close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY10940

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 10940
(13) C1
(19)
(46) 2008.08.30
(12)
(51) МПК (2006)
C 07D 277/00
A 61P 31/00
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
ПРОИЗВОДНОЕ 5-НИТРОТИАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩЕЕ
ПРОТИВОМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
(54)
(21) Номер заявки: a 20060385
(22) 2006.04.24
(43) 2007.12.30
(71) Заявитель: Учреждение образования
"Гродненский государственный медицинский университет" (BY)
(72) Авторы: Кравченя Николай Антонович; Соколова Татьяна Николаевна; Цыркунов Владимир Максимович (BY)
(73) Патентообладатель: Учреждение образования "Гродненский государственный медицинский университет" (BY)
(56) BY 1046 C1, 1996.
BY 5817 C1, 2003.
WO 95/28393 A1.
GB 944533, 1963.
EA 002908 B1, 2002.
(57)
N-(5-нитротиазол-2-ил)-N'-(4-аминобензолсульфонил) глутарилдиамид формулы
N
O2N
O
NH
O
C
(CH2)3
C
HN
O2S
NH2
,
S
BY 10940 C1 2008.08.30
обладающий противомикробной активностью.
Изобретение относится к синтезу N-(5-нитротиазол-2-ил)-N′-(4-аминобензолсульфонил) глутарилдиамида, обладающего противомикробной активностью.
Ближайшим аналогом по биологическому действию и химической структуре является
производное 5-нитротиазола [Патент РБ 1046, 1996]. Недостатком указанных соединений
является невысокая противомикробная активность. Задачей изобретения является расширение арсенала средств воздействия на патогенные микроорганизмы.
Поставленная задача достигается синтезом предлагаемого производного 5-нитротиазола формулы:
N
O2N
O
NH
C
O
(CH2)3
C
HN
O2S
NH2
S
и использованием его в качестве противомикробного препарата.
Для лучшего понимания данного изобретения приводится пример получения соответствующего диамида.
Пример.
N-(5-нитротиазол-2-ил)-N′-(4-аминобензолсульфонил) глутарилдиамид. К смеси 2,0 г
(7,8 ммоль) моно-(5-нитротиазол-2-ил) амида глутаровой кислоты [Патент РБ 1046, 1996]
BY 10940 C1 2008.08.30
с 2,0 мл 20 %-ного олеума прибавляют при перемешивании 1,72 г (10 ммоль) 4-аминобензолсульфамида при температуре 20-40 °С и перемешивают при 40 °С до полного
растворения всех компонентов (1 ч). Раствор охлаждают до 20-25 °С и выливают на 20 г
льда. Осадок фильтруют, промывают от серной кислоты водой, сушат и получают 2,6 г
(81,5 %) технического продукта. После перекристаллизации из 50 %-ной уксусной кислоты получают 2,0 г хроматографически чистого соединения. Т. пл. 220 °С (с разл.).
Найдено %: С 40,62; Н 3,70; N 16,8.
Вычислено %: С 40,7; Н 3,64; N 16,9.
Брутто-формула: C14H15N5O6S2.
Оценку противомикробной активности предлагаемого соединения проводили методом
серийных разведений исследуемого вещества в мясопептонном агаре в отношении широкого спектра музейных штаммов микроорганизмов. Всего использовали 30 микроорганизмов: В. subtilis (3 штамма), Е. coli (6 штаммов), К. pneumoniae (2 штамма),P. aeruginosa
(4 штамма), S. typhimurium (3 штамма), S. aureus (9 штаммов), Y. enterocolitica (3 штамма).
Противомикробная активность N-(5-нитротиазол-2-ил)-N′-(4-аминобензолсульфонил)
глутарилдиамида в отношении музейных штаммов микроорганизмов
№
1
2
3
4
5
6
7
Используемые
микроорганизмы
В. subtilis
Е. coli
К. pneumoniae
P. aeruginosa
S. typhimurium
S. aureus
Y. enterocolitica
Количество
штаммов
3
6
2
4
3
9
3
Минимальная
МИК, мкг/мл
9
39
156
9
39
9
39
Максимальная МИК,
мкг/мл
156
625
156
78
625
78
625
Исследования показали, что данное соединение обладает широким спектром антибактериального действия и высокой бактериостатической активностью в отношении
грамотрицательных E. coli, P.aeruginosa, Y. enterocolitica, S. typhimurium, К. pneumoniae в
концентрации от 9 до 625 мкг/мл и в отношении грамположительных S. aureus и В. subtilis
в концентрации от 9 до 156 мкг/мл музейных штаммов микроорганизмов.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
2
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
71 Кб
Теги
by10940, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа