close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY5176

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 5176
(13) C1
(19)
7
(51) A 61K 31/23
(12)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЯЗВЕННОЙ
БОЛЕЗНИ ЖЕЛУДКА И ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ
(21) Номер заявки: a 20000382
(22) 2000.04.25
(46) 2003.06.30
(71) Заявитель: Открытое акционерное
общество "Белмедпрепараты" (BY)
(72) Авторы: Петров Петр Тимофеевич;
Скрипко Анна Дмитриевна; Гаврилов
Михаил Владимирович; Царенков Валерий Минович; Гриневич Людмила
Николаевна (BY)
(73) Патентообладатель: Открытое акционерное общество "Белмедпрепараты" (BY)
(57)
Применение биена в качестве средства для профилактики и лечения язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки.
BY 5176 C1
(56)
Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина. - 1988. - № 2. - С. 47.
BY 1468 C1, 1996.
BY 1485 C1, 1996.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и направлено на расширение ассортимента противоязвенных препаратов за счет использования известного лекарственного средства БИЕН по новому показанию. Биен применяется в
медицинской практике в качестве наружного средства для стимулирования заживления
ран, язв и ожогов [1] и для изготовления мазей для лечения ран, ожогов и
дерматологических нарушений [2].
Биен - комплекс этиловых эфиров полиненасыщенных жирных кислот, получаемый из
липидов мицелиальных грибов.
Полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) выполняют важную функциональную
роль в человеческом организме, заключающуюся в нормализации деятельности всех
мембранных структур клеток.
На основе ПНЖК создан ряд медицинских препаратов разной терапевтической
направленности.
Известен препарат "Масло облепиховое", применяющийся как наружное и внутреннее
репаративное средство для лечения поражений кожи и слизистой оболочки и для
комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки [3]. Масло
облепиховое имеет невысокую противоязвенную активность, что объясняется низким (не
более 20 %) содержанием комплекса ПНЖК и отсутствием наиболее биологически
активной арахидоновой кислоты, предшественника простогландинов, тромбоксанов и
других медиаторов клеточного ответа в организме человека.
BY 5176 C1
Для устранения этих недостатков, а также с целью расширения ассортимента медицинских препаратов для профилактики и лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки предлагается использовать биен, который для этих целей не применялся.
Биен представляет собой прозрачную маслянистую жидкость от желтого до
коричневого цвета со слабым специфическим запахом и вкусом. Легко растворим в спирте
этиловом, эфире, хлороформе, не растворим в воде.
Для приема внутрь препарат выпускается в мягких желатиновых капсулах по 0,1 г, 0,2 г
и 0,4 г.
Биен на 90 % состоит из высших жирных кислот в виде этиловых эфиров, имеет
стандартный состав, регламентированный требованиями фармакопейной статьи. В состав
биена входят ПНЖК олеинового, линолевого и линоленового рядов, в том числе
арахидоновая кислота (до 30 %), и витамин Е в концентрации 1,0 %. Такой состав
определяет широкий спектр терапевтической направленности биена и, в частности, его
высокую противоязвенную активность.
Применение биена осуществляют следующим образом.
Пример 1.
Для профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки биен принимают по 0,4 г на прием три раза в день за 20-30 мин до еды в течение месяца.
Лекарственная форма - биен в мягких желатиновых капсулах по 0,1 г, 0,2 г или 0,4 г.
Пример 2.
Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки биен в капсулах
принимают по 1,2-1,6 г на прием три раза в день во время еды в течение 3-6 недель (до
полного рубцевания язвы).
Пример 3.
Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки биен в капсулах
применяют в комплексной противоязвенной терапии, включающей блокатор Н2-рецепторов гистамина ранитидин по 150 мг 2 раза в день, репарант биен по 1 г 3 раза в день и
психотропный препарат тазепам в дозе 0,005 г 2 раза в день до полного рубцевания язвенного дефекта.
Эффективность биена в качестве средства для профилактики и лечения язвенной
болезни показана на крысах с экспериментальными язвами желудка и двенадцатиперстной
кишки, вызванных с помощью цистеамина, который вводили животным подкожно. Предварительно трем группам крыс в течение 4-х дней вводили биен в суточных дозах 1, 2, 4 г/кг.
Контрольные животные получали физиологический раствор. В качестве препарата сравнения использовали облепиховое масло. Через 24 ч после введения цистеамина животных
забивали.
Для оценки тяжести поражения использовали бальную систему, в соответствии с
которой отсутствие изменений или наличие дуоденита оценивается как "0" баллов,
наличие на фоне дуоденита эрозий - "1" балл, единичная язва - "2" балла, множественные
язвы или циркулярная язва - "3" балла, пенетрируюшая язва - "4" балла. Индивидуальные
показатели каждой крысы в опытной группе суммировали и делили на число крыс в
группе. Полученный таким образом средний балл обозначали как тяжесть поражения
/ТП/, частоту язвообразования или поражения /ЧП/ рассчитывали как отношение числа
животных с язвами к общему числу крыс в группе. Для суммарной оценки
язвообразования в каждой группе использовали язвенный индекс /ЯИ/, который
подсчитывали по формуле: ЯИ = ТП + 2ЧП.
Результаты экспериментов приведены в табл. 1 и 2.
Как видно из таблиц, у всех животных в контроле, которым был введен один цистеамин, в двенадцатиперстной кишке развивались дистрофические поражения различного
характера. Предварительное введение крысам биена в разных дозах значительно
уменьшало или полностью предупреждало развитие дуоденальных поражений у крыс,
вызванных цистеамином.
2
BY 5176 C1
При этом эффект препарата носит дозозависимый характер. Так, если язвенный
индекс у контрольных животных после цистеамина составляет 4,59, то у крыс, которым
предварительно вводили биен в различных дозах, аналогичный показатель составил 2,46,
1,80, 1,14. Облепиховое масло обладает значительно менее выраженным эффектом.
Лечебный эффект биена при язвенном поражении желудка у крыс представлен в табл. 3.
Таблица 1
Влияние предварительно введенного биена и облепихового масла
на язвообразование в двенадцатиперстной кишке крыс
после введения цистеамина
Биен в дозах
2 г/кг
Облепиховое масло
1 г/кг
4 г/кг
(4 г/кг)
Тяжесть поражения (баллы) 2,73±0,25 1,40±0,40* 1,00±0,35* 0,60±0,27* 1,87±0,29*
Частота поражения
0,93
0,53
0,40
0,27
0,67
Язвенный индекс
4,59
2,46
1,80
1,14
3,21
* - различие достоверно по отношению к контролю при уровне значимости 95 %.
Контроль
(цистеамин)
Таблица 2
Влияние предварительно введения биена и облепихового масла
на развитие дуоденальных поражений у крыс
после введения цистеамина
Количество крыс с дуоденальными
поражениями
Характер поражения
Контроль ОблепихоБиен в дозах
(цистеа- вое масло в
1 г/кг 2 г/кг 4 г/кг
мин)
дозе 4 г/кг
Наличие эрозий
0/15
1/15
1/15 0/15 0/15
Одиночная язва
3/15
3/15
3/15 4/15 3/15
Множественные язвы или циркуляторная язва
9/15
3/15
2/15 1/15 1/15
Пенетрирующая (прободная) язва
2/15
3/15
2/15 1/15 0/15
Итого:
14/15
10/15
8/15 6/15 4/15
Таблица 3
Лечебный эффект биена при язвенном поражении желудка у крыс,
вызванном абсолютным спиртом
КолиСреднее количество деструктивных поражений на одно животное
чество
Время после введения абсолютного спирта
животных
1 сутки
3 суток
6 суток
10 суток
в группе
Контроль
Полное
24
14,0±2,5
13,4±2,3
5,5±1,8
(спирт)
заживление
Спирт
Полное
24
8,7±2,0
5,4±1,7
внутрь + биен
заживление
Условия
опыта
3
BY 5176 C1
Клинические испытания биена в трех ведущих клиниках Республики Беларусь показали, что биен обладает выраженным противоязвенным эффектом и может быть рекомендован к применению в качестве средства для лечения больных язвенной болезнью желудка и
двенадцатиперстной кишки в стационарных и амбулаторных условиях. Особенно эффективен препарат в сочетании с H-блокаторами рецепторов гистамина и другими противоязвенными препаратами.
Биен хорошо переносится больными и не вызывает побочных явлений.
Противопоказаний к назначению биена не отмечено. По результатам клинических испытаний биен в капсулах разрешен к медицинскому применению в качестве средства для
лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (приказ МЗ Республики
Беларусь № 319 от 11.10.99 г).
Источники информации:
1. Биен ФС 42Б-29-99.
2. Патент BY 1468.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1993. - Т. 2. - С. 54.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
114 Кб
Теги
by5176, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа