close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY10405

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2008.02.28
(12)
(51) МПК (2006)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
A 61K 31/045
A 61K 31/375
A 61K 31/4415
A 61K 31/506
A 61K 31/59
A 61K 31/7135
A 61K 33/00
A 61P 3/00
ВИТАМИННО-МИНЕРАЛЬНОЕ СРЕДСТВО
(21) Номер заявки: a 20060131
(22) 2006.02.15
(43) 2007.10.30
(71) Заявитель: Производственное республиканское унитарное предприятие "МИНСКИНТЕРКАПС" (BY)
(72) Авторы: Покачайло Людмила Иосифовна; Еремейчик Игорь Владимирович (BY)
(73) Патентообладатель: Производственное республиканское унитарное предприятие "МИНСКИНТЕРКАПС"
(BY)
BY 10405 C1 2008.02.28
BY (11) 10405
(13) C1
(19)
(56) Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. - М.: АстраФармСервис, 2005. - С. Б-439.
RU 2004116150 A, 2005.
US 2005/0112211 A1.
US 2004/0213857 A1.
US 2003/0206969 A1.
US 2004/0082536 A1.
WO 03/082339 A1.
US 2005/0214388 A1.
WO 2005/067972 A1.
RU 97112306 A, 1999.
(57)
1. Витаминно-минеральное средство, содержащее две группы активных компонентов,
одна из которых содержит витамины ретинола ацетат, тиамин, рибофлавин, кальция пантотенат, пиридоксина гидрохлорид, кислоту фолиевую, цианокобаламин, кислоту аскорбиновую, холекальциферол, никотинамид и α-токоферола ацетат, а другая - минералы
кальций, магний, железо, цинк и фосфор, при этом обе группы представлены в виде раздельных лекарственных форм с добавлением вспомогательных веществ, отличающееся
тем, что группа витаминов дополнительно содержит биотин, а группа минералов - селен,
хром и йод, причем кальций представлен в виде кальция фосфата, магний - магния фосфата двузамещенного тригидрата, железо - железа фумарата, цинк - цинкмонометионина,
селен - селенметионина, хром - хрома пиколината, йод - калия йодида, при следующем
соотношении компонентов в группах, мас. %:
группа витаминов:
ретинола ацетат
0,4011-0,7449
тиамин
0,525-0,975
рибофлавин
0,595-1,105
кальция пантотенат
2,695-5,005
пиридоксина гидрохлорид
0,7-1,3
кислота фолиевая
0,07-0,13
цианокобаламин
0,0007-0,0013
BY 10405 C1 2008.02.28
кислота аскорбиновая
холекальциферол
никотинамид
α-токоферола ацетат
биотин
вспомогательные вещества
21,0-39,0
0,00000175-0,00000325
6,65-12,35
5,25-9,75
0,0175-0,0325
остальное;
группа минералов:
кальция фосфат
17,78-33,02
магния фосфат
двузамещенный тригидрат
11,158-20,772
железа фумарат
4,732-8,788
цинкмонометионин
11,669-21,671
селенметионин
1,554-2,886
хрома пиколинат
0,1295-0,2405
калия йодид
0,03045-0,05655
вспомогательные вещества
остальное.
2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит мальтодекстрин, магния стеарат и лактозу.
3. Средство по п. 1 или 2, отличающееся тем, что выполнено в виде твердых желатиновых капсул, причем капсулы, содержащие витамины, выполнены красного цвета, а капсулы, содержащие минералы, выполнены зеленого цвета.
Изобретение относится к фармации, в частности к витаминно-минеральным средствам, предназначенным для применения при различных состояниях и заболеваниях организма.
Витамины и минералы необходимы для нормального роста и развития организма, для
поддержания и укрепления здоровья. Витамины - это вещества с высокой биологической
активностью, участвующие в многочисленных биохимических процессах организма. Минералы входят в состав соединительной ткани и являются активаторами и составной частью ферментов и гормонов. Витамины и минералы тесно взаимосвязаны в организме, их
действие является взаимодополняющим. Однако в фармацевтических комбинациях они,
как правило, нестабильны, поэтому для лучшего усвоения компонентов и сохранения их
активности используют витаминно-минеральные средства, в которых витамины и минералы сформированы в раздельные лекарственные формы.
Известно витаминно-минеральное средство "Дуовит" производства КРКА, Словения, в
котором витамины и минералы сгруппированы в раздельные группы. Группа витаминов
содержит ретинола ацетат - 5000 ME, тиамин - 1мг, рибофлавин -1,2 мг, кальция пантотенат - 5 мг, пиридоксина гидрохлорид - 2,0 мг, кислоту фолиевую - 0,4 мг, цианокобаламин
3 мкг, кислоту аскорбиновую - 60 мг, холекальциферол -200МЕ, никотинамид - 13 мг и
α-токоферола ацетат - 10,0 мг, а другая - минералы магний - 20 мг, кальций - 15 мг, железо 10 мг, фосфор - 12 мг, цинк - 3 мг, медь - 1 мг, марганец - 1 мг и молибден - 0,1 мг в виде
их неорганических солей. Витамины сформированы в драже красного цвета, а минералы в драже голубого цвета с использованием в качестве вспомогательных веществ сахара, искусственных красителей и натуральных ароматических добавок [1].
Однако неорганические соли минералов обладают низкой всасываемостью, слабо
включаются в метаболизм и обладают рядом побочных эффектов, например привкус металла во рту, тошнота, рвота. Например, всасываемость магния оксида составляет не более
5 %, а остальное все идет по кишечнику транзитом, оказывает раздражающий эффект на
слизистую тонкого кишечника, повышает перистальтику в толстом кишечнике и оказыва2
BY 10405 C1 2008.02.28
ет слабительный эффект [2]. Дефицит таких минералов как медь, марганец и молибден,
при нормальном питании встречается крайне редко. Кроме того, марганец имеет мощную
склонность к кумуляции и приводит к заболеваниям ЦНС ("марганцевое сумасшествие"),
импульсивному поведению, эмоциональной лабильности, галлюцинациям и впоследствии
к паркинсонизмоподобному синдрому [2]. Дефицит молибдена встречается исключительно редко и связан с полным парентеральным питанием больного [2]. Кроме того, соотношение между кальцием и магнием, равное 3:4, составлено без учета взаимодействия этих
минералов в организме, т.к. соотношение этих минералов в плазме крови равно 3:0,6 [3].
Задачей настоящего изобретения является повышение биологической активности и
терапевтической эффективности лекарственного витаминно-минерального средства путем
подбора качественного и количественного соотношения компонентов, повышения их всасываемости и снижения побочных эффектов, а также расширение ассортимента витаминно-минеральных препаратов.
Витаминно-минеральное средство, содержащее две группы активных компонентов,
одна из которых содержит витамины ретинола ацетат, тиамин, рибофлавин, кальция пантотенат, пиридоксина гидрохлорид, кислоту фолиевую, цианокобаламин, кислоту аскорбиновую, холекальциферол, никотинамид и α-токоферола ацетат, а другая - минералы
кальций, магний, железо, цинк и фосфор, при этом обе группы представлены в виде раздельных лекарственных форм с добавлением вспомогательных веществ, в котором группа
витаминов дополнительно содержит биотин, а группа минералов - селен, хром и йод, причем кальций представлен в виде кальция фосфата, магний - магния фосфата двузамещенного тригидрата, железо - железа фумарата, цинк - цинкмонометионина, селен - селенметионина, хром - хрома пиколината, йод - калия йодида, при следующем соотношении
компонентов в группах, мас. %:
группа витаминов
ретинола ацетат
0,4011-0,7449
тиамин
0,525-0,975
рибофлавин
0,595-1,105
кальция пантотенат
2,695-5,005
пиридоксина гидрохлорид
0,7-1,3
кислота фолиевая
0,07-0,13
цианокобаламин
0,0007-0,0013
кислота аскорбиновая
21,0-39,0
холекальциферол
0,000001750,00000325
никотинамид
6,65-12,35
5,25-9,75
α- токоферола ацетат
биотин
0,0175-0,0325
вспомогательные вещества
остальное;
группа минералов
кальция фосфат
магния фосфат
двузамещенныйтригидрат
железа фумарат
цинкмонометионин
селенметионин
хрома пиколинат
калия йодид
вспомогательные вещества
17,78-33,02
11,158-20,772
4,732-8,788
11,669-21,671
1,554-2,886
0,1295-0,2405
0,03045-0,05655
остальное.
3
BY 10405 C1 2008.02.28
При этом в качестве вспомогательных веществ средство содержит мальтодекстрин,
магния стеарат и лактозу и выполнено в виде твердых желатиновых капсул, причем капсулы, содержащие витамины, выполнены красного цвета, а капсулы, содержащие минералы, выполнены зеленого цвета.
Биотин необходим для нормального протекания энергетических процессов, для роста,
для синтеза жирных кислот, антител, пищеварительных ферментов и метаболизма никотиновой кислоты. Биотин также обладает инсулиноподобной активностью в понижении
уровня сахара в крови. Возможные последствия дефицита биотина: себорейный дерматит,
анемия, депрессия, потеря волос, высокий уровень сахара в крови, воспаление или бледность кожи и слизистых оболочек, бессонница, потеря аппетита, мышечные боли, тошнота, высокий уровень холестерина в крови. Несмотря на то, что биотин продуцирует
полезная микрофлора кишечника, при длительном лечении антибиотиками как детей, так
и взрослых, синтез биотина может резко сократиться из-за гибели полезных кишечных
бактерий, что делает необходимым дополнительный прием этого витамина [4].
Селен замедляет процесс старения, обладает цитопротективными свойствами, участвует в регуляции эластичности тканей, способствует задержке распространения в организме вирусов и развитию вторичных инфекций у больных, является частью ферментной
системы глутатионпероксидазы, которая защищает внутриклеточные структуры от повреждающего действия свободных кислородных радикалов [4 ].
Хром является "антидиабетическим" минералом, т.к. усиливает действие инсулина и
ускоряет наступление чувства сытости. Установлено также, что хром улучшает баланс
липидов в крови и уменьшает уровень холестерина. Хром - основной минерал для обеспечения метаболизма жиров и углеводов, нормализует обмен веществ, укрепляет мышечный
тонус, повышает работоспособность и выносливость [5].
Йод необходим для синтеза в щитовидной железе йодсодержащих гормонов (тироксин, трийодтиронин), которые принимают участие в обмене веществ. Существует целый
ряд заболеваний, обусловленных йодной недостаточностью - "йоддефицитные заболевания" (ЙДЗ). Самым распространенным проявлением йодной недостаточности является зоб
[6]. Современные знания позволяют выделить целый ряд заболеваний, обусловленных
влиянием йодной недостаточности на рост и развитие организма, - аборты, мертворождения, повышенная неонатальная смертность, гипотиреоз, повышение поглощения радиоактивного йода при ядерных катастрофах, нарушения когнитивной функции и др. [7].
Широкое распространение ЙДЗ имеют и среди жителей Беларуси, т.к. ее территория относится к йоддефицитным регионам [8, 9].
Присутствие железа, селена, хрома и цинка в виде их органических композиций в комплексе с биологическими лигандами природного происхождения: железа фумарата, селенметионина, хрома пиколината и цинкмонометионина повышает всасываемость этих
минералов по сравнению с их неорганическими композициями, что также усиливает биологическую активность и терапевтическую эффективность предлагаемого средства [2].
В предлагаемом витаминно-минеральном средстве соотношение кальция и магния
приближено к соотношению этих минералов в плазме крови и составляет около 4:1, что
также способствует повышению биологической активности и терапевтической эффективности композиции.
Кроме того, благодаря фармакодинамическому взаимодействию всех входящих в него
компонентов предлагаемый состав компонентов витаминно-минерального средства обусловливает усиление биологической активности и терапевтической эффективности по
сравнению с известным средством.
Средство готовят следующим образом.
Для получения группы витаминов исходные компоненты берут, например в виде существующих порошков в пересчете на фактическое содержание витаминов, в количестве,
мас. %: ретинола ацетата (витамина А) 0,4011-0,7449 (2333 ME-4333 ME), тиамина (вита4
BY 10405 C1 2008.02.28
мина В1,) 0,525-0,975, рибофлавина (витамина В2) 0,595-1,105, кальция пантотената (витамина В5) 2,695-5,005, пиридоксина гидрохлорида (витамина В6) 0,7-1,3, кислоты фолиевой
(витамина Вс) 0,07-0,13, цианокобаламина (витамина В12) 0,0007-0,0013, кислоты аскорбиновой (витамина С) 21,0-39,0, холекальциферола (витамина Д3) 0,00000175-0,00000325
(140 ME-260 ME), никотинамида (витамина РР) 6,65-12,35, α-токоферола ацетата (витамина Е) 5,25-9,75, биотина (витамина Н) 0,0175-0,0325 и вспомогательные вещества до
100. В качестве вспомогательных веществ используют мальтодекстрин, магния стеарат и
лактозу. В смеситель загружают необходимое количество компонентов в следующей последовательности: биотин, тиамина мононитрат, холекальциферол, пиридоксина гидрохлорид, кальция пантотенат, ретинола ацетат, мальтодекстрин, никотинамид, α-токоферола
ацетат, аскорбиновую кислоту, фолиевую кислоту, рибофлавин и цианокобаламин при
тщательном перемешивании смеси после добавления каждого из компонентов. Полученную смесь отсыпают из смесителя в дополнительную емкость и оставляют в смесителе
часть смеси, добавляют к ней необходимое количество фолиевой кислоты, рибофлавина и
цианкобаламина и тщательно перемешивают. После этого в смеситель добавляют порциями отсыпанную ранее смесь, тщательно перемешивая компоненты после добавления
каждой порции. В отдельной емкости смешивают необходимые количества магния стеарата и лактозы, перемешивают и затем высыпают в смеситель к приготовленной ранее
смеси, перемешивают и капсулируют в твердые желатиновые капсулы красного цвета.
Для получения группы минералов берут следующие компоненты, например в порошкообразном виде, в количестве, мас. %: железа фумарат 4,732-8,788, селенметионин 1,5542,886, хрома пиколинат 0,1295-0,2405, цинкмонометионин 11,669-21,671, калия йодид
0,03045-0,05655, кальция фосфат 17,78-33,02, магния фосфат двузамещенный тригидрат
11,158-20,772, и вспомогательные вещества до 100, в качестве которых берут мальтодекстрин, магния стеарат и лактозу. В смеситель последовательно добавляют необходимые
количества компонентов: хрома пиколинат, калия йодид, селенметионин, железа фумарат,
магния фосфат двузамещенный тригидрат, цинкмонометионин, мальтодекстрин и кальция
фосфат. При добавлении каждого из компонентов смесь тщательно перемешивают. В отдельной емкости смешивают магния стеарат и лактозу, тщательно перемешивают и добавляют в смеситель к ранее полученной смеси. После тщательного перемешивания смесь
капсулируют в твердые желатиновые капсулы зеленого цвета.
Пример
Для получения 10,0 кг смеси витаминов для капсулирования взвешивают 0,0025 кг
биотина и загружают в смеситель. Добавляют 0,094 кг тиамина мононитрата. Тщательно
перемешивают смесь 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 0,1 кг холекальциферола
100 (с минимальной активностью 100000 ME витамина Д3 на г) и перемешивают 3-5 мин.
К полученной смеси прибавляют 0,1 кг пиридоксина гидрохлорида и перемешивают 35 мин. К полученной смеси прибавляют 0,385 кг кальция пантотената и перемешивают
3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 0,515 кг ретинола ацетата 325 (с минимальной
активностью 325000 ME витамина А на г) и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси
прибавляют 0,658 кг мальтодекстрина и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 0,95 кг никотинамида и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют
1,5 кг α-токоферола ацетата 50 % с мин. активностью 50 % DL α-токоферрилацетата на г
и перемешивают 3-5 мин. Добавляют 3,0 кг кислоты аскорбиновой и перемешивают 35 мин. Полученную смесь высыпают из смесителя в емкость, оставляя в смесителе около 1 кг
смеси. К оставшейся в смесителе смеси прибавляют 0,01 кг кислоты фолиевой, 0,085 кг
рибофлавина и 0,1 кг цианкобаламина 0,1 % на мальтодекстрине и тщательно перемешивают в течение 5 мин. Затем в смеситель порциями по 1,0-1,2 кг в 6-7 приемов прибавляют
отсыпанную ранее смесь, тщательно перемешивая после каждой порции в течение 3-5 мин.
В отдельную емкость объемом около 5 л загружают 0,10 кг магния стеарата и 0,50 кг лактозы и перемешивают смесь в течение 3-5 мин. К полученной смеси в емкости прибавля5
BY 10405 C1 2008.02.28
ют 1,9 кг лактозы и снова перемешивают 5-10 мин. Полученную смесь загружают в смеситель к полученной ранее смеси витаминов, перемешивают в течение 1 часа и затем капсулируют по 0,2 г в твердые желатиновые капсулы № 1 красного цвета. Для получения
10,0 кг смеси минералов для капсулирования взвешивают 0,0185 кг хрома пиколината и
помещают в смеситель, добавляют к нему 0,0436 кг калия йодида 10 % на мальтодекстрине. Тщательно перемешивают смесь в течение 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют
0,2222 кг селенметионина и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют
0,676 кг железа фумарата и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют
1,594 кг магния фосфата двузамещенного тригидрата и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 1,667 кг цинкмонометионина и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 2,128 кг мальтодекстрина и перемешивают 3-5 мин. К полученной смеси прибавляют 2,54 кг кальция фосфата и перемешивают 3-5 мин. В отдельную
емкость объемом около 5 л загружают 0,10 кг магния стеарата и 0,50 кг лактозы и перемешивают смесь в течение 3-5 мин. К полученной смеси в емкости прибавляют 0,511 кг
лактозы и перемешивают 5-10 мин. Полученную смесь загружают в смеситель к полученной ранее смеси минералов, перемешивают в течение 1 часа и затем капсулируют по 0,45 г
в твердые желатиновые капсулы № 0 зеленого цвета.
Полученное витаминно-минеральное средство обладает высокой биологической активностью и терапевтической эффективностью, что способствует повышению умственной
и физической активности как в период роста, так и в пожилом возрасте, уменьшает отрицательное воздействие неблагоприятной экологической обстановки.
Источники информации:
1. Справочник Видаль. Лекарственные средства в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 2005. - С. Б-439.
2. Витамины и минералы в современной клинической медицине. Возможности лечебных и профилактических технологий / О.А. Громова, Т.Р. Гришина, М.Д. Дидур и др. www.vitamini.ru.
3. Розенцвейг П. Э., Сандер Ю.К. Технология лекарств и галеновых препаратов. - Издво "Медицина"; Ленинградское отделение, 1967. - С. 263.
4. www.vitamini.ru
5. Clinical use of the trace element chromium (III) in the treatment of the diabetes mekllitus /
A. Ravina, L. Slepak, A. Rubal // J. Trace Elem. Exp. Med. - 1995. - № 3. - P. 183-190.
6. Матвейчик Т.В., Эндемический зоб у детей после катастрофы на ЧАЭС // Здравоохранение. - 1996. - № 7. - С. 38-40.
7. Йоддефицитные заболевания в Российской Федерации (эпидемиология, диагностика, профилактика): Методическое пособие, 2000. - С. 28-30.
8. Всемирный форум здравоохранения: международный журнал по вопросам развития
здравоохранения. - Женева, 1995. - Т. 16, № 2. - С. 98-99.
9. Эндемия зоба в Беларуси после аварии на Чернобыльской АЭС/Л.Н. Астахова,
Т.А. Митюкова, В.Ф. Кобзев // Девять лет Чернобылю. Медицинские последствия: Сб.
науч. тр. - Минск, 1995. - № 2. - С. 96-130.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
6
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
105 Кб
Теги
by10405, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа