close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY9380

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 9380
(13) C1
(19)
(46) 2007.06.30
(12)
(51)7 C 07K 5/062,
A 61K 38/55, 31/18,
C 07D 215/48
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
ГИДРОКСИЭТИЛАМИНО-СУЛЬФОНИЛАМИДЫ
ГЕТЕРОЦИКЛОКАРБОНИЛЬНЫХ АМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ
ИНГИБИТОРОВ РЕТРОВИРУСНОЙ ПРОТЕАЗЫ
(21) Номер заявки: 971343
(22) 1996.03.07
(31) 08/402,419 (32) 1995.03.10 (33) US
(31) 08/474,117 (32) 1995.06.07 (33) US
(85) 1997.10.10
(86) PCT/US96/02683, 1996.03.07
(87) WO 96/28465, 1996.09.19
(43) 1998.06.30
(71) Заявитель: Дж. Д. СИРЛЬ & КО. (US)
(72) Авторы: ГЭТМАН, Дэниел, П.; ДИКРЕССЕНЦО, Гари, А.; ФРЕСКОС,
Джон, Н.; ВАСКЕС, Майкэл, Л.; СИКОРСКИ, Джеймс, А.; ДЭВАДАС, Балекудру; НАГАРАЯН, Шринивазан;
БРАУН, Дэвид, Л.; МакДОНАЛЬД,
Джозеф, Дж. (US)
(73) Патентообладатель: Дж. Д. СИРЛЬ &
КО. (US)
(56) WO 95/33464 A2.
WO 95/06030 A1.
WO 94/05639 A1.
(57)
1. Соединение общей формулы:
R11
BY 9380 C1 2007.06.30
R12
N
R10
R2
O
O
H
N
R13
S
N
N
H
n
O
O
R1
OH
где n равно 0 или 1,
R1 означает С1-С5-алкил,
R2 означает С6-С10-арил-С1-С3-алкил,
R3 означает С1-С5-алкил или С3-С6-циклоалкилметил,
R4 означает заместитель формулы:
O
R6
,
R
O
7
R3
R4
,
BY 9380 C1 2007.06.30
где R6 означает водород, дейтерий, С1-С5-алкил, фтор или хлор,
R7 означает водород, дейтерий, метил, фтор, хлор или заместитель формулы:
Z
R9
N
,
где Z означает О, S или NH,
R9 означает заместитель формулы:
Y
R20
N
H
X
O
,
O
R20
S
N
H
N
R21
O
или
O
S
R22
N
H
,
где Y означает О, S или NH, X означает химическую связь, О или NR21,
R20 означает водород, С1-С5-алкил, С2-С5-алкенил, С2-С5-алкинил, С6-С10-арил-С1-С5алкил, 5-6-членный гетероарил-С1-С5-алкил, содержащий в качестве гетероатомов О, N
или S, С2-С5-аминоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий по меньшей мере
один гетероатом, выбранный из O, N и S, N-монозамещенный или N,N-дизамещенный
С1-С5-аминоалкил, где указанные заместители означают С1-С3-алкил, С6-С10-арил-С1-С3алкил, карбокси-С1-С5-алкил, С1-С5-алкоксикарбонил-С1-С5-алкил, циано-С1-С5-алкил или
гидрокси-С1-С5-алкил,
R21 означает водород или С1-С3-алкил, или заместитель –NR20R21 означает 5-6 членный
гетероцикл, содержащий в качестве гетороатомов атомы О, N или S
R22 означает С1-С3-алкил или R20R21N-С1-С3-алкил,
R10 означает водород, С1-С3-алкил, бензил, фенилметоксикарбонил, трет-бутоксикарбонил или (4-метоксифенилметокси) карбонил,
R11 означает водород, гидрокси-С1-С3-алкил или С1-С3-алкокси-С1-С3-алкил,
R12 и R13 независимо означают водород, гидрокси, С1-С3-алкокси, 2-гидроксиэтокси,
гидрокси-С1-С3-алкил или С1-С3-алкокси-С1-С3 алкил,
или R11 и R12 или R12 и R13 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены,
образуют бензил, необязательно замещенный, по меньшей мере, одним радикалом, выбранным из гидрокси и С1-С3-алкокси,
его фармацевтически приемлемая соль или эфир.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что n = 0.
3. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что R2 означает бензил.
4. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что R3 означает С1-С5-алкил.
2
BY 9380 C1 2007.06.30
5. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что каждый из R6 и R7 означает водород
или дейтерий.
6. Соединение по п. 5, отличающееся тем, что R10 означает водород или фенилметоксикарбонил.
7. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R1 означает С1-С4-алкил, R2 - С6-С10арилметил, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п. 7, отличающееся тем, что R1 означает изопропил, втор-бутил или
трет-бутил, R2 означает бензил, R3 означает пропил, изоамил, изобутил или бутил, R4 означает 1,3-бензодиоксол-5-ил, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль
представляет собой соль соляной, серной, фосфорной, щавелевой, малеиновой, янтарной,
лимонной или метансульфоновой кислот.
10. Соединение по п. 9, отличающееся тем, что фармацевтически приемлемая соль
представляет собой соль соляной, щавелевой, лимонной или метансульфоновой кислот.
11. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что представляет собой 2S[[(пирролидин-2-ил)карбонил]амино]-N-[2R-гидрокси-3-[[(1,3-бензодиоксол-5ил)сульфонил](2-метилпропил)амино]-1S-(фенилметил)пропил]-3,3-диметилбутанамид
или 2S-[[(пирролидин-2-ил)карбонил]амино]-N-[2R-гидрокси-3-[[(1,3-бензодиоксол-5-ил)
сульфонил](2-метилпропил) амино]-1S-(фенилметил) пропил]-3S-метилпентанамид.
12. Композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении ретровирусной протеазы, содержащая эффективное количество соединения по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель.
13. Способ ингибирования ретровирусной протеазы путем контактирования фермента
с эффективным количеством соединения по п. 1.
14. Способ предотвращения репликации ретровируса in vitro, заключающийся в добавлении к культуре клеток эффективного количества соединения по п. 1.
Приоритет установлен:
пп. 1-7, 10, 11, 13, 14 – 07.06.1995;
пп. 8, 9, 12 – 10.03.1995.
3
BY 9380 C1 2007.06.30
BY 9380 C1 2007.06.30
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
70 Кб
Теги
by9380, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа