close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY8303

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 8303
(13) C1
(19)
(46) 2006.08.30
(12)
7
(51) A 61K 31/4535, 9/08,
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
ОФТАЛЬМИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
(21) Номер заявки: a 20020136
(22) 2000.07.21
(31) 99114508.7 (32) 1999.07.23 (33) EP
(85) 2002.02.23
(86) PCT/EP00/07030, 2000.07.21
(87) WO 01/07049, 2001.02.01
(43) 2002.09.30
(71) Заявитель: НОВАРТИС АГ (CH)
(72) Авторы: АДАМ, Марсиа, Джоанна;
ФЕТЦ, Андреа; КИС, Йюэргю,
Лайос (CH)
BY 8303 C1 2006.08.30
A 61P 27/14
(73) Патентообладатель: НОВАРТИС АГ
(CH)
(56) WO 99/36055 A1.
YOSHIFUMI FUJITA et al. Journal of
Clinical Therapeutic and Medicines,
1989. - V. 5. - P. 709-721.
(57)
1. Офтальмическая композиция, содержащая соль кетотифена в концентрации 0,010,04 мас. %, неионный агент для регулирования тоничности в таком количестве, чтобы
общая тоничность композиции соответствовала осмолярности 210-290 мОсм, и воду, при
этом значение рН указанной композиции составляет 4,4-5,8.
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве соли кетотифена содержит
фумарат кетотифена.
3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что содержит соль кетотифена в концентрации 0,03-0,04 мас. %.
4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве неионного агента для регулирования тоничности содержит глицерин.
5. Композиция по п. 4, отличающаяся тем, что содержит глицерин в концентрации
1,5-2,5 мас. %.
6. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит консервант.
7. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что в качестве консерванта содержит бензалконийхлорид.
8. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что предназначена для лечения аллергического конъюнктивита.
9. Композиция по п. 8, отличающаяся тем, что указанное лечение представляет собой
лечение и предупреждение признаков и симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Настоящее изобретение относится к офтальмической композиции, содержащей в качестве фармацевтического действующего вещества кетотифен.
Офтальмическая композиция, содержащая фумарат кетотифена, уже известна, и она
имеется на рынке. Преимущество композиции по настоящему изобретению по сравнению
с известными композициями состоит в том, что она включает существенно более низкую
BY 8303 C1 2006.08.30
дозу фармацевтического действующего вещества. В результате эта композиция сочетает
высокую эффективность с лучшей переносимостью. Еще одним неожиданным преимуществом представленной в настоящем описании композиции является то, что эту композицию можно стерилизовать без какого-либо заметного разложения фармацевтического действующего вещества или других компонентов композиции.
Композиция по настоящему изобретению содержит соль кетотифена в концентрации
от 0,01 до 0,04 мас. %, неионный агент для регулирования тоничности в таком количестве,
чтобы общая тоничность композиции соответствовала осмолярности 210-290 мОсм, и воду, при этом значение рН указанной композиции составляет 4,4-5,8.
Соль кетотифена предпочтительно представляет собой фумарат кетотифена. Концентрация соли кетотифена предпочтительно составляет 0,03-0,04 мас. %, еще более предпочтительно 0,025 мас. %.
Предпочтительно композиция в качестве неионного агента для регулирования тоничности содержит глицерин, предпочтительно в концентрации 1,5-2,5 мас. %. Неионный
агент для регулирования тоничности предпочтительно присутствует в таком количестве,
чтобы общая тоничность композиции соответствовала осмолярности 230-260 мОсм, более
предпочтительно 235-255 мОсм.
Предпочтительно композиция дополнительно содержит консервант, который присутствует в стандартных дозируемых формах, включающих несколько доз, но, как правило,
отсутствует в стандартных дозируемых формах, включающих одну дозу. Консервант
предпочтительно представляет собой бензалконийхлорид. Как правило, количество консерванта составляет от 0,005 до 0,02 мас. %, предпочтительно 0,01 мас. %.
Присутствующая в композиции вода обычно представляет собой воду для инъекций.
Для регулирования значения рН применяют кислоту или основание в небольших количествах, таких как 0,05-0,1 мас. %, предпочтительно применяют небольшие количества
1н. раствора гидроксида натрия, например 0,075 мас. % такого раствора. Значение рН
композиции доводят до слабокислого с целью оптимизации стабильности и переносимости, при этом под слабокислым значением рН предпочтительно понимают значение рН от
4,4 до 5,8, более предпочтительно значение рН от 5 до 5,5 и наиболее предпочтительно
значение рН 5,3.
Предпочтительная композиция по изобретению включает фумарат кетотифена в концентрации 0,03-0,04 мас. %, глицерин в концентрации 2-2,5 мас. %, необязательно бензалконийхлорид в концентрации 0,005-0,02 мас. %, гидроксид натрия и воду. Еще более
предпочтительная композиция включает фумарат кетотифена в концентрации 0,025 мас. %,
глицерин в концентрации 2,125 мас. %, необязательно бензалконийхлорид в концентрации
0,01 мас. %, гидроксид натрия и воду.
Офтальмическую композицию по изобретению применяют в виде глазных капель как
в виде содержащей консервант стандартной дозируемой формы, включающей несколько
доз, так и в виде не содержащей консервант стандартной дозируемой формы, включающей одну дозу. Эти глазные капли должны обладать высокой терапевтической эффективностью, вследствие чего их можно применять для лечения и временного предупреждения
зуда глаза вследствие аллергического конъюнктивита, кроме того, их можно применять
для лечения и предупреждения признаков и симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Несмотря на то, что фармацевтическое действующее вещество, т.е. фумарат кетотифена, применяется в низкой концентрации, его рекомендованная доза ниже по сравнению
с известными композициями на основе фумарата кетотифена. Так, целесообразно применять по 1 капле композиции по изобретению дважды в день, в противоположность рекомендованной дозе известных из уровня техники композиций 1-2 капли 4 раза день. При
создании изобретения неожиданным явился тот факт, что композицию по изобретению
можно применять с предельно низким уровнем фармацевтического действующего веще2
BY 8303 C1 2006.08.30
ства, т.е. фумарата кетотифена. При создании изобретения также неожиданно было установлено, что стабилизатор, такой как, например, эдетат натрия, можно не использовать.
Указанную офтальмическую композицию можно приготавливать путем смешения ингредиентов и расфасовки образовавшейся смеси с использованием для обеих операций известных в данной области методов. Стерилизацию композиции и первичной расфасовки
можно осуществлять, например, с помощью гамма-облучения, обработкой этиленоксидом,
электронным пучком, путем автоклавирования или стерилизации паром.
Пример 1.
Стандартные формы, включающие несколько доз:
фумарат кетотифена
бензалконийхлорид
глицерин, 100 %-ый
гидроксид натрия, 1н.
вода для инъекций
0,25 мг (0,025 мас. %)
0,10 мг (0,010 мас. %)
21,25 мг (2,125 мас. %)
примерно 0,75 мг (~ 0,075 мас. %)
до 1,0 мл.
Пример 2.
Стандартные формы, включающие одну дозу:
фумарат кетотифена
глицерин, 100 %-ый
гидроксид натрия, 1н.
вода для инъекций
0,25 мг (0,025 мас. %)
21,25 мг (2,125 мас. %)
примерно 0,75 мг (~ 0,075 мас. %)
до 1,0 мл.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
69 Кб
Теги
by8303, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа