close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY5347

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 5347
(13) C1
(19)
7
(51) A 61K 9/06, 31/167,
(12)
31/25, 33/02, 47/38,
A 61P 13/00
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОВЕДЕНИЯ ЛЕЧЕБНОДИАГНОСТИЧЕСКИХ МАНИПУЛЯЦИЙ НА СЛИЗИСТОЙ УРЕТРЫ
(21) Номер заявки: a 19990488
(22) 1999.05.13
(46) 2003.09.30
(71) Заявители: Козодавенко Вадим Борисович; Долгопалец Владимир Ильич
(BY)
(72) Авторы: Козодавенко Вадим Борисович;
Долгопалец Владимир Ильич (BY)
(73) Патентообладатели: Козодавенко Вадим
Борисович; Долгопалец Владимир Ильич (BY)
BY 5347 C1
(57)
Лекарственное средство для проведения лечебно-диагностических манипуляций на
слизистой уретры, содержащее антисептик, смазывающие вещества и воду, отличающееся тем, что в качестве антисептика оно содержит имидазолидилмочевину, метилпарабен и
пропилпарабен, а в качестве смазывающих веществ - глицерин, пропиленгликоль и сорбитол, и дополнительно содержит гидроксиэтилцеллюлозу, четвертичные аммониевые соли
и лидокаин при следующем соотношении компонентов, мас. %:
глицерин
13-17
пропиленгликоль
5,5-8,5
сорбитол
5,5-8,5
имидазолидилмочевина
0,05-0,20
гидроксиэтилцеллюлоза
1-5
четвертичные аммониевые соли
0,1-0,4
метилпарабен
0,05-0,20
пропилпарабен
0,1-0,4
лидокаин
2-5
вода
остальное.
(56)
Ляховицкий Н.С. Уретроскопия и внутриуретральные вмешательства. - М.: Медицина,
1969. - С.36.
RU 2113852 C1, 1998.
RU 2042352 C1, 1995.
Изобретение относится к медицине к разделу урологии. Известно применение для
проведения лечебно-диагностических манипуляций на слизистой уретры препарата "Instillagel", имеющего следующий состав: в 100 г препарата содержится лидокаина гидрохлорида 2,0, хлоргексидина биглюконата 0,05, метил-4-гидроксибензоата 0,06, пропил-4гидроксибензоата 0,025. По сути, он представляет собой раствор лидокаина гидрохлорида,
содержащий антимикробные препараты и консерванты (хлоргексидина биглюконат, метил и
BY 5347 C1
пропилпарабены) и загущенный композицией из производных целлюлозы и многоатомных спиртов. Данный препарат является аналогом по отношению к заявляемому изобретению.
Известно также применение для проведения лечебно-диагностических манипуляций
на слизистой уретры препарата "Катетерпурин"[1], содержащего ртуть оксицианистую 0,24 г, глицерин - 20,0 г, трагакант-3,0 г и дистиллированную воду - 100,0 г. В качестве
антисептика используется оксицианистая ртуть, а в качестве смазывающих и обволакивающих компонентов - глицерин и трагакант-камедь, выделяемая кустарниками рода астрагал (Astragalus подрода Tragakanta) [2], представляющая собой высокомолекулярные
углеводы и использующаяся ранее в медицине в качестве обволакивающего средства. Высокое содержание соединений ртути, умеренные смазывающие свойства, отсутствие анестезирующего эффекта не позволили препарату "Катетерпурин" получить широкое
распространение в медицинской практике. Данный препарат является косвенным прототипом по отношению к заявляемому изобретению. Прямого прототипа авторами в медицинской и патентной литературе не выявлено.
Задачей заявляемого изобретения является создание лекарственной формы обладающей:
высокими смазывающими, анестезирующими и антисептическими свойствами, прозрачностью, высокой смачиваемостью и удерживаемостью на поверхности слизистых. Поставленная задача достигается тем, что предложенное лекарственное средство для
проведения лечебно-диагностических манипуляций на слизистой уретры, содержащее загустители, поверхностно-активные вещества, увлажняющие, антисептики, анестетики в
следующих соотношениях, вес. %:
глицерин
13-17
пропиленгликоль
5,5-8,5
сорбитол
5,5-8,5
имидазолидилмочевина
0,05-0,2
гидроксиэтилцеллюлоза
1-5
четвертичные аммониевые соли
0,1-0,4
метилпарабен
0,05-0,2
пропилпарабен
0,1-0,4
лидокаин
2-5
вода
остальное.
Выбор предлагаемой композиции обусловлен тем, что данная композиция обладает:
высокими смазывающими и увлажняющими свойствами, позволяющими проводить
атравматическое введение инструментов;
антисептическими свойствами, позволяющими избежать развития патологической
микрофлоры;
биосовместимостью (отсутствие негативных аллергических реакций организма);
анестезирующими свойствами - необходимое условие при эндоскопических методах
обследования либо проведении лечебных процедур с длительным нахождением инструментов в полостях организма.
Выбор препарата на водной основе обусловлен тем, что масляная основа менее физиологична, чем водная; менее эффективна, по сравнению с водной, в качестве смазки; к
томуже водная основа способна обеспечить хорошую растворимость и высокую скорость всасывания многих лекарственных препаратов. Совокупность этих факторов определяет выбор препаратов на водной основе. Данная композиция позволяет решить
вопрос о совместимости всех компонентов с вводимыми в ее состав лекарственными препаратами (например, с лидокаином), способными устранить болевые ощущения во время эндоскопических манипуляций. Предлагаемый состав содержит воду, глицерин, пропиленгликоль,
сорбитол, гидроксиэтилцеллюлозу, имидазолидилмочевину, четвертичные аммониевые
соли, метилпарабен, пропилпарабен, т.е. вещества, которые являются биосовместимыми
2
BY 5347 C1
с организмом человека и используются в официальной медицине и косметологии. Глицерин, пропиленгликоль и сорбитол, относящиеся к классу многоатомных спиртов, и
используются в данной композиции с качестве сорастворителей, увлажняющих и препятствующих высыханию средств.
Гидрооксиэтилцеллюлоза является в данной композиции регулятором вязкости раствора.
В водных растворах совместима с хлоридами, нитратами и карбонатами, хуже с сульфатами и
фосфатами щелочных и щелочноземельных металлов и аммония (лидокаин представляет собой гидрохлорид сложного органического амина, т.е. хлоридом замещенного аммония), с
большинством ПАВ (поверхностно-активных веществ), полярными органическими растворителями (в частности, глицерином и пропиленгликолем). Не кристаллизуется. Биологически не
активна. Концентрированные водные растворы псевдопластичны, наиболее стабильны при
pH 6,5-8,0, относительно устойчивы к ферментативному гидролизу, допускают стерилизацию
нагреванием. Четвертичные аммониевые соли относятся к категории поверхностно активных
веществ катионного типа, представляющих собой четвертичные аммониевые соли, содержащие один или несколько углеводородных цепочек разной длинны. Понижая поверхностное
натяжение раствора, они обеспечивают не только высокую смазывающую способность
(“скользкость”) композиции, но и их хорошие очищающие свойства, т.к. повышает смешиваемость различных веществ даже при отсутствии их взаимной растворимости. Катионоактивные поверхностно активные вещества хотя и в меньшей степени снижают поверхностное
натяжение, чем другие поверхностно активных вещества, например анионактивные, но зато
обладают бактерицидными свойствами. Бактерицидное действие катионоактивных поверхностно активных веществ объясняется тем, что они могут химически взаимодействовать с клеточными белками бактерий. Четвертичные аммониевые соединения полимерного строения
(катионные полимеры), помимо увеличения смазывающей способности композиций, увеличивают загущающий эффект гидроксиэтилцеллюлозы. Умеренными консервирующими и
бактерицидными свойствами обладают уже рассмотренные, уже рассмотренные выше, глицерин и пропиленгликоль. Эти вещества наряду с имидазолилмочевиной, метилпарабеном и
пропилпарабеном обеспечивают весьма широкий спектр антимикробной активности. Отдельно следует отметить метил- и пропилпарабены, представляющие собой метиловый и пропиловый эфиры 4-гидроксибензойной кислоты. Они обладают выраженными бактерицидными
свойствами и широко применяются в качестве консервантов в пищевой и фармацевтической
промышленности. Так, если бактериостатическую активность фенола принять за 1, то у метилпарабена она будет равняться 3,8, а у пропилпарабена 17,0 соответственно. Кроме того,
метил- и пропилпарабены выступают в качестве антиоксидантов и являются стабилизатором
лекарственной формы против свободнорадикальной деструкции и микробного разложения.
Композиция из глицерина, пропиленгликоля и сорбитола составляет в препарате порядка
30 %, из которых половина приходится на долю глицерина. Помимо глицерина, пропиленгликоля и сорбитола композиция может включать низкомолекулярные полиэтиленгликоли,
такие как полиэтиленгликоль-8, полиэтиленгликоль-30. Концентрация имидазолидилмочевины составляет порядка долей процента. Концентрация этилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы или других регуляторов вязкости находится в пределах 1-5 %, что зависит от
молекулярного веса используемого полимера. Вязкость конечного раствора должна быть не
менее 1500-3000 сантипуаз при 25 °С. Концентрации метилпарабена порядка 0,5-1,0 мг/мл
(0,05-0,1 %), пропилпарабена порядка 0,2-0,3 мг/мл (0,02-0,03 %).
Учитывая функции и химическую природу каждой отдельной составляющей представляемого препарата, можно с уверенностью сказать, что ни один из компонентов не будет, при
обычных условиях, химически взаимодействовать с лидокаином, представляющим собой в
химическом отношении α-диэтламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид.
Изготовленные образцы препарата, содержащие указанные концентрации лидокаина,
показали их высокую эффективность. При использовании анастезирующего геля катетеры
бужи и эндоскопы проходили через сфинктеры уретры гораздо легче, чем по обычной ме3
BY 5347 C1
тодике, а через некоторое время пациент вообще переставал чувствовать эндоскоп. Кроме
того, состав данной композиции позволяет ее использовать при проведении различных
инструментальных лечебно-диагностических процедур - там, где требуются сочетание высоких смазывающих свойств, анестезии и антисептического эффекта.
Нами было проведено 120 уретроскопий с применением анестезирующего геля. Аллергических реакций, бактериальных осложнений ни в одном случае отмечено не было. В
перечисленных ниже примерах применялся следующий количественный состав: глицерин
15 %, пропиленгликоль 5,5 %, сорбитол 6,5 %, имидазолидилмочевина 0,1 %, гидроксиэтилцеллюлоза 5 %, четвертичные аммониевые соли 0,2 %, метилпарабен 0,1 %, пропилпарабен 0,2 %, лидокаин 5 %, вода до 100 %.
Пример выполнения.
Диагноз: Хр. тотальный резидуальный уретрит (мягкий инфильтрат передней уретры,
грануляционный калликулит).
Необходимо: Проведение лечебно-диагностических уретроскопий с обработкой грануляций на семенном бугорке, инстилляции в переднюю и заднюю части уретры лечебных растворов, тампонады передней уретры по Вашкевичу.
Для этого перед проведением процедуры больной выпускает мочу, затем в заднюю и
переднюю уретру, через катетер, вводят приготовленную гелеобразную композицию. После
3-минутной экспозиции в уретру вводят тубус уретроскопа, также смоченный гелем. При
помощи отсоса и плейферов удаляют излишки геля и производят уретроскопию либо другую лечебно-диагностическую манипуляцию. Анестезирующий эффект сохраняется в течение 2 ч. Благодаря наличию в композиции анестезирующих, загущающих и поверхностноактивных веществ достигается максимальный обезболивающий и смазывающий эффекты,
что позволяет провести тщательное эндоскопическое обследование больного при полном
отсутствии жалоб с его стороны на болезненность проводимых манипуляций. Последующие наблюдения за больными не выявили отдаленных осложнений, связанных с проведением эндоскопических процедур и применением геля.
Таким образом, по сравнению с прототипом заявляемое изобретение обладает следующими преимуществами:
высокими смазывающими и увлажняющими свойствами, позволяющими проводить
атравматическое введение инструментов;
антисептическими свойствами, позволяющими избежать развития патологической микрофлоры и воспалительного процесса;
биосовместимостью (отсутствие негативных реакций организма);
анестезирующими свойствами - необходимое условие при эндоскопических методах
обследования либо проведении лечебных процедур с длительным нахождением инструментов в полостях организма;
возможность добавления в состав препарата других лекарственных средств.
Источники информации:
1. Ляховицкий Н.С. Уретроскопия и внутриуретральные вмешательства. - М.: Медицина, 1969.
2. Абрамзон А.А. Поверхностно-активные вещества. Свойства и применение. 2-е изд. Л., 1981.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
4
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
123 Кб
Теги
by5347, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа