close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY5575

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 5575
(13) C1
(19)
7
(51) A 61K 35/78
(12)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУММЫ ФЛАВОНОИДОВ,
ОБЛАДАЮЩИХ Р-ВИТАМИННОЙ АКТИВНОСТЬЮ
(21) Номер заявки: a 19980688
(22) 1998.07.20
(46) 2003.12.30
(71) Заявители: АО "Белмедпрепараты",
Кооператив "Биогель" (BY)
(72) Авторы: Захаревский Александр Степанович; Кузнецова Зинаида Павловна;
Царенков Валерий Минович; Стельмах
Виктор Александрович; Левашкевич
Антон Леонидович; Гаврилов Михаил
Владимирович; Дидоренко Антонина
Ивановна; Богдан Аида Степановна;
Жуков Андрей Михайлович; Мурашко
Алла Дмитриевна; Мелентович Людмила Александровна (BY)
(73) Патентообладатели: АО "Белмедпрепараты", Кооператив "Биогель" (BY)
(57)
Способ получения суммы флавоноидов, обладающих Р-витаминной активностью, из
растительного сырья путем его экстрагирования этанолом, упаривания, охлаждения осадка и очистки на полиамидном сорбенте, отличающийся тем, что в качестве растительного сырья используют надземную часть горца Вейриха, экстрагирование проводят 86-96 %ным этанолом и осуществляют дополнительную очистку от балластных веществ центрифугированием при 60-70 тыс. об/мин в течение 20-30 минут.
BY 5575 C1
(56)
RU 2095075 C1, 1997.
SU 11433423 A, 1985.
RU 92004738 A, 1995.
SU 942791 A, 1982.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается
способа получения флавоноидов, обладающих Р-витаминной активностью.
Известен способ получения флавоноидов, обладающих Р-витаминной активностью, из
отходов цветков розы эфиромасличной. Способ заключается в экстракции отходов 70 %ным водным этанолом, отгонки экстрагента, обработке экстракционным бензином, упаривании, отгонке водным паром эфирного масла, обработке этилацетатом очищенного извлечения, осаждении бензином, фильтрации осадка, промывке бензином, сушке. Выход
целевого продукта 1,23 (а.с. 1143423, МПК А 61К 35/78, 1985).
Недостатками этого способа являются многостадийность процесса, использование
пожаровзрывоопасного растворителя, низкий выход конечного продукта. Известны способы
получения флавоноидов, обладающих Р-витаминной активностью (рутин и его аналоги),
BY 5575 C1
путем экстракции растительного сырья органическими растворителями, упаривания, очистки, кристаллизации полифенолов. В качестве сырья используют софору японскую, чайный лист, отходы цитрусовых, гречиху посевную. Способы, в связи с недостатком сырья и
несовершенством технологии, не имеют практического применения (Гунар, Стратийчук.
Научные основы использования витаминов из природного сырья и проблемы производства. В кн.: Витаминные ресурсы и их использование. Изд-во ИГУ, 1977 - С. 6-27).
Прототипом является способ получения полифенолов путем экстрагирования соцветий пижмы обыкновенной низшим спиртом с последующей очисткой экстракта, отличающийся тем, что с целью повышения качества целевого продукта экстрагирование
проводят 75-85 %-ным этиловым спиртом, далее экстракт упаривают, полученный водный
остаток обрабатывают бензином и очистку осуществляют на полиамиде при соотношении
1:8-1:11 (а.с. 942761, МПК A 61K 35/78, 1982).
Сущность изобретения состоит в том, что при экстрагировании целевого продукта
вместо используемого в прототипе 75-85 %-ного этилового спирта используют 86-96 %ный этанол, а обработка водного остатка бензином заменена центрифугированием при
6,0-7,0 тыс. об/мин - 20-30 мин.
Изобретение поясняется примером: сырье, надземная часть или листья горца Вейриха,
1 кг измельчают, загружают и заливают 86 %-ным этиловым спиртом (18 л). В экстрактор
подают пар и через 30 мин экстракт сливают в горячем виде. Вторую и третью экстракцию проводят аналогично, заливая 16 л 86 и 96 % этанола соответственно.
Объединенные экстракты подают в выпарительный аппарат и отгоняют остатки этанола с парами воды.
Концентрированные водные извлечения центрифугируют в центрифуге при 6,0-7,0
тыс. об/мин - 20-30 мин.
Осадок отделяют, а упаренную надосадочную жидкость пропускают через полиамид
(200 г). Биологически активные вещества (БАВ) с полиамида элюируют этанолом 8096 %-ной концентрации.
Объединенные элюаты выпаривают досуха под вакуумом при температуре 50-60 °С.
Выход БАВ - 3,7 %.
Получают порошок желто-коричневого цвета, основными компонентами которого
являются кверцетин, кемпферол, астрагалин, авикулярин, кверцетрин, гиперин, изокверцитрин. В минорных количествах присутствуют также производные кемпферола и мирицетина.
В опытах на лабораторных животных исследовали капилляроукрепляющую активность и острую токсичность спиртового сухого экстракта горца Вейриха, полученного заявляемым методом.
В качестве препаратов сравнения использовали фармакопейные препараты рутин и
кверцетин.
Острая токсичность определена на беспородных белых мышах. Препарат горца Вейриха растворялся в 20 % растворе уротропина, поскольку он в воде плохо растворим, и
вводился внутривенно.
Токсичность оценивалась по показателю ЛД50 (доза, вызывающая гибель 50 % опытных животных).
Полученные результаты представлены в таблице.
Исследуемые препараты
Горец Вейриха
Кверцетин
Рутин
Средняя смертельная доза ЛД50
и доверительные границы, мг/кг
212,0 (201,7 ± 222,3)
179,5 (169,8 ± 189,7)
592,9 (566,2 ± 620,9)
2
BY 5575 C1
Капилляроукрепляющие свойства исследуемых препаратов оценивали в опытах на белых крысах по состоянию проницаемости сосудов кожи для витального красителя Эванса
голубого в условиях искусственно нарушаемой сосудистой проницаемости посредством
внутрикожного введения растворов гистамина, серотонина, ксилола и брадикинина, а
также по ломкости кровеносных капилляров кожи у белых крыс с экспериментальным Равитаминозом, вызываемым содержанием крыс на Р-витаминдефицитной диете Лекока.
Ломкость капилляров определяли с помощью вакуумной присоски по величине отрицательного давления, при котором на коже появлялись точечные кровоизлияния. Препараты
вводили в желудок многократно. Полученные результаты представлены на фиг. 1 и 2.
Таким образом, проведенные эксперименты по изучению влияния спиртового сухого
экстракта горца Вейриха, полученного по новой экологически чистой технологии, на проницаемость и ломкость кровеносных капилляров показали, что он обладает выраженным
капилляроукрепляющим действием, которое не только не уступает активности препаратов
сравнения, но в условиях некоторых использованных экспериментальных моделей (проницаемость капилляров, нарушенная серотонином и брадикинином; ломкость капилляров
при витаминной недостаточности) превосходит их.
В экспериментах на белых крысах подтверждены капилляроукрепляющие свойства
сухого спиртового экстракта горца Вейриха, полученного по экологически чистой технологии, увеличившей в 1,5-2,0 раза выход активного компонента от веса исходного вещества, составившего 3,7 %.
Экстракт горца Вейриха относится к биологически активным соединениям и после
получения результатов исследования его безвредности может быть рекомендован для разработки нового Р-витаминного лекарственного препарата из растительного сырья, успешно культивируемого в Беларуси.
Фиг. 1
Сравнительная характеристика капилляроукрепляущего действия
исследуемых биофлавоноидов (мг/кг, в желудок).
1. Экстракт горца Вейриха, полученный по новой технологии.
2. Рутин фармокопейный.
3. Кверцетин фармакопейный.
3
BY 5575 C1
Фиг. 2
Влияние исследуемых биофлавоноидов на ломкость капилляров кожи у белых крыс
в условиях витамин-Р-дефицитной диеты.
По оси ординат - величина отрицательного давления, вызывающего появление петехий (в % к показателям контроля) Цифры над столбцами диаграмм обозначают дозы вводимого препарата в мг/кг массы тела.
Обозначения: см. фиг. 1.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
276 Кб
Теги
by5575, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа