close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY11923

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2009.06.30
(12)
(51) МПК (2006)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
A 61K 31/519
A 61K 31/045
A 61P 31/00
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО
(21) Номер заявки: a 20071306
(22) 2007.10.29
(71) Заявитель: Республиканское унитарное производственное предприятие
"Белмедпрепараты" (BY)
(72) Авторы: Дунец Людмила Николаевна; Петров Петр Тимофеевич; Трухачева Татьяна Викторовна; Шадыро Олег Иосифович; Бореко Евгений
Иванович; Громова Татьяна Валентиновна; Дьячкова Лидия Владимировна (BY)
BY 11923 C1 2009.06.30
BY (11) 11923
(13) C1
(19)
(73) Патентообладатель: Республиканское
унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (BY)
(56) RU 2175230 C1, 2001.
БУШМАКИНА И.М. и др. Bulletin of
the International Scientific Surgical Association. - 2007. - Vol.2. - № 1. - P. 2122.
BY 6503 C1, 2004.
BY 6594 С1, 2004.
МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные
средства. - М.: Новая волна. Т. 2, 2000. C. 331-332.
(57)
1. Противовирусное средство для лечения инфекций, вызванных вирусом простого
герпеса, состоящее из ацикловира и основы, отличающееся тем, что дополнительно содержит бутаминофен при следующем соотношении компонентов, г:
ацикловир
2-5
бутаминофен
1-5
основа
90-97.
2. Противовирусное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве основы содержит сплав вазелина, вазелинового масла и парафина, сплав вазелина, вазелинового
масла и ланолина или сплав полиэтиленоксидов.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и направлено на расширение ассортимента противовирусных препаратов.
Известен противовирусный препарат индоксуридин [1]. Однако терапия данным препаратом требует ежечасного применения в течение дня и каждые 2 ч ночью. При этом
возможно отсутствие терапевтического эффекта через 3-5 суток, а также возможны побочные эффекты при применении препарата: головная боль, реже контактный дерматит
век, помутнение роговицы, аллергические реакции.
При опоясывающем герпесе используют крем рибавирина с содержанием активного
вещества 7,5 %, смазывая поврежденные участки 5 раз в сутки. Однако препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, тиреотоксикозе, тяжелых заболеваниях
сердца, гемоглобинопатии, заболеваниях щитовидной железы, выраженной депрессии, в
возрасте до 18 лет, при беременности, кормлении грудью; при применении препарата
BY 11923 C1 2009.06.30
также возможны снижение артериального давления, нарушение функций щитовидной железы, угнетение кроветворения [1].
Для лечения поражений кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого
герпеса 1-го и 2-го типов, герпетического кератита, опоясывающего лишая, ветряной оспы, а также для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных со сниженным иммунитетом, назначают ацикловир (прототип) [1], который наносят
на пораженную поверхность 5 раз в день; продолжительность лечения составляет 510 дней. Ацикловир обычно хорошо переносится, однако широкое применение препарата
приводит к возникновению ацикловир-резистентных штаммов вируса, что существенно
снижает возможности врача в терапии больных, страдающих герпесвирусными заболеваниями.
Задачей изобретения является создание противовирусного средства для лечения инфекций, эффективно действующего на вирусы простого герпеса, в том числе и на устойчивые к действию ацикловира, и не вызывающего побочных реакций.
Поставленная задача достигается тем, что разработанное противовирусное средство для
лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, состоящее из ацикловира и основы, содержит бутаминофен [2], обладающий выраженной противовирусной эффективностью на устойчивые к ацикловиру штаммы, и основу при следующем соотношении, г:
ацикловир
2-5
бутаминофен
1-5
основа
90-97.
В качестве основы используют или сплав вазелина, вазелинового масла, парафина;
или сплав вазелина, вазелинового масла и ланолина; или сплав полиэтиленоксидов.
Лекарственное средство получают следующим образом.
Пример 1.
Ацикловир в количестве 2,0 г смешивают с бутаминофеном в количестве 1,0 г и тщательно растирают с 5,0 г вазелинового масла, а затем прибавляют сплав вазелина с парафином в количестве 92 г. Полученную мазь фасуют в тубы.
Пример 2.
Ацикловир в количестве 2,5 г смешивают с бутаминофеном в количестве 1,0 г и тщательно растирают с 5,0 г вазелинового масла, а затем прибавляют сплав вазелина с ланолином в количестве 91,5 г. Полученную мазь фасуют в тубы.
Пример 3.
Ацикловир в количестве 5,0 г смешивают с бутаминофеном в количестве 5,0 г и тщательно растирают с 5,0 г полиэтиленоксида марки 400, а затем прибавляют сплав полиэтиленоксидов марок 400 и 1500 в количестве 85 г. Полученную мазь фасуют в тубы.
Описанные в примерах составы, содержащие два противовирусных препарата, одновременно воздействуют на репликацию ДНК вируса и позволяют преодолеть устойчивые
формы вируса герпеса. Проведенные экспериментальные исследования in vitro и на животных показали большую эффективность (в 3-6 раз) комбинированного противовирусного средства по сравнению с монокомпонентными препаратами ацикловира и бутаминофена. В результате этих исследований концентрация каждого из активных компонентов
комбинированного средства была снижена в два раза.
Размеры зон поражения на коже спины морских свинок после внутрикожного инфицирования вирусом простого герпеса (диаметр, мм) приведены в табл. 1.
Таблица 1
День наблюдения
Препарат
5
6
7
8
9
10
11
12
Бутаминофен
35
35
20
10
3
3
2
0
Ацикловир
20
20
15
2
0
0
0
0
Противовирусное средство
5
0
0
0
0
0
0
0
2
BY 11923 C1 2009.06.30
Исследования, выполненные на морских свинках, подтверждают эффективность противовирусного средства на основе ацикловира и бутаминофена по сравнению с монопрепаратами.
Влияние опытных образцов мазей бутаминофена, ацикловира и противовирусного
средства на выраженность кожных поражений белых мышей после инфицирования вирусом герпеса (суммированные данные с дополнительной обработкой) представлены в
табл. 2.
Таблица 2
День наблюдения
Препарат
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10 11
Бутаминофен
0,11
0,29
0,32 0,68 0,47 0,35 0,33 0,13 0,09 0,08 0
Ацикловир
0,11
0,17
0,21 0,57 0,07 0,13
0
0
0
0
0
Противовирусное
0,11
0,12
0
0
0
0
0
0
0
0
0
средство
В результате проведенных экспериментов установлено, что если признаки заболевания в группе животных, леченных бутаминофеном, исчезают на 11 день, в группе животных, леченных ацикловиром, выздоровление наступает на 7 день, то в группе животных,
леченных средством, содержащим ацикловир и бутаминофен, признаки заболевания после
2-х дней наблюдения не проявляются вовсе.
Исследования, выполненные как на культурах клеток, так и на экспериментальных
животных, инфицированных вирусом простого герпеса, показали более высокую эффективность комбинированного противовирусного средства, содержащего ацикловир и бутаминофен, по сравнению с каждым из препаратов по отдельности.
Проведенные медико-биологические исследования показали, что комбинированное
противовирусное средство не обладает мутагенным, местнораздражающим, аллергенным
и анафилактогенным действием; не оказывает негативного влияния на специфические и
неспецифические звенья резистентности организма экспериментальных животных.
При доклиническом изучении в экспериментах на животных установлено, что комбинированное противовирусное средство характеризуется относительно низкой токсичностью по сравнению с отдельными составляющими. В процессе токсикологического
исследования комбинированного противовирусного средства не выявлены побочные эффекты, позволяющие установить ограничения для проведения клинических испытаний
препарата. Препарат не обладает местнораздражающим, аллергенным действием. Длительное (продолжительностью 1 месяц) многократное нанесение мази комбинированного
противовирусного средства на кожу кроликов не вызвало каких-либо существенных
функциональных и структурных изменений со стороны жизненно важных систем организма животных.
Результаты медико-биологических исследований и клинических испытаний показали,
что бутаминофен повышает эффективность при совместном применении с мазью ацикловира.
Проведенные клинические испытания комбинированного противовирусного средства
подтвердили безопасность применения препарата у людей при многократном применении
препарата путем аппликации на кожу и слизистые оболочки. Средство, содержащее в своем составе ацикловир и бутаминофен, при курсовых аппликациях на кожу предплечья,
слизистые оболочки губ, носа и наружных половых органов в виде столбика длиной 10 мм
4 раза в сутки на протяжении 28 дней хорошо переносилось и не приводило к токсическим
и аллергическим клиническим проявлениям.
Испытуемый препарат не вызывал у пациентов нарушений самочувствия и клинически заметной локальной реакции на коже и слизистых оболочках как при одноразовом, так
и при многократном применении на протяжении 28 суток, а также и в отдаленный
3
BY 11923 C1 2009.06.30
(2-недельный) период. Препарат при 4-недельном применении не оказывал резорбтивного
действия на организм волонтеров как во время аппликаций, так и в отдаленный период
наблюдения.
Таким образом, противовирусное средство для лечения инфекций, вызванных вирусом
простого герпеса, является эффективным препаратом и не вызывает побочных реакций.
Источники информации:
1. RU 2175230 C1, 2001.
2. Бушмакина И.М. и др. Bulletin of the International Scientific Surgical Association. 2007. - V. 2. - № 1. - P. 21-22.
3. BY 6503 С1, 2004.
4. BY 6594 C1, 2004.
5. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Новая волна. Т. 2, 2000. - C. 331332.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
4
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
81 Кб
Теги
by11923, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа