close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY3695

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(19)
BY (11) 3695
(13)
C1
6
(51) A 61K 35/78
(12)
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ПАТЕНТНЫЙ
КОМИТЕТ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
(54)
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ТОНИЗИРУЮЩИМ
ДЕЙСТВИЕМ НА АТОНИЧЕСКИЕ ИЛИ С ПОНИЖЕННЫМ ТОНУСОМ
ОРГАНЫ ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРЫ
(21) Номер заявки: 907
(22) 1993.04.30
(86) РСТ/ЕР92/00751, 1992.04.03
(31) P 4125024.9
(32) 1991.07.29
(33) DE
(46) 2000.12.30
(71) Заявитель: ШТАЙГЕРВАЛЬД
АРЦНАЙМИТТЕЛЬВЕРК ГмбХ (DE)
(72) Автор: Самуэль Н. ОКПАНЬИ (NG)
(73) Патентообладатель: ШТАЙГЕРВАЛЬД
АРЦНАЙМИТТЕЛЬВЕРК ГмбХ (DE)
BY 3695 C1
(57)
1. Лекарственное средство, обладающее тонизирующим действием на атонические или с пониженным
тонусом органы гладкой мускулатуры на основе растения Iberis amara, отличающееся тем, что оно содержит Iberis amara, предпочтительно Iberis amara totalis (цветы, семена, листья, стебли и корни), в частности, в
виде вытяжки из растительного сырья или ее ингредиентов в качестве единственного носителя активности.
2. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно содержит дополнительно один или несколько компонентов из группы, состоящей из Menthae piperitae folium, Matricariae flos, Carvi fructus, Melissae folium, Liquiritae radix, предпочтительно в виде растительных вытяжек.
3. Лекарственное средство по п. 1 или 2, отличающееся тем, что оно содержит, в об. %:
Iberis amara
15-40
Menthae piperitae
10-30
Matricariae flos
20-40
Carvi fructus
10-30
Melissae folium
10-30
Liquiritae radix
10-30
в виде растительной вытяжки.
Фиг. 1
4. Лекарственное средство по любому из пп. 1-3, отличающееся тем, что оно содержит, в об. %:
BY 3695 C1
Iberis amara totalis
15
Menthae piperitae folium
10
Matricariae flos
30
Carvi fructus
20
Melissae folium
15
Liquiritae radix
10
в виде растительной вытяжки.
5. Лекарственное средство по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что растительная вытяжка, в частности из Iberis amara, является вытяжкой из свежих растений.
6. Лекарственное средство по любому из пп. 1-5, отличающееся тем, что в случае вытяжки из свежих
растений соотношение мацерированных или перколированных растений к экстракту составляет примерно 37 г : 10 г, предпочтительно 6 г : 10 г.
7. Лекарственное средство по любому из пп. 1-5, отличающееся тем, что в случае вытяжки из высушенного растительного сырья соотношение высушенных растений к экстракту составляет примерно 1,5-5 г : 10
г, предпочтительно 3,5 г : 10 г.
8. Лекарственное средство по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что оно представляет собой экстракт растений с содержанием 30-40 об. % этанола в конечной концентрации, вода - остальное.
(56)
E.V. «ROTE LISTE», 1990, 59-184.
Изобретение относится к лекарственному средству на растительной основе с тонизирующим действием
на атонические или соответственно с пониженным тонусом органы с гладкой мускулатурой. Далее оно относится к такому лекарственному средству с модулирующим тонус действием такого рода органы с пониженным или повышенным тонусом. Наконец, оно направлено на применение такого рода лекарственного средства в качестве основного терапевтического средства.
При гастроэнтерологических диагнозах, таких как диспепсия, функциональные гастроинтестинальные
повреждения, раздражение желудка, раздражение кишечника, с многосторонними и многообразными симптомами, на передний план выдвигается обусловленная тонусом отсутствующая регуляция желудочнокишечной моторики, соответственно двигательной функции. Появляются как судороги (спазмы), так и также
гипотонические опстипации (атонии) с уменьшенным опорожнением желудка-кишечника, сопровождающиеся такими нарушениями, как давление и боль в эпигастральной области, гастрокардиальная боль, отрыжка, изжога, чувство переполнения, изофагит, а также гастрит вплоть до язвы в желудочно-кишечном
тракте.
В терапии известны преимущественно такие химические лекарственные средства, которые действуют либо спазмолитически антихолиэргически, либо являются обременными побочными действиями химическими
прокинетическими средствами и допаминантагонистами. Также известно лекарственное средство на растительной основе. Показанием составных частей растений является неотложно смесь из спиртовой вытяжки из
свежих растений Jberis amara tolalis вместе со спиртовыми вытяжками из высушенных лекарственных растений Аngelicae radix, Caroluc mariae fcuctus, carvi fructus, Chelidonii herba, Liquiritae radix, Matricariae flos, Melossae folium, Menthae piperitae folium (Rote histe, Editio cantor, Aulemdorf /WURTT), p. 59, 1970.
Таким образом, существует относительно большое число биологически активных веществ, которые принужден принимать пациент.
Задача изобретения состоит в том, чтобы создать лекарственное средство на растительной основе с ограниченным числом содержащихся биологически активных веществ /ингредиентов, в частности экстрактов
(вытяжек), которое действует в основном как повышающее тонус в случае ослабленной гладкой мускулатуры, в частности гладкой мускулатуры кишечника.
Эта задача, согласно изобретению, решается тем, что лекарственное средство содержит Jberis amara,
предпочтительно Jberis amara totalis (цветы, семена, листья, стебель и корни), в частности в виде вытяжки из
растений, в качестве единственного носителя активности. Неожиданно оказалось, что биологически активные вещества этого растения без всякой дальнейшей поддержки и биологически активных веществ как в
профилактическом, так и также в терапевтическом отношении достаточны для повышения тонуса и моторики в случае гипотонических органов с гладкой мускулатурой, как желудочно-кишечный тракт, желчный пузырь, мочевой пузырь, вены и матка. Содержащиеся до сих пор как необходимые для достижения этого действия дополнительные растительные биологически активные вещества таким образом являются излишними,
и таким образом приходят к существенно меньшей нагрузке пациента, чем при приеме известных лекарственных средств.
2
BY 3695 C1
При дальнейшем развитии изобретения также неожиданно найдено, что лекарственное средство на растительной основе с модулирующим тонус действием на органы с гладкой мускулатурой с уменьшенным или
повышенным тонусом отличается тем, что наряду с Jberis amara, предпочтительно Jberis amara totalis (цветы,
семена, листья, стебель и корни), в особенности в виде вытяжки из растений, оно содержит одну или несколько других составных частей из группы, состоящей из Menthae piperpitae folium, Matricariae flos. Carvi
fructus, Melissae folium и Liquiritae radix, предпочтительно в виде вытяжки из растений, в качестве единственных носителей активности. Это предлагаемое в изобретении лекарственное средство по сравнению с вышеупомянутым известным лекарственным средством на растительной основе отличается тем, что оно в противоположность этому известному средству имеет уменьшенное число растительных веществ. По сравнению
с известным лекарственным средством отсутствуют Chelidonii herba, Carduimaria feuctus и Angelicae radix.
Таким образом, можно отказаться от целого ряда при известных условиях нагружающих веществ при лечении пациентов. Несмотря на это предлагаемое в изобретении лекарственное средство в профилактическом и
терапевтическом отношении полностью эффективно для модулирования тонуса и моторики, соответственно
регуляции тонуса и моторики в случае заболеваний органов с гладкой мускулатурой, таких как желудочнокишечный тракт, желчный пузырь, мочевой пузырь, вены и матка, заболевания которых имеет причиной или
следствием нарушения тонуса и моторики различного генеза Применяемые наряду с Jberis amara в случае
предлагаемого в изобретении лекарственного средства растения, соответственно их биологически активные
вещества при всех обстоятельствах действуют спазмолитически и при взаимодействии с Jberis amara приводят к полностью ожидаемому эффекту модулирующего тонус действия на органы с гладкой мускулатурой с
пониженным или повышенным тонусом. Предлагаемое и в изобретении лекарственное средство можно применять как в виде первичного (визуального) или вторичного терапевтического средства, в особенности при
недугах) желудочно-кишечного тракта с упомянутыми нарушениями тонуса и моторики, так и так же как при
гипотонических, так и также при гипертонических или кинетических состояниях.
Согласно изобретению, далее предусматривается, что лекарственное средство готовят в форме вытяжек
из растений и оно по существу состоит из:
15-40 объемн. % Jberis аmаrа,
10-30 объемн. % Menthae piperitae,
20-40 объемн. % Matricariae,
10-30 объемн. % Carvi fructus,
10-30 объемн. % Melessae folium,
10-30 объемн. % Liquiritae radix.
Особенно предпочтительный пример осуществления изобретения отличается тем, что предусмотрены
следующие вытяжки из растений:
15 объемн. % Jberis amara totalis,
10 объемн. % Menthae piperitae folium,
30 объемн. % Matricarial flos,
20 объемн. % Carvi fructus,
15 объемн. % Melissae folium,
10 объемн. % Liquiritae radix.
В рамки изобретения также входит, если вытяжка из растений, предпочтительно в случае Jberis amara
представляет собой вытяжку из свежих растений. Таким образом, в лекарственное средство вводится ряд
биологически активных веществ, которые при получении вытяжки из растительного сырья при известных
условиях не имеются полностью в наличии и, таким образом, не могут быть в полной мере эффективными.
Также в других обстоятельствах, согласно изобретению, при уменьшенном числе по сравнению с уровнем
техники, растений можно получать вытяжки из свежих растений, хотя, как правило, из этих растений готовят
вытяжки из растительного сырья.
Согласно изобретению, в случае вытяжки из свежих растений соотношение мацерированных или перколированных растений к экстракту составляет примерно 3-7, предпочтительно 6 г Jberis amara: 10 г. В случае
вытяжки из растительного сырья, согласно изобретению, соотношение лекарственного растительного сырья
к экстракту предусмотрено равным примерно 1,5:10, предпочтительно 3,5 г:10 г. Согласно изобретению,
предпочтительно в качестве экстрагирующего средства для вытяжки применяют этанол в конечной концентрации 30-40 объемн. %. остальное составляет вода.
Наконец, в рамки изобретения входит применение лекарственного средства, согласно изобретению, в качестве основного терапевтического средства.
Обобщая, можно утвердить, что неожиданно было найдено, что предлагаемое, согласно изобретению, лекарственное средство точно также эффективно и в особом отношении даже эффективнее, чем имеющееся до
сих пор в продаже лекарственное средство (STW5), которое в противоположность предлагаемому в изобретении средству по пп. 2-4 содержит дополнительно Chelidonii herba, Cardici mariae fructus и Angelicae radix.
Ниже заявитель представляет примеры выполнения.
3
BY 3695 C1
Примеры.
Для получения экстрактов композиции вначале следует крепко усвоить, что все экстракты композиции
приготовляются отдельно (по германской фармакопеи приготовления фармацевтических средств). Затем все
экстракты проверяют на постоянное качество по спецификации продукта и в последующем смешивают в
указанных количественных соотношениях.
Примеры приготовления отдельных экстрактов.
Пример 1.
Вытяжка из свежего растения Jberis amara (6:10). Вначале определяют водосодержание свежего растения
по потере веса при сушке. В среднем оно составляет около 70 %. Отсюда получается количество и концентрация экстрагирующего вещества, например:
440 кг свежего растения, мелко нарезанного + 920 кг экстрагирующего вещества (50 объемных процентов этанола). Перколяция в закрытой перколяционной установке с возвратом потока при 50 °С в течение 16
ч, затем выжимание.
Выход (= количество экстракта) составляет около 940 кг. Это соответствует приблизительно соотношению растение : экстракт 6:10 с конечной концентрацией спирта прибл. 30 %.
Пример 2.
Получение экстрактов из высушенных растений. Высушенные лекарственные растения содержат очень
мало воды. Это, однако, принимается во внимание.
Например, ромашка (Matricariae flos) 3,5:10 (= соотношение сухое лекарственное растение : экстракт) для
30 кг экстракта, ромашка (Matricariae flos) 40 кг, этанол (30 объемн. %) 30,0 кг, вода = 30 кг экстракта. Перколяция и выжимание, как в примере 1
Так готовятся все экстракты из высушенных лекарственных растений.
Пример 3.
1 кг Jberis amara высушивают и затем размалывают. Полученную таким образом смесь цветов, семян, листьев, стеблей и корней растений спрессовывают в таблетки при добавлении кукурузного крахмала в качестве связующего.
Пример 4.
0,1 кг Jberis amara totalis 0,1 кг Menthae piperitae folium, 0,3 кг, Matricariae flos, 0,2, Carvi fructus, 0,15 кг
Milissae folium и 0,1 кг hiquiritae сушат и размалывают. Из полученной таким образом порошковой смеси готовят таблетки при добавлении картофельного крахмала.
Пример 5.
Ту же порцию порошковой смеси, как и в предыдущем примере, затаривают в желатиновые капсулы для
приема.
Фармакологическая активность предлагаемого средства продемонстрирована следующими рисунками:
фиг. 1 - влияние предлагаемого в изобретении лекарственного средства по пункту 1 на тонус находящейся в покое изолированной подвздошной кишки морских свинок,
фиг. 2 - графическое воспроизведение табл. 2,
фиг. 3 - графическое воспроизведение табл. 3,
фиг. 4 - до 7 влияние предлагаемого в изобретении лекарственного средства по п. 2, а также сравнение
влияния предлагаемого в изобретении лекарственного средства по п. 2 по отношению к известному лекарственному средству на растительной основе (STW 5) на индуцированное гистамином сокращение (спазмы)
подвздошной кишки морских свинок в указанных различных концентрациях.
Повышение тонуса.
Влияние вытяжки из свежих растений Jberis amara по п. 1, называемой в дальнейшем STW 6, на тонус
кишечника испытывали с помощью классической фармакологической модели подвздошной кишки морских
свинок согласно Magnus.
Опыты на пережившем тонком кишечнике млекопитающих, 1-е сообщение Pflugers Archiv Ges. Physiol.,
102, 123-151 (1904), а также на находящемся в покое, как также стимулированном ацетилхолином отрезке
подвздошной кишки в термостатируемой при 37 °С ванне для содержания органов с базисным раствором
Krebs-Henseleit при обработке карбогеном.
STW 6 в случае покоящейся /ослабевшей (а-тонической) подвздошной кишки морской свинки приводит к зависящему от дозы повышению базисного тонуса (фиг. 1), дополнительно к полностью обратимому
спонтанному сокращению.
На стимулированный с помощью только низкой концентрации ацетилхолина (2,5-160 мкг/л) кишечник (гипотонус) STW 6 вызывает также зависящее от дозы повышение тонуса. В случае более высоких доз ацетилхолина (> 160-640 мкг/л), при которых преобладают достаточный тонус и сокращение, STW 6 не вызывает
более повышения тонуса.
Подвижность желудочно-кишечного тракта (вытяжка из свежих растений).
4
BY 3695 C1
Далее проводились исследования по влиянию вытяжки из свежих растений Jberis amara на подвижность
желудочно-кишечного тракта у поросят Alaska Hoke (весом около 20-25 кг). Под наркозом за счет нембутала
животных эндоскопируют и испытуемые вещества наносят под эндоскопический слой на слизистую оболочку желудка.
Подвижность определяют с помощью зонда и датчика времени.
Определяют следующие параметры включительно:
Кислотность по Lonra F. С. Aspinall R. L Swabb Е. A. и др. Двойное холостое, контролируемое плацебо,
эндоскопическое сравнение цитозащитных эффектов мизопростола и циметидина в индуцированном толметином повреждении слизистой оболочки желудка. Клиническое обнаружение мизопростола: Peptic ulcer disease NSAID induod gastropathy.
Пищеварительная язвенная болезнь и индуцированная NSAID гастропатия). Чикаго, май, 1987, и Давенпорт (1964);
Гистамин тканей, по Lorenz W. Reimann Н. J. и др.: Чувствительный и специфический метод определения
гистамина в человеческой крови и плазме. Hoppe-Seyber’s t. Physiol., Chem. 353, 911-920 (1972);
Тучные клетки: по Mohri К. Reimam Н. Z. и др. Содержание гистамина и тучные клетки в слизистой оболочке желудка и кишечника человека. Agents and Actions 8(4), 372 (1978); и
Простагландин (PGE2) пo Moncada S. Herman A. G. и др. Дифференциальное образование простациклина
(PGX или PGl2) путем лизисаарутериальной стенки. К объяснению антитромботических свойств сосудистого
эндотелия. Thrombosis Research 11, 323-344 (1977).
Результат этого исследования (табл. 1) показывает, что Jberis amara статистически значительно повышает
подвижность как желудка, так и также кишечника. Кроме того, можно обнаружить цитозащитное действие
за счет статистически заметного ингибирования вызванного ацетилсалициловой кислотой высвобождения
гистамина тканей и пролиферации тучных клеток.
Регулирующее тонус и моторику действие предлагаемого изобретения лекарственного средства по пп. 2-8
формулы изобретения, называемого также STW 5-11, с уменьшенным числом ингредиентов, принимаемых
во внимание в качестве носителей активности, по сравнению с известным продуктом (STW 5) на растительной основе исследовали следующим образом:
Повышение основного тонуса.
С помощью классической фармакологической модели подвздошной кишки морской свинки согласно
Magnus сравнивали повышающее основной тонус действие STW 5-11 по сравнению STW 5. В табл. 2 и 3 и
графически соответствующих им фиг. 2 соответственно 3 представлены результаты по сравнению с сокращением, индуцированным ацетилхолином в количестве 40 мкг/л.
Лекарственное средство STW 5-11, согласно изобретению, действует отчетливо как повышающее основной тонус в случае гипотонического отрезка кишечника и сильнее, чем известный продукт (STW 5).
Спазмолитическое действие.
Спазмолитическое действие лекарственного средства 5-11 исследовалось на индуцированном гистаминном сокращении (спазмах) подвздошной кишки морских свинок и сравнивалось с таковым известного старого продукта на таком же отрезке подвздошной кишки.
Представленные на фиг. 4-7 кривые доза-действие показывают, что лекарственное средство STW 5-11, в
зависимости от дозы и статистически в значительной степени спазмолитически, эффективно против индуцированного гистамином сокращения подвздошной кишки морской свинки. Эта эффективность при всех дозировках сравниваема с таковой прежнего продукта, однако при отчетливо уменьшенном числе ингредиентов.
Подвижность желудочно-кишечного тракта (STW 5-11).
Действие предлагаемого в изобретении лекарственного средства по пп. 2-8 формулы изобретения на подвижность желудочно-кишечного тракта исследовали по вышеописанным методам на поросятах Alasra Hoke.
Наряду с определением подвижности желудка и кишечника определяли рН, кислотность, гистамин тканей,
тучные клетки и простагландин (PGE2) до и после введения препарата.
Из представленных в табл. 4 результатов можно видеть, что лекарственная комбинация по пп. 2-9 формулы изобретения статически значительно повышает подвижность гипотонического желудка и кишечника.
Точно также статистически в значительной степени ингибируется вызванное ацетилсалициловой кислотой
высвобождение гистамина и пролиферация тучных клеток, как признак противовоспалительного и цитозащитного действия.
Сравнение этого эффекта с таковым известного продукта (STW 5) (табл. 5) отчетливо показывает, что
эффективность лекарственного средства по пп. 1-8 формулы изобретения выражена значительно сильнее.
Влияние на 5-липоксигеназные продукты (LTB4).
Как простагландины (в особенности PGE2), циклогеназные продукты из совокупности продуктов арахидоновой кислоты, так и также лейкотриены (LTB4) метаболитов, липоксигеназы, причисляют к гуморальным
медиаторам воспалений, ингибирование которых было бы очень желательным при вызывающих язву диспептических заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
5
BY 3695 C1
Влияние на 5-липоксигеназные продукты (LTB4) благодаря лекарственному средству по пп. 2-9 формулы изобретения изучали на активированных полиморфноядерных, нейтрофильных гранулоцитах крысы ин
витро после стимулирования с помощью кальциевого ионофора А 23187 посредством жидкостной хроматографии высокого давления.
Если продуцированное количество в контрольном опыте принимают равным 100 %, то получают значения в % Х ± SD для испытуемых веществ (см. табл. 6).
Действие лекарственного средства по пп. 1-9 формулы изобретения при торможении 5-липоксигеназных
продуктов также сильнее, чем таковое прежнего продукта.
Противовоспалительное действие.
Модель отека за счет каррагенина у крысы представляет собой международно известный фармакологический метод для обнаружения клинически уместных ингибиторов воспалений.
Испытуемые вещества вводили за 0,5 часа до индукции отека, контрольные животные получали растворитель (30 % этанол). Измеряли объем лап до (значение 0) индукции отека, а также спустя 1, 2, 3, 4 и 6 часов
после индукции отека с помощью плетизометра.
Расчет противовоспалительного действия испытуемых веществ осуществляли по формуле:
% торможения = 100 - (V/K×100),
где V = среднее значение разниц по отношению к 0-значению;
Vеru группа:
К = среднее значение разниц по отношению к 0-значению;
контрольная группа.
Получены следующие результаты (% торможения) (см. табл. А).
Результат показывает, что лекарственное средство по пп. 1, 2 формулы изобретения оказывает статистически заметное противовоспалительное действие в критической фазе воспаления (спустя 3-6 часов после индукции), и что эта эффективность того же порядка величины, что и прежнего продукта, и может сравниваться с таковой химического вещества - индометацина.
Предлагаемое в изобретение лекарственное средство наряду с дуальным действием регулирования тонуса
и подвижности обладает отчетливым противовоспалительным потенциалом благодаря торможению цикло- и
липоксигеназных продуктов, которые появляются при диспептических, соответственно функциональных и
обусловленных подвижностью нарушениях желудочно-кишечного тракта путем повреждений слизистой
оболочки (гастрит, колит, язва и другие).
Лекарственное средство на растительной основе формулы изобретения в качестве модулятора тонуса
объединяет преимущества спазмолитического средства со спазматическим средством (прокинетическое
средство) со свойствами противовоспалительного средства.
Подписи к фигурам.
Фиг. 1.
Ось ординат: % максимального возможного действия (сокращение за счет 2560 мкг/л ацетилхолина).
Ось абсцисс: влияние STW 6 на тонус находящейся в покое изолированной подвздошной кишки морской
свинки (концентрация STW 6) мл/л
-о- спонтанное сокращение
-х- повышение основного тонуса.
Фиг. 2.
Повышение основного тонуса STW 5-11
ось ординат: сокращение (мм)
ось абсцисс: мл/л, ацетилхолин, 40 мкг/л
Фиг. 3.
Повышение основного тонуса STW 5
ось ординат: сокращение (мм)
ось абсцисс: мл/л; ацетилхолин, 40 мкг/л
Фиг. 4.
STW 5 = 1,25 мл/л 0 ---- 0 Гистамин, контроль х -- х
STW 5-11 1,25 мл/л ---- подвздошная кишка, п = 6:100000 мкг/л:п = 4
ось ординат: % сокращения,
ось абсцисс: Гистамин мкг/л (log)
Фиг. 5.
STW 5 = 2,5 мл/л 0 --- 0 Гистамин, контроль х ---- х
STW 5-11 = 2,5 мл/л ---- подвздошная кишка, п = 6
ось ординат: % сокращения;
ось абсцисс: мкг/л (log) Гистамин
Фиг. 6.
6
BY 3695 C1
STW 5 = 5,0 мл/л ------ Гистамин, контроль х ----- х
STW 5-11 = 5,0 мл/л — подвздошная кишка, п = 6
ось ординат: % сокращения;
ось абсцисс: мкг/л (log) Гистамин
Фиг. 7.
5 = 10,0 мл/л 0 ---- 0 Гистамин, контроль, х --- х
5-11 = 10,0 мл/л — подвздошная кишка, п = 6
ось ординат: % сокращения
ось абсцисс: мкг/л (log) Гистамин.
Таблица А
Получены следующие результаты (% торможения)
1
1
STW5, 5 мл/кг веса тела
STW5-11, 5 мл/кг веса тела
Индометацин, 4 мг/кг веса тела
*)
2
2
24,0
4,0
24,0
3
4
после индукции отека
3
4
5
20,6
25,0*)
37,5
14,7
27,5*)
35,0*)
*)
23,5
35,0
47,5*)
6ч
6
38,7*)
38,7*)
61,3*)
P≤0,05
Таблица 1
Jberis amara (STW6)=6
до
1,8±0,1
24±4
33±4
34±4
59±3
14±3
10±2
5±3
10±4
pH
кислотность
гистамин тканей
провокация
тучные клетки
провокация
РСЕ2
провокация
моторика желудка
моторика кишечника
*)
после
1,6±0,2
26±3
36±4
24±2**)
62±6
45±4**)
13±4
10±3
8±2*)
14±3*)
= р<0,05; **) = р<0,005
Таблица 2
Повышение основного тонуса тест-вещество STW5-11
Концентрация, мл/л
1
1,25
2,5
5,0
10,0
20,0
40,0
Ацетилхолин, мл/л
Концентрация, мл/л
1
1,25
2,5
5,0
10,0
20,0
40,0
Ацетилхолин, мл/л
Опыт 1
2
0,0
2,0
1,0
2,0
3,0
3,0
10,1
Опыт 2
Опыт 3
Опыт 4
3
4
5
0,0
0,0
0,5
0,1
0,4
0,6
0,2
1,1
1,2
0,3
2,1
3,4
0,4
5,4
6,0
0,6
5,1
6,0
14,6
11,7
14,0
Средние значения
Среднее значение
2
3
0,08
0,08
0,53
0,28
0,70
0,19
1,58
0,45
2.92
0,89
2,82
0,87
11,95
0,86
7
Опыт 5
6
0,0
0,1
0,0
0,2
0,4
0,3
12,7
Опыт 6
7
0,0
0,0
0,7
1,5
2,3
1,9
8,6
Число
4
6
6
6
6
6
6
6
BY 3695 C1
Таблица 3
Тест-вещество STW5
Концентрация, мл/л
1
1,25
2,5
5,0
10,0
20,0
40,0
Ацетилхолин, мкг/л
Концентрация, мл/л
1
1,25
2,5
5,0
10,0
20,0
40,0
Ацетилхолин, мл/л
Опыт 1
2
0,3
0,3
0,3
0,2
0,2
0,1
11,8
Опыт 2
Опыт 3
3
4
0,0
1,8
0,0
2,6
0,2
2,4
0,1
3,2
0,0
2,6
0,0
0,8
6,3
12,1
Средние значения
Среднее значение
2
0,47
0,73
0,72
1,07
0,87
0,18
9,70
Опыт 4
5
0,1
0,0
0,1
0,1
0,3
0,1
9,9
Опыт 5
6
0,3
0,8
0,8
1,70,9
0,1
12,2
Опыт 6
7
0,3
0,7
0,5
1,1
1,2
0,0
5,9
Число
4
6
6
6
6
6
6
6
3
0,25
0,36
0,32
0,46
0,36
0,11
1,09
Таблица 4
Fol. Melissae, Fruct. Carvi, Flor. Chamomillae, Jberis amara, Fol. Menthaepip
Комбинация STW5-11; n = 6
1
рН
кислотность
гистамин тканей
провокация
тучные клетки
провокация
РСЕ2
провокация
моторика желудка
моторика кишечника
до
2
1,4±0,2
22±4
32±5
36±6
64±6
68±7
10±4
13±4
5±2
10±2
после
3
2,2±0,4
29±5
37±6
30±7*)
61±3
54±6*)
17±3**)
12±4
11±3**)
11±3**)
Таблица 5
Известная продукция (STW5)
1
рН
кислотность
гистамин тканей
провокация
тучные клетки
провокация
РCЕ2
провокация
моторика желудка
моторика кишечника
до
2
1,4±0,3
26±5
37±5
34±5
61±4
58±5
12±3
14±2
6±4
9±4
8
после
3
1,9+0,4
29±4
32±4
24±6**)
58±5
44±5**)
15±4
12±3
9±4
14±5
BY 3695 C1
Таблица 6
Подавление:
STW 5:
STW 6:
STW 5-11:
89±19
96±7
75±8
Фиг. 2
11 %
1%
25 %
Фиг. 3
Фиг. 4
Фиг. 5
9
BY 3695 C1
Фиг. 6
Фиг. 7
Государственный патентный комитет Республики Беларусь.
220072, г. Минск, проспект Ф. Скорины, 66.
10
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
198 Кб
Теги
by3695, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа