close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY6238

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 6238
(13) C1
(19)
7
(51) A 61K 31/66,
(12)
A 61P 37/00
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЛУЧЕВОГО ПОРАЖЕНИЯ
(54)
(21) Номер заявки: 971411
(22) 1996.05.30
(86) PCT/AT96/00099, 1996.05.30
(31) A 936/95 (32) 1995.06.01 (33) AT
(46) 2004.06.30
(71) Заявитель: НОВИЦКИ, Вассил (AT)
(72) Автор: НОВИЦКИ, Вассил (AT)
(73) Патентообладатель: НОВИЦКИ, Вассил (AT)
(57)
1. Применение алкалоидных производных тиофосфорной кислоты общей формулы I:
R6
P
R5
R1
CH2
, (I)
N
N (+)
CH2
R7
R2
R3
S
R4
n
3-n
A(-)m
где n и m означают 1, 2 или 3;
R1, R2 и R3 каждый независимо означает водород или метокси, причем R1 и R2 или R2 и
R3 вместе представляют собой метилендиоксигруппу;
R4 означает водород, гидрокси или метил; и
если R6 означает водород, R5 и R7 вместе образуют группу
O
BY 6238 C1
O
или если R7 означает метил, R5 и R6 образуют группу
O
,
O
А означает одновалентную или эквивалентную часть многовалентного аниона,
а также их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами в качестве терапевтически
активного вещества для получения лекарственного средства для лечения или профилактики лучевого поражения при предполагаемой лучевой нагрузке, а также для лечения нару-
BY 6238 C1
шений регуляции иммунной системы, вызванной лучевым поражением пациента или его
родителей.
2. Применение по п. 1, отличающееся тем, что используют продукт реакции алкалоидов Chelidonium maius L. с триациридидом тиофосфорной кислоты.
(56)
WO 83/00486 A1.
AT 0377988 A, 1985.
RU 94017351 A1, 1996.
RU 93052263 A, 1996.
Настоящее изобретение относится к применению фосфорных производных алкалоидов для получения лекарственного средства для лечения лучевого поражения.
В патентах AT-PS-377 988 и AT-PS-354 644 описаны соответственно способы получения новых фосфорных производных алкалоидов и новых солей алкалоидных производных
тиофосфорной кислоты. Соединения такого рода обладают фармакологической активностью и могут применяться в качестве цитостатических агентов.
Согласно международной заявке WO 83/00486, такие производные алкилов также
можно смешивать с радиоактивными изотопами, веществами, поглощающими флюоресцентное или рентгеновское излучение. Кроме того, их можно использовать в качестве
анальгетиков для лечения полиартрита и в качестве противовоспалительных веществ в
послеоперационном периоде.
Неожиданно было обнаружено, что известные алкалоиды производных фосфора, описанные в AT-PS 377 988 и, соответственно, AT-PS 354 644, можно применять для получения лекарственного средства для лечения лучевого поражения, а также для профилактики
предстоящей лучевой нагрузки.
Также было обнаружено, что для получения лекарственного средства для лечения лучевого поражениями, а также для профилактики предстоящей лучевой нагрузки можно
применять алкалоидные производные фосфорной кислоты общей формулы I:
минус 2H
R7
R1
R2
4
5
3
2
6
7
3
R
R
Y
1
8
N
R6
R11
R8
N
5
R
P
R12
, (I)
N
R9
XR 10
n
4
где m и n = 1, 2 или 3; R1, R2 и R3 каждый независимо друг от друга обозначают также
Н или метокси, причем R1 и R2 или R2 и R3 вместе представляют метилендиоксигруппу;
R4 и R5 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют при необходимости полностью или частично дегидрированную фенильную или нафтильную группу, которая, в свою очередь, может быть замещена метокси, гидрокси или диоксиметильными группами, причем R7 представляет собой Н или О или представляет собой
подобную кольцевую систему, связанную через цепь -СН2-СО-СН2-, R6 обозначает -СН3и, при необходимости, двойные связи в положениях 1, 2 и/или 7, 8; или
R6 и R7 вместе с атомом углерода или атомом азота, к которому они присоединены,
при необходимости образуют гидрированную бензойную или нафтильную кольцевую
систему, которая, в свою очередь, может быть замещена метокси, оксо, метил или диоксиметильной группами, причем связь С-N может отсутствовать в положении 1, 2, а
2
BY 6238 C1
R4 и R5 обозначают Н;
R10 = 2Н, -СН2-СН2-, Н или обозначает -СН2-СН2-Сl;
X = О или N;
R8 + R9 и R11 + R12 обозначают -СН2-СН2-, если Y = S, X = N и n = 2, R2 и R3 обозначают -СН2-СН2-, -СН2-СН2-О-СН2-СН2- или -CH2-CH2-N-CH2-CH2-, если
CH3
Y = S, X = N, n = 2,
R2 и R3 представляют собой -СН2-СН2-,
,
P
N
O ,
N
N
H
H
или (-C2H5)2,
,
NCOOC2H5
NCOOCH5
H
или
N
;
если
O
O
Y = S, X = O, n = l, R3 обозначает
P
N
; если
N
Y = O, X = N, n = 1, R3 обозначает
; если
CO
Y = O, X = N, n = 2, R2 и R3 обозначают
; и если
CH3
S
Y = O, X = O, n = 1,
R8 и R9 каждый обозначают -СН2-СН2-Сl, R10 обозначает Hz, и Rii + Ri2 обозначают
-СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН2-, где Y = S, X = N, R3 обозначает -СН2-СН2-, а также их соли
с фармацевтически приемлемыми кислотами, известные из AT-PS 377 988.
Объектом изобретения является применение алкалоидных производных тиофосфорной кислоты общей формулы I:
3
BY 6238 C1
R6
P
R5
R1
CH2
, (I)
N
N (+)
CH2
R7
R2
S
R4
R3
n
3-n
A(-)m
где n и m означают 1, 2 или 3;
R1, R2 и R3 каждый независимо означает водород или метокси, причем R1, R2 и R3 вместе представляют собой метилендиоксигруппу;
R4 означает водород, гидрокси или метил; и
если R6 означает водород, R5 и R7 вместе образуют группу
O
O
или если R7 означает метил, R5 и R6 образуют группу
O
,
O
А означает одновалентную или эквивалентную часть многовалентного аниона, а также
их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами в качестве терапевтически активного вещества для получения лекарственного средства для лечения или профилактики лучевого поражения при предполагаемой лучевой нагрузке, а также для лечения нарушений
регуляции иммунной системы, вызванной лучевым поражением пациента или его родителей.
Согласно наиболее предпочтительной форме осуществления настоящего изобретения,
для получения лекарственного средства для лечения или профилактики лучевого поражения используют продукт реакции алкалоидов из Chelidonium maius L. с триациридидом
тиофосфорной кислоты.
В дальнейшем этот продукт для упрощения обозначают "Ukrain". Неожиданное воздействие Ukrain при лечении или профилактики лучевого поражения показано на описанных далее случаях.
Чернобыльский синдром многократно описан в литературе. Наряду с увеличением
случаев раковых заболеваний и пороков развития у взрослых и детей, а также тех детей,
которые к тому времени еще не родились, клиницисты отмечают также синдромы нарушения иммунной системы. Известно, что сильная лучевая нагрузка на организм вызывает
множество подобных симптомов.
4
BY 6238 C1
Описание случаев:
1) Н.Н., девочка, 8 лет, родилась в Киеве через 6 месяцев после катастрофы на реакторе. Нормальное течение родов; замедленное общее развитие; медленное прибавление в
весе, несмотря на оптимальное обеспечение продуктами питания. Картина крови в рамках
нормы, повышенное давление (16/38), подверженность заболеваниям. В 1994 году прописан курс лечения препаратом Ukrain: каждый 3-ий день по 5 мл Ukrain орально во время
обеда, 10 раз. Наблюдалось видимое улучшение общего состояния, давление в рамках
нормы антител токсоплазмоза в сыворотке. Терапия немного улучшила общее состояние и
понизила титр антител токсоплазмоза. Был назначен прием препарата Ukrain, по 5 мл, каждый 2-ой день орально. Отмечалось видимое улучшение общего состояния пациента, после 2 разового курса по 10 ампул с 20-дневным перерывом. Сцинтиграмма щитовидной
железы показала лишь небольшое отклонение от нормы.
3) Л.Л., мальчик, 7 лет, "постчернобыльский ребенок"; 2-ая степень изменения щитовидной железы, неконтролируемый лямблиоз с симптомами общего иммунодефицита с
возвратной банальной инфекцией. После курса 10-кратного введения по 5 мл Ukrain внутримышечно наблюдали быстрое улучшение общего самочувствия. Лямблиоз после лечения не обнаруживался. Показатель щитовидной железы находился в рамках нормы.
Лекарственное средство, получаемое согласно изобретению, состоит предпочтительно
из водного раствора используемых алкалоидных производных фосфора и, соответственно,
их солей, при необходимости в комбинации с другими известными вспомогательными
средствами. Введение лекарственного средства, согласно изобретению, предпочтительно
производят путем инъекции, например, внутрибрюшинно, внутримышечно или внутривенно, причем дозировка зависит от случая и от степени тяжести заболевания, а также от
состояния пациента.
В каждом случае соответствующую дозировку определяет лечащий врач на основе
своих специальных знаний.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
5
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
162 Кб
Теги
by6238, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа