close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY10804

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2008.06.30
(12)
(51) МПК (2006)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 10804
(13) C1
(19)
A 61K 36/185
A 61K 9/20
A 61P 25/00
СОСТАВ ТАБЛЕТКИ ПУСТЫРНИКА
(21) Номер заявки: a 20060938
(22) 2006.09.25
(43) 2008.04.30
(71) Заявитель: Учреждение образования
"Витебский государственный ордена Дружбы народов медицинский
университет" (BY)
(72) Авторы: Хишова Ольга Михайловна; Голяк Юрий Альбертович (BY)
(73) Патентообладатель: Учреждение образования "Витебский государственный
ордена Дружбы народов медицинский
университет" (BY)
(56) Хишова О.М. и др. Вестник фармации. 2003. - № 4. - С. 54-56.
Хишова О.М. Вестник фармации. 2004. - № 2. - С. 21-25.
RU 2145230 C1, 2000.
RU 2207116 C1, 2003.
CN 1686369, 2005.
CN 1698668, 2005.
BY 10804 C1 2008.06.30
(57)
Состав таблетки пустырника, содержащий порошок травы пустырника, отличающийся
тем, что содержит порошок со степенью измельчения менее 0,25 мм и дополнительно содержит лактозу, крахмал и кальция стеарат при следующем соотношении компонентов, г:
порошок травы пустырника
0,19-0,21
лактоза
0,2202-0,2434
крахмал
0,0150-0,0174
кальция стеарат
0,0021-0,0025.
Изобретение относится к области фармации.
Лекарственные средства на основе пустырника (настой, настойка, жидкий экстракт,
таблетки экстракта пустырника) применяются в медицинской практике в качестве кардиотонического и регулирующего ритм сердечной деятельности средства при сердечно-сосудистых неврозах, стенокардии, гипертонической болезни и как седативное средство [1, 2].
Известны следующие лекарственные формы на основе пустырника.
Жидкий экстракт пустырника 1:2 на спирте этиловом 25 % [2]. Жидкие экстракты содержат большое количество балластных веществ, что приводит к выпадению осадка при
некотором улетучивании спирта.
Настой пустырника (1:10) [2].
Водные извлечения не обеспечивают полного извлечения биологически активных веществ и имеют ограниченный срок хранения - 2 суток.
Прототипом заявки на изобретение является настойка пустырника. Согласно ФС РБ 0016-04
"Настойка пустырника" состав настойки пустырника следующий: травы пустырника
BY 10804 C1 2008.06.30
измельченной 200,0; спирта этилового 70 % достаточное количество до получения 1 л
настойки [4].
Недостатком лекарственной формы является содержание в ее составе спирта этилового
высокой концентрации, присутствие которого чаще всего нежелательно. Использование
одного экстрагента не может позволить извлечь всю сумму биологически активных
веществ (например, флавоноиды лучше извлекаются спиртом этиловым 40 %) [3]. Кроме
того, с течением времени в настойке пустырника может появляться осадок.
Перспективным является применение в лечебной практике пустырника в виде таблеток
измельченного растительного сырья, содержащего все природные биологически активные
вещества.
Задачей изобретения является разработка лекарственного средства на основе травы
пустырника, не содержащего спирта этилового, содержащего весь комплекс биологически
активных веществ и обладающего высокой биологической активностью.
Данная задача решается предварительным измельчением травы пустырника до порошка, проходящего сквозь сито с отверстиями 0,25 мм, и применением метода влажного гранулирования для получения предложенных таблеток.
Оптимальный состав и технологические параметры таблеток пустырника определены
методом математического планирования эксперимента - латинского квадрата 3 × 3. Изучена
зависимость показателей качества таблеток от природы связывающих, разрыхляющих и
поверхностно-активных веществ. Оценку значимости факторов проводят дисперсионным
анализом экспериментальных данных. При помощи множественного рангового критерия
Дункана построены ряды предпочтительности внутри каждого фактора. В качестве параметров оптимизации рассматривают прочность на раздавливание и распадаемость.
Таблетка предлагаемого состава содержит, г:
порошок травы пустырника (ГФ XI, вып. 2, ст. 54)
степень измельчения менее 0,25 мм
0,1900-0,2100
лактозу
0,2202-0,2434
крахмал
0,0150-0,0174
кальция стеарат
0,0021-0,0025.
По внешнему виду таблетки пустырника от светло-зеленого до светло-зеленого с сероватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.
Показатели качества таблеток приведены в табл. 1.
Исследование биологической доступности таблеток пустырника методом in vivo проводят на крысах линии Wistar массой 180-250 г.
Исследовано влияние настоя пустырника из 6,0-180 мл и таблеток пустырника, изготовленных по предложенной прописи, на пролонгирование снотворного эффекта этаминала натрия.
Настой и настойку пустырника вводят внутрижелудочно за 10-15 мин до введения этаминала натрия.
Таблетки пустырника вводят в виде водной суспензии внутрижелудочно за 30 мин до
введения этаминала натрия.
На основании проведенных исследований, показано, что настой пустырника в дозе
0,6 мл/кг увеличивает продолжительность снотворного эффекта этаминала натрия на
29 %, настойка пустырника в дозе 0,3 мл/кг увеличивает продолжительность снотворного
эффекта этаминала натрия на 36 %, таблетки пустырника, изготовленные по предложенной нами прописи и вводимые в дозе 60 мг/кг, - на 39 % (табл. 2).
Положительный эффект заключается в том, что предложенное лекарственное средство
- таблетки пустырника - не содержит спирта этилового, содержит весь комплекс биологически активных веществ и обладает высокой биологической доступностью.
2
BY 10804 C1 2008.06.30
Таблица 1
Показатели качества таблеток пустырника (n = 5, Р = 95)
Показатели качества таблеток пустырника
ПрочКоличественное
Количественное
Отклонение от Распа№ Средность на содержание флаво- содержание ирисредней масдаесе- няя
истирасы, %, не более мость, с,
рии масние, %, не ноидов, X ± ∆ X , г, доидов, X ± ∆ X , г,
±5 % от средней не более
не менее 0,0004 г
не менее 0,0006 г
са, г
более
массы таблеток ±900 с.
в
одной
таблетке
в одной таблетке
97 %
от -0,64
0,00058±
0,00098±
1 0,466
330
99,60
до + 0,43
0,00003
0,00003
от -1,31
0,00082±
0,00100±
2 0,457
313
99,60
до + 1,75
0,00003
0,00004
от -1,82
0,00059±
0,00098±
3 0,439
277
99,55
до + 1,59
0,00003
0,00003
от -0,91
0,00072±
0,00099±
4 0,440
285
99,66
до + 1,82
0,00002
0,00003
от -1,37
0,00067±
0,00099±
5 0,439
333
99,60
до + 2,28
0,00001
0,00003
Примечание. X - среднее выборки; ∆ X - полуширина доверительного интервала среднего результата.
Таблица 2
Влияние лекарственных средств пустырника
на пролонгирование снотворного действия этаминала натрия (n = 10)
Продолжительность
Удлинение снотворного
Препарат и вводимая доза, мг/кг бокового положения, действия этаминала натрия
мин
%
X ± σ , мин
Этаминал натрия 20 мг/кг (контроль)
30,8±3,7
Этаминал натрия 20 мг/кг и таблетки
42,8±6,5
12,0
39
пустырника 60 мг/кг
Этаминал натрия 20 мг/кг и настой
39,6±3,5
8,8
29
пустырника 0,6 мл/кг
Этаминал натрия 20 мг/кг и настойка
41,9±6,0
11,1
36
пустырника 0,3 мл/кг
Примечание. X - среднее выборки; σ - стандартное отклонение.
Источники информации:
1. Государственная фармакопея СССР. XI издания. - В 2 т./МЗ СССР. - М.: Медицина,
1987. - Вып. 2. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье. - С. 327-328.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В 2 т. 14-е изд., перераб., испр. и доп. Т. 1. М.: ООО "Издательство Новая Волна": Издатель С.Б. Дивов, 2002. - - С. 540.
3. Федосеева Л.В. Использование физико-химических методов для контроля и стандартизации сырья и препаратов пустырника: Автореф. дис....канд. фарм. наук: 15.00.02 /НИИ
фармации. - М.: 1998. - С. 24.
4. ФС РБ 0016-04 "Настойка пустырника" (прототип).
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
85 Кб
Теги
by10804, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа