close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY6942

код для вставкиСкачать
BY (11) 6942
(13) C1
(19)
7
(51) C 07D 311/58,
(12)
A 61K 31/35,
A 61P 25/00
(54)
(71)
(72)
(21)
: a 19991129
(22) 1998.05.15
(85) 1999.12.20
(86) PCT/SE98/00907, 1998.05.15
(31) 9702066-3 (32) 1997.05.30 (33) SE
(46) 2005.03.30
(57)
1.
-82.
3.
,
-3,4. 1,
,
-3,4-
-2 -1,
,
(SE)
, -
;
:
-
(R)-3-N,N-
-
(SE)
,
. 3,
,
(73)
(2R,3R)-5,
-2 -1-
-84.
5.
:
:
, . (SE)
.
,
(2R,3R)-5,
.
(R)-3-N, N.
.
,
5-
,
. 1-4
,
6.
.
. 5,
,
.
7.
. 1-4
,
5-
-
.
8.
. 1-4
-
BY 6942 C1
.
.1
BY 6942 C1
9.
. 8,
,
5-
,
.
1A
10.
. 9,
,
.
11.
. 9,
,
.
12.
. 9,
,
.
13.
. 9,
,
.
14.
. 9,
,
.
15.
I)
. 1-4,
-8,
(R)-3-N,N-
II)
(2R,3R)-
:
-3,4-
-2 -1-
-5-
,
,
,
,
III)
IV)
,
,
,
II
.3
16.
,
4.
. 15,
,
(2R,3R)-
-2 -1-
.3
(R)-3-N,N-
4
-8-
-5-
-3,4-
.
17.
. 15
16,
,
.
(56)
WO 95/11891 A1.
BY 1202 A, 1995.
EP 0323077 B1, 1991.
RU 2047614 C1, 1995.
,
N,N(2R,3R)-
-8-
-3,4-
-2 -1-
,
-
-5-
,
(R)-3-
.
,
,
,
.
(R)-5-
-3-N,N-
-8-
,
-3,4-
(R)-3-N,N-2 -1-
-5WO 95/11891.
,
(R)-3-N,N-
-1-
-2 -1-8-3,4-
-8-
-5,
.
2
-3,4-
-
BY 6942 C1
,
-8,
-3,4-
-5-
-2 -1-
(R)-3-N,N,
(2R,3R),
,
,
-
,
,
.
,
,
.
-
,
,
,
,
(2R, 3R)-
,
.
70 °C.
,
,
,
-
,
.
,
,
,
,
-
,
, (2R,3R).
,
,
(R)-3-N,N-
-8-
-3,4-
(2R,3R)-2 -1-
-5,
-
.
,
-8(2R,3R)-5(R)-3-N,N-3,4-
(R)-3-N,N-3,4(R)-3-N,N-
-2 -1-
-2 -1(2R,3S)-
,
-3,4-2 -1,(2R,3R)-2 -1-5.
(R)-3-N,N-8,
(2R,3R), (2S,3S)-
,
-8-
-5-8-
-3,4-5-
.
5-HT
.
,
,
,
(OCD),
,
,
,
,
,
,
,
,
,
.
,
-
,
-5-
.
(R)-3-N,N(2R,3R)-
,
,
,
-
-8,
-3,4-
-2 -1-
,
,
,
,
.
,
,
),
,
0,001
.
,
(
,
0,0001
99 %
-
.
30 %
.
3
BY 6942 C1
,
,
,
,
,
,
,
,
,
-
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
.,
.
,
,
-
.
,
,
,
,
,
,
,
,
.
,
,
-
.
,
.
,
.
,
,
.
,
, Witepsol®,
.
,
.
,
,
,
;
,
;
-
.
-
,
,
.
,
,
.
0,001-100
-8-
-3,4-
.
(2R,3R)-
-2 -1,
.
,
-5-
(R)-3-N,N, (2S,3S)-
(2R,3R)-8-
-3,4-
-2 -1-
-5-
(R)-3-N,N-
-8-
-3,4,
;
ii)
(2R, 3R)-
,
(R)-3-N,N,
:
-2 -1-
,
i)
(2R,3S)-
,
-5-
;
4
BY 6942 C1
iii)
iv)
;
,
ii)
,
.
(2S,3S)-
(2S,3S)-
(2R,3S)(2R,3S)-
,
ii)
,
.
1
(2R,3R)-, (2S,3S)-2 -1-
(2R,3S)-5-
(R)-3-N,N-
2.
-8-
-3,4,
,
.
(R)-3-N,N-
-3,4-
-2 -1-
-8,
.
,
.
-5,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
1.
(2R,3R)-5(R)-3-N,N(100 , 0,31
,
,
(R)-3-N,N-
-8-
-3,4-
-2 -1-
-
.
-8-
-3,4-
-2 -1(1 )
)
(25
-
).
(2R,3R)-
,
55
(1
-5-
(0,35
) (2R,3R)(25 ).
)
.
142
98 %). T. . 174-180 °C (DSC) (
.
C22H23N2O8: 56,4; H 6,2; N 6,0.
(
).
:
-
56,2; H 5,9; N 5,6.
2.
(2R,3R)-5-8-
-2 -1(R)-3-N,N(2,0 , 6,3
)
(R)-3-N,N.
-3,4(5
(400
.
-
) (2R,3R)(300 ).
1-2
.
1,5 %
C22H25FN2O9:
,
.)
(400 )
85 %).
:
(
54,3; H 6,4; N 5,8.
1
2.
-
.
)
-5-
(6,9
)
.
-3,4-
(2R,3R)1,1
2,6
T. . 174-180 °C (DSC).
54,4; H 6,3; N 5,6.
,
(T.
(DSC).
-2 -1)
).
,
(15
-8-
.
5
BY 6942 C1
(2R,3R)5-
(R)-3-N,N,
,
(R)-3-N,N-
-8-
-81,
4,104 %
-3,4-2 -1-
2,
b)
MACH3/CAD 4
,
-3,4-5-
.
-2 -10,997 %
(2R,3R),
.
.
(Enraf-Nonius, 1994),
, SIR 92 (Altomare,
-
CuK(α)
.
Cascarano, Giocovazzo & Guagliardi, 1992)
, LFSM (Hansen & Coppens, 1974)
MolEN (Straver & Schierbeck, 1994).
,
,
,
,
,
, Uiso = 0,06 Å2.
,
,
Uiso = 0,06 Å2,
,
2
Uiso = 0,07 Å .
.1
(R)-3-N,N-8-3,4-2 -1-5(2R,3R).
.
(2R,3R)(R)-3-N,N-8-3,4-2 -1-5,
(2R,3R)(R)-3-N,N-8-3,4-2 -1-5,
HCl,
.
,
VTI
, Model MB 300 W (VTI Corporation, USA),
IBM PC.
(RH)
.
10
60 °C
5
90 %
25 °C
5 %.
.
.2
1(R)-3-N,N-8-3,4-2 -1-5.
,
l.
85 % HCl≈20 %
.
.2
(
)
(2R,3R)(R)-3-N,N-8-3,4-2 -1-5.
,
(
)
.
RH 90 %
4,2 % (
).
)
,
.
.2
(2R,3R)(R)-3-N,N-8-3,4-2 -1-5.
,
2,5 % (
)
RH 90 %.
RH
60 %
.
,
.
6
BY 6942 C1
.2
.
220034, .
,
.
, 20.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
115 Кб
Теги
by6942, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа