close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY6916

код для вставкиСкачать
BY (11) 6916
(13) C1
(19)
7
(51) C 07D 211/70,
(12)
A 61K 31/44
(54)
(21)
: a 19990742
(22) 1997.12.23
(85) 1999.07.23
(86) PCT/FR97/02393, 1997.12.23
(31) 96/15904 (32) 1996.12.23 (33) FR
(46) 2005.03.30
(57)
1.
)-1,2,3,6(a)
,
(71)
(72)
;
,
;
(FR)
,
(73)
,
(FR)
-
:
-
]-4-(3,
-
(FR)
1-[2-(2(SR 57746 A),
,
1
2
,
,
5-30 %
,
-
;
(b)
0-10 °C
0-600
3-100 °C/
;
(c)
BY 6916 C1
:
:
.
.1
BY 6916 C1
2.
. 1,
,
( ) SR 57746 A
95:5,
(b)
3-100 °C
1-[2-(2-
,
,
4 °C
( )
)-1,2,3,6-
(33.
I
. 1,
,
( ) SR 57746 A
(95:5)-(90:10),
5-150
-
,
,
10-80
,
5-10 °C
100-600
(34.
]-4-
.
(b)
30-100 °C
II
.
( )
)-1,2,3,6. 1,
1-[2-(2-
,
]-4-
(a) SR 57746 A
,
(b)
0-600
1-[2-(25.
( )
)-1,2,3,6-
]-4-(3. 1,
,
( ) SR 57746 A
(90:10)-(70:30),
,
,
( )
I
III
1-[2-(2(80:20)-(65:35).
)-1,2,3,66.
,
. 5,
,
(b)
5 °C
400
]-4-(3-
5 °C
400
]-4-
( )
90:10,
[2-(2-
-
90:10,
(b)
10 °C
,
(3-
3-100 °C
III
.
1-
10 °C
( )
)-1,2,3,6-
I
III
66:34.
7.
. 1-6,
,
-
.
8.
I
1-[2-(2,
9.
II
10.
III
1-[2-(2,
,
]-4-(3-
)-1,2,3,6-
]-4-(3-
)-1,2,3,6-
. 4.
I
III
)-1,2,3,612.
13.
)-1,2,3,6-
. 3.
1-[2-(2-
11.
]-4-(3. 2.
,
. 11,
1-[2-(2-
I
,
26,4 ± 1,1
1-[2-(2,
]-4-(3:
148,4 ± 1,6 °C;
100.
2
-
.
)-1,2,3,6-
;
(
9,9 ± 0,3°;
14,8 ± 0,3°;
20,8 ± 0,3° -
]-4-(3. 5-7.
2 )
:
BY 6916 C1
14.
II
1-[2-(2,
24,1 ± 1,0
]-4-(3:
153,9 ± 1,1 °C;
)-1,2,3,6-
;
(
14,5 ± 0,3° 19,3 ± 0,3°;
20,4 ± 0,3°.
15.
III
2 )
:
100;
1-[2-(2-
]-4-(3:
,
)-1,2,3,6-
141 ± 2 °C;
16.
17.
I
. 16,
17,6 ± 0,5
. 12
.
III
. 14
(80:20)-(65:35).
I
III
,
-
66:34.
18.
19.
,
. 16
17,
,
.
,
]-4-
1-[2-(2-
(3-
)-1,2,3,6,
. 8-17.
. 19,
. 18
. 20,
III
20.
21.
,
I,
II,
III
I
,
.
,
0,5; 1; 1,5; 2; 2,5
,
.
3
-
(56)
EP 0101381 A1, 1984.
,
,
-
,
,
.
1-[2-(2-
]-4-(3-
)-1,2,3,6-
,
,
,
.
1-[2-(2-
]-4-(3-
)-1,2,3,6-
SR 57746,
EP 0 101 381
(US 5 026 716),
(US 5 270 320),
(US 5 378 709).
EP 0 101 381
SR 57746
57746 ,
.
,
3
,
(US 5 109 005),
(US 5 292 745)
,
, SR 57746
.
SR
-
BY 6916 C1
,
, SR 57746
.
,
.
,
(
,
I),
,
-
SR 57746
.
,
,
,
,
,
(W.G. Bradley,
lateral sclerosis",
1996. - . 240-23/240-28).
,
,
2
SR 57746
,
,
"New drugs for amyotrophic
, 23-30,
,
,
SR 57746
EP 0 101 381,
,
,
-
I
,
SR 57746 ,
,
150
150-600
,
,
0 101 381,
,
,3
.
,
,
EP 0 101 381,
75 %
-
,
;
.
SR 57746
,
,
,
,
.
,
SR 57746
,
.
SR 57746
,
,
,
,
,
I SR 57746
,
.
:
SR 57746
;
II SR 57746
SR 57746
;
III SR 57746
-
SR 57746
-
;
I
III,
SR 57746
,
-
.
,
,
,
,
,
SR 57746
.
,
,
,
4
.
-
BY 6916 C1
,
, ,
,
-
.
,
I,
-
II,
III
I/
III
65,7/34,3.
.1
I SR 57746
,
-
180 °C.
148-149 °C.
II SR 57746 ,
-
180 °C.
153-155 °C.
III SR 57746 ,
-
180 °C.
141-142 ° .
I/
III,
-
1,
50 °C
.2
-
2,
50 °C
.3
-
3,
50 °C
.4
4,
50 °C
180 °C.
.
,
,
1-[2-(2,
:
,
]-4-(3-
)-1,2,3,6-
(a)
-
,
,
1
3
,
,
,
3
-
6
,
5
(b)
100 ° ,
(c)
30 %
.
;
-10/+ 10 °C
0
600
3
;
.
,
,
-
,
.
( )
1-[2-(2-
EP 0 101 381,
]-4-(3,
)-1,2,3,6-
-
,
,
,
-
.
SR 57746
,
, 15-150
,
),
.
( -
,
,
.
5
30 %
-
.
.
(
):
100/0
70/30
,
5
100/0
,
70/30
,
95/5
BY 6916 C1
70/30
,
95/5
80/20
95/5
70/30
-
.
,
SR 57746 A
15-100
.
.
150-300
SR 57746
100-150
5-150
,
90/10
90/10
60
125
15
95/15
90/10
,
,
,
100-
.
.
(b)
;
,
,
,
.
,
(
),
-
,
4/5
2/5
3 °C
.
.
,
100
,
,
,
,
,
.
( )
,
,
.
,
;
,
,
,
,
,
( )
.
( )
(b)
I,
SR 57746 ,
II,
III
,
-
I/III,
(
);
PERKIN-ELMER,
:
;
,
.
-
PERKIN-ELMER DSC7,
.
,
3
6
-
,
180 °C,
.
10 °
50
,
-
,
.
.
2 θ)
(
,
SIEMENS 500 TT
6
40
,
BY 6916 C1
4°
, Cu k × 1
1°
40°
,
.
SR 57746
( )
70/30
95/5
(b)
4°
"
3
100 °C
( )
I"
,
.
SR 57746
-
:
148,4 ± 1,6 ° ;
26,4 ± 1,1
,
I SR 57746
.
,
-
.
-
.
,
9,9 ± 0,3°
14,8 ± 0,3°
20,8 ± 0,3° (
I
8-15
(2 θ)
I
:
100).
,
(b)
0-5 ° ,
.
,
,
10-80
75/15
SR 57746
70 ,
,
5-150
( )
95/5
-
.
,
100
"
(b)
30 °C
,
100
5°
600
.
( ),
II"
-
:
153,9 ± 1,1 ° ;
24,1 ± 1,0
II SR 57746 ,
.
,
-
.
-
.
,
14,5 ± 0,3° (
19,3 ± 0,3°
20,4 ± 0,3°.
II
(2 θ)
:
,
( )
: 100)
-
SR 57746
3
,
(b)
100 °C
0
,
"
.
( ),
III"
17,6 ± 0,5
III SR 57746 ,
600
-
:
141 ± 2 ° ;
.
,
.
7
-
BY 6916 C1
,
57746
95/5
,
30 °C
,
5
20 °C
70/30,
(b)
90/10
SR
-
85/15
5 °C
,
10 °C
400
200
10
,
0
,
80/20
( )
400
III
I/
60/40,
70/30
600
,
.
65/35
66/34,
,
-
( ).
I, II
III SR 57746
I
150
III
.
-
50
,
80 %
30
,
10
.
50
,
SR 57746
ALPINE 200 AS,
200
)
15
50
.
I, II III SR 57746
80/20
60/40,
70/30
(
1
I
6,5
III
65/35
-
66/34,
.
SR 57746
I/
III
,
.
,
,
,
,
,
-
,
.
,
,
,
,
,
,
,
,
,
.
,
in vitro
SR 57746
-
I/III,
CACO-2.
,
(P. Artusson, Crit. Rev. Ther. Drug,
1991, 8: 305-330),
I/III
SR 57746
EP 0 101 381.
(
SR 57746 ,
,
10 %
)
SR 57746
I/III
SR 57746
,
,
,
EP 0 101 381.
,
.
,
,
,
(3-
,
-
1-[2-(2)-1,2,3,68
]-4-
BY 6916 C1
,
I/
,
70/30
I,
II
80/20
III
65/35
III,
60/40,
-
66/34.
,
,
.
,
,
,
.
,
,
10
(
)
0,1
2
5
,
0,5
(
3
)
.
0,5; 1; 1,5; 2; 2,5
.
,
0,5
20
)
1
6
.
)
,
1
-
10
,
(
0,2
10
)
,
3
,
-
,
,
US 5 026 716, US 5 109 005, US 5 270 320, US 5 292 745
,
,
,
US 5 378 709, ,
.
,
,
,
,
,
-
,
.
,
,
,
,
,
,
,
.
,
,
,
.
.
,
-
.
,
-
.
.
1.
19,5
)-1,2,3,6-
1-[2-(2-
)-
]-4-(34,65
37 %
, 95
,
-
.
(
-
63 ° ),
0-5 °C
40 °C
9
.
30
.
-
BY 6916 C1
12,8
)-1,2,3,6-
1-[2-(2(SR 57746
-
]-4-(3-
-
I).
SR 57746
,
-
I,
-
:
148-149 ° ;
26,4
.
. 1.
,
9,8°, 14,7°
SIEMENS 500 TT
,
20,7° (
, SR 57746
-
I,
2 θ)
(
: 100).
(
I
) SR 57746
.1
,
,
-
.
1
SR 57746
-
I
2 θ)
(
9,798
14,758
15,174
16,584
16,922
17,458
17,814
18,403
20,741
21,367
22,310
24,482
24,768
25,644
28,803
23,44
79,68
45,73
49,31
34,30
35,91
21,48
32,33
100,00
29,91
28,98
22,75
67,67
40,18
39,03
2.
METTLER RC1,
8
,
70
)-1,2,3,6-
1-[2-(2-
]-4-(3-
1
.
10 °C
80 °C
II
)-1,2,3,6-
500
.
45 °C
.
]-4-(3-
1-[2-(2(SR 57746
-
:
153-155 ° :
24,1
.
. 2.
10
-
II).
SR 57746
,
-
-
II,
BY 6916 C1
,
SIEMENS 500 TT
,
, SR 57746
-
14,3° (
: 100), 19,2°
20,5°.
(
,
II
II,
2 θ)
(
) SR 57746
.2
,
-
-
.
2
SR 57746
-
II
2 θ)
(
14,348
16,300
16,748
17,209
19,173
20,147
20,493
20,832
24,332
24,902
25,237
25,817
100,00
21,68
57,51
68,98
34,10
37,38
28,52
33,62
37,28
24,57
41,71
24,57
3.
2
)-1,2,3,6-
1-[2-(2-
)-
]-4-(3-
-
50
,
45 °
5°
.
III
)-1,2,3,6-
1-[2-(2(SR 57746
-
,
]-4-(3III).
SR 57746
:
-
III,
141-142 ° ;
17,6
.
. 3.
4.
100
)-1,2,3,6,
1-[2-(290/10
1
,
5° ,
10 ° .
45 °C
400
.
1-[2-(2-
]-4-(3.
I/III).
11
-
]-4-(3I/
(SR 57746
)-
III
)-1,2,3,665,7/34,3
BY 6916 C1
,
SR 57746 . 4,
I III.
,
,
5
I/III,
-
6.
2
:
100 °
30 °
SR 57746
600
300
II.
-
(
(
5);
6).
,
70
-
II
=
II
+ b.
:
Rmax = 4,23 V + 170,51,
,
°
.
,
Rmax
Rmax
,
7.
15
)-1,2,3,6-
V
II
1-[2-(290/10
1
.
)-
]-4-(3-
-
8
.
5°
150
,
SR 57746
-
60 °C
II,
,
-
2.
8-11.
4-(3-
1-[2-(270
)-1,2,3,6(
1,3 )
RC1,
PARTEC® 100
8
LASENTEC
.
]92/8
-
:
100 °
80 °
50 °
30 °
SR 57746
400
300
200
100
II.
-
,
(
(
(
(
8);
9);
10);
11).
92/8
70
-
II
:
Rmax = 4,14 V-18,9,
,
° .
Rmax
,
II
Rmax
V
.
12.
1-[2-(260,6
]-4-(390/10
)-1,2,3,6.
4
SR 57746
-
I/III
12
80/20.
-
BY 6916 C1
13.
1-[2-(2100
]-4-(3-
)-1,2,3,6-
.
SR 57746
12.
14.
-
4
I/III
80/20,
1-[2-(2100
4
24
SR 57746
4.
]-4-(370/30
-
15.
SR 57746 I/III,
(
200
)
6,5
,
.
SR 57746
)-1,2,3,6-
I/III
.
65,7/34,3,
-
25
-
4,
ALPINE 200 AS
-
I/III
,
20
10
-
85 %
.
,
.
-
. SR 57746
,
250 °C.
16.
,
57746
-
I/III (
)
15,
SR
:
2,192
141,218
0,200
0,400 .
.
(2-
SR 57746
]-4-(3-
-
I/III
,
)-1,2,3,6-
.2
13
0,2
0,315
,
0,315
.
3
170
2
.
,
1-[2-
BY 6916 C1
.3
.4
.
220034, .
,
.
, 20.
14
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
141 Кб
Теги
by6916, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа