close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY10098

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2007.12.30
(12)
(51) МПК (2006)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
A 61K 36/185
A 61P 25/00
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА СЕДАТИВНОГО
ДЕЙСТВИЯ НА ОСНОВЕ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ
И ПРЕПАРАТ, ПОЛУЧЕННЫЙ ЭТИМ СПОСОБОМ
(21) Номер заявки: a 20040937
(22) 2004.10.12
(31) 2004031565 (32) 2004.03.03 (33) UA
(43) 2006.04.30
(71) Заявитель: Общество с ограниченной
ответственностью "Фарм-Стом" (UA)
(72) Авторы: Доровской Александр Викторович; Хорунжий Геннадий Геннадьевич; Зубченко Тамара Николаевна;
Безчаснюк Елена Михайловна; Кучер
Ольга Викторовна; Чайка Леонид
Александрович; Гомон Ольга Николаевна (UA)
BY 10098 C1 2007.12.30
BY (11) 10098
(13) C1
(19)
(73) Патентообладатель: Общество с ограниченной ответственностью "ФармСтом" (UA)
(56) UA 49152 C2, 2003.
Лобанчикова Н.В. Разработка и стандартизация седативных растительных
сборов. Автореферат диссертации. М., 1991. - С. 20.
RU 2185847 C1, 2002.
RU 2215536 C2, 2003.
(57)
1. Способ получения препарата седативного действия на основе растительного сырья,
включающий измельчение лекарственного растительного сырья, содержащего шишки
хмеля обыкновенного, листья мяты перечной, корневища с корнями валерианы, получение из него сухого экстракта путем последовательных операций, включающих экстракцию горячей водой и отделение жидкого экстракта от шрота, отфильтровывание и
упаривание полученной жидкой фракции, повторную фильтрацию и сушку, а затем смешивание полученного сухого экстракта с наполнителем, отличающийся тем, что в качестве растительного сырья дополнительно содержит траву пустырника и корень солодки
при следующем соотношении компонентов, мас. %:
трава пустырника
шишки хмеля обыкновенного
листья мяты перечной
корневища с корнями валерианы
корень солодки
40-45
15-20
10-15
10-15
10-15,
причем измельченное растительное сырье экстрагируют горячей водой при температуре
93-100 °С в течение 3-3,5 ч при соотношении сырья и экстрагента от 1:12 до 1:18, сушку
осуществляют при температуре 165-180 °С в начале процесса сушки и при температуре
85-90 °С в конце процесса сушки, а полученный сухой экстракт смешивают с наполнителем и скользящим веществом при следующем соотношении компонентов, мас. %:
BY 10098 C1 2007.12.30
сухой экстракт
наполнитель
скользящее вещество
84,5-92
5-15
0,5-3.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве наполнителя берут вещество,
выбранное из группы, включающей молочный сахар, крахмал, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармелозу, микрокристаллическую целлюлозу и сорбит или их комбинацию.
3. Способ по п. 1 или 2, отличающийся тем, что в качестве скользящего вещества берут вещество, выбранное из группы, включающей стеарат кальция, стеарат магния, тальк
и аэросил или их комбинацию.
4. Способ по любому из пп. 1-3, отличающийся тем, что полученный лекарственный
препарат капсулируют, таблетируют или гранулируют.
5. Препарат седативного действия на основе растительного сырья, отличающийся
тем, что получен путем измельчения лекарственного растительного сырья, извлечения из
него сухого экстракта путем последовательных операций, включающих экстракцию горячей водой и отделение жидкого экстракта от шрота, отфильтровывание и упаривание полученной жидкой фракции, повторную фильтрацию и сушку, а затем смешивание
полученного сухого экстракта с наполнителем, при этом растительным сырьем является
сбор травы пустырника, шишек хмеля обыкновенного, листьев мяты перечной, корневищ
с корнями валерианы, корней солодки при следующем соотношении компонентов, мас. %:
трава пустырника
шишки хмеля обыкновенного
листья мяты перечной
корневища с корнями валерианы
корень солодки
40-45
15-20
10-15
10-15
10-15,
причем измельченное сырье экстрагируют горячей водой при температуре 93-100 °С в течение 3-3,5 ч при соотношении сырья и экстрагента от 1:12 до 1:18, сушку осуществляют
при температуре 165-180 °С в начале процесса сушки и при температуре 85-90 °С в конце
процесса сушки, а полученный сухой экстракт смешивают с наполнителем и скользящим
веществом при следующем соотношении компонентов, мас. %:
сухой экстракт
наполнитель
скользящее вещество
84,5-92
5-15
0,5-3.
6. Препарат по п. 5, отличающийся тем, что наполнителем является вещество, выбранное из группы, включающей молочный сахар, крахмал, натрия лаурилсульфат, натрия
кроскармелозу, микрокристаллическую целлюлозу и сорбит или их комбинацию.
7. Препарат по п. 5 или 6, отличающийся тем, что скользящим веществом является
вещество, выбранное из группы, включающей стеарат кальция, стеарат магния, тальк и
аэросил или их комбинацию.
8. Препарат по любому из пп. 5-7, отличающийся тем, что он капсулирован, таблетирован или гранулирован.
Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности, в
частности к способам создания препаратов, обладающих седативным действием на основе
растительного сырья.
2
BY 10098 C1 2007.12.30
Известно седативное средство "Фитосед" и способ его получения [1]. Седативное
средство содержит экстракты шишек хмеля, цветов боярышника, листьев мелиссы, корневищ с корнями эхинацеи, корневищ с корнями синюхи, травы полыни обычной и травы
пустырника при следующем соотношении компонентов, вес. ч.:
трава пустырника
шишки хмеля
цветы мелиссы
корневища с корнями синюхи
цветы боярышника
трава полыни обыкновенной
корневища с корнями эхинацеи
7,0-7,5
7,0-7,5
7,0-7,5
7,0-7,5
7,0-7,5
7,0-7,5
7,0-7,5.
Способ получения лекарственного средства включает измельчение и просеивание
сквозь сито растительного сырья в одинаковой по массе пропорции, последовательное
экстрагирование методом мацерации 70 %, 40 %, 20 % этиловым спиртом в соотношении
сырье : экстрагент 1 : (5-10) в течение 4 суток на каждом этапе, объединение полученных
экстрактов между собой, отстаивание в холодильнике при температуре 0-10 °С в течение
24 ч с последующей фильтрацией через марлевый фильтр или марлю. Полученный полиэкстракт доводят до метки водой, чтобы концентрация спирта была не менее 40 %. Полученное средство обладает седативными свойствами. Однако способ получения такого
средства является трудоемким, дорогостоящим и длительным, так как данный препарат
готовят почти две недели и в качестве экстрагента используют этиловый спирт. Кроме того, препарат имеет ограничения в применении вследствие наличия в его составе этилового
спирта, который противопоказан больным сахарным диабетом и больным, страдающим
сердечно-сосудистыми заболеваниями. У некоторых больных препарат может вызвать аллергические реакции, что также обусловлено тем, что при его приготовлении используют
этиловый спирт.
Известен состав, имеющий седативное действие и способ его получения [2], который
содержит растительное сырье при следующем соотношении компонентов, мас. %:
хмель
пустырник
овес
мелисса или мята
кориандр
донник
15-25
15-25
20-30
10-20
3-7
3-7.
Способ получения этого состава осуществляют следующим образом. Растительное
сырье измельчают, экстрагируют 40 % этиловым спиртом при соотношении сырье : экстрагент 1 : (8 -10) при постоянном перемешивании в течение двух недель, полученный
жидкий экстракт выдерживают при температуре 5-10 °С в течение трех суток, фильтруют
и доводят выход полученного продукта до 1000 л 40 % спиртом этиловым. Полученный
состав обладает высоким терапевтическим эффектом с одновременным снижением отрицательных побочных явлений. Однако данному составу и способу его получения присущи
недостатки, обусловленные использованием спирта при его получении. Препарат имеет
ограничения в применении вследствие наличия в его составе этилового спирта, который
противопоказан больным сахарным диабетом и больным, страдающим сердечнососудистыми заболеваниями. У некоторых больных препарат может вызвать аллергические реакции, что также обусловлено тем, что при его приготовлении используют этиловый спирт. Способ получения такого препарата является трудоемким, дорогостоящим и
длительным.
3
BY 10098 C1 2007.12.30
Наиболее близким к препарату седативного действия на основе растительного сырья и
способу получения препарата является способ получения лечебно-профилактического фиточая седативного действия [3], который включает измельчение лекарственного растительного сырья, получение из него сухого экстракта путем последовательных операций,
включающих экстракцию горячей водой и отделение жидкого экстракта от шрота, отфильтровывание и упаривание полученной жидкой фракции, вторую фильтрацию и сушку, а затем смешение полученного сухого экстракта с наполнителем, при этом в качестве
растительного сырья используют корни и корневища валерианы, листья мяты перечной,
листья бобовника трилистного, шишки хмеля, которые берут в соотношении (0,62,5) : (1,0-3,0) : (1,0-3,0) : (0,8-2,0), высушенный экстракт смешивают с таким наполнителем как сахарная пудра при соотношении (34-40) : (60-66), увлажняют полученную смесь
85-94 % спиртом этиловым, гранулируют и сушат полученные гранулы. Причем экстрагирование проводят при температуре 88-92 °С в течение двух часов при соотношении сырья
к экстрагенту 1 : (18-20).
Данный способ обеспечивает высокий выход и стабильность биологически активных
веществ, а также получение готового продукта с гарантированной микробной чистотой
без применения в качестве экстрагента спирта, что снижает стоимость получения препарата по сравнению с известными аналогами, а получение готового препарата в виде гранул повышает точность дозирования. Способ значительно сокращает время получения
препарата и снижает трудоемкость. Кроме того, полученный данным способом препарат
имеет меньше ограничений в применении и не вызывает аллергических реакций. Полученный препарат в виде гранулированного фиточая, растворимый в воде, применяют как
лечебно-профилактическое средство седативного действия при повышенной нервной возбудимости, бессоннице, истерии, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта. Одним из недостатков данного способа является то, что для
получения препарата расходуется много исходного сырья, а также применяется спирт в
качестве увлажнителя, что увеличивает материальные затраты на получение препарата.
Кроме того, использование сахарной пудры в качестве наполнителя не позволяет использовать препарат больным сахарным диабетом.
В основу изобретения поставлена задача создания такого способа получения препарата седативного действия на основе растительного сырья, в котором путем подбора технологических операций в определенной последовательности и с такими режимами и
параметрами, а также за счет подбора компонентов растительного сырья и вспомогательных веществ, взятых в определенном соотношении, достигается высокий выход и стабильность биологически активных веществ при сокращении материальных затрат и
упрощении технологического процесса.
Другой задачей изобретения является создание такого препарата, в котором путем
подбора компонентов растительного сырья, взятых в определенном соотношении, обеспечивается расширение фармакологических свойств и достигается высокий терапевтический
эффект при снижении дозы на один прием.
Поставленная задача решается тем, что в известном способе получения лекарственного средства седативного действия на основе растительного сырья, который включает измельчение лекарственного растительного сырья, получение из него сухого экстракта
путем последовательных операций, включающих экстракцию горячей водой и отделение
жидкого экстракта от шрота, отфильтровывание и упаривание полученной жидкой фракции, вторую фильтрацию и сушку, а затем смешение полученного сухого экстракта с наполнителем, согласно изобретению, в качестве растительного сырья выбирают траву
пустырника, шишки хмеля обыкновенного, листья мяты перечной, корневища с корнями
валерианы, корень солодки при следующем соотношении компонентов, мас. %:
трава пустырника
шишки хмеля обыкновенного
4
40-45
15-20
BY 10098 C1 2007.12.30
листья мяты перечной
корневища с корнями валерианы
корень солодки
10-15
10-15
10-15,
причем измельченное сырье экстрагируют горячей водой при температуре 93-100 °С в течение 3-3,5 ч при соотношении сырья и экстрагента 1 : (12-18), сушку осуществляют при
температуре 165-180 °С в начале процесса сушки и при температуре 85-90 °С в конце
процесса сушки, а полученный сухой экстракт смешивают с наполнителем и скользящим
веществом при следующем соотношении компонентов, мас. %:
сухой экстракт
наполнитель
скользящее вещество
84,5-92
5-15
0,5-3.
Предпочтительно, в качестве наполнителя берут вещество из группы, включающей
молочный сахар, крахмал, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармелозу, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), сорбит или их комбинацию.
Целесообразно в качестве скользящего вещества брать вещество из группы, включающей стеарат кальция, стеарат магния, тальк, аэросил или их комбинацию.
Кроме того, полученный препарат капсулируют, таблетируют или гранулируют.
Другая поставленная задача решается тем, что в известном препарате седативного
действия на основе растительного сырья, которое получено путем измельчения лекарственного растительного сырья, извлечения из него сухого экстракта путем последовательных операций, включающих экстракцию горячей водой и отделение жидкого экстракта от
шрота, отфильтровывание и упаривание полученной жидкой фракции, вторую фильтрацию и сушку, а затем смешение полученного сухого экстракта с наполнителем, согласно
изобретению, растительным сырьем является сбор травы пустырника, шишки хмеля обыкновенного, листьев мяты перечной, корневищ с корнями валерианы, корня солодки при
следующем соотношении компонентов, мас. %:
трава пустырника
шишки хмеля обыкновенного
листья мяты перечной
корневища с корнями валерианы
корень солодки
40-45
15-20
10-15
10-15
10-15,
причем измельченное сырье экстрагируют горячей водой при температуре 93-100 °С в течение 3-3,5 ч при соотношении сырья и экстрагента 1 : (12-18), сушку осуществляют при
температуре 165-180 °С в начале процесса сушки и при температуре 85-90 °С в конце
процесса сушки, а полученный сухой экстракт смешивают с наполнителем и скользящим
веществом при следующем соотношении компонентов, мас. %:
сухой экстракт
наполнитель
скользящее вещество
84,5-92
5-15
0,5-3.
Кроме того, наполнителем является вещество из группы, включающей молочный сахар, крахмал, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармелозу, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), сорбит или их комбинацию.
Скользящим веществом является вещество из группы, включающей стеарат кальция,
стеарат магния, тальк, аэросил или их комбинацию.
Кроме того, препарат капсулирован, таблетирован или гранулирован.
Для получения препарата седативного действия на основе растительного сырья используют экстракцию растительного сырья, которая позволяет получить препарат с высо5
BY 10098 C1 2007.12.30
ким содержанием биологически активных веществ и обладающий терапевтическим эффектом.
Экстракцию растительного сырья можно осуществлять разными способами, например
способом мацерации (настаивания), перколяции (пропускания через растительное сырье
непрерывного потока экстрагента), противоточной экстракции, ультразвуковой экстракции, экстракции на роторно-пульсационном аппарате (экстрагирование проходит одновременно с измельчением сырья), кавитационным способом, экстракцией горячей водой
при постоянном перемешивании.
В качестве экстрагента могут использоваться различные спирты, вода, органические
растворители и углеводородные растворители. Выбор растворителя зависит от вида биологически активных веществ, которые нужно извлечь из растительного сырья.
В качестве экстрагента в заявляемом способе выбрана вода, которая извлекает из растительного сырья водорастворимые биологически активные вещества, обладающие седативными свойствами. Использование воды снижает материальные затраты при получении
лекарственного препарата по сравнению с использованием спиртов. Кроме того, использование такого экстрагента расширяет контингент потребителей лекарственного препарата, так как полученный препарат могут применять больные, страдающие такими
заболеваниями, как сахарный диабет, и больные, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Важное значение в процессе экстрагирования имеет выбор соотношения сырья и экстрагента. Экспериментальным путем получено оптимальное соотношение сырья и экстрагента, которое составляет 1 : (12-18). При соотношении 1 : 11 и менее выход экстракта
уменьшается и меньше извлекается биологически активных веществ. Для получения необходимого количества биологически активных веществ требуется увеличить расход растительного сырья, что является нецелесообразным. При соотношении 1 : 19 и более
увеличивается объем выхода жидкого экстракта, что требует дополнительных времени и
материальных ресурсов на последующее выпаривание жидкости перед процессом сушки.
Экстракция при температуре 93-100 °С в течение 3-3,5 ч при постоянном перемешивании позволяет получить выход экстрактивных веществ в пределах 90-95 %.
Сушку осуществляют методом распыления при оптимальном режиме, выбранном в
следующих пределах. Начало сушки осуществляют при оптимальной температуре 165180 °С. При увеличении температуры сушки происходит разложение биологически активных веществ в экстракте и пригорание экстракта. Снижение начальной температуры сушки менее 165 °С ведет к увеличению времени сушки, что ведет к дополнительным
материальным затратам и энергозатратам.
Оптимальная температура в конце процесса сушки выбрана 85-90 °С. При снижении
температуры сушки на выходе происходит ухудшение физических показателей сухого
экстракта, он недостаточно высушивается, концентрируется и сгущается, что делает экстракт непригодным для дальнейшей обработки с целью получения лекарственных форм в
виде капсул, таблеток и гранул. Кроме того, при температуре, близкой к 70 °С, наступает
"точка росы", при которой процесс перехода из жидкой фазы в твердую сухую прекращается и экстракт остается в вязком состоянии. Повышение температуры сушки на выходе
выше 90 °С может привести к разложению биологически активных веществ в экстракте.
Данный способ является более дешевым, так как не используется спирт ни на одной из
стадий приготовления лекарственного средства.
В качестве увлажнителя при получении такой лекарственной формы, как таблетка или
гранула используют увлажнители, не содержащие спирт, такие как клейстер крахмала,
раствор КМЦ, сахарозаменяющие сиропы на основе сорбитола.
Фармакологический эффект полученного лекарственного средства достигается при
снижении дозы на один прием по сравнению с прототипом, что снижает стоимость препарата. Так, у прототипа доза на один прием составляет 2 г, при этом 0,75 г составляет ос6
BY 10098 C1 2007.12.30
новная субстанция и 1,25 г - вспомогательное вещество, а в заявленном лекарственном
средстве доза на один прием составляет 0,35 г, при этом основная субстанция составляет
0,31 г и вспомогательные вещества (наполнитель и скользящие) - 0,04 г.
В качестве растительного сырья выбраны такие растительные компоненты, взятые в
определенном соотношении, которые обеспечивают комплексное воздействие на организм больного и обладают седативным действием при повышенной нервной возбудимости, бессоннице, истерии, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочнокишечного тракта, а также обладают седативным действием при климактерическом состоянии, способствуют снижению артериального давления и могут приниматься различным контингентом больных разных возрастных групп, включая больных сахарным
диабетом, больных, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Нарушение количественного и качественного соотношения компонентов приводит к снижению
фармакологической активности препарата и сложностям технологического характера при
его приготовлении.
Использование в качестве одного из основных компонентов такого растительного сырья, как трава пустырника обусловлено особенностями этой травы, содержащей основные
биологически активные вещества, такие как флавоноиды, иридоиды и алкалоиды. Основные флавоноиды - это квинквелозид, рутин, кверцитин, космосиин, гиперозид, изокверцитрин. Протоалколоид стахидрин и два неиндентифицированные алкалоида содержатся в
количестве 0,05 %. Иридоиды травы пустырника относятся к типу аукубина (гарпагид,
аюгол, аюгозид). Горький вкус сырью придают дитерпены (марубин) и тритерпеноиды
(около 0,3 % урсоловой кислоты). Среди других биологически активных веществ - дубильные вещества, незначительное количество эфирного масла, рутозид кофейной кислоты. Трава пустырника используется как седативное и гипотензивное средство при
повышенной нервной возбудимости, сердечно-сосудистых неврозах, начальных стадиях
гипертонической болезни, кардиосклерозе.
Другим компонентом препарата являются шишки хмеля, которые содержат эфирные
масла (1,0-3,0 %), в состав которых входит гумулен (до 50 %), мирцен (до 25 %), фарнезен,
β-кариофилен. Компонентами горькой смолы (11-20 %) являются α- и β-хмелевые кислоты - производные флороглюцина: гумулон, когумулон, аллупулон, лупулон, колупулон и
другие. Среди других соединений шишки хмеля содержат кумарины, флавоноиды, катехины, дубильные вещества. Кроме того, шишки хмеля содержат витамины группы В, аскорбиновую кислоту, токофероны и вещества, которые действуют как эстрогенные
гормоны. Успокаивающее действие шишек хмеля обусловлено присутствием недавно открытого соединения 2-метил-3-бутен-2-ола. Галеновые препараты хмеля успокаивают
нервную систему, повышают диурез, проявляют противовоспалительное, противоязвенное, капилляроукрепляющее, гипосенсибилизирующее и болеутоляющее действие, регулируют обмен веществ в организме, имеют эстрогенную активность.
Листья мяты перечной содержат эфирное масло (1,5-3,5 %). Главной составляющей
эфирного масла является ментол (50-80 %), кетоны ментола (10-30 %), пиперитон, жасмон, пулегон. Содержатся другие терпены: ментофуран (5-10 %), лимонен, α-феландрен,
проазулены, а также эфиры ментола с уксусной и изовалериановой кислотами. Другие
группы биологически активных веществ листьев мяты - флавоноиды (геспередины, антоцианидины), дубильные вещества (6-12 %), тритерпеноиды (урсоловая и олеановая кислоты), бетаин, каротиноиды. Мята усиливает секрецию пищеварительных желез, проявляет
спазмолитическое, седативное, противодиарейное, желчегонное, слабое обезболивающее
действие, а также усиливает аппетит и имеет антисептические свойства.
Корневища с корнями валерианы содержат эфирные масла (около 2 %), основной составляющей которой является борнилизовалерианат - сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, а также свободный борнеол, борнилацетат, камфен, лимонен, пинен,
терпинеол и др. Кроме эфирного масла присутствуют алкалоиды валерин и хатинин, ири7
BY 10098 C1 2007.12.30
доиды - валепотриаты, которые действуют успокаивающе. Содержание валепотриатов в
сырье достигает 0,5-1 %. Препараты валерианы снимают возбуждение и улучшают функции центральной нервной системы, регулируют сердечную деятельность, снижают артериальное давление, проявляют спазмолитическое действие, принимаются при нервном
возбуждении, бессоннице, сердечно-сосудистых неврозах, при спазмах желудочнокишечного тракта.
Корень солодки содержит глициризиновую кислоту, тритерпеновые гликозиды, флавоноиды, пектиновые вещества и др. Тритерпеновые соединения (20 %) представлены сапогенином - глициретиновой кислотой и биозидом - глициризиновой кислотой, в
молекуле которой два остатка глюкуроновой кислоты присоединены к агликону в положении С-3. Корень солодки содержит такие биологически активные вещества, как углеводы (около 20 %), моно- и дисахариды, пектины (4-6 %), а также смолы, липиды и горькие
соединения. Содержание водорастворимых веществ составляет 30-40 %. Корень солодки
проявляет противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тритерпены, содержащиеся в корне солодки, влияют на водно-солевой обмен в организме аналогично гормонам коры надпочечной железы, а также проявляют противовоспалительный и
антимикробный эффект. Флавоноиды корня солодки проявляют спазмолитическое, противовоспалительное и противоязвенное действие. Препараты корня солодки применяют при
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Смесь компонентов выбрана в таком соотношении, при котором достигается наилучший терапевтический эффект с заданными фармакологическими свойствами готового
препарата.
Кроме того, применение в качестве вспомогательных веществ таких наполнителей, не
содержащего сахар, как молочный сахар, крахмал, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармелозы, микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), сорбит или их комбинация, позволяет не только создать удобную в употреблении лекарственную форму в виде таблетки,
капсулы или гранулы, но и расширить показания к медицинскому применению препарата.
Применение такого вспомогательного вещества как стеарат кальция, стеарат магния,
тальк, аэросил или их комбинация в качестве скользящего создает на поверхности такой
лекарственной форме как таблетка, тонкую пленку, которая придает ей скользящий эффект и облегчает заглатывание таблетки при приеме внутрь, кроме того, такие вспомогательные вещества увеличивают сыпучесть капсулирующейся массы.
Соотношение сухого экстракта, полученного из смеси растительного сырья, наполнителя и скользящего вещества, выбрано оптимально с учетом наличия в растениях лабильных биологически активных веществ и извлечения их из растительного сырья в
количестве, достаточном для достижения терапевтического эффекта при сокращении расхода исходного сырья и экстрагента.
Таким образом, способ получения лекарственного средства седативного действия на
основе растительного сырья обеспечивает получение лекарственного препарата с расширенными фармакологическими свойствами и высокой терапевтической эффективностью
при снижении дозы на один прием, а также достигается высокий выход и стабильность
биологически активных веществ при сокращении материальных затрат и упрощении технологического процесса.
Заявляемое изобретение осуществляется следующим образом.
Пример 1.
Растительное сырье измельчают, загружают в количестве 20 кг травы пустырника,
10 кг шишек хмеля, 7,5 кг корней и корневищ валерианы, 7,5 кг листьев мяты и 5 кг корня
солодки и добавляют горячую воду в количестве 750 л. Проводят процесс экстракции при
температуре 93 °С в течение 3 ч при постоянном помешивании. Затем сливают полученный жидкий экстракт и образовавшийся шрот промывают потоком циркуляционной воды
при температуре 93 °С в течение 35 мин. После этого промывные воды объединяют с по8
BY 10098 C1 2007.12.30
лученным жидким экстрактом, фильтруют, а затем упаривают. Затем экстракт снова
фильтруют и сушат на распылительной сушилке, подавая его небольшими порциями.
Температура на входе в сушилку составляет 165 °С, а на выходе из сушилки - 90 °С. Полученный сухой экстракт в количестве 12 кг непрерывно отводится из сушилки и подается
в сборник. Затем 12 кг сухого экстракта, 0,065 кг стеарата кальция и 1,05 кг молочного сахара подают в смеситель. Смесь перемешивают, дозированно подают на автомат для капсулирования и получают готовый препарат седативного действия в капсулах с
содержанием действующего вещества в одной капсуле 0,31 г.
Пример 2.
Растительное сырье измельчают, загружают в количестве 22 кг травы пустырника,
9,7 кг шишек хмеля, 4,9 кг корней и корневищ валерианы, 4,9 кг листьев мяты и 7,3 кг
корня солодки и добавляют горячую воду в количестве 587 литров. Проводят процесс экстракции при температуре 100 °С в течение 3,5 ч при постоянном помешивании. Затем
сливают полученный жидкий экстракт и образовавшийся шрот промывают потоком циркуляционной воды при температуре 100 °С в течение 40 мин. После этого промывные воды объединяют с полученным жидким экстрактом, фильтруют, а затем упаривают. Затем
экстракт снова фильтруют и сушат на распылительной сушилке, подавая его небольшими
порциями. Температура на входе в сушилку составляет 175 °С, а на выходе из сушилки 88 °С. Полученный сухой экстракт в количестве 15 кг непрерывно отводится из сушилки и
подается в сборник. Затем 15 кг сухого экстракта, 0,33 кг аэросила и 0,98 кг КМЦ подают
в смеситель. Смесь перемешивают, дозированно подают на таблет-пресс и получают готовый препарат седативного действия в таблетках с содержанием действующего вещества в
одной таблетке 0,31 г.
Пример 3.
Растительное сырье измельчают, загружают в количестве 21 кг травы пустырника, 9 кг
шишек хмеля, 7,5 кг корней и корневищ валерианы, 7,5 кг листьев мяты и 5 кг корня солодки и добавляют горячую воду в количестве 750 литров. Проводят процесс экстракции
при температуре 97 °С в течение 3 ч при постоянном помешивании. Затем сливают полученный жидкий экстракт и образовавшийся шрот промывают потоком циркуляционной
воды при температуре 94 °С в течение 40 мин. После этого промывные воды объединяют
с полученным жидким экстрактом, фильтруют, а затем упаривают. Затем экстракт снова
фильтруют и сушат на распылительной сушилке, подавая его небольшими порциями.
Температура на входе в сушилку составляет 180 °С, а на выходе из сушилки - 85 °С. Полученный сухой экстракт в количестве 13 кг непрерывно отводится из сушилки и подается
в сборник. Затем 13 кг сухого экстракта, 0,28 кг стеарата магния и 1,16 кг сорбита подают
в смеситель. Смесь перемешивают, увлажняют 20 % раствором КМЦ и дозированно подают на гранулятор. Затем полученные гранулы сушат, фасуют в однодозовые пакеты и
получают готовый препарат седативного действия в гранулах с содержанием действующего вещества в одном пакете 0,31 г.
Пример 4.
Растительное сырье измельчают, загружают в количестве 18 кг травы пустырника, 9 кг
шишек хмеля, 4,5 кг корней и корневищ валерианы, 6,75 кг листьев мяты и 6,75 кг корня
солодки и добавляют горячую воду в количестве 765 литров. Проводят процесс экстракции кавитационным способом при температуре 98 °С в течение 3 ч. Затем сливают полученный жидкий экстракт и образовавшийся шрот промывают потоком циркуляционной
воды при температуре 90 °С в течение 45 мин. После этого промывные воды объединяют
с полученным жидким экстрактом, фильтруют, а затем упаривают. Затем экстракт снова
фильтруют и сушат на распылительной сушилке, подавая его небольшими порциями.
Температура на входе в сушилку составляет 170 °С, а на выходе из сушилки - 90 °С. Полученный сухой экстракт в количестве 12 кг непрерывно отводится из сушилки и подается
в сборник. Затем 12 кг сухого экстракта, 0,132 кг талька и 1,054 кг сорбита подают в сме9
BY 10098 C1 2007.12.30
ситель. Смесь перемешивают, дозированно подают на автомат для капсулирования и получают готовый препарат седативного действия в капсулах с содержанием действующего
вещества в одной капсуле 0,31 г.
Следует отметить, что промывку шрота горячей водой с последующим объединением
промывных вод с экстрактом осуществляют как дополнительную меру в случае недостаточно полной экстракции биологически активных веществ из растительного сырья и с целью вытеснения их с поверхности шрота.
Полученный препарат в виде капсул, таблеток или гранул обладает высоким терапевтическим эффектом при пониженной дозе приема и используется как лечебнопрофилактическое средство седативного действия при повышенной нервной возбудимости, бессоннице, истерии, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочнокишечного тракта, а также как седативное средство при климактерическом состоянии, для
снижения артериального давления и может приниматься различным контингентом больных разной возрастной группы, включая больных сахарным диабетом, больных, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Таким образом, препарат на основе растительного сырья обладает расширенными
фармакологическими свойствами и высокой терапевтической эффективностью при снижении дозы на один прием, а способ его получения обеспечивает высокий выход и стабильность биологически активных веществ при сокращении материальных затрат и
упрощении технологического процесса.
Источники информации:
1. Декларационный патент Украины 28670 А, МПК А 61K 35/78, 2000.
2. Патент Украины 22666 С2, МПК А 61K 35/78, 2001.
3. Патент Украины № 49152 С2, МПК А 61K 35/78, 2002.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
10
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
1
Размер файла
132 Кб
Теги
by10098, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа