:
COOH
OH
COOH
OH
+2HCl
+ S 2 Cl 2
S-S
OH
OH
n
nn=5-10
Полидисульфид 2,4-диоксибензойной кислоты вещество светло-желтого цвета. Элементарный состав, мас
%:
найдено
вычислено
C
38,61
38,8
N
1,93
1,85
S
29,81
29,63
Молекулярная масса (криоскопия в уксусной кислоте) - 1650.
Инфракрасный спектр поглощения (ν,см-1):
510-S-S-, 970-C-H, 1230-S-С-ОН, 1490-бензольное кольцо, 1730-СООН, 3300-3400-ОН полимерная.
Оценка эффективности полидисульфида 2,4-диоксибензойной кислоты как биоантиоксиданта проводилась по
следующей методике: крысу декапитировали, головной мозг тотчас извлекали, отмывали его в охлажденной
дистиллированной воде, освобождали от оболочки и кровеносных сосудов и готовили общий гемогенат мозга
(ОГМ) на бидистиллированной воде (1:10, вес:объем) при помощи гомогенизатора типа Поттера-Эльвейхейма
(стекло:стекло). Все операции производили на холоде. Затем 200 мкл полученного ОГМ вносили в пробирку,
содержащую 200 мкл водного раствора исследуемого вещества в соответствующей концентрации. 200 мкл
водного раствора индуцирующей смеси (Fе О4х7Н2О - 1,2х10-6М, аскорбиновая кислота - 8 мМ) и 1,3 мл трисбуфера 0,05 М, рН 7,4). Таким образом, конечная концентрация железа в пробе составляла 1,2х10-7М, аскорбиновой кислоты - 0,8 мМ. Пробы инкубировались в аэробных условиях в водном ультратермостате «УТ-15»
30 мин при 37 °С при периодическом перемешивании. Затем на холоде к пробам добавляли по 3,5 мл реагента, содержащего 15 % трихлоруксусной кислоты и 0,375 % 2-тиобарбитуровой кислоты в 0,25 Н НС1, и инкубировали в течение 15 мин на водяной бане при 100 °С. По окончании инкубации пробы охлаждали на
льду и центрифугировали 20 мин при 2500 об/мин, затем отбирали по 3,0 мл верхней фазы. Оптическую
плотность (ОП) супернатанта измеряли при 532 нм на спектрофотометре «СФ-26» против контроля, содержащего реактив и бидистиллированную воду и проведенного параллельно пробам.
Изменение содержания МДА в пробе, характеризующее степень ПОЛ, рассчитывали в % от контроля
«норма». Расчетная формула:
х=
А
100% ,
Б
где х - содержание МДА в пробе в % от контроля «норма»,
A - ОП532 опытной пробы,
Б - ОП532 пробы контроля «норма».
Результаты по испытанию полидисульфида 2,4-диоксибензойной кислоты как биоантиоксиданта представлены в таблице.
2
BY 3163 C1
№№
Соединение
пп
1
2
Полидисульфид
2,4-диоксибензойной кислоты
3
4
5
Токоферол (прототип)
6
10-3
10-4
% ингибирования окисления по отношению к контролю «норма»
78,3
66,1
10-5
10-3
10-4
10-5
16,7
24,6
19,8
12,8
Концентрация, М/л
Полидисульфид 2,4-диоксибензойной кислоты в зависимости от концентрации в полтора-три раза эффективнее как биоантиоксидант, чем токоферол.
Государственный патентный комитет Республики Беларусь.
220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
101 Кб
Теги
by3163, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа