close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY5989

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 5989
(13) C1
(19)
7
(51) A 61K 31/375, 31/616,
(12)
31/4184, 31/352,
A 61P 31/16
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ГРИППА
И РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ «АНТИОРЗИН»
(21) Номер заявки: a 20000971
(22) 2000.10.27
(46) 2004.03.30
(71) Заявитель: Открытое акционерное
общество "Белмедпрепараты" (BY)
(72) Авторы: Петров Петр Тимофеевич; Дубовик Борис Владимирович; Дунец Людмила Николаевна; Парфенова Светлана
Алексеевна; Трухачева Татьяна Викторовна; Губина Людмила Петровна;
Царенков Валерий Минович (BY)
(73) Патентообладатель: Открытое акционерное общество "Белмедпрепараты" (BY)
(57)
Средство для лечения и профилактики гриппа и респираторных заболеваний, содержащее кислоту ацетилсалициловую, кислоту аскорбиновую и рутин, отличающееся тем,
что дополнительно содержит дибазол при следующем соотношении компонентов, г:
кислота ацетилсалициловая
0,10-0,40
кислота аскорбиновая
0,03-0,20
рутин
0,01-0,10
дибазол
0,01-0,05.
BY 5989 C1
(56)
Громова Л.И. и др. Фармация. - 1975. - № 7. - С. 67-70.
EP 0437083 A1, 1991.
RU 2053765 C1, 1996.
RU 2120284 C1, 1998.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и может
быть использовано для лечения и профилактики гриппа и респираторных заболеваний.
Известны лекарственные препараты для лечения гриппа и респираторных заболеваний. С этой целью часто применяют комбинированные препараты, обладающие жаропонижающим, анальгетическим, противоспалительным действием. Аналогом заявляемого
средства является лекарственный препарат, состоящий из ацетилсалициловой и аскорбиновой кислот, димедрола, кальция глюконата и кодеина [1]. Однако при его применении
наблюдают седативные побочные явления в центральной нервной системе организма сонливость, общую слабость, головокружение и др. Препарат содержит наркотическое
вещество кодеин, что может вызвать привыкание и последующие нежелательные эффекты. Прием этого препарата ограничен для лиц, профессиональная деятельность которых
связана с управлением движущимися механизмами, автотранспортом и т.п. Этот препарат
BY 5989 C1
не отличается высокой эффективностью при лечении гриппа и респираторных заболеваний, а также нестабилен в процессе хранения.
Прототипом заявляемого изобретения является лекарственное средство под названием
Антигриппин, состоящее из ацетилсалициловой и аскорбиновой кислот, димедрола, рутина и лактата кальция [2]. Содержащийся в препарате лактат кальция является гигроскопичным веществом и сильно связывает воду из воздуха в процессе хранения. В результате
увеличения влажности один из компонентов препарата - ацетилсалициловая кислота распадается, т.е. проявляется нестабильность препарата. Ему присущи недостатки аналога.
Задачей изобретения является создание адаптогенного, иммуностимулирующего и интерфероногенного лекарственного средства, стабильного в процессе хранения. Это достигается тем, что в отличие от прототипа препарат имеет следующий состав (в г):
кислота ацетилсалициловая 0,10-0,40
кислота аскорбиновая
0,03-0,20
дибазол
0,01-0,05
рутин
0,01-0,10.
Состав АнтиОРЗина включает компоненты, обладающие при их совместном применении комплексным действием на проявления гриппа и респираторных заболеваний. Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгетическое и антиагрегантное действие. Дибазол является адаптогенным, иммуностимулирующим и интерфероногенным средством. Аскорбиновая кислота обладает антиоксидантным эффектом, потенцирует действие противоспалительных и интерфероногенных
средств, восполняет повышенную потребность в витаминах при гриппе и респираторных
заболеваниях. Рутин в сочетании с аскорбиновой кислотой проявляет ангиопропротекторную активность, снижает проницаемость сосудов, ослабляет эксудативные явления.
Изобретение поясняется примерами.
Пример 1.
Берут 0,15 г кислоты ацетилсалициловой и смешивают с 0,05 г кислоты аскорбиновой,
0,02 г дибазола и 0,01 г рутина.
Пример 2.
Отличается от примера 1 тем, что исходные компоненты смешивают в следующем соотношении:
кислота ацетилсалициловая
0,10
кислота аскорбиновая
0,03
дибазол
0,01
рутин
0,01.
Пример 3.
Отличается от примеров 1 и 2 тем, что исходные компоненты берут в следующем соотношении (в г):
кислота ацетилсалициловая
0,40
кислота аскорбиновая
0,20
дибазол
0,05
рутин
0,10.
Полученное таким образом лекарственное средство антиОРЗин может быть использовано при лечении гриппа и респираторных заболеваний в виде порошка, таблеток, капсул.
При изготовлении таблеток следует использовать такие вспомогательные вещества, как
глюкоза, маннит, сахар, крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, сульфоацетат целлюлозу, поливинилпирролидон низкомолекулярный.
Таблетки получают известным методом прямого прессования, а также непрямым прессованием путем предварительного получения гранулята частичным увлажнением компонентов и последующим опудриванием.
2
BY 5989 C1
Перед изготовлением таблеток исходные компоненты просеивают через сито № 18-29
и помещают в смеситель расчетное количество кислоты аскорбиновой, дибазола, рутина
(примеры 1-3) и добавляют вспомогательное вещество, например, микрокристаллическую
целлюлозу в количестве 0,077 г и тщательно перемешивают в течение 15-30 мин, затем
увлажняют спиртом этиловым 95 % до получения структурных гранул. Увлажненную
таблеточную массу сушат в течение 1-2 часов и проводят сухую грануляцию. Полученную
смесь переносят в смеситель, опудривают кислотой ацетилсалициловой и стеаратом кальция, перемешивают в течение 15 мин и передают на таблетирование.
Для приготовления таблеток имеется несколько вариантов. В табл. 1 представлены результаты анализа таблеток АнтиОРЗин, полученных с использованием различных вспомогательных веществ, по основным показателям: прочность, распадаемость, растворение.
Таблица 1
Показатели качества для таблеток АнтиОРЗин
Растворение, %
Распа№ Состав вспомогаПрочдаемость, аскорбин. ацетилса№ серии
п/п тельных веществ
ность, кг/с
рутин
мин
к-та
лиц. к-та
1 Крахмал - 0,03 г
1.08.97
6,0
15,3
93,0
98,0
78,0
Лактоза - 0,047 г
2.08.97
7,1
16,5
91,0
97,0
76,0
Кальция стеарат - 3.08.97
5,5
17,0
92,0
96,0
74,0
0,003 г
4.08.97
6,3
14,0
91,0
96,0
74,0
5.08.97
7,0
18,0
90,0
94,0
76,0
2 Крахмал - 0,045 г 1.09.97
2,2
8,0
89,0
92,0
75,0
Сахар - 0,032 г
2.09.97
2,1
14,5
93,0
87,0
76,0
Кальция стеарат - 3.09.97
1,8
15,7
81,0
84,0
73,0
0,003 г
4.09.97
2,5
13,0
90,0
92,0
75,0
5.09.97
2,7
12,0
84,0
92,0
77,0
3 Микрокристалли- 1.10.97
3,5
3,0
89,0
100,0
98,0
ческая целлюлоза 2.10.97
4,1
5,0
90,0
98,0
92,0
-0,077г
3.10.97
5,0
7,5
88,0
85,0
85,0
4.10.97
4,7
6,0
95,0
90,0
78,0
5.10.97
4,5
13,0
96,0
79,0
86,0
Из приведенных в табл. 1 данных видно, что только таблетки, полученные при использовании в качестве вспомогательных веществ микрокристаллической целлюлозы и
стеарата кальция, характеризуются достаточной прочностью (не менее 3,5 кг), хорошей
распадаемостью (не более 13 мин), соответствуют предъявляемым требованиям по показателю растворение. С учетом данных по прочности и распадаемости таблеток предпочтительно использовать в качестве вспомогательных веществ микрокристаллическую целлюлозу и стеарат кальция.
3
BY 5989 C1
Таблица 2
Сравнительные данные таблеток Антигриппин и АнтиОРЗин
Компоненты
В момент заСодерж.
кладки на хран.
в табл.
г
%
0,248
99,2
Ацетил0,242
96,8
салицило0,25
0,244
97,6
вая кисло0,248
99,2
та
0,244
97,6
0,145
96,7
Аскорби0,149
99,3
новая ки0,15
0,144
98,7
слота
0,145
96,7
0,151
100,7
0,01070 107,0
0,01030 103,0
Рутин
0,01
0,01010 101,0
0,00996 99,6
0,00950 95,0
0,00995 99,5
0,00977 97,7
Димедрол 0,01
0,00983 98,3
0,00985 98,5
0,00983 98,3
Дибазол
-
-
-
Прототип
Через 3 мес.
хранения
г
%
0,260
104,0
0,250
100,0
0,257
102,0
0,253
101,2
0,248
99,2
0,149
99,3
0,145
96,7
0,145
96,7
0,146
97,3
0,145
96,7
0,00996 99,6
0,00955 95,5
0,01080 108,0
0,00972 97,2
0,00990 99,0
0,00952 95,2
0,00928 92,8
0,00960 96,0
0,00935 93,5
0,00965 96,5
-
-
Заявляемое изобретение
Через 6 мес.
В момент заЧерез 6 мес.
Через 1 год
Содерж.
хранения
кладки на хран.
хранения
хранения
в табл.
г
%
г
%
г
%
г
%
0,220
88,0
0,150 100,0 0,149 99,3 0,145
96,6
0,226
90,4
0,155 103,3 0,155 103,3 0,152 101,3
0,15
0,223
89,2
0,154 102,6 0,154 102,6 0,152 101,3
0,228
91,2
0,156 104,0 0,152 101,3 0,149
99,3
0,214
85,6
0,153 102,0 0,150 100,0 0,150 100,0
0,132
88,0
0,049
98,0
0,048 96,0 0,049
98,0
0,139
92,7
0,052 104,0 0,050 100,0 0,051 102,0
0,05
0,138
92,0
0,053 106,0 0,052 104,0 0,050 100,0
0,138
92,0
0,050 100,0 0,049 98,0 0,050 100,0
0,137
91,3
0,049
98,0
0,049 98,0 0,048
96,0
0,01240 124,0
0,0102 102,0 0,0100 100,0 0,0097 97,0
0,01190 119,0
0,0101 101,0 0,0102 102,0 0,0100 100,0
0,01270 127,0
0,01
0,0096 96,0 0,0094 94,0 0,0095 95,0
0,01080 108,0
0,0103 103,0 0,0104 104,0 0,0102 102,0
0,01210 121,0
0,0100 100,0 0,0098 98,0 0,0097 97,0
0,00803 80,3
0,00785 78,5
0,00810 81,0
0,00820 82,0
0,00806 80,6
0,0205 102,5 0,0202 101,0 0,0202 101,0
0,0203 101,5 0,0200 100,0 0,0202 101,0
0,02
0,0211 105,5 0,0208 104,0 0,0206 103,0
0,0195 97,5 0,0198 99,0 0,0196 98,0
0,0210 105,0 0,0208 104,0 0,0206 103,0
4
Через 2 года
хранения
г
%
0,144 96,0
0,150 100,0
0,150 100,0
0,149 99,3
0,151 100,6
0,049 98,0
0,052 104,0
0,053 106,0
0,050 100,0
0,050 100,0
0,0098 98,0
0,0103 103,0
0,0096 96,0
0,0103 103,0
0,0102 102,0
-
-
0,0200
0,0202
0,0204
0,0194
0,0206
100,0
101,0
102,0
97,0
103,0
BY 5989 C1
В табл. 2 представлены данные по количеству определения компонентов в таблетках
АнтиОРЗин в процессе хранения в сравнении с прототипом. Данные по количественному
определению компонентов в таблетках Антигриппин при хранении приведены из статьи
[2]. Результаты, приведенные в табл. 2, свидетельствуют, что через 6 месяцев хранения
прототип по содержанию ацетилсалициловой кислоты и рутина не соответствует требованиям фармакопейной статьи, в то время как заявляемый препарат АнтиОРЗин стабилен
при хранении в течение двух лет.
При изготовлении заявляемого средства в виде твердых желатиновых капсул используют известные методы их приготовления.
Действие АнтиОРЗина испытано на 20 добровольцах. Препарат назначался с острыми
респираторными заболеваниями (головная боль, насморк, кашель, ломота в суставах, общая слабость). Прием препарата по 2 таблетки 3 раза в день способствовал уменьшению
выраженности интоксикационного синдрома (уменьшение головной боли, слабости, раздражительности), снижению температурной реакции, общему улучшению самочувствия
больного. Препарат эффективен при лечении гриппа и респираторных заболеваний.
Источники информации:
1. Матковский В.С., Казанцев А.П., Антонов В.С. и др. Применение препарата антигриппин для лечения больных гриппом и острыми респираторными заболеваниями. Проблемы гриппа и острых респираторных заболеваний: Сборник. - Том XI. - Ленинград,
1975. - С. 147-149.
2. Громова Л.И., Чиженков Д.В., Минина С.А. О технологии таблеток антигриппина //
Фармация. - 1975. - № 7. - С. 67-70 (прототип).
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
138 Кб
Теги
by5989, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа