close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY3180

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(19)
BY (11) 3180
(13)
C1
(51)
(12)
6
A 01N 43/76,
A 01N 43/78
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ
КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
(54)
АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ СРЕДСТВА ДЛЯ БОРЬБЫ С КЛЕЩАМИ
(21) Номер заявки: 2307
(22) 1994.12.07
(86) РСТ/JP93/00783, 1993.06.11
(31) 177737/92
(32) 1992.06.12
(33) JP
(46) 1999.12.30
(71) Заявитель: ЯСИМА
КЕМИКАЛ
ИНДАСТРИАЛ КО., ЛТД (JP)
(72) Авторы: Джунджи Сузуки, Ясуо Кикучи, Тацуя
Ишида, Тацуфими Икеда (JP)
(73) Патентообладатель: ЯСИМА
КЕМИКАЛ
ИНДАСТРИАЛ КО., ЛТД (JP)
(57)
Применение производного оксазолина или тиазолина общей формулы (I):
,
где R1 и R2 - одинаковые или различные - водород, галоген, C1-С6-алкил, C1-C6-алкокси, нитро, трифторметил
или трифторметокси,
R3 и R4 - водород, галоген, трифторметил или трифторметокси, С1-С20-алкил, С1-С20-алкокси, С1-C20алкилтио, С1-С6-алкокси-С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси-С1-С6-алкокси, С3-С15-алкенилокси, С2-С6-алкинилокси,
три(С1-С6-алкил)силил, С3-С8-циклоалкил, незамещенный или замещенный С1-С6-алкилом, или группа формулы
,
где В - прямая связь, кислород, С1-С6-алкилен, С1-С6-алкиленокси, С1-С6-алкилендиокси или ди(С1-С6алкил)силил,
Q - СН или N,
n - целое число 0-5,
R5 - одинаковые или различные - галоген, C1-С6-алкил, C1-C6-алкокси, С1-С6-галогеналкил, С1-С6галогеналкокси или три(С1-С6-алкил)силил,
А - прямая связь или С1-С6-алкилен,
Z - атом кислорода или серы,
в качестве активного компонента средства для борьбы с клещами и иксодовыми клещами, паразитирующими на животных, и домашними пыльными клещами.
(56)
1. ЕР 0345775, МПК A 01N 43/76, 43/78, 1989.
2. ЕР 0432661, MПK A 01N 43/76, 43/78, 1991.
Изобретение относится к применению производных оксазолина и тиазолина в качестве активного компонента акарицида для борьбы с клещами и иксодовыми клещами, паразитирующими на животных, и домашними пыльными клещами.
Производные оксазолина и тиазолина, которые поражают в основном клещей, паразитирующих на сельскохозяйственных культурах, описаны в [1, 2]. Однако в приведенных выше публикациях не указывается
BY 3180 C1
эффективность этих соединений в борьбе с клещами, которые живут в домах, или клещами, которые паразитируют на больших или маленьких животных или птицах.
Задачей настоящего изобретения является разработка нового применения соединений, описанных в указанных
выше публикациях, а именно, способных проявлять активность по отношению к клещам и иксодовым клещам, паразитирующим на животных, и домашним пыльным клещам.
Авторы настоящего изобретения для решения поставленной задачи испытывали известные соединения в
качестве компонентов акарицидов на домашних пыльных клещах и иксодовых клещах, паразитирующих на
скоте, в результате чего установили, что эти соединения оказывают на них очень сильное акарицидное действие.
Таким образом, предметом настоящего изобретения является применение в качестве активного компонента средства для борьбы с клещами и иксодовыми клещами, паразитирущими на животных, и домашними
пыльными клещами производного оксазолина и тиазолина общей формулы (I):
,
где R1 и R2 - одинаковые или различные - водород, галоген, C1-С6-алкил, C1-C6-алкокси, нитро, трифторметил
или трифторметокси,
R3 и R4 - водород, галоген, трифторметил, трифторметокси, С1-С20-алкил, С1-С20-алкокси, С1-C20алкилтио, С1-С6-алкокси-С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси-С1-С6-алкокси, С3-С15-алкенилокси, С1-С6-алкинилокси,
три (С1-С6-алкил) силил, С3-С8-циклоалкил, незамещенный или замещенный С1-С6-алкилом, или группа формулы
,
где В - прямая связь, кислород, С1-С6-алкилен, С1-С6-алкиленокси, С1-С6-алкилендиокси или ди (С1-С6-алкил)
силил,
Q - СН или N,
n - целое число 0-5,
R5 - одинаковые или различные - галоген, C1-С6-алкил, C1-C6-алкокси, С1-С6-галогеналкил, С1-С6галогеналкокси или три (С1-С6-алкил) силил,
А - прямая связь или С1-С6-алкилен,
Z - атом кислорода или серы.
Термин “галоген” означает атом фтора, хлора, брома или йода, “алкил” означает линейный или разветвленный алкил, имеющий 1-20, предпочтительно 1-15 атомов углерода, “алкокси” и “алкилтио” означают
группы, в которых алкил имеет указанные выше значения. Термин “галогеналкил” означает алкил, у которого, по меньшей мере, один атом водорода замещен на атом галогена, например хлорметил, трифторметил
или трифторэтил.
“Галогеналкокси” означает галогеналкилоксигруппу, в которой галогеналкил имеет указанные выше значения, например трифторметоксигруппу.
“С1-С6-алкокси-С1-С6-алкил” означает группу, в которой каждый алкил может иметь линейную или разветвленную цепь, и включает, например, этоксиметил, н-пропоксиметил, изопропоксиметил, нбутоксиметил, изобутоксиметил, 2-метоксиэтил, 2-этоксиэтил.
“С1-С6-алкокси-С1-С6-алкокси” является группой, в которой каждый алкил имеет указанные выше цепи и
включает, например, 2-метоксиэтокси, 2-этоксиэтокси, 2-н-пропоксиэтокси, 4-изопропоксибутокси.
“С3-С15-алкенилокси” означает группу, в которой алкенил имеет линейную или разветвленную цепь и
включает, например, алилокси, бутенилокси, 3-метил-2-бутенилокси, геранилокси, фарнезилокси или цитронеллилокси. В качестве “С1-С6-алкинилокси можно указать, например, пропаргилокси-группу.
“Три (С1-С6-алкил) силил)” включает, например, триметил-силил, этилдиметилсилил, нпропилдиметилсилил, трет-бутилдиметилсилил, триэтилсилил, метилдиэтилсилил.
“С3-С8-циклоалкил” включает, например, циклогексил, и такой циклоалкил может быть замещен С1-С6алкилом.
В качестве примеров замещенных циклоалкилов можно указать метилциклогексил, этилциклогексил,
трет-бутилциклогексил.
“С1-С6-алкилен” означает алкилен с линейной или разветвленной цепью и включает, например, метилен,
этилен, пропилен, бутилен, 1,1-диметилэтилен.
2
BY 3180 C1
“С1-С6-алкиленокси” и “С1-С6-алкилендиокси” означают группы, в которых алкилен имеет указанные
выше значения.
В качестве примеров “ди (С1-С6-алкил) силил” следует указать диметилсилил, диэтилсилил, метилэтилсилил.
Соединения формулы (1), проявляющие акарицидную активность, приведены в таблицах 1 и 2.
В качестве физических свойств соединений даны значения их показателей преломления (nD25) или температур плавления (Тпл. ) в °С.
Таблица 1
№ соединения
1
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
28
29
30
31
32
33
34
35
36
37
38
39
40
41
42
43
44
45
46
47
48
R1, R2
Z
R3, R4
2
2-1
2-F
2-Cl
2-Br
2-Cl
2-Br
2-Cl
2-Cl, 6-F
2-Cl, 6-F
2,6-диС1
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2-Cl
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2-Cl, 6-Cl
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диметил
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
3
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
O
O
O
O
O
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
4
Н
2-Cl
2-Cl
2-Cl
3-Сl
4-С1
2-Br
4-С1
4-F
4-С1
4-С1
4-Вr
4-CF3
4-CF3
4-CF3
4-OCF3
2,4-диF
2,4-диС1
3,4-диС1
2-F, 4-С1
3,5-диF
4-O-метил
2-метил, 4-С1
2-метил, 4-н-октил
3-С1, 4-метил
3-Вr, 4-O-метил
2-O-метил,4-н-октил
2-O-метил, 4-н-децил
4-O-этил
2-O-этил, 4-н-нонил
3-С1,4-O-этил
3-Вr, 4-O-этил
4-О-изопропил
4-О-изопропил
4-трет-бутил
4-трет-бутил
4-трет-бутил
4-O-н-бутил
4-н-пентил
4-н-пентил
4-трет-пентил
4-неопентил
4-O-н-пентил
4-O-изопентил
4-н-гексил
4-O-н-гексил
4-н-гептил
4-н-гептил
3
Показатели, nD25 или
Тпл.(°С)
5
1,6244
117,0-121,0
1,6093
53,0-55,0
1,6093
1,6072
1,6213
1,5814
1,5654
52,5∼53,5
1,5701
67,5-69,0
107,0-119,0
1,5326
73,0-77,0
61,5-64,5
1,5452
117,0-129,5
86,5-88,0
65,0-67,0
1,5502
1,5004
1,5691
1,5349
1,5695
1,5892
1,5356
1,5262
1,5578
1,5264
83,0-85,0
63,0-66,0
1,5504
1,5635
1,5471
1,5592
83,5-86,0
60,5-62,5
1,5445
1,5527
1,5396
1,5543
1,5378
1,5396
1,5531
1,5350
1,5322
1,5432
BY 3180 C1
Продолжение таблицы 1
49
50
51
52
53
54
55
56
57
58
59
60
61
62
63
64
65
66
67
68
69
70
71
72
73
74
75
76
77
78
79
80
81
82
83
84
85
86
87
88
89
90
91
92
93
94
95
96
97
98
99
100
101
102
103
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2-CF3
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
О
О
О
О
О
O
O
O
O
O
O
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
O
O
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
4-O-н-гептил
4-O-н-гептил
4-О-СН (ди-н-пропил)
2-F, 4-н-гептил
2-Cl, 4-н-гептил
4-н-октил
4-н-октил
4-O-н-октил
2-F, 4-н-октил
2-F, 4-н-октил
2-Cl, 4-н-октил
4-н-нонил
4-н-нонил
4-(1-метилоктил)
4-O-н-нонил
4-S-н-нонил
2-F, 4-н-нонил
2-F, 4-н-нонил
2-Cl, 4-н-нонил
4-O-(3,7-диметилоктил)
4-н-децил
4-O-н-децил
2-н-децил, 4-F
2-F, 4-н-децил
2-Cl, 4-н-децил
4-(4,8-диметилнонил)
4-О-н-ундецил
2-F, 4-н-ундецил
4-н-додецил
4-О-н-додецил
2-F, 4-н-додецил
4-О-н-тридецил
4-О-н-тетрадецил
4-н-пентадецил
4-О-н-пентадецил
4-O-н-гексадецил
4-O-н-гептадецил
4-O-н-нонадецил
4-О-н-эйкозил
4-СН2-О-этил
4-СН2-О-изопропил
4-СН2-О-изопропил
4-СН2-О-изобутил
4-О-этил-О-этил
4-O-С4Н8-O-изопропил
4-О-пропаргил
4-O-гераниол
4-О-β-цитронеллол
4-триметилсилил
4-триметилсилил
4-триэтилсилил
4-трет-бутил-диметилсилил
4-циклогексил
4-циклогексил (4-трет-бутил)
4-циклогексил (4-трет-бутил)
4
1,5314
1,5419
1,5401
1,5236
1,5406
1,5166
1,5226
1,5292
1,5215
1,5322
1,5372
1,5304
1,5370
1,5294
1,5269
1,5512
1,5184
1,5286
1,5283
1,5377
1,5241
1,5236
1,5242
1,5154
1,5194
1,5315
1,5310
1,5150
1,5194
1,5268
1,5106
43,0-45,0
42,5-45,0
1,5352
53,5-55,0
66,0-70,0
59,0-60,5
61,0-61,5
38,5-39,0
1,5604
1,5340
1,5458
1,5372
1,5412
1,5316
1,5807
1,5482
1,5352
1,5444
1,5556
1,5444
1,5413
1,5586
1,5428
1,5486
BY 3180 C1
Продолжение таблицы 1
104
105
106
107
108
109
110
111
112
113
114
115
116
117
118
119
120
121
122
123
124
125
126
127
128
129
130
131
132
133
134
135
136
137
138
139
140
141
142
143
144
145
146
147
148
149
150
151
152
153
154
155
156
157
158
159
160
161
162
2,6-диF
2-Cl, 4-F
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2-Cl, 6-F
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2-Cl, 4-NO2
2,6-диметил
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2-Cl, 6-F
2-Br
О
О
О
О
О
О
O
O
O
O
O
O
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
4-фенил
4-фенил
4-фенил (2-С1)
4-фенил (3-С1)
4-фенил (4-С1)
4-фенил (4-Вr)
4-фенил (2,4-диF)
4-фенил (2-F, 4-Вr)
4-фенил (2-F, 4-Вr)
4-фенил (2,4-диС1)
4-фенил (2,4-диС1)
4-фенил (2-Cl, 4-Br)
4-фенил (3,4-диС1)
4-фенил (3-Cl, 4-F)
4-фенил (4-ОСF3)
4-фенил (4-ОСF3)
4-фенил (4-метил)
4-фенил (4-этил)
4-фенил (4-O-этил)
4-фенил (4-O-этил)
4-фенил (4-н-пропил)
4-фенил (2-Cl, 4-н-пропил)
4-фенил (4-н-бутил)
4-фенил (4-изобутил)
4-фенил (4-н-пентил)
4-фенил (4-изоамил)
4-фенил (4-н-октил)
4-фенил (4-триметилсилил )
3-F, 4-фенил
2-F, 4-фенил (2,4-диС1)
2-F, 4-фенил (2,4-диС1)
2-F, 4-фенил (4-этил)
2-F, 4-фенил (4-н-пропил)
2-Cl, 4-фенил(4-С1)
2-Cl, 4-фенил (4-н-пропил)
2-Cl, 4-фенил (4-изопропил)
2-Cl, 4-фенил (4-трет-бутил)
2-O-метил, 4-фенил (4-н-пропил)
2-O-этил, 4-фенил (4-С1)
4-O-пиридин
4-O-пиридин (4-CF3)
3-О-фенил
4-O-фенил
4-O-фенил
4-O-фенил
4-O-фенил
4-O-фенил(4-С1)
4-O-фенил (4-Вr)
4-O-фенил (4-Вr)
4-O-фенил (3-CF3)
4-O-фенил (4-ОСF3)
4-O-фенил (2-Cl, 4-CF3)
4-O-фенил (2-Cl, 4-CF3)
4-O-фенил (4-метил)
4-O-фенил (4-метил)
4-O-фенил (4-O-метил )
4-O-фенил (4-O-метил )
4-O-фенил (4-н-пропил)
4-O-фенил (4-втор-бутил)
5
98,0-101,0
88,0-92,0
1,6200
66,5-67,5
160,0-161,0
101,0-102,0
1,5886
1,6117
1,5998
1,6468
1,6146
1,6140
114,0-115,0
98,0-101,0
1,5900
1,5990
123,0-127,0
130,0-132,0
93,0-95,0
91,0-92,0
116,0-117,0
1,5968
95,0-96,0
106,0-107,0
60,0-62,0
79,0-80,0
65,0-67,5
1,5842
103,0-104,0
1,6062
1,6101
99,5-100,0
1,5771
1,6229
1,6005
1,6017
1,5900
1,5852
1,6040
1,6034
89,0-89,5
1,5995
1,5923
1,6023
85,0-88,0
1,6024
1,5573
1,5982
1,6083
1,5595
1,5542
1,5846
1,5918
1,5867
1,5973
1,5891
54,0-57,0
1,5861
1,6046
BY 3180 C1
Продолжение таблицы 1
163
164
165
166
167
168
169
170
171
172
173
174
175
176
177
178
179
180
181
182
183
184
185
186
187
188
189
190
191
192
193
194
195
196
197
198
199
200
201
202
203
204
205
206
207
208
209
210
211
212
213
214
215
216
217
218
219
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl., 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
2-O-метил
2,6-диF
2-Cl, 6-F
2,6-диF
O
О
О
O
O
O
O
O
O
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
О
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
O
S
S
S
S
4-O-фенил (4-втор-бутил)
4-O-фенил (4-трет-бутил)
4-O-фенил (4-н-гексил)
4-O-фенил (3,5-диметил, 4-O-н-октил)
4-О-фенил (4-н-додецил )
4-О-фенил (4-O-н-додецил )
2-F, 4-O-фенил (2-Cl, 4-CF3)
3-С1,4-O-фенил (4-С1)
3-метил, 4-O-фенил (4-метил)
4-СН2-фенил
4-СН2-фенил
4-СН2-фенил(4-F)
4-СН2-фенил (4-С1)
4-СН2-фенил(2,4-диF)
4-СН2-фенил(2,4-диС1)
4-СН2-фенил(2,4-диС1)
4-СН2-фенил(2, 3, 4, 5, 6-пентаF)
4-СН2-фенил (4-О-метил )
4-СН2-фенил (4-изопропил)
4-СН2-фенил (4-изопропил)
4-СН2-фенил (4-трет-бутил)
4-СН2-фенил (4-н-октил)
4-СН2-фенил (4-н-октил)
2-F, 4-СН2-фенил (4-С1)
2-F, 4-СН2-фенил (4-трет-бутил)
2-Cl, 4-СН2-фенил (4-н-октил)
4-С2H4-фенил (4-С1)
4-С2Н4-фенил (4-С1)
4-СН (изобутил)-фенил (4-С1)
4-СН (изобутил) -фенил (4-С1)
4-С (диметил)-фенил (4-С1)
4-С (диметил)-фенил (4-н-октил)
2-F, 4-С (диметил)-фенил (4-С1)
4-ОСН2-фенил
4-ОСН2-фенил
4-ОСН2-фенил (2-Cl)
4-ОСН2-фенил (2-Cl)
4-ОСН2-фенил (4-F)
4-ОСН2-фенил (4-С1)
4-ОСН2-фенил (4-С1)
4-ОСН2-фенил (2,6-диF)
4-ОСН2-фенил (2,6-диF)
4-ОСН2-фенил (2,3-диС1)
4-ОСН2-фенил (3,4-диС1)
4-ОСН2-фенил (3,4-диС1)
4-ОСН2-фенил (3,5-диС1)
4-ОСН2-фенил (4-этил)
4-ОСН2-фенил (4-изопропил)
4-ОСН2-фенил (4-трет-бутил)
4-ОСН2-фенил (4-н-пентил )
4-O-С4Н8-O-фенил (4-С1)
4-О-С4H8-О-фенил (4-С1)
4-силил (диметил) фенил
Н
4-O-фенил (4-метил)
4-СН2-фенил (4-изопропил)
2-F, 4-СН2-фенил (4-С1)
6
1,5717
78,0-81,0
1,5621
1,5488
1,5387
43,0-44,0
56,0-59,0
1,6106
1,5878
1,5924
1,6004
1,5767
1,5920
1,5719
1,5982
1,6078
1,5494
1,5850
1,5824
1,5956
1,5835
1,5514
1,5620
1,5908
1,5632
1,5474
1,5869
1,5968
1,5768
1,5896
1,5493
1,5421
1,5624
69,0-72,0
1,5965
1,5942
65,0-66,5
106,0-107,0
112,0-116,0
117,5-118,0
1,5632
1,5742
1,5936
69,0-70,5
1,6049
76,0-78,0
105,0-106,5
1,5741
1,5649
77,5-78,5
1,5678
1,5598
1,5778
134,0-142,0
61,0-63,0
57,0-65,0
1,6166
BY 3180 C1
Таблица 2
25
№ соедиПоказатели, nD или
R1, R2
Z
А
R3, R4
нения
Тпл.(°С)
220
2,6-диF
O
-СН24-н-октил
1,5274
221
2-Cl, 6-F
O
-СН24-н-октил
1,5354
222
2-O-метил
S
-СН24-метил
1,6040
223
2-O-метил
S
-СН23-Сl
1,6249
Из приведенных ниже примеров испытаний, соединения указанной выше формулы (I) обладают очень
эффективным акарицидным действием, их можно применять в качестве акарицидов для борьбы с клещами,
паразитирующими на шкуре животных (скота, домашней птицы, комнатных животных, хищных зверей, птицы), клещами, которые паразитируют в обитаемой окружающей среде, например в домах и учреждениях,
например для борьбы с домашними пыльными клещами.
В качестве примеров клещей и иксодовых клещей, с которыми можно бороться с помощью соединений
формулы (I), можно указать Dermatophagoides farinae, Tyrophagus putrescentiae, Aieuroglyphus ovatus, Tarsonemus granarius, Haplochthonius simplex, Coamochthonius reticulalus, Ornithonyssus bacoti, Macrocheles muscaedomesticae, Rhipicephalus sanguineus, Haemaphysalis flava, Ixodes ovatus, Haemaphysalis longicornis, Haemaphysalis mageshimaensis и т.д.
Соединения формулы (I) можно применять в качестве акарицида непосредственно, но обычно их применяют с жидкими, твердыми или газообразными носителями при добавлении эмульгаторов, диспергаторов,
смачивающих средств, газа-носителя, стабилизаторов и других различных вспомогательных компонентов,
необходимых для получения смесей в различных формах, пригодных для обработки различных площадей и
различных способов нанесения, например порошков, гранул, эмульсий, масляных растворов, аэрозолей, красок, фумигантов.
Применяемые жидкие носители включают растворители, например ксилол, толуол, бензол, циклогексан,
ацетон, спирты, минеральные масла, нефть и воду.
Твердые носители включают растительные порошки, например соевую муку и пшеничную муку, и минеральные тонкие порошки, например диатомовую землю, тальк, каолин, бентонит и глину.
Эмульгаторы и диспергаторы включают мыла, полиоксиэтилированные спирты жирного ряда, полиоксиэтилированные эфиры жирных кислот, сульфаты высших спиртов, соли алкиларилсульфокислот.
В качестве газа-носителя применяют сжиженные нефтяные газы, диметиловый эфир, фторуглероды.
Акарицид, согласно изобретению, может также содержать различные инсектициды, синергисты, репелленты для насекомых-вредителей, антиокислители, стабилизаторы, бактерициды, фунгициды, отдушки.
Количество эффективного компонента акарицида определяется формой его препарата, способом применения и местом применения, но в случае применения его в виде жидких препаратов, например смачиваемых
порошков и эмульсий, содержание его составляет 0,1-50,0 мас. %, предпочтительно 1,0-20,0 мас. %. В случае
применения акарицида в твердой форме, например, порошков, количество активного компонента может
быть 0,1-50,0 мас. %, предпочтительно 2,0-20,0 мас. %.
Акарицид, согласно изобретению, можно применять для наружной обработки защищаемых животных,
например аппликацией, распылением, обливанием, смазыванием или погружением, или его можно наносить
на места обитания в окружающей среде, например в домах и учреждениях, в которых клещи паразитируют
или могут паразитировать, например на ковры, циновки из соломы, места, где собирается комнатная пыль.
Доза акарицида представляет собой акарицидно-эффективное количество, ее невозможно указать определенно, поскольку она в значительной мере зависит от цели нанесения, места нанесения, но оптимальное количество ее может легко определить специалист в этой области путем проведения эксперимента в небольшом масштабе. Если, например, проводится экспериментальный опыт, то доза активного компонента может
быть 0,01г или более, предпочтительно 0,05-1,0 г на 1 м2 обрабатываемой площади.
Ниже приведены примеры препаратов, содержащие соединения, согласно изобретению, и примеры испытаний этих соединений. При этом носители, поверхностно-активные вещества и другие компоненты, применяемые для препаратов, не ограничиваются компонентами, которые применяют в таких препаратах.
Пример 1. Приготовление препарата в виде порошка.
2 ч. соединения настоящего изобретения (соединение № 47), 50 ч. талька и 48 ч. глины перемешивали до
образования однородной массы и затем размалывали с получением порошка.
Пример 2. Приготовление препарата в виде смачиваемого средства.
Смачиваемое средство получали смешением 20 ч. соединения номер 104 (табл. 1), 5 ч. додецилбензолсульфоната натрия, 3 ч. полиоксиэтилированного нонилфенола, 30 ч. глины и 42 ч. диатомовой земли до образования однородной массы с последующим ее размалыванием.
Пример 3. Приготовление препарата в виде эмульсии.
78 ч. ксилола прибавляли к 10,0 ч. соединения номер 173 (табл. 1) и 12 ч. полиоксиэтилированного нонилфенола, и смесь превратили в эмульсию, в которой растворимая часть была распределена равномерно.
7
BY 3180 C1
Проведение испытаний.
Пример 4. Раствор испытуемого соединения в ацетоне смешали с питательной средой таким образом,
чтобы концентрация этого соединения в полученной среде была 1000 ч/млн. 10 г этой среды положили в пузырек объемом 100 мл и инокулировали ее клещами Tyrophagus putrescentiae в количестве около 1000 или
Dermatophagoides farinae в количестве около 1000 и пузырек накрыли листом фильтровальной бумаги. Через
три недели после инокулирования подсчитали число живых клещей на среде для каждого вида клещей методом солевого флотирования. Влияние каждого из испытуемых соединений оценивали путем подсчета скорости размножения по приведенному ниже уравнению и распределения по 6 группам, а именно группы А для
соединений, которые поддерживают скорость размножения от нуля до 10 или выше, группы Б для соединений, которые обеспечивают скорость размножения от 5 до 10, группы Б для соединений, которые обеспечивают скорость размножения от 10 до 20; группы Г для соединений, которые обеспечивают скорость размножения от 20 до 50; группы Д для соединений, которые обеспечивают скорость размножения от 50 до 90, и
группы Е для соединений, которые обеспечивают скорость размножения 90 или выше. Активность группы А
наивысшая, группы Е - самая слабая.
Скорость размножения (%)=С1/С2 х Т2/Т1 х 100,
где С1 : число клещей, выделившихся в необработанной части,
С2 : число живых клещей во время исследования в необработанной части,
Т1: число клещей, выделившихся в обработанной части,
Т2: число живых клещей во время исследования в обработанной части.
В результате наблюдали высокую активность соединений, а именно, к группе Б были отнесены соединения 1, 2, 4, 5, 25, 26, 85, 86, 87, 95, 148, 167, 216, 222 и 223, а к группе A - все другие соединения, приведенные в табл. 1 и 2.
Пример 5. Яйца (около 50 штук) Haemaphysalis longicornis поместили на лист фильтровальной бумаги,
обработанный раствором испытуемого соединения в ацетоне таким образом, чтобы количество этого соединения было 500 мкг/см2, и контактировали с листом весь день и ночь. Обработанные яйца сохраняли в пузырьке объемом 100 мл и через 5 недель определяли степень выживания.
Овицидный показатель (%)=
(Число применяемых яиц-число выведенных личинок)
Число применяемых яиц
х 100.
В результате испытаний было установлено, что все соединения, приведенные в табл. 1 и 2, обладают высокой овицидной активностью (90-100 %).
Государственный патентный комитет Республики Беларусь.
220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66.
8
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
185 Кб
Теги
by3180, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа