close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY9385

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 9385
(13) C1
(19)
(46) 2007.06.30
(12)
(51)7 A 01N 45/00
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
ПРИМЕНЕНИЕ 2α
α,3α
α,17β-ТРИГИДРОКСИ-5α
α-АНДРОСТАН-6-ОНА
В КАЧЕСТВЕ СТИМУЛЯТОРА РАЗВИТИЯ РАСТЕНИЙ,
СНИЖАЮЩЕГО СТРЕСС У РАСТЕНИЙ
BY 9385 C1 2007.06.30
(21) Номер заявки: a 20031221
(22) 2002.07.02
(31) PV 2001-2436, (32) 2001.07.02, (33) CZ,
PV 2001-2869
2001.08.08
CZ
(85) 2004.02.02
(86) PCT/CZ02/00041, 2002.07.02
(87) WO 03/003834, 2003.01.16
(43) 2004.09.30
(71) Заявитель: Институт органической
химии и биохимии академии наук
Чешской Республики (CZ)
(72) Авторы: КОГОУТ Ладислав; КАСАЛ
Александр; ХОДОУНСКА Хана; СЛАВИКОВА Барбора; ХНИЛИЧКОВА
Ярослава (CZ)
(73) Патентообладатель: Институт органической химии и биохимии академии
наук Чешской Республики (CZ)
(56) CS 252605 B1, 1988.
US 5071466, 1991.
JP 1258604 A, 1989.
(57)
1. Применение 2α,3α,17β-тригидрокси-5α-андростан-6-она в качестве активного ингредиента для стимулирования развития растений, снижающего стресс у растений, в виде
раствора, который готовят растворением активного ингредиента в соответствующем растворителе, в котором активный ингредиент хорошо растворяется, до получения раствора
соответствующей концентрации, который затем разбавляют водой и наносят на растения.
2. Применение 2α,3α,17β-тригидрокси-5α-андростан-6-она по п. 1, отличающееся
тем, что активный ингредиент растворяют в соответствующем растворителе до получения
концентрированного раствора, который непосредственно перед применением разбавляют
водой.
3. Применение 2α,3α,17β-тригидрокси-5α-андростан-6-она по п. 1 или 2, отличающееся тем, что растворителем является спирт или инертный органический растворитель.
4. Применение 2α,3α,17β-тригидрокси-5α-андростан-6-она по п. 3, отличающееся
тем, что в качестве спирта используют этанол или изопропанол.
5. Применение 2α,3α,17β-тригидрокси-5α-андростан-6-она по п. 3, отличающееся
тем, что инертным органическим растворителем является диметилсульфоксид.
6. Применение 2α,3α,17β-тригидрокси-5α-андростан-6-она по п. 1, отличающееся
тем, что к раствору активного ингредиента добавляют поверхностно активное вещество.
7. Применение 2α,3α,17β-тригидрокси-5α-андростан-6-она по п. 6, отличающееся
тем, что в качестве поверхностно активного вещества используют Твин-20.
8. Применение 2α,3α,17β-тригидрокси-5α-андростан-6-она по п. 1 или 2, отличающееся тем, что растворителем является вода.
BY 9385 C1 2007.06.30
Настоящее изобретение относится к использованию 2α,3α,17β-тригидрокси-5αандростан-6-она для стимулирования развития растений, снижающего стресс у растений, в
частности к использованию для влияния на рост растений на стадиях развития путем снижения любого стресса, возникающего у растений под влиянием окружающей среды.
Различные гормоны роста и их смеси используются для регулирования развития
растений. В последние годы большое внимание уделяется брассиностероидам, которые являются аналогами натурального гормона роста растений брассинолида (22R, 23R,
24S)-2α, 3α, 22, 23-тэтрагидрокси-24-метил-7а-гомо-7-окса-5α-холестан-6-она.
Это вещество может быть получено из различных натуральных растительных материалов. Однако такой способ не пригоден для практического использования, т.к. брассинолид содержится в натуральном материале в очень низких количествах, например в
пыльце рапса, т.е. пыльце Brassica napus [Groves M.D. a spol.:Nature(London) 281, 216
(1979)], его содержание составляет только 0,1.10-4 %; содержание его в других растениях,
например в китайской капусте [Morishita Т. И др.: Phytochemistry 22, 1051 (1983)], еще более низкое: 0,3·10-9 %. Возможно получение брассинолида также синтетическим путем,
что затруднительно из-за многоступенчатости такого синтеза, низкого выхода и высокой
стоимости конечного продукта [например, Fung и др.: J.Amer.Chem.Soc. 102 6580 (1980),
Hazra B.G. и др.:Tetrahedron 50, 2523 (1994), Koreeda M. и др.: Synlett 8, 650 (1995) и т.д.].
Следовательно, 24-эпибрассилнолид (22R, 23R, 24)-2α, 3α, 22, 23-тэтрагидрокси-24метил-7а-гомо-7-окса-5α-холестан-6-он, являющийся структурным изомером брассинолида, отличающийся от брассинолида только конфигурацией метильной группы в положении 24, является наиболее часто используемым в очень небольших сельскохозяйственных
применениях также, как и в исследовании брассиностероидом. Однако синтез этого вещества так же представляет трудности, несмотря на то, что имеются публикации об усовершенствованиях его синтеза (смотри, например, Kohout L.: Coll.Czech.Chem. Commun. 59,
457 (1994), Brosa С. и др.: Tetr.Lett. 32, 7057 (1992) Khripach V.A. и др.: Zh.Org. Khim. 30,
1650 (1994)].
Синтез и использование некоторых других новых брассиностероидов описаны в работе [e.g. Khripach V.A. и др.: Вести Академии Наук Беларуси, сер. Хим. наук (3), 64 (1995),
и Mori К. и др.: Leibigs Ann.Chem. 815 (1998)]. Однако эти вещества имеют низкую активность и/или их синтез является слишком сложным и дорогим. Наиболее часто используемым до настоящего времени брассиностероидом является вышеупомянутый 24эпибрассинолид формулы II. Невыгодность его использования указана выше. Следовательно, существует необходимость использования вещества в качестве регулятора роста,
которое было бы очень активно, сравнимого по активности с 24-эпибрассинолидом, но
которое было бы легко доступным. Настоящее изобретение решает эту проблему.
Нами обнаружено, что 2α,3α,17β-тригидрокси-5α-андростан-6-он (вещество I) является очень удобным активным ингредиентом для использования в качестве стимулятора
развития, т.е. для влияния на различные стадии роста растения, в частности снижающего
эффект стресса у растений. Составы с веществом I готовят следующим образом. Вещество
I растворяют до получения концентрированного раствора в соответствующем растворителе, таком как спирт, например метанол, этанол, пропанол или изопропанол или подобном,
или в инертном растворителе, таком как диметилсульфоксид, N,N-диметилформамид,
N,N-диметилацетамид, или подобном, или их смесь. Этот концентрированный раствор затем разбавляют водой до специальной соответствующей концентрации, например до раствора с концентрацией 10-6 М, и этот раствор наносят на растения. Конечно, наиболее
предпочтительно растворение активного ингредиента непосредственно в необходимом
количестве воды и внесение непосредственно этого раствора. Нанесение может быть осуществлено любым удобным способом, например ручным разбрызгивателем, обратным
разбрызгивателем и любыми промышленно выпускаемыми разбрызгивающими средствами. Не существует специальных ограничений в выборе удобного разбрызгивателя, т.к.
2
BY 9385 C1 2007.06.30
концентрация активного ингредиента очень низкая. Для хорошего увлажнения возможно
добавление поверхностно активного вещества такого, как Твин, например Твин 20. Приготовленный таким образом раствор пригоден для применения для стимулирования развития растений.
Термины "стимулятор роста растений" или "стимулятор развития растений", используемые в этом описании, означают такое применение, которое изменяет развитие растений
в желаемом направлении (например, увеличивает зеленую или сухую массу растений,
увеличивает количество цветов, увеличивает количество и массу плодов, увеличивает
корневую систему растений и т.д.), включая снятие действия стресса (например, недостаток влаги/ирригация, недостаток питания в среде, в которой растет растение, влияние холода, солей, пестицидов, гербицидов и прочее).
Настоящее изобретение будет детально проиллюстрировано на следующих примерах,
которые не должны рассматриваться как ограничивающие объем этого изобретения, а
только как его иллюстрация. Ограничение настоящего изобретения определяется только
зависимыми пунктами.
Пример 1.
Приготовление раствора с 2α, 3α, 17β-тригидрокси-5α-андростан-6-оном для применения в качестве стимулятора стадий развития растений.
2 мл изопропанола добавляют к 1 мг 2α, 3α, 17β-тригидрокси-5α-андростан-6-она.
Этот раствор разбавляют водой до соответствующей концентрации. Полученный раствор
готов к применению.
Пример 2.
Приготовление раствора с 2α, 3α, 17β-тригидрокси-5α-андростан-6-оном с поверхностно активным веществом для использования в качестве стимулятора стадий развития растений.
2 мл этанола добавляют к 1 мг 2α, 3α, 17β-тригидрокси-5α-андростан-6-она и добавляют 1 мл Твина 20®. Этот раствор разбавляют водой до соответствующей концентрации.
Полученный раствор готов к применению.
Пример 3.
Приготовление раствора с 2α, 3α, 17β-тригидрокси-5α-андростан-6-оном для использования в качестве стимулятора стадий развития растений.
0,2 мг 2α, 3α, 17β-тригидрокси-5α-андростан-6-она растворяют в 10 л воды. Этот раствор готов к непосредственному применению.
Пример 4.
Приготовление раствора с 2α, 3α, 17β-тригидрокси-5α-андростан-6-оном для использования в качестве стимулятора стадий развития растений.
0,5 мл этанола и 0,5 мл диметилсульфоксида добавляют к 1 мг 2α, 3α, 17β-тригидрокси-5α-андростан-6-она. Этот раствор разбавляют водой до соответствующей концентрации. Полученный раствор готов к применению.
Пример 5.
Увеличение зеленой и сухой массы бобовых.
Внесение раствора А осуществляют путем добавления 0,01 мл раствора согласно примеру 1 к 500 мл воды. Растения бобовых в начале их стадии второго междоузлия (длина
междоузлия 2 мм) делят на 4 равных по размеру группы. Первую и вторую группы обрызгивают водой, третью и четвертую группы обрызгивают раствором А. После 4 дней зеленую массу третьей и четвертой групп учитывают и оставляют на сушку. После
следующих четырех дней растения второй и четвертой групп обрызгивают раствором А.
После следующих 14 дней учитывают зеленую массу второй и четвертой групп и оставляют на сушку. После высушивания определяют сухую массу всех четырех групп. Результаты представлены в табл. 1 и 2.
3
BY 9385 C1 2007.06.30
Таблица 1
Увеличение зеленой и сухой массы бобовых (в процентном отношении
к контролю, т.е. первой группе, которая = 100 %) после 4 дней
Нанесение
Зеленая масса
Сухая масса
группа 1
вода
100
100
группа 3
раствор А
124
128
Из табл. 1 видно, что обработка раствором А увеличивает зеленую и сухую массу по
сравнению с контролем.
Таблица 2
Увеличение зеленой и сухой массы бобовых (в процентном отношении
к контролю, т.е. второй группе, которая = 100 %) после 18 дней
Нанесение
Зеленая масса
Сухая масса
группа 1
100
100
вода × 2
группа 2
119
120
раствор А×2
Из табл. 2 видно, что обработка раствором А увеличивает зеленую и сухую массу по
сравнению с контролем.
Пример 6.
Увеличение зеленой и сухой массы бобовых. Внесение раствора А осуществляют путем добавления 0,01 мл раствора согласно примеру 1 к 500 мл воды. Бобовые растения,
выращенные в вегетационном домике, в начале стадии второго междоузлия (длина междоузлия 2 мм) разделяют на 6 групп одинакового размера. Первую и вторую группы поливают водой, содержащей 1 % раствор хлористого натрия, третью и четвертую группы
выращивают в вегетационном домике при 15 °С. Пятую и шестую группы выращивают в
стандартных условиях в вегетационном домике. Вторую, четвертую и шестую группы обрызгивают раствором А. После 4 дней учитывают зеленую массу всех групп, оставляют на
сушку и снова учитывают.
Таблица 3
Зеленая и сухая масса бобовых растений (в % к контролю, т.е. группа 5 = 100 %)
через 4 дня после обработки
Применение
Зеленая масса
Сухая масса
группа 1
NaCl
82
83
группа 2
NaCl + раствор А
114
118
группа 3
15 °С
75
76
группа 4
15°С + раствор А
120
123
группа 5
0
100
100
группа 6
0 + раствор А
124
128
Из табл. 3 видно, что обработка с раствором А увеличивает зеленую и сухую массу во
всех случаях по отношению к контролю и что во всех случаях выражено снижение влияния на растения имеющегося стресса.
Пример 7.
Увеличение зеленой и сухой массы бобовых.
Условия этого примера такие же, как и в примере А, исключая оценку зеленой и сухой
массы, которые учитывали после 18 дней.
4
BY 9385 C1 2007.06.30
Таблица 4
Зеленая и сухая масса бобовых растений (в % к контролю, т.е. группа 5 = 100 %)
через 18 дней после обработки
Применение
Зеленая масса
Сухая масса
группа 1
NaCl
79
80
группа 2
NaCl + раствор А
110
111
группа 3
15 °С
65
67
группа 4
15 °С + раствор А
114
117
группа 5
0
100
100
группа 6
0 + раствор А
119
120
Из табл. 3 видно, что обработка раствором А увеличивает зеленую и сухую массу во
всех случаях по отношению к контролю и что во всех случаях выражено снижение влияния на растения имеющегося стресса.
Пример 8.
Борьба с эффектами засухи при выращивании корнеплодов.
Этот эксперимент проведен в полевых условиях в 2000 году, который был крайне засушливым годом, убытки сельскохозяйственной продукции в Чешской Республике за
этот год составили свыше 150 млн. долларов США. Поле (№ 1) площадью 10 м2 обрызгивали раствором согласно примеру 3 (обработка раствором С). Второе поле (№ 2) такой
же площадью обрызгивали раствором Д, который готовили растворением 0,2 г 24-эпибрассинолида в 10 л воды. Третье поле (№ 3) такой же площадью обрызгивали соответствующим количеством питьевой воды (обработка Е).
После сбора урожая учитывали содержание сахара и массу сахара корнеплодов. Результаты представлены в табл. 5.
Таблица 5
Средний ежедневный прирост (сахарной свеклы "Ипос") (контроль = 100 %)
Показатель
Обработка
С
Д
Е
масса листьев (свежих)
149
49
100
масса листьев (сухих)
135
64
100
листовая площадь
148
128
100
корневая масса
239
176
100
содержание хлорофилла
314
174
100
Из табл. 5 видно, что обработка раствором С, содержащего вещество I, приводит к
увеличению всех показателей по отношению к контрольным растениям, которые являются
более высокими, чем обработка раствором Д, содержащим 24-эпибрассинолид. Оба применяемых раствора привели к уменьшению стресса, вызванного крайне засушливым периодом 2000 года.
Пример 9.
Увеличение корневой массы пшеницы.
Применяемый раствор Б готовили из 0,06 мл раствора, приготовленного согласно примеру 2, и 1000 мл воды. Растения пшеницы выращивали в сосудах, содержащих 10 растений. Эти сосуды разделили на две группы, каждая с одинаковым количеством растений.
Сразу же после прорастания первую группу обрызгивали водой, вторую - раствором Б.
Эту процедуру повторяли на 7-й день и 14-й день. После следующих 14 дней растения
удаляли из почвы, отделяли корни и учитывали массу корней. Полученные результаты
представлены в табл. 6.
5
BY 9385 C1 2007.06.30
Таблица 6
Увеличение роста корней (по отношению к контролю, т.е. группа 1 = 100 %)
Применение
Масса корней
группа 1
вода
100
группа 2
раствор Б
289
Из табл. 6 видно, что обработка раствором приводит к увеличению роста корней по
отношению к контролю.
Пример 10.
Увеличение содержания хлорофилла в растениях.
Пшеничное поле (№ 1) площадью 10 м2 обрызгивали раствором согласно примеру 3
(раствором С). Второе поле (№ 2) такой же площадью обрызгивали раствором Д, который
готовили растворением 0,2 г 24-эпибрассинолида в 10 л воды. Третье поле (№ 3) такой же
площадью обрызгивали только водой. На 21-й день растения пшеницы взяли для определения содержания хлорофилла. Результаты представлены в таблице 7.
Таблица 7
Содержание хлорофилла
Поле Обработка поля
Содержание хлорофилла
(в зернах хлорофилла)
(в % к контролю)
1
раствором С
43,95
131
2
раствором Д
42,63
127
3
контроль (вода)
33,55
100
Из табл. 7 видно, что обработка раствором С приводит к увеличению содержания хлорофилла в растениях пшеницы, как по сравнению с контролем, так и по сравнению с
24-эпибрассинолидом наиболее часто встречаемом до настоящего времени брассиностероидом (поле 2; обработка раствором Д).
Эти примеры приведены здесь только для иллюстрации изобретения, а не для его ограничения, т.к. существует много других различных модификаций использования, которые соответствуют сущности, и находятся в рамках следующей формулы изобретения.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
6
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
109 Кб
Теги
by9385, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа