close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY7897

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 7897
(13) C1
(19)
(46) 2006.04.30
(12)
7
(51) A 01N 43/48
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ КЛЕЩЕЙ С ПРОЛОНГИРОВАННОЙ
ЗАЩИТОЙ РАСТЕНИЙ И СПОСОБ ЗАЩИТЫ РАСТЕНИЙ
(21) Номер заявки: a 19980550
(22) 1998.06.05
(31) 08/874,116 (32) 1997.06.12 (33) US
(43) 1999.12.30
(71) Заявитель: АМЕРИКАН ЦИАНАМИД КОМПАНИ (US)
(72) Авторы: ВУД Уилльям Вэйкфилд (GB);
КУЧЧА Сальваторе Джон (US); ТРИСИ Майкл Фрэнк (US)
(73) Патентообладатель: АМЕРИКАН ЦИАНАМИД КОМПАНИ (US)
(56) WO 94/02470 A1.
EP 0794177 A1, 1997.
RU 2063688 C1, 1996.
WO 93/13657 A1.
WO 92/08704 A1.
US 5378708 A, 1995.
(57)
1. Способ подавления клещей с пролонгированной защитой растений, заключающийся
в однократной за сезон обработке листвы растений, восприимчивых к поражению клещами,
акарицидно эффективным количеством несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина общей формулы I:
F
X
N
N
,
(I)
BY 7897 C1 2006.04.30
CF3
O
F3C
O
где Х обозначает C1, нитро или циано.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве соединения формулы I используют
4-[(4-хлор-α,α,α-трифтор-м-толил)окси]-6-[(α,α,α,4-тетрафтор-м-толил)окси]пиримидин.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что обрабатывают растение, выбранное из
группы, включающей цитрусовые растения, семечковые плодовые культуры, косточковые
плодовые культуры, винные плодовые культуры, ореховые культуры, полевые культуры,
декоративные растения, кофе и чай.
4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что обрабатывают листву плодового или декоративного растения соединением формулы I в дозе 1-100 г/гл.
5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что обрабатывают листву полевой культуры
соединением формулы I в дозе 0,01-1,0 кг/га.
6. Способ пролонгированной защиты растений от поражения клещами, заключающийся в однократной за сезон обработке листвы растений акарицидно эффективным количеством несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина общей формулы I:
F
X
N
N
,
F3C
O
O
CF3
(I)
BY 7897 C1 2006.04.30
где Х обозначает Cl, нитро или циано.
7. Способ по п. 6, отличающийся тем, что в качестве соединения формулы I используют
4-[(4-хлор-α,α,α-трифтор-м-толил)окси]-6-[(α,α,α,4-тетрафтор-м-толил)окси] пиримидин.
8. Способ по п. 7, отличающийся тем, что клещи выбраны из группы, включающей
Tetranychus urticat, Panonychus ulmi, Panonychus citri и Brevipalpus phoenicis.
9. Способ по п. 6, отличающийся тем, что обрабатывают листву плодового или декоративного растения соединением формулы I в дозе 1-100 г/га.
10. Способ по п. 6, отличающийся тем, что обрабатывают листву полевой культуры
соединением формулы I в дозе 0,01-1,0 кг/га.
Клещи вызывают огромные экономические потери плодовых растений и сельскохозяйственных культур. В частности, клещи истребляют цитрусовые и мясистые семечковые
плоды, питаясь листьями и созревающими плодами.
Для борьбы с заражениями клещами растения обрабатывают несколько раз во время
сезона роста коммерческими митицидами (акарицидами). Несмотря на многократное применение коммерческих акарицидов, доступных на настоящее время, все еще имеет место
повреждение растений, вызываемое заражениями клещами. Соответственно продолжаются исследования в поиске новых и более эффективных акарицидных средств, которые не
требуют многократного применения для защиты растений от заражений клещами.
Некоторые соединения пиримидина, которые полезны в качестве акарицидных
средств, описываются в WO 94/02470. Однако данная публикация не раскрывает какойлибо остаточной акарицидной активности.
Поэтому задачей данного изобретения является предоставление способа подавления
клещей с пролонгированной защитой растений.
Задачей данного изобретения является также предоставление способа пролонгированной защиты растений от поражений клещами.
Эти и другие задачи данного изобретения станут более очевидными из подробного
описания, приводимого ниже.
Краткое описание изобретения
Данное изобретение предоставляет способы подавления клещей с пролонгированной
защитой растений от поражения клещами и соответствующего способа пролонгированной
защиты растений путем применения к листве растений, восприимчивых к поражению
клещами, акарицидно эффективного количества несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина.
Подробное описание изобретения
Настоящее изобретение предоставляет способ подавления клещей с пролонгированной защитой растений, который включает применение к листве растений, восприимчивых
к поражению клещами, акарицидно эффективного количества несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина, имеющего структурную формулу I:
F
X
N
N
,
F3C
O
O
(I)
CF3
где X обозначает Сl, нитро или циано.
Данное изобретение также предоставляет способ пролонгированной защиты растения
от поражения клещами, который включает применение к листве растений акарицидно эффективного количества несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина формулы I.
2
BY 7897 C1 2006.04.30
Несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения и
соответствующие симметричные аналоги их описаны в WO 94/02470. Данная публикация
раскрывает только оценки острого (не остаточного) действия митицидов. Неожиданно
было обнаружено, что, когда биологически эквивалентные острые дозы (например величины LC99) соединений пиримидина применяют к растениям, несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения являются значительно более
эффективными для остаточного подавления клещей, чем соответствующие симметричные
пиримидиновые аналоги.
Таким образом, сезонную защиту от поражения клещами успешно можно достичь путем
единственного применения несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина
данного изобретения. Весьма благоприятным является то, что сезонная защита от одного
применения несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения значительно снижает нагрузку на окружающую среду, связанную с использованием
общепринятых акарицидов, которые требуют многократных применений для защиты растений от поражения клещами.
В предпочтительном воплощении данного изобретения несимметричное соединение
4,6-бис(арилокси)пиримидина является 4-[(4-хлор-α,α,α-трифтор-м-толил)окси]-6-[α,α,α,4тетрафтор-м-толил)окси]пиримидином.
Соединения формулы I данного изобретения являются особенно полезными для остаточного подавления травоядных клещей, включающих, но не ограничивающихся ими,
Tetranychidae, такие как Tetranychus urticae, Tetranychus pacificus, Tetranychus kanzawai,
Panonychus ulmi, Panonychus citri и Oligonychus pratensis; Tarsonemidae, такие как Phytonemus pallidus и Polyphagotarsonemus latus; Eriophyidae, такие как Aculus schlechtendali,
Phyllocoptrata oleivora и Eriophyes sheldoni, и Tenuipalpidae, такие как Brevipalpus phoenicis. В частности, несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси) пиримидина данного
изобретения особенно полезны для остаточного подавления Tetranychus urticae, Panonychus ulmi, Panonychus citri и Brevipalpus phoenicis.
Растения, которые защищаются от поражения клещами на продолжительные периоды
соединениями формулы I данного изобретения, включают, но не ограничиваются ими,
цитрусовые растения, такие как апельсин, грейпфрут, лимон и лайм; плодовые культуры с
мясистыми семечковыми плодами, такие как яблоня, груша и киви; культуры с косточковыми плодами, такие как авокадо, персик, вишня, инжир, маслина и манго; винные плодовые культуры, такие как виноград, земляника и малина; ореховые культуры, такие как
миндаль, пекан, орех, фисташка, кешью, лещина, каштан, макадамия и бразильский орех;
полевые культуры, такие как хлопок, кукуруза, соевые бобы, пшеница, тыква и арбуз; декоративные растения, такие как цветущие растения и кустарники; кофе и чай. Несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения особенно полезны
для защиты цитрусовых растений и семечковых плодовых культур от заражений клещами
на продолжительные периоды.
Чтобы обеспечить продолжительное остаточное подавление клещей, плодовые и декоративные растения обычно обрабатывают жидкой, предпочтительно водной, дисперсией,
которая содержит от около 1 до 100 г/гл (грамм на гектолитр), предпочтительно от 5 до
25 г/гл несимметричного соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина формулы I. На практике
дисперсию обычно применяют к плодовым или декоративным растениям до стекания.
Несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения также
полезны для подавления клещей с пролонгированной защитой растений на полевых культурах при нанесении на культуры в достаточном количестве, чтобы обеспечить дозу от
около 0,01 до 1,0 кг/га, предпочтительно от около 0,08 до 0,3 кг/га активного ингредиента.
Термин "листва", используемый здесь, включает, но не ограничивается этим, листья,
почки, плоды, стебли, побеги, ветви и/или цветки растений. Термин "плодовое растение",
используемый здесь, включает, но не ограничивается этим, цитрусовые растения, семечковые плодовые культуры, косточковые плодовые, винные плодовые и ореховые культуры.
3
BY 7897 C1 2006.04.30
Термин "декоративное растение", используемый здесь, включает, но не ограничивается
этим, цветущие растения и кустарники. Термин "полевая культура", как используется
здесь, включает, но не ограничивается этим, овощные культуры, такие как тыква и арбуз,
и пропашные культуры, такие как хлопок, кукуруза, соевые бобы и пшеница.
Несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения могут быть приготовлены в готовой форме в виде эмульгируемых концентратов, текучих
концентратов или смачиваемых порошков, которые разбавляются водой или другим подходящим полярным растворителем, обычно на месте использования, и затем применяются
в виде разбавленных средств для опрыскивания. Несимметричные 4,6-бис(арилокси)пиримидины также могут быть приготовлены в виде сухих спрессованных гранул, гранулированных препаратов, дустов, дустовых концентратов, суспензионных концентратов,
микроэмульсий и тому подобного. Такие готовые формы препаратов или композиции
данного изобретения включают несимметричное соединение 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения (или их сочетания) в смеси с одним или несколькими агрономически приемлемыми инертными, твердыми или жидкими носителями.
Чтобы облегчить дальнейшее понимание изобретения, следующие примеры представлены в основном с целью иллюстрирования более конкретных его подробностей. Объем
изобретения не следует считать ограниченным этими примерами, и он охватывает полную
сущность того, что определено в пунктах формулы изобретения.
Пример 1
Оценка остаточной акарицидной активности против двупятнистых паутинных клещей
в условиях теплицы
Листья растений лимской фасоли окунают в 50 % ацетоновые опытные растворы. Каждый опытный раствор содержит оцениваемое соединение в количестве, соответствующем
2-кратной величине LC99 для двупятнистого паутинного клеща. Используемая здесь величина LC99 является концентрацией соединения в част. на млн., которая убивает 99 процентов двупятнистых паутинных клещей при оценке острой дозы. Путем использования
величин LC99 обеспечивают биологически эквивалентные острые дозы испытуемых соединений в начале оценки. Затем растениям дают высохнуть, помещают в поддоны с донным увлажнением, помещают в теплицу и выдерживают при освещении в течение 14 ч в
сутки. Растения затем подразделяют на образцы на 0, 3 и 7 сутки после обработки. В каждый период отбора образцов соответствующие растения удаляют из теплицы и заражают
50-60 двупятнистыми паутинными клещами на лист. После трех суток определяют численность взрослых клещей и оценивают смертность клещей. Результаты суммируются в
табл. 1.
Оцененные соединения идентифицированы ниже. Данные в табл. 1 представлены номером соединения для соединений изобретения и буквенным обозначением соединения
для соединений сравнения.
Таблица 1
Остаточная активность пиримидинов
Соединение
Доза 2X-LC99
(ч. на млн.)
Соединение 1 изобретения
Соединение 2 изобретения
Симметричное соединение А
Симметричное соединение В
7
10
8
6
% смертности двупятнистых паутинных
клещей (Tetranychus urticae)
сутки после обработки
0
3
7
100
99
99
100
96
97
100
80
25
100
49
не оценивалось
4
BY 7897 C1 2006.04.30
Как можно видеть из данных табл. 1, несимметричные соединения 4,6-бис(арилокси)пиримидина данного изобретения являются на удивление более эффективными при остаточном подавлении двупятнистых паутинных клещей, чем соответствующие симметричные
аналоги. Это является особенно неожиданным результатом, так как первоначально к растениям применяли биологически эквивалентные острые дозы.
Пример 2
Оценка в условиях открытого грунта остаточной акарицидной активности
Остаточное подавление некоторых видов травоядных клещей на плодовых и цитрусовых деревьях оценивают в условиях открытого грунта путем применения водной смеси,
содержащей 5 или 15 г/гл испытуемого соединения, к листве растений с помощью брандспойта при распыляемом объеме от около 1000 до 2000 л/га (т.е. до стекания). Водную
смесь получают путем добавления соответствующего количества эмульгируемого концентрата испытуемого соединения к воде. В этой оценке эмульгируемый концентрат содержит
9,7 мас./мас. % испытуемого соединения, 3,5 мас./мас. % TOXIMUL® 3403F (смесь анионных/неионных детергентов, поставляемая Stepan Company, Northfield, Illinois), 3,5 мас./мас. %
TOXIMUL® 3404F (смесь анионных/неионных детергентов, поставляемая от Stepan Company), и 83,3 мас./мас. % AROMATIC® 200 (ароматический углеводородный растворитель,
поставляемый EXXON Chemicals Americas, Houston, Texas).
После применения растения проверяют примерно еженедельно на наличие живых
клещей. Затем оценивают остаточную активность испытуемых соединений путем сравнения числа клещей на обработанных против необработанных растений. Результаты суммируют в табл. 2-6. В табл. 2-6 соединения идентифицируют по номеру или буквенному
обозначению соединения, как в примере 1.
Как можно видеть из данных табл. 2-6, несимметричное соединение 4,6-бис(арилокси) пиримидина данного изобретения (4-[(4-хлор-α,α,α-трифтор-м-толил)окси]-6-[(α,α,α,4тетрафтор-м-толил)окси]пиримидин) обеспечивает значительно более высокий уровень
остаточного подавления лепрозного клеща (вызывающего лепроз цитрусовых), красного
клещика и европейского красного плодового клеща, чем симметричный пиримидиновый
аналог (4,6-бис[α,α,α,4-тетрафтор-м-толил)окси]пиримидин).
Таблица 2
Оценка применения в условиях открытого грунта пиримидинов
против Brevipalpus phoenicis (лепрозный клещ) на апельсине - оценка 1
% подавления клещей
Обработка
Доза (г/гл)
сутки после обработки
7
28
50
63
Соединение 1
15
94
100
90
100
изобретения
5
100
100
93
88
Симметричное
15
97
100
93
88
соединение А
5
94
100
69
68
Таблица 3
Оценка применения в условиях открытого грунта пиримидинов
против Brevipalpus phoenicis (лепрозный клещ) на апельсине - оценка 2
% подавления клещей
Обработка
Доза (г/гл)
сутки после обработки
7
30
70
90
120
Соединение 1
15
100
98
98
94
99
изобретения
5
100
94
96
91
79
Симметричное
15
100
94
98
58
63
соединение А
5
100
95
89
58
64
5
BY 7897 C1 2006.04.30
Таблица 4
Оценка применения в условиях открытого грунта пиримидинов
против Brevipalpus phoenicis (лепрозный клещ) на апельсине - оценка 3
% подавления клещей
сутки после обработки
Обработка
Доза (г/гл)
7
35
60
90
124
Соединение 1
15
89
100
100
100
98
изобретения
5
95
100
98
98
80
Симметричное
15
97
100
100
98
71
соединение А
5
96
94
95
72
0
Таблица 5
Оценка применения в условиях открытого грунта пиримидинов
против Panonychus citri (красный клещик) на апельсине
% подавления клещей
сутки
после обработки
Соединение
Доза (г/гл)
7
21
30
Соединение 1 изобретения
15
99
97
94
Симметричное соединение А
15
88
85
69
Таблица 6
Оценка применения в условиях открытого грунта пиримидинов
против Panonychus ulmi (красный плодовый клещ) на яблоне
% подавления клещей
сутки после обработки
Соединение
Доза (г/гл)
2
14
21
15
97
99
97
Соединение 1 изобретения
5
77
92
94
Симметричное
15
90
93
96
соединение А
5
77
70
86
Соединение
Соединение 1
изображения
Структурная формула
F3C
Соединение 2
изобретения
Симметричное
соединение А
CF3
O
NO2
N
N
CF3
O
O
F
N
N
Cl
N
O
4-[(4-хлор-α,α,α-трифтор-мтолил)окси]-6-[(α,α,α,4-тетрафтор-м-толил)окси]пиримидин
4-[(α,α,α,4-тетрафтор-м-толил)окси]-6-[(α,α,α-трифтор-4нитро-м-толил)окси)пиримидин
4,6-бис[(α,α,α,4-тетрафтор-мтолил)окси]пиримидин
CF3
O
O
Cl
F3C
N
O
F
F3C
Симметричное
соединение В
N
F
F3C
Химическое название
Cl
F
36
94
64
78
28
N
4,6-бис-[(4-хлор-α,α,α-трифторм-толил)окси]пиримидин
CF3
O
Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
6
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
117 Кб
Теги
by7897, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа