close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY11470

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2008.12.30
(12)
(51) МПК (2006)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
A 61K 31/7042
A 61K 31/66
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО
(21) Номер заявки: a 20070194
(22) 2007.02.23
(43) 2008.10.30
(71) Заявитель: Республиканское унитарное производственное предприятие "БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ" (BY)
(72) Авторы: Трухачева Татьяна Викторовна; Залашко Лариса Михайловна; Квасюк Евгений Иванович;
Бореко Евгений Иванович; Губина
Людмила Петровна; Дунец Людмила Николаевна; Петров Петр Тимофеевич (BY)
(73) Патентообладатель: Республиканское
унитарное производственное предприятие "БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ"
(BY)
BY 11470 C1 2008.12.30
BY (11) 11470
(13) C1
(19)
(56) НОВИКОВА И.В. и др. // Медицинские
новости. - 2005. - № 11. - С. 67-71.
НОВИКОВА И.В. и др. Медико-социальная экология личности: состояние
и перспективы: Материалы международной конференции. - Минск, 2003. С. 197-199.
ТРУХАЧЕВА Т.В. и др. Х Российский
национальный конгресс "Человек и
лекарство": Тезисы докладов. - Москва, 2003. - С. 674.
ТЕНЦОВА А.И. и др. Современные
аспекты исследования и производства
мазей. - Москва: Медицина, 1980. С. 27-32, 37-42.
ДАШЕВСКАЯ Б.И. и др. // Фармация,
1975. - № 6. - С. 81-85.
ГРЕЦКИЙ В.М. Основы для медицинских мазей. - Москва, 1975. - С. 26-29.
(57)
Противовирусное средство, содержащее циклоцитидинмонофосфат и мазевую основу,
отличающееся тем, что содержит в качестве мазевой основы смесь полиэтиленоксида 400
и полиэтиленоксида 1500 в соотношении 66 : 29 при следующем соотношении компонентов, мас. %:
циклоцитидинмонофосфат
4,5-5,5
мазевая основа
94,5-95,5.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и может
быть использовано для лечения заболеваний, вызванных вирусами герпеса.
Известны разнообразные лекарственные средства для лечения заболеваний, вызванных вирусами герпеса. Прежде всего противовирусные препараты, большую группу которых составляют производные нуклеозидов: ставудин, диданозин, рибавирин, зидовудин и
другие [1]. Однако их применение ограничено в связи с наличием побочных действий и,
главное, развитием резистентности вирусов к применяемым препаратам.
Известно противогерпетическое средство на основе химического вещества нуклеотидной природы - 9-(2-гидрокси)этоксиметилгуанин или 2-амино-1,9-дигидро-9-(2гидрокси)этоксиметил-6Н-пурин-6-он:
BY 11470 C1 2008.12.30
O
N
HN
H2 N
NH 2
N
CH 2OCH 2CH2OH
мазь "Ацикловир" [2]. Этот лекарственный препарат, высокоэффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая), является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанина - компонента ДНК.
Однако ациклогуанозин, активный компонент препарата ацикловира, характеризуется
плохой растворимостью в воде, что является причиной его низкой биодоступности.
Прототипом является противогерпетическое средство нуклеотидной природы - циклоцитидинмонофосфат [3]. Циклоцитидинмонофосфат представляет из себя белый или белый с кремовато-серым оттенком кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен.
Легко растворим в воде, практически не растворим в 95 % спирте, хлороформе, эфире.
Задачей изобретения является создание противовирусного средства на основе циклоцитидинмонофосфата.
Это достигается тем, что в качестве химического вещества нуклеотидной природы
противогерпетическое средство содержит циклоцитидинмонофосфат -(2,2'-ангидро-1-β-Dарабинофуранозилцитозин-5'-монофосфат) в количестве 4,5-5,5 мас. % и мазевую основу,
состоящую из полиэтиленоксида - 400 и полиэтиленоксида - 1500, взятых в соотношении
66 : 29 при следующем соотношении ингредиентов (мас. %):
циклоцитидинмонофосфат
4,5-5,5
мазевая основа
94,5-95,5.
Эти отличительные признаки придают противовирусному средству способность эффективно лечить заболевания, вызванные вирусами герпеса, включая вирус Herpes simplex
типов 1 и 2, Varicella zoster, Herpes genitals.
По степени противовирусной активности заявляемое средство не уступает "Ацикловиру" и оказывается намного эффективнее его при лечении заболеваний, вызванных вариантами вируса, устойчивыми к ацикловиру. Это является существенным преимуществом
препарата, так как природная и приобретенная резистентность вируса герпеса к ацикловиру весьма распространенное явление, препятствующее эффективной терапии больных
различными формами герпетической инфекции.
Противогерпетическое средство готовят по следующей технологической схеме:
Пример 1
Берут 4,5 мас. % циклоцитидинмонофосфата. Сплавляют мазевую основу полиэтиленоксид - 400 и полиэтиленоксид - 1500, состоящую в соотношении 66 : 29, из расчета
95,5 мас. % (до 100 %) при температуре 50 °С и добавляют основу к циклоцитидинмонофосфату частями, смешивая до однородности. Полученную таким образом мазь дозируют
в тубы.
Пример 2
Отличается от примера 1 тем, что исходные компоненты берут в следующем соотношении, мас. %:
циклоцитидинмонофосфат
5,0
мазевая основа
95,0.
Пример 3
Отличается от примеров 1 и 2 тем, что исходные компоненты берут в следующем соотношении, мас. %:
циклоцитидинмонофосфат
5,5
мазевая основа
94,5.
2
BY 11470 C1 2008.12.30
Противовирусное средство применяют наружно при инфекциях кожи и слизистых
оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий
генитальный герпес; при первичных и рецидивирующих инфекциях, вызванных вирусом
опоясывающего лишая. Особенно показано применение заявляемого средства у пациентов
с хроническим рецидивирующим течением герпесвирусной инфекции при резистентности
к стандартной антигерпетической терапии.
Средство применяют наружно, нанося на очаг заболевания 4-5 раз в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от заболевания и составляет 5-10 дней.
Как правило, неблагоприятных эффектов при применении препарата не наблюдается.
Возможно применение одновременно с мазью цинковой, 2 % спиртовым раствором бриллиантового зеленого, с бензилпенициллином (в виде натриевой и новакоиновой соли),
кларитромицином, метронидозолом, кислотой ацетилсалициловой, алоэ, витаминами Вс,
Вb, С и др.
Препарат существенно эффективнее прототипа. Обладает прямым вирусоингибирующим действием, обеспечивает полную блокаду вируса в патологическом очаге. Снижает
зуд, отек, гиперемию кожи и слизистых оболочек. Предупреждает образование новых
элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли при применении в острой
фазе опоясывающего герпеса. При местном применении циклоцитидинмонофосфат практически не поступает в местный кровоток.
Испытания препарата проводились на базе Минского городского клинического кожновенерологического диспансера, Витебского областного клинического кожно-венерологического диспансера, Гомельского областного кожно-венерологического диспансера.
При проведении клинических испытаний препарат назначался 90 пациентам с герпетической инфекцией кожи и слизистых оболочек (простым герпесом, генитальным герпесом и
опоясывающим лишаем). На основании полученных клинических результатов исследователями сделаны выводы о том, что противовирусное средство обладает удовлетворительной противовирусной активностью, эффективностью, переносимостью и безопасностью
применения.
Источники информации:
1. Энциклопедия лекарств. - М., 2001. - С. 1152.
2. Машковский М.Д. // Лекарственные средства. - Т. 2. - 2000. - С. 331.
3. Человек и лекарство: Тезисы докладов. - Москва, 1998. - С. 627 (прототип).
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
75 Кб
Теги
by11470, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа