close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY5977

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 5977
(13) C1
(19)
7
(51) C 08L 1/00, 29/00
(12)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
СОСТАВ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ПОЛИМЕРНОЙ КАПСУЛЫ
ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
(21) Номер заявки: a 19980818
(22) 1998.09.01
(46) 2004.03.30
(71) Заявитель: Белорусский научно-исследовательский институт экологической
и профессиональной патологии (BY)
(72) Авторы: Петровский Андрей Николаевич; Чиртулов Владлен Гаврилович;
Кручинский Николай Генрихович (BY)
(73) Патентообладатель: Белорусский научноисследовательский институт экологической и профессиональной патологии
(BY)
(57)
Состав для изготовления полимерной капсулы для лекарственных препаратов, отличающийся тем, что содержит высокоочищенную карбоксиметилцеллюлозу, поливиниловый
спирт и глицерин при следующем соотношении компонентов, мас. %:
высокоочищенная карбоксиметилцеллюлоза
70-75
поливиниловый спирт
20-25
глицерин 0,05-0,1.
BY 5977 C1
(56)
RU 2042423 C1, 1995.
Лебеденко В.А. и др. Фармация. - 1979. - № 4. - С. 69-73.
Павлов Л.А. и др. Актуальные проблемы современной фармации. - М.: 1986. - С. 83-86.
WO 92/11002 A1.
WO 98/27151 A1.
RU 2110255 C1, 1998.
Фиг. 1
BY 5977 C1
Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности и
может использоваться при приготовлении составов капсул для лекарственных препаратов.
Известны и широко применяются в клинической практике различные типы капсулирующих составов. Это и желатиновые, и прочие полимерные капсулы [1].
Известная капсула состоит из камеры, изготовленной из эластичного материала с
плотной и менее плотной стороной, с ферромагнитными свойствами, и капилляра. Пациент проглатывает капсулу и уже на стадии поступления в пищевод ее удерживает сквозь
кожный покров устройство, генерирующее регулируемое магнитное поле, посредством
которого подводят капсулу к пораженному участку органа, капельный вывод вещества из
капсулы осуществляется путем увеличения напряженности магнитного поля, более плотного прилегания жесткой половины и сдавливания более эластичной половины через капилляр.
Недостатком известной капсулы является то, что для ее доставки в определенную зону
организма необходимо дорогостоящее устройство с изменяемой напряженностью магнитного поля, и соответственно ограничение возможности применения исходного лекарственного вещества.
Известна композиция для изготовления капсул, изготовленная из крахмала, полученного из зерен пшеницы, риса, тапиоки и т.п., содержащая дополнительно воду в количестве 10-25 мас. %, смазку, выбранную из группы, включающей стеарат кальция, фосфолипид,
тальк, в количестве 2-3 мас. %, пластификатор, выбранный из группы, включающей полиэтиленгликоль, глицерин, сорбит, в количестве 3-15 мас. %, наполнитель, выбранный из
группы, включающей желатин, гидроксиметилпропилцеллюлозу, агар-агар, в количестве
1-46 мас. % [2] (прототип).
Недостатком известной капсулы является то, что ее состав включает дорогостоящие
экзотические компоненты, имеющие различную химическую природу, что чрезвычайно
затрудняет приготовление гомогенного раствора для формования капсулы, и ее хранение
ввиду того, что многие компоненты ее состава могут подвергаться воздействию микро- и
микроорганизмов. Основным недостатком известного состава является то, что капсула,
приготовленная из указанных компонентов легко растворима как в кислой, так и в щелочной среде, что исключает возможность ее доставки в нижележащие отделы желудочнокишечного тракта (ЖКТ).
Задачей настоящего изобретения является создание такого состава капсулы, который
бы позволил надежно защитить ее содержимое от воздействия компонентов желудочного
сока, и ее растворение в щелочной среде и, следовательно, доставку лекарственного средства в определенную зону ЖКТ, в частности в отделы тонкого кишечника (рН-среды в них
составляет 8,0-8,5).
Поставленная задача решается следующим образом. Заявляемый состав содержит следующие компоненты: высокоочищенную карбоксиметилцеллюлозу (КМЦ), поливиниловый спирт (ПВС) и глицерин, взятые в следующих соотношениях (мас. %),
КМЦ
70-75
ПВС
20-25
глицерин 0,05-0,1.
Для получения капсул применяют следующую технологию. Первоначально готовят
водно-спиртовые (соотношение воды и спирта 1:1) растворы карбоксиметилцеллюлозы и
поливинилового спирта. Далее следует их совмещение и тщательная гомогенизация при
температуре 50 ± 5 °C в течение 2 ч при одновременном добавлении глицерина в количестве 0,1 % от объема раствора. При этом соотношение КМЦ и ПВС составляет 3:1 по массе, а
концентрация смеси полимеров в растворе должна быть не менее 10 % (фиг. 1), после чего
формовку и сушку капсул осуществляют общеизвестным способом. Описание фигур:
Фиг. 1. Зависимость свойств полимерных капсул от концентрации исходного раствора.
Ось Y - время мин.
2
BY 5977 C1
Ось Y1 - количество бракованных капсул, %.
Ось X - концентрация смеси ПВС + КМЦ %.
Фиг. 2. Растворимость полимерных капсул при различных значениях рН.
Ось Y - время мин.
Ось X - рН среды.
Примеры конкретного выполнения.
1. Согласно описанной выше методике изготавливаем капсулы следующего состава (компоненты взяты в следующих соотношениях, мас. %):
КМЦ
55
ПВС
40
глицерин
5.
При увеличении содержания ПВС до 40 мас. % происходит излишнее разрыхление
стенки изделия, что приводит к преждевременному растворению капсулы и увеличению
ее хрупкости.
2. Согласно описанной выше методике изготавливаем капсулы следующего состава (компоненты взяты в следующих соотношениях, мас. %):
КМЦ
75
ПВС
20
глицерин
5.
Увеличение содержания глицерина в составе изделия до 5 мас. % вызывает уменьшение вязкости формовочного раствора, что препятствует эффективной сушке капсул, а
также излишнюю пластичность стенок капсул, вызывающую их необратимое слипание.
3. Согласно описанной выше методике изготавливаем капсулы следующего состава (компоненты взяты в следующих соотношениях, мас. %):
КМЦ
90
ПВС
9,9
глицерин
0,1.
При уменьшении содержания в исходном составе ПВС и глицерина стенки капсулы
становятся хрупкими, рассыпаются после сушки, также через некоторое время (30-40 дней)
происходит уплотнение молекулярной структуры оболочки и значительно замедляется ее
растворение. Это происходит, скорее всего, из-за образования водородных связей между
карбоксильными и гидроксильными группами КМЦ. Таким образом, капсулы, полученные из КМЦ с малым содержанием ПВС и глицерина, обладают коротким сроком годности, что не позволяет им выполнять свое функциональное назначение. В результате
уменьшения растворимости стенки изделия возникает вероятность транзитного прохождения КМЦ-капсулы через ЖКТ человека. Добавка ПВС в исходный раствор уменьшает
межмолекулярное взаимодействие целлюлозных звеньев, повышая тем самым растворимость полимерной композиции в целом.
4. Согласно описанной выше методике изготавливаем капсулы следующего состава (компоненты взяты в следующих соотношениях, мас. %):
КМЦ
75
ПВС
24,9
глицерин
0,1.
Капсула, содержащая компоненты в указанных соотношениях, отвечает всем изложенным выше требованиям.
Как видно из приведенных примеров, технический результат - сохранение целостности
стенки капсулы в средах с рН от 4,5 до 6,0 и растворение ее в слабощелочной среде - происходит именно за счет состава капсулы в указанных соотношениях, мас. %:
КМЦ
70-75
ПВС
20-25
глицерин 0,05-0,1.
3
BY 5977 C1
Заявляемый состав материала капсулы легко воспроизводится и найдет широкое применение в фармацевтической промышленности.
Источники информации:
1. RU 2007194, МПК А 61М 5/28.
2. RU 2042433, МПК С 08L 3/00 (прототип).
Фиг. 2
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
4
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
266 Кб
Теги
патент, by5977
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа