close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY3164

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 3164
(13)
C1
6
(51) C 07C 323/63,
(12)
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ
КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
(54)
(19)
C 08G 75/14,
A 61K 31/195,
A 61K 31/795
ПОЛИДИСУЛЬФИД О-АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ
В КАЧЕСТВЕ БИОАНТИОКСИДАНТА
(21) Номер заявки: 960015
(22) 1996.01.12
(46) 1999.12.30
(71) Заявитель: Белорусский
государственный
университет (BY)
(72) Авторы: Лосев Ю.П., Федулов А.С., Мезен Н.И.
(BY)
(73) Патентообладатель: Белорусский
государственный университет (BY)
(57)
Полидисульфид о-аминобензойной кислоты формулы:
,
n=4-8 в качестве биоантиоксиданта.
(56)
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1984. - Ч.2. - С. 33-34.
2. Аристархова С.А. и др. Изучение ингибирующей активности токоферола. Изв. АН СССР. Серия химическая, 1972. - № 12. - С. 2714-2718 (прототип).
Изобретение относится к области биоантиоксидантов, которые способствуют снижению перекисного
окисления липидов, которые приводят к мембранодеградации и сопровождает развитие различных заболеваний (лучевая болезнь, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца и мозга, онкологические заболевания и т.д.). В качестве биоантиоксидантов известны ряд фенолов, убихинон, витамин Е [1]. Однако их
эффективность низкая. Эффективность проявляет в качестве биоантиоксиданта токоферол [2] (прототип).
Задачей изобретения является повышение эффективности действия биоантиоксиданта.
Задача решается использованием в качестве биоантиоксиданта полидисульфид о-аминобензойной кислоты формулы:
COOH
NH S S
n , где n = 4 - 8.
Полидисульфид о-аминобензойной кислоты получают конденсацией о-аминобензойной кислоты с однохлористой серой.
Пример.
В реакционную колбу помещают 13,7 г (0,1М) о-аминобензойной кислоты, 150-200 мл предварительно высушенного о,м,п-ксилола, нагревают до 70 °С и при интенсивном перемешивании добавляют 13,5 г (8,1 мл) (0,1
м) однохлористой серы в течение 25-30 минут. Реакция протекает в течение 24 часов до прекращения выделе1
BY 3164 C1
ния хлористого водорода. По окончании реакции осадок полидисульфида о-аминобензойной кислоты отфильтровывают, промывают о,м,п-ксилолом, а затем до отрицательной реакции на ион хлора водой. Выход 92 %.
Тпл=79-81 °С. Реакция протекает по схеме:
COOH
COOH
NH 2
NH S S
+ S 2 Cl 2
n , n=4-8 .
Элементный состав мас. %
Вычислено
C
H
S
41,38
2,46
31,52
Найдено
41,27
2,41
31,92.
Молекулярная масса (криоскопия в уксусной кислоте) - 1250.
Инфракрасный спектр поглощения (ν,см-1): 530-S-S-, 945-C-H, 1315-С-N, 1520-NH, 1715-CO, 2030бензольное кольцо, 2740-СОО.
Оценка эффективности полидисульфида о-аминобензойной кислоты как биоантиоксиданта проводились
по следуþщей методике.
Крысу декапитировали, головной мозг тотчас извлекали, отмывали его в охлажденной дистиллированной
воде, освобождали от оболочки и кровеносных сосудов и готовили общий гомогенат мозга (ОГМ) на бидистиллированной воде (1:10, вес:объем) при помощи гомогенизатора типа Поттера-Эльвехейма (стекло:стекло). Все операции проводили на холоде. Затем 200 мкл полученного ОГМ вносили в пробирку, содержащую 200 мкл водного раствора исследуемого вещества в соответствующей концентрации, 200 мкл
водного раствора индуцирующей смеси (Ге О4х7Н2О - 1,2х10-6М, аскорбиновая кислота - 8 мМ) и 1,3 мл
трис-буфера (0,05М, рН 7,4). Таким образом, конечная концентрация железа в пробе составляла 1,2х10-7М,
аскорбиновой кислоты - 0,8 мМ. Пробы инкубировались в аэробных условиях в водном ультратермостате
«УТ-15» 30 минут при 37 °С при периодическом перемешивании. Затем на холоде к пробам добавляли по 3,5
мл реагента, содержащего 15 % трихлоруксусной кислоты и 0,375 % 2-тиобарбитуровой кислоты в 0,25 Н
HCl и инкубировали в течение 15 минут на водяной бане при 100 °С. По истечении инкубации пробы охлаждали на льду и центрифугировали 20 минут при 2500 об/мин, затем отбирали по 3,0 мл верхней фазы. Оптическую плотность (ОП) супернатанта измеряли при 532 нм на спектрофотометре «CФ-26» против контроля,
содержащего реактив и бидистиллированную воду и проведенного параллельно пробам.
Изменение содержания МДА в пробе, характеризующее степень ПОЛ, рассчитывали в % от контроля
«норма». Расчетная формула:
х=
А
100% ,
Б
где х - содержание МДА в пробе в % от контроля «норма»
A - ОП532 опытной пробы
Б - ОП532 пробы контроля «норма».
Результаты по исследованию полидисульфида о-аминобензойной кислоты в качестве биоантиоксиданта
представлены в таблице.
№№
пп
1.
2.
Соединение
Концентрация, М/л
Полидисульфид
о-аминобензойной кислоты
3.
4.
5.
Токоферол (прототип)
6.
Полидисульфид о-аминобензойной кислоты в
как биоантиоксидант, чем токоферол.
10-3
10-4
% ингибирования окисления по
отношению к контролю «норма»
88,6
72,7
10-5
10-3
10-4
10-5
зависимости от концентрации в
Государственный патентный комитет Республики Беларусь.
220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66.
2
20,4
24,6
19,8
12,8
1,6-3,5 раза эффективнее
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
102 Кб
Теги
by3164, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа