close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY7902

код для вставкиСкачать
BY (11) 7902
(13) C1
(46) 2006.04.30
(19)
(12)
7
(51) C 07D 213/74,
A 61K 31/44,
A 61P 7/10, 9/00
III
(54)
,
,
(21)
: a 20010313
(22) 1999.10.01
(31) 980532
(32) 1998.10.02 (33) HR
(85) 2001.04.03
(86) PCT/HR99/00023, 1999.10.01
(87) WO 00/20395, 2000.04.13
(43) 2001.12.30
:
,
(71)
,
(HR)
(72)
:
,
;
,
;
,
;
,
;
,
;
,
;
,
(HR)
BY 7902 C1 2006.04.30
(57)
1.
III
(73)
:
,
-
,
(HR)
(56) KONDO N. et al. IYAKUHIN KENKYU, 1994, vol. 25, No. 9, p. 734-750.
EP 212537 A1, 1987.
DUPONT L. et al. Acta Crystallographica,
1978, vol. B34, No. 8, p. 2659-2662.
BY 461 C2, 1995.
,
,
,
PHILIPS PW3710
[ (CuK 1) = 1,54046 Å
(CuK 2) = 1,54439 Å],
:
.1
BY 7902 C1 2006.04.30
d(Å)
15,3898
12,5973
11,4565
9,7973
9,5493
8,6802
8,2371
7,6351
7,3356
6,9759
6,5351
6,3240
6,1985
5,9521
5,6237
5,5623
5,4040
5,1119
4,8738
4,7865
4,6986
4,5985
4,4602
4,3405
4,2552
4,1829
4,0768
3,9377
3,8659
3,8429
3,7801
3,7248
3,6239
3,5556
3,4825
3,4130
3,3055
3,2298
3,1786
3,1278
3,0699
3,0078
2,9549
2,9056
2,8541
2,7686
2,6988
2,6610
2,6293
2,5549
2
BY 7902 C1 2006.04.30
2,5236
2,4485
2,4161
2,3671
2,3133
2,2788
2,2312
2,1852
2,1468
2,0957
2,0617
2,0273
1,9896
1,9688
1,9274
1,8853
1,7931
1,7449
1,7169
1,6512
1,6122
1,5601
1,5320
1,5057
1,4521
1,3773
PHILIPS PW 1100/Stoe&Cie
[ (MoK ) = 0,71073 Å],
:
,
-
P21/c
11,430
19,090
16,695
93,903
3634,7
4×2.
. 1,
(Å)
b( )
)
)
V( 3)
Z
III
2.
ee
Mo-
,
-
.
3.
III
.1
2,
,
.
4.
5.
III
.
III
. 1-4,
6.
III
. 1-4,
,
. 1-3,
-
I
.
-
.
3
BY 7902 C1 2006.04.30
7.
III
. 1-4,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
-
,
,
,
,
,
,
,
8.
. 1-4,
.
III
,
,
0-35 oC
15
25
9.
.
III
. 8,
-
.
III
. 8,
-
,
10.
,
I, II
I, II
11.
III
III
. 8-10,
.
,
,
,
.
12.
. 8-11,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
.
13.
. 8-12,
,
,
III
.
14.
,
,
,
III
-
. 1-7
,
.
15.
. 14,
,
-
.
N-(1)-4-(3-
)-3-
(
"),
"
III
-
,
,
I
,
III
,
-
71).
,
-
.
DE 2516025 (
,
,
4
,
BY 7902 C1 2006.04.30
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
.
,
"
"
-
"
".
,
-
,
-
,
,
.
-
.
70
, 60
60
(T. Laird, Chemical Development and Scale-up in the Fine Chemical Industry, Principles
and Practices, Course Manual, Scientific Update, Wyvern Cottage, 1996).
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
.,
,
,
,
,
.
[J. Haleblian, W. McCrone, J. Pharm. Sci. 58 (1969) 911; L. Borka, Pharm. Acta
Helv. 66 (1991) 16; M. Kuhnert-Brandstatter, Pharmazie 51 (1996) 443; H.G. Brittain, J. Pharm.
Sci. 86 (1997) 405; W.H. Streng, DDT 2 (1997) 415; K. Yoshii, Chem. Pharm. Bull. 45 (1997)
338, etc.],
.
,
,
,
(
,
"Polymorph"
"Cerius 2",
"MSI Inc."
)
,
.
.
.
,
. (US 4476248)
;
. ( 733635)
,
,
;
.
. (EP 749969)
I
I,
II III; .
. ( 708103)
,
,
.
[Acta Cryst. B34 (1978), 2659-2662 Acta Cryst. B34 (1978), 1304-1310],
,
,
.
.
5
,
50
BY 7902 C1 2006.04.30
I
P21/c (
169 °
),
II
2/n (
162 °
).
,
Iyakuhin Kenkyu 25 (1994), 734-750.
169,22 °
71 DE 2516025
163-164 ° .
4743693
34580
I
4822807
34672
-
I
II
(1 %)
I
14
.
90 °
34580
4743693
(
3
-
,
P21/c)
I
,
162 ° ,
II
(
,
2/n)
169 ° ,
Acta Cryst. B34 (1978), 2659-2662, Acta Cryst. B34 (1978), 1304-1310
Iyakuhin
Kenkyu 25 (1994), 734-750.
4822807
162 °
I
,
,
:
I
169 ° ,
II
162 ° .
34672
162 °
I
,
169 °
II
,
159-161,5 °
I
157,5-160 °
II.
,
0
35 °
25
15
.
II
,
,
,
III
III
I, II
I, II
.
,
,
,
,
,
,
,
-
.
,
,
,
,
,
,
,
-
.
,
-
,
,
III
.
,
,
,
,
I, II
III
,
,
,
III
,
-
,
,
6
.
III
-
BY 7902 C1 2006.04.30
,
I
II
,
λ(
PHILIPS
α2) = 1,54439 ].
.
III
,
PW3710
III
[-λ (CuKα1) = 1,54046
Cu
,
"d"
,
,
%,
-
I/I0
. 1.
1
d(A)
15,3898
12,5973
11,4565
9,7973
9,5493
8,6802
8,2371
7,6351
7,3356
6,9759
6,5351
6,3240
6,1985
5,9521
5,6237
5,5623
5,4040
5,1119
4,8738
4,7865
4,6986
4,5985
4,4602
4,3405
4,2552
4,1829
4,0768
3,9377
3,8659
3,8429
3,7801
3,7248
3,6239
3,5556
3,4825
3,4130
I/I0
2,8
5,4
5,8
69,8
76,6
28,5
100,0
10,2
13,0
1,2
10,0
7,9
4,5
0,6
24,4
29,7
19,6
10,3
22,7
46,9
45,7
17,9
24,7
90,0
20,7
19,9
19,9
47,1
29,3
35,3
42,8
11,9
31,7
20,5
7,8
8,1
7
BY 7902 C1 2006.04.30
3,3055
3,2298
3,1786
3,1278
3,0699
3,0078
2,9549
2,9056
2,8541
2,7686
2,6988
2,6610
2,6293
2,5549
2,5236
2,4485
2,4161
2,3671
2,3133
2,2788
2,2312
2,1852
2,1468
2,0957
2,0617
2,0273
1,9896
1,9688
1,9274
1,8853
1,7931
1,7449
1,7169
1,6512
1,6122
1,5601
1,5320
1,5057
1,4521
1,3773
15,5
8,2
10,7
5,6
7,1
17,5
5,1
4,3
1,8
13,9
5,7
6,3
7,3
3,7
2,0
5,3
6,7
2,0
3,6
7,6
3,4
6,2
3,0
4,7
4,1
3,3
3,1
4,1
2,6
2,7
2,1
1,0
1,8
1,0
0,8
0,8
0,3
0,5
0,3
0,6
,
PHILIPS PW 1100/Stoe&Cie
) = 0,71073 ]
,
I II
Cryst. B34 (1978), 1304-1310]
III
-
Mo
[(
[Acta Cryst. B34 (1978), 2659-2662
Acta
,
III
.
(
I, II
III
8
)
. 2.
BY 7902 C1 2006.04.30
2
( )
b( )
( )
β(°)
V(A3)
Z
I
II
III
P 2l/c
13,308
8,223
31,970
107,01
3345,5
4×2
2/n
20,446
11,615
16,877
108,90
3791,9
4×2
,
2l
11,430
19,090
16,695
93,903
3634,7
4×2
III
,
,
,
,
I
I
-
,
.
III
,
,
-
,
.
(USP 23)
III
I
IDR (
II
.
)
-2
1
-1
III
-
,
.
III
,
,
,
"
,
"
,
-
.
III
,
,
,
,
-
,
,
,
,
,
,
,
,
,
-
,
,
,
,
,
,
,
,
,
-
,
,
.
,
,
,
-
III
,
,
,
,
,
,
,
.
,
,
III
-
.
,
,
,
DE 2516025,
Acta Cryst. B34 (1978), 1304-1310.
I
II
.
9
-
BY 7902 C1 2006.04.30
1
III
.
(1000
DE 2516025,
1,4
III
90
,
50 °
),
10 %.
-
.
1
3
,
.
125
162-165 ° .
III
-
III
.
,
>99 %.
,
2
III
1,
(1000 ),
5 %20 °
10-
5 %-
10
.
III
20 °
120
.
,
4
50 °
3
.
961
III
,
165 ° .
III
.
,
>99,5 %,
,
,
.
3
I
Acta Cryst.
(1,00 ),
10-
34 (1978), 1304-1310,
1015 °
5 %-
-
0,10
III
.
,
50 °
15 °
4
3
.
165-166 ° .
,
120
.
-
0,95
III
III
.
-
,
,
-
>99,5 %,
.
4
II
Acta Cryst. B34 (1978), 1304-1310,
(1,00 ),
10-
10 %15 °
5 %-
0,10
N
.
,
15 °
120
-
.
4
50 °
3
.
0,96
164-166 ° .
,
III
III
.
,
.
10
.
>99,5 %,
BY 7902 C1 2006.04.30
5
I II
Acta Cryst. B34 (1978), 1304-1310,
(1,00 ),
10-
10 %0,10
.
III
5 %III
.
,
50 °
,
15 °
4
3
.
165-166 ° .
240
0,97
III
.
,
>99,5 %,
,
-
.
6
0,10
I III
c Acta Cryst. B34 (1978), 1304-1310
5 %30 °
10 %III
.
,
4
50 °
3
.
III
,
164-166 ° .
III
(1,00 ),
1,
10-
30 °
180
0,93
.
.
-
,
>99,5 %,
,
.
7
90
II III
Acta Cryst. B34 (1978), 1304-1310
5 %35 °
5 %0,10
III
.
.
,
4
50 °
3
.
III
,
165 ° .
III
(1,00 ),
1,
1035 °
0,87
.
,
-
,
>99,5 %,
.
8
60
I, II III
(1,00 ),
Acta Cryst. B34 (1978), 1304-1310
1,
1010 %25 °
5 %0,10
III
.
25 °
.
,
4
50 °
3
.
0,93
III
,
164-166 ° .
11
-
BY 7902 C1 2006.04.30
III
.
,
>99,5 %,
,
.
9
I
Acta Cryst. B34 (1978), 1304-1310,
(1,00 ),
10-
10 %15 °
-
10 %0° .
25
.
,
50 °
0,94
3
.
164-166 ° .
,
III
-
4
.
,
>99,5 %,
,
.
10
2,5
.
III
-
,
(
.
,
1).
1
.
100000
–
N
(Lactose Extra Fine Crystal HMS®)
(Starch®)
(Aerosil 200®)
:
0,25
6,05
1,60
60,0
40,0
1,2 .
11
100
.
III
,
-
.
,
(
1
.
100000
1).
-
.
:
III
(Lactose Extra Fine Crystal HMS®)
(Starch®)
(Aerosil 200®)
10,0
2,0
7,7
0,2
0,1 .
12
I, II
Acta Cryst. B34 (1978), 1304-1310
III
,
1,
37 °
.3
-
4.
12
(USP 23),
BY 7902 C1 2006.04.30
3
(USP 23)
(37 ° , 50
, 1000
)
%
.I
0
10
20
30
40
50
60
. II
0
6,7
13,0
18,5
23,5
28,5
32,8
. III
0
15,6
28,1
37,7
43,6
48,5
51,1
0
15,1
27,8
39,2
48,8
56,3
65,1
4
(USP 23)
(37 ° , 50
, 1000
)
%
.I
0
10
20
30
40
50
60
. II
0
73,3
92,6
95,5
96,8
96,3
98,2
0
29,4
40,5
48,4
54,2
59,2
65,0
,
. 4,
. III
0
41,0
59,8
70,2
77,6
82,5
88,7
. 3,
. 1.
. 2.
.2
.
220034, .
,
.
, 20.
13
,
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
135 Кб
Теги
by7902, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа