close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY6792

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 6792
(13) C1
(19)
7
(51) A 61K 45/06, 9/20,
(12)
A 61P 23/02, 29/00
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
КОМБИНАЦИЯ АНАЛЬГЕТИКОВ
(21) Номер заявки: a 19991008
(22) 1998.04.02
(85) 1999.11.12
(86) PCT/ЕР98/01926, 1998.04.02
(31) 197 15 594.4 (32) 1997.04.15 (33) DE
(46) 2005.03.30
(71) Заявитель: БАЙЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)
(72) Авторы: НОЙСЕР Дитер; ФИРУС Моника; ВИЛЬ Вольфганг (DE)
(73) Патентообладатель: БАЙЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)
(57)
Фармацевтический препарат для перорального приема с анальгетическим действием
на протяжении от 2 мин до 12 час, содержащий в одной лекарственной форме нестероидное противовоспалительное средство, локально действующий анальгетик и обычные
вспомогательные вещества и носители, причем локально действующий анальгетик высвобождается сначала.
BY 6792 C1
(56)
US 5064858, 1991.
US 4446140, 1984.
WO 96/29986 A1.
Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1993, часть I. - С. 205,
372, 376.
Настоящее изобретение относится к применяемым орально составам, содержащим определенную комбинацию, по меньшей мере, одного локально действующего анальгетика с
быстрым действием и, по меньшей мере, одного соматически действующего анальгетика с
продолжительным действием.
В настоящее время известны локально действующие анальгетики с быстро наступающим
действием (быстродействующие анальгетики), которые могут применяться, например, в
форме спреев или сосательных таблеток. Такие локальные анестезирующие препараты
оказывают свое действие уже менее чем через минуту, но обладают лишь короткой продолжительностью действия, так что часто приходиться прибегать к последующей терапии,
что означает снижение гарантии и удобства для пациентов.
В качестве особенно интересного локально действующего анальгетика следует назвать, например, бензокаин. Этот препарат препятствует возникновению и проводимости
возбуждения в нервах за счет блокирования натриевого потока.
Соматически действующие анальгетики, например нестероидные противовоспалительные средства (NSAIDs), в частности ацетилсалициловая кислота, представляют собой другой
тип препарата, используемого для ослабления боли. При использовании этого анальгетика
BY 6792 C1
снижается чувствительность нокицепторов, и смягчение боли следует объяснить ингибированием синтеза простагландина. При использовании большинства указанных соматически действующих анальгетиков максимальный эффект достигается только примерно через
1-2 часа.
Задачей настоящего изобретения является предложить орально применяемый препарат, удовлетворить потребность в котором нужно уже давно, который простым и надежным способом обеспечивает быстрый обезболивающий эффект с длительным действием.
Поставленная задача решается фармацевтическим препаратом для перорального приема с анальгетическим действием на протяжении от 2 мин до 12 час, содержащим в одной
лекарственной форме нестероидное противовоспалительное средство, локально действующий анальгетик и обычные вспомогательные вещества и носители, в котором локально действующий анальгетик высвобождается сначала.
В качестве локально действующих анальгетиков могут использоваться все активные
вещества, которые начинают оказывать существенное действие в интервале до 10 минут,
предпочтительно до 4 минут, особенно предпочтительно до 1 минуты, и наиболее предпочтительно до 30 секунд.
Локально действующие анальгетики целесообразно использовать в количествах от 0,5
до 100 мг, предпочтительно от 1 до 60 мг, и особенно предпочтительно от 2 до 30 мг на
отдельную лекарственную форму.
Заявляемая комбинация в качестве локально действующего анальгетика может содержать одну или несколько локально анестезирующих компонент, например одну, две или
три. Особенный интерес представляют комбинации только с одним соединением в качестве локально действующего анальгетика.
Активные компоненты в качестве локально действующего анальгетика давно известны.
В качестве особо подходящих следует, к примеру, назвать эфироподобные локальные анестезирующие средства, такие как бензокаин, аметокаин, амилокаин, бутакаин, бутоксикаин,
бутиламинобензоат, хлоропрокаин, хлормекаин, циклометикаин, изобутамбен, меприлкаин,
оксибупрокаин, прокаин, пропипокаин, проксиметакаин, трикаин и другие. К ним также должны быть причислены анилидо-подобные локальные анестезирующие средства, такие как
лидокаин, бупивакаин, бутаниликаин, картикаин, цинхокаин, клибукаин, этидокаин, мепивакаин, оксетазаин, прилокаин, попивакаин, этил-n-пиперидиноацетил-аминобензоат, толукаин, тримекаин, вадокаин и другие.
Используются также другие локальные анестезирующие средства, такие как прамоксин или эфирные масла, например ментол или эвкалиптовое масло.
Нестероидные противовоспалительные средства также известны давно. В качестве
предпочтительных нестероидных противовоспалительных средств (NSAIDs) следует назвать, например, производные фенилуксусной кислоты, такие как ацеклофенак, алклофенак, бромфенак, диклофенак, фенклофенак и другие, производные арилуксусной кислоты,
такие как ацеметацин, амфенакнатрий, бендазак, глукаметацин, оксаметацин и другие,
производные n-аминофенола, такие как ацетанилид и другие, производные пропионовой
кислоты, такие как альминопрофен, ибупрофен, кетопрофен, флурбипрофен, напроксен,
оксапрозин, производные салициловой кислоты, такие как ацетилсалициловая кислота
(АСК), алюминий-АСК и другие соли, дифлунизал, этерсалат, фосфозал, салол, салсалат,
салацетамид и другие, производные пиразолона, такие как амидопирин, дипирон и другие,
производные оксикама, такие как дроксикам, изоксикам, пироксикам и другие, производные
фенилбутазона, такие как азапропазон, бутадизон, кальцекс, оксифенбутазон и другие,
производные пирано-индолуксусной кислоты, такие как этодолак и другие, производные
антраниловой кислоты, такие как глафенин, натрий-меклофенамат, мефенаминокислота,
морнифлумат и другие, производные индола, такие как индометацин и другие, парацетамол и производные парацетамола, и другие NSAIDs, такие как аниролак, бензпиперилон,
бензидамингидрохлорид, натрий-бутибуфен, хлортеноксазин, цинметацин, клониксин,
2
BY 6792 C1
хлорацетадол, дифенпирамид, дипроквалон, этензамид, фампрофазон, флупиртинмалеат,
ибупроксам, индопрофен, изамфазон, мелоксикам, метиазиновая кислота, метифеназон,
нифеназон, нифлумовая кислота, мимесулид, пиразолок, пранопрофен, проквазон, протициновая кислота, рамифеназон и другие.
Нестероидные противовоспалительные средства, согласно настоящему изобретению,
используются в количествах от 5 до 1500 мг, предпочтительно от 8 до 1000 мг, особенно
предпочтительно от 10 до 800 мг на выпускную лекарственную форму.
В качестве локально действующего анальгетика, предпочтительно, используются быстро
действующие локальные анальгетики, оптимальная продолжительность действия которых
составляет от 0,5 до 120 минут, предпочтительно от 2 до 60 минут, особенно предпочтительно от 5 до 30 минут. В качестве нестероидного противовоспалительного средства
предпочтительно используются соматически действующие анальгетики, существенное
действие которых наступает через 15 минут и продолжается до 24 часов, предпочтительно
такие, действие которых наступает через 20 минут и продолжается до 12 часов, особенно
предпочтительно до 8 часов.
Особенный интерес представляют заявляемые фармацевтические препараты, представляющие собой комбинации, которые в качестве локально действующего анальгетика
содержат эфироподобное локально действующее вещество, в частности бензокаин, а в качестве нестероидного противовоспалительного средства содержат производное пропионовой кислоты или производное салициловой кислоты, в частности АСК.
Предпочтительными нестероидными противовоспалительными средствами являются
такие, которые обладают продолжительностью действия, по меньшей мере, 3 часа.
Заявляемый фармацевтический препарат особенно пригоден для лечения воспалительных и/или связанных с болью заболеваний, особенно для лечения фарингита, ларингита, тонзиллита, стоматита, гингивита различной этиологии. Прием заявляемого комбинированного фармацевтического препарата целесообразно осуществлять орально. Комбинация
может быть использована в обычных составах, при этом локально действующий анальгетик должен высвобождаться сначала, а нестероидное противовоспалительное средство в
некоторых случаях может находиться также в форме замедленного действия (депотформе). В качестве примера указанных составов следует назвать: покрытые оболочкой
таблетки, сосательное драже, жевательная резинка, твердая карамель с жидким, полутвердым или твердым ядром. Их изготовление осуществляется обычными для указанных препаративных форм способами с применением общепринятых вспомогательных веществ.
Примеры
Пример 1
В качестве примера будет приведена таблетка со следующим составом: Таблетка с
АСК в ядре.
500 мг АСК прессуют с 30 мг аскорбиновой кислоты, 75 мг сахарозы, 47 мг микрокристаллической целлюлозы, 2 мг сахарина (550 частей) и 6 мл апельсинового сока в качестве
ароматизатора в таблетку с общим весом 660 мг. Полученные таблетки-ядра дражируют с
сиропом (для драже), содержащим бензокаин, при этом в общей сложности наносится
примерно 5 мг бензокаина и 602 мг сиропа для драже. Вышеуказанные таблетки уже через
2 минуты после принятия оказывают выраженное обезболивающее действие, которое продолжается более 3 часов.
Пример 2
По аналогии с примером 1 таблетки-ядра обволакивают сиропом для драже, который
содержит 500 мг лидокаина. Этот комбинированный состав начинает проявлять свое действие через 2 минуты и сохраняет его более чем 6 часов.
Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
112 Кб
Теги
by6792, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа