close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY10155

код для вставкиСкачать
BY (11) 10155
(13) C1
(46) 2007.12.30
(19)
(12)
(51)
7-
(54)
-9-
(2006)
C 07D 307/00
A 61P 37/00
-10,
8(12)-
-11-
,
(21)
(22) 2005.11.28
(43) 2007.08.30
(71)
:
: a 20051144
(73)
"
-
"
" (BY)
(72)
:
:
;
-
;
;
;
;
;
;
-
" (BY)
(56) WO 03/009820 A2.
US 6417228 B1, 2002.
US 6160013 A, 2000.
SU 730297, 1980.
BY 1315 C2, 1996.
JP 58150575, 1983.
Mikolajczyk M. et al. J. Org. Chem. 2000. - Vol. 65. - 17. - P. 5127-5130.
(BY)
(57)
1.
7-
-9-
-10-
-8(12)-
H
N
O
BY 10155 C1 2007.12.30
-11-
-
CO2CH3
H3C
,
O
.
2.
. 1,
3( )-
-
5β
4-(
O
O
O
H3C
O
,
-
BY 10155 C1 2007.12.30
-
-2
O
O
H3C
O
,
-
OEt
O
H3C
O
,
ε
-
(I),
-
,
.
,
-
,
B1
,
.
H
N
O
CO2CH3
H3C
(I)
O
,
:
-11-
-8(12)-
7-
-9-
-10-
.
: C20H35NO4.
: 353.
-
1
.
-10-
-11-
-8(12)-
NH-
7,
10
13(14)-
7-
-9-
(I),
9,
11
15-
-
,
ω
.
,
[1, 2],
,
,
,
.
2,5-5,0
,
.
.
2070,0 ± 176,5
DL50
: 880,0 ± 85,3
,
- 828000.
2
BY 10155 C1 2007.12.30
[3],
(GLP).
t
,
. 1-4.
(2,5-5,0
[4]
.1
,
(
)
)
-
,
1,5-2-
(
106
)
,
-
.
.2
,
,
2,5-
5,0
57 1/6,
,
.
,
-
,
.
.3
,
,
2,5
-
5,0
,
(
)
45 %
69 %
.
,
-
5-10
30-35 %.
,
,
.
.
,
,
,
-
.
.4
,
,
(2
2,5
,
,
)
.
,
90 %
(
-
,
)
ICR
-
(
"
)
"
.
.
,
,
600
,
.
. DL50
-
900
DL50
880,0 ± 85,5
)
2070,0 ± 176,5
,
.
2100-3500
.
2,5
(
( )
DL50 2070000
=
=
= 828000 .
ED
2,5
3
ED).
:
-
BY 10155 C1 2007.12.30
,
-
.
-11-
7-
-8(12)-
-9-
-10.
(I).
(I)
:
O
O
O
Et3N/
O
+ HO2C
H3C
O
CH2Cl2
O
H3C
O
(III)
(II)
NaBH3CN/
OEt
O
+
-
Et3O BF4 /CH2Cl2
O
H3C
-2 .HClaq
O
(V)
O
O
H3C
(IV)
HClxH2N(CH2)5CO2CH3/MeONa-MeOH
H
N
O
CO2CH3
.
H3C
O
(I)
3( )(
5-
(II)
)
4-(
β
)
β
(III).
β
)-2
(IV).
-
(IV)
(V).
(V)
ε
7-
-9-
-10-
-11,
-10-
-11-
,
-8(12)-
(I).
,
,
-9-
-
(III)
(
7-
-
.
-8(12)-
(I)
,
.
.
1.
(0 ° )
3-
-5(II) (9
1,38
(9,9
(III).
)
)
4
.
-
BY 10155 C1 2007.12.30
(0,36 , 2,97
.
), 1,56
(9,9
(2,22 , 10,8
4-(
,
)
).
15 .
.
, 25
1,5 .
80
,
-
l
.
1,5 .
l (20
)
(20
MgSO4.
(
,
)
.
81 %.
. 39-41 ° (
).
(KBr), , -1: 1595 ., 1620, 1675, 1685 ., 1760.
1
(CDCl3), δ
., (J, ): 0,90 (3 ,
(8 , 4 2),
3, J 6,5), 1,18-1,46
1,53 (3 ,
H 3, J 7,0), 1,71
[2 ,
H
,
J
7,5],
2,92
[2
,
2
2
2, J 7,5];
4,80 (1 , H
. (1 ,
).
3), 9,38
+
: 240 (
).
.
. 240,30.
13 20 4.
2.
5-3(IV).
1
β
(III) 6
5
2
l,
0,16 (2,5
)
NaBH3 CN.
(
(
)).
,
,
Na2SO4.
,
,
.
94 %.
. 63,5-65 ° (
).
(KBr), , -1: 1410, 1480, 1635
., 1725, 2400-2800.
1
(CDCl3), δ
, (J, ): 0,88 (3 ,
(10 , 5 2),
3, J 6,5), 1,13-1,39
1,39-1,62 (2 ,
),
1,51
(3
,
H
,
J
6,5),
2,20
(2
,
,
J
7,5),
4,85 (1 ,
2
3
2
H
3, J 6,5).
: 226 ( + ).
.
. 226,31.
13 22 3.
3.
3(IV)
.
2,5
3(IV) 30
1,42 (7,5
)
.
(
)
(
).
.
(
)
98 %
.
(
), , -1: 1285, 1310, 1360, 1390, 1430, 1450, 1490, 1615 (
.), 1710.
1
(CDCl3), δ
., (J, ): 0,88 (3 ,
,
J
6,5),
1,14-1,40
(12
, 6 2),
3
1,44 (3 ,
(2 ,
, J 7,0), 4,44 (2 ,
H 2 3, J 7,0),
2 H 3, J 7,0), 2,08
2
4,54 (2 ,
).
2
: 254 ( + ).
C15H26O3.
.
. 254,38.
4.
7- -9-10-11-8(12)(I). 1,18 (0,0065
)
(0 ° )
,
0,15 (0,0065
)
8
.
5-10
,
0,001
(V).
35-40 °
(
).
.
2 .
l
pH 2 (
5
),
BY 10155 C1 2007.12.30
).
,
-
.
(
-8(12)-
-11-
).
(I)
732 %
-9-
-10-
.
), , -1: 1290, 1320, 1385, 1455, 1470, 1515, 1585 (
.,
.),
.).
1
H (CDCl3), δ
., (J, ): 0,89 (3 ,
(14 , 7 2),
3, J 6,5), 1,10-1,41
(3 , H 3 , J 6,5), 1,57-1,77 (4 , H 2 2 2
+ NHCH2C H 2), 2,07 (2 ,
, J 7,0), 2,36 (2 ,
, J 7,0), 3,40 (2 , NHC H 2, J 6,7), 3,68 (3 ,
2
2
(1H,
. (1H, NH).
3), 4,60
3 H , J 6,5), 5,67
+
: 353 ( ).
C20H35NO4.
.
. 353,51.
(
1690, 1760, 3215 (
1,45
2
2
6
1
(
(5×10
)
6
,
),
( ± Sx)
-
,
,
-
,
106
,
%,
×103
n=6
%,
,
%,
-
,
%,
5-
, 7-
,
%,
-
166,8±9,3
-
12,5±2,0
-
4,1±0,2
-
1,50±0,22
-
3,50±0,22
-
2,5
243,6±9,8
18,5±1,3
171,8±9,4
30;
<0,05
45;
<0,05
0
4,60±0,40
10,0
2;
>0,05
2;
>0,05
0
1,95 ±0,25
358,5±16,7
48;
<0,001
113;
<0,001
5;
>0,05
4,2±0,2
5,0
46;
<0,02
115;
<0,001
3;
>0,05
31;
<0,05
24;
<0,05
5;
>0,05
26,6±1,9
13,1±1,4
4,2±0,3
4,1±0,3
2,17+0,17
1,50±0,22
4,33±0,21
3,67±0,21
2
7
(
)
(3×107
57 1/6,
),
( ±Sx)
-
,
,
,
106
,
%, p
n=6
2,5
368,5±23,3
589,2±37,6
5,0
761,4±29,8
10,0
397,8±36,5
60;
<0,01
107;
<0,001
8;
>0,05
, ×103
52,2±3,2
85,4±3,7
105,4±3,8
61,1±4,9
,
-
%, p
64;
<0,001
102;
<0,001
17;
>0,05
,
-
%,
4,2±0,3
4,4±0,3
4,4±0,2
4,3±0,4
5;
>0,05
5;
>0,05
2;
>0,05
,
%, p
4,67±0,33
6,00±0,37
6,17±0,31
4,83±0,31
29;
>0,05
32;
>0,05
3;
>0,05
BY 10155 C1 2007.12.30
-
,
,
-
,
BY 10155 C1 2007.12.30
3
(
)
F1(CBA×C57B1/6),
(
,n=5
,
-
,
-
), ( ±Sx)
-
-
,%
33,3±1,4
-
-
48,2±2,1
45
<0,002
56,1±2,2
69
<0,001
10,0
43,3±3,4
30
<0,05
2,5
39,2±2,6
18
>0,05
5,0
45,1±2,4
35
<0,01
10,0
43,2±3,3
30
<0,05
2,5
-
5,0
4
,
γ
(2
)
2,0×107
-
,
106
,n=6
-
), ( ±Sx)
,
%,
, ×103
-
,
-
%, p
,
%, p
-
338,0±24,3
-
34,0±2,6
-
4,9±0,2
-
-
169,0 ± 11,8
6,0±0,8
319,0 ±28,2
5,0
205,4 ± 8,6
-83;
<0,001
90;
<0,001
5;
>0,05
2,6±0,3
2,5
-50;
<0,001
89;
<0,001
22;
<0,05
-47;
<0,001
23;
<0,05
35;
<0,05
11,0±0,9
6,2±0,8
3,2±0,1
3,5±0,4
:
1. Prostaglandins: Biology and chemistry of prostaglandins and related eicosanoids. / Ed. By
P.B. Curtis Prior. - London, 1988.
2. Iyengar S., Contreras P.C., Mick S.J. et al. Immune modifying effects of misoprostol and
natural prostaglandins // Br. J. Rheumatol. - 1991. - V. 30. - Suppl. 2. - P. 71-74.
3.
(
)
. - ., 2000.
4.
.
.., 1963.
.
220034, .
,
.
, 20.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
113 Кб
Теги
by10155, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа