close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY11659

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2009.02.28
(12)
(51) МПК (2006)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 11659
(13) C1
(19)
A 61K 31/39
A 61P 31/00
C 07D 327/00
ИНГИБИТОР РАЗМНОЖЕНИЯ ВИРУСОВ ГЕРПЕСА
(21) Номер заявки: a 20070843
(22) 2007.07.06
(71) Заявители: Учреждение Белорусского государственного университета
"Научно-исследовательский институт физико-химических проблем";
Государственное учреждение "Научно-исследовательский институт
эпидемиологии и микробиологии"
Министерства здравоохранения Республики Беларусь (BY)
(72) Авторы: Бореко Евгений Иванович;
Дубовик Борис Валентинович; Бизунок Наталья Анатольевна; Павлова Наталья Ильинична; Повалишев
Владимир Николаевич; Полозов
Генрих Иванович; Савинова Ольга
Владимировна; Шадыро Олег Иосифович (BY)
(73) Патентообладатели: Учреждение Белорусского государственного университета "Научно-исследовательский институт физико-химических проблем";
Государственное учреждение "Научно-исследовательский институт эпидемиологии и микробиологии" Министерства здравоохранения Республики
Беларусь (BY)
(56) BY 6506 C1, 2004.
BY 6594 C1, 2004.
BY 6352 C1, 2004.
Shadyro O.I. et al. Pharmaceutical Chemistry Journal, 1999. - V.33. - No.7. P. 366.
US 2886488, 1959.
Метелица Д.И. и др. Прикладная биохимия и микробиология. - 2003. Т.39. № 4. - C.401-412.
BY 11659 C1 2009.02.28
(57)
Применение 4,6-ди-трет-бутил-2,2-диметил-1,3-бензоксатиол-7-ола формулы
OH
O
S
для подавления размножения вирусов герпеса.
Изобретение относится к медицине, в частности к вирусологии, и может быть использовано при подавлении размножения вирусов герпеса.
Известны противогерпетические свойства препаратов 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенола [1]
BY 11659 C1 2009.02.28
CH3
H3C
CH3
OH
H3C
H3C
NH
CH3
и 4,6-ди-трет-бутил-2-[(N-ацетил)амино]фенола [2]
C(CH3)3
OH
O
NH C CH3 .
(CH3)3C
Задачей изобретения является расширение ассортимента средств, обладающих противовирусным действием.
Поставленная задача достигается применением для подавления размножения вирусов
герпеса ранее известного соединения 4,6-ди-трет-бутил-2,2-диметил-1,3-бензоксатиол-7-ол
OH
O
S
.
Заявляемое соединение 4,6-ди-трет-бутил-2,2-диметил-1,3-бензоксатиол-7-ол описано
в литературе [3].
Авторами обнаружены неочевидные свойства позволившие применить его в качестве
ингибитора размножения вирусов герпеса.
Свойства заявляемого соединения подтверждается примером.
При проведении испытаний с вирусом герпеса простого I типа (ВГП-1, штамм 1 С)
используют линию клеток рабдомиосаркомы человека (RD). Монослойную культуру клеток RD, выращенную во флаконах, отмывают от ростовой среды, инфицируют 0,01-0,001
ТЦД50/клетка вирусов путем нанесения на клетки разведения вируссодержащей суспензии
в объеме 0,1 мл на 1 час при 37 °С. Затем жидкость удаляют и клетки покрывают средой
поддержки (среда 199), содержащей различные концентрации исследуемых веществ. После 48 ч инкубации при 37 °С регистрируют морфологические изменения монослоя клеток
(цитопатическое действие (ЦПД) вируса, увеличение×80). Находят минимальную концентрацию соединений, подавляющую развитие ЦПД вируса на 50 % (ЕС50). Критерием противовирусного действия считают наличие различий в сравнении с контролем вируса.
Максимальную переносимую концентрацию (МПК) изучаемого вещества определяют как
его максимальную концентрацию с отсутствием морфологических изменений неинфицированных клеток RD после 48 ч инкубации. Отношение МПК/EC50 показывает диапазон
нетоксических концентраций с антивирусным действием (таблица).
2
BY 11659 C1 2009.02.28
Противовирусные свойства заявляемого вещества
ВГП-1
Формула соедине- Концентрация,
Разность с конТитр вируса ± Sх,
ния
мкг/мл
тролем,
ЕС50
ТЦД50/мл
ТЦД50/мл
50
<4
>2,05
OH
25
<4
>2,05
12,5
<4
>2,05
O
6,2
<4
>2,05
0,45
S
3,1
<4
>2,05
1,6
4,41 ± 0,19
1,64
0,8
5,40 ± 0,18
0,65
0
6,05 ± 0,26
-
МПК/ЕС50
111,1
Как видно, 4,6-ди-трет-бутил-2,2-диметил-1,3-бензоксатиол-7-ол обладает вирусингибирующими свойствами в отношении вируса герпеса простого в широком диапазоне концентраций, не токсичных для культуры клеток. Максимально достигаемое снижение титра
вируса в сравнении с контролем при этом превышает 2lgТЦД50/мл (99 %).
Таким образом, заявляемое решение позволяет решить поставленную задачу.
Применение 4,6-ди-трет-бутил-2,2-диметил-1,3-бензоксатиол-7-ола приводит к выраженному ингибированию репродукции вируса герпеса простого.
Заявляемое решение может быть использовано в лабораторной практике для ингибирования репродукции вируса герпеса простого в настоящий момент. Для использования
4,6-ди-трет-бутил-2,2-диметил-1,3-бензоксатиол-7-ола в качестве субстанции нового противовирусного лекарственного средства требуется разработка лекарственной формы, проведение лабораторных и клинических испытаний эффективности и безвредности.
Источники информации:
1. Патент BY 6594, МПК А 61К 31/05, А 61Р 31/22.
2. Патент BY 6506, МПК А 61Р 31/16, 31/22.
3. Метелица Д.И., Наумчик И.В., Карасева Е.И., Полозов Г.И., Шадыро О.И Ингибирование пероксидазного окисления ароматических аминов замещенными фенолами //
Прикладная биохимия и микробиология. - 2003. - Т. 39. - № 4. - С. 401-412.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
1
Размер файла
76 Кб
Теги
by11659, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа