close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY10026

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2007.12.30
(12)
(51) МПК (2006)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 10026
(13) C1
(19)
A 61K 31/00
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ
ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ ОРГАНА ЗРЕНИЯ
(21) Номер заявки: a 20051290
(22) 2005.12.22
(43) 2007.08.30
(71) Заявитель: Производственное республиканское унитарное предприятие "МИНСКИНТЕРКАПС" (BY)
(72) Авторы: Покачайло Людмила Иосифовна; Белькович Николай Фомич;
Еремейчик Игорь Владимирович;
Добриянец Ольга Михайловна; Дорохина Ирина Юрьевна; Ридевская
Наталья Владимировна; Свихнушина
Екатерина Владимировна; Федоренчик
Наталья Мияссаровна (BY)
(73) Патентообладатель: Производственное
республиканское унитарное предприятие "МИНСКИНТЕРКАПС" (BY)
(56) РЛС. Энциклопедия лекарств. - Москва: ООО "РЛС-2005", 2004. - С. 581.
RU 2197258 C1, 2003.
RU 2197226 C2, 2003.
BY 10026 C1 2007.12.30
(57)
Фармацевтический состав для профилактики или лечения заболевания органа зрения,
пригодный для капсулирования, содержащий сухой экстракт плодов черники в качестве
действующего вещества, масло растительное в качестве основы и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит воск пчелиный и лецитин при следующем соотношении компонентов, мас. %:
сухой экстракт плодов черники в пересчете на антоцианидины
5-9
воск пчелиный
2-12
лецитин
1-3
масло растительное
остальное.
Изобретение относится к области фармации и медицины, в частности к фармацевтическому составу, получаемому из растительного сырья - плодов черники, и может быть использовано для профилактики и лечения заболеваний органа зрения.
Зрение дает человеку гораздо больше информации об окружающем мире, чем все другие органы чувств вместе взятые. Несмотря на успехи современной офтальмологии, в
XXI в. наблюдается увеличение числа глазных патологий. Это связано с увеличением зрительных нагрузок на современного человека. Одним из направлений лечения заболеваний
глаз является применение лекарственных средств, получаемых из растительного сырья,
которые содержат различные биофлавоноиды и антоцианидины. Известно, что черника
повышает остроту зрения, улучшает ночное зрение и предотвращает зрительную усталость. Установлено, что плоды и листья черники содержат антоцианидины, являющиеся
сильнейшими растительными антиоксидантами, нейтрализующими свободные радикалы и
предупреждающими развитие около 100 заболеваний, в том числе и процессы свободнорадикального окисления тканей сетчатки глаза и хрусталика. Кроме того, антоцианидины
BY 10026 C1 2007.12.30
обладают противовоспалительным и десенсибилизирующим действием, а также оказывают стимулирующее действие на репаративные процессы.
В настоящее время экстракт черники выпускают в виде лекарственных средств и биологически активных добавок к пище. Наиболее близким из известных лекарственных препаратов является препарат "Миртилене форте", производимый итальянской компанией
"S.I.F.I.". Препарат выпускается в форме мягких желатиновых капсул, содержащих сухой
экстракт черники с содержанием антоцианидинов 25 % (в пересчете на антоцианидины
44,25 мг), в качестве основы - растительное (соевое) масло и в качестве вспомогательных
веществ для получения содержимого капсулы - гидрогенизированные жиры растительного происхождения. Содержимое капсул представляет собой густую маслянистую жидкость мазеобразной консистенции и высокой вязкости [1].
Однако входящие в известный препарат гидрогенизированные жиры представляют
собой полусинтетические продукты и обладают невысокой химической стабильностью.
Присутствие в их составе ненасыщенных жирных кислот является причиной их прогоркания [2]. При этом образуются пероксидные соединения, альдегиды и другие продукты, которые могут вступать в химические реакции с входящими в состав экстракта черники
антоцианидинами, разрушать их и тем самым снижать терапевтическую эффективность
препарата [3]. В связи с этим подбор вспомогательных веществ, их количественный состав приобретает большое значение.
Задачей настоящего изобретения является создание фармацевтического состава, содержащего сухой экстракт черники в виде суспензии, обладающего технологичностью в
процессе производства и высокой терапевтической эффективностью, путем качественного
количественного подбора вспомогательных веществ.
Поставленную техническую задачу решает фармацевтический состав для профилактики
и лечения заболеваний органа зрения, пригодный для капсулирования, содержащий сухой
экстракт плодов черники в качестве действующего вещества, масло растительное в качестве
основы и вспомогательные вещества, который в качестве вспомогательных веществ содержит пчелиный воск и лецитин при следующем соотношении компонентов, мас. %:
сухой экстракт плодов черники в пересчете на антоцианидины
5-9
воск пчелиный
2-12
лецитин
1-3
масло растительное
остальное.
Воск пчелиный обладает мягкой консистенцией и хорошей пластичностью, очень устойчив и безвреден, является биологически активным продуктом, т.к. содержит в своем
составе более 300 веществ, в том числе сложные эфиры, свободные жирные кислоты, углеводороды, ароматические, минеральные и другие вещества, а также витамин А в количестве 4000 ME в 100 г, и может применяться, в частности, как противовоспалительное,
ранозаживляющее, смягчающее, стимулирующее средство [4]. Благодаря химической
инертности, хорошей сплавляемости с жирами, углеводородами пчелиный воск находит
применение для уплотнения мазевых основ. Присутствие в пчелином воске свободных алкоголей обусловливает некоторую эмульгирующую способность [2].
Лецитин представляет собой однородную массу от мазеобразной до более плотной
консистенции, содержащий в своем составе "эссенциальные" (незаменимые для роста,
развития и надлежащего функционирования всех клеток) фосфолипиды, являющиеся основными составными компонентами клеточных мембран и используемые клеткой в качестве универсальных строительных блоков при повреждении клеточных мембран
свободными радикалами [5]. Кроме того, известно также, что лецитин повышает смачиваемость твердых частиц в жидкой масляной среде [6].
Использование в качестве вспомогательных веществ воска пчелиного и лецитина в указанных количественных соотношениях обеспечивает технологичность фармацевтического
состава при капсулировании при высокой терапевтической эффективности препарата в
2
BY 10026 C1 2007.12.30
сравнении с индивидуальным действием экстракта плодов черники благодаря синергическому фармакодинамическому взаимодействию входящих в состав компонентов. Выраженное противовоспалительное, ранозаживляющее, смягчающее и стимулирующее действие
воска пчелиного, а также способность лецитина восстанавливать клеточные мембраны дополняет и усиливает терапевтическую эффективность экстракта черники при лечении заболеваний глаз. Лецитин также способствует более полному смачиванию частиц сухого
экстракта черники жидкой масляной основой и таким образом повышает биологическую
доступность содержащихся в нем антоцианидинов [6]. Кроме того, пчелиный воск и лецитин являются веществами природного происхождения, а в условиях Белоруссии воск пчелиный может быть приобретен из обычных отечественных источников, что является
важным преимуществом для промышленного производства препарата.
Предлагаемый фармацевтический состав получают следующим образом.
Исходные компоненты берут в соотношении, мас. %: экстракт плодов черники сухой в
пересчете на антоцианидины 5-9; воск пчелиный 2-12; лецитин 1-3; масло растительное остальное. Расчетное количество лецитина смешивают с растительным маслом и перемешивают при нагревании при температуре (50-60) °С до однородного состояния. Добавляют кусочками воск пчелиный и продолжают нагревание при перемешивании до получения
однородной массы. Затем смесь охлаждают до (40-45) °С и добавляют порциями при перемешивании к необходимому количеству сухого экстракта черники до получения однородной суспензии. Полученную смесь капсулируют в мягкие желатиновые капсулы.
Пример. Для изготовления смеси для капсулирования в количестве 1,5 кг берут следующий состав компонентов: сухой экстракт черники стандартизованный с содержанием в
нем антоцианидинов 35,76 % - 309,4 г; лецитин соевый очищенный - 30,0 г; воск пчелиный
Негорельского воскоперерабатывающего завода - 150,0 г; масло подсолнечное - 1010,6 г.
В емкости из нержавеющей стали взвешивают расчетное количество сухого экстракта
черники стандартизованного. В другой емкости из нержавеющей стали взвешивают необходимое количество масла подсолнечного и отбирают порцию в количестве 150-200 г на
ополаскивание. В кружке из нержавеющей стали взвешивают расчетное количество лецитина очищенного и добавляют к нему частями подсолнечное масло, тщательно перемешивают при нагревании до температуры (50-60) °С до однородного состояния. К разогретой
смеси лецитина и масла подсолнечного добавляют кусочками расчетное количество воска
пчелиного и продолжают нагревание при перемешивании до его полного расплавления и
получения однородной массы. Затем смесь охлаждают при перемешивании до температуры (40-45) °С. Полученную смесь порциями загружают в емкость с взвешенным сухим
экстрактом черники, тщательно перемешивают. Оставшимся слегка подогретым маслом
подсолнечным ополаскивают кружку и добавляют к полученной смеси. Емкость с полученной смесью устанавливают под миксер и перемешивают при минимальных оборотах
мешалки в течение 3-5 мин. Полученную суспензию капсулируют в мягкие желатиновые
капсулы ротационно-матричным методом на машине с вращающимися барабанами с
ячейками овальной формы для формирования капсулы из желатиновой ленты. В таблице
представлены данные по описанию капсул и их содержимого, однородности дозирования,
средней массе содержимого капсулы, средней массе капсулы, качественному и количественному составу антоцианидинов полученных образцов препарата в сравнении с нормативными показателями. Приведенные показатели качества полученного препарата
соответствуют установленным требованиям [7]. Таким образом, заявляемый состав характеризуется высокой технологичностью в процессе производства.
3
BY 10026 C1 2007.12.30
Наименование пока№
Требования нормативной докузателя по нормативп/п
ментации
ной документации
1 Описание
Капсулы мягкие желатиновые
овальной формы со швом, упругие, темно-фиолетового цвета.
Содержимое капсул - масляная
суспензия темно-фиолетового
цвета кислого вкуса
2
3
4
5
6
Результаты анализа промышленных серий
Капсулы мягкие желатиновые
овальной формы со швом, упругие, темно-фиолетового
цвета. Содержимое капсул масляная суспензия темнофиолетового цвета кислого
вкуса
Подлинность
Качественные реакции на анто- Качественные реакции на анцианидины и УФ-спектр
тоцианидины положительные,
и УФ-спектр раствора имеет
максимумы поглощения, подтверждающие наличие антоцианидинов
Средняя масса кап- От 770 до 950 мг.
810,7 ± 2,57 %
сул
Отклонение каждой капсулы от
средней массы капсул не должно превышать ±10 %
Средняя масса соОт 540 до 660 мг.
591,4 ± 2,90 %
держимого капсул
Отклонение массы содержимого каждой капсулы от средней
массы содержимого капсул не
должно превышать ±10 %
Однородность дози- От 80 до 120 %
96,5 ± 3,6
рования
Количественное со- От 35,4 мг до 53,1 мг антоциа- 44,18 ± 0,66
держание антоциа- нидинов, считая на среднюю
нидинов
массу содержимого одной капсулы
Источники информации:
1. Энциклопедия лекарств. 12-й вып. / Гл. ред. Г.Л. Вышковский. - М.: РЛС-2005,
2004. Миртилене форте. - С. 581 (прототип).
2. Технология лекарственных форм. Т. 1 / Т.С. Кондратьева и др. - М.: Медицина,
1991. - С. 283-284.
3. Розенцвейг П.Э. Сандер Ю.К. Технология лекарств и галеновых препаратов. - М.:
Медицина, 1967. - С. 177.
4. Синяков А.Ф. Пчелиная аптечка. - М.: Физкультура и спорт, 1995. - С. 191-196.
5. Сергеева С.А., Озерова И.Н. Сравнительный анализ фосфолипидного состава препаратов эссенциале форте и эсливер форте // Фармация. - 2001. - № 3. - С. 32-33.
6. "The Theory and Practice of Industrial Pharmacy" Leon Lachmann, H.A. Liebermann,
J.L. Kanig, Lea & Febiger, Philadelphia. - 1986. - С. 403.
7. Государственная фармакопея СССР: Вып. 2. Общие методы анализа. Лекарственное
растит. сырье МЗ СССР. 11-е изд., доп. - М.: Медицина, 1989. - С. 143.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
4
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
87 Кб
Теги
by10026, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа