close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY6484

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 6484
(13) C1
(19)
7
(51) A 61K 31/23, 31/231,
(12)
31/232, 31/355,
A 61P 9/10
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ
АТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИХ ПАТОЛОГИЙ
(21) Номер заявки: a 20000383
(22) 2000.04.25
(46) 2004.09.30
(71) Заявитель: Открытое акционерное
общество "Белмедпрепараты" (BY)
(72) Авторы: Петров Петр Тимофеевич;
Скрипко Анна Дмитриевна; Талапин
Виталий Иванович; Гаврилов Михаил
Владимирович; Царенков Валерий Минович; Гриневич Людмила Николаевна (BY)
(73) Патентообладатель: Открытое акционерное общество "Белмедпрепараты"
(BY)
(57)
Применение биена в качестве средства для профилактики и лечения атеросклеротических патологий.
BY 6484 C1
(56)
Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1993. - Т. 2. - С. 109.
БМЭ. - М.: Советская энциклопедия, 1975. - Т. 2. - С. 126.
Тюкавкина Н.А. и др. Биоорганическая химия. - М.: Медицина, 1991. - С. 458-459.
Актуальные вопросы кардиологии. - Мн.: Полибиг, 1997. - Вып. 1. - С. 157-160.
Харченко Н.С. и др. Биофизические и физико-химические исследования в витаминологии. - М.: Наука, 1981. - С. 84-85.
Аронов Д.М. Лечение и профилактика атеросклероза. - М.: Триада-Х, 2000. - С. 285295.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и направлено на расширение ассортимента антиатеросклеротичеких препаратов за счет использования известного средства БИЕН по новому показанию. Биен применяется в медицинской
практике в качестве наружного средства для стимулирования заживления ран, язв и ожогов [1] и для изготовления мазей для лечения ран, ожогов и дерматологических нарушений [2].
Биен - комплекс этиловых эфиров полиненасыщенных жирных кислот, получаемый из
липидов мицелиальных грибов.
Полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) выполняют важную функциональную
роль в человеческом организме, заключающуюся в нормализации деятельности всех мембранных структур клеток.
На основе ПНЖК создан ряд медицинских препаратов разной терапевтической направленности, в том числе гиполипидемического действия.
BY 6484 C1
Известен препарат с содержанием ПНЖК, получаемый из льняного масла, "Линетол",
предназначенный для профилактики и лечения атеросклероза [3].
Известен препарат "Арахиден", получаемый из животного сырья и содержащий в своем составе полиненасыщенные жирные кислоты, который оказывает гиполипидемическое
действие [4].
Известные лекарственные средства не нашли широкого применения в медицинской
практике в качестве антиатеросклеретических препаратов из-за невысокой лечебной эффективности, которая обусловлена низким (до 20 %) содержанием ПНЖК, нестабильностью состава и отсутствием ряда эссенциальных кислот, которые являются предшественниками внутриклеточных медиаторов гормонального воздействия и имеют наиболее
высокую биологическую активность.
Для устранения этих недостатков, а также с целью расширения ассортимента медицинских препаратов для профилактики и лечения атеросклеретической патологии предлагается использовать биен, который для этих целей не применялся.
Биен - оригинальный препарат, получаемый из липидов мицелиальных грибов, по составу и содержанию этиловых эфиров высших жирных кислот не имеющий аналогов. Биен представляет собой прозрачную маслянистую жидкость от желтого до коричневого
цвета со слабым специфическим запахом и вкусом. Высокая гиполипидемическая эффективность биена обусловлена не наличием отдельных полиненасыщенных кислот, а уникальным комплексом, состоящим из этиловых эфиров одиннадцати высших жирных
кислот семейств омега 3, омега 6 и омега 9 в оптимальном соотношении. Состав биена
регламентирован требованиями фармакопейной статьи [1].
Применение биена осуществляют следующим образом.
Пример 1.
Для профилактики атеросклеротической патологии биен принимают внутрь по 0,4 г на
прием два раза в день во время еды в течение месяца.
Пример 2.
Для лечения атеросклеротической патологии биен принимают по 0,8-1,2 г на прием
три раза в день во время еды в течение 6-8 недель.
Эффективность биена в качестве средства для профилактики и лечения атеросклеротической патологии показана на крысах с экспериментальными моделями нарушения липидно-липоидного обмена, а также в результате проведенных клинических испытаний.
Изучение антиатеросклеротической активности биена на модели голодания белых крыс.
Опыты проведены на белых рандомбредных крысах-самцах массой 250-300 г, которых
разделили на три группы: первая группа - контроль (интактные животные), вторая включала крыс, которые в течение 24 часов голодали, в третью группу вошли животные, которые ежедневно 1 раз в сутки в течение трех дней получали биен внутрижелудочно в дозе
0,4 мл/кг и затем подвергались 24-часовому голоданию, без питьевой депривации.
Из материалов таблиц 1 и 2 следует, что 24-часовая пищевая депривация приводит к
статистически значимому увеличению относительных коэффициентов массы надпочечников, почек, сердца и аорты, тогда как у крыс, подвергнутых голоданию после 3-суточного
(2 раза в сутки внутрижелудочно по 0,4 мл/кг) введения биена, сохраняется достоверность
по сравнению с контролем только изменений коэффициентов почек и сердца + аорта. При
сопоставлении результатов изучения внутренних органов голодавших животных отмечено
позитивное влияние предварительного введения биена (возвращение к контрольному
уровню коэффициента массы надпочечников).
Таким образом, в опытах на белых крысах применение биена в профилактических целях в течение 3 суток до осуществления 24-часовой пищевой депривации оказывает профилактическое действие, проявляющееся заметным снижением выраженности нарушений
липидно-липоидного обмена.
2
BY 6484 C1
Таблица 1
Изменение коэффициентов массы внутренних органов крыс
после 24-часового голодания (кг-3/кг)
Группы животных Сердце+аорта Надпочечники
Почки
Печень
Контроль (1)
3,5±0,1
0,12±0,01
6,3±0,2
23,7±0,6
Голод (2)
3,9±0,1
0,16±0,01
7,1±0,1
23,3±0,7
Р24
<0,05
<0,01
<0,01
>0,05
Биен+голод (3)
3,90±0,04
0,13±0,01
7,0±0,21 22,1±0,4
Р3-1
<0,001
>0,05
<0,05
>0,05
Р3-2
>0,05
<0,05
>0,05
>0,05
Селезенка
3,1±0,2
2,8±0,2
>0,05
2,8±0,2
>0,05
>0,05
Таблица 2
Некоторые показатели состояния липидно-липоидного обмена и
антиокислительной системы у белых крыс при пищевой депривации
Вид воздействия
Показатели
Контроль
голод
биен+голод
Общий холестерин,
102,40±6,10
109,70±4,44
98,40±4,14
мг %
Холестерин в надпочеч- 1583,30±142,54
2437,50±153,33
2146,40±129,75
никах, мг %
81,80±3,93
108,70±4,90
100,48±9,71
α-холестерин, мг %
Триглицериды, мМ/л
0,53±0,01
0,49±0,03
0,48±0,03
69,50±4,14
78,90±3,90
70,30±5,61
β-липопротеиды, мг %
Общие липиды, г/л
3,00±0,17
3,21±0,22
3,47±0,21
Витамин А, мкМ/мл
1,62±0,12
1,56±0,13
1,56±0,13
Витамин Е, мкМ/мл
8,70±0,96
9,20±0,89
8,30±0,63
Супероксиддисмутаза,
28,30±2,47
31,30±4,26
45,10±2,62
мкг/мл
Глутатион восстанов33,00±2,64
34,30±3,84
33,50±2,36
ленный, мг %
Глутатионредуктаза,
18,90±0,56
17,50±0,61
17,70±0,43
мкМ/гHbч
Гиполипидемическая и антиатеросклеротическая эффективность биена в условиях применения поликомпонентной атерогенной нагрузки.
При изучении биена в аспекте выяснения его гиполипидемической и антисклеротической активности были поставлены две серии экспериментов на белых крысах-самцах массой 250-300 г.
Первая серия включала две группы животных, из которых одна подвергалась атерогенной нагрузке (10000 Ед/кг витамина Д3 + 40 мг/кг холестерина + 10 мг/кг холевой кислоты) ежедневно внутрижелудочно в течение 14 суток, а другая получала ту же нагрузку
одновременно с биеном в дозе 0,2 мл/кг.
Вторая серия экспериментов также включала две группы животных, которым вводили
те же ингредиенты в аналогичных дозах 30 суток.
После завершения экспериментов животных забивали декапитацией с последующим
проведением биохимических и патоморфологических исследований.
Результаты исследований представлены в таблицах 3 и 4.
Из данных таблиц видно, что применение биена в лечебных целях ежедневно по 0,2 мг/кг
в течение 14-30 суток приводит к статистически значимому снижению (на 35,7 %) уровня
общего холестерина в печени на фоне тенденции к уменьшению его содержания в сыворотке крови и аорте.
3
BY 6484 C1
Следовательно, в принятых условиях эксперимента биен является эффективным для
профилактики и лечения модельных нарушений липидно-липоидного обмена атерогенной
направленности, что позволяет рекомендовать его для клинических испытаний при соответствующей патологии у людей.
Таблица 3
Некоторые показатели состояния липидно-липоидного обмена и
антиокислительной системы у белых крыс
Срок наблюдения - 14 суток
Показатели
атерогенная нагрузка
атерогенная нагрузка+биен
Общий холестерин, мг %
82,10±1,60
69,70±4,60
49,90±3,62
52,40±3,22
α-холестерин, мг %
Триглицериды, мМ/л
0,680±0,044
0,740±0,048
64,60±4,60
56,10±2,86
β-липопротеиды, мг %
Общие липиды, г/л
1,70±0,20
1,60±0,08
Витамин А, мкМ/мл
1,34±0,19
1,30±0,12
Витамин Е, мкМ/мл
9,11±0,48
6,68±0,56
СОД, мкг/мл
42,30±3,15
37,60±2,33
ГВ, мг %
38,00±3,56
41,40±2,10
ГР, мкМ/гHbч
12,80±1,08
12,60±1,18
Таблица 4
Некоторые показатели состояния липидно-липоидного обмена и
антиоксидантной системы у белых крыс
Срок наблюдения -14 суток
Показатели
атерогенная нагрузка атерогенная нагрузка+биен
Общий холестерин, мг %
66,7±3,0
61,9±6,7
Холестерин в печени, мг %
325,00±33,520
355,00±14,63
Холестерин в надпочечниках, мг %
1883,30±159,63
1841,60±166,65
Холестерин в аорте, мг %
171,90±16,42
163,70±15,72
53,70±5,42
54,80±4,78
α-холестерин, мг %
Триглицериды, мМ/л
0,570±0,025
0,580±0,023
92,80±7,32
86,00±3,71
β-липопротеиды, мг %
Общие липиды, г/л
2,08±0,20
2,30±0,17
Витамин А, мкМ/мл
1,96±0,27
1,80±0,15
Витамин Е, мкМ/мл
7,20±0,45
7,40±0,62
СОД, мкг/мл
35,70±4,04
35,60±3,42
ГВ, мг %
34,00±2,97
37,90±4,39
ГР, мкМ/гHbч
22,35±2,33
19,90±1,70
Источники информации:
1. Биен, ФС 42Б-29-99.
2. Патент BY 1468. Средство для лечения ран, ожогов и дерматологических нарушений.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1997. - Т. 1. - С. 460.
4. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1987. - Т. 2. - С. 84.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
174 Кб
Теги
by6484, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа