close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY6274

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 6274
(13) C1
(19)
7
(51) A 61K 31/135, 31/045,
(12)
31/047, 31/185,
A 61P 11/08
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
МИКСТУРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ
БРОНХОПУЛЬМОНАЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
(21) Номер заявки: a 20000420
(22) 2000.04.28
(46) 2004.06.30
(71) Заявитель: Яремчук Александр
Афанасьевич (BY)
(72) Авторы: Яремчук Александр Афанасьевич; Белякова Любовь Владимировна
(BY); Осипов Анатолий Владимирович
(UA); Савицкий Федор Яковлевич; Самусенко Владимир Николаевич; Устиченко Сергей Николаевич (BY)
(73) Патентообладатель: Яремчук Александр Афанасьевич (BY)
BY 6274 C1
(57)
Микстура для лечения бронхопульмональных заболеваний, включающая бромгексин
гидрохлорид, пропиленгликоль, сорбит пищевой, ароматическое вещество и воду очищенную, отличающаяся тем, что в качестве ароматического вещества содержит эссенцию
ароматическую пищевую или добавку вкусоароматическую “Ароматик” и дополнительно
содержит 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты при следующем соотношении компонентов, мас. %:
бромгексин гидрохлорид
0,06-0,09
пропиленгликоль
20,0-24,0
сорбит пищевой
32,0-38,0
эссенция ароматическая пищевая или добавка
0,03-0,06
вкусоароматическая "Ароматик"
0,1 М раствор хлористоводородной кислоты
0,13-0,15
вода очищенная
остальное.
(56)
Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. - М.: АстраФармСервис,
1997. - С. Б-84.
JP 04046118 A, 1992.
JP 63313725 A, 1988.
JP 63313734 A, 1988.
Изобретение относится к медицинским препаратам отхаркивающего, муколитического
действия, а также для стимуляции синтеза суфрактанта, содержащим органические активные ингредиенты.
Известен лекарственный препарат отхаркивающего действия "ФЛЕГАМИН"
(FLEGAMIN), включающий бромгексин гидрохлорид, ментол, эвкалиптовое масло, мятное
масло, воду дистиллированную [1]. Известен лекарственный препарат отхаркивающего
действия "БРОМГЕКСИН 8 КАПЛИ" (BROMHEXINE 8 DROPS), который включает
BY 6274 C1
бромгексин гидрохлорид (2-амино-3,5-дибромбензил (циклогексил)-метиламина гидрохлорид), масло фенхелевое, масло анисовое, ментол, масло тимьяна, масло мятное, масло
эвкалиптовое [2], а также лекарственный препарат аналогичного действия "БРОМГЕКСИН"
(BROMHEXINUM) [3]. Препарат "БРОМГЕКСИН" содержит бромгексин гидрохлорид (2амино-3,5-дибромбензил (циклогексил)-метиламина гидрохлорид), сахарную пудру, лактозу,
картофельный крахмал, кальция стеарат, причем соотношение компонентов препарата
строго дозируется.
Хотя приведенные препараты и обеспечивают достижение хороших и стабильных результатов для разжижения бронхиальной мокроты и лечения хронических заболеваний
бронхов и легких, между тем им присущ ряд недостатков. Неудовлетворительные органолептические свойства - горько-жгучий вкус вызывает аффект от применения, особенно у
детей, а также у особо чувствительных людей, при этом у некоторых наблюдается рвотный эффект. Экономически перечисленные препараты практически недоступны широким
слоям населения.
Наиболее близкой к заявляемой является микстура "БРОМГЕКСИН 4 БЕРЛИН-ХЕМИ"
(BROMHEXINE 4 BERLIN-СНЕМIЕ), которая состоит из бромгексина гидрохлорида (2амино-3,5-дибромбензил (циклогексил)-метиламина гидрохлорид), пропиленгликоля, сорбитола, ароматических веществ, дистиллированной воды, взятых в терапевтических дозах [4].
Эффективность препарата по лечебным (отхаркивающим и муколитическим) свойствам достаточно высока, однако выше указанный состав не отвечает требованиям длительного устойчивого хранения микстуры после вскрытия индивидуальной упаковки (флакона),
которое, в большинстве случаев, приводит к микробному загрязнению содержимого флакона, а также избирательно действует на отдельных больных в отношении аллергических
реакций.
Задачей изобретения является создание препарата для лечения хронических заболеваний бронхов и легких, обеспечивающего увеличение эффективности лечебного действия
бромгексина гидрохлорида (2-амино-3,5-дибромбензил (циклогексил)-метиламина гидрохлорид) путем оптимального подбора компонентов состава, достигающего нужного эффекта,
а также улучшения экономических показателей полученного лекарственного препарата за
счет применения более дешевых и доступных исходных ингредиентов.
Поставленная задача достигается тем, что микстура бромгексина для лечения бронхопульмональных заболеваний содержит: бромгексин гидрохлорид, пропиленгликоль, сорбит
пищевой, ароматические вещества, хлористоводородную кислоту 0,1 М, воду очищенную
при следующем соотношении компонентов (вес. %): бромгексин гидрохлорид 0,06-0,09;
пропиленгликоль 20,0-24,0; сорбит пищевой 32,0-38,0; эссенция ароматическая пищевая
или добавка вкусоароматическая "Ароматик" 0,03-0,06; кислота хлористоводородная 0,1 М
0,13-0,15 и вода очищенная остальное.
Отхаркивающее и муколитическое лечебное действие препарата основано на увеличении серозного компонента бронхиального секрета. Эти эффекты приводят к улучшению
отхождения мокроты за счет понижения ее вязкости и активации мерцательного эпителия.
Отличительной особенностью заявляемой микстуры является наличие в системе хлористоводородной кислоты и ароматических веществ при следующем соотношении
(вес. %) соответственно: бромгексин гидрохлорид 0,06-0,09; пропиленгликоль 20,0-24,0;
сорбит пищевой 32,0-38,0; эссенция ароматическая пищевая или добавка вкусоароматическая "Ароматик" 0,03-0,06; кислота хлористоводородная 0,1 М 0,13-0,15 и вода очищенная
остальное.
В результате решения данной задачи достигается новый технический (лечебный) результат, заключающийся в улучшении экономических показателей препарата при увеличении
эффективности лечебного действия бромгексина гидрохлорида (2-амино-3,5-дибромбензил (циклогексил)-метиламина гидрохлорид), а также устойчивого хранения заявляемой
микстуры после первого вскрытия индивидуальной упаковки за счет изменения состава
микстуры введением хлористоводородной кислоты и эссенции ароматической пищевой
или добавки вкусоароматической "Ароматик".
2
BY 6274 C1
Пример 1-3.
Для приготовления препарата используются следующие исходные вещества: бромгексин гидрохлорид (ВР 93 "Helm" Германия), пропиленгликоль (ВФС 42-1594-86), сорбит
пищевой (ТУ 64-5-17-86, "ч"), эссенция ароматическая пищевая (ОСТ 18-103-84) или добавка вкусоароматическая "Ароматик" (ТУ РБ 14576927-002-95), кислота хлористоводородная 0,1 М (ГФ XI, вып. 2, с. 77), вода очищенная (ФС 42-2619-97).
Получение микстуры бромгексина состоит из следующих стадий:
взвешивание исходных веществ;
предварительный нагрев воды очищенной до температуры (30±5) °С;
приготовление раствора сорбита;
приготовление 0,1 М раствора НСl;
последовательное растворение: действующего вещества - бромгексина гидрохлорида,
вспомогательных веществ - пропиленгликоля, 0,1 М раствора НСl, ароматических веществ эссенции ароматической пищевой или добавки вкусоароматической "Ароматик" путем
перемешивания в течении 30 минут в токе азота до получения прозрачного раствора;
фильтрация, фасовка и упаковка микстуры.
Полученная прозрачная, бесцветная, слегка вязкая жидкость с запахом земляники,
микстура бромгексина, проверяется по показателям ВФС 42Б-397-99.
Оптимальный состав по технологическим характеристикам (активное вещество бромгексина гидрохлорид) соответствует следующим соотношениям (вес. %) компонентов в микстуре бромгексина, на котором был опробирован лечебный эффект препарата:
бромгексин гидрохлорид
0,06 ;0,07; 0,09;
пропиленгликоль
20,0; 22,0; 24,0;
сорбит пищевой
32,0; 35,0; 38,0;
эссенция ароматическая пищевая или добавка
вкусоароматическая Ароматик"
0,03; 0,043; 0,06;
" кислота хлористоводородная 0,1 М
0,13; 0,14; 0,15;
вода очищенная
остальное.
Наименьшее содержание компонентов в композиции ограничено необходимостью
достижения приемлемого эффекта лечения и достижения необходимых органолептических свойств, а также устойчивого хранения микстуры после первого вскрытия индивидуальной упаковки (флакона) в условиях возможного микробного загрязнения. Увеличение
компонентов выше указанных величин нецелесообразно экономически из-за повышенного
расхода исходных ингредиентов.
Пример 4.
Лечебные свойства оптимального состава микстуры были исследованы при проведении биоэквивалентных испытаний на группе добровольцев в сравнении с прототипом микстурой "БРОМГЕКСИН 4 БЕРЛИН-ХЕМИ" (BROMHEXINE 4 BERLIN-СНЕМIЕ) [4]
по следующим параметрам, которые представлены в таблице.
Параметр
С mах, мкг/л
t max, час
AUC18, мкг×час/л
AUC∞, мкг×час/л
Микстура бромгексина
(заявляемая)
21,77
1,5
1614,5
1901,1
Микстура бромгексин 4
Берлин-Хеми (прототип)
21,79
2
1640,5
1923
Где С mах мкг/л - величина максимальной концентрации препарата в сыворотке крови;
t max, час - время достижения Сmах, мкг/л;
AUC мкг×час/л - площадь под фармакинетической кривой.
3
BY 6274 C1
В сравнительных характеристиках созданной микстуры, в частности, с "Микстурой
бромгексин 4 Берлин-Хеми" показано, что время достижения максимальной концентрации
препарата в сыворотке крови меньше, чем в прототипе, а в итоге быстрее наступает нужный лечебный эффект. Введенными вспомогательными веществами была скоррегирована
горечь и при этом добились максимального фармакологического действия. Разработанный
состав имеет приятный запах земляники и сладкий вкус. Данный эффект имеет особое
значение при применении микстуры бромгексина у детей и людьми, имеющими особо
чувствительные рвотные рефлексы на горечь. Заявляемый состав обеспечивает бактериостатический эффект по ряду патогенной и условно-патогенной флоры, что повышает степень безопасности применения данной лекарственной формы по времени ее хранения
после первого вскрытия в педиатрической практике. При этим в состав препарата не вводились дополнительные вспомогательные вещества антибактериального и фунгицидного
действия (консерванты), обладающие токсическими свойствами.
Полученные результаты свидетельствуют о нужном лечебном эффекте препарата.
Таким образом, использование микстуры бромгексина для лечения бронхопульмональных заболеваний позволяет увеличить эффективность лечебного действия бромгексина гидрохлорида (2-амино-3,5-дибромбензил (циклогексил)-метиламина гидрохлорид) и
улучшить экономические показатели препарата.
Источники информации:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - Том 1: Пособие для врачей: Издание
тринадцатое, новое. - Харьков: Торсинг, 1997. - С. 352.
2. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 1999. - С. 1520.
3. Регистр лекарственных средств России 97/98. Издание пятое, переработанное и дополненное. - М.: Ремако, 1997. - С. 318.
4. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 1999. - С. Б-84.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
138 Кб
Теги
by6274, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа