close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY11660

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 11660
(13) C1
(19)
(46) 2009.02.28
(12)
(51) МПК (2006)
A 61K 31/39
A 61P 31/00
C 07D 327/00
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
ИНГИБИТОР РАЗМНОЖЕНИЯ ВИРУСОВ ГЕРПЕСА
(21) Номер заявки: a 20070844
(22) 2007.07.06
(71) Заявители: Учреждение Белорусского государственного университета
"Научно-исследовательский институт
физико-химических проблем"; Государственное учреждение "Научноисследовательский институт эпидемиологии и микробиологии" Министерства здравоохранения Республики Беларусь (BY)
(72) Авторы: Бореко Евгений Иванович;
Павлова Наталья Ильинична; Повалишев Владимир Николаевич; Полозов Генрих Иванович; Савинова
Ольга Владимировна; Шадыро Олег
Иосифович (BY)
(73) Патентообладатели: Учреждение Белорусского государственного университета "Научно-исследовательский институт
физико-химических проблем"; Государственное учреждение "Научно-исследовательский институт эпидемиологии и
микробиологии" Министерства здравоохранения Республики Беларусь (BY)
(56) BY 6506 C1, 2004.
BY 6594 C1, 2004.
BY 6352 C1, 2004.
PETRIKEVICH D.K. et al. Pharmaceutical Chemistry Journal, 1995. - V. 29. No. 12. - P .841.
POVALISHEV V.N. et al. Bioorg. Med.
Chem. Lett., 2006. - V. 16. - No. 6. P. 1236-1239.
US 4116961, 1978.
(57)
Применение 6-гидрокси-5,7,8-триметил-1,4-бензоксатиин-2(3H)-она формулы
BY 11660 C1 2009.02.28
HO
S
O
O
для подавления размножения вирусов герпеса.
Изобретение относится к медицине, в частности к вирусологии, и может быть использовано при подавлении размножения вирусов герпеса.
Известны противогерпетические свойства препаратов 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенола [1]:
CH3
H3C
CH3
OH
H3C
H3C
NH
CH3
и 4,6-ди-трет-бутил-2-[(N-ацетил)амино]фенола [2]:
,
BY 11660 C1 2009.02.28
C(CH3)3
OH
O
NH C CH3 .
(CH3)3C
Задачей изобретения является расширение ассортимента средств, обладающих противовирусным действием.
Поставленная задача достигается применением для подавления размножения вирусов
герпеса ранее известного соединения 6-гидрокси-5,7,8-триметил-1,4-бензоксатиин-2(3Н)-она:
HO
S
O
O.
Заявляемое соединение описано в литературе [3].
Авторами обнаружены неочевидные свойства, позволившие применить его в качестве
ингибитора размножения вирусов герпеса.
Свойство заявляемого соединения подтверждается примером.
При проведении испытаний с вирусом герпеса простого I типа (ВГП-1, штамм 1 С)
используют линию клеток рабдомиосаркомы человека (RD). Монослойную культуру клеток RD, выращенную во флаконах, отмывают от ростовой среды, инфицируют 0,01-0,001
ТЦД50/клетка вирусов путем нанесения на клетки разведения вируссодержащей суспензии
в объеме 0,1 мл на 1 ч при 37 °С. Затем жидкость удаляют и клетки покрывают средой
поддержки (среда 199), содержащей различные концентрации исследуемых веществ. После 48 ч инкубации при 37 °С регистрируют морфологические изменения монослоя клеток
(цитопатическое действие (ЦПД) вируса, увеличение ×80). Находят минимальную концентрацию соединений, подавляющую развитие ЦПД вируса на 50 % (EС50). Критерием
противовирусного действия считают наличие различий в сравнении с контролем вируса.
Максимальную переносимую концентрацию (МПК) изучаемого вещества определяют как
его максимальную концентрацию с отсутствием морфологических изменений неинфицированных клеток RD после 48 ч инкубации. Отношение МПК/ЕС50 показывает диапазон
нетоксических концентраций с антивирусным действием (таблица).
Противовирусные свойства заявляемого вещества
Формула соеди- КонцентраВПГ
нения
ция, мкг/мл Титр вируса±Sх, Разность с контроЕС50 МПК/EС50
ТЦД50/мл
лем, ТЦД50/мл
50
<3
>2
25
<3
>2
12,5
<3
>2
HO
S
1,79
27,93
6,2
3,0±0,26
1,21
O
O
3,1
3,70±0,22
0,51
1,6
3,94±0,28
0,27
0
4,21±0,13
Как видно, 6-гидрокси-5,7,8-триметил-1,4-бензоксатиин-2(3Н)-он обладает вирусингибирующими свойствами в отношении вируса герпеса простого в широком диапазоне
концентраций, нетоксичных для культуры клеток. Максимально достигаемое снижение
титра вируса в сравнении с контролем при этом превышает 2 lg ТЦД50/мл (99 %).
Таким образом, заявляемое решение позволяет решить поставленную задачу.
2
BY 11660 C1 2009.02.28
Применение 6-гидрокси-5,7,8-триметил-1,4-бензоксатиин-2(3Н)-она приводит к выраженному ингибированию репродукции вируса герпеса простого.
Заявляемое решение может быть использовано в лабораторной практике для ингибирования репродукции вируса герпеса простого в настоящий момент. Для использования 6гидрокси-5,7,8-триметил-1,4-бензоксатиин-2(3Н)-она в качестве субстанции нового противовирусного лекарственного средства требуется разработка лекарственной формы, проведение лабораторных и клинических испытаний эффективности и безвредности.
Источники информации:
1. Патент BY 6594, А 61К 31/05, А 61Р 31/22.
2. Патент BY 6506 А 61Р 31/16, 31/22.
3. Povalishev V.N., Polozov G.I., Shadyro O.I. Effects of α-tocopherol and related compounds on reactions involving various organic radicals Bioorganic and Medicinal Chemistry
Lettes 16(2006). - P. 1236-1239.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
74 Кб
Теги
by11660, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа