close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY7261

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 7261
(13) C1
(19)
(46) 2005.09.30
(12)
7
(51) A 61K 31/428,
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
ПРИМЕНЕНИЕ ПРАМИПЕКСОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИНДРОМА
УСТАЛЫХ НОГ
(21) Номер заявки: a 19990797
(22) 1998.01.16
(31) 197 01 619.7 (32) 1997.01.17 (33) DE
(85) 1999.08.16
(86) PCT/US98/00216, 1998.01.16
(87) WO 98/31362, 1998.07.23
(43) 2000.03.30
(71) Заявители: Фармация энд Апджон
Компани (US); Берингер Ингельгейм
Фарма КГ (DE)
(72) Авторы: ЭРТЕЛЬ, Вольфганг, Х. (DE/DE);
МАЙЕР, Дитер (DE/DE); ГОМЕЗ-МАНСИЛЛА, Балтазар (MX/US); МОНПЛЕЗИР, Жак (CA/CA)
BY 7261 C1 2005.09.30
A 61P 21/00, 25/00
(73) Патентообладатели: Фармация энд Апджон Компани (US); Берингер Ингельгейм Фарма КГ (DE)
(56) WO 94/13287 A1.
SU 1494867 A3, 1989.
WO 96/18395 A1.
EP 186087 A1, 1986.
US 4731374, 1988.
DE 3843227, 1990.
(57)
1. Способ лечения синдрома усталых ног у пациента, страдающего этим заболеванием,
включающий введение пациенту эффективного количества прамипексола или его фармакологически приемлемых солей.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что прамипексол вводят в форме дигидрохлорида или дигидрохлорида-(Н2О).
3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что прамипексол вводят в дозе примерно от
0,01 до 10,0 мг/день.
4. Применение прамипексола или его фармакологически приемлемой соли в качестве
лекарственного препарата для лечения синдрома усталых ног у страдающего им или восприимчивого к такому состоянию пациента.
5. Применение по п. 4, отличающееся тем, что прамипексол применяют в форме дигидрохлорида или дигидрохлорида-(Н2О).
Настоящее изобретение относится к применению прамипексола или 2-амино-6-nпропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола или его (-)-энантиомеров и его фармакологически приемлемых солей в лечении синдрома усталых ног.
Синдром усталых ног (СУН) представляет собой нейросенсорно-двигательное расстройство с парестезиями, нарушениями сна и, в большинстве случаев, периодическими
движениями конечностей во время сна (ПДКС).
Прамипексол представляет собой агонист допамина-D3/D2, синтез которого описан в
Европейском патенте 186087 и в параллельном ему патенте США 4886812. Первоначально известно его применение для лечения шизофрении и болезни Паркинсона. Из заявки на
BY 7261 C1 2005.09.30
патент Германии DE 3843227 известно, что прамипексол снижает уровень пролактина в
плазме. В упомянутой заявке на Европейский патент также раскрывается применение
прамипексола в лечении лекарственной зависимости. Кроме того, из заявки на патент
Германии DE 3933738 известно, что прамипексол может применяться для снижения патологически высокого уровня тиреостимулирующего гормона (ТСГ). В патенте США
5112842 раскрыто трансдермальное введение соединений и трансдермальные системы, содержащие эти активные соединения. В публикации международной заявки РСТ/ЕР 93/03389
описывается прамипексол в качестве антидепрессантного средства, в то время как заявка
по договору о патентной кооперации PCT/US 95/15618 раскрывает нейропротекторные
эффекты прамипексола.
К удивлению и неожиданно было обнаружено, что прамипексол и его фармакологически приемлемые соли могут применяться в лечении синдрома усталости ног.
Настоящее изобретение, в частности, обеспечивает способ лечения синдрома усталых
ног у пациента, страдающего таким состоянием или восприимчивого к нему, включающий
введение эффективного количества прамипексола. Под прамипексолом подразумевается
2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол, его (-)-энантиомер и его фармакологически приемлемые соли, особенно (-)-2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол дигидрохлорид (Н2О).
2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол, в частности его (-)-энантиомер и его фармакологически приемлемые соли присоединения кислот, могут назначаться
для лечения СУН. Форма обычных галеновых препаратов по существу состоит из инертного фармацевтического носителя и эффективной дозы активной субстанции; например,
обычные или покрытые таблетки, капсулы, пастилки, порошки, растворы, эмульсии, сиропы, суппозитории и т.д.
Предпочтительными являются таблетки, включающие соответственно 0,88 (0,125),
0,18 (0,25), 0,7 (1,0), 0,88 (1,25) и 1,1 (1,5) мг прамипексола основания (мг прамипексола
2HCl) и, кроме того, включающие в качестве наполнителей маннит, кукурузный крахмал,
коллоидный диоксид кремния, поливидон и стеарат магния.
Диапазон эффективной дозы составляет от 0,001 до 10,0 мг в день и на пациента,
предпочтительно, от 0,75 до 4,5 мг в день и на пациента внутрь (перорально). Кроме введения оральным или внутривенным путем, прамипексол может также вводиться трансдермально или путем ингаляции.
Дозировки следует постепенно увеличивать от начальной дозы приблизительно
0,264 мг основания в день и затем увеличивать через каждые 5-7 дней. При условии, если
пациенты не испытывают непереносимых побочных эффектов, дозировку следует подбирать для достижения максимального терапевтического эффекта.
Настоящее изобретение более полно иллюстрируется с помощью приведенных ниже
примеров:
в предварительном исследовании синдрома усталых ног 10 пациентов лечили прамипексолом по схеме перекрестного обследования. Пациенты в течение 4 недель получали
до 1,5 мг прамипексола в день. После первого периода лечения наступает двухнедельный
период вымывания и затем проводится дополнительный 4-недельный период лечения.
Поскольку симптомы СУН достаточно очевидны, их уменьшение в результате лечения было очевидным для исследователя.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
65 Кб
Теги
by7261, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа