close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY5459

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
7
(51) A 01N 43/42, 37/50,
(12)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 5459
(13) C1
(19)
37/36, 43/54, 43/653,
43/36//(A 01N 43/42,
43:653, 43:54, 43:36,
37:50, 37:36)
ФУНГИЦИДНАЯ СМЕСЬ, СПОСОБ БОРЬБЫ С ГРИБКАМИ
(21) Номер заявки: 971258
(22) 1997.07.16
(86) PCT/EP95/04785, 1995.12.05
(31) P 44 44 911.9 (32) 1994.12.16 (33) DE
(46) 2003.09.30
(71) Заявитель: БАСФ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)
(72) Авторы: ВАГНЕР, Оливер; АЙКЕН,
Карл; БАЙЕР, Херберт; ЗАУТЕР, Хуберт; АММЕРМАНН, Эберхард; ЛОРЕНЦ, Гизела (DE)
(73) Патентообладатель: БАСФ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)
(57)
1. Фунгицидная смесь, содержащая синергетически эффективные количества
а) соединения общей формулы I:
R5
R6
R1
O
R7
(I)
2
R
R3
N
BY 5459 C1
R4
или его N-оксида, или одной из его солей,
где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга означают водород, гидрокси, нитро, галоген,
С1-С4-алкил, С1-С4-галогеналкил, С1-С4-алкокси, С1-С4-галогеналкокси, С1-С4-алкилтио,
С1-С4-галогеналкилтио;
R5, R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, гидрокси, циано, нитро, галоген,
С1-С7-алкил, С1-С7-галогеналкил, С1-С7-алкокси, С1-С7-галогеналкокси, С1-С7-алкилтио,
С1-С7-галогеналкилтио, С1-С7-гидроксиалкил, С2-С4-ацил, фенил, фенилокси, причем
фенил может быть замещен одной - тремя группами, выбранными из циано, нитро, галогена, С1-С4-алкила, С1-С4-галогеналкила, С1-С4-алкокси, С1-С4-галогеналкокси, С1-С4алкилтио, С1-С4-галогеналкилтио; и
б) соединения общей формулы II:
R8
,
A
C
O
C
X
Y
OCH3
CH3
(II)
BY 5459 C1
где R8 - фенил, который может быть замещен одной - тремя группами, выбранными из
циано, галогена, С1-С4-алкила, С1-С2-галогеналкила и С1-С4-алкокси, или пиримидил, который может быть замещен С1-С3-алкилом и/или фенокси, причем фенокси может быть
замещен одной - тремя группами, выбранными из циано, галогена, С1-С4-алкила, С1-С2галогеналкила и С1-С4-алкокси,
А - кислород или оксиметилен,
Х - СН или N,
Y - кислород или NR, где R - водород, С1-С3-алкил или С1-С3-алкокси; или
в) производного пиримидина формулы III:
CH3
N
R9
N
HN
(III)
,
или одной из его солей,
где R9 - метил, пропин-1-ил или циклопропил; или
г) (2SR, 3SR)-1-[3-(2-хлорфенил)-2-(4-фторфенил)оксиран-2-илметил]-1Н-1,2,4-триазола
формулы IV:
N
O
N
N
(IV)
Cl
,
F
или
д) соединения общей формулы V:
R11
R10
CN ,
N
H
(V)
где R10 - фтор или хлор;
R11 - трифторметил или хлор, или R10 и R11 вместе представляют собой группу
-О-СF2O-.
2. Фунгицидная смесь по п. 1, отличающаяся тем, что массовое соотношение соединения общей формулы I и соединений формул II-V составляет 10:1-0,1:1.
3. Способ борьбы с вредоносными грибками, отличающийся тем, что грибки, среду
их обитания или требующие защиты от поражения ими растения, семена, почву, площади,
материалы или помещения обрабатывают синергетически эффективными количествами
соединения общей формулы I по п. 1 и одного из соединений формул II-V по п. 1.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что грибки, среду их обитания или требующие
защиты от поражения ими растения, семена, почву, площади, материалы или помещения
обрабатывают соединением общей формулы I и соединениями формул II-V одновременно,
а именно совместно либо раздельно, или последовательно.
5. Способ по п. 3, отличающийся тем, что соединение общей формулы I по п. 1 применяют с нормой расхода 0,01-0,5 кг/га.
2
BY 5459 C1
6. Способ по п. 5, отличающийся тем, что соединения формул II-V по п. 1 применяют
с нормой расхода 0,1-1 кг/га.
(56)
ЕР 326330 А2, 1989.
US 5240940, 1993.
ЕР 0253213 A1, 1987.
EP 0206999 A2, 1986.
EP 0196038 A2, 1986.
EP 0224339 A2, 1986.
Изобретение относится к фунгицидным смесям и способам борьбы с вредоносными
грибами.
Соединения формулы I:
R5
R6
R1
O
R7
2
R
R3
(I)
N
R4
их фунгицидное действие и их получение известны из патента США US-A 5240940, а
также из публикации ACS Sympos. Ser. 443, стр. 538-552 (1991). Соединения формулы II:
R8 A
(II)
C X OCH3
O C Y CH3
их получение и их эффективность против вредоносных грибов также известны из соответствующей литературы (европейские заявки ЕР-А 253213, ЕР-А 382375, ЕР-А 398692
и ЕР-А 400417).
Также известны производные пиримидина формулы III:
CH3
N
HN
,
(III)
R9
N
их получение и их эффективность против вредоносных грибов [R9 означает метил: патент ГДР DD-A 151404 (общепринятое название: пириметанил); R9 означает 1-пропинил:
европейская заявка ЕР-А 224339 (общепринятое название: мепанипирим); R9 означает
циклопропил: европейская заявка ЕР-А 310550 (общепринятое название: ципродинил)].
(2SR, 3SR)-1-[3-(2-хлорфенил)-2-(4-фторфенил)оксиран-2-илметил]-1Н-1,2,4-триазола
формулы IV (международное непатентованное наименование: эпоксиконазол)
N
N
N
O
(IV)
CI
F
известен из европейской заявки ЕР-А 196038.
Известны далее соединения общей формулы V:
3
BY 5459 C1
R11
R10
(V)
CN
N
H
описанные в европейских заявках ЕР-А 318704 (R10 означает F, R11 означает СF3), ЕР-А
206999 (R10, R11 означают -O-CF2-O-: общепринятое название: флудиоксонил) и ЕР-А
182738 (R10, R11 означают хлор: общепринятое название: фенпиклонил).
С учетом необходимости снижения норм расхода и расширения спектра действия известных соединений в основу настоящего изобретения была положена задача создать смеси,
которые при уменьшении общего количества применяемых действующих веществ обладали
бы более высокой эффективностью против вредоносных грибов (синергические смеси).
В соответствии с этой задачей была получена фунгицидная смесь, содержащая синергетически эффективные количества а) соединения общей формулы I:
R5
R6
R1
O
R7
2
R
R3
(I)
N
R
4
или его N-оксида, или одной из его солей,
где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга означают водород, гидрокси, нитро, галоген,
С1-С4-алкил, С1-С4-галогеналкил, С1-С4-алкокси,;С1-С4-галогеналкокси, С1-С4-алкилтио,
С1-С4-галогеналкилтио;
R5, R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, гидрокси, циано, нитро, галоген,
С1-С7-алкил, С1-С7-галогеналкил, С1-С7-алкокси, С1-С7-галогеналкокси, С1-С7-алкилтио,
С1-С7-галогеналкилтио, С1-С7-гидроксиалкил, С2-С4-ацил, фенил, фенилокси, причем фенил
может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из циано, нитро, галогена, С1-С4алкила, С1-С4-галогеналкила, С1-С4-алкокси, C1-C4-галогеналкокси, С1-С4-алкилтио, С1-С4галогеналкилтио; и
б) соединения общей формулы II:
R8 A
C X OCH3 ,
O C Y CH3
(II)
где R8 - фенил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из циано, галогена, С1-С4-алкила, С1-С2-галогеналкила и С1-С4-алкокси, или пиримидил, который
может быть замещен C1-С3-алкилом и/или фенокси, причем фенокси может быть замещен
одной-тремя группами, выбранными из циано, галогена, С1-С4-алкила, C1-С2-галогеналкила и С1-С4-алкокси,
А - кислород или оксиметилен,
Х-СН или N,
Y - кислород или NR, где R - водород, С1-C3-алкил или C1-C3-алкокси; или
в) производного пиримидина формулы III:
4
BY 5459 C1
CH3
(III)
N
HN
R9
N
или одной из его солей,
где R9 - метил, пропин-1-ил или циклопропил; или
г) (2SR, 3SR)-1-[3-(2-xлopфeнил)-2-(4-фтopфeнил)oкcиpaн-2-илмeтил]-1H-1,2,4-триазола
формулы IV:
N
N
O
N
(IV)
CI
F
или
д) соединения общей формулы V:
R11
R10
(V)
CN
N
H
где R10 - фтор или хлор;
R11 - трифторметил или хлор, или R10 и R11 вместе представляют собой группу
-O-CF2O-.
Предпочтительно массовое соотношение соединения общей формулы I и соединений
формул II-V доставляет 10:1-0,1:1.
Другим объектом изобретения является способ борьбы с вредоносными грибками, заключающийся в том, что грибки, среду их обитания или требующие защиты от поражения
ими растения, семена, почву, площади, материалы или помещения обрабатывают синергетически эффективными количествами соединения общей формулы I и одного из соединений формул II-V по изобретению.
Предпочтительно грибки, среду их обитания или требующие защиты от поражения
ими растения, семена, почву, площади, материалы или помещения обрабатывают соединением общей формулы I и соединениями формул II-V одновременно, а именно совместно, либо раздельно, или последовательно, причем предпочтительно соединение общей
формулы I по изобретению применяют с нормой расхода 0,01-0,5 кг/га, а соединение формул II-V по изобретению применяют с нормой расхода 0,1-1 кг/га.
Было установлено, что при одновременном, а именно при совместном либо раздельном применении соединений I и соединений II-V, или при последовательном применении
соединений I и соединений II-V эффект борьбы с вредоносными грибами возрастает по
сравнению с результатами обработки, проводимой только одними соединениями I или
только одними соединениями II-V.
Соединения формулы II могут быть представлены по отношению к двойной связи
С = Х в Е- или Z-конфигурации (по отношению к группировке ОСН3 и CO-YCH3). В соответствии с этим они могут применяться в смеси, согласно изобретению, либо в виде чистых изомеров, либо в виде смеси E/Z-изомеров. Предпочтение отдают смеси E/Z-изомерам
или Е-изомеру, причем во многих случаях Е-изомер особенно предпочтителен.
Соединения формул I, соответственно III, благодаря основному характеру азотного
атома кольца, соответственно NH-группировки обладают способностью образовывать с
неорганическими или органическими кислотами либо с ионами металлов соли.
5
BY 5459 C1
Примерами неорганических кислот являются галогенводородные кислоты, такие как
фтористый водород, хлористый водород, бромистый водород и йодистый водород, серная
кислота, фосфорная кислота и азотная кислота.
Из числа органических кислот можно назвать в частности муравьиную кислоту,
угольную кислоту и алкановые кислоты, такие как уксусная кислота, трифторуксусная кислота и пропионовая кислота, а также гликолевую кислоту, тиоциановую кислоту, молочную
кислоту, янтарную кислоту, лимонную кислоту, бензойную кислоту, коричную кислоту,
щавелевую кислоту, алкилсульфоновые кислоты (сульфоновые кислоты с прямоцепочечными либо разветвленными алкильными радикалами с 1-20 атомами углерода), арилсульфоновые кислоты или арилдисульфоновые кислоты (ароматические радикалы, такие как
фенил и нафтил, несущие одну или две сульфокислотные группы), алкилфосфоновые кислоты (фосфоновые кислоты с прямоцепочечными либо разветвленными алкильными радикалами с 1-20 атомами углерода), арилфосфоновые кислоты или арилдифосфоновые кислоты
(ароматические радикалы, такие как фенил и нафтил, несущие один или два фосфорнокислотных радикала), причем алкильные, соответственно арильные радикалы могут нести
другие заместители, например п-толуолсульфоновая кислота, салициловая кислота, паминосалициловая кислота, 2-феноксибензойная кислота, 2-ацетоксибензойная кислота и
так далее.
В качестве ионов металлов могут рассматриваться прежде всего ионы элементов второй главной группы, в первую очередь кальция и магния, третьей и четвертой главных
групп, прежде всего алюминия, олова и свинца, а также с первой по восьмую побочных
групп, прежде всего хрома, марганца, железа, кобальта, никеля, меди и цинка. Особенно
предпочтительны из них ионы металлов побочных групп четвертого периода. При этом
металлы могут быть представлены с различной, соответствующей им валентностью.
Далее, соединения формулы I могут переводиться по известной методике в N-оксиды
(патент США US-A 5240940).
Для приготовления фунгицидных смесей, согласно изобретению, предпочтительно
применяют соединения формулы I, их соли или N-оксиды, в которых радикалы имеют
следующее значение:
R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга означают водород, галоген, C1-С2алкил, С1С2галогеналкил, C1-С2кокси, С1-С2галогеналкокси или C1-С2алкилтио;
R5, R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, нитро, циано, галоген, С1С4алкил, С1-С4галогеналкил, C1-С4алкокси или фенил.
С учетом возможности их применения в качестве компонентов для смесей по изобретению особенно предпочтительными являются соединения формулы Iа, представленные в
табл. 1.
К наиболее предпочтительным относятся соединения формулы Iа, представленные в
табл. 2, а также гидрохлорид и N-оксид указанного в этой таблице соединения № 8.
Представленные в табл. 1 и 2 или указанные в пояснениях к ним соединения формулы
Iа известны из патента США US-А 5240940 и/или из публикации ACS Sympos. Ser. 443,
стр. 538-552 (1991).
Для приготовления фунгицидных смесей, согласно изобретению, предпочтительно
применяют соединения формулы II:
R8 A
C X OCH3 ,
O C Y CH3
в которых радикалы имеют следующие значения:
6
(II)
BY 5459 C1
R8 означает фенил, который может нести от одной до трех групп из числа следующих:
циано, галоген, С1-С2алкил, С1-C2галогеналкил и С1-С2алкокси, или пиримидил, который
может нести С1-С2алкильную группу и/или феноксигруппу, причем феноксигруппа может
нести в свою очередь от одного до трех заместителей из числа следующих: циано, галоген, C1-С2алкил, C1-С2гало-геналкил и С1-С2алкокси;
А означает кислород или оксиметилен (-ОСН2-);
X означает СН или N;
Y означает кислород или NR, где R представляет собой водород, С1-С2алкил и С1С2алкокси.
Особенно предпочтительны фунгицидные смеси, содержащие соединения формулы II,
в которых радикалы имеют следующие значения:
R8 означает фенил, который может нести от одной до трех групп из числа следующих:
галоген, метил, трифторметил и метокси; А означает оксиметилен (-ОСН2-);
X означает СН или N;
Y означает кислород или NR, где R представляет собой водород, метил и метокси.
Особенно предпочтительными являются также фунгицидные смеси, содержащие соединения формулы II, в которых радикалы имеют следующие значения:
R8 означает пиримидил, прежде всего пиримидин-4,6-диил, который может нести
метиловую группу и/или феноксигруппу, причем феноксигруппа может нести в свою очередь от одного до трех заместителей из числа следующих: циано, галоген, метил, трифторметил и метокси;
А означает кислород;
X означает СН или N;
Y означает кислород или NR, где R представляет собой водород, метил или метокси.
К особенно предпочтительным относятся далее фунгицидные смеси, содержащие соединение формулы II, в которой R8 представляет собой 2-метилфенил или 2,5-диметилфенил, А представляет собой оксиметилен, X представляет собой N, a Y означает кислород или NH.
Наряду с указанными предпочтительны смеси, содержащие соединение формулы II, в
которой R8 представляет собой 2-метилфенил или 2,5-диметилфенил, А представляет собой оксиметилен, X представляет собой N, a Y означает NH.
Кроме того, предпочтительными являются смеси, содержащие соединение формулы
II, в которой R8 представляет собой 6-(2-цианофенокси) пиримидин -4-ил, А представляет
собой кислород, X представляет собой СН, a Y означает кислород.
С учетом возможности их использования в качестве компонентов для смесей особенно
предпочтительны соединения формул II.A, II.В, II.С, II.D и II.E.
CH3
CH3
O
O
C N OCH3
O C OCH3
C N OCH3
O C NHCH3
CH3
(II.A)
(II.B)
CH3
N
O
O
C N OCH3
CN
O C NHCH3
(II.C)
N
O
C CH
OCH3
O C OCH3
(II.D)
7
BY 5459 C1
CH3
O
C N OCH3
.
O C OCH3
CH3
(II.E)
Для приготовления фунгицидных смесей, согласно изобретению, предпочтительно
используют следующие соединения формул V.A, V.B и V.C:
Cl
Cl
CN
(V.A)
N
H
O CF2
O
CN
(V.B)
N
H
CF3
F
(V.C)
CN
N
H
При приготовлении смесей предпочтительно применяют чистые действующие вещества формул I и II-V, к которым при необходимости могут добавляться другие действующие вещества, предназначенные для борьбы против вредоносных грибов или других
вредителей, таких как насекомые, паукообразные или нематоды, или действующие вещества, обладающие гербицидными или росторегулирующими свойствами, или удобрения.
Смеси из соединений формул I и II-V, соответственно соединения формул I и II-V,
применяемые для одновременной, а именно совместно либо раздельно, или для последовательной обработки, отличаются исключительно высокой эффективностью против широкого спектра фитопатогенных грибов, прежде всего относящихся к классу аскомицетов,
дейтеромицетов, фикомицетов и базидомицетов. Они обладают частично системным действием и могут поэтому применяться в качестве фунгицидов для обработки листьев и в
качестве почвенных фунгицидов.
Особое значение они имеют для борьбы с многочисленными грибами, поражающими
различные культурные растения, такие как хлопчатник, овощные культуры (например,
огурцы, бобовые и тыквенные), ячмень, травы, овес, кофе, кукуруза, плодовые культуры,
рис, рожь, соя, виноград, пшеница, декоративные растения, сахарный тростник, а также
поражающими многочисленные семена этих и других растений.
В первую очередь они пригодны для борьбы со следующим фитопатогенными грибами: Erysiphe graminis (настоящая мучнистая роса) на зерновых, Erysiphe cichoracearum и
Sphaerotheca fuliginea на тыквенных, Podosphaera leucotricha на яблоневых, виды Puccinia
на зерновых, виды Rhizoctonia на хлопчатнике и дернине, виды Ustilago на зерновых и сахарном тростнике, Venturia inaequalis (парша) на яблоневых, виды Helminthosporium на
зерновых, Septoria nodorum на пшенице, Botrytis cinerea (серая гниль) на землянике и ви8
BY 5459 C1
ноградной лозе, соединений в принципе не оказывает никакого воздействия на положительный конечный результат.
Соединения формул I и II-V применяют обычно в соотношении по массе в пределах от
10:1 до 0,1:1, предпочтительно от 5:1 до 0,2:1, прежде всего от 3:1 до 0,3:1.
Применяемые количества смесей, согласно изобретению, в зависимости от того, какой
эффект хотят получить, составляют от 0,01 до 3 кг/га, предпочтительно от 0,1 до 1,5 кг/га,
прежде всего от 0,4 до 1,0 кг/га. Для соединений формулы I нормы расхода составляют
при этом 0,01-0,5 кг/га, предпочтительно 0,05-0,5 кг/га, прежде всего 0,05-0,2 кг/га. Соединения формул II-V применяют соответственно в количествах 0,1-1,0 кг/га, предпочтительно 0,4-1,0 кг/га, прежде всего 0,4-0,8 кг/га.
При обработке семенного материала нормы расхода смеси составляют, как правило, от
0,001 до 50 г/кг семян, предпочтительно от 0,01 до 10 г/кг, прежде всего от 0,01 до 8 г/кг.
При необходимости борьбы с фитопатогенными грибами, поражающими растения,
раздельную или совместную обработку соединениями формул I и II-V либо смесями этих
соединений осуществляют опрыскиванием или опыливанием семян, растений или почвы,
причем эту обработку проводят до либо после посева растений или до либо после всхода
растений.
Из фунгицидных синергических смесей, согласно изобретению, соответственно соединений формул I и II-V могут приготавливаться, например, предназначенные для непосредственного опрыскивания растворы, порошки и суспензии или высококонцентрированные
водные, масляные или какие-либо другие суспензии, дисперсии, эмульсии, масляные дисперсии, пасты, препараты для опыливания, для опудривания или грануляты, которые применяют для обработки самыми разными методами, такими как опрыскивание, обработка в
виде туманов, опыливание, опудривание или полив. Методика обработки и используемые
формы зависят от цели применения, но во всех случаях должно быть обеспечено максимально тонкое и равномерное распределение смеси по изобретению.
Композиции приготавливают по обычной методике, например, добавлением растворителей и/или введением наполнителей. Обычно в композиции вводят добавки инертных
вспомогательных средств, таких, как эмульгаторы или диспергаторы.
В качестве поверхностно-активных веществ могут использоваться соли щелочных и
щелочноземельных металлов и аммониевые соли ароматических сульфоновых кислот, например лигнинсульфоновой кислоты, фенолсульфоновой кислоты, нафталинсульфоновой
кислоты и дибутилнафталинсульфоновой кислоты, а также соли жирных кислот, алкил- и
алкиларилсульфонаты, алкилсульфаты, лаурилсульфоэфир, сульфаты жирных спиртов, а
также соли сульфатированных гекса-, гепта- и октадеканолов или эфиров гликолевых
жирных спиртов, продукты конденсации сульфированного нафталина и его производных
с формальдегидом, продукты конденсации нафталина, соответственно нафталинсульфоновых кислот с фенолом и формальдегидом, полиоксиэтиленоктилфеноловый эфир, этоксилированный изооктил-, октил- или нонилфенол, алкилфенолполигликолевый эфир или
трибутилфенилполигликолевый эфир, алкиларилполиэфирные спирты, изотридециловый
спирт, конденсаты жирного спирта и этиленоксида, этоксилированное касторовое масло,
простой полиоксиэтиленалкиловый эфир или полиоксипропилен, ацетат полигликолевого
эфира лаурилового спирта, сложные сорбитовые эфиры, отработанный лигнинсульфитный щелок или метилцеллюлоза.
Порошковые препараты, препараты для опыливания и опудривания могут изготавливаться путем смешения либо совместного измельчения соединений I-V или смеси этих соединений с твердым наполнителем.
Грануляты, например грануляты в оболочке, импрегнированные грануляты или гомогенные грануляты обычно получают связыванием действующего вещества или действующих веществ с твердым наполнителем. В качестве наполнителей соответственно твердых
носителей могут использоваться, например, минеральные земли, такие как силикагель,
кремниевые кислоты, кизельгуры, силикаты, тальк, каолин, известняк, известь, мел, бо9
BY 5459 C1
люс, лесс, глина, доломит, диатомовая земля, сульфат кальция, сульфат магния, оксид
магния, измельченные синтетические вещества, а также удобрения, как, например, сульфат
аммония, фосфат аммония, нитрат аммония, мочевины, и растительные продукты, такие
как мука зерновых, мука из древесной коры, древесная мука и мука из ореховой скорлупы,
целлюлозные порошки и другие твердые наполнители.
Композиции содержат, как правило, от 0,1 до 95 мас. %, предпочтительно от 0,5 до
90 мас. % одного из соединений формул I-V, соответственно смеси из соединений I и II-V.
Действующие вещества применяют при этом со степенью чистоты 90-100 %, предпочтительно 95-100 % (согласно спектру ЯМР или ЖХВД).
Принцип применения соединений формул I-V, соответственно их смесей или соответствующих композиций состоит в том, что вредоносные грибы, а также растения, семена,
почву, площади, материалы или помещения, требующие защиты от поражения грибами,
обрабатывают фунгицидно эффективным количеством смеси либо соответствующим количеством соединений I и II-V при их использовании для раздельной обработки. Такую
обработку можно проводить как до, так и после поражения вредоносными грибами.
Пример применения: действие против мучнистой росы пшеницы (лечебное действие).
Листья горшечных проростков пшеницы сорта "Frühgold" инокулировали спорами
мучнистой росы пшеницы (Erysiphe graminis f. sp. tritici) и по истечении 24 ч интенсивно
опрыскивали водными композициями действующих веществ, содержавших 80 мас. %
действующего вещества и 20 мас. % эмульгатора в пересчете на сухую субстанцию. Затем
после высыхания водных композиций опытные растения помещали в теплицу при температуре 20-22 °С и при относительной влажности воздуха 75-80 %. По истечении 7 дней
определяли степень развития мучнистой росы. Оценку результатов производили визуально, фиксируя степень поражения поверхности листьев в процентном выражении, и затем
на основе этих процентных данных путем соответствующего пересчета определяли коэффициенты полезного действия по сравнению с необработанным контролем. Коэффициент
полезного действия 0 означает ту же степень поражения, что и на необработанном контроле, а коэффициент полезного действия 100 приравнен к нулевой степени поражения.
Ожидаемые коэффициенты полезного действия различных комбинаций действующих веществ рассчитывали по формуле Колби (S.R. Colby "Calculating synergistic and antagonistic
responses of herbicide combinations", Weeds 15, стр. 20-22 (1967)) и сравнивали с фактическими коэффициентами полезного действия.
Опыты проводили с использованием следующих четырех соединений, обозначенные
для наглядности буквенными символами (А), (В), (С) и (D):
F
Cl
O
(A)
N
Cl
(соединение 8 в табл. 2)
F
O
Cl
(B)
N
Cl
(соединение 9 в табл. 2)
10
BY 5459 C1
CH3
O
(C)
CH3O
N
OCH3
O
(соединение II.А, см. выше)
CH3
N
NH
(D)
N
(ципродинил)
А). Необработанный контроль: степень поражения 44 % (табл. А1 и А2).
Результаты опытов показывают, что фактический коэффициент полезного действия
при всех соотношениях компонентов в смеси превышает КПД, предварительно рассчитанный по формуле Колби.
Б). Необработанный контроль: степень поражения 99 % (табл. В1 и В2).
Опыты проводили аналогично описанному в А).
Результаты опытов показывают, что фактический коэффициент полезного действия
при всех соотношениях компонентов в смеси превышает КПД, предварительно рассчитанный по формуле Колби.
С). Действие против мучнистой росы пшеницы (лечебное действие).
Листья горшечных проростков пшеницы сорта "Frühgold" инокулировали спорами
мучнистой росы пшеницы (Erysiphe graminis f. sp. tritici) и по истечении 24 часов интенсивно опрыскивали водными композициями действующих веществ, приготовленными в
виде раствора для опрыскивания, содержащего 10 мас. % действующего вещества, 63 мас. %
циклогексанона и 27 мас. % эмульгатора в пересчете на сухую субстанцию. Затем после
высыхания распыленных водных композиций опытные растения помещали в теплицу при
температуре 20 и 22 °С и при относительной влажности воздуха 75-80 % для культивирования в течение одной недели. По истечении 7 дней определяли степень развития мучнистой росы, визуально фиксируя степень поражения листвы.
Оценку результатов производили визуально, фиксируя степень поражения поверхности листьев в процентном выражении, и затем на основе этих процентных данных путем
соответствующего пересчета определяли коэффициенты полезного действия по сравнению с необработанным контролем. Коэффициент полезного действия 0 означает ту же
степень поражения, что и на необработанном контроле, а коэффициент полезного действия 100 приравнен к нулевой степени поражения. Ожидаемые коэффициенты полезного
действия различных комбинаций действующих веществ рассчитывали по формуле Колби
(S.R. Colby "Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations",
Weeds 15, стр. 20-22 (1967)) и сравнивали с фактическими коэффициентами полезного
действия (табл. С1 и С2).
Результаты опытов показывают, что фактический коэффициент полезного действия
для смесей, согласно изобретению, превышает КПД, предварительно рассчитанный по
формуле Колби. В то же время в случае известных смесей с пропиконазолом синергетического эффекта не наблюдается.
D). Лечебное действие против мучнистой росы пшеницы.
Листья горшечных проростков пшеницы сорта "Kanzler" инокулировали спорами
мучнистой росы пшеницы (Erysiphe graminis f. sp. tritici) и по истечении 24 ч интенсивно
опрыскивали водными композициями действующих веществ, приготовленными в виде
раствора для опрыскивания, содержащего 10 мас. % действующего вещества, 63 мас. % циклогексанона и 27 мас. % эмульгатора в пересчете на сухую субстанцию. Затем после вы11
BY 5459 C1
сыхания распыленных водных композиций опытные растения помещали в теплицу при
температуре 20 и 24 °С и при относительной влажности воздуха 60-90 % для культивирования в течение одной недели. По истечении 7 дней определяли степень развития мучнистой росы, визуально фиксируя степень поражения листвы.
Оценку результатов производили визуально, фиксируя степень поражения поверхности листьев в процентном выражении, и затем на основе этих процентных данных путем
соответствующего пересчета определяли коэффициенты полезного действия по сравнению с необработанным контролем. Коэффициент полезного действия 0 означает ту же
степень поражения, что и на необработанном контроле, а коэффициент полезного действия 100 приравнен к нулевой степени поражения. Ожидаемые коэффициенты полезного
действия различных комбинаций действующих веществ рассчитывали по формуле Колби
(S.R. Colby "Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations",
Weeds 15, стр. 20-22 (1967)) и сравнивали с фактическими коэффициентами полезного
действия (см. табл. D1 и D2).
Результаты опытов показывают, что фактический коэффициент полезного действия
для смесей, согласно изобретению, превышает КПД, предварительно рассчитанный по
формуле Колби.
Таблица 1
R5
1
R
O
2
R
(Ia)
R3
№
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
R1
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
F
Cl
N
R2
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
H
H
H
R4
R3
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
С1
С1
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Cl
H
H
12
R4
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
H
H
H
R5
2-F
2-С(СН3)3
2-СН3
2-ОСН3
3-F
3-Сl
3-CF3
3-CN
3-ОСН3
3-фенил
4-Сl
4-Вr
4-CF3
4-СН3
4-СН(СН3)2
4-CN
2-Cl-4-F
2,4-ди-Вr
2,4-ди-NO2
2-CH3-4-F
2,6-ди-F
2,4,6-три-СН3
4-F
4-F
BY 5459 C1
№
25
26
27
28
29
30
31
32
33
34
35
36
37
38
39
40
41
42
43
44
45
46
47
48
49
50
51
52
53
54
55
56
57
58
59
60
61
62
63
64
65
66
67
68
69
70
1
R
NO2
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
F
O-CH3
Cl
Cl
Cl
H
H
H
H
H
H
Cl
Cl
H
Cl
Cl
Cl
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
Cl
H
2
R
H
F
Cl
CH3
NO2
OC2H5
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
F
Cl
CH3
Br
Cl
O-CH3
F
CH3
H
H
F
H
CH3
Cl
Cl
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
H
3
R
H
H
H
H
H
H
F
Cl
Br
NO2
OCF3
C2H5
SCF3
O-C2H5
H
H
H
F
O-CH3
H
H
H
H
H
H
Cl
Cl
Cl
H
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
H
H
H
H
H
H
H
H
H
Cl
Cl
Cl
13
Продолжение таблицы 1
R4
R5
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
F
4-F
Cl
4-F
CF3
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
H
4-F
Cl
4-F
OH
4-F
NO2
4-F
H
4-F
H
4-F
Cl
4-F
Cl
4-F
H
4-F
CN
4-F
H
4-F
H
4-F
Cl
4-F
Cl
2-F-4-Br
Cl
2,3-ди-СН3
Cl
2-F-4-Cl
Cl
2,4-ди-Сl-6-F
Cl
2,4-ди-F
Cl
2,4-ди-СН3
Cl
2-С2Н5
Cl
2-CH3-4-F
Cl
3-СН3-4-Сl
H
H
H
H
H
4-C(CH3)3
BY 5459 C1
№
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
l
R
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Сl
Н
СН3
2
3
R
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
4
R
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Сl
Н
СН3
R
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Н
Сl
Н
Таблица 2
R5
2-Сl
2-Br
2-CN
2-CF3
2-NO2
4-F
2,4-ди-F
4-F
2-Cl-4-F
4-F
Таблица A.1
Коэффициент полезного действия отдельных действующих веществ
Действующее
вещество
(А)
(В)
(С)
Концентрация действующих веществ Коэффициент полезного действия
в растворе для опрыскивания
( % по отношению к необработанно(част./млн)
му контролю)
16
53
4
5
16
5
1
64
0,25
0
Таблица А.2
Коэффициент полезного действия смеси
Смесь действующих веществ
16 част./млн(А) + 1 част./млн(С);
соотношение компонентов 16:1
4 част./млн(А) + 0,25 част./млн(С);
соотношение компонентов 16:1
16 част./млн(В) + 1 част./млн(С);
соотношение компонентов 16:1
Фактический КПД
Ожидаемый КПД
100
83
53
5
98
66
Таблица В.1
Коэффициент полезного действия отдельных действующих веществ
Концентрация действующих веДействующее
ществ в растворе для опрыскивания
вещество
(част./млн)
(А)
4
(В)
4
(D)
16
14
Коэффициент полезного действия
( % по отношению к необработанному контролю)
0
0
39
BY 5459 C1
Таблица В.2
Коэффициент полезного действия смеси
Смесь действующих веществ
16 част./млн (А) + 4 част./млн(D);
соотношение компонентов 4:1
16 част./млн(В) + 4 част./млн(D);
соотношение компонентов 4:1
Фактический КПД
Ожидаемый КПД
90
39
95
39
Таблица С1
Действующее вещество
Контрольный опыт (необработанные растения)
Iа = Соединение 8 из
таблицы 2 (стр.9 описания к настоящей заявке)
Ib = Соединение 9 из
таблицы 2 (стр.9 описания к настоящей заявке)
Эпоксиконазол (соединение IV)
Пропиконазол
Концентрация действующих Коэффициент полезного действеществ в растворе для опры- вия ( % по отношению к необскивания (част./млн)
работанному контролю)
(Степень поражения 95 %)
0
1
0
1
0
0,25
49
0,25
27
Таблица С2
Композиции действующих веществ
Iа + Эпоксиконазол
(1 + 0,25част./млн) соотношение 1:4
Ib + Эпоксиконазол
(1 + 0,25част./млн) соотношение 1:4
Iа + Пропиконазол
(1 + 0,25част./млн) соотношение 1:4
Ib + Пропиконазол
(1 + 0,25част./млн) соотношение 1:4
Фактический КПД
Ожидаемый КПД*)
97
49
87
49
16
27
26
27
*) рассчитанный по формуле Колби
Таблица D1
Действующее вещество
Концентрация действующих веществ в растворе
для опрыскивания
(част./млн)
Контрольный опыт
(Степень поражения 89 %)
(необработанные растения)
Iа Хиноксифен R1 = Cl, R3 = Cl,
63
R5 = 4-F
16
4
5
Ib R = Cl, R = 2-Cl, 4-F
63
Соединение V.B = Флудиоксинил
63
(см.стр.12 описания)
16
15
Коэффициент полезного
действия ( % по отношению к необработанному
контролю)
0
66
0
10
0
0
BY 5459 C1
Таблица D2
Композиции действующих
веществ
Iа Хиноксифен + Флудиоксинил (63 + 63
част./млн) соотношение 1:1
Iа Хиноксифен + Флудиоксинил (16 + 63
част./млн) соотношение 1:4
Ib + Флудиоксинил (63 + 63
част./млн) соотношение 1:1
Фактический КПД
Ожидаемый КПД*)
100
66
20
0
32
10
*) рассчитанный по формуле Колби
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
16
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
234 Кб
Теги
by5459, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа