close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY11466

код для вставкиСкачать
BY (11) 11466
(13) C1
(46) 2008.12.30
(19)
(12)
(51)
(2006)
A 61K 31/7042
A 61K 9/22
(54)
(21)
: a 20040685
(22) 2002.11.25
(31) 101 64 510.4 (32) 2001.12.20 (33) DE
(85) 2004.07.20
(86) PCT/EP02/13252, 2002.11.25
(87) WO 03/053418, 2003.07.03
(43) 2005.06.30
(71)
:
(DE)
(72)
:
,
,
(DE);
(73)
(DE);
,
(BE);
,
(DE)
:
(DE)
(56) WO 99/29710 A2.
US 6174873 B1, 2001.
FORAN J.M. et al. J. Clin.Oncol., 1999. V. 17. - No 5. - P. 1574-1579.
(57)
1.
BY 11466 C1 2008.12.30
,
99,19 %
,
,
1
100
,
,
-
,
,
:
2-9-(β-D)-9
-66-9-(5-β-D)-9
-22-9
-66-9
-22-9-(5-β-D)-9
-69-(3,5-β-D)-2-9
-69-(2,5-β-D)-2-9
-62-9-(5-β-D)-9
-62-9-(5-β-D)-9
-62-(6-9
-2- )-9-(5-β-D)-6'- [2-(6-2-9
-9- )-5-α-D-59-(2-2-5-β-D)-2-9 -69-(2,5-β-D)-2-9
-62.
. 1,
,
70 ,
50
100 ,
0,1
5,0 ,
Avicel
100 ,
1
10
0,5
10 .
3.
. 1,
,
50 ,
60
90 ,
0,5
1,0 ,
Avicel
,
0,02
0,12
0,02
0,02
0,05
0,10
0,10
0,02
0,06
0,02
0,10
0,10
1
40
1
50
BY 11466 C1 2008.12.30
90
,
1,5
1
3
4.
.
. 1,
,
74,75
0,75
10
,
,
,
Avicel
60
,
1,5
2,0
3
5.
5
.
. 1,
,
-
. 1,
,
-
. 1,
,
-
. 1,
,
-
99,37 %.
6.
99,57 %.
7.
99,80 %.
8.
99,85 %.
9.
. 1,
,
,
0,1
1,0
,
0,01
0,01
10.
5,0
1
,
5
0,1
0,1 .
. 1,
0,8
2,0
1
,
3
0,1
,
,
0,01
0,01
11.
0,05
. 1,
-
0,1
,
0,1
,
-
0,05
.
,
,
2,250
0,450
,
,
0,036
1,187
,
,
0,036
12.
.1
,
.
-
.
-
,
> 99,19 % (
)
NH2
N
N
F
N
N
(HO) 2OPO
O
H
H
OH
H
OH H
.
< 98 %
-
.
,
,
(7 Modern Pharmaceutics,
9 10,
. Banker Rhodes, 1979; Liebennan
., Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets,
1981; Ansel, Introduction to Pharmaceutical Dosage Forms, 2., 1976).
US
3903297
,
,
,
2
BY 11466 C1 2008.12.30
(
2).
,
WO 00/71134
,
(
5).
-
,
,
,
.
.
WO 97/40846
,
,
.
WO 00/50423
,
.
US 6197785,
1065206,
-
,
,
,
819430,
1065204
,
,
985666
,
,
,
,
-
.
,
,
.
,
> 99,5 %
,
.
> 99,19 %
WO 99/29710.
,
.
,
,
.
,
> 99,19 %
,
5
10
50
100
.
,
8
,
10
(
)
-
,
(Avicel),
.
20
75
,
-
,
-
.
),
,
(
,
-
.
(
120
)
200
,
130
180
100
.
250
,
> 99,19 %
1
100
-
,
,
(Avicel),
(
)
,
:
2-
-9-(β-D-
)-9
-63
,
0,02 %
-
BY 11466 C1 2008.12.30
6-9-(5-β-D)-9
-22-9
-66-9
-22-9-(5-β-D)-9
-69-(3,5-β-D)-2-9
-69-(2,5-β-D)-2-9
-62-9-(5-β-D)-9
-62-9-(5-β-D)-9
-62-(6-9
-2- )-9-(5-β-D)-6'- [2-(6-2-9
-9- )-5-α-D-59-(2-2-5-β-D)-2-9 -69-(2,5-β-D)-2-9
-6,
> 99,19 %
50
100
1
70,00
0,1
40
10
5
,
1
,
-
10
.
-
,
> 99,19 %
60
90
1
100
)
0,5
0,5
0,1 %
0,1 %.
,
(Avicel)
,
1,5
0,02 %
-
(
90
0,12 %
0,02 %
0,02 %
0,05 %
0,1 %
0,1 %
0,02 %
0,06 %
1
50,00
,
-
,
(Avicel)
(
50
)
5
1
3
.
-
,
> 99,19 %
,
(Avicel)
74,75
10
0,75
(
60,00 ,
3,00
)
1,5
2,00
,
-
.
,
> 99,37 %.
,
> 99,57 %.
,
> 99,80 %.
,
>99,85 %.
-
,
.
.
,
-
,
.
,
,
:
1
2,250
,
4
5
,
1
3
,
BY 11466 C1 2008.12.30
0,1
0,450
1
,
0,1
1,187
5
,
,
0,05
2
,
,
0,036
0,1
,
,
,
0,01
0,01
-
0,1
0,01
0,05
,
,
0,1
0,01
0,8
0,036
0,1
,
.
.
,
.
.
-
,
,
<98 %
,
>99,19 %.
1
(
,
)
,
(Avicel)
.
30 %.
-
,
.
(
)
.
-
.
,
,
> 99,19 %
:
10,00
74,75
0,75
60,00
)
3,00
1,5-2,00
(Avicel)
(
.
,
.
,
:
2,250
0,450
1,187
0,036
0,036
,
,
154
(
.
.
.
,
)
,
,
.
2
(97,67 %)
< 98 %
> 99,19 %,
-
,
> 99,57 %,
99,19 %.
,
.
5
,%
-
-
< 98 %
1*
2*
3*
NH2
N
N
2F
-9-(β-D-
N
N
HO
)-
H
0,01
0,02
0,01
0,01
1,38
0,33
0,11
0,09
0,12
0,03
0,05
0,02
0,02
0,02
0,25
0,02
< 0,02
0,02
< 0,02
-6-
O
H
0,14
OH
H
OH H
2
NH2
N
6
N
6-
HO
-9-(5- -β-D-
N
N
)-
(HO)2OPO
-2-
O
H
H
OH
H
OH H
NH2
3
N
N
N
F
2-
-9
-6-
6-
-9
-2-
N
H
NH2
4
HO
*
N
N
N
N
H
BY 11466 C1 2008.12.30
1
.
0,05
NH2
N
N
5
2-
F
N
N
(HO)2OPO
O
0,02
0,02
0,04
0,03
0,06
0,06
0,01
0,09
0,08
0,03
0,02
0,1
0,09
0,08
H
H
OH OH
6
NH2
N
N
7
F
9-(3,5β-D-
N
N
(HO)2OPO
)-2-6-
O
H
-9 -
H OH
H
(HO)2OPO H
NH2
N
N
7
F
N
N
H
(HO)2OPO
H
H
OH
H
)-2-6-
O
(HO)2OPO
9-(2,5β-D-
-9 -
BY 11466 C1 2008.12.30
H
H
-9-(5- -β-D)-9 -6-
.
(HO)2OPO
H
< 0,02
H
O
H
HO
2-
OH H
N
N
8
F
-9-(5- -β-D)-
N
N
0,02
0,01
< 0,02
< 0,02
0,26
0,02
0,06
0,01
0,01
0,05
0,14
0,02
0,02
0,02
-6-
NH2
N
N
9
2N
N
O
-9-(5- -β-D)-
(HO)2OPO
-6-
O
OH
H
H
H
OH H
10
NH2
NH2
8
N
N
H
N
N
N
O
N
2-(6-9
2- )-9-(5β-D)-9
N
N
(HO)2OPO
O
H
H
-6-
OH
H
OH H
NH 2
O
H
11
OH H
F
N
N
O
P
O
N
N
O F
HO
O
H
H
HO
H
OH H
N
N
NH 2
NH 4+
2-
[2-(6-9
)-5-
O
-
'-
N
N
H
H
,
-9-α-D-5-
BY 11466 C1 2008.12.30
NH2
.
NH2
N
N
N
N
F
(HO)2OPO
H
-5)-2-6-
0,05
0,01
0,06
0,03
0,1
0,04
0,12
0,06
0,03
0,1
2,33
0,81
< 0,63
< 0,43
< 0,63
97,67
99,19
> 99,37
> 99,57 > 99,37
-9
O
H
-2-β-D-
Cl
H
OH H
13
NH2
N
N
9-(2,5-
9
-β-D)-2-6-
F
N
N
O
-9
OH
O
%
%
BY 11466 C1 2008.12.30
12
9-(2-
BY 11466 C1 2008.12.30
,
(
97,67 %)
(
99,19 %)
(
> 99,37 %
,
,
> 99,57 %).
,
,
-
.
WO
-
,
99/29710.
(
99,8 %)
(
99,85 %).
.
220034, .
,
.
, 20.
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
110 Кб
Теги
by11466, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа