close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY10121

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2007.12.30
(12)
(51) МПК (2006)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 10121
(13) C1
(19)
A 61K 36/185
A 61K 31/10
A 61K 31/21
A 61P 35/00
СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО
ПРЕПАРАТА ИЗ РАСТЕНИЯ CHELIDONIUM MAJUS И ПРЕПАРАТ,
ПРИГОТОВЛЕННЫЙ ЭТИМ СПОСОБОМ
(21) Номер заявки: a 20050105
(22) 2005.02.03
(43) 2006.10.30
(71) Заявитель: Григорович Николай Александрович (BY)
(72) Автор: Григорович Николай Александрович (BY)
(73) Патентообладатель: Григорович Николай Александрович (BY)
(56) BY 6105 C1, 2004.
Малая медицинская энциклопедия.
Москва, Советская энциклопедия. Т. 6,
1967. - С. 635.
Машковский М.Д. Лекарственные средства. - Ч. II. - М.: Медицина, 1993. С. 519.
BY 10121 C1 2007.12.30
(57)
1. Способ приготовления противоопухолевого препарата из растения Chelidonium majus, включающий приготовление отвара, смешивание его с диметилсульфоксидом в соотношении 1 : 1 и фильтрацию через 30 минут полученной смеси под вакуумом, отличающийся тем, что отвар готовят при массовом соотношении сухой надземной части
растения и воды 1 : 5, а перед смешиванием с диметилсульфоксидом в отвар вносят порошок новокаина до конечной концентрации 0,5 %.
2. Противоопухолевый препарат, полученный способом по п. 1.
Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным препаратам на основе вытяжек из растений и способам их приготовления.
Первое сообщение о противораковой активности растения Chelidonium majus появилось в 1896 в статье Денисенко Н.Н. Лечение рака (Chelidonium majus // Врач. -1896. № 48. - С. 1301-1303). Для лечения больных злокачественными новообразованиями автор
предложил вводить подкожно и внутрь опухоли водные экстракты растения, приготовленные по правилам фармакопеи, с добавлением равного объема глицерина. Препарат
стерилизовали текучим паром или добавлением фенола до 0,5 %-ной концентрации. Эта
форма препарата не подлежала хранению и приготавливалась каждый раз перед употреблением. Введение его было болезненно и сопровождалось сильным ознобом и повышением температуры.
Противораковые свойства алкалоидов Chelidonium majus были подтверждены современными методами в 60-х гг. Я. Новицкий показал их высокую цитостатическую и цитотоксическую активность по отношению к 60 линиям клеток рака человека, полученным из
опухолей 8 основных локализаций, в том числе рака мозга, яичников, толстого кишечни-
BY 10121 C1 2007.12.30
ка, почек и т.д. [1]. Был предложен и разрешен для клинического применения противоопухолевый препарат из надземных частей растения Chelidonium majus. Последний представляет собой раствор солей алкалоидов Chelidonium majus и тиофосфорной кислоты.
Препарат был запатентован в Австрии [2]. Его промышленное производство ведется фирмой Nowicky Pharma (Австрия), получено разрешение Минздрава РБ на применение его на
территории РБ. Этот препарат оказался очень дорогим. Его высокая стоимость препятствует широкому клиническому применению.
Известны способ приготовления противоопухолевого препарата по Н.А. Григоровичу
и противоопухолевый препарат "Лесмин", полученный этим способом [3].
Этот способ, принятый авторами за прототип, заключается в получении водорастворимых солей алкалоидов из растения Chelidonium majus путем смешивания фильтрата
водного отвара исходного растительного сырья с соединением, образующим соли с растительными алкалоидами, причем отвар готовят из надземных частей растения Chelidonium
majus при массовом соотношении сухой травы и воды 1 : 20, а в качестве соединения, образующего соли с растительными алкалоидами, используют диметилсульфоксид, смешивание осуществляют путем добавления диметилсульфоксида к фильтрату отвара в объемном соотношении 1 : 1 и через 30 минут фильтруют полученную жидкость под вакуумом,
после чего ее набирают в одноразовые шприцы.
Противоопухолевый препарат "Лесмин", полученный описанным способом, представляет собой опалесцирующую жидкость светло-коричневого цвета, без запаха. Он характеризуется оптически двумя максимумами поглощения - при 210 и 150 нм - и пиком флюоресценции при 420 нм. По сравнению с известными ранее препаратами аналогичного
назначения он более экономичен и доступен.
Но как показали клинические испытания, существенным недостатком препарата оказалась его недостаточная анестезиологическая активность, обусловленная его компонентом - диметилсульфоксидом. Введение препарата в ягодицу в объеме 5 мл вызывало быстропроходящую боль тупого характера, что приводило к появлению у пациентов
негативного отношения к предлагаемому лечению. С целью преодоления этого недостатка
за 3-5 минут до введения препарата в области ягодицы создавали "новокаиновую подушку", вводя 5 мл 0,5-1 %-ного раствора новокаина и оставляя на это время пустой шприц на
игле. После развития анестезии пустой шприц от новокаина снимали с остающейся в
мышце иглы и надевали на его место такого же объема шприц с "Лесмином", который
медленно вводили.
Такая процедура обеспечивала безболезненность инъекции "Лесмина", однако, делала
введение его технически неудобным, малоэстетичным и обусловливало дополнительные
затраты на приобретение разовых шприцов и анестетика.
Задачей предлагаемого изобретения является повышение анестезиологической активности препарата.
Поставленная задача решается тем, что в способе приготовления противоопухолевого
препарата из растения Chelidonium majus, включающем приготовление отвара, смешивание его с диметилсульфоксидом в соотношении 1 : 1 и фильтрацию через 30 минут полученной смеси под вакуумом, отвар готовят при массовом соотношении сухой надземной
части растения и воды 1 : 5, а перед смешиванием с диметилсульфоксидом в отвар вносят
порошок новокаина до конечной концентрации 0,5 %.
Противоопухолевый препарат, полученный таким способом, также является объектом
изобретения. Препарат, полученный предлагаемым способом, представляет собой опалесцирующую жидкость светло-коричневого цвета, без запаха. Инъекция такого препарата
совершенно безболезненна и не вызывает никаких отрицательных эмоций у пациента, сокращает время введения препарата. Добавление новокаина в лекарственную смесь улучшает и другие полезные фармакологические свойства препарата, а именно его способ2
BY 10121 C1 2007.12.30
ность индуцировать умеренную гипотонию, поскольку состояние гипотонии усиливает
гибель опухолевых клеток.
Преимуществами нового препарата являются полная безболезненность при введении,
отсутствие в связи с этим отрицательных эмоций в процессе лечения, синергизм гипотензивного эффекта.
Способ приготовления.
Вначале приготавливают отвар травы Chelidonium majus (Государственная фармакопея СССР, десятое издание. - М.: Медицина, 1968. - С. 370-372). К навеске 20 г высушенной при 105 °С до постоянной массы травы приливают 1 децилитр дистиллированной воды (массовое соотношение сухой травы и воды - 1 : 5). После остывания отвара к его
фильтрату добавляют 0,5 г порошка новокаина. Последний растворяют покачиванием, после чего к отвару добавляют диметилсульфоксид в соотношении 1 : 1 и через 30 минут
фильтруют под вакуумом через стеклянный фильтр № 4 с соблюдением условий стерильности и полученную жидкость набирают в одноразовые шприцы объемом 5 мл и упаковывают в пластмассовые пеналы. Лекарственный препарат может длительно сохраняться в
готовой для применения форме при комнатной температуре.
Ввиду антивирусных, бактерицидных и фунгицидных свойств диметилсульфоксида
приготовленный препарат не требует специальной стерилизации.
Клинические испытания предлагаемого противоопухолевого препарата подтвердили
его высокую анестезиологическую эффективность при сохранении высокой противоопухолевой активности.
Источники информации:
1. Nowicky J., Nowicky W., Liepins A. Cytostatic and Cytotoxic Effects of Ukrain on
Malignant Cells / J. Chemother., Suppl. 1 - 1993. - Р. 797.
2. Патент Австрии 354644, МПК C 07D 491/00, 1975.
3. Заявка РБ 19990795, 2001 (прототип).
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
1
Размер файла
73 Кб
Теги
by10121, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа