close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY5060

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 5060
(13) C1
(19)
7
(51) A 61K 31/795, 31/192,
(12)
A 61P 43/00
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕРЕПНО-МОЗГОВЫХ ТРАВМ
(21) Номер заявки: a 19980267
(22) 1998.03.20
(46) 2003.03.30
(71) Заявитель: Белорусский государственный университет (BY)
(72) Авторы: Лосев Юрий Павлович; Федулов Александр Сергеевич; Мезин Нина Иосифовна (BY)
(73) Патентообладатель: Белорусский государственный университет (BY)
(57)
Препарат для лечения черепно-мозговых травм, отличающийся тем, что представляет
собой полидисульфид галловой кислоты формулы:
COOH
S S
HO
OH
OH
n,
где n = 12–16.
BY 5060 C1
(56)
Федулов А.С. Здравоохранение Беларуси. - 1996. - № 4. - С. 39–41.
RU 95121893 A, 1998.
RU 94008154 A, 1998.
RU 94008161 A1, 1995.
Изобретение относится к медицине и касается средства для лечения черепно-мозговых
травм.
Лечение черепно-мозговых травм по социальному и народнохозяйственному значению остается одной из актуальных проблем. Большое влияние на исход черепно-мозговых
травм оказывает гипоксия мозга, которая в силу особенностей биоэнергетического обмена
в нервной ткани ведет к активации свободнорадикального перекисного окисления липидов (ПОЛ). В связи с этим в фармакологии используются вещества с антиоксидантной активностью [1]. Наибольшей активностью как антиоксидант обладает хлоргидрат 2-этил 6метил 3-оксипиридина (эмоксипин) [2] (прототип), который используется для лечения черепно-мозговых травм. Задача, на решение которой направлено заявляемое изобретение,
состоит в расширении ассортимента средств, способствующих лечению черепномозговых травм, и более высокой эффективностью по сравнению с прототипом. Поставленная задача решается применением в качестве препарата для лечения черепно-мозговых
травм полидисульфида галловой кислоты формулы:
BY 5060 C1
COOH
S
OH
S
OH
OH
n
где n = 12-16.
Полидисульфид галловой кислоты известен как препарат для профилактики и лечения
радиационных повреждений [3], против шока [4] и пневмонии [4].
Полидисульфид галловой кислоты получают конденсацией галловой кислоты с однохлористой серой. В реакционную колбу помещают 17,0 г (0,1 М) галловой кислоты, 150200 мл предварительно высушенного о,м,п-ксилола и при интенсивном перемешивании
добавляют 13,5 г (8,1 мл) однохлористой серы в течение 15-20 мин, затем нагревают реакционную массу при 110-120 °С до полного прекращения выделения хлористого водорода.
По окончании реакции осадок полидисульфида галловой кислоты отфильтровывают, промывают о,м,п-ксилолом, а затем водой до отрицательной реакции на ион хлора. Время
синтеза 30 часов, выход 92-95 %, Тпл = 260-262 °C с разложением.
Схема реакции:
COOH
COOH
S
+ S2Cl 2
HO
OH
HO
OH
S
+
2H Cl ,
OH
OH
n
n = 12-16.
Полидисульфид галловой кислоты - вещество светло-желтого цвета.
Элементный состав,
С
Н
S
мас. %
Найдено
38,60
1,33
26,59
Вычислено
36,21
1,72
27,59
Молекулярная масса (криоскопия в дифениле) найдена – 3600.
Инфракрасный спектр поглощения (ν1 см-1): 480-S-S-, 870-С-Н- для пентазамещенных
бензола, 1230-S-С-ОН, 1480-бензольное кольцо, 1630-COOH, 3300-ОН полимерная.
Черепно-мозговые травмы(ЧМТ) моделировали на крысах, находящихся под эфирным
наркозом, путем нанесения удара по конвенстильной поверхности черепа (0,45-50 Дж) с
помощью специального устройства.
Животные были разделены на следующие группы (по 10-20 штук в каждой): 1-я группа - крысы, которым за 1 ч до ЧМТ внутрибрюшинно вводили эмоксипин в дозе 25 мг/кг
массы тела; 2-я группа - крысы, которым эмоксипин в указанной дозе вводили внутривенно; 3-я группа - крысы, которым за 1 ч до ЧМТ внутрибрюшинно вводили полидисульфид
галловой кислоты (ПГК) в дозе 25 мг/кг массы тела; 4-я группа - крысы, которым полидисульфид галловой кислоты в указанной дозе вводили внутривенно.
Через 2 ч после ЧМТ крыс декапитировали, на холоде извлекали головной мозг и готовили ОГМ на 0,06 М трис-буфере (pH 7,4). Затем определяли уровень диеновых конъюгатов (ДК) и флюоресцирующих продуктов (ФППО) и концентрацию неэтерифицированных
жирных кислот (НЭЖК). Расчет содержания продуктов СPO производили на 1 мг белка.
Результаты исследований представлены в таблице.
Полидисульфид галловой кислоты по сравнению с эмоксипином способствует резкому снижению диеновых конъюгатов, флюоресцирующих продуктов перекисного окисле2
BY 5060 C1
ния липидов и неэтерифицирующихся жирных кислот как при внутрибрюшинном, так и
при внутривенном введении.
Влияние внутрибрюшинного и внутривенного введения полидисульфида галловой кислоты и эмоксипина на перекисное окисление липидов в общем гомогенате
мозга крыс с черепно-мозговой травмой (ЧМТ)
Показатели
СтатиВнутрибрюшинное введение
Внутривенное введение
№
стичеИсследованМДА ДК ФППОЛ НЭЖК МДА ДК ФППОЛ НЭЖК
№
ские
ная группа
нмоль нмоль о.е. мг-1 нмоль нмоль нмоль о.е. мг-1 мкмоль
п/п
показамг-1 мг-1
белка
мг-1
белка
мг-1
мг-1
мг-1
тели
белка белка
ткани белка белка
ткани
1. ЧМТ + эмокМ
26,90 7,00
3,10
0,75 33,50 7,50 14,92 0,434
сипин
±
м
2,21 0,26
0,81
0,57 1,988 1,355 3,189 0,079
2. ЧМТ + полиМ
25,90 1,94
2,53
0,381 33,70 3,02
4,46
0,33
дисульфид
±
галловой ким
2,40 0,26
0,45
0,032 7,818 0,295 1,254 0,057
слоты
Источники информации:
1. Федулов А.С. Здравоохранение Беларуси. - 1996. - № 4. - С. 39-41.
2. RU 95121893 А, 1998.
3. RU 94008154 А, 1998.
4. RU 94008161 A1, 1995.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
108 Кб
Теги
by5060, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа