close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY12006

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 12006
(13) C1
(19)
(46) 2009.06.30
(12)
(51) МПК (2006)
C 07D 498/00
C 07D 519/00
A 61K 31/424
A 61K 31/4523
A 61K 31/4709
A 61K 31/496
A 61K 31/4245
A 61K 31/4427
A 61K 31/4965
A 61K 31/506
A 61P 31/00
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
BY 12006 C1 2009.06.30
(54)
ПРОИЗВОДНОЕ 2,3-ДИГИДРО-6-НИТРОИМИДАЗО[2,1-b]ОКСАЗОЛА
(21) Номер заявки: a 20050451
(22) 2003.10.10
(31) 2002-298259 (32) 2002.10.11 (33) JP
(85) 2005.05.11
(86) PCT/JP2003/013070, 2003.10.10
(87) WO 2004/033463, 2004.04.22
(43) 2005.12.30
(71) Заявитель: ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)
(72) Авторы: ЦУБОУТИ, Хидэцугу; САСАКИ, Хирофуми; КУРОДА, Хидэаки;
ИТОТАНИ, Мотохиро; ХАСЭГАВА,
Такэси; ХАРАГУТИ, Ёсикадзу; КУРОДА, Такэси; МАЦУДЗАКИ, Такаюки; ТАИ, Кунинори; КОМАЦУ,
Макото; МАЦУМОТО, Макото; ХАСИДЗУМЭ, Хироюки; ТОМИСИГЭ,
Тацуо; СЭЙКЭ, Юдзи; КАВАСАКИ,
Масанори; СУМИДА, Такуми; МИЯМУРА, Син (JP)
(73) Патентообладатель: ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)
(56) SEHGAL R.K. et al. J. Med. Chem.,
1981. - Vol. 24, № 5. - P. 601-604.
ASHTEKAR D.R. et al. Antimicrobial
Agents and Chemotherapy, February,
1993. - Vol. 37, № 2. - P. 183-186.
NAGARAJAN K. et al. Eur. J. Med.
Chem., 1989. - Vol. 24, № 6. - P. 631-633.
WO 97/01562 A1.
(57)
1. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола общей формулы 1
R1
N
O2N
N
O
,
(1)
(CH2)nR2
где R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкильную группу;
n представляет собой целое число от 0 до 6;
R2 представляет собой группу общей формулы А, В, D, Е или F,
BY 12006 C1 2009.06.30
или R1 и –(CH2)nR2 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами углерода через атомы азота с образованием спирокольца общей формулы H:
группа общей формулы А
-OR3,
(A)
где R3 представляет собой:
A3) C1-С6-алкокси-C1-С6-алкильную группу;
А4) фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-C1-С6-алкоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы и феноксигруппы, которая может иметь
в качестве заместителя в фенильном кольце по крайней мере одну галогензамещенную
или незамещенную C1-С6-алкоксигруппу;
А5) бифенилил-C1-С6-алкильную группу;
А6) фенил-C2-С6-алкенильную группу;
А7) C1-С6-алкилсульфонильную группу;
А8) бензолсульфонильную группу, которая может быть замещена C1-С6-алкильной
группой;
А9) C1-С6-алканоильную группу;
А10) группу, представленную общей формулой Аа
N
R4 ,
(Aa)
где R4 представляет собой C1-С6-алкоксикарбонильную группу, фенил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-C1-С6-алкоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; или фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может
быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы,
состоящей из фенил-C1-С6-алкоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
A11) бифенилил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
А12) бензоксазолил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в бензоксазольном кольце по крайней мере одной оксогруппой;
А13) бензоксазолильную группу; или
А14) оксазолил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в оксазольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной
группы и C1-С6-алкильной группы;
группа общей формулы B
-SR5,
(B)
где R5 представляет собой тетразолильную группу, которая может быть замещена в тетразольном кольце C1-С6-алкильной группой или фенильной группой, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, или бензоксазолильную группу;
карбамоилоксигруппа общей формулы D
-OOCNR7R8,
7
8
(D)
где R и R , одинаковые или различные, каждый представляет собой:
D1) атом водорода;
D2) C1-С8-алкильную группу;
D3) галогензамещенную C1-С6-алкильную группу;
2
BY 12006 C1 2009.06.30
D4) C1-С6-алкоксикарбонил-C1-С6-алкильную группу;
D5) C3-С8-циклоалкильную группу;
D6) фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
D7) фенильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами, выбранными из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы, C1-С6алканоильной группы, карбоксильной группы, C1-С6-алкоксикарбонильной группы, фенилC1-С6-алкоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, C1-С6-алкилкарбамоильной
группы, аминосульфонильной группы и морфолиногруппы;
D8) нафтильную группу;
D9) пиридильную группу или
D10) R7 и R8 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами
азота непосредственно или через другие гетероатомы или атомы углерода с образованием
насыщенной гетероциклической группы (D10-1)-(D10-3), или конденсированной с бензолом гетероциклической группы (D10-4)-(D10-7):
(D10-1) пиперазинильная группа общей формулы Da
N
R9 ,
N
(Da)
где R9 представляет собой:
(Da1) атом водорода;
(Da2) C1-С6-алкильную группу;
(Da3) фенил-C1 -С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Da4) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Da5) C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
(Da6) фенил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Da7) фенил-C3-С6-алкенилоксикарбонильную группу, которая может быть замещена
в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6алкильной группой; или
(Da8) замещенную фенил-C1-С6-алкилиденом аминогруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группой;
(D10-2) группа общей формулы Db
N
R10 ,
N
(Db)
где пунктирная линия указывает на то, что связь может быть двойной связью;
R10 представляет собой:
3
BY 12006 C1 2009.06.30
(Db1) атом водорода;
(Db2) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Db3) феноксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группой; или
(Db4) фениламиногруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группой;
(D10-3) морфолиногруппа;
(D10-4) индолинильная группа, которая может быть замещена по крайней мере одним
атомом галогена;
(D10-5) изоиндолинильная группа, которая может быть замещена по крайней мере одним атомом галогена;
(D10-6) 1,2,3,4-тетрагидрохинолильная группа, которая может быть замещена по крайней мере одним атомом галогена; и
(D10-7) 1,2,3,4-тетрагидроизохинолильная группа, которая может быть замещена по
крайней мере одним атомом галогена;
феноксигруппа общей формулы Е
(X)m
,
O
(E)
R11
где X представляет собой атом галогена или аминозамещенную C1-С6-алкильную группу,
которая может содержать C1-С6-алкильную группу в качестве заместителя;
m представляет собой целое число от 0 до 3;
R11 представляет собой:
Е2) галогензамещенную или незамещенную C1-С6-алкильную группу;
Е3) галогензамещенную или незамещенную C1-С6-алкоксигруппу;
Е4) группу общей формулы Ea
-(W)o-NR12R13,
(Ea)
где W представляет собой группу -CO- или C1-С6-алкиленовую группу;
о представляет собой целое число 0 или 1;
R12 и R13, одинаковые или различные, каждый представляет собой:
(Ea1) атом водорода;
(Еа2) C1-С6-алкильную группу;
(Еа3) C1-С6-алканоильную группу;
(Еа4) C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
(Еа5) фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы, галогензамещенной или
незамещенной C1-С6-алкоксигруппы и феноксигруппы, которая может быть замещена по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы, и алкильная часть которой может быть замещена
C1-С6-алкоксиаминогруппой;
(Ea6) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Еа7) бензоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, гало-
4
BY 12006 C1 2009.06.30
гензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Еа8) пиридильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одним атомом галогена;
(Еа9) фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Еа10) фенокси-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; или
(Ea11) бензоил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
Е5) имидазолильную группу;
Е6) триазолильную группу;
Е7) морфолиногруппу;
Е8) тиоморфолиногруппу;
Е9) S-оксид тиоморфолиногруппу;
Е10) пиперидильную группу общей формулы Eaa
R14
(W)o
,
N
(Eaa)
14A
R
где W и o являются такими, как определено выше;
R14A представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, C1-С6-алкоксигруппу
или фенильную группу, которая может быть замещена атомом галогена;
пунктирная линия указывает на то, что связь может быть двойной связью,
и когда пунктирная линия представляет собой двойную связь, это означает, что замещенным является только лишь R14; или
R14 и R14A могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами углерода с образованием C1-С4-алкилендиоксигруппы;
R14 представляет собой:
(Eaa1) атом водорода;
(Еаа2) C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
(Еаа3) феноксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной
C1-С6-алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
C1-С6-алкилендиокси группы; C1-С6-алкоксикарбонильной группы; цианогруппы; C2-С6алкенильной группы; нитрогруппы; фенильной группы; аминогруппы, которая может содержать в качестве заместителя группу, выбранную из группы, состоящей из фенильной
группы, C1-С6-алкильной группы, карбамоильной группы и C1-С6-алканоильной группы;
C1 -С6 -алканоилзамещенной C1 -С6-алкильной группы; гидроксильной группы; C1-С6алкоксикарбонилзамещенной C1-С6-алкильной группы; фенил-C1-С6-алкильной группы;
C1-С6-алканоильной группы; C1-С6-алкилтиогруппы; 1,2,4-триазолильной группы; изоксазолильной группы; имидазолильной группы; бензотриазолильной группы; 2Н-бензотриазолильной группы; пирролильной группы; бензоксазолильной группы; пиперазинильной
группы, которая может быть замещена в пиперазиновом кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из C1-С6-алкоксикарбонильной группы и фенил-
5
BY 12006 C1 2009.06.30
C1-С6-алкильной группы, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; пиперидинильной группы, которая может быть замещена в
пиперидиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей
из аминогруппы, которая может быть замещена в аминогруппе по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из C1-С6-алкильной группы и фенильной группы,
которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; и карбамоильной группы;
(Еаа4) гидроксильную группу;
(Еаа5) карбоксигруппу;
(Еаа6) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из феноксигруппы, которая может быть замещена
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-С6-алкоксигруппы, атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Еаа7) C1-С6-алкоксигруппу;
(Еаа8) C3-С8-циклоалкил-C1-С6-алкоксигруппу;
(Еаа9) фенилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Eaa10) тетрагидропиранилоксигруппу;
(Eaa11) 1,3-диоксоланильную группу;
(Еаа12) оксогруппу;
(Еаа13) нафтилоксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной C1С6-алкильной группой;
(Еаа14) 2,3-дигидробензофурилоксигруппу, которая может быть замещена по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-С6-алкильной группы и оксогруппы;
(Еаа15) бензтиазолилоксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной C1-С6-алкильной группой;
(Еаа16) 1,2,3,4-тетрагидронафтилоксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной оксогруппой;
(Еаа17) 1,3-бензоксатиоланилоксигруппу, которая может быть замещена по крайней
мере одной оксогруппой;
(Еаа18) изохинолилоксигруппу;
(Еаа19) пиридилоксигруппу;
(Еаа20) хинолилоксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной
C1-С6-алкильной группой;
(Еаа21) дибензофурилоксигруппу;
(Еаа22) 2Н-хроменилоксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной оксогруппой;
(Еаа23) бензизоксазолилоксигруппу;
(Еаа24) хиноксалилоксигруппу;
(Еаа25) 2,3-дигидро-1Н-инденилоксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной оксогруппой;
(Еаа26) бензофуразанилоксигруппу; или
6
BY 12006 C1 2009.06.30
(Еаа27) фенил-C2-С6-алкенильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
Е11) группу общей формулы Eab
(W1)o
N
N
R15 ,
(Eab)
где o является таким, как определено выше;
W1 представляет собой C1-С6-алкиленовую группу;
R15 представляет собой:
(Eab1) атом водорода;
(Eab2) C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена морфолиногруппой,
бензоильной группой, карбамоильной группой, которая может содержать C1-С6-алкильную группу в качестве заместителя, или цианогруппой;
(Eab3) C3-С8-циклоалкильную группу;
(Eab4) фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
цианогруппы, фенильной группы, нитрогруппы, C1-С6-алкилтиогруппы, C1-С6-алкилсульфонильной группы, фенил-C1-С6-алкоксигруппы, C2-С6-алканоилоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы и 1,2,3-тиадиазолильной группы;
(Eab5) C2-С6-алкенильную группу;
(Eab6) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной
C1-С6-алкоксигруппы;
(Eab7) C1-С6-алканоильную группу;
(Eab8) фенил-C2-С6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Eab9) бензоильную группу, которая может быть замещена в бензольном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Eab10) C1-С20-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в алкоксигруппе по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
аминогруппы, которая может содержать C1-С6-алкильную группу в качестве заместителя,
и C1-С6-алкоксизамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Eab11) фенил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы, нитрогруппы, галогензамещенной
или незамещенной C1-С6 -алкилтиогруппы, аминогруппы, которая может содержать в
качестве заместителя C1-С6-алканоильную группу, фенил-C1-С6-алкоксигруппы, C1-С6алкоксикарбонильной группы и 1,2,3-тиадиазолильной группы;
(Eab12) фенил-C3-С6-алкенилоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей
7
BY 12006 C1 2009.06.30
из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Eab13) феноксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Eab14) фенил-C1-С6-алкилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Eab15) фенилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Eab16) бензофурилзамещенную C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может
быть замещена по крайней мере одним атомом галогена в бензофурановом кольце;
(Eab17) бензотиенил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в бензотиофеновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы,
состоящей из атома галогена и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Eab18) нафтилзамещенную C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
(Eab19) пиридилзамещенную C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может
быть замещена в пиридиновом кольце по крайней мере одним атомом галогена;
(Eab20) фурилзамещенную C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть
замещена в фурановом кольце по крайней мере одной нитрогруппой;
(Eab21) тиенилзамещенную C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может содержать по крайней мере один атом галогена в тиофеновом кольце в качестве заместителя;
(Eab22) тиазолилзамещенную C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может
быть замещена в тиазольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы,
состоящей из C1-С6-алкильной группы и фенильной группы, которая может быть замещена
по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группой;
(Eab23) тетразолилзамещенную C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может
быть замещена в тетразольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из
группы, состоящей из C1-С6-алкильной группы и фенильной группы, которая может содержать по крайней мере один атом галогена в качестве заместителя;
(Eab24) 2,3-дигидро-1Н-инденилоксикарбонильную группу;
(Eab25) адамантанзамещенную C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
(Eab26) фенил-C3-С6-алкинилоксикарбонильную группу;
(Eab27) фенилтио-C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
(Eab28) фенил-C1-С6-алкоксизамещенную C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
(Eab29) C2-С6-алкенилоксикарбонильную группу;
(Eab30) C2-С6-алкинилоксикарбонильную группу;
(Eab31) C3-С8-циклоалкилзамещенную C1-С6-алкоксикарбонильную группу; или
(Eab32) бензоилзамещенную C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
Е12) группу общей формулы Eb
R16 ,
N
(Eb)
где пунктирная линия указывает на то, что связь может быть двойной связью;
R16 имеет значения, указанные выше для R15;
8
BY 12006 C1 2009.06.30
Е13) группу общей формулы Ес
C
N
N
R17 ,
(Ec)
O
где R17 представляет собой:
(Ec1) фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Ec2) C1-С6-алкоксикарбонильную группу; или
(Ec3) фенил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
Е14) пиридильную группу;
Е15) группу общей формулы Ее
O
N
R46 ,
(Ee)
где R46 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной
C1-С6-алкоксигруппы; фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; фенил-C1-С6-алкоксикарбонильную
группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; или C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
Е16) феноксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
Е17) бензоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
Е18) 8-азабицикло[3.2.1]октильную группу, которая может быть замещена в 8-азабицикло[3.2.1]октановом кольце по крайней мере одной феноксигруппой, которая может
быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
Е19) группу общей формулы Ef
-CH = N-NR47R48,
(Ef)
где каждый из R47 и R48, одинаковые или разные, представляет собой атом водорода, C1-С6алкильную группу, фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-
9
BY 12006 C1 2009.06.30
алкоксигруппы, или пиридильную группу, которая может быть замещена по крайней мере
одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группой; или
R47 и R48 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами азота
непосредственно или через другие гетератомы с образованием 5-7-членного насыщенного
гетероциклического кольца, которое может быть замещено по крайней мере одной фенильной группой, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
Е20) фенил-C1-С6-алкоксигруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
Е21) аминозамещенную C2-С6-алкенильную группу, которая может быть замещена в
аминогруппе по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-С6алкильной группы и фенильной группы, которая может быть замещена по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1С6-алкоксигруппы; или
Е22) оксазолидинильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной оксогруппой;
группа общей формулы F
-NR19R20,
(F)
где R19 и R20, одинаковые или различные, каждый представляет собой:
F1) атом водорода;
F2) C1-С6-алкильную группу;
F3) фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из феноксигруппы,
которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; атома галогена; галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; аминогруппы, которая может содержать по крайней мере
одну группу, выбранную из группы, состоящей из C1-С6-алкильной группы и фенил-C1-С6алкильной группы, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной
C1-С6-алкоксигруппы; пиперазинильной группы, которая может быть замещена по крайней мере одной фенил-C1-С6-алкильной группой, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; и пиперидильной группы, которая может
быть замещена по крайней мере одной аминогруппой, которая может содержать группу,
выбранную из группы, состоящей из фенильной группы, которая может быть замещена по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы, и C1-С6-алкильной группы;
F4) фенокси-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
10
BY 12006 C1 2009.06.30
F5) амино-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в аминогруппе по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-С6-алкильной группы, C1-С6-алкоксикарбонильной группы и фенильной группы, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена
и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы;
F6) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, феноксигруппы, которая может
быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы, и C1-С6-алкоксикарбонильной группы;
F7) C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
F8) фенил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
F9) группу общей формулы Fa
CH2CH2
N
N
R21 ,
(Fa)
где R21 представляет собой C1-С6-алкоксикарбонильную группу; фенил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть
замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной
группы; или фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
F10) 1-замещенную-4-пиперидильную группу общей формулы Fb
N
R22 ,
(Fb)
где R22 представляет собой C1-С6-алкоксикарбонильную группу; фенил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1С6-алкоксигруппы; или фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
F11) пиперидил-C1-С6-алкильную группу, которая может содержать по крайней мере
одну феноксигруппу, которая может содержать по крайней мере одну галогензамещенную
или незамещенную C1-С6-алкильную группу в качестве заместителя; или
F12) R19 и R20 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами
азота непосредственно или через другие гетероатомы или атомы углерода с образованием
гетероциклического кольца (F12-1)-(F12-10):
(F12-1) группа общей формулы Fc
11
BY 12006 C1 2009.06.30
R23 ,
N
(Fc)
где пунктирная линия указывает на то, что связь может быть двойной связью;
R23 представляет собой:
(Fc1) C1-С6-алкильную группу;
(Fc2) фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Fc3) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; аминогруппы, которая может содержать группу, выбранную из группы, состоящей из
C1-С6-алкильной группы и фенил-C1-С6-алкильной группы, которая может быть замещена
в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; феноксигруппы, которая может
быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; фенил-C1-С6-алкоксигруппы, которая
может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; и пиперидильной группы, которая может быть замещена по крайней мере одной аминогруппой, которая может содержать группу, выбранную из группы, состоящей из фенилC1-С6-алкильной группы, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы, и C1-С6-алкильной группы;
(Fc4) фенил-C1-С6-алкоксигруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Fc5) бифенилил-C1-С6-алкоксигруппу;
(Fc6) фенил-C3-С6-алкенилоксигруппу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одним атомом галогена;
(Fc7) феноксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной
или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1С6-алкоксигруппы;
(Fc8) бензоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Fc9) C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
(Fc10) фенил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6алкоксигруппой;
(Fc11) фенил-C1-С6-алкилкарбамоильную группу, в которой по крайней мере один
атом галогена может быть в качестве заместителя в фенильном кольце;
12
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fc12) фенилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Fc13) фенилтиогруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппой;
(Fc14) фенилсульфоксид, который может быть замещен в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппой;
(Fc15) пиридил-C1-С6-алкоксигруппу; или
(Fc16) группу общей формулы Fca
-(C = O)O-NR24R25,
(Fca)
где o является таким, как определено выше;
каждый из R24 и R25 представляет собой:
(Fca1) атом водорода;
(Fca2) C1-С6-алкильную группу;
(Fca3) фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Fca4) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной
C1-С6-алкоксигруппы;
(Fca5) C1-С6-алканоильную группу;
(Fca6) фенил-C1-С6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одним атомом галогена;
(Fca7) бензоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Fca8) C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
(Fca9) фенил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Fca10) фенилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной
группой;
(Fca11) пиперидилоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в пиперидиновом кольце по крайней мере одной фенильной группой, которая может быть замещена по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной
группой; или
(Fca12) R24 и R25 могут образовывать через смежные с ними атомы азота 5-6-членное
насыщенное гетероциклическое кольцо, которое может быть замещено по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-С6-алкоксикарбонильной группы;
бензоильной группы, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1С6-алкоксигруппы; феноксигруппы, которая может быть замещена по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или не-
13
BY 12006 C1 2009.06.30
замещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6алкоксигруппы; фенил-C1-C6-алкильной группы, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; фенил-C1-C6-алкоксикарбонильной группы,
которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
фенил-C2-С6-алкенильной группы, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; и фенильной группы, которая может быть замещена по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(F12-2) 4-замещенная-1-пиперазинильная группа общей формулы Fd
N
R26 ,
N
(Fd)
где R26 представляет собой:
(Fd1) атом водорода;
(Fd2) C1-С6-алкильную группу;
(Fd3) C3-С8-циклоалкильную группу;
(Fd4) C3-С8-циклоалкил-C1-С6-алкильную группу;
(Fd5) C1-С6-алкоксикарбонил-C1-С6-алкильную группу;
(Fd6) фенил-C2-С6-алкенильную группу;
(Fd7) фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы,
галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы, C3-С8-циклоалкильной
группы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы, аминогруппы, которая
может содержать C1-С6-алкильную группу в качестве заместителя, C1-С6-алкоксикарбонильной группы, феноксигруппы, фенил-C1-С6-алкильной группы, фенил-C2-С6-алкенильной
группы, пиридильной группы, имидазолильной группы и пиперидильной группы;
(Fd8) бифенилил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы и аминогруппы, которая может содержать C1-С6-алкильную группу в качестве заместителя;
(Fd9) нафтил-C1-С6-алкильную группу;
(Fd10) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, аминогруппы, которая
может содержать C1-С6-алкильную группу в качестве заместителя, галогензамещенной
или незамещенной C1-С6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6алкоксигруппы, C1-С6-алкоксикарбонильной группы, карбоксильной группы, феноксигруппы, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; аминоC1-С6-алкильной группы, которая может содержать в аминогруппе по крайней мере одну
группу, выбранную из группы, состоящей из фенильной группы, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
14
BY 12006 C1 2009.06.30
галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-С6-алкоксигруппы, и C1-С6-алкильной группы; и фенил-C1-С6-алкоксигруппы, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Fd11) бифенилильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группой;
(Fd12) аминогруппу, аминогруппу, замещенную C1-С6-алкоксикарбонильной группой,
фенил-C1-С6-алкиламиногруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группой, или
фениламиногруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и атома галогена;
(Fd13) бензоильную-C1-С6-алкильную группу, которая может содержать в качестве
заместителя в фенильном кольце по крайней мере один атом галогена;
(Fd14) фенилкарбамоил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6алкильной группой;
(Fd15) тиазолил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в тиазольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и C1-С6-алкильной группы;
(Fd16) оксазолил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в оксазольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и C1-С6-алкильной группы;
(Fd17) индолил-C1-С6-алкильную группу;
(Fd18) фурил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фурановом
кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной фенильной группой;
(Fd19) имидазолил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в имидазольном кольце фенильной группой;
(Fd20) хинолил-C1-С6-алкильную группу;
(Fd21) тетразолильную группу, которая может быть замещена фенильной группой;
(Fd22) пиримидильную группу, которая может быть замещена фенильной группой;
(Fd23) пиридильную группу;
(Fd24) бензоксазолильную группу;
(Fd25) бензотиазолильную группу;
(Fd26) бензоксазолил-C1-С6-алкильную группу, которая может содержать в бензоксазольном кольце по крайней мере одну оксогруппу;
(Fd27) фенокси-C2-С6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце атомом галогена;
(Fd28) фенилтио-C2-С6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце атомом галогена;
(Fd29) фенил-C2-С6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Fd30) бензоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы и аминогруппы, которая может содержать C1-С6алкильную группу в качестве заместителя;
(Fd31) бифенилилкарбонильную группу;
(Fd32) пиридилкарбонильную группу;
15
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fd33) фенил-C2-С6-алкенилкарбонильную группу, в которой фенильное кольцо может
быть замещено атомом галогена;
(Fd34) фенил-C1-С6-алкилсульфонильную группу, в которой фенильное кольцо может
быть замещено атомом галогена;
(Fd35) бензолсульфонильную группу, которая может быть замещена в бензольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и C1-С6-алкильной группы;
(Fd36) группу общей формулы Fda
-COOR27,
(Fda)
где R27 представляет собой:
(Fda1) галогензамещенную или незамещенную C1-С8-алкильную группу;
(Fda2) C3-С8-циклоалкильную группу;
(Fda3) C3-С8-циклоалкил-C1-С6-алкильную группу;
(Fda4) C1-С6-алкокси-C1-С6-алкильную группу;
(Fda5) амино-C1-С6-алкильную группу, которая может содержать C1-С6-алкильную
группу;
(Fda6) группу общей формулы Fdb
R30
R28
,
CH2
(Fdb)
R29
где R28, R29 и R30 представляют собой атом водорода, C1-С6-алкильную группу или фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной
из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Fda7) фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы; галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкилтиогруппы;
фенил-C1-С6-алкоксигруппы; гидроксигруппы; C1-С6-алкилсульфинильной группы; C1-С6алкилсульфонильной группы; C1-С6-алкилсульфонилоксигруппы; цианогруппы; C1-С6-алканоильной группы; бензоильной группы; фенил-C1-С6-алкильной группы, которая может
содержать C1-С6-алкоксигруппу в алкильной части; аминогруппы; нитрогруппы; карбамоильной группы; C1-С6-алканоиламиногруппы; C1-С6-алкоксикарбонильной группы; C1-С6алкиламинокарбонильной группы; C1-С6-алкоксикарбониламиногруппы; три-C1-С6-алкилсилоксигруппы; пирролильной группы; тетрагидропиранилоксигруппы; и имидазолильной группы;
(Fda8) бифенилил-C1-С6-алкильную группу;
(Fda9) бензгидрильную группу, которая может быть замещена в бензольном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, трифторметильной группы и трифторметоксигруппы;
(Fda10) фенокси-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
(Fda11) фенил-C2-С6-алкинильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной
группой;
(Fda12) пиридил-C1-С6-алкильную группу;
16
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fda13) группу общей формулы Fdc
N
R31 ,
(Fdc)
где R31 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы,
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть
замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы
и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; или бензоильную группу,
которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fda14) пиперидино-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в пиперидиновом кольце феноксигруппой, которая может содержать по крайней мере одну галогензамещенную или незамещенную алкильную группу в качестве заместителя;
(Fda15) амино-C1-C6-алкильную группу, которая может содержать в качестве заместителя по крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из C1-C6-алкильной
группы и фенильной группы, которая может содержать в качестве заместителя галогензамещенную или незамещенную C1-C6-алкоксигруппу;
(Fda16) 1,2,3,6-тетрагидропиридил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в 1,2,3,6-тетрагидропиридиновом кольце по крайней мере одной фенильной группой,
которая может содержать по крайней мере одну галогензамещенную или незамещенную
C1-C6-алкоксигруппу;
(Fda17) нафтил-C1-C6-алкильную группу;
(Fda18) флуоренил-C1-C6-алкильную группу;
(Fda19) пиридил-C1-C6-алкильную группу;
(Fda20) фурил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фурановом
кольце галогензамещенной или незамещенной фенильной группой;
(Fda21) тиенил-C1-C6-алкильную группу;
(Fda22) оксазолил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в оксазольном кольце атомом галогена или галогензамещенной или незамещенной фенильной
группой;
(Fda23) оксадиазолил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в оксадиазольном кольце галогензамещенной или незамещенной фенильной группой;
(Fda24) пиразолил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в пиразольном кольце галогензамещенной или незамещенной фенильной группой;
(Fda25) бензотиенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в бензотиофеновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fda26) тиенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в тиофеновом
кольце атомом галогена;
(Fda27) бензтиазолил-C1-C6-алкильную группу;
(Fda28) бензофурил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в бензофурановом кольце атомом галогена;
(Fda29) индолинил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в индолиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6алкильной группы и оксогруппы;
17
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fda30) бензоксазолил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в бензоксазольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, C1-C6-алкильной группы и оксогруппы;
(Fda31) хроменил-C1-C6-алкильную группу;
(Fda32) 1,2,3,4-тетрагидрохинолил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в хинолиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6-алкильной группы и оксогруппы;
(Fda33) тиазолил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в тиазольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и C1-C6-алкильной
группы; или
(Fda34) тетразолил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в тетразольном кольце группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и C1-C6-алкильной группы;
(Fd37) группу общей формулы Fe
-Z-NR32R33,
(Fe)
где Z представляет собой -C=O или -C=S;
R32 и R33, одинаковые или различные, представляют собой:
(Fe1) атом водорода;
(Fe2) C1-C6-алкильную группу;
(Fe3) C3-C8-циклоалкильную группу;
(Fe4) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fe5) фенил-C2-C6-алкенильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fe6) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; или
(Fe7) R32 и R33 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами
азота через другие атомы углерода с образованием пиперидинового кольца или 1,2,3,6тетрагидропиридинового кольца, которые могут быть замещены фенильной группой, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной
группы;
(Fd38) группу общей формулы Ff
R34
N
C
,
(Ff)
R35
где R34 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкильную группу;
R35 представляет собой:
(Ff1) C3-C8-циклоалкильную группу;
(Ff2) C3-C8-циклоалкенильную группу;
(Ff3) группу общей формулы Ffa
18
BY 12006 C1 2009.06.30
R38
R36
,
(Ffa)
R37
где каждый из R36, R37 и R38 представляет собой атом водорода; C1-C6-алкильную группу;
фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы,
C1-C4-алкилендиоксигруппы, C1-C6-алкилсульфонильной группы, галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкилтиогруппы, нитрогруппы и аминогруппы, которая может содержать C1-C6-алканоильную группу в качестве заместителя; бензофурильную группу, которая
может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей
из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; бифенилильную группу; фурильную группу, которая может быть замещена фенильной группой, которая может содержать
в качестве заместителя атом галогена; или тиазолильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной фенильной группой, которая может содержать атом галогена
в качестве заместителя;
(Ff4) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы; C3-C8-циклоалкильной группы; гидроксильной группы; галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; C3-C8-циклоалкоксигруппы;
C1-C4-алкилендиоксигруппы; цианогруппы; нитрогруппы; фенил-C2-C6-алкенильной группы;
C2-C6-алканоилоксигруппы; аминогруппы, которая может содержать C1-C6-алканоильную
группу в качестве заместителя; C1-C6-алкилсульфониламиногруппы; фенил-C1-C6-алкоксигруппы; феноксигруппы; аминогруппы, которая может содержать по крайней мере одну
C1-C6-алкильную группу в качестве заместителя; аминогруппы, которая может содержать
по крайней мере одну фенильную группу в качестве заместителя; амино-C1-C6-алкоксигруппы, которая может содержать по крайней мере одну C1-C6-алкильную группу в качестве
заместителя; C1-C6-алкоксикарбонильной группы; C1-C6-алкоксикарбонил-C1-C6-алкоксигруппы; C1-C6-алкилтиогруппы; пирролильной группы; имидазолильной группы; пиперидильной группы; морфолиногруппы; пирролидинильной группы; тиенильной группы;
бензофурильной группы; пиперазинильной группы, которая может быть замещена в пиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
C1-C6-алкильной группы, фенил-C1-C6-алкильной группы и бензоильной группы, которая
может содержать по крайней мере одну C1-C6-алкильную группу в качестве заместителя;
хинолильной группы, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из C1-C6-алкоксигруппы и оксогруппы; пиперидилкарбонильной группы, которая может быть замещена в пиперидиновом кольце карбостирильной группой; и триазолильной группы;
(Ff5) нафтильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы и аминогруппы, которая может содержать C1-C6-алкильную
группу в качестве заместителя;
(Ff6) бифенилильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6алкоксигруппы;
(Ff7) флуоренильную группу или пиренильную группу;
19
BY 12006 C1 2009.06.30
(Ff8) бензофурильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6алкоксигруппы;
(Ff9) бензотиенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6алкоксигруппы;
(Ff10) пиридильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы, фенильной группы, которая может быть замещена
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; фурильной группы и тиенильной группы;
(Ff11) фурильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами, выбранными
из группы, состоящей из C1-C6-алкильной группы, нитрогруппы и фенильной группы, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы,
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы и нитрогруппы;
(Ff12) бензотиазольную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной
фенильной группой, которая может содержать в качестве заместителя C1-C6-алкоксигруппу;
(Ff13) тиенильную группу, которая может содержать по крайней мере одну группу,
выбранную из группы, состоящей из атома галогена, нитрогруппы, C1-C6-алкильной группы, пиразолильной группы, которая может быть замещена по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группой, и тиенильной группы,
которая может содержать атом галогена в качестве заместителя;
(Ff14) индолильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из фенилсульфонильной группы, которая может содержать C1-C6-алкильную группу в качестве заместителя, фенил-C1-C6-алкильной
группы, C1-C6-алкоксикарбонильной группы и фенильной группы;
(Ff15) пирролильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной группы, которая может быть замещена по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной
группой, и C1-C6-алкильной группы;
(Ff16) кумарильную группу;
(Ff17) бензимидазолильную группу, которая может быть замещена по крайней мере
одной тиенильной группой;
(Ff18) оксазолильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной
фенильной группой, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя;
(Ff19) тиазолильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной
фенильной группой, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, нитрогруппы и фенильной группы;
(Ff20) хинолильную группу;
(Ff21) 3,4-дигидрокарбостирильную группу, которая может быть замещена по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6-алкоксигруппы, C1-C6алкильной группы и фенил-C1-C6-алкоксигруппы, или карбостирильную группу, которая
может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей
из C1-C6-алкоксигруппы, C1-C6-алкильной группы и фенил-C1-C6-алкоксигруппы;
(Ff22) имидазо[2,1-b]тиазолильную группу;
(Ff23) имидазо[2,1-a]пиридильную группу;
20
BY 12006 C1 2009.06.30
(Ff24) хроманильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной
C1-C6-алкильной группой; или
(Ff25) 2,3-дигидробензофуранильную группу; или
(Fd39) группу общей формулы Ffb
R45 ,
N
(Ffb)
где R45 представляет собой C1-C6-алкоксикарбонильную группу; фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; аминозамещенную C1-C6алкильную группу, которая может содержать в аминогруппе в качестве заместителя группу,
выбранную из группы, состоящей из фенильной группы, которая может быть замещена по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, и C1-C6-алкильной группы; бензоильную группу, которая
может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; фенилC1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; фенил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может
быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной
группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; или фенил-C2-C6алкенильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкоксигруппы;
(F12-3) морфолиногруппа;
(F12-4) имидазолильная группа;
(F12-5) 1,4-диоксаазаспиро[4,5]децильная группа, которая может быть замещена по
крайней мере одной оксогруппой;
(F12-6) гомопиперазинильная группа, которая может быть замещена по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6-алкоксикарбонильной группы,
фенил-C1-C6-алкоксикарбонильной группы и фенилзамещенной или незамещенной фенильной группы;
(F12-7) пиперазинильная группа, которая может быть замещена по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы, C1-C6-алкильной группы и
фенил-C1-C6-алкильной группы, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группой;
(F12-8) пиперидильная группа, которая может быть замещена по крайней мере одной
оксогруппой;
(F12-9) пирролидинильная группа, которая может быть замещена по крайней мере одной фенокси-C1-C6-алкильной группой, которая может содержать галогензамещенную или
незамещенную C1-C6-алкоксигруппу;
(F12-10) изоиндолинильная группа; или
F13) R19 и R20 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами
азота непосредственно или через гетероатомы с образованием циклического имида или
амида (F13-1)-(F13-11):
21
BY 12006 C1 2009.06.30
(F13-1) сукцинимидная группа;
(F13-2) оксазолидинильная группа, которая может быть замещена по крайней мере
одной оксогруппой;
(F13-3) бензо-1,3-оксазолидинильная группа, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы, атома галогена
и фенильной группы;
(F13-4) имидазолидинильная группа, которая может быть замещена по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы, фенил-C1-C6-алкильной
группы, которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из
группы, состоящей из атома галогена и C1-C6-алкоксигруппы, и фенильной группы;
(F13-5) бензимидазолидинильная группа, которая может быть замещена по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы, атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы, аминогруппы, которая может
содержать C1-C6-алкильную группу в качестве заместителя, C1-C6-алкоксикарбонильной
группы и пиперидильной группы, которая может быть замещена по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6-алкильной группы, фенильной группы, которая может быть замещена 1-3 атомами галогена, C1-C6-алкоксикарбонильной
группы и фенил-C1-C6-алкоксикарбонильной группы;
(F13-6) фталимидная группа;
(F13-7) индолинильная группа, которая может содержать по крайней мере одну группу,
выбранную из группы, состоящей из C1-C6-алкильной группы, атома галогена и оксогруппы;
(F13-8) 2,3-дигидробензотиазолильная группа, которая может содержать по крайней
мере одну оксогруппу в качестве заместителя;
(F13-9) 1Н-2,4-бензоксазинильная группа, которая может быть замещена по крайней
мере одной оксогруппой;
(F13-10) группа общей формулы Fga
O
O
R39 ,
N
(Fga)
N
39
где R представляет собой атом водорода; фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может
содержать атом галогена в фенильном кольце в качестве заместителя, фенокси-C1-C6алкильную группу, которая может содержать в качестве заместителя атом галогена в фенильном кольце, фенил-C2-C6-алкенильную группу, которая может содержать в качестве
заместителя атом галогена в фенильном кольце, фенильную группу, которая может быть
замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы и фенильной группы, пиридильную группу
или пиразинильную группу, или
(F13-11) 1,3-тиазолидинильная группа, которая может быть замещена по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы и фенил-C1-C6-алкилиденовой группы, которая может содержать галогензамещенную или незамещенную
C1-C6-алкильную группу в фенильном кольце;
циклическая спирогруппа общей формулы Н
N
где R41 представляет собой:
H1) атом водорода;
Н2) C1-C6-алкильную группу;
22
R41 ,
(H)
BY 12006 C1 2009.06.30
Н3) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может содержать фенильную группу в
качестве заместителя в фенильном кольце;
Н4) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; аминогруппы, которая может быть замещена в аминогруппе по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6-алкильной группы и фенильной группы, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы,
состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной
группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, феноксигруппы,
которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы
и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, и пиперидильной группы,
которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из феноксигрупп, которые могут быть замещены по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
Н5) пиперазинил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в пиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6алкоксикарбонильной группы и фенил-C1-C6-алкильной группы, которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы и фенильной группы;
Н6) пиперазинилкарбонил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в
пиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей
из C1-C6-алкоксикарбонильной группы; фенил-C1-C6-алкоксикарбонильной группы, которая может содержать в качестве заместителя галогензамещенную или незамещенную C1C6-алкильную группу в фенильном кольце, и фенил-C1-C6-алкильной группы, которая может содержать в качестве заместителя по крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и
фенильной группы, в фенильном кольце;
Н7) фенилкарбамоил-C1-C6-алкильную группу, которая может содержать по крайней
мере одну галогензамещенную или незамещенную C1-C6-алкильную группу в качестве
заместителя в фенильном кольце;
Н8) бензоксазолил-C1-C6-алкильную группу, которая может содержать по крайней мере одну оксогруппу в качестве заместителя в бензоксазольном кольце;
Н9) бензотиазолильную группу;
Н10) тетразолильную группу, которая может содержать одну фенильную группу в качестве заместителя;
Н11) C1-C6-алкилсульфонильную группу;
Н12) фенилсульфонильную группу, которая может содержать по крайней мере одну
C1-C6-алкильную группу в качестве заместителя в фенильном кольце;
Н13) фенилтиокарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одним атомом галогена;
Н14) C1-C8-алкоксикарбонильную группу;
H15) фенил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, C1-C6-алкоксикарбонильной группы, аминогруппы, которая может содержать C1-C6-алкоксикарбонильную группу в качестве заместителя, галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6алкоксигруппы, нитрогруппы и C1-C6-алкилтиогруппы;
23
BY 12006 C1 2009.06.30
H16) бензгидрилоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одним атомом галогена;
Н17) C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может содержать фенилзамещенную или незамещенную фенильную группу;
Н18) нафтил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу;
H19) пиридил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу;
Н20) C1-C6-алкоксизамещенную C1-C6-алкоксикарбонильную группу;
Н21) пиперазинил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена
в пиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6-алкоксикарбонильной группы и фенил-C1-C6-алкильной группы, которая
может содержать по крайней мере один атом галогена в качестве заместителя в фенильном кольце;
Н22) феноксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6-алкильной
группы и C1-C6-алкоксигруппы;
Н23) C1-C6-алканоильную группу;
Н24) бензоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группой;
Н25) фенил-C1-C6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной
группой;
Н26) фенокси-C1-C6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 атомами галогена;
Н27) пиперазинил-C2-C6-алканоильную группу, которая может быть замещена в пиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
C1-C6-алканоильной группы; фенил-C1-C6-алкильной группы, которая может содержать по
крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из фенильной группы, атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, в качестве заместителя в фенильном
кольце, фенил-C1-C6-алкоксикарбонильной группы, которая может содержать по крайней
мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкоксигруппы, в качестве заместителя в фенильном кольце, фенилкарбамоил-C1C6-алкильной группы, которая может содержать по крайней мере одну группу, выбранную
из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, в качестве
заместителя в фенильном кольце, фенилкарбамоильной группы, которая может содержать
по крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, в качестве заместителя в фенильном кольце; и бензоксазолильной группы;
Н28) фенилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, аминогруппы, которая может содержать C1-C6-алкильную группу в качестве заместителя, карбоксильной
группы, C1-C6-алкоксикарбонильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1C6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, пиперазинильной группы, которая может содержать C1-C6-алкильную группу в качестве заместителя, и морфолиногруппы;
Н29) фенил-C1-C6-алкилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; или
24
BY 12006 C1 2009.06.30
Н30) пиперазинилкарбонильную группу, которая может быть замещена в пиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6алкоксикарбонильной группы, фенил-C1-C6-алкоксикарбонильной группы, которая может
содержать по крайней мере одну галогензамещенную или незамещенную C1-C6-алкильную
группу в фенильном кольце, и фенил-C1-C6-алкильной группы, которая может содержать
галогензамещенную или незамещенную C1-C6-алкильную группу в качестве заместителя в
фенильном кольце;
при условии, что в указанной выше формуле 1, когда R1 представляет собой атом водорода и R2 представляет собой группу общей формулы F, R19 не может быть атомом водорода
и R20 не может быть трет-бутоксикарбонильной группой;
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
2. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 1 общей формулы 1'
R1
N
O2N
O
N
,
(1')
(CH2)nR2
где R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкильную группу;
n представляет собой целое число от 0 до 6;
R2 представляет собой группу общей формулы А', В', D', Е' или F',
или R1 и –(CH2)nR2 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами углерода через атомы азота с образованием спирокольца общей формулы Н':
группа общей формулы А'
-OR3,
(A')
3
где R представляет собой:
A3) C1-C6-алкокси-C1-C6-алкильную группу;
А4) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из бензилоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
А5) бифенилил-C1-C6-алкильную группу;
А6) циннамильную группу;
А7) метансульфонильную группу;
А8) бензолсульфонильную группу, которая может быть замещена метильной группой;
А9) C1-С6-алканоильную группу;
А10) группу, представленную общей формулой Аа'
N
R4 ,
(Aa')
где R4 представляет собой C1-С6-алкоксикарбонильную группу, фенил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из бензилоксигруппы, галогензамещенной или
незамещенной C1-С6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-С6алкоксигруппы, или фенил-C1-С6-алкильную группу, которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
бензилоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной C1-С6-алкоксигруппы;
A11) бифенилил-C1-С6-алкоксикарбонильную группу;
А12) 2-(2-оксо-3-бензоксазолил)этильную группу;
25
BY 12006 C1 2009.06.30
А13) 2-бензоксазолильную группу; или
А14) 2-фенил-5-метил-4-оксазолилметильную группу;
группа общей формулы B'
-SR5,
(B')
где R5 представляет собой 5-(1H)-тетразолильную группу, которая может быть замещена в
положении 1 C1-С6-алкильной группой или галогензамещенной или незамещенной фенильной группой, или 2-бензоксазолильную группу;
карбамоилоксигруппа общей формулы D'
-OOCNR7R8,
7
(D')
8
где R и R , одинаковые или различные, каждый представляет собой:
D1) атом водорода;
D2) C1-C8-алкильную группу;
D3) галогензамещенную C1-C6-алкильную группу;
D4) C1-C6-алкоксикарбонил-C1-C6-алкильную группу;
D5) C5-C8-циклоалкильную группу;
D6) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
D7) фенильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами, выбранными из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, C1-C6алканоильной группы, карбоксильной группы, C1-C6-алкоксикарбонильной группы, бензилоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, C1-C6-алкилкарбамоильной группы,
аминосульфонильной группы и морфолиногруппы;
D8) 1-нафтильную группу;
D9) 4-пиридильную группу или
D10) R7 и R8 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами
азота непосредственно или через другие гетероатомы или атомы углерода с образованием
насыщенной гетероциклической группы (D10-1)-(D10-3), или конденсированной с бензолом гетероциклической группы (D10-4)-(D10-7):
(D10-1) пиперазинильная группа общей формулы Da'
N
N
R9 ,
(Da')
где R9 представляет собой:
(Da1) атом водорода;
(Da2) C1-C6-алкильную группу;
(Da3) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Da4) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Da5) C1-C6-алкоксикарбонильную группу;
(Da6) фенил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
26
BY 12006 C1 2009.06.30
(Da7) 4-трифторметилциннамилоксикарбонильную группу; или
(Da8) 4-трифторметилбензилиденаминогруппу;
(D10-2) группа общей формулы Db'
R10 ,
N
(Db')
где пунктирная линия указывает на то, что связь может быть двойной связью;
R10 представляет собой:
(Db1) атом водорода;
(Db2) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Db3) феноксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группой; или
(Db4) фениламиногруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группой;
(D10-3) морфолиногруппа;
(D10-4) галогензамещенная или незамещенная 1-индолинильная группа;
(D10-5) галогензамещенная или незамещенная 2-изоиндолинильная группа;
(D10-6) галогензамещенная или незамещенная 1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильная группа; или
(D10-7) галогензамещенная или незамещенная 1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильная
группа;
феноксигруппа общей формулы Е'
(X)m
,
O
(E')
11
R
где X представляет собой атом галогена;
m представляет собой целое число от 0 до 3;
R11 представляет собой:
Е2) галогензамещенную или незамещенную C1-C6-алкильную группу;
Е3) галогензамещенную или незамещенную C1-C6-алкоксигруппу;
Е4) морфолиногруппу;
Е5) тиоморфолиногруппу;
Е6) S-оксид тиоморфолиногруппу;
Е7) 1-имидазолильную группу;
Е8) 1-триазолильную группу;
Е9) пиперидинильную группу общей формулы Ea'
R12 ,
N
(Ea')
где R12 представляет собой:
(Ea1) атом водорода;
(Еа2) C1-C6-алкоксикарбонильную группу; или
(Еа3) феноксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной
или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1C6-алкоксигруппы;
27
BY 12006 C1 2009.06.30
E10) группу общей формулы Eb'
(C=O)k
N
N
R15 ,
(Eb')
где k представляет собой целое число 0 или 1;
R15 представляет собой:
(Eb1) атом водорода;
(Eb2) C1-C6-алкильную группу;
(Eb3) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Eb4) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкоксигруппы;
(Eb5) C1-C6-алканоильную группу;
(Eb6) фенил-C2-C6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Eb7) бензоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Eb8) C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в алкоксигруппе по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, ди(C1-C6-алкил)аминогруппы и C1-C6-алкоксигруппы;
(Eb9) фенил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Eb10) фенил-C3-C6-алкенилоксикарбонильную группу, которая может быть замещена
в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Eb11) феноксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Eb12) фенил-C1-C6-алкилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Eb13) фенилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; или
(Eb14) 2-бензофуранилметилоксикарбонильную группу, которая может быть замещена атомом галогена в бензольном кольце;
28
BY 12006 C1 2009.06.30
Е11) группу общей формулы Ес'
R16 ,
N
(Ec')
где пунктирная линия указывает на то, что связь может быть двойной связью;
R16 представляет собой:
(Ec1) атом водорода;
(Ес2) C1-C6-алкильную группу;
(Ес3) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Ес4) C1-C8-алкоксикарбонильную группу; или
(Ес5) фенил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
группа общей формулы F'
-NR19R20
(F')
где R19 и R20, одинаковые или различные, каждый представляет собой:
F1) атом водорода;
F2) C1-C6-алкильную группу;
F3) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы, галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкоксигруппы и диметиламиногруппы;
F4) фенокси-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
F5) N-метиламино-C1-C6-алкильную группу, где положение N может быть замещено
C1-C6-алкоксикарбонильной группой или фенильной группой, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена
и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы;
F6) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и C1-C6-алкоксикарбонильной
группы;
F7) C1-C6-алкоксикарбонильную группу;
F8) фенил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
F9) группу общей формулы Fa'
CH2CH2
N
N
R21 ,
(Fa')
где R21 представляет собой C1-C6-алкоксикарбонильную группу; фенил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней ме-
29
BY 12006 C1 2009.06.30
ре одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть
замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной
группы, или фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
F10) 1-замещенную-4-пиперидильную группу общей формулы Fb'
R22 ,
N
(Fb')
где R22 представляет собой C1-C6-алкоксикарбонильную группу; фенил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1C6-алкоксигруппы, или фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
F11) 2-[4-(4-трифторметилфенокси)-1-пиперидинил]этильную группу; или
F12) R19 и R20 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами
азота непосредственно или через другие гетероатомы или атомы углерода с образованием
гетероциклического кольца (F12-1)-(F12-10):
(F12-1) группа общей формулы Fc'
R23 ,
N
(Fc')
где пунктирная линия указывает на то, что связь может быть двойной связью;
R23 представляет собой:
(Fc1) C1-C6-алкильную группу;
(Fc2) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fc3) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fc4) фенил-C1-C6-алкоксигруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fc5) 4-бифенилил-C1-C6-алкоксигруппу;
(Fc6) фенил-C3-C6-алкенилоксигруппу, которая может быть замещена в фенильном
кольце атомом галогена;
(Fc7) феноксигруппу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной
30
BY 12006 C1 2009.06.30
или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1C6-алкоксигруппы;
(Fc8) бензоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fc9) C1-C6-алкоксикарбонильную группу;
(Fc10) фенил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6алкоксигруппой;
(Fc11) фенил-C1-C6-алкилкарбамоильную группу, которая может содержать в фенильном кольце атом галогена в качестве заместителя;
(Fc12) фенилкарбамоильную группу, которая может содержать в фенильном кольце
атом галогена в качестве заместителя;
(Fc13) фенилтиогруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппой;
(Fc14) фенилсульфоксидную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппой;
(Fc15) пиридилметоксигруппу; или
(Fc16) группу общей формулы Fca'
-NR24R25,
(Fca')
где каждый из R24 и R25 представляет собой:
(Fca1) атом водорода;
(Fca2) C1-C6-алкильную группу;
(Fca3) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fca4) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкоксигруппы;
(Fca5) C1-C6-алканоильную группу;
(Fca6) фенилацетильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце
атомом галогена;
(Fca7) бензоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fca8) C1-C6-алкоксикарбонильную группу;
(Fca9) фенил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fca10) фенилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группой;
(Fca11) 1-(4-трифторметилфенил)-4-пиперидинилоксикарбонильную группу; или
(Fca12) R24 и R25 могут образовывать через смежный с ними атом азота пиперидиновое кольцо;
(F12-2) 4-замещенная-1-пиперазинильная группа общей формулы Fd'
31
BY 12006 C1 2009.06.30
N
N
R26 ,
(Fd')
где R26 представляет собой:
(Fd1) атом водорода;
(Fd2) C1-C6-алкильную группу;
(Fd3) C5-C8-циклоалкильную группу;
(Fd4) C5-C8-циклоалкил-C1-C6-алкильную группу;
(Fd5) C1-C6-алкоксикарбонил-C1-C6-алкильную группу;
(Fd6) циннамильную группу;
(Fd7) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена; цианогруппы;
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы; циклогексильной группы;
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; диметиламиногруппы; C1C6-алкоксикарбонильной группы; феноксигруппы; фенил-C1-C6-алкильной группы; стирильной группы; 3-пиридильной группы; 1-имидазолильной группы и 1-пиперидиногруппы;
(Fd8) бифенилилметильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы, галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкоксигруппы и диметиламиногруппы;
(Fd9) 1- или 2-нафтилметильную группу;
(Fd10) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, диметиламиногруппы,
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы, галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, C1-C6-алкоксикарбонильной группы и карбоксильной группы;
(Fd11) бифенилильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенных
или незамещенных C1-C6-алкильных групп;
(Fd12) аминогруппу, аминогруппу, замещенную C1-C6-алкоксикарбонильной группой
или бензиламиногруппой, трифторметилбензиламиногруппу или фениламиногруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной
группы и атома галогена;
(Fd13) 4-хлорбензоилметильную группу;
(Fd14) фенилкарбамоилметильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной
группой;
(Fd15) 4- или 5-тиазолилметильную группу, которая может быть замещена в тиазольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и C1-C6-алкильной группы;
(Fd16) 4-оксазолилметильную группу, которая может быть замещена в оксазольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и C1-C6-алкильной группы;
(Fd17) 2-индолилметильную группу;
(Fd18) 2-фурилметильную группу, которая может быть замещена в фурановом кольце
по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной фенильной группой;
(Fd19) 4- или 5-имидазолилметильную группу, которая может быть замещена в имидазольном кольце фенильной группой;
(Fd20) 2-хинолилметильную группу;
32
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fd21) 5-(1Н)-тетразолильную группу, которая может быть замещена фенильной группой в положении 1 тетразольного кольца;
(Fd22) 2- или 4-пиримидильную группу, которая может быть замещена фенильной
группой;
(Fd23) 2-, 3- или 4-пиридильную группу;
(Fd24) 2-бензоксазолильную группу;
(Fd25) 2-бензотиазолильную группу;
(Fd26) 2-оксо-3-бензоксазолил-C1-C6-алкильную группу;
(Fd27) фенокси-C2-C6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце атомом галогена;
(Fd28) фенилтио-C2-C6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце атомом галогена;
(Fd29) фенил-C2-C6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fd30) бензоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы и C1-C6-алкиламиногруппы;
(Fd31) 4-бифенилилкарбонильную группу;
(Fd32) 2-, 3- или 4-пиридилкарбонильную группу;
(Fd33) циннамоильную группу, которая может содержать в фенильном кольце атом
галогена в качестве заместителя;
(Fd34) фенил-C1-C6-алкилсульфонильную группу, которая может быть замещена атомом галогена в фенильном кольце;
(Fd35) бензолсульфонильную группу, которая может быть замещена в бензольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома хлора
и метильной группы;
(Fd36) группу общей формулы Fda'
-COOR27,
(Fda')
где R27представляет собой:
(Fda1) галогензамещенную или незамещенную C1-C6-алкильную группу;
(Fda2) C5-C8-циклоалкильную группу;
(Fda3) C5-C8-циклоалкил-C1-C6-алкильную группу;
(Fda4) C1-C6-алкокси-C1-C6-алкильную группу;
(Fda5) C1-C6-алкиламино-C1-C6-алкильную группу;
(Fda6) группу общей формулы Fdb'
R28
R30
,
R29
28
29
(Fdb')
CH2
30
где R , R и R каждый представляет собой атом водорода, C1-C6-алкильную группу или
фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fda7) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы; галогензамещенной или незамещен-
33
BY 12006 C1 2009.06.30
ной C1-C6-алкоксигруппы; галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкилтиогруппы;
фенил-C1-C6-алкоксигруппы; гидроксигруппы; метилсульфинильной группы; метансульфонильной группы; метансульфонилоксигруппы; цианогруппы; ацетильной группы; бензоильной группы; α,α-диметоксибензильной группы; аминогруппы; нитрогруппы; карбамоильной
группы; ацетиламиногруппы; C1-C6-алкоксикарбонильной группы; C1-C6-алкиламинокарбонильной группы; C1-C6-алкоксикарбониламиногруппы; три-C1-C6-алкилсилоксигруппы;
пирролильной группы; тетрагидропиранилоксигруппы и 1-имидазолильной группы;
(Fda8) бифенилил-C1-C6-алкильную группу;
(Fda9) бензгидрильную группу, которая может быть замещена в бензольном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, трифторметильной группы и трифторметоксигруппы;
(Fda10) фенокси-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fda11) 3-(4-трифторметил)фенил-2-пропинильную группу;
(Fda12) 2-, 3- или 4-пиридилметильную группу;
(Fda13) группу общей формулы Fdc'
N
R31 ,
(Fdc')
где R31 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы,
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть
замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, или бензоильную группу,
которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fda14) 1-пиперидиноэтильную группу, которая может быть замещена в положении 4
пиперидинового кольца 4-трифторметилфеноксигруппой;
(Fda15) N-метил-N-(4-трифторметокси)фениламиноэтильную группу;
(Fda16) 4-(4-трифторметоксифенил)-1,2,3,6-тетрагидро-1-пиридинилэтильную группу;
(Fda17) 1- или 2-нафтилметильную группу;
(Fda18) 1-, 2-, 3-, 4- или 9-флуоренилметильную группу;
(Fda19) 2-, 3- или 4-пиридилметильную группу;
(Fda20) 2-фурилметильную группу, которая может быть замещена в положении 4 фуранового кольца галогензамещенной или незамещенной фенильной группой;
(Fda21) 3-тиенилметильную группу;
(Fda22) 4-оксазолилметильную группу, которая может быть замещена в положении 2
оксазолинового кольца атомом галогена или хлорфенильной группой;
(Fda23) 4-тиазолилметильную группу, которая может быть замещена атомом галогена;
(Fda24) 5-оксадиазолилметильную группу, которая может быть замещена в положении 2
оксадиазолинового кольца галогензамещенной или незамещенной фенильной группой;
(Fda25) 3-пиразолилметильную группу, которая может быть замещена в положении 1
пиразолинового кольца галогензамещенной или незамещенной C1-C6-фенильной группой;
(Fda26) 2- или 3-бензотиофенилметильную группу, которая может быть замещена в
бензольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
34
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fda27) бензоксазол-2-илметильную группу, которая может быть замещена атомом галогена в бензольном кольце;
(Fda28) 2-тиенилметильную группу, которая может быть замещена атомом галогена;
(Fda29) 2-бензтиазолилметильную группу;
(Fda30) 2-(5-хлор)бензофуранилметильную группу;
(Fda31) 3,3-диметил-2-оксо-5-индолинилметильную группу, которая может быть замещена в положении 1 индолинового кольца C1-C6-алкильной группой;
(Fda32) 2-оксо-6-бензоксазолилметильную группу, которая может быть замещена в
положении 1 бензоксазолинового кольца C1-C6-алкильной группой;
(Fda33) 7-хроменилметильную группу;
(Fda34) 2-оксо-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолилметильную группу, которая может быть
замещена в положении 1 хинолинового кольца C1-C6-алкильной группой;
(Fda35) 5-тиазолилметильную группу, которая может быть замещена в тиазольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и C1-C6-алкильной группы; или
(Fda36) 5-(1Н)-тетразолил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в
положении 1 тетразольного кольца группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и C1-C6-алкильной группы;
(Fd37) группу общей формулы Fe'
-Z-NR32R33,
(Fe')
где Z представляет собой -С=O или -C=S;
R32 и R33, одинаковые или различные, представляют собой:
(Fe1) атом водорода;
(Fe2) C1-C6-алкильную группу;
(Fe3) C5-C8-циклоалкильную группу;
(Fe4) фенил-C1-C6-алкильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fe5) фенил-C2-C6-алкенильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Fe6) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6алкоксигруппы; или
(Fe7) R32 и R33 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами
азота через другие атомы углерода с образованием пиперидинового кольца или 1,2,3,6тетрагидропиридинового кольца, которые могут быть в положении 4 пиперидинового или
1,2,3,6-тетрагидропиридинового кольца замещены фенильной группой, которая может
быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы; или
(Fd38) группу общей формулы Ff '
R34
N
,
C
R35
35
(Ff ')
BY 12006 C1 2009.06.30
где R34 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкильную группу;
R35 представляет собой:
(Ff1) C5-C8-циклоалкильную группу;
(Ff2) C5-C8-циклоалкенильную группу;
(Ff3) группу общей формулы Ffa'
R36
R38
,
(Ffa')
R37
где каждый из R36, R37 и R38 представляет собой атом водорода; C1-C6-алкильную группу;
фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, метилендиоксигруппы, метансульфонильной группы, галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкилтиогруппы, нитрогруппы и ацетиламиногруппы; 2-бензофуранильную группу,
которая может быть замещена в бензольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
4-бифенилильную группу; 2-фурильную группу, которая может быть замещена 4-хлорфенильной группой; или 2-(4-хлорфенил)-4-тиазолильную группу;
(Ff4) фенильную группу, которая может быть замещена по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы; C5-C8-циклоалкильной группы; гидроксигруппы; галогензамещенной или незамещенной C1-C8-алкоксигруппы; C5-C8-циклоалкоксигруппы; метилендиоксигруппы; этилендиоксигруппы; цианогруппы; нитрогруппы; циннамильной группы;
C1-C6-алканоилоксигруппы; C1-C6-алкиламиногруппы; метансульфониламиногруппы; фенил-C1-C6-алкоксигруппы; феноксигруппы; ди(C1-C6-алкил)аминогруппы; дифениламиногруппы; ди(C1-C6-алкил)амино-C1-C6-алкоксигруппы; метоксикарбонильной группы; C1-C6алкоксикарбонил-C1-C6-алкоксигруппы; C1-C6-алкилтиогруппы; пирролильной группы;
1-имидазолильной группы; пиперидиногруппы; морфолиногруппы; пирролидинильной
группы; 2-тиенильной группы; 2-бензофурильной группы; 4-пиперазинильной группы,
которая может быть замещена в положении 1 группой, выбранной из группы, состоящей
из C1-C6-алкильной группы, фенил-C1-C6-алкильной группы, бензоильной группы и бензоильной группы, замещенной C1-C6-алкильной группой; 2-оксо-3-хинолильной группы, которая может быть замещена в бензольном кольце C1-C6-алкоксигруппой; 4-(карбостирил1-ил)пиперидинил-1-карбонильной группы и триазолильной группы;
(Ff5) 1- или 2-нафтильную группу, замещенную атомом галогена, галогензамещенной
или незамещенной C1-C6-алкоксигруппой или диметиламиногруппой;
(Ff6) 3- или 4-бифенилильную группу, которая может быть замещена по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1C6-алкоксигруппы;
(Ff7) 2-флуоренильную группу или 3-пиренильную группу;
(Ff8) 2-бензофуранильную группу, которая может быть замещена в бензольном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
(Ff9) 2- или 3-бензотиофенильную группу, которая может быть замещена в бензольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензаме-
36
BY 12006 C1 2009.06.30
щенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; или может быть замещена в положении 3
или 2 тиофенового кольца C1-C6-алкильной группой;
(Ff10) 2-, 3- или 4-пиридильную группу, которая может быть замещена по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной C1-C6-алкильной группы, фенильной группы, которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; 2-фурильной группы, 3-фурильной группы, 2-тиенильной группы и 3-тиенильной группы;
(Ff11) 2- или 3-фурильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из C1-C6-алкильной группы, нитрогруппы и фенильной
группы, которая может быть замещена 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей
из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы и нитрогруппы;
(Ff12) 2-(2-метоксифенил)бензотиазол-5-ильную группу;
(Ff13) 2-тиенильную группу; 3-тиенильную группу; 4-бром-2-тиенильную группу;
5-хлор-2-тиенильную группу; 5-этил-2-тиенильную группу; 3-метил-2-тиенильную группу;
5-нитро-2-тиенильную группу; 5-(1-метил-3-трифторметил-5-пиразолил)-2-тиенильную
группу; 5-(1-метил-5-трифторметил-3-пиразолил)-2-тиенильную группу; 2,2'-битиен-5-ильную группу или 5'-бром-2,2'-битиен-5-ильную группу;
(Ff14) 1-(4-метилбензолсульфонил)индол-3-ильную группу; 1-бензилиндол-3-ильную
группу; 6-метоксикарбонилиндол-3-ильную группу или 2-фенилиндол-3-ильную группу;
(Ff15) 1-(3-трифторметил)фенил-2,5-диметил-3-пирролильную группу;
(Ff16) 6-кумарильную группу;
(Ff17) 2-(2-тиенил)-5-бензимидазолильную группу или 6-бензимидазолильную группу;
(Ff18) 2-(4-хлорфенил)-4-оксазолильную группу;
(Ff19) 2-фенил-4-тиазолильную группу; 2-(4-хлорфенил)-4-тиазолильную группу;
2-(4-нитрофенил)-4-тиазолильную группу или 2-(4-бифенилил)-4-тиазолильную группу;
(Ff20) 2-тиазолильную группу;
(Ff21) 2- или 4-хинолинильную группу;
(Ff22) 8-метокси-3,4-дигидрокарбостирил-5-ильную группу;
8-метокси-1-метил-3,4-дигидрокарбостирил-5-ильную группу;
8-бензилокси-3,4-дигидрокарбостирил-5-ильную группу;
8-метоксикарбостирил-5-ильную группу;
8-метокси-1-метилкарбостирил-5-ильную группу;
8-бензилоксикарбостирил-5-ильную группу;
8-метокси-3,4-дигидрокарбостирил-6-ильную группу;
8-метокси-1-метил-3,4-дигидрокарбостирил-6-ильную группу;
8-бензилокси-3,4-дигидрокарбостирил-6-ильную группу;
8-метоксикарбостирил-6-ильную группу или 8-метокси-1-метилкарбостирил-6-ильную
группу или
8-бензилоксикарбостирил-6-ильную группу;
(Ff23) 6-имидазо[2,1-b]тиазолильную группу;
(Ff24) 2-имидазо[2,1-a]пиридильную группу;
(Ff25) 2,2-диметил-6-хроманильную группу или
(Ff26) 2,3-дигидро-5-бензофуранильную группу;
(F12-3) морфолиногруппа;
(F12-4) 1-имидазолильная группа;
(F12-5) 1,4-диокса-8-азаспиро[4,5]-8-децильная группа;
(F12-6) 4-трет-бутоксикарбонил-1-гомопиперазинильная группа, 4-бензилоксикарбонил-1-гомопиперазинильная группа или 4-(4-бифенилил)-1-гомопиперазинильная группа;
37
BY 12006 C1 2009.06.30
(F12-7) 1-трет-бутил-2-пиперазинон-4-ильная группа или 1-(4-трифторметилбензил)2-пиперазинон-4-ильная группа;
(F12-8) 4-оксо-1-пиперидинильная группа;
(F12-9) 2-(4-трифторметоксифеноксиметил)пирролидин-1-ильная группа, или
(F12-10) 2-изоиндолинильная группа; или
F13) R19 и R20 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами
азота непосредственно или через гетероатомы с образованием циклического имида или
амида (F13-1)-(F13-11):
(F13-1) 2-сукцинимидная группа;
(F13-2) 2-оксооксазолин-3-ильная группа;
(F13-3) 2-оксобензо-1,3-оксазолидин-3-ильная группа, 5-бром-2-оксобензо-1,3-оксазолидин-3-ильная группа, 5-хлор-2-оксобензо-1,3-оксазолидин-3-ильная группа, или 5-фенил-2оксобензо-1,3-оксазолидин-3-ильная группа;
(F13-4) 2-оксоимидазолидин-1-ильная группа, которая может быть замещена в положении 3 фенил-C1-C6-алкильной группой, которая может быть замещена в фенильном кольце
1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и метоксигруппы, или
фенильной группой;
(F13-5) 2-оксобензимидазолидин-1-ильная группа, которая может быть замещена в бензольном кольце атомом галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной
группой, диметиламиногруппой или этоксикарбонильной группой; или может быть замещена в положении 3 имидазолидинового кольца 4-пиперидильной группой, которая может
быть замещена группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6-алкильной группы,
фенильной группы, которая может содержать в качестве заместителя 1-3 атома галогена,
трет-бутоксикарбонильной группы и бензилоксикарбонильной группы;
(F13-6) фталимид-2-ильная группа;
(F13-7) оксоиндол-1-ильная группа, которая в положении 3 может быть замещена 2
метильными группами или атомами фтора;
(F13-8) бензосульфимид-2-ильная группа;
(F13-9) 1Н-2,4-бензоксазин-3(4Н)-он-4-ильная группа;
(F13-10) группа общей формулы Fga'
O
O
R39 ,
N
(Fga')
N
39
где R представляет собой атом водорода, галогензамещенную или незамещенную фенил-C1-C6-алкильную группу, галогензамещенную или незамещенную феноксиметильную
группу, галогензамещенную или незамещенную стирильную группу, фенильную группу,
которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы; бифенилильную группу; 4пиридильную группу или 2-пиразинильную группу, или
(F13-11) 5-(4-трифторметилбензилиден)-1,3-тиазолидин-2,4-дион-3-ильная группа;
циклическая спирогруппа общей формулы Н'
N
R41 ,
(H')
где R41 представляет собой:
H1) атом водорода;
Н2) C1-C6-алкильную группу;
Н3) фенил-C1-C6-алкильную группу или 4-бифенилил-C1-C6-алкильную группу;
38
BY 12006 C1 2009.06.30
Н4) фенильную группу, которая может быть замещена галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группой;
Н5) 4-замещенную-1-пиперазинил-C1-C6-алкильную группу, где заместителем в положении 4 является C1-C6-алкоксикарбонильная группа, 4-бифенилилметоксикарбонильная
группа или бензилоксикарбонильная группа, причем бензилоксикарбонильная группа,
может быть замещена в бензольном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
Н6) 4-замещенную-1-пиперазинилкарбонил-C1-C6-алкильную группу, замещенную в
положении 4 C1-C6-алкоксикарбонильной группой, 4-трифторметилбензилоксикарбонильной группой или бифенилилметильной группой;
Н7) 4-трифторметилфенилкарбамоил-C1-C6-алкильную группу;
Н8) 2-бензоксазолон-1-илпропильную группу;
Н9) 2-бензотиазолильную группу;
Н10) 1-фенил-5-тетразолильную группу;
Н11) метансульфонильную группу;
Н12) бензолсульфонильную или п-толуолсульфонильную группу;
Н13) фенилтиокарбамоильную группу, которая может быть замещена в положении 4
фенильного кольца атомом галогена;
Н14) C1-C8-алкоксикарбонильную группу;
Н15) фенил-C1-C6-алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, C1-C6-алкоксикарбонильной группы, C1-C6-алкоксикарбониламиногруппы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы, нитрогруппы и метилтиогруппы;
Н16) бензгидрилоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце 1-4 атомами галогена;
H17) 4-бифенилилметоксикарбонильную группу;
H18) нафтилметоксикарбонильную группу;
H19) пиридилметоксикарбонильную группу;
Н20) метоксиэтоксикарбонильную группу;
Н21) 2-(1-пиперазинил)этоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в
положении 4 C1-C6-алкоксикарбонильной группой или галогензамещенной или незамещенной фенил-C1-C6-алкоксикарбонильной группой;
Н22) феноксикарбонильную группу, которая может быть замещена по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6-алкильной группы и C1-C6алкоксигруппы;
Н23) C1-C6-алканоильную группу;
Н24) бензоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группой;
Н25) фенил-C1-C6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной
группой;
Н26) фенокси-C2-C6-алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 атомами галогена;
Н27) 4-замещенную-1-пиперазинил-C2-C6-алканоильную группу, где заместителем в
положении 4 является C1-C6-алканоильная группа, фенил-C1-C6-алкильная группа, 4-бифенилилметильная группа, фенил-C1-C6-алкоксикарбонильная группа, фенилкарбамоилметильная группа, фенилкарбамоильная группа или 2-бензоксазолильная группа, причем
фенильное кольцо каждой из указанных фенил-C1-C6-алкильной группы, фенил-C1-C6алкоксикарбонильной группы, фенилкарбамоилметильной группы и фенилкарбамоильной
39
BY 12006 C1 2009.06.30
группы может быть замещено 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкоксигруппы;
Н28) фенилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, диметиламиногруппы, карбоксильной группы, C1-C6-алкоксикарбонильной группы, галогензамещенной
или незамещенной C1-C6-алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкоксигруппы, 4-метил-1-пиперазинильной группы и морфолиногруппы;
Н29) бензилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной C1-C6-алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной
C1-C6-алкоксигруппы; или
Н30) 4-замещенную-1-пиперазинилкарбонильную группу, где заместителем в положении 4 является трет-бутоксикарбонильная группа, 4-трифторметилбензилоксикарбонильная группа или 4-трифторметилбензильная группа;
при условии, что в указанной выше формуле 1' когда R1 представляет собой атом водорода и R2 представляет собой группу общей формулы F', R19 не может быть атомом водорода
и R20 не может быть трет-бутоксикарбонильной группой;
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
3. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 1, отличающееся тем,
что R2 представляет собой группу общей формулы А,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
4. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 1, отличающееся тем,
что R2 представляет собой группу общей формулы В,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
5. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 1, отличающееся тем,
что R2 представляет собой группу общей формулы D,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
6. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 1, отличающееся тем,
что R2 представляет собой группу общей формулы Е,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
7. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 1, отличающееся тем,
что R2 представляет собой группу общей формулы F,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
8. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 1, отличающееся тем,
что R1 и –(CH2)nR связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами углерода
через атомы азота с образованием спирокольца общей формулы Н,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
9. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по любому из пп. 3-8, отличающееся тем, что n равно 0.
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
10. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по любому из пп. 3-8,
отличающееся тем, что n представляет собой целое число от 1 до 6,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
11. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по любому из пп. 3-8,
отличающееся тем, что R1 представляет собой атом водорода,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
12. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по любому из пп. 3-8,
отличающееся тем, что R1 представляет собой C1-C6-алкильную группу,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
40
BY 12006 C1 2009.06.30
13. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 6, отличающееся
тем, что R11 представляет собой любое из Е2-Е3,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
14. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 6, отличающееся
тем, что R11 представляет собой Е4,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
15. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 6, отличающееся
тем, что R11 представляет собой любое из Е5-Е9,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
16. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 6, отличающееся
тем, что R11 представляет собой Е10,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
17. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 6, отличающееся
тем, что R11 представляет собой Е11,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
18. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 6, отличающееся
тем, что R11 представляет собой Е12,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
19. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 6, отличающееся
тем, что R11 представляет собой Е13,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
20. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 6, отличающееся
тем, что R11 представляет собой любое из Е14-Е17 или Е19-Е22,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
21. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 6, отличающееся
тем, что R11 представляет собой Е18,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
22. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 7, отличающееся
тем, что каждый из R19 и R20, одинаковых или разных, представляет любое из F1-F11,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
23. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 7, отличающееся
тем, что R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют гетероциклическое
кольцо (F12-3)-(F12-10) или F13,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
24. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 7, отличающееся
тем, что R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют гетероциклическое
кольцо F12-1,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
25. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 7, отличающееся
тем, что R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют гетероциклическое
кольцо F12-2,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
26. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 16, отличающееся
тем, что о равно 0,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
27. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 16, отличающееся
тем, что о равно 0, W представляет собой группу -CO-,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
28. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 16, отличающееся
тем, что о равно 0, W представляет собой C1-C6-алкиленовую группу,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
41
BY 12006 C1 2009.06.30
29. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 16, отличающееся
тем, что R14 представляет собой любое из Eaa1-Еаа2 или Еаа4-Еаа27,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
30. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 16, отличающееся
тем, что R14 представляет собой Еаа3,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
31. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 17, отличающееся
тем, что о равно 0,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
32. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 17, отличающееся
тем, что о равно 1,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
33. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 25, отличающееся
тем, что R26 представляет собой любое из Fd1-Fd35, Fd37 или Fd39,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
34. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 25, отличающееся
тем, что R26 представляет собой Fd36,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
35. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 25, отличающееся
тем, что R26 представляет собой Fd38,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
36. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 34, отличающееся
тем, что R27 представляет собой любое из Fda1-Fda5 или Fda7-Fda34,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
37. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 34, отличающееся
тем, что R27 представляет собой Fda6,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
38. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 35, отличающееся
тем, что R35 представляет собой любое из Ff1-Ff3, Ff5-Ff7 или Ff9-Ff26,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
39. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 35, отличающееся
тем, что R35 представляет собой Ff4,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
40. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 35, отличающееся
тем, что R35 представляет собой Ff8,
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль.
41. 3-(4-Трифторметилфенил)-2-пропенил-4-(2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол-2-илметил)пиперазин-1-карбоксилат,
3-(4-трифторметилфенил)-2-пропенил-(S)-4-(2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1b]оксазол-2-илметил)пиперазин-1-карбоксилат,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
42
BY 12006 C1 2009.06.30
4-толуолсульфонат (R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[3-(4-трифторметоксифенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола,
2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметоксибензилиденамино)пиперазин-1-илметил]-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметоксибензилиденамино)пиперазин-1-илметил]2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-[4-(5-хлорбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1-илметил]-2-метил-6-нитро2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-[4-(5-хлорбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1-илметил]-2-метил-6-нитро2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-[4-(5-трифторметилбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1-илметил]-2-метил6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилбензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилбензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксибензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксибензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-[4-(4-трифторметоксифенил)пиперазин-1-илметил]-2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-[4-(4-трифторметоксифенил)пиперазин-1-илметил]-2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-илметил]-2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-илметил]-2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-[4-(4'-трифторметилбифенил-4-илметил)пиперазин-1-илметил]-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4'-трифторметилбифенил-4-илметил)пиперазин-1-илметил]2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-хлорбензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксибензилоксикарбонил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксибензилоксикарбонил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
43
BY 12006 C1 2009.06.30
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(3,4-дихлорбензилоксикарбонил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол, или
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(5-трифторметоксибензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол.
42. (R)-2-Метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол.
43. Фармацевтическая композиция, обладающая противотуберкулезной активностью,
содержащая в качестве активного компонента производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола, его оптически активную форму или фармацевтически приемлемую соль
по п. 1.
44. Фармацевтическая композиция, обладающая противотуберкулезной активностью,
содержащая в качестве активного компонента по крайней мере одно соединение, выбранное из производных 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 41.
45. Фармацевтическая композиция, обладающая противотуберкулезной активностью,
содержащая в качестве активного компонента производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 42.
46. Способ получения соединения общей формулы 1
R1
(CH2)nR2
N
,
O
(1)
N
O 2N
где R1, R2 и n имеют указанные в п. 1 значения,
заключающийся в том, что осуществляют реакцию производного 4-нитроимидазола общей
формулы 2
H
N
,
(2)
X1
N
O2 N
где X1 представляет собой атом галогена или нитрогруппу;
с эпоксидным соединением общей формулы 3a
O
R1
,
(CH2)nR
где R1, R2 и n имеют указанные в п. 1 значения;
с получением соединения общей формулы 4а
44
2
(3a)
BY 12006 C1 2009.06.30
R1
(CH2)nR2
N
OH
,
X1
(4a)
N
O2N
где R1, R2 и n имеют указанные в п. 1 значения;
X1 представляет собой атом галогена или нитрогруппу;
и последующим замыканием кольца.
47. Способ получения соединения общей формулы 1b
R1
(CH2)nR2a
N
,
O
(1b)
N
O2N
где R1 имеет указанные в п. 1 значения;
R2a представляет собой группу общей формулы А, В, Е или F, охарактеризованные в
п. 1;
заключающийся в том, что осуществляют реакцию соединения общей формулы 3b
R1
O
N
,
(3b)
1
X
O2 N
N
где R1 имеет указанные в п. 1 значения;
X1 представляет собой атом галогена или нитрогруппу;
с соединением общей формулы 5
R2aH,
(5)
2a
где R означает группу общей формулы А, В, Е или F, охарактеризованные в п. 1;
или его солью с получением соединения общей формулы 4b
R1
(CH2)nR2a
N
,
OH
(4b)
1
X
O2N
N
где R1 имеет указанные в п. 1 значения;
R2a представляет собой группу А, В, Е или F, охарактеризованные в п. 1;
45
BY 12006 C1 2009.06.30
X1 представляет собой атом галогена или нитрогруппу;
и последующим замыканием кольца.
48. Способ получения соединения общей формулы 1с
R41
N
,
N
(1c)
O
N
O2 N
где R41 имеет указанные в п. 1 значения;
заключающийся в том, что осуществляют реакцию соединения общей формулы 2
H
N
,
(2)
1
X
N
O2N
где XI представляет собой атом галогена или нитрогруппу;
с соединением общей формулы 3c
O
N
R41 ,
(3c)
где R41 имеет указанные в п. 1 значения;
с получением соединения общей формулы 4с
HO
N
N
R41
,
(4c)
1
X
O2N
N
где R41 имеет указанные в п. 1 значения;
X1 представляет собой атом галогена или нитрогруппу;
с последующим замыканием кольца.
49. (R)-2-Метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол.
50. Фармацевтическая композиция, обладающая противотуберкулезной активностью,
содержащая в качестве активного компонента производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола по п. 49.
Настоящее изобретение относится к производному 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1B]оксазола.
Из кислотоустойчивых бактерий широко известной является человеческая Mycobacterium tuberculosis. Известно, что одна треть человечества инфицирована указанной
бактерией. Кроме того, известно также, что, кроме Mycobacterium tuberculosis, к группе
46
BY 12006 C1 2009.06.30
Mycobacterium tuberculosis относятся Mycobacterium africanum и Mycobacterium bovis.
Указанные бактерии известны как микобактерии, обладающие сильной патогенностью по
отношению к людям.
Лечение туберкулеза, вызываемого указанными микобактериями, проводят с использованием трех средств: рифампицина, изониазида и этамбутола (или стрептомицина), считающихся средствами первого ряда, или с использованием четырех средств, таких как
указанные выше три средства и пиразинамид.
Однако, поскольку лечение туберкулеза требует очень длительного применения указанных средств, это может привести к несогласию пациента с предписанным режимом лечения, что часто приводит к отказу от лечения.
Кроме того, в отношении указанных выше средств были сообщения о том, что: рифампицин вызывает гепатопатию, гриппозный синдром, лекарственную аллергию, и его
совместное применение с другими лекарственными средствами противопоказано из-за
ферментативной индукции, связанной с Р450; изониазид вызывает расстройство периферической нервной системы, а также серьезные заболевания печени при использовании в
сочетании с рифампицином; этамбутол приводит к нарушению зрения из-за расстройства
работы зрительного нерва; стептомицин приводит к снижению способности слышать изза нарушения 8-го черепного нерва, и пиразинамид вызывает вредные реакции, такие как
гепатопатия, приступ подагры, связанный с повышением уровня мочевой кислоты, рвота
(A Clinician's Guide To Tuberculosis, Michael D. Iseman 2000 by Lippincott Williams &
Wilkins, printed in the USA, ISBN 0-7817-1749-3, Tuberculosis, 2nd edition, Fumiyuki Kuze
and Takahide Izumi, Igaku-Shoin Ltd., 1992).
Действительно, было сообщение о том, что количество случаев, когда стандартную
химиотерапию нельзя было осуществить из-за вредных реакций указанных средств, составляло до 70% (приблизительно 23%, 52 случая) от общего количества случаев прекращения
применения указанных средств (всего было подвергнуто исследованию 228 госпитализированных пациентов) (Kekkaku, Vol. 74, 77-82, 1999).
В частности, гепатотоксичность, вызываемая рифампицином, изониазидом и этамбутолом из 5 средств, используемых в комбинации для лечения препаратами первого ряда
известна как вредная реакция, возникающая наиболее часто. В то же самое время появляется все больше бактерий Mycobacterium tuberculosis, устойчивых к противотуберкулезным средствам, полирезистентных к лекарственным средствам бактерий Mycobacterium
tuberculosis и подобного и наличие указанных разновидностей Mycobacterium tuberculosis
делает лечение более трудным.
Согласно исследованию, проведенному ВОЗ (1996-1999 гг.), доля Mycobacterium
tuberculosis, устойчивой к какому-нибудь из существующих противотуберкулезных средств,
относительно всех типов Mycobacterium tuberculosis, уже выделенных в мире, достигает
19%, и, как было опубликовано, доля бактерий Mycobacterium tuberculosis, устойчивых ко
многим лекарственным средствам, составляет 5,1%. Число носителей, инфицированных такими полирезистентными к лекарственным средствам бактериями Mycobacterium
tuberculosis, составляет по некоторым оценкам 60000000, и растет озабоченность в том,
что оно будет расти в будущем (апрель 2001, приложение к журналу Tuberculosis, the
"Scientific Blueprint for TB Drug Development").
Кроме того, основной причиной смерти больных СПИДом является туберкулез. Уже
сообщалось, что число людей, страдающих от туберкулеза и от ВИЧ, к 1997 г. достигло
10700000 (Global Alliance for TB drug development). Считается также, что смешанная инфекция туберкулезом и ВИЧ по меньшей мере в 30 раз увеличивает опасность развития
туберкулеза по сравнению с обычными случаями.
С учетом описанной выше текущей ситуации требуемое противотуберкулезное средство должно представлять собой следующее: (1) средство, эффективное даже против полирезистентных к лекарственным средствам бактерий Mycobacterium tuberculosis, (2)
47
BY 12006 C1 2009.06.30
средство, обеспечивающее возможность кратковременной химиотерапии, (3) средство с
незначительными побочными реакциями, (4) средство, эффективное против латентного
инфицирования бактериями Mycobacterium tuberculosis (т.е. латентной Mycobacterium
tuberculosis), и (5) перорально вводимое средство.
Примеры бактерий, обладающих, как известно, патогенностью к человеку, включают
бактерии-возбудители с недавних пор растущей МАС-инфекции (инфекция комплексом
Mycobacterium avium-intracellulare), такие как Mycobacterium avium и Mycobacterium
intracellulare, и атипичные кислотоустойчивые бактерии, такие как Mycobacterium kansasii,
Mycobacterium marinum, Mycobacterium simiae, Mycobacterium scrofulaceum, Mycobacterium
szulgai, Mycobacterium xenopi, Mycobacterium malmoense, Mycobacterium haemophilum,
Mycobacterium ulcerans, Mycobacterium shimoidei, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium
chelonae, Mycobacterium smegmatis и Mycobacterium aurum.
В настоящее время существует несколько лекарственных средств, эффективных в отношении инфекций, вызванных указанными атипичными кислотоустойчивыми бактериями. В данных обстоятельствах используют в комбинации противотуберкулезные средства,
такие как рифампицин, изониазид, этамбутол, стрептомицин и канамицин, ньюхинолоновое средство, которое является лекарственным средством против обычных бактериальных
инфекций, макролидные антибиотики, аминогликозидные антибиотики и тетрациклиновые антибиотики.
Однако по сравнению с лечением обычных бактериальных инфекций лечение инфекции,
вызванной атипичными кислотоустойчивыми бактериями, требует длительного применения лекарственных средств, и, как сообщалось, есть случаи преобразования инфекции в
неизлечимую форму, что в конечном счете приводит к смерти. Чтобы переломить описанную
выше текущую ситуацию, требуется создание средства с более высокой эффективностью.
Например, в национальной публикации международной заявки № 11-508270 (WO97/01562)
раскрыто, что 6-нитро-1,2,3,4-тетрагидро[2,1-b]имидазопиран обладает бактерицидным
действием in vitro в отношении Mycobacterium tuberculosis (штамм H37Rv) и полирезистентной к лекарственным средствам Mycobacterium tuberculosis и что указанное соединение оказывает терапевтическое действие на инфицированную туберкулезом животную
модель при пероральном введении и, следовательно, полезно в качестве противотуберкулезного средства.
Однако соединение, описанное в указанной выше публикации, отличается от соединения по настоящему изобретению по основному скелету и не является соединением, подобным предлагаемому соединению.
Kuppsuwamy Nagarajan et al. сообщили в European Journal of Medicinal Chemistry, 1989,
Vol. 24, pp.631-633, что соединения, представленные следующей общей формулой (I):
,
(I)
где R1 представляет собой атом водорода или метильную группу и –(СН2)nR2 представляет
собой хлорметильную группу, С1-С7алкильную группу, изопропоксиметильную группу,
3-пропенилоксиметильную группу или незамещенную феноксиметильную группу, и соединения, представленные приведенной выше, общей формулой (I), где R1 и –(СН2)nR2
связаны друг с другом с образованием циклопентанового или циклогексанового кольца
(итого 16 типов соединений), обладают бактерицидным действием на Mycobacterium
tuberculosis (штамм H37Rv).
Однако в вышеописанной публикации сказано, что лишь 4 типа указанных выше соединений эффективны при их пероральном введении. Описано также, что соединение, обладаю-
48
BY 12006 C1 2009.06.30
щее наивысшей активностью, то есть соединение (CGI-17341), представленное приведенной выше общей формулой (I), где R1 представляет собой атом водорода и –(СН2)nR2
представляет собой этил, обладает, как было установлено, мутагенностью и потому разработка указанной серии соединений как лекарственных средств была прекращена.
Кроме того, Dilip R. Astekar et al. сообщили в Antimicrobial Agents and Chemotherapy,
Feb. 1993, pp. 183-186 о противомикробной особенности указанного выше соединения CGI17341. Согласно сообщению соединение CGI-17341 обладает бактерицидным действием в
отношении Mycobacterium tuberculosis (штамм H37Rv) и полирезистентной к лекарственным средствам Mycobacterium tuberculosis, но не обладает активностью в отношении атипичных кислотоустойчивых бактерий, M. avium, M. intracellulare и M. fortuitum при его
использовании с концентрацией 250 мкг/мл или менее.
Целью настоящего изобретения является создание соединения, обладающего превосходным бактерицидным действием в отношении Mycobacterium tuberculosis и полирезистентной к лекарственным средствам Mycobacterium tuberculosis.
Другой целью настоящего изобретения является создание соединения, обладающего
превосходным бактерицидным действием в отношении атипичных кислотоустойчивых
бактерий.
В результате интенсивных исследований авторы настоящего изобретения достигли
успеха в синтезе нового производного 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-B]оксазола, которое
обладает превосходным бактерицидным действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, полирезистентной к лекарственным средствам Mycobacterium tuberculosis и атипичных кислотоустойчивых бактери1. На основе указанных находок и было создано настоящее изобретение.
В соответствии с настоящим изобретением предлагается производное 2,3-дигидро-6нитроимидазо[2,1-b]оксазола, представленное следующей общей формулой (1), его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль:
,
(1)
где R1 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу, n представляет собой
целое число от 0 до 6 и R2 представляет собой группу, представленную общей формулой
(А), (B), (C), (D), (E), (F) или (G), показанной ниже, причем R1 и -(СН2)nR2 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами углерода через атомы азота с образованием спирокольца, представленного общей формулой (Н), показанной ниже.
Общие формулы (А)-(Н) описаны далее следующим образом:
группа, представленная следующей общей формулой (А):
,
(A)
где R3 представляет собой:
А1) атом водорода;
А2) С1-6алкильную группу;
А3) С1-6алкокси-С1-6алкильную группу;
А4) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-С1-6алкоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и феноксигруппы, которая может иметь в
качестве заместителя по крайней мере одну галогензамещенную или незамещенную С1-6алкоксигруппу в фенильном кольце);
49
BY 12006 C1 2009.06.30
А5) бифенилил-С1-6алкильную группу;
А6) фенил-С2-6алкенильную группу;
А7) С1-6алкилсульфонильную группу;
А8) бензолсульфонильную группу, которая может быть замещена С1-6алкильной группой;
А9) С1-6алканоильную группу;
А10) группу, представленную следующей общей формулой (Аа):
,
(Aa)
где R4 представляет собой С1-6алкоксикарбонильную группу, фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-С1-6алкоксигруппы, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) или фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенилС1-6алкоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
А11) бифенилил-С1-6алкоксикарбонильную группу;
А12) бензоксазолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в бензоксазольном кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя);
А13) бензоксазолильную группу; или
А14) оксазолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в оксазольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной
группы и С1-6алкильной группы, в качестве заместителя),
группа, представленная следующей общей формулой (В):
,
(B)
где R5 представляет собой тетразолильную группу (которая может быть замещена в тетразольном кольце С1-6алкильной группой или фенильной группой, которая может содержать
атом галогена в качестве заместителя) или бензоксазолильную группу,
группа, представленная следующей общей формулой (С):
,
(C)
где R6 представляет собой С1-6алкильную группу,
карбамоилоксигруппа, представленная следующей общей формулой (D):
,
(D)
где R7 и R8, одинаковые или различные, каждый представляет собой любое из следующего:
D1) атом водорода;
D2) С1-8алкильную группу;
D3) галогензамещенную С1-6алкильную группу;
D4) С1-6алкоксикарбонил-С1-6алкильную группу;
D5) С3-8циклоалкильную группу;
D6) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
50
BY 12006 C1 2009.06.30
D7) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами,
выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы,
С1-6алканоильной группы, карбоксильной группы, С1-6алкоксикарбонильной группы, фенил-С1-6алкоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, С1-6алкилкарбамоильной
группы, аминосульфонильной группы и морфолиногруппы);
D8) нафтильную группу;
D9) пиридильную группу и
D10) R7 и R8 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами
азота непосредственно или через другие гетероатомы или атомы углерода с образованием
насыщенной гетероциклической группы, показанной в любом из пунктов (D10-1)-(D10-3),
представленных ниже, или конденсированной с бензолом гетероциклической группы, показанной в любом из пунктов (D10-4)-(D10-7), представленных ниже:
(D10-1) пиперазинильная группа, представленная следующей общей формулой (Da):
,
(Da)
где R9 представляет собой:
(Da1) атом водорода;
(Da2) С1-6алкильную группу;
(Da3) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Da4) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкоксигруппы);
(Da5) С1-6алкоксикарбонильную группу;
(Da6) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Da7) фенил-С3-6алкенилоксикарбонильную группу (которая может иметь по крайней
мере одну галогензамещенную или незамещенную С1-6алкильную группу в фенильном
кольце); или
(Da8) замещенную фенил-С1-6алкилиденом аминогруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группой в качестве заместителя),
(D10-2) группа, представленная следующей общей формулой (Db):
,
(Db)
где пунктирная указывает на то, что связь может быть двойной связью, и R10 представляет
собой:
(Db1) атом водорода;
(Db2) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензаме-
51
BY 12006 C1 2009.06.30
щенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Db3) феноксигруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой); или
(Db4) фениламиногруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой),
(D10-3) морфолиногруппа;
(D10-4) индолинильная группа (которая может быть замещена в индолиновом кольце
по крайней мере одним атомом галогена в качестве заместителя);
(D10-5) изоиндолинильная группа (которая может быть замещена в изоиндолиновом
кольце по крайней мере одним атомом галогена в качестве заместителя);
(D10-6) 1,2,3,4-тетрагидрохинолильная группа (которая может быть замещена в
1,2,3,4-тетрагидрохинолиновом кольце по крайней мере одним атомом галогена в качестве заместителя); и
(D10-7) 1,2,3,4-тетрагидроизохинолильная группа (которая может быть замещена в
1,2,3,4-тетрагидроизохинолиновом кольце по крайней мере одним атомом галогена в качестве заместителя),
феноксигруппа, представленная следующей общей формулой (Е):
,
(E)
где Х представляет собой атом галогена или аминозамещенную С1-6алкильную группу,
которая может содержать С1-6алкильную группу в качестве заместителя, m представляет
собой целое число от 0 до 3 и R11 представляет собой:
Е1) атом водорода;
Е2) галогензамещенную или незамещенную С1-6алкильную группу;
Е3) галогензамещенную или незамещенную С1-6алкоксигруппу;
Е4) группу, представленную следующей общей формулой (Еа):
,
(Ea)
где W представляет собой группу –СО- или С1-6алкиленовую группу, о представляет собой
целое число 0 или 1 и R12 и R13, одинаковые или различные, каждый представляет собой
любое из следующего:
(Еа1) атом водорода;
(Еа2) С1-6алкильную группу;
(Еа3) С1-6алканоильную группу;
(Еа4) С1-6алкоксикарбонильную группу;
(Еа5) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы и феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы в качестве заместителя), и алкильная
часть которой может быть замещена С1-6алкоксиаминогруппой);
(Еа6) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
52
BY 12006 C1 2009.06.30
(Еа7) бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еа8) пиридильную группу (которая может быть замещена в пиридиновом кольце по
крайней мере одним атомом галогена в качестве заместителя);
(Еа9) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еа10) фенокси-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы); и
(Еа11) бензоил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы),
Е5) имидазолильную группу;
Е6) триазолильную группу;
Е7) морфолиногруппу;
Е8) тиоморфолиногруппу;
Е9) s-оксид тиоморфолиногруппу;
Е10) пиперидильную группу, представленную следующей общей формулой (Еаа):
,
(Eaa)
где W и о являются такими, как определено выше, R14А представляет собой атом водорода,
гидроксильную группу, С1-6алкоксигруппу или фенильную группу (которая может быть
замещена в фенильном кольце атомом галогена), пунктирная указывает на то, что связь
может быть двойной связью, и когда пунктирная линия представляет собой двойную связь,
это означает что замещенным является только лишь R14, R14 и R14А могут быть связаны
друг с другом вместе со смежными с ними атомами углерода с образованием С1-4алкилендиоксигруппы и R14 представляет собой:
(Еаа1) атом водорода;
(Еаа2) С1-6алкоксикарбонильную группу;
(Еаа3) феноксигруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкоксигруппы; С1-4алкилендиокси группы; С1-6алкоксикарбонильной группы; цианогруппы; С2-6алкенильной группы; нитрогруппы; фенильной группы; аминогруппы, которая может содержать в качестве заместителя группу, выбранную из группы, состоящей из
фенильной группы, С1-6алкильной группы, карбамоильной группы и С1-6алканоильной
группы; С1-6алканоилзамещенной С1-6алкильной группы; гидроксильной группы; С1-6алкоксикарбонилзамещенной С1-6алкильной группы; фенил-С1-6алкильной группы; С1-6алканоильной группы; С1-6алкилтиогруппы; 1,2,4-триазолильной группы; изоксазолильной группы;
имидазолильной группы; бензотриазолильной группы; 2Н-бензотриазолильной группы;
пирролильной группы; бензоксазолильной группы; пиперазинильной группы (которая
может быть замещена в пиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбран-
53
BY 12006 C1 2009.06.30
ной из группы, состоящей из С1-6алкоксикарбонильной группы и фенил-С1-6алкильной
группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в
качестве заместителя); пиперидинильной группы (которая может быть замещена в пиперидиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
аминогруппы (которая может быть замещена в аминогруппе по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и фенильной группы
(которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в
качестве заместителя); и карбамоильной группы));
(Еаа4) гидроксильную группу;
(Еаа5) карбоксигруппу;
(Еаа6) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из феноксигруппы (которая
может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы в качестве заместителя), атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы в качестве заместителя);
(Еаа7) С1-6алкоксигруппу;
(Еаа8) С3-8циклоалкил-С1-6алкоксигруппу;
(Еаа9) фенилкарбамоильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еаа10) тетрагидропиранилоксигруппу;
(Еаа11) 1,3-диоксоланильную группу;
(Еаа12) оксогруппу;
(Еаа13) нафтилоксигруппу (которая может быть замещена в нафталиновом кольце по
крайней мере одной С1-6алкильной группой в качестве заместителя);
(Еаа14) 2,3-дигидробензофурилоксигруппу (которая может быть замещена в 2,3дигидробензофурановом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы,
состоящей из С1-6алкильной группы и оксогруппы);
(Еаа15) бензотиазолилоксигруппу (которая может быть замещена в бензотиазольном
кольце по крайней мере одной С1-6алкильной группой);
(Еаа16) 1,2,3,4-тетрагидронафтилоксигруппу (которая может быть замещена в 1,2,3,4тетрагидронафталиновом кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя);
(Еаа17) 1,3-бензоксатиоланилоксигруппу (которая может быть замещена в 1,3-бензоксатиолановом кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя);
(Еаа18) изохинолилоксигруппу;
(Еаа19) пиридилоксигруппу;
(Еаа20) хинолилоксигруппу (которая может быть замещена в хинолиновом кольце по
крайней мере одной С1-6алкильной группой в качестве заместителя);
(Еаа21) дибензофурилоксигруппу;
(Еаа22) 2Н-хроменилоксигруппу (которая может быть замещена в 2Н-хроменовом
кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя);
(Еаа23) бензизоксазолилоксигруппу;
(Еаа24) хиноксалилоксигруппу;
54
BY 12006 C1 2009.06.30
(Еаа25) 2,3-дигидро-1Н-инденилоксигруппу (которая может быть замещена в 2,3-дигидро-1Н-инденовом кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя);
(Еаа26) бензофуразанилоксигруппу; или
(Еаа27) фенил-С1-6алкенильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы),
Е11) группу, представленную следующей общей формулой (Еаb):
,
(Eab)
где о является таким, как определено выше, W1 представляет собой С1-6алкиленовую группу и
R15 представляет собой:
(Еаb1) атом водорода;
(Еаb2) С1-6алкильную группу (где алкильная группа может быть замещена морфолиногруппой, бензоильной группой, карбамоильной группой, которая может содержать
С1-6алкильную группу в качестве заместителя, или цианогруппой);
(Еаb3) С3-8циклоалкильную группу;
(Еаb4) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
цианогруппы, фенильной группы, нитрогруппы, С1-6алкилтиогруппы, С1-6алкилсульфонильной группы, фенил-С1-6алкоксигруппы, С2-6алканоилоксигруппы, галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и 1,2,3-тиадиазолильной группы);
(Еаb5) С2-6алкенильную группу;
(Еаb6) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еаb7) С1-6алканоильную группу;
(Еаb8) фенил-С2-6алканоильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еаb9) бензоильную группу (которая может быть замещена в бензольном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еаb10) С1-20алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в алкоксигруппе по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
аминогруппы, которая может содержать С1-6алкильную группу в качестве заместителя, и
С1-6алкоксизамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еаb11) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, нитрогруппы, галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкилтиогруппы, аминогруппы, которая может содержать С1-6алканоильную группу, фенил-С1-6алкоксигруппы, С1-6алкоксикарбонильной группы и 1,2,3тиадиазолильной группы);
55
BY 12006 C1 2009.06.30
(Еаb12) фенил-С3-6алкенилоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еаb13) феноксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еаb14) фенил-С1-6алкилкарбамоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еаb15) фенилкарбамоильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еаb16) бензофурилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу, которая может
быть замещена по крайней мере одним атомом галогена в бензофурановом кольце;
(Еаb17) бензотиенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена
в бензотиофеновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы в
качестве заместителя);
(Еаb18) нафтилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу;
(Еаb19) пиридилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть
замещена в пиридиновом кольце по крайней мере одним атомом галогена в качестве заместителя);
(Еаb20) фурилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фурановом кольце по крайней мере одной нитрогруппой в качестве заместителя);
(Еаb21) тиенилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может содержать по крайней мере один атом галогена в качестве заместителя в тиофеновом кольце);
(Еаb22) тиазолилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть
замещена в тиазольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы,
состоящей из С1-6алкильной группы и фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группой));
(Еаb23) тетразолилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть
замещена в тетразольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы,
состоящей из С1-6алкильной группы и фенильной группы (которая может содержать по
крайней мере один атом галогена в качестве заместителя в фенильном кольце) в качестве
заместителя);
(Еаb24) 2,3-дигидро-1Н-инденилоксикарбонильную группу;
(Еаb25) адамантанзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу;
(Еаb26) фенил-С3-6алкинилоксикарбонильную группу;
(Еаb27) фенилтио-С1-6алкоксикарбонильную группу;
(Еаb28) фенил-С1-6алкоксизамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу;
(Еаb29) С2-6алкенилоксикарбонильную группу;
(Еаb30) С2-6алкинилоксикарбонильную группу;
(Еаb31) С3-8циклоалкилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу; или
(Еаb32) бензоилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу,
Е12) группу, представленную следующей общей формулой (Еb):
56
BY 12006 C1 2009.06.30
,
(Eb)
где пунктирная указывает на то, что связь может быть двойной связью, и R16 является таким, как определено выше для R15;
Е13) группу, представленную следующей общей формулой (Ес):
,
(Ec)
где R17 представляет собой:
(Ес1) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Ес2) С1-6алкоксикарбонильную группу; или
(Ес3) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы),
Е14) пиридильную группу;
Е15) группу, представленную следующей общей формулой (Ее):
,
(Ee)
где R46 представляет собой фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, в качестве заместителя); фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С16алкоксигруппы); фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена
в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); или С1-6алкоксикарбонильную группу,
Е16) феноксигруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
Е17) бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
Е18) 8-азабицикло[3,2,1]октильную группу (которая может быть замещена в 8-азабицикло[3,2,1]октановом кольце по крайней мере одной феноксигруппой (которая может
быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы,
состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве заместителя);
57
BY 12006 C1 2009.06.30
Е19) группу, представленную следующей общей формулой (Еf):
,
(Ef)
где каждый из R47 и R48, одинаковых или разных, представляет собой атом водорода,
С1-6алкильную группу, фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы) или пиридильную группу (которая может быть замещена в пиридиновом кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой в качестве заместителя); и, кроме того, R47 и R48 могут
быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами азота непосредственно
или через другие гетероатомы с образованием 5-7-членного насыщенного гетероциклического кольца, которое может быть замещенным в гетероциклическом кольце по крайней
мере одной фенильной группой (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве заместителя);
Е20) фенил-С1-6алкоксигруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
Е21) аминозамещенную С2-6алкенильную группу (которая может быть замещена в
аминогруппе по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С16алкильной группы и фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы); или
Е22) оксазолидинильную группу (которая может быть замещена в оксазолидиновом
кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя),
группа, представленная следующей общей формулой (F):
,
(F)
где R19 и R20, одинаковые или различные, каждый представляет собой любое из следующего:
F1) атом водорода;
F2) С1-6алкильную группу;
F3) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); атома
галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы; аминогруппы, которая может содержать по
крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и
фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); пиперазинильной группы (которая может быть замещена в пиперазиновом
кольце по крайней мере одной фенил-С1-6алкильной группой (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и
58
BY 12006 C1 2009.06.30
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве заместителя); и пиперидильной группы (которая может быть замещена в пиперидиновом кольце по крайней
мере одной аминогруппой, которая может содержать группу, выбранную из группы, состоящей из фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) и С1-6алкильной группы в качестве заместителя);
F4) фенокси-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
F5) амино-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в аминогруппе по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкильной группы,
С1-6алкоксикарбонильной группы и фенильной группы, которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы);
F6) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, феноксигруппы
(которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) и
С1-6алкоксикарбонильной группы);
F7) С1-6алкоксикарбонильную группу;
F8) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
F9) группу, представленную следующей общей формулой (Fa):
,
(Fa)
где R21 представляет собой С1-6алкоксикарбонильную группу; фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы); или фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
F10) 1-замещенную-4-пиперидильную группу, представленную следующей общей
формулой (Fb):
,
(Fb)
где R22 представляет собой С1-6алкоксикарбонильную группу; фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
59
BY 12006 C1 2009.06.30
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); или фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
F11) пиперидил-С1-6алкильную группу (которая может содержать по крайней мере одну
феноксигруппу (которая может содержать по крайней мере одну галогензамещенную или
незамещенную С1-6алкильную группу в качестве заместителя) в качестве заместителя);
F12) кроме того, R19 и R20 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с
ними атомами азота непосредственно или через другие гетероатомы или атомы углерода с
образованием гетероциклического кольца, показанного в любом из пунктов (F12-1)-(F12-10),
представленных ниже:
(F12-1) группа, представленная следующей общей формулой (Fc):
,
(Fc)
где пунктирная указывает на то, что связь может быть двойной связью, и R23 представляет
собой:
(Fc1) С1-6алкильную группу;
(Fc2) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fc3) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкоксигруппы; аминогруппы, которая может содержать в качестве заместителя группу,
выбранную из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и фенил-С1-6алкильной группы
(которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); фенил-С1-6алкоксигруппы (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы); и пиперидильной группы (которая может содержать
в пиперидиновом кольце в качестве заместителя по крайней мере одну аминогруппу, которая может содержать группу, выбранную из группы, состоящей из фенил-С1-6алкильной
группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) и С1-6алкильной группы));
(Fc4) фенил-С1-6алкоксигруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
60
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fc5) бифенилил-С1-6алкоксигруппу;
(Fc6) фенил-С3-6алкенилоксигруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одним атомом галогена;
(Fc7) феноксигруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fc8) бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fc9) С1-6алкоксикарбонильную группу;
(Fc10) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппой);
(Fc11) фенил-С1-6алкилкарбамоильную группу, в которой по крайней мере один атом
галогена может быть замещенным в фенильном кольце;
(Fc12) фенилкарбамоильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fc13) фенилтиогруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппой);
(Fc14) фенилсульфоксид (который может быть замещен в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппой);
(Fc15) пиридил-С1-6алкоксигруппу; или
(Fc16) группу, представленную следующей общей формулой (Fca):
,
(Fca)
где о - такой же, как определенный выше, и каждый из R24 и R25 представляет собой:
(Fca1) атом водорода;
(Fca2) С1-6алкильную группу;
(Fca3) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fca4) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fca5) С1-6алканоильную группу;
(Fca6) фенил-С2-6алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одним атомом галогена;
(Fca7) бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fca8) С1-6алкоксикарбонильную группу;
(Fca9) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
61
BY 12006 C1 2009.06.30
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fca10) фенилкарбамоильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группой);
(Fca11) пиперидилоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в пиперидиновом кольце по крайней мере одной фенильной группой (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группой) в качестве заместителя); или
(Fca12) R24 и R25 могут образовывать через смежные с ними атомы азота 5-6-членное
насыщенное гетероциклическое кольцо, которое может быть замещено в гетероциклическом
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкоксикарбонильной группы; бензоильной группы (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы); феноксигруппы (которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); фенил-С1-6алкильной группы (которая
может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С16алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); фенилС1-6алкоксикарбонильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); фенил-С2-6алкенильной группы (которая может быть
замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы
и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); и фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С16алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы),
(F12-2) 4-замещенная-1-пиперазинильная группа, представленная следующей общей
формулой (Fd):
,
(Fd)
где R26 представляет собой:
(Fd1) атом водорода;
(Fd2) С1-6алкильную группу;
(Fd3) С3-8циклоалкильную группу;
(Fd4) С3-8циклоалкил-С1-6алкильную группу;
(Fd5) С1-6алкоксикарбонил-С1-6алкильную группу;
(Fd6) фенил-С2-6алкенильную группу;
(Fd7) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена; цианогруппы; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; С3-8циклоалкильной группы;
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы; аминогруппы, которая может
содержать С1-6алкильную группу в качестве заместителя; С1-6алкоксикарбонильной группы; феноксигруппы; фенил-С1-6алкильной группы; фенил-С2-6алкенильной группы; пиридильной группы; имидазолильной группы и пиперидильной группы);
62
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fd8) бифенилил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы и аминогруппы, которая может содержать С1-6алкильную группу в качестве заместителя);
(Fd9) нафтил-С1-6алкильную группу;
(Fd10) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена; цианогруппы; аминогруппы, которая может содержать С1-6алкильную группу в качестве заместителя; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы; С1-6алкоксикарбонильной группы; карбоксильной
группы; феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); амино-С1-6алкильной группы (которая может содержать в аминогруппе по
крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из фенильной группы (которая
может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) и С1-6алкильной
группы)); и фенил-С1-6алкоксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы));
(Fd11) бифенилильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой);
(Fd12) аминогруппу, замещенную С1-6алкоксикарбонильной группой, фенил-С1-6алкиламиногруппой (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой) или фениламиногруппой
(которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы и атома галогена);
(Fd13) бензоильную С1-6алкильную группу (которая может содержать в фенильном
кольце по крайней мере один атом галогена в качестве заместителя);
(Fd14) фенилкарбамоил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой);
(Fd15) тиазолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в тиазольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и С1-6алкильной группы);
(Fd16) оксазолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в оксазольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и С1-6алкильной группы);
(Fd17) индолил-С1-6алкильную группу;
(Fd18) фурил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фурановом кольце
по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной фенильной группой);
(Fd19) имидазолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в имидазольном кольце фенильной группой);
(Fd20) хинолил-С1-6алкильную группу;
(Fd21) тетразолильную группу (которая может быть замещена в тетразольном кольце
фенильной группой);
(Fd22) пиримидильную группу, которая может быть замещена фенильной группой;
(Fd23) пиридильную группу;
63
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fd24) бензоксазолильную группу;
(Fd25) бензотиазолильную группу;
(Fd26) бензоксазолил-С1-6алкильную группу (которая может содержать в бензоксазольном кольце по крайней мере одну оксогруппу в качестве заместителя);
(Fd27) фенокси-С2-6алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце атомом галогена;
(Fd28) фенилтио-С2-6алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце атомом галогена;
(Fd29) фенил-С2-6алканоильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fd30) бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и аминогруппы, которая может содержать С1-6алкильную
группу в качестве заместителя);
(Fd31) бифенилилкарбонильную группу;
(Fd32) пиридилкарбонильную группу;
(Fd33) фенил-С2-6алкенилкарбонильную группу, которая может быть замещена атомом галогена в фенильном кольце;
(Fd34) фенил-С1-6алкилсульфонильную группу, которая может быть замещена атомом
галогена в фенильном кольце;
(Fd35) бензолсульфонильную группу (которая может быть замещена в бензольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и С1-6алкильной группы);
(Fd36) группу, представленную следующей общей формулой (Fda):
,
(Fda)
где R27 представляет собой:
(Fda1) галогензамещенную или незамещенную С1-8алкильную группу;
(Fda2) С3-8циклоалкильную группу;
(Fda3) С3-8циклоалкил-С1-6алкильную группу;
(Fda4) С1-6алкокси-С1-6алкильную группу;
(Fda5) амино-С1-6алкильную группу, которая может содержать С1-6алкильную группу;
(Fda6) группу, представленную следующей общей формулой (Fdb):
,
(Fdb)
где R28, R29 и R30 представляют собой атом водорода, С1-6алкильную группу или фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) соответственно;
(Fda7) фенил-С1-6 алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкоксигруппы; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкилтиогруппы; фенилС1-6алкоксигруппы; гидроксигруппы; С1-6алкилсульфинильной группы; С1-6алкилсульфо-
64
BY 12006 C1 2009.06.30
нильной группы; С1-6алкилсульфонилоксигруппы; цианогруппы; С1-6алканоильной группы;
бензоильной группы; фенил-С1-6алкильной группы, которая может содержать С1-6алкоксигруппу в алкильной части; аминогруппы; нитрогруппы; карбамоильной группы; С1-6алканоиламиногруппы; С1-6алкоксикарбонильной группы; С1-6алкиламинокарбонильной группы;
С1-6алкоксикарбониламиногруппы; три-С1-6алкилсилоксигруппы; пирролильной группы;
тетрагидропиранилоксигруппы и имидазолильной группы);
(Fda8) бифенилил-С1-6алкильную группу;
(Fda9) бензгидрильную группу (которая может быть замещена в бензольном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, трифторметильной группы и трифторметоксигруппы);
(Fda10) фенокси-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fda11) фенил-С2-6алкинильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группой в качестве заместителя);
(Fda12) пиридил-С1-6алкильную группу;
(Fda13) группу, представленную следующей общей формулой (Fdc):
,
(Fdc)
где R31 представляет собой фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); фенил-С1-6алкильную группу
(которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); или
бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fda14) пиперидино-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в пиперидиновом кольце феноксигруппой, которая может содержать по крайней мере одну галогензамещенную или незамещенную алкильную группу в качестве заместителя в фенильном кольце);
(Fda15) амино-С1-6алкильную группу, которая может содержать в качестве заместителя
по крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из С1-6алкильной группы
и фенильной группы, которая может содержать в качестве заместителя галогензамещенную или незамещенную С1-6алкоксигруппу в фенильном кольце;
(Fda16) 1,2,3,6-тетрагидропиридил-С1-6алкильную группу, которая может быть замещена в 1,2,3,6-тетрагидропиридиновом кольце по крайней мере одной фенильной группой,
которая может содержать в качестве заместителя по крайней мере одну галогензамещенную или незамещенную С1-6алкоксигруппу в фенильном кольце;
(Fda17) нафтил-С1-6алкильную группу;
(Fda18) флуоренил-С1-6алкильную группу;
(Fda19) пиридил-С1-6алкильную группу;
65
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fda20) фурил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фурановом
кольце галогензамещенной или незамещенной фенильной группой);
(Fda21) тиенил-С1-6алкильную группу;
(Fda22) оксазолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в оксазольном кольце атомом галогена или галогензамещенной или незамещенной С1-6 фенильной
группой);
(Fda23) оксадиазолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в оксадиазольном кольце галогензамещенной или незамещенной С1-6 фенильной группой);
(Fda24) пиразолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в пиразольном кольце галогензамещенной или незамещенной С1-6 фенильной группой);
(Fda25) бензотиенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в бензотиофеновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fda26) тиенил-С1-6алкильную группу, которая может быть замещена в тиофеновом
кольце атомом галогена;
(Fda27) бензтиазолил-С1-6алкильную группу;
(Fda28) бензофурил-С1-6алкильную группу, которая может быть замещена в бензофурановом кольце атомом галогена;
(Fda29) индолинил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в индолиновом
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и оксогруппы);
(Fda30) бензоксазолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в бензоксазольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, С1-6алкильной группы и оксогруппы);
(Fda31) хроменил-С1-6алкильную группу;
(Fda32) 1,2,3,4-тетрагидрохинолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в хинолиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и оксогруппы);
(Fda33) тиазолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в тиазольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и С1-6алкильной группы); или
(Fda34) тетразолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в тетразольном кольце группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и С1-6алкильной группы);
(Fd37) группу, представленную следующей общей формулой (Fе):
,
(Fe)
где Z представляет собой –С=О или –C=S и R32 и R33, одинаковые или различные представляют собой любое из следующего:
(Fe1) атом водорода;
(Fe2) С1-6алкильную группу;
(Fe3) С3-8циклоалкильную группу;
(Fe4) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fe5) фенил-С2-6алкенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
66
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fe6) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); и
(Fe7) R32 и R33 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами
азота через другие атомы углерода с образованием пиперидинового кольца или 1,2,3,6тетрагидропиридинового кольца, который может быть замещен в пиперидиновом или
1,2,3,6-тетрагидропиридиновом кольце фенильной группой, которая может быть замещена
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы,
(Fd38) группу, представленную следующей общей формулой (Ff):
,
(Ff)
где R34 представляет собой атом водорода или С1-6 низшую алкильную группу и R35 представляет собой:
(Ff1) С3-8циклоалкильную группу;
(Ff2) С3-8циклоалкенильную группу;
(Ff3) группу, представленную следующей общей формулой (Ffa):
,
(Ffa)
где каждый из R36, R37 и R38 представляет собой: атом водорода; С1-6алкильную группу;
фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, С1-4алкилендиоксигруппы, С1-6алкилсульфонильной группы, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкилтиогруппы, нитрогруппы и аминогруппы, которая может содержать С1-6алканоильную группу в качестве заместителя); бензофурильную группу (которая может быть замещена в бензофурановом кольце по крайней мере одной группой,
выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
бифенилильную группу; фурильную группу (которая может быть замещена в фурановом
кольце фенильной группой, которая может содержать в качестве заместителя атом галогена);
или тиазолильную группу (которая может быть замещена в тиазольном кольце по крайней
мере одной фенильной группой, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя);
(Ff4) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из: атома галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; С3-8циклоалкильной группы; гидроксильной группы; галогензамещенной или незамещенной С1-8алкоксигруппы; С3-8циклоалкоксигруппы; С1-4алкилендиоксигруппы; цианогруппы; нитрогруппы; фенил-С2-6алкенильной группы; С2-6алканоилоксигруппы; аминогруппы, которая может содержать С1-6алканоильную группу в качестве заместителя; С1-6алкилсульфониламиногруппы; фенил-С1-6алкоксигруппы; феноксигруппы; аминогруппы, которая может содержать по крайней мере
одну С1-6алкильную группу в качестве заместителя; аминогруппы, которая может содержать
по крайней мере одну фенильную группу в качестве заместителя; амино-С1-6алкокси-
67
BY 12006 C1 2009.06.30
группы, которая может содержать по крайней мере одну С1-6алкильную группу в качестве
заместителя; С1-6алкоксикарбонильной группы; С1-6алкоксикарбонил-С1-6алкоксигруппы;
С1-6алкилтиогруппы; пирролильной группы; имидазолильной группы; пиперидильной
группы; морфолиногруппы; пирролидинильной группы; тиенильной группы; бензофурильной группы; пиперазинильной группы (которая может быть замещена в пиперазиновом
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкильной группы, фенил-С1-6алкильной группы и бензоильной группы, которая может содержать по крайней мере одну С1-6алкильную группу в качестве заместителя); хинолильной
группы, которая может быть замещена в хинолиновом кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкоксигруппы и оксогруппы; пиперидилкарбонильной группы, которая может быть замещена в пиперидиновом кольце карбостирильной группой; и триазолильной группы);
(Ff5) нафтильную группу, которая может быть замещена в нафталиновом кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и аминогруппы, которая может содержать С1-6алкильную группу в качестве заместителя;
(Ff6) бифенилильную группу (которая может быть замещена в бифенилильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-9алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Ff7) флуоренильную группу; пиренильную группу;
(Ff8) бензофурильную группу (которая может быть замещена в бензофурановом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Ff9) бензотиенильную группу (которая может быть замещена в бензотиофеновом
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Ff10) пиридильную группу (которая может быть замещена в пиридиновом кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, фенильной группы (которая
может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы), фурильной
группы и тиенильной группы);
(Ff11) фурильную группу (которая может быть замещена в фурановом кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкильной группы, нитрогруппы и фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и нитрогруппы));
(Ff12) бензотиазольную группу (которая может содержать в бензотиазольном кольце
по крайней мере одну фенильную группу, которая может содержать в качестве заместителя С1-6алкоксигруппу в фенильном кольце);
(Ff13) тиенильную группу (которая может содержать в тиофеновом кольце по крайней
мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из атома галогена, нитрогруппы,
С1-6алкильной группы, пиразолильной группы, которая может быть замещена в пиразольном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группой в качестве заместителя, и тиенильной группы, которая может содержать атом галогена в тиофеновом кольце);
68
BY 12006 C1 2009.06.30
(Ff14) индолильную группу (которая может быть замещена в индольном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенилсульфонильной
группы, которая может содержать С1-6алкильную группу в качестве заместителя, фенилС1-6алкильной группы, С1-6алкоксикарбонильной группы и фенильной группы);
(Ff15) пирролильную группу (которая может быть замещена в пиррольном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной группы, которая может быть замещена по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой, и С1-6алкильной группы);
(Ff16) кумарильную группу;
(Ff17) бензимидазолильную группу (которая может быть замещена в бензимидазольном кольце по крайней мере одной тиенильной группой в качестве заместителя);
(Ff18) оксазолильную группу (которая может быть замещена в оксазольном кольце по
крайней мере одной фенильной группой, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя);
(Ff19) тиазолильную группу (которая может быть замещена в тиазольном кольце по
крайней мере одной фенильной группой, которая может быть замещена по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, нитрогруппы и фенильной группы);
(Ff20) хинолильную группу;
(Ff21) 3,4-дигидрокарбостирильную группу (которая может быть замещена в 3,4дигидрокарбостирильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы,
состоящей из С1-6алкоксигруппы, С1-6алкильной группы и фенил-С1-6алкоксигруппы) или
карбостирильную группу (которая может быть замещена в карбостирильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкоксигруппы, С16алкильной группы и фенил-С1-6алкоксигруппы);
(Ff22) имидазо[2,1-b]тиазолильную группу;
(Ff23) имидазо[2,1-а]пиридильную группу;
(Ff24) хроманильную группу (которая может быть замещена в хромановом кольце по
крайней мере одной С1-6алкильной группой); или
(Ff25) 2,3-дигидробензофуранильную группу, или
(Fd39) группу, представленную следующей общей формулой (Ffb):
,
(Ffb)
где R45 представляет собой: С1-6алкоксикарбонильную группу; фенильную группу (которая
может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); аминозамещенную
С1-6алкильную группу, которая может содержать в аминогруппе группу, выбранную из
группы, состоящей из фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы) и С1-6алкильной группы в качестве заместителя;
бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкоксигруппы); фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензаме-
69
BY 12006 C1 2009.06.30
щенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу
(которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); или
фенил-С2-6алкенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы),
(F12-3) морфолиногруппа;
(F12-4) имидазолильная группа;
(F12-5) 1,4-диоксаазаспиро[4,5]децильная группа (которая может быть замещена в 1,4диоксаазаспиро[4,5]декановом кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя);
(F12-6) гомопиперазинильная группа (которая может быть замещена в гомопиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкоксикарбонильной группы, фенил-С1-6алкоксикарбонильной группы и фенилзамещенной
или незамещенной фенильной группы, в качестве заместителя);
(F12-7) пиперазинильная группа (которая может быть замещена в пиперазиновом
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы,
С1-6алкильной группы и фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой));
(F12-8) пиперидильная группа (которая может быть замещена в пиперидиновом кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя);
(F12-9) пирролидинильная группа (которая может быть замещена в пирролидиновом
кольце по крайней мере одной фенокси-С1-6алкильной группой, которая может содержать
галогензамещенную или незамещенную С1-6алкоксигруппу в качестве заместителя);
(F12-10) изоиндолинильная группа, и
F13) кроме того, R19 и R20 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с
ними атомами азота непосредственно или через гетероатомы с образованием циклического
имида или амида, показанного в любом из пунктов (F13-1)-(13-11), представленных ниже:
(F13-1) сукцинимидная группа;
(F13-2) оксазолидинильная группа (которая может быть замещена в оксазолидиновом
кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя);
(F13-3) бензо-1,3-оксазолидинильная группа (которая может быть замещена в бензо1,3-оксазолидиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы, атома галогена и фенильной группы в качестве заместителя);
(F13-4) имидазолидинильная группа (которая может быть замещена в имидазолидиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы, фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце
1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и С1-6алкоксигруппы)
и фенильной группы);
(F13-5) бензимидазолидинильная группа (которая может быть замещена в бензимидазолидиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
оксогруппы; атома галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы;
аминогруппы, которая может содержать С1-6алкильную группу в качестве заместителя; С16алкоксикарбонильной группы; и пиперидильной группы (которая может быть замещена в
пиперидиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей
из С1-6алкильной группы, фенильной группы, которая может быть замещена 1-3 атомами
галогена в фенильном кольце, С1-6алкоксикарбонильной группы и фенил-С1-6алкоксикарбонильной группы, в качестве заместителя);
70
BY 12006 C1 2009.06.30
(F13-6) фталимидная группа;
(F13-7) индолинильная группа (которая может содержать в индолиновом кольце по
крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из С1-6алкильной группы,
атома галогена и оксогруппы, в качестве заместителя);
(F13-8) 2,3-дигидробензотиазолильная группа (которая может содержать по крайней
мере одну оксогруппу в 2,3-дигидробензотиазольном кольце);
(F13-9) 1Н-2,4-бензоксазинильная группа (которая может быть замещена в 1Н-2,4бензоксазиновом кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя);
(F13-10) группа, представленная следующей общей формулой (Fga):
,
(Fga)
где R39 представляет собой: атом водорода; фенил-С1-6алкильную группу, которая может
содержать в качестве заместителя атом галогена в фенильном кольце; фенокси-С1-6алкильную группу, которая может содержать в качестве заместителя атом галогена в фенильном кольце; фенил-С2-6алкенильную группу, которая может содержать в качестве
заместителя атом галогена в фенильном кольце; фенильную группу, которая может быть
замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и фенильной группы, в качестве заместителя; пиридильную группу или пиразинильную группу, и
(F13-11) 1,3-тиазолидинильная группа (которая может быть замещена в 1,3-тиазолидиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы и фенил-С1-6алкилиденовой группы, которая может содержать галогензамещенную
или незамещенную С1-6алкильную группу в фенильном кольце в качестве заместителя),
группа, представленная следующей общей формулой (G):
,
(G)
где R40 представляет собой С1-6алкильную группу или галогензамещенную или незамещенную фенильную группу,
циклическая спирогруппа, представленная следующей общей формулой (Н):
,
(H)
где R41 представляет собой:
Н1) атом водорода;
Н2) С1-6алкильную группу;
Н3) фенил-С1-6алкильную группу, которая может содержать фенильную группу в качестве заместителя в фенильном кольце;
Н4) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкоксигруппы; аминогруппы (которая может быть замещена в аминогруппе по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
71
BY 12006 C1 2009.06.30
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы)); феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); и пиперидильной группы (которая может быть замещена в
пиперидиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей
из феноксигрупп (которые могут быть замещены в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы), в качестве заместителя);
Н5) пиперазинил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в пиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С16алкоксикарбонильной группы и фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы и фенильной группы);
Н6) пиперазинилкарбонил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в пиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
С1-6алкоксикарбонильной группы; фенил-С1-6алкоксикарбонильной группы, которая может
содержать в качестве заместителя галогензамещенную или незамещенную С1-6алкильную
группу в фенильном кольце; и фенил-С1-6алкильной группы, которая может содержать в
качестве заместителя по крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и фенильной группы, в фенильном кольце);
Н7) фенилкарбамоил-С1-6алкильную группу, которая может содержать по крайней мере одну галогензамещенную или незамещенную С1-6алкильную группу в качестве заместителя в фенильном кольце;
Н8) бензоксазолил-С1-6алкильную группу (которая может содержать по крайней мере
одну оксогруппу в качестве заместителя в бензоксазольном кольце);
Н9) бензотиазолильную группу;
Н10) тетразолильную группу (которая может содержать одну фенильную группу в качестве заместителя в тетразольном кольце);
Н11) С1-6алкилсульфонильную группу;
Н12) фенилсульфонильную группу, которая может содержать по крайней мере одну
С1-6алкильную группу в качестве заместителя в фенильном кольце;
Н13) фенилтиокарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одним атомом галогена в качестве заместителя);
Н14) С1-8алкоксикарбонильную группу;
Н15) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, С1-6алкоксикарбонильной группы, аминогруппы, которая может содержать
С1-6алкоксикарбонильную группу в качестве заместителя, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, нитрогруппы и С1-6алкилтиогруппы);
Н16) бензгидрилоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одним атомом галогена);
Н17) С1-6алкоксикарбонильную группу, которая может содержать фенилзамещенную
или незамещенную фенильную группу;
Н18) нафтил-С1-6алкоксикарбонильную группу;
Н19) пиридил-С1-6алкоксикарбонильную группу;
72
BY 12006 C1 2009.06.30
Н20) С1-6алкоксизамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу;
Н21) пиперазинил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в
пиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей
из С1-6алкоксикарбонильной группы и фенил-С1-6алкильной группы (которая может содержать по крайней мере один атом галогена в качестве заместителя в фенильном кольце),
в качестве заместителя);
Н22) феноксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и С1-6алкоксигруппы);
Н23) С1-6алканоильную группу;
Н24) бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой);
Н25) фенил-С1-6алканоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой);
Н26) фенокси-С1-6алканоильную группу (в которой в фенильное кольцо может быть
замещено 1-3 атомами галогена);
Н27) пиперазинил-С2-6алканоильную группу (которая может быть замещена в пиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
С1-6алканоильной группы; фенил-С1-6алкильной группы, которая может содержать в качестве заместителя по крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из фенильной группы, атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, в фенильном кольце;
фенил-С1-6алкоксикарбонильной группы, которая может содержать в качестве заместителя
по крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, в фенильном кольце; фенилкарбамоил-С1-6алкильной группы,
которая может содержать в качестве заместителя по крайней мере одну группу, выбранную
из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, в фенильном
кольце; фенилкарбамоильной группы, которая может содержать в качестве заместителя по
крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, в фенильном кольце; и бензоксазолильной группы);
Н28) фенилкарбамоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце
1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, аминогруппы, которая
может содержать С1-6алкильную группу в качестве заместителя, карбоксильной группы,
С1-6алкоксикарбонильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, пиперазинильной
группы, которая может содержать С1-6алкильную группу в качестве заместителя в пиперазиновом кольце, и морфолиногруппы);
Н29) фенил-С1-6алкилкарбамоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы); или
Н30) пиперазинилкарбонильную группу (которая может быть замещена в пиперазиновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкоксикарбонильной группы, фенил-С1-6алкоксикарбонильной группы, которая может содержать
по крайней мере одну галогензамещенную или незамещенную С1-6алкильную группу в
фенильном кольце, и фенил-С1-6алкильной группы, которая может содержать галогензамещенную или незамещенную С1-6алкильную группу в фенильном кольце),
при условии, что в указанной выше формуле (1), когда R1 представляет собой атом водорода и R2 представляет собой группу, представленную выше общей формулой (А), R3 не
73
BY 12006 C1 2009.06.30
может быть изопропильной группой; когда R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой группу, представленную выше общей формулой (Е), и m равно 0, R11 не
может быть атомом водорода; и, кроме того, когда R1 представляет собой атом водорода и
R2 представляет собой группу, представленную выше общей формулой (F), нельзя, чтобы
R19 представлял собой атом водорода и R20 представлял собой трет-бутоксикарбонильную
группу.
Далее, в соответствии с настоящим изобретением предлагается производное 2,3дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола, представленное следующей общей формулой (1'),
его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль:
,
(1')
где R1 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу, n представляет собой
целое число от 0 до 6 и R2 представляет собой группу, представленную общей формулой
(А’), (B’), (C’), (D’), (E’), (F’) или (G’), показанной ниже, причем R1 и -(СН2)nR2 могут
быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами углерода через атомы
азота с образованием спирокольца, представленного общей формулой (Н'), показанной
ниже.
Общие формулы (А')-(Н') описаны далее следующим образом:
группа, представленная следующей общей формулой (А'):
,
(A')
где R3 представляет собой:
А1) атом водорода;
А2) С1-6алкильную группу;
А3) С1-6алкокси-С1-6алкильную группу;
А4) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из бензилоксигруппы,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
А5) бифенилил-С1-6алкильную группу;
А6) циннамильную группу;
А7) метансульфонильную группу;
А8) бензолсульфонильную группу, которая может быть замещена метильной группой;
А9) С1-6алканоильную группу;
А10) группу, представленную следующей общей формулой (Аа'):
,
(Aa')
где R4 представляет собой С1-6алкоксикарбонильную группу, фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из бензилоксигруппы, галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) или фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из бензилоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
74
BY 12006 C1 2009.06.30
А11) бифенилил-С1-6алкоксикарбонильную группу;
А12) 2-(2-оксо-3-бензоксазолил)этильную группу;
А13) 2-бензоксазолильную группу; или
А14) 2-фенил-5-метил-4-оксазолилметильную группу;
группа, представленная следующей общей формулой (В'):
,
(B')
где R5 представляет собой 5-(1H)-тетразолильную группу (положение 1 в которой может
быть замещено С1-6алкильной группой или галогензамещенной или незамещенной фенильной группой, или 2-бензоксазолильную группу,
группа, представленная следующей общей формулой (С'):
,
(C')
где R6 представляет собой С1-6алкильную группу,
карбамоилоксигруппа, представленная следующей общей формулой (D'):
,
(D')
где R7 и R8, одинаковые или различные, каждый представляет собой любое из следующего:
D1) атом водорода;
D2) С1-8алкильную группу;
D3) галогензамещенную С1-6алкильную группу;
D4) С1-6алкоксикарбонил-С1-6алкильную группу;
D5) С5-8циклоалкильную группу;
D6) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
D7) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, С1-6алканоильной группы, карбоксильной группы, С1-6алкоксикарбонильной группы,
бензилоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, С1-6алкилкарбамоильной группы, аминосульфонильной группы и морфолиногруппы);
D8) 1-нафтильную группу;
D9) 4-пиридильную группу; и
D10) R7 и R8 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами
азота непосредственно или через другие гетероатомы или атомы углерода с образованием
насыщенной гетероциклической группы, показанной в любом из пунктов (D10-1)-(D10-3),
представленных ниже, или конденсированной с бензолом гетероциклической группы, показанной в любом из пунктов (D10-4)-(D10-7), представленных ниже:
(D10-1) пиперазинильная группа, представленная следующей общей формулой (Da′):
,
где R9 представляет собой:
(Da1) атом водорода;
(Da2) С1-6алкильную группу;
75
(Da′)
BY 12006 C1 2009.06.30
(Da3) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Da4) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Da5) С1-6алкоксикарбонильную группу;
(Da6) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Da7) 4-трифторметилциннамилоксикарбонильную группу; или
(Da8) 4-трифторметилбензилиденаминогруппу,
(D10-2) группа, представленная следующей общей формулой (Db'):
,
(Db')
где пунктирная указывает на то, что связь может быть двойной связью, и R10 представляет
собой:
(Db1) атом водорода;
(Db2) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Db3) феноксигруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой); или
(Db4) фениламиногруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой), и
(D10-3) морфолиногруппа;
(D10-4) галогензамещенная или незамещенная 1-индолинильная группа;
(D10-5) галогензамещенная или незамещенная 2-изоиндолинильная группа;
(D10-6) галогензамещенная или незамещенная 1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильная группа;
и
(D10-7) галогензамещенная или незамещенная 1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильная
группа,
феноксигруппа, представленная следующей общей формулой (Е '):
,
(E')
где Х представляет собой атом галогена, m представляет собой целое число от 0 до 3 и R11
представляет собой:
Е1) атом водорода;
Е2) галогензамещенную или незамещенную С1-6алкильную группу;
Е3) галогензамещенную или незамещенную С1-6алкоксигруппу;
Е4) морфолиногруппу;
Е5) тиоморфолиногруппу;
Е6) S-оксид тиоморфолиногруппу;
76
BY 12006 C1 2009.06.30
Е7) 1-имидазолильную группу;
Е8) 1-триазолильную группу;
Е9) пиперидинильную группу, представленную следующей общей формулой (Еа'):
,
(Ea')
где R12 представляет собой:
(Еа1) атом водорода;
(Еа2) С1-6алкоксикарбонильную группу или
(Еа3) феноксигруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы),
Е10) группу, представленную следующей общей формулой (Eb'):
,
(Eb')
где k представляет собой целое число 0 или 1 и R15 представляет собой:
(Eb1) атом водорода;
(Eb2) С1-6алкильную группу;
(Eb3) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Eb4) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Eb5) С1-6алканоильную группу
(Eb6) фенил-С2-6алканоильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еb7) бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Еb8) С1-8алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в алкоксигруппе по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, ди(С1-6алкил)аминогруппы и С1-6алкоксигруппы);
(Еb9) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Eb10) фенил-С3-6алкенилоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
77
BY 12006 C1 2009.06.30
(Eb11) феноксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Eb12) фенил-С1-6алкилкарбамоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Eb13) фенилкарбамоильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы); или
(Eb14) 2-бензофуранилметилоксикарбонильную группу, которая может быть замещена атомом галогена в бензольном кольце;
Е11) группу, представленную следующей общей формулой (Ес'):
,
(Ec')
где пунктирная указывает на то, что связь может быть двойной связью, и R16 представляет
собой:
(Ес1) атом водорода;
(Ес2) С1-6алкильную группу;
(Ес3) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Ес4) С1-8алкоксикарбонильную группу; или
(Ес5) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы),
группа, представленная следующей общей формулой (F '):
,
(F ')
где R19 и R20, одинаковые или различные, каждый представляет собой любое из следующего:
F1) атом водорода;
F2) С1-6алкильную группу;
F3) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и диметиламиногруппы);
F4) фенокси-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
F5) N-метиламино-С1-6алкильную группу (где положение N может быть замещено С1алкоксикарбонильной
группой или фенильной группой, которая может быть замещена в
6
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы);
78
BY 12006 C1 2009.06.30
F6) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и С1-6алкоксикарбонильной группы);
F7) С1-6алкоксикарбонильную группу;
F8) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
F9) группу, представленную следующей общей формулой (Fa'):
,
(Fa')
где R21 представляет собой С1-6алкоксикарбонильную группу; фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы); или фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
F10) 1-замещенная-4-пиперидильную группу, представленную следующей общей формулой (Fb'):
,
(Fb')
где R22 представляет собой С1-6алкоксикарбонильную группу; фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); или фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
F11) 2-[4-(4-трифторметилфенокси)-1-пиперидинил]этильную группу;
F12) кроме того, R19 и R20 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с
ними атомами азота непосредственно или через другие гетероатомы или атомы углерода с
образованием гетероциклического кольца, показанного в любом из пунктов (F12-1)-(F12-10),
представленных ниже:
(F12-1) группа, представленная следующей общей формулой (Fc′):
,
(Fc')
где пунктирная указывает на то, что связь может быть двойной связью, и R23 представляет
собой:
79
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fc1) С1-6алкильную группу;
(Fc2) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fc3) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fc4) фенил-С1-6алкоксигруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fc5) 4-бифенилил-С1-6алкоксигруппу;
(Fc6) фенил-С3-6алкенилоксигруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце атомом галогена;
(Fc7) феноксигруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fc8) бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fc9) С1-6алкоксикарбонильную группу;
(Fc10) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппой);
(Fc11) фенил-С1-6алкилкарбамоильную группу, в которой фенильное кольцо может
быть замещено атомом галогена;
(Fc12) фенилкарбамоильную группу, в которой фенильное кольцо может быть замещено атомом галогена;
(Fc13) фенилтиогруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппой);
(Fc14) фенилсульфоксидную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппой);
(Fc15) пиридилметоксигруппу; или
(Fc16) группу, представленную следующей общей формулой (Fca'):
,
(Fca')
где каждый из R24 и R25 представляет собой:
(Fca1) атом водорода;
(Fca2) С1-6алкильную группу;
(Fca3) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fca4) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
80
BY 12006 C1 2009.06.30
(Fca5) С1-6алканоильную группу;
(Fca6) фенилацетильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце
атомом галогена;
(Fca7) бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fca8) С1-6алкоксикарбонильную группу;
(Fca9) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fca10) фенилкарбамоильную группу (которая может быть замещена по крайней мере
одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой в фенильном кольце);
(Fca11) 1-(4-трифторметилфенил)-4-пиперидинилоксикарбонильную группу; или
(Fca12) R24 и R25 могут образовывать пиперидиновое кольцо через смежный с ними
атом азота,
(F12-2) 4-замещенная-1-пиперазинильная группа, представленная следующей общей
формулой (Fd'):
,
(Fd')
где R26 представляет собой:
(Fd1) атом водорода;
(Fd2) С1-6алкильную группу;
(Fd3) С5-8циклоалкильную группу;
(Fd4) С5-8циклоалкил-С1-6алкильную группу;
(Fd5) С1-6алкоксикарбонил-С1-6алкильную группу;
(Fd6) циннамильную группу;
(Fd7) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена; цианогруппы; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; циклогексильной группы;
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы; диметиламиногруппы; С1-6алкоксикарбонильной группы; феноксигруппы; фенил-С1-6алкильной группы; стирильной
группы; 3-пиридильной группы; 1-имидазолильной группы и 1-пиперидиногруппы);
(Fd8) бифенилилметильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы и диметиламиногруппы);
(Fd9) 1- или 2-нафтилметильную группу;
(Fd10) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена; цианогруппы; диметиламиногруппы; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы; С1-6алкоксикарбонильной
группы и карбоксильной группы);
(Fd11) бифенилильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенных
или незамещенных С1-6алкильных групп);
(Fd12) аминогруппу, замещенную С1-6алкоксикарбонильной группой, бензиламиногруппой, трифторметилбензиламиногруппой или фениламиногруппой (которая может быть
81
BY 12006 C1 2009.06.30
замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и атома галогена);
(Fd13) 4-хлорбензоилметильную группу;
(Fd14) фенилкарбамоилметильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группой);
(Fd15) 4- или 5-тиазолилметильную группу (которая может быть замещена в тиазольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и С1-6алкильной группы);
(Fd16) 4-оксазолилметильную группу (которая может быть замещена в оксазольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и С1-6алкильной группы);
(Fd17) 2-индолилметильную группу;
(Fd18) 2-фурилметильную группу (которая может быть замещена в фурановом кольце
по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной фенильной группой);
(Fd19) 4- или 5-имидазолилметильную группу (которая может быть замещена в имидазольном кольце фенильной группой);
(Fd20) 2-хинолилметильную группу;
(Fd21) 5-(1Н)-тетразолильную группу (где положение 1 в тетразольном кольце может
быть замещено фенильной группой);
(Fd22) 2- или 4-пиримидильную группу, которая может быть замещена фенильной
группой;
(Fd23) 2-, 3- или 4-пиридильную группу;
(Fd24) 2-бензоксазолильную группу;
(Fd25) 2-бензотиазолильную группу;
(Fd26) 2-оксо-3-бензоксазолил-С1-6алкильную группу;
(Fd27) фенокси-С2-6алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном
кольце атомом галогена;
(Fd28) фенилтио-С2-6алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце атомом галогена;
(Fd29) фенил-С2-6алканоильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fd30) бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и С1-6алкиламиногруппы);
(Fd31) 4-бифенилилкарбонильную группу;
(Fd32) 2-, 3- или 4-пиридилкарбонильную группу;
(Fd33) циннамоильную группу, в которой фенильное кольцо может быть замещено
атомом галогена;
(Fd34) фенил-С1-6алкилсульфонильную группу, которая может быть замещена атомом
галогена в фенильном кольце;
(Fd35) бензолсульфонильную группу (которая может быть замещена в бензольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома хлора
и метильной группы);
(Fd36) группу, представленную следующей общей формулой (Fda'):
,
82
(Fda')
BY 12006 C1 2009.06.30
где R27 представляет собой:
(Fda1) галогензамещенную или незамещенную С1-8алкильную группу;
(Fda2) С5-8циклоалкильную группу;
(Fda3) С5-8циклоалкил-С1-6алкильную группу;
(Fda4) С1-6алкокси-С1-6алкильную группу;
(Fda5) С1-6алкиламино-С1-6алкильную группу;
(Fda6) группу, представленную следующей общей формулой (Fdb'):
,
(Fdb')
где R28, R29 или R30 соответственно представляет собой атом водорода, С1-6алкильную
группу или фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fda7) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкоксигруппы; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкилтиогруппы; фенилС1-6алкоксигруппы; гидроксигруппы; метилсульфинильной группы; метансульфонильной
группы; метансульфонилоксигруппы; цианогруппы; ацетильной группы; бензоильной
группы; α,α-диметоксибензильной группы; аминогруппы; нитрогруппы; карбамоильной
группы; ацетиламиногруппы; С1-6алкоксикарбонильной группы; С1-6алкиламинокарбонильной группы; С1-6алкоксикарбониламиногруппы; три-С1-6алкилсилоксигруппы; пирролильной
группы; тетрагидропиранилоксигруппы и 1-имидазолильной группы);
(Fda8) бифенилил-С1-6алкильную группу;
(Fda9) бензгидрильную группу (которая может быть замещена в бензольном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, трифторметильной группы и трифторметоксигруппы);
(Fda10) фенокси-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fda11) 3-(4-трифторметил)фенил-2-пропинильную группу;
(Fda12) 2-, 3- или 4-пиридилметильную группу;
(Fda13) группу, представленную следующей общей формулой (Fdc'):
,
(Fdc′)
где R31 представляет собой фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); фенил-С1-6алкильную группу
(которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); или
бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
83
BY 12006 C1 2009.06.30
или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fda14) 1-пиперидиноэтильную группу (где положение 4 в пиперидиновом кольце
может быть замещено 4-трифторметилфеноксигруппой);
(Fda15) N-метил-N-(4-трифторметокси)фениламиноэтильную группу;
(Fda16) 4-(4-трифторметоксифенил)-1,2,3,6-тетрагидро-1-пиридинилэтильную группу;
(Fda17) 1- или 2-нафтилметильную группу;
(Fda18) 1-, 2-, 3-, 4- или 9-флуоренилметильную группу;
(Fda19) 2-, 3- или 4-пиридилметильную группу;
(Fda20) 2-фурилметильную группу (где положение 4 в фурановом кольце может быть
замещено галогензамещенной или незамещенной фенильной группой);
(Fda21) 3-тиенилметильную группу;
(Fda22) 4-оксазолилметильную группу (где положение 2 в оксазолиновом кольце может быть замещено атомом галогена или хлорфенильной группой);
(Fda23) 4-тиазолилметильную группу, которая может быть замещена атомом галогена;
(Fda24) 5-оксадиазолилметильную группу, где положение 2 в оксадиазолиновом кольце может быть замещено галогензамещенной или незамещенной фенильной группой;
(Fda25) 3-пиразолилметильную группу, где положение 1 в пиразолиновом кольце может быть замещено галогензамещенной или незамещенной С1-6 фенильной группой;
(Fda26) 2- или 3-бензотиофенилметильную группу (которая может быть замещена в
бензольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fda27) бензоксазол-2-илметильную группу, которая может быть замещена атомом галогена в бензольном кольце;
(Fda28) 2-тиенилметильную группу, которая может быть замещена атомом галогена;
(Fda29) 2-бензтиазолилметильную группу;
(Fda30) 2-(5-хлор)бензофуранилметильную группу;
(Fda31) 3,3-диметил-2-оксо-5-индолинилметильную группу (где положение 1 в индолиновом кольце может быть замещено С1-6алкильной группой);
(Fda32) 2-оксо-6-бензоксазолилметильную группу (где положение 1 в бензоксазолиновом кольце может быть замещено С1-6алкильной группой);
(Fda33) 7-хроменилметильную группу;
(Fda34) 2-оксо-1,2,3,4-тетрагидро-6-хинолилметильную группу (где положение 1 в хинолиновом кольце может быть замещено С1-6алкильной группой);
(Fda35) 5-тиазолилметильную группу (которая может быть замещена в тиазольном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и С1-6алкильной группы); или
(Fda36) 5-(1Н)-тетразолил-С1-6алкильную группу (где положение 1 в тетразольном
кольце может быть замещено группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной фенильной группы и С1-6алкильной группы),
(Fd37) группу, представленную следующей общей формулой (Fе'):
,
(Fe')
где Z представляет собой –С=О или –C=S и R32 и R33, одинаковые или различные представляют собой любое из следующего:
(Fe1) атом водорода;
(Fe2) С1-6алкильную группу;
(Fe3) С5-8циклоалкильную группу;
(Fe4) фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
84
BY 12006 C1 2009.06.30
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fe5) фенил-С2-6алкенильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Fe6) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); и
(Fe7) R32 и R33 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами
азота через другие атомы углерода с образованием пиперидинового кольца или 1,2,3,6тетрагидропиридинового кольца, где положение 4 в пиперидиновом кольце или 1,2,3,6тетрагидропиридиновом кольце может быть замещено фенильной группой, причем фенильная группа может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы,
состоящей из атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы, или
(Fd38) группу, представленную следующей общей формулой (Ff '):
,
(Ff ')
где R34 представляет собой атом водорода или С1-6 низшую алкильную группу и R35 представляет собой:
(Ff1) С5-8циклоалкильную группу;
(Ff2) С5-8циклоалкенильную группу;
(Ff3) группу, представленную следующей общей формулой (Ffa'):
,
(Ffa')
где каждый из R36, R37 и R38 представляет собой: атом водорода; С1-6алкильную группу;
фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, метилендиоксигруппы, метансульфонильной группы, галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкилтиогруппы, нитрогруппы и ацетиламиногруппы); 2-бензофуранильную группу (которая может быть замещена в бензольном кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); 4-бифенилильную группу; 2-фурильную группу, которая может быть замещена 4-хлорфенильной группой; или 2-(4-хлорфенил)-4-тиазолильную группу;
(Ff4) фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из: атома галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; С5-8циклоалкильной группы; гидроксигруппы;
галогензамещенной или незамещенной С1-8алкоксигруппы; С5-8циклоалкоксигруппы;
метилендиоксигруппы; этилендиоксигруппы; цианогруппы; нитрогруппы; циннамильной
группы; С1-6алканоилоксигруппы; С1-6алкиламиногруппы; метансульфониламиногруппы;
фенил-С1-6алкоксигруппы; феноксигруппы; ди(С1-6алкил)аминогруппы; дифениламиногруппы;
ди(С1-6алкил)амино-С1-6алкоксигруппы; метоксикарбонильной группы; С1-6алкоксикарбо-
85
BY 12006 C1 2009.06.30
нил-С1-6алкоксигруппы; С1-6алкилтиогруппы; пирролильной группы; 1-имидазолильной группы; пиперидиногруппы; морфолиногруппы; пирролидинильной группы; 2-тиенильной группы; 2-бензофурильной группы; 4-пиперазинильной группы, где положение 1
может быть замещено группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкильной группы, фенил-С1-6алкильной группы, бензоильной группы и бензоильной группы, замещенной С1-6алкильной группой; 2-оксо-3-хинолильной группы, которая может быть замещена
в бензольном кольце С1-6алкоксигруппой; 4-(карбостирил-1-ил)пиперидинил-1-карбонильной группы; и триазолильной группы);
(Ff5) 1- или 2-нафтильную группу, замещенную атомом галогена, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппой или диметиламиногруппой;
(Ff6) 3- или 4-бифенилильную группу (которая может быть замещена в бифенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-9алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Ff7) 2-флуоренильную группу; 3-пиренильную группу;
(Ff8) 2-бензофуранильную группу (которая может быть замещена в бензольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы);
(Ff9) 2- или 3-бензотиофенильную группу (которая может быть замещена в бензольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы; или положение 3 или 2 в тиофеновом
кольце может быть замещено С1-6алкильной группой);
(Ff10) 2-, 3- или 4-пиридильную группу (которая может быть замещена в пиридильной
группе по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, фенильной группы
(которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы), 2фурильной группы, 3-фурильной группы, 2-тиенильной группы и 3-тиенильной группы);
(Ff11) 2- или 3-фурильную группу (которая может быть замещена в фурановом кольце
1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкильной группы, нитрогруппы
и фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами,
выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы
и нитрогруппы));
(Ff12) 2-(2-метоксифенил)бензотиазол-5-ильную группу;
(Ff13) 2-тиенильную группу; 3-тиенильную группу;
4-бром-2-тиенильную группу; 5-хлор-2-тиенильную группу;
5-этил-2-тиенильную группу; 3-метил-2-тиенильную группу;
5-нитро-2-тиенильную группу;
5-(1-метил-3-трифторметил-5-пиразолил)-2-тиенильную группу;
5-(1-метил-5-трифторметил-3-пиразолил)-2-тиенильную группу;
2,2'-битиен-5-ильную группу;
5'-бром-2,2’-битиен-5-ильную группу;
(Ff14) 1-(4-метилбензолсульфонил)индол-3-ильную группу; 1-бензилиндол-3-ильную
группу; 6-метоксикарбонилиндол-3-ильную группу; 2-фенилиндол-3-ильную группу;
(Ff15) 1-(3-трифторметил)фенил-2,5-диметил-3-пирролильную группу;
(Ff16) 6-кумарильную группу;
(Ff17) 2-(2-тиенил)-5-бензимидазолильную группу; 6-бензимидазолильную группу;
86
BY 12006 C1 2009.06.30
(Ff18) 2-(4-хлорфенил)-4-оксазолильную группу;
(Ff19) 2-фенил-4-тиазолильную группу;
2-(4-хлорфенил)-4-тиазолильную группу;
2-(4-нитрофенил)-4-тиазолильную группу;
2-(4-бифенилил)-4-тиазолильную группу;
(Ff20) 2-тиазолильную группу;
(Ff21) 2- или 4-хинолинильную группу;
(Ff22) 8-метокси-3,4-дигидрокарбостирил-5-ильную группу;
8-метокси-1-метил-3,4-дигидрокарбостирил-5-ильную группу;
8-бензилокси-3,4-дигидрокарбостирил-5-ильную группу;
8-метоксикарбостирил-5-ильную группу;
8-метокси-1-метилкарбостирил-5-ильную группу;
8-бензилоксикарбостирил-5-ильную группу;
8-метокси-3,4-дигидрокарбостирил-6-ильную группу;
8-метокси-1-метил-3,4-дигидрокарбостирил-6-ильную группу;
8-бензилокси-3,4-дигидрокарбостирил-6-ильную группу;
8-метоксикарбостирил-6-ильную группу;
8-метокси-1-метилкарбостирил-6-ильную группу;
8-бензилоксикарбостирил-6-ильную группу;
(Ff23) 6-имидазо[2,1-b]тиазолильную группу;
(Ff24) 2-имидазо[2,1-а]пиридильную группу;
(Ff25) 2,2-диметил-6-хроманильную группу; или
(Ff26) 2,3-дигидро-5-бензофуранильную группу,
(F12-3) морфолиногруппа;
(F12-4) 1-имидазолильная группа;
(F12-5) 1,4-диокса-8-азаспиро[4,5]-8-децильная группа;
(F12-6) 4-трет-бутоксикарбонил-1-гомопиперазинильная группа; 4-бензилоксикарбонил-1-гомопиперазинильная группа;
4-(4бифенилил)-1-гомопиперазинильная группа;
(F12-7) 1-трет-бутил-2-пиперазинон-4-ильная группа;
1-(4-трифторметилбензил)-2-пиперазинон-4-ильная группа;
(F12-8) 4-оксо-1-пиперидинильная группа;
(F12-9) 2-(4-трифторметоксифеноксиметил)пирролидин-1-ильная группа; и
(F12-10) 2-изоиндолинильная группа, и
F13) кроме того, R19 и R20 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с
ними атомами азота непосредственно или через гетероатомы с образованием циклического
имида или амида, показанного в любом из пунктов (F13-1)-(13-11), представленных ниже:
(F13-1) 2-сукцинимидная группа;
(F13-2) 2-оксооксазолин-3-ильная группа;
(F13-3) 2-оксобензо-1,3-оксазолидин-3-ильная группа; 5-бром-2-оксобензо-1,3-оксазолидин-3-ильная группа; 5-хлор-2-оксобензо-1,3-оксазолидин-3-ильная группа; 5-фенил-2оксобензо-1,3-оксазолидин-3-ильная группа;
(F13-4) 2-оксоимидазолидин-1-ильная группа (где положение 3 в 2-оксоимидазолидин-1ильной группе может быть замещено фенил-С1-6алкильной группой (которая может быть
замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома
галогена и метоксигруппы) или фенильной группой);
(F13-5) 2-оксобензимидазолидин-1-ильная группа (которая может быть замещена в бензольном кольце атомом галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группой, диметиламиногруппой или этоксикарбонильной группой; или положение 3 в
имидазолидиновом кольце может быть замещено 4-пиперидильной группой, которая может быть замещена группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкильной группы,
87
BY 12006 C1 2009.06.30
фенильной группы, которая может быть замещена 1-3 атомами галогена в фенильном
кольце, трет-бутоксикарбонильной группы и бензилоксикарбонильной группы);
(F13-6) фталимид-2-ильная группа;
(F13-7) оксоиндол-1-ильная группа (где положение 3 может быть замещено 2 метильными группами или атомами фтора;
(F13-8) бензосульфимид-2-ильная группа;
(F13-9) 1Н-2,4-бензоксазин-3(4Н)-он-4-ильная группа;
(F13-10) группа, представленная следующей общей формулой (Fga'):
,
(Fga')
где R39 представляет собой: атом водорода; галогензамещенный или незамещенный фенил-С1-6алкильную группу, галогензамещенную или незамещенную феноксиметильную
группу; галогензамещенную или незамещенную стирильную группу; фенильную группу,
которая может быть замещена по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы; бифенилильную группу; 4-пиридильную группу или 2-пиразинильную группу, и
(F13-11) 5-(4-трифторметилбензилиден)-1,3-тиазолидин-2,4-дион-3-ильная группа;
группа, представленная следующей общей формулой (G '):
,
(G ')
где R40 представляет собой С1-6алкильную группу или галогензамещенную или незамещенную фенильную группу,
циклическая спирогруппа, представленная следующей общей формулой (Н'):
,
(H')
где R41 представляет собой:
Н1) атом водорода;
Н2) С1-6алкильную группу;
Н3) фенил-С1-6алкильную группу или 4-бифенилил-С1-6алкильную группу;
Н4) фенильную группу (которая может быть замещена галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой;
Н5) 4-замещенный-1-пиперазинил-С1-6алкильную группу (где заместителем в положении 4 является С1-6алкоксикарбонильная группы, 4-бифенилилметоксикарбонильная группа или бензилоксикарбонильная группа, причем бензилоксикарбонильная группа может
быть замещена в бензольном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
Н6) 4-замещенный-1-пиперазинилкарбонил-С1-6алкильную группу, где положение 4
замещено С1-6алкоксикарбонильной группой, 4-трифторметилбензилоксикарбонильной
группой или бифенилилметильной группой;
88
BY 12006 C1 2009.06.30
Н7) 4-трифторметилфенилкарбамоил-С1-6алкильную группу;
Н8) 2-бензоксазолон-1-илпропильную группу;
Н9) 2-бензотиазолильную группу;
Н10) 1-фенил-5-тетразолильную группу;
Н11) метансульфонильную группу;
Н12) бензолсульфонильную или п-толуолсульфонильную группу;
Н13) фенилтиокарбамоильную группу, где положение 4 в фенильном кольце может
быть замещено атомом галогена;
Н14) С1-8алкоксикарбонильную группу;
Н15) фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, С1-6алкоксикарбонильной группы, С1-6алкоксикарбониламиногруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, нитрогруппы и метилтиогруппы);
Н16) бензгидрилоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-4 атомами галогена);
Н17) 4-бифенилилметоксикарбонильную группу;
Н18) нафтилметоксикарбонильную группу;
Н19) пиридилметоксикарбонильную группу;
Н20) метоксиэтоксикарбонильную группу;
Н21) 2-(1-пиперазинил)этоксикарбонильную группу, где положение 4 может быть замещено С1-6алкоксикарбонильной группой или галогензамещенный или незамещенный
фенил-С1-6алкоксикарбонильной группой;
Н22) феноксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и С1-6алкоксигруппы);
Н23) С1-6алканоильную группу;
Н24) бензоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой);
Н25) фенил-С1-6алканоильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группой);
Н26) фенокси-С2-6алканоильную группу (которая может быть замещена 1-3 атомами
галогена в фенильном кольце);
Н27) 4-замещенный-1-пиперазинил-С2-6алканоильную группу (где заместителем в положении 4 является С1-6алканоильная группа, фенил-С1-6алкильная группа, 4-бифенилилметильная группа, фенил-С1-6алкоксикарбонильная группа, фенилкарбамоилметильная
группа, фенилкарбамоильная группа или 2-бензоксазолильная группа, причем фенильное
кольцо каждой из указанных фенил-С1-6алкильной группы, фенил-С1-6алкоксикарбонильной
группы, фенилкарбамоилметильной группы и фенилкарбамоильной группы может быть
замещено 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы);
Н28) фенилкарбамоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, диметиламиногруппы, карбоксильной группы, С1-6алкоксикарбонильной группы, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, 4-метил-1-пиперазинильной группы и морфолиногруппы);
Н29) бензилкарбамоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкоксигруппы); или
89
BY 12006 C1 2009.06.30
Н30) 4-замещенную-1-пиперазинилкарбонильную группу, где положение 4 замещено
трет-бутоксикарбонильной группой, 4-трифторметилбензилоксикарбонильной группой
или 4-трифторметилбензильной группой,
при условии, что в приведенной выше формуле (1’), когда R1 представляет собой атом
водорода и R2 представляет собой группу, представленную выше общей формулой (А'), R3
не может быть изопропильной группой; когда R1 представляет собой атом водорода, R2
представляет собой группу, представленную выше общей формулой (Е'), и m равно 0, R11 не
может быть атомом водорода; и, кроме того, когда R1 представляет собой атом водорода и R2
представляет собой группу, представленную выше общей формулой (F’), нельзя, чтобы R19
представлял собой атом водорода и R20 представлял собой трет-бутоксикарбонильную группу.
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (А).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (В).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (С).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (D).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (E).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (F).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (G).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R1 и -(СН2)nR2 могут быть связаны друг с другом вместе
со смежными с ними атомами углерода через атомы азота с образованием спирокольца,
представленного общей формулой (Н).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где n равно 0 и R2 представляет собой группу, представленную любой из формул (А)-(G), или R1 и –(СН2)nR2 могут быть связаны друг с другом
вместе со смежными с ними атомами углерода через атомы азота с образованием спирокольца, представленного общей формулой (Н).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соот-
90
BY 12006 C1 2009.06.30
ветствии с общей формулой (1), где n представляет собой целое число от 1 до 6 и R2 представляет собой группу, представленную любой из формул (А)-(G), или R1 и –(СН2)nR2 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами углерода через
атомы азота с образованием спирокольца, представленного общей формулой (Н).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R1 представляет собой атом водорода и R2 представляет собой группу, представленную любой из формул (А)-(G), или R1 и –(СН2)nR2 могут
быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами углерода через атомы
азота с образованием спирокольца, представленного общей формулой (Н).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R1 представляет собой С1-6алкильную группу и R2
представляет собой группу, представленную любой из формул (А)-(G), или R1 и –(СН2)nR2
могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами углерода через
атомы азота с образованием спирокольца, представленного общей формулой (Н).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), и R11 представляет собой любое из (Е1)-(Е3).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), и R11 представляет собой (Е4).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), и R11 представляет собой любое из (Е5)-(Е9).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), и R11 представляет собой (Е10).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), и R11 представляет собой (Е11).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), и R11 представляет собой (Е12).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), и R11 представляет собой (Е13).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), и R11 представляет собой любое из (Е14)-(Е17) и (Е19)-(Е22).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), и R11 представляет собой (Е18).
91
BY 12006 C1 2009.06.30
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (F), и каждый из R19 и R20, одинаковых или разных, представляет собой
любое из (F1)-(F11).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (F), и R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют
гетероциклическое кольцо, показанное в любом из (F12-3)-(F12-10) и (F13), непосредственно или через другие гетероатомы или углеродные атомы.
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (F), и R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют
гетероциклическое кольцо, показанное в (F12-1), непосредственно или через другие гетероатомы или углеродные атомы.
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (F), и R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют
гетероциклическое кольцо, показанное в (F12-2), непосредственно или через другие гетероатомы или углеродные атомы.
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), R11 представляет собой (Е10) и о равно 0.
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей
формулой (Е), R11 представляет собой (Е10), о равно 1 и W представляет собой группу –СО-.
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), R11 представляет собой (Е10), о равно 1 и W представляет собой С16алкиленовую группу.
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), R11 представляет собой (Е10) и R14 представляет собой любое из
(Еаа1)-(Еаа2) и (Еаа4)-(Еаа27).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), R11 представляет собой (Е10) и R14 представляет собой (Еаа3).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), R11 представляет собой (Е11) и о равно 0.
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соот-
92
BY 12006 C1 2009.06.30
ветствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (Е), R11 представляет собой (Е11) и о равно 1.
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей
формулой (F), R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют гетероциклическое кольцо, показанное в (F12-2), непосредственно или через другие гетероатомы
или углеродные атомы и R26 представляет собой любое из (Fd1)-(Fd35), (Fd37) и (Fd39).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (F), R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют
гетероциклическое кольцо, показанное в (F12-2), непосредственно или через другие гетероатомы или углеродные атомы и R26 представляет собой (Fd36).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей
формулой (F), R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют гетероциклическое кольцо, показанное в (F12-2), непосредственно или через другие гетероатомы
или углеродные атомы и R26 представляет собой (Fd38).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей
формулой (F), R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют гетероциклическое кольцо, показанное в (F12-2), непосредственно или через другие гетероатомы
или углеродные атомы, R26 представляет собой (Fd36) и R27 представляет собой любое из
(Fda1)-(Fda5) и (Fdа7)-(Fdа34).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей
формулой (F), R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют гетероциклическое кольцо, показанное в (F12-2), непосредственно или через другие гетероатомы
или углеродные атомы, R26 представляет собой (Fd36) и R27 представляет собой (Fda6).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей формулой (F), R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют
гетероциклическое кольцо, показанное в (F12-2), непосредственно или через другие гетероатомы или углеродные атомы, R26 представляет собой (Fd38) и R35 представляет собой
любое из (Ff1)-(Ff3), (Ff5)-(Ff7) и (Ff9)-(Ff26).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей
формулой (F), R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют гетероциклическое кольцо, показанное в (F12-2), непосредственно или через другие гетероатомы
или углеродные атомы, R26 представляет собой (Fd38) и R35 представляет собой (Ff4).
В настоящем изобретении предлагается производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1b]оксазола, его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль в соответствии с общей формулой (1), где R2 представляет собой группу, представленную общей
формулой (F), R19 и R20 вместе со смежными с ними атомами азота образуют гетероциклическое кольцо, показанное в (F12-2), непосредственно или через другие гетероатомы
или углеродные атомы, R26 представляет собой (Fd38) и R35 представляет собой (Ff8).
93
BY 12006 C1 2009.06.30
Из соединений по настоящему изобретению, представленных общей формулой (1) или
(1’), особенно предпочтительными являются следующие:
3-(4-трифторметилфенил)-2-пропенил-4-(2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол-2-илметил)пиперазин-1-карбоксилат,
3-(4-трифторметилфенил)-2-пропенил-(S)-4-(2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1b]оксазол-2-илметил)пиперазин-1-карбоксилат,
3-(4-трифторметилфенил)-2-пропенил-(R)-4-(2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1b]оксазол-2-илметил)пиперазин-1-карбоксилат,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[1-(4-трифторметоксибензил)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[1-(4-трифторметоксибензил)пиперидин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[1-(4-трифторметоксибензил)пиперидин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[3-(4-трифторметоксифенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[3-(4-трифторметоксифенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октан-8ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[3-(4-трифторметоксифенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октан-8ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
4-толуолсульфонат (R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[3-(4-трифторметоксифенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола,
2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметоксибензилиденамино)пиперазин-1-ил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметоксибензилиденамино)пиперазин-1-ил]-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметоксибензилиденамино)пиперазин-1-ил]-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-[4-(5-хлорбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1-ил]-2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-[4-(5-хлорбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1-ил]-2-метил-6-нитро-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-[4-(5-хлорбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1-ил]-2-метил-6-нитро-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-[4-(5-трифторметилбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1-ил]-2-метил-6-нитро2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-[4-(5-трифторметилбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1-ил]-2-метил-6нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-[4-(5-трифторметилбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1-ил]-2-метил-6нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
94
BY 12006 C1 2009.06.30
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилбензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилбензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилбензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксибензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксибензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксибензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-[4-(4-трифторметоксифенил)пиперазин-1-илметил]-2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-[4-(4-трифторметоксифенил)пиперазин-1-илметил]-2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-[4-(4-трифторметоксифенил)пиперазин-1-илметил]-2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-илметил]-2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-илметил]-2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-илметил]-2-метил-6-нитро-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-[4-(4’-трифторметилбифенил-4-илметил)пиперазин-1-илметил]-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4’-трифторметилбифенил-4-илметил)пиперазин-1-илметил]2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4’-трифторметилбифенил-4-илметил)пиперазин-1-илметил]2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-хлорбензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-хлорбензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-хлорбензил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
95
BY 12006 C1 2009.06.30
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксибензилоксикарбонил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксибензилоксикарбонил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметоксибензилоксикарбонил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(3,4-дихлорбензилоксикарбонил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(3,4-дихлорбензилоксикарбонил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(3,4-дихлорбензилоксикарбонил)пиперазин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметоксифенокси)пиперидин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-[4-(5-трифторметоксилбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(5-трифторметоксилбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-[4-(5-трифторметоксилбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-[4-(5-трифторметилбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-[4-(5-трифторметилбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин1-илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-[4-(5-трифторметилбензофуран-2-илметиленамино)пиперазин-1илметил]-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-хлорфенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-хлорфенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-хлорфенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}-2,3дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
96
BY 12006 C1 2009.06.30
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]феноксиметил}2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
2-метил-6-нитро-2-{4-[1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол,
(S)-2-метил-6-нитро-2-{4-[1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол или
(R)-2-метил-6-нитро-2-{4-[1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-ил]феноксиметил}-2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазол.
В настоящем изобретении предлагается фармацевтическая композиция, которая является противотуберкулезным средством, содержащая в качестве активного компонента
производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола, его оптически активную форму
или фармацевтически приемлемую соль в соответствии с общей формулой (1) или (1’).
В частности, в настоящем изобретении предлагается фармацевтическая композиция,
которая является противотуберкулезным средством, содержащая в качестве активного
компонента по крайней мере одно соединение, выбранное из производных 2,3-дигидро-6нитроимидазо[2,1-b]оксазола, которые являются предпочтительными соединениями, перечисленными выше.
В настоящем изобретении предлагается способ получения соединения, представленного следующей общей формулой (1а):
,
(1a)
где R1, R2 и n являются такими, как определено в пункте 1,
указанный способ включает реакцию производного 4-нитроимидазола, представленного следующей общей формулой (2):
,
(2)
где Х1 представляет собой атом галогена или нитрогруппу,
с эпоксидным соединением, представленным следующей общей формулой (3а):
,
(3a)
где R1, R2 и n являются такими, как определено в пункте 1,
с получением соединения, представленного следующей общей формулой (4а):
,
97
(4a)
BY 12006 C1 2009.06.30
где R1, R2 и n являются такими, как определено в пункте 1, и Х1 представляет собой атом
галогена или нитрогруппу,
и последующее замыкание кольца полученного соединения, представленного выше
общей формулой (4а).
В настоящем изобретении предлагается способ получения соединения, представленного следующей общей формулой (1b):
,
(1b)
где R1 является таким, как определено в пункте 1 и R2а представляет собой группу, представленную общей формулой (А), (B), (E) или (F) по пункту 1,
указанный способ включает реакцию соединения, представленного следующей общей
формулой (3b):
,
(3b)
где R1 является таким, как определено в пункте 1 и Х1 представляет собой атом галогена
или нитрогруппу,
с соединением (5), представленным следующей общей формулой R2аН (5), или его солью, где R2а означает группу, представленную общей формулой (А), (B), (E) или (F) по
пункту 1, с получением соединения, представленного следующей общей формулой (4b):
,
(4b)
где R1 является таким, как определено в пункте 1, R2а представляет собой группу, представленную общей формулой (А), (B), (E) или (F) по пункту 1, и Х1 представляет собой
атом галогена или нитрогруппу,
и последующее замыкание кольца полученного соединения, представленного выше
общей формулой (4b).
В настоящем изобретении предлагается способ получения соединения, представленного следующей общей формулой (1c):
,
98
(1c)
BY 12006 C1 2009.06.30
где R41 является таким, как определено в пункте 1,
указанный способ включает реакцию соединения, представленного следующей общей
формулой (2):
,
(2)
где Х1 представляет собой атом галогена или нитрогруппу,
с соединением, представленным следующей общей формулой (3с):
,
(3c)
где R41 является таким, как определено в пункте 1,
с получением соединения, представленного следующей общей формулой (4с):
,
(4c)
где R41 является таким, как определено в пункте 1, и Х1 представляет собой атом галогена
или нитрогруппу,
и последующее замыкание кольца полученного соединения, представленного выше
общей формулой (4с).
Наилучший способ осуществления изобретения
В данном описании каждая группа, представленная R1, R2, R3 или тому подобное, конкретно означает следующее.
Примерами атомов галогена являются, например, атом фтора, атом хлора, атом брома
и атом иода.
С1-6алкильная группа представляет собой линейную или разветвленную алкильную
группу, содержащую 1-6 углеродных атомов, примеры которой включают метильную
группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную
группу, изобутильную группу, трет-бутильную группу, втор-бутильную группу, н-пентильную группу, неопентильную группу, н-гексильную группу, изогексильную группу,
3-метилпентильную группу или тому подобное.
С1-6алкиленовая группа представляет собой линейную или разветвленную алкиленовую
группу, содержащую 1-6 углеродных атомов, примеры которой включают метиленовую
группу, этиленовую группу, триметиленовую группу, 2-метилтриметиленовую группу,
2,2-диметилтриметиленовую группу, 1-метилтриметиленовую группу, метилметиленовую
группу, этилметиленовую группу, тетраметиленовую группу, пентаметиленовую группу,
гексаметиленовую группу или тому подобное.
С1-6алкоксигруппа представляет собой группу, содержащую определенную выше С16алкильную группу и атом кислорода, примеры которой включают метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу, изопропоксигруппу, н-бутоксигруппу, изобутоксигруппу,
трет-бутоксигруппу, втор-бутоксигруппу, н-пентоксигруппу, неопентоксигруппу, н-гексилоксигруппу, изогексилоксигруппу, 3-метилпентоксигруппу или тому подобное.
99
BY 12006 C1 2009.06.30
С1-6алкокси-С1-6алкильная группа представляет собой группу, содержащую описанные
выше С1-6алкильную группу и С1-6алкоксигруппу, и примеры ее включают метоксиметильную группу,
2-метоксиэтильную группу, 3-метоксипропильную группу,
4-метоксибутильную группу, 5-метоксипентильную группу,
6-метоксигексильную группу, этоксиметильную группу,
2-этоксиэтильную группу, 3-этоксипропильную группу,
2-изопропоксиэтильную группу, трет-бутоксиметильную группу,
2-(трет-бутокси)этильную группу,
3-(трет-бутокси)пропильную группу,
6-(трет-бутокси)гексильную группу,
4-(трет-бутокси)бутильную группу или тому подобное.
Галогензамещенная или незамещенная С1-6алкильная группа представляет собой описанную выше линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 углеродных атомов и необязательно замещенную 1-7 атомами галогена, и примеры ее включают
метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу,
изопропильную группу, н-бутильную группу, изобутильную группу,
трет-бутильную группу, втор-бутильную группу,
н-пентильную группу, неопентильную группу, н-гексильную группу,
изогексильную группу, 3-метилпентильную группу,
фторметильную группу, дифторметильную группу,
трифторметильную группу, хлорметильную группу,
дихлорметильную группу, трихлорметильную группу,
бромметильную группу, дибромметильную группу,
дихлорфторметильную группу, 2,2,2-трифторэтильную группу,
пентафторэтильную группу, 2-хлорэтильную группу,
3,3,3-трифторпропильную группу, гептафторпропильную группу,
гептафторизопропильную группу, 3-хлорпропильную группу,
2-хлорпропильную группу, 3-бромпропильную группу,
4,4,4-трифторбутильную группу,
4,4,4,3,3-пентафторбутильную группу, 4-хлорбутильную группу,
4-бромбутильную группу, 2-хлорбутильную группу,
5,5,5-трифторпентильную группу, 5-хлорпентильную группу,
6,6,6-трифторгексильную группу, 6-хлоргексильную группу или тому подобное.
Галогензамещенная или незамещенная С1-6алкоксигруппа представляет собой определенную выше С1-6алкоксигруппу и алкоксигруппу, замещенную 1-7 атомами галогена, и
примеры ее включают метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу,
изопропоксигруппу, н-бутоксигруппу, изобутоксигруппу,
трет-бутоксигруппу, втор-бутоксигруппу, н-пентоксигруппу,
неопентоксигруппу, н-гексилоксигруппу, изогексилоксигруппу,
3-метилпентоксигруппу, фторметоксигруппу, дифторметоксигруппу,
трифторметоксигруппу, хлорметоксигруппу, дихлорметоксигруппу,
трихлорметоксигруппу, бромметоксигруппу, дибромметоксигруппу,
дихлорфторметоксигруппу, 2,2,2-трифторэтоксигруппу,
пентафторэтоксигруппу, 2-хлорэтоксигруппу,
3,3,3-трифторпропоксигруппу, гептафторпропоксигруппу,
гептафторизопропоксигруппу, 3-хлорпропоксигруппу,
2-хлорпропоксигруппу, 3-бромпропоксигруппу,
4,4,4-трифторбутоксигруппу, 4,4,4,3,3-пентафторбутоксигруппу,
4-хлорбутоксигруппу, 4-бромбутоксигруппу, 2-хлорбутоксигруппу,
5,5,5-трифторпентоксигруппу, 5-хлорпентоксигруппу,
6,6,6-трифторгексилоксигруппу, 6-хлоргексилоксигруппу или тому подобное.
100
BY 12006 C1 2009.06.30
Примеры фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-С1-6алкоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и феноксигруппы, которая может содержать
в фенильном кольце по крайней мере одну галогензамещенную или незамещенную
С1-6алкоксигруппу в качестве заместителя) включают фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из фенил-С1-6алкоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и феноксигруппы, которая может содержать в фенильном кольце 1-3 галогензамещенные или незамещенные
С1-6алкоксигруппы в качестве заместителя), например, бензильную группу, 1-фенетильную группу,
2-фенетильную группу, 3-фенетилпропильную группу,
2-фенетилпропильную группу, 3-фенилпропильную группу,
2-фенилпропильную группу, 4-фенилбутильную группу,
5-фенилпентильную группу, 4-фенилпентильную группу,
6-фенилгексильную группу, 2-бензилоксибензильную группу,
3-бензилоксибензильную группу, 4-бензилоксибензильную группу,
2,4-дибензилоксибензильную группу,
2,4,6-трибензилоксибензильную группу,
2-(2-фенетилокси)бензильную группу,
3-(2-фенетилокси)бензильную группу,
4-(2-фенетилокси)бензильную группу,
2-(3-фенилпропокси)бензильную группу,
3-(3-фенилпропокси)бензильную группу,
4-(3-фенилпропокси)бензильную группу,
2-(4-фенилбутокси)бензильную группу,
3-(4-фенилбутокси)бензильную группу,
4-(4-фенилбутокси)бензильную группу,
2-(5-фенилпентилокси)бензильную группу,
3-(5-фенилпентилокси)бензильную группу,
4-(5-фенилпентилокси)бензильную группу,
2-(6-фенилгексилокси)бензильную группу,
3-(6-фенилгексилокси)бензильную группу,
4-(6-фенилгексилокси)бензильную группу,
2-метилбензильную группу, 2,3-диметилбензильную группу,
3,4-диметилбензильную группу, 3,5-диметилбензильную группу,
2,6-диметилбензильную группу, 2,4-диметилбензильную группу,
2,5-диметилбензильную группу, 2,4,6-триметилбензильную группу,
3,5-дитрифторметилбензильную группу,
2,4,6-трифторметилбензильную группу,
2-трифторметилбензильную группу,
3-трифторметилбензильную группу,
4-трифторметилбензильную группу,
2-трифторметоксибензильную группу,
3-трифторметоксибензильную группу,
4-трифторметоксибензильную группу,
3-метоксибензильную группу, 2,3-диметоксибензильную группу,
3,4-диметоксибензильную группу, 3,5-диметоксибензильную группу,
2,6-диметоксибензильную группу, 2,4-диметоксибензильную группу,
2,5-диметоксибензильную группу,
101
BY 12006 C1 2009.06.30
2,4,6-триметоксибензильную группу,
2,6-дитрифторметоксибензильную группу,
2,3,4-трифторметоксибензильную группу,
1-(4-бензилоксифенил)этильную группу,
1-(3-бензилоксифенил)этильную группу,
1-(2-бензилоксифенил)этильную группу,
1-(2-трифторметилфенил)этильную группу,
1-(3-трифторметилфенил)этильную группу,
1-(4-трифторметилфенил)этильную группу,
1-(2-трифторметоксифенил)этильную группу,
1-(3-трифторметоксифенил)этильную группу,
1-(4-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(4-бензилоксифенил)этильную группу,
2-(3-бензилоксифенил)этильную группу,
2-(2-бензилоксифенил)этильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(2-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(3-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этильную группу,
3-(4-бензилоксифенил)пропильную группу,
3-(3-бензилоксифенил)пропильную группу,
3-(2-бензилоксифенил)пропильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропильную группу,
4-(3-трифторметилфенил)бутильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексильную группу,
2-феноксибензильную группу, 3-феноксибензильную группу,
4-феноксибензильную группу, 2,5-дифеноксибензильную группу,
2,4,6-трифеноксибензильную группу,
1-(4-феноксифенил)этильную группу,
1-(3-феноксифенил)этильную группу,
1-(2-феноксифенил)этильную группу,
3-(4-феноксифенил)пропильную группу,
3-(3-феноксифенил)пропильную группу,
3-(2-феноксифенил)пропильную группу,
2-(4-трифторметоксифенокси)-бензильную группу,
3-(4-трифторметоксифенокси)бензильную группу,
4-(4-трифторметоксифенокси)бензильную группу,
1-(4-(4-трифторметоксифенокси)фенил)этильную группу,
1-(3-(4-трифторметоксифенокси)фенил)этильную группу,
102
BY 12006 C1 2009.06.30
1-(2-(4-трифторметоксифенокси)фенил)этильную группу,
3-(4-(4-трифторметоксифенокси)фенил)пропильную группу,
3-(3-(4-трифторметоксифенокси)фенил)пропильную группу,
3-(2-(4-трифторметоксифенокси)фенил)пропильную группу,
2-трифторметил-3-трифторметоксибензильную группу,
2-бензиокси-3-трифторметоксибензильную группу,
3-фенокси-4-трифторметилбензильную группу или тому подобное.
Примеры бифенилил-С1-6алкильной группы включают фенил-С1-6алкильную группу
(которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы,
состоящей из фенил-С1-6алкоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и феноксигруппы, которая может содержать в фенильном кольце по крайней мере одну галогензамещенную или незамещенную С1-6алкоксигруппу в качестве заместителя), например, 2-бифенилилметильную группу, 2-(2-бифенилил)этильную группу,
3-(2-бифенилил)пропильную группу,
4-(2-бифенилил)бутильную группу,
5-(2-бифенилил)пентильную группу,
6-(2-бифенилил)гексильную группу, 3-бифенилилметильную группу,
2-(3-бифенилил)этильную группу,
3-(3-бифенилил)пропильную группу,
4-(3-бифенилил)бутильную группу,
5-(3-бифенилил)пентильную группу,
6-(3-бифенилил)гексильную группу, 4-бифенилилметильную группу,
2-(4-бифенилил)этильную группу,
3-(4-бифенилил)пропильную группу,
4-(4-бифенилил)бутильную группу,
5-(4-бифенилил)пентильную группу,
6-(4-бифенилил)гексильную группу или тому подобное.
Фенил-С2-6алкенильная группа означает группу, содержащую фенильную группу и алкенильную группу, имеющую 2-6 углеродных атомов и 1-3 двойные связи. Данные группы
могут существовать в транс- или цис-форме, которые, разумеется, охватывает указанная
группа, включающая, например, 3-фенил-2-пропенильную группу (тривиальное название:
циннамильная группа),
4-фенил-2-бутенильную группу, 4-фенил-3-бутенильную группу,
5-фенил-4-пентенильную группу, 5-фенил-3-пентенильную группу,
6-фенил-5-гексенильную группу, 6-фенил-4-гексенильную группу,
6-фенил-3-гексенильную группу,
4-фенил-1,3-бутадиенильную группу,
6-фенил-1,3,5-гексатриенильную группу или тому подобное.
С1-6алкилсульфонильная группа представляет собой группу, содержащую алкильную
группу, содержащую 1-6 углеродных атомов, и сульфонильную группу, примеры которой
включают метансульфонильную группу, этансульфонильную группу, пропансульфонильную группу, бутансульфонильную группу, пентансульфонильную группу, гексансульфонильную группу или тому подобное.
Примеры бензолсульфонильной группы, которая может быть замещена С1-6алкильной
группой, включают бензолсульфонильную группу, которая может быть замещена 1-3 С1-6алкильными группами, например, бензолсульфонильную группу,
о-толуолсульфонильную группу, м-толуолсульфонильную группу,
п-толуолсульфонильную группу, 2-этилбензолсульфонильную группу,
3-этилбензолсульфонильную группу,
4-этилбензолсульфонильную группу,
103
BY 12006 C1 2009.06.30
2-пропилбензолсульфонильную группу,
3-пропилбензолсульфонильную группу,
4-пропилбензолсульфонильную группу,
2,3-диметилбензолсульфонильную группу,
2,4-диметилбензолсульфонильную группу,
2,4,6-триметилбензолсульфонильную группу или тому подобное.
С1-6алканоильная группа представляет собой группу, производную от алифатической
карбоновой кислоты, содержащей 1-6 углеродных атомов, примеры которой включают
формильную группу, ацетильную группу, пропионильную группу, бутирильную группу,
пентаноильную группу, гексаноильную группу или тому подобное.
С1-6алкоксикарбонильная группа представляет собой группу, содержащую С1-6алкоксигруппу, определенную выше, и карбонильную группу, примеры которой включают метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, пропоксикарбонильную группу,
изопропоксикарбонильную группу, н-бутоксикарбонильную группу, изобутоксикарбонильную группу, трет-бутоксикарбонильную группу, втор-бутоксикарбонильную группу,
н-пентоксикарбонильную группу, неопентоксикарбонильную группу, н-гексилоксикарбонильную группу, изогексилкарбонильную группу, 3-метилпентоксикарбонильную группу
или тому подобное.
Фенил-С1-6алкоксикарбонильная группа (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-С1-6алкоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) представляет собой группу, содержащую
фенил-С1-6алкоксигруппу, которая может быть замещена в фенильном кольце, как определено выше, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из фенил-С1-6алкоксигрупппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы, и карбонильную группу, примеры которой включают бензилоксикарбонильную группу,
1-фенилэтоксикарбонильную группу,
2-фенилэтоксикарбонильную группу,
3-фенилпропоксикарбонильную группу,
2-фенилпропоксикарбонильную группу,
4-фенилбутоксикарбонильную группу,
5-фенилпентоксикарбонильную группу,
4-фенилпентоксикарбонильную группу,
6-фенилгексилоксикарбонильную группу,
2-бензилоксибензилоксикарбонильную группу,
3-бензилоксибензилоксикарбонильную группу,
4-бензилоксибензилоксикарбонильную группу,
2,4-дибензилоксибензилоксикарбонильную группу,
3,4,5-бензилоксибензилоксикарбонильную группу,
2-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
2-метилбензилоксикарбонильную группу,
3-метилбензилоксикарбонильную группу,
4-метилбензилоксикарбонильную группу,
2,6-диметилбензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-триметилбензилоксикарбонильную группу,
2,3-дитрифторметилбензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-три(трифторметил)бензилоксикарбонильную группу,
2-метоксибензилоксикарбонильную группу,
3-метоксибензилоксикарбонильную группу,
4-метоксибензилоксикарбонильную группу,
104
BY 12006 C1 2009.06.30
2,4-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
3,4,5-триметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,5-дитрифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-три(трифторметокси)бензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
2-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
4-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(2-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
3-(4-бензилоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-бензилоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(2-бензилоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(3-бензилоксифенил)бутоксикарбонильную группу,
4-(4-бензилоксифенил)бутоксикарбонильную группу,
4-(3-трифторметилфенил)бутоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(3-бензилоксифенил)пентоксикарбонильную группу,
5-(4-бензилоксифенил)пентоксикарбонильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентоксикарбонильную группу,
6-(3-бензилоксифенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-бензилоксифенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-[3-(2-фенетилокси)фенил]гексилоксикарбонильную группу,
6-[4-(2-фенетилокси)фенил]гексилоксикарбонильную группу,
6-[3-(3-фенилпропокси)фенил]гексилоксикарбонильную группу,
6-[4-(4-фенилбутокси)фенил]гексилоксикарбонильную группу,
6-[4-(5-фенилпентилокси)фенил]гексилоксикарбонильную группу,
6-[4-(6-фенилгексилокси)фенил]гексилоксикарбонильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексилоксикарбонильную группу,
2-трифторметил-4-бензилоксибензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметокси-5-бензилоксибензилоксикарбонильную группу,
2-трифторметил-3-трифтороксибензилоксикарбонильную группу или тому подобное.
Примеры фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-С1-6алкоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) включают фенил-С1-6алкильную группу
105
BY 12006 C1 2009.06.30
(которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы,
состоящей из фенил-С1-6алкоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы), например,
бензильную группу,
1-фенетильную группу, 2-фенетильную группу,
3-фенилпропильную группу, 2-фенилпропильную группу,
4-фенилбутильную группу, 5-фенилпентильную группу,
4-фенилпентильную группу, 6-фенилгексильную группу,
2-бензилоксибензильную группу, 3-бензилоксибензильную группу,
4-бензилоксибензильную группу,
2,4-дибензилоксибензильную группу,
2,4,6-трибензилоксибензильную группу,
2-(2-фенетилокси)бензильную группу,
3-(2-фенетилокси)бензильную группу,
4-(2-фенетилокси)бензильную группу,
2-(3-фенилпропокси)бензильную группу,
3-(3-фенилпропокси)бензильную группу,
4-(3-фенилпропокси)бензильную группу,
2-(4-фенилбутокси)бензильную группу,
3-(4-фенилбутокси)бензильную группу,
4-(4-фенилбутокси)бензильную группу,
2-(5-фенилпентилокси)бензильную группу,
3-(5-фенилпентилокси)бензильную группу,
4-(5-фенилпентилокси)бензильную группу,
2-(6-фенилгексилокси)бензильную группу,
3-(6-фенилгексилокси)бензильную группу,
4-(6-фенилгексилокси)бензильную группу,
2-метилбензильную группу, 2,3-диметилбензильную группу,
3,4-диметилбензильную группу, 3,5-диметилбензильную группу,
2,6-диметилбензильную группу, 2,4-диметилбензильную группу,
2,5-диметилбензильную группу, 2,4,6-трметилбензильную группу,
3,5-дитрифторметилбензильную группу,
2,4,6-трифторметилбензильную группу,
2-трифторметилбензильную группу,
3-трифторметилбензильную группу,
4-трифторметилбензильную группу,
2-трифторметоксибензильную группу,
3-трифторметоксибензильную группу,
4-трифторметоксибензильную группу, 3-метоксибензильную группу,
2,3-диметоксибензильную группу, 3,4-диметоксибензильную группу,
3,5-диметоксибензильную группу, 2,6-диметоксибензильную группу,
2,4-диметоксибензильную группу, 2,5-диметоксибензильную группу,
2,4,6-триметоксибензильную группу,
2,6-дитрифторметоксибензильную группу,
2,3,4-трифторметоксибензильную группу,
1-(4-бензилоксифенил)этильную группу,
1-(3-бензилоксифенил)этильную группу,
1-(2-бензилоксифенил)этильную группу,
1-(2-трифторметилфенил)этильную группу,
1-(3-трифторметилфенил)этильную группу,
1-(4-трифторметилфенил)этильную группу,
106
BY 12006 C1 2009.06.30
1-(2-трифторметоксифенил)этильную группу,
1-(3-трифторметоксифенил)этильную группу,
1-(4-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(4-бензилоксифенил)этильную группу,
2-(3-бензилоксифенил)этильную группу,
2-(2-бензилоксифенил)этильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(3-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этильную группу,
3-(4-бензилоксифенил)пропильную группу,
3-(3-бензилоксифенил)пропильную группу,
3-(2-бензилоксифенил)пропильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропильную группу,
4-(3-трифторметилфенил)бутильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексильную группу,
2-трифторметил-3-трифторметоксибензильную группу,
2-бензилокси-3-трифторметоксибензильную группу,
3-фенокси-4-трифторметоксибензильную группу или тому подобное.
Бифенилил-С1-6алкоксикарбонильная группа включает, например, 2-бифенилилметоксикарбонильную группу,
2-(2-бифенилил)этоксикарбонильную группу,
3-(2-бифенилил)пропоксикарбонильную группу,
4-(2-бифенилил)бутоксикарбонильную группу,
5-(2-бифенилил)пентоксикарбонильную группу,
6-(2-бифенилил)гексилоксикарбонильную группу,
3-бифенилилметоксикарбонильную группу,
2-(3-бифенилил)этоксикарбонильную группу,
3-(3-бифенилил)пропоксикарбонильную группу,
4-(3-бифенилил)бутоксикарбонильную группу,
5-(3-бифенилил)пентоксикарбонильную группу,
6-(3-бифенилил)гексилоксикарбонильную группу,
4-бифенилилметоксикарбонильную группу,
2-(4-бифенилил)этоксикарбонильную группу,
3-(4-бифенилил)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-бифенилил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-бифенилил)пентоксикарбонильную группу,
6-(4-бифенилил)гексилоксикарбонильную группу или тому подобное.
107
BY 12006 C1 2009.06.30
Примеры бензоксазолил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в бензоксазольном кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя) включают, например, бензоксазол-2-илметильную группу,
бензоксазол-4-илметильную группу,
бензоксазол-5-илметильную группу,
бензоксазол-6-илметильную группу,
бензоксазол-7-илметильную группу,
2-(бензоксазол-4-ил)этильную группу,
1-(бензоксазол-5-ил)этильную группу,
3-(бензоксазол-6-ил)пропильную группу,
4-(бензоксазол-7-ил)бутильную группу,
5-(бензоксазол-2-ил)пентильную группу,
6-(бензоксазол-4-ил)гексильную группу,
2-метил-3-(бензоксазол-5-ил)пропильную группу,
1,1-диметил-2-(бензоксазол-2-ил)этильную группу,
(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-3-ил)метильную группу,
(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-4-ил)метильную группу,
(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-5-ил)метильную группу,
(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-6-ил)метильную группу,
(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-7-ил)метильную группу,
2-(бензоксазол-7-ил)этильную группу,
2-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-3-ил)этильную группу,
2-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-4-ил)этильную группу,
2-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-5-ил)этильную группу,
2-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-6-ил)этильную группу,
2-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-7-ил)этильную группу,
3-(бензоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(бензоксазол-4-ил)пропильную группу,
3-(бензоксазол-5-ил)пропильную группу,
3-(бензоксазол-7-ил)пропильную группу,
3-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-3-ил)пропильную группу,
3-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-4-ил)пропильную группу,
3-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-5-ил)пропильную группу,
3-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-6-ил)пропильную группу,
3-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-7-ил)пропильную группу,
4-(бензоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(бензоксазол-4-ил)бутильную группу,
4-(бензоксазол-5-ил)бутильную группу,
4-(бензоксазол-6-ил)бутильную группу,
4-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-3-ил)бутильную группу,
4-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-4-ил)бутильную группу,
4-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-5-ил)бутильную группу,
4-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-6-ил)бутильную группу,
4-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-7-ил)бутильную группу,
5-(бензоксазол-4-ил)пентильную группу,
5-(бензоксазол-5-ил)пентильную группу,
5-(бензоксазол-6-ил)пентильную группу,
5-(бензоксазол-7-ил)пентильную группу,
5-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-3-ил)пентильную группу,
5-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-4-ил)пентильную группу,
5-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-5-ил)пентильную группу,
108
BY 12006 C1 2009.06.30
5-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-6-ил)пентильную группу,
5-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-7-ил)пентильную группу,
6-(бензоксазол-2-ил)гексильную группу,
6-(бензоксазол-5-ил)гексильную группу,
6-(бензоксазол-6-ил)гексильную группу,
6-(бензоксазол-7-ил)гексильную группу,
6-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-3-ил)гексильную группу,
6-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-4-ил)гексильную группу,
6-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-5-ил)гексильную группу,
6-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-6-ил)гексильную группу,
6-(2,3-дигидро-2-оксобензоксазол-7-ил)гексильную группу или тому подобное.
Бензоксазолильная группа включает, например, бензоксазол-2-ильную группу, бензоксазол-4-ильную группу, бензоксазол-5-ильную группу, бензоксазол-6-ильную группу,
бензоксазол-7-ильную группу или тому подобное.
Примеры оксазолил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в оксазольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной
группы и С1-6алкильной группы в качестве заместителя) включают оксазолил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в оксазольном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из фенильной группы и С1-6алкильной группы в качестве
заместителя), например, оксазол-2-илметильную группу,
оксазол-4-илметильную группу, оксазол-5-илметильную группу,
2-(оксазол-2-ил)этильную группу,
1-(оксазол-4-ил)этильную группу,
3-(оксазол-5-ил)пропильную группу,
4-(оксазол-2-ил)бутильную группу,
5-(оксазол-4-ил)пентильную группу,
6-(оксазол-5-ил)гексильную группу,
2-метил-3-(оксазол-2-ил)пропильную группу,
1,1-диметил-2(оксазол-5-ил)этильную группу,
(4-метилоксазол-2-ил)метильную группу,
(5-метилоксазол-2-ил)метильную группу,
(4-этилоксазол-2-ил)метильную группу,
(5-этилоксазол-2-ил)метильную группу,
(4-н-пропилоксазол-2-ил)метильную группу,
(5-н-пропилоксазол-2-ил)метильную группу,
(4-н-бутилоксазол-2-ил)метильную группу,
(5-н-бутилоксазол-2-ил)метильную группу,
(4-н-пентилоксазол-2-ил)метильную группу,
(5-н-пентилоксазол-2-ил)метильную группу,
(4-н-гексилоксазол-2-ил)метильную группу,
(5-н-гексилоксазол-2-ил)метильную группу,
2-(оксазол-4-ил)этильную группу,
2-(оксазол-5-ил)этильную группу,
2-(4-метилоксазол-2-ил)этильную группу,
2-(5-метилоксазол-2-ил)этильную группу,
2-(4-этилоксазол-2-ил)этильную группу,
2-(5-этилоксазол-2-ил)этильную группу,
2-(4-н-пропилоксазол-2-ил)этильную группу,
2-(5-н-пропилоксазол-2-ил)этильную группу,
2-(4-н-бутилоксазол-2-ил)этильную группу,
2-(5-н-бутилоксазол-2-ил)этильную группу,
109
BY 12006 C1 2009.06.30
2-(4-н-пентилоксазол-2-ил)этильную группу,
2-(5-н-пентилоксазол-2-ил)этильную группу,
2-(4-н-гексилоксазол-2-ил)этильную группу,
2-(5-н-гексилоксазол-2-ил)этильную группу,
3-(оксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(оксазол-4-ил)пропильную группу,
3-(4-метилоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(5-метилоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(4-этилоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(5-этилоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(4-н-пропилоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(5-н-пропилоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(4-н-бутилоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(5-н-бутилоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(4-н-пентилоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(5-н-пентилоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(4-н-гексилоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(5-н-гексилоксазол-2-ил)пропильную группу,
4-(оксазол-4-ил)бутильную группу,
4-(оксазол-5-ил)бутильную группу,
4-(4-метилоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(5-метилоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(4-этилоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(5-этилоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(4-н-пропилоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(5-н-пропилоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(4-н-бутилоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(5-н-бутилоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(4-н-пентилоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(5-н-пентилоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(4-н-гексилоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(5-н-гексилоксазол-2-ил)бутильную группу,
5-(оксазол-2-ил)пентильную группу,
5-(оксазол-5-ил)пентильную группу,
6-(оксазол-2-ил)гексильную группу,
6-(оксазол-4-ил)гексильную группу,
(5-фенилоксазол-2-ил)метильную группу,
(2-фенилоксазол-4-ил)метильную группу,
(2-фенилоксазол-5-ил)метильную группу,
2-(5-фенилоксазол-2-ил)этильную группу,
2-(2-фенилоксазол-4-ил)этильную группу,
2-(2-фенилоксазол-5-ил)этильную группу,
3-(5-фенилоксазол-2-ил)пропильную группу,
3-(2-фенилоксазол-4-ил)пропильную группу,
3-(2-фенилоксазол-5-ил)пропильную группу,
4-(5-фенилоксазол-2-ил)бутильную группу,
4-(2-фенилоксазол-4-ил)бутильную группу,
4-(2-фенилоксазол-5-ил)бутильную группу,
5-(5-фенилоксазол-2-ил)пентильную группу,
5-(2-фенилоксазол-4-ил)пентильную группу,
5-(2-фенилоксазол-5-ил)пентильную группу
110
BY 12006 C1 2009.06.30
(2-фенил-4-метилоксазол-5-ил)метильную группу,
(2,4-диметилоксазол-5-ил)метильную группу,
(2,5-дифенилоксазол-4-ил)метильную группу или тому подобное.
Примеры тетразолильной группы (которая может быть замещена в тетразольном
кольце фенильной группой, которая может содержать С1-6алкильную группу(ы) или атом(ы)
галогена в качестве заместителя) включают тетразолильную группу (которая может быть
замещена в тетразольном кольце фенильной группой, которая может содержать 1-3
С1-6алкильные группы или атомы галогена в качестве заместителя(ей)), например, 5-(1Н)тетразолильную группу,
1-метил-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-этил-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-н-пропил-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-изопропил-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-н-бутил-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-(2-метилпропил)-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-н-пентил-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-н-гексил-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-фенил-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-(4-хлорфенил)-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-(4-фторфенил)-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-(4-бромфенил)-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-(3,4-дифторфенил)-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-(3,4-дихлорфенил)-5-(1Н)-тетразолильную группу,
1-(3,4,5-трихлорфенил)-5-(1Н)-тетразолильную группу или тому подобное.
С1-8алкильная группа представляет собой линейную или разветвленную алкильную
группу, содержащую 1-8 углеродных атомов, примеры которой включают метильную группу, этильную группу, н-пропильную группу, изопропильную группу, н-бутильную группу,
изобутильную группу, трет-бутильную группу, втор-бутильную группу, н-пентильную
группу, неопентильную группу, н-гексильную группу, изогексильную группу, 3-метилпентильную группу, н-гептильную группу, 6-метилгептильную группу, н-октильную группу, 3,5-диметилгексильную группу или тому подобное.
Примеры С1-6алкильной группы, замещенной атомом(ами) галогена, включают С1-6алкильную группу, замещенную 1-7 атомами галогена, например, фторметильную группу,
дифторметильную группу, трифторметильную группу, хлорметильную группу, дихлорметильную группу, трихлорметильную группу, бромметильную группу, дибромметильную
группу, дихлорфторметильную группу, 2,2,2-трифторэтильную группу, пентафторэтильную
группу, 2-хлорэтильную группу, 3,3,3-трифторпропильную группу, гептафторпропильную
группу, гептафторизопропильную группу, 3-хлорпропильную группу, 2-хлорпропильную
группу, 3-бромпропильную группу, 4,4,4-трифторбутильную группу, 4,4,4,3,3-пентафторбутильную группу, 4-хлорбутильную группу, 4-бромбутильную группу, 2-хлорбутильную
группу, 5,5,5-трифторпентильную группу, 5-хлорпентильную группу, 6,6,6-трифторгексильную группу, 6-хлоргексильную группу или тому подобное.
С1-6алкоксикарбонил-С1-6алкильная группа представляет собой определенную выше
С1-6алкильную группу, замещенную С1-6алкоксикарбонильной группой, определенной выше,
примеры которой включают метоксикарбонилметильную группу,
этоксикарбонилметильную группу,
пропоксикарбонилметильную группу,
изопропоксикарбонилметильную группу,
н-бутоксикарбонилметильную группу,
трет-бутоксикарбонилметильную группу,
пентоксикарбонилметильную группу,
н-гексилоксикарбонилметильную группу,
111
BY 12006 C1 2009.06.30
2-(метоксикарбонил)этильную группу,
2-(этоксикарбонил)этильную группу,
2-(1-пропоксикарбонил)этильную группу,
2-(изопропоксикарбонил)этильную группу,
2-(н-бутоксикарбонил)этильную группу,
2-(трет-бутоксикарбонил)этильную группу,
2-(2-пентоксикарбонил)этильную группу,
2-(н-гексилоксикарбонил)этильную группу,
3-(метоксикарбонил)пропильную группу,
3-(этоксикарбонил)пропильную группу,
3-(1-пропоксикарбонил)пропильную группу,
3-(изопропоксикарбонил)пропильную группу,
3-(н-бутоксикарбонил)пропильную группу,
3-(трет-бутоксикарбонил)пропильную группу,
3-(3-пентоксикарбонил)пропильную группу,
3-(н-гексилоксикарбонил)пропильную группу,
4-(метоксикарбонил)бутильную группу,
4-(этоксикарбонил)бутильную группу,
4-(1-пропоксикарбонил)бутильную группу,
4-(изопропоксикарбонил)бутильную группу,
4-(н-бутоксикарбонил)бутильную группу,
4-(трет-бутоксикарбонил)бутильную группу,
5-(метоксикарбонил)пентильную группу,
5-(этоксикарбонил)пентильную группу,
5-(пропоксикарбонил)пентильную группу,
5-(изопропоксикарбонил)пентильную группу,
5-(н-бутоксикарбонил)пентильную группу,
5-(трет-бутоксикарбонил)пентильную группу,
6-(метоксикарбонил)гексильную группу,
6-(этоксикарбонил)гексильную группу,
6-(пропоксикарбонил)гексильную группу,
6-(изопропоксикарбонил)гексильную группу,
6-(н-бутоксикарбонил)гексильную группу,
6-(трет-бутоксикарбонил)гексильную группу или тому подобное.
С3-8циклоалкильную группа представляет собой 3-членную,
4-членную, 5-членную, 6-членную, 7-членную или 8-членную циклическую алкильную
группу, содержащую 3-8 углеродных атомов, примеры которой включают циклопропильную группу,
циклобутильную группу, циклопентильную группу,
циклогексильную группу, циклогептильную группу,
циклооктильную группу, 3,4-диметилциклопентильную группу,
3,3-диметилциклогексильную группу или тому подобное.
Фенил-С1-6алкильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) представляет собой фенил-С1-6алкильную группу, незамещенную или замещенную в фенильном кольце 1-5 группами, предпочтительно, 1-3 группами,
выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, примеры которой включают бензильную группу, 1-фенетильную группу, 2-фенетильную группу, 3-фенилпропильную группу, 2-фенилпропильную группу,
112
BY 12006 C1 2009.06.30
4-фенилбутильную группу, 5-фенилпентильную группу,
4-фенилпентильную группу, 6-фенилгексильную группу,
2-фторбензильную группу, 3-фторбензильную группу,
4-фторбензильную группу, 2-хлорбензильную группу,
3-хлорбензильную группу, 4-хлорбензильную группу,
2-бромбензильную группу, 3-бромбензильную группу,
4-бромбензильную группу, 2-иодбензильную группу,
3-иодбензильную группу, 4-иодбензильную группу,
2,3-дифторбензильную группу, 3,4-дифторбензильную группу,
3,5-дифторбензильную группу,
2,4-дифторбензильную группу, 2,6-дифторбензильную группу,
2,3-дихлорбензильную группу, 3,4-дихлорбензильную группу,
3,5-дихлорбензильную группу, 2,4-дихлорбензильную группу,
2,6-дихлорбензильную группу, 2-фтор-4-бромбензильную группу,
4-хлор-3-фторбензильную группу, 2,3,4-трихлорбензильную группу,
3,4,5-трифторбензильную группу, 2,4,6-трихлорбензильную группу,
4-изопропилбензильную группу, 4-н-бутилбензильную группу,
4-метилбензильную группу, 2-метилбензильную группу,
3-метилбензильную группу, 2,4-диметилбензильную группу,
2,3-диметилбензильную группу, 2,6-диметилбензильную группу,
3,5-диметилбензильную группу, 2,5-диметилбензильную группу,
2,4,6-триметилбензильную группу,
3,5-дитрифторметилбензильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензильную группу,
4-изопропоксибензильную группу, 4-н-бутоксибензильную группу,
4-метоксибензильную группу, 2-метоксибензильную группу,
3-метоксибензильную группу, 2,4-диметоксибензильную группу,
2,3-диметоксибензильную группу, 2,6-диметоксибензильную группу,
3,5-диметоксибензильную группу, 2,5-диметоксибензильную группу,
2,4,6-триметоксибензильную группу,
3,5-дитрифторметоксибензильную группу,
2-изопропоксибензильную группу,
3-хлор-4-метоксибензильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксибензильную группу,
3-метил-4-фторбензильную группу,
4-бром-3-трифторметилбензильную группу,
2-трифторметилбензильную группу,
3-трифторметилбензильную группу,
4-трифторметилбензильную группу,
2-пентафторэтилбензильную группу,
3-пентафторэтилбензильную группу,
4-пентафторэтилбензильную группу,
2-трифторметоксибензильную группу,
3-трифторметоксибензильную группу,
4-трифторметоксибензильную группу,
2-пентафторэтоксибензильную группу,
3-пентафторэтоксибензильную группу,
4-пентафторэтоксибензильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(2-трифторметоксифенил)этильную группу,
113
BY 12006 C1 2009.06.30
3-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(2-пентафторэтоксифенил)этильную группу,
2-(3-пентафторэтоксифенил)этильную группу,
2-(4-пентафторэтоксифенил)этильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(3-пентафторэтоксифенил)пропильную группу,
3-(4-пентафторэтоксифенил)пропильную группу,
4-(3-пентафторэтоксифенил)бутильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексильную группу или тому подобное.
Фенильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3-группами,
выбранными из группы, состоящей из атома(ов) галогена, С1-6алкильной группы, замещенной или незамещенной атомом(ами) галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкоксигруппы, С1-6алканоильной группы, карбоксильной группы, С1-6алкоксикарбонильной группы, фенил-С1-6алкоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, С1-6алкилкарбамоильной группы, аминосульфонильной группы и морфолиногруппы) включает,
например, фенильную группу,
2-фторфенильную группу, 3-фторфенильную группу,
4-фторфенильную группу, 2-хлорфенильную группу,
3-хлорфенильную группу, 4-хлорфенильную группу,
2-бромфенильную группу, 3-бромфенильную группу,
4-бромфенильную группу, 2-иодфенильную группу,
3-иодфенильную группу, 4-иодфенильную группу,
2,3-дифторфенильную группу, 3,4-дифторфенильную группу,
3,5-дифторфенильную группу, 2,4-дифторфенильную группу,
2,6-дифторфенильную группу, 2,3-дихлорфенильную группу,
3,4-дихлорфенильную группу, 3,5-дихлорфенильную группу,
2,4-дихлорфенильную группу, 2,6-дихлорфенильную группу,
3,4,5-трифторфенильную группу, 3,4,5-трихлорфенильную группу,
2,4,6-трифторфенильную группу, 2,4,6-трихлорфенильную группу,
2-фтор-4-бромфенильную группу, 4-хлор-3-фторфенильную группу,
2,3,4-трихлорфенильную группу, 4-изопропилфенильную группу,
4-н-бутилфенильную группу, 2,4-диметилфенильную группу,
2,3-диметилфенильную группу, 2,6-диметилфенильную группу,
3,5-диметилфенильную группу, 2,5-диметилфенильную группу,
2,4,6-триметилфенильную группу,
3,5-дитрифторметилфенильную группу, 4-н-бутоксифенильную группу,
2,4-диметоксифенильную группу, 2,3-диметоксифенильную группу,
2,6-диметоксифенильную группу, 3,5-диметоксифенильную группу,
2,5-диметоксифенильную группу,
3,5-дитрифторметоксифенильную группу,
3-хлор-4-метоксифенильную группу,
114
BY 12006 C1 2009.06.30
2-хлор-4-трифторметоксифенильную группу,
3-метил-4-фторфенильную группу,
4-бром-3-трифторметилфенильную группу, 2-метилфенильную группу,
3-метилфенильную группу, 4-метилфенильную группу,
2-трифторметилфенильную группу, 3-трифторметилфенильную группу,
4-трифторметилфенильную группу, 2-пентафторэтилфенильную группу,
3-пентафторэтилфенильную группу,
4-пентафторэтилфенильную группу, 2-изопропилфенильную группу,
3-изопропилфенильную группу, 2-трет-бутилфенильную группу,
3-трет-бутилфенильную группу, 4-трет-бутилфенильную группу,
2-втор-бутилфенильную группу, 3-втор-бутилфенильную группу,
4-втор-бутилфенильную группу,
2-н-гептaфторпопилфенильную группу,
3-н-гептафторпропилфенильную группу,
4-н-гептафторпропилфенильную группу, 4-н-пентилфенильную группу,
4-н-гексилфенильную группу, 2-метоксифенильную группу,
3-метоксифенильную группу, 4-метоксифенильную группу,
2,3-диметоксифенильную группу, 3-фтор-2-метоксифенильную группу,
2-фтор-3-метоксифенильную группу,
2-хлор-4-метоксифенильную группу,
2,3,4-триметоксифенильную группу,
3,4,5-триметоксифенильную группу,
2,4,6-триметоксифенильную группу,
2-трифторметоксифенильную группу,
3-трифторметоксифенильную группу,
4-трифторметоксифенильную группу,
2-пентафторэтоксифенильную группу,
3-пентафторэтоксифенильную группу,
4-пентафторэтоксифенильную группу,
2-изопропоксифенильную группу, 3-изопропоксифенильную группу,
4-изопропоксифенильную группу, 2-трет-бутоксифенильную группу,
3-трет-бутоксифенильную группу, 4-трет-бутоксифенильную группу,
2-втор-бутоксифенильную группу, 3-втор-бутоксифенильную группу,
4-втор-бутоксифенильную группу,
2-н-гептафторпропоксифенильную группу,
3-н-гептафторпропоксифенильную группу,
4-н-гептафторпропоксифенильную группу,
4-пентоксифенильную группу, 4-гексилоксифенильную группу,
2-формилфенильную группу, 3-формилфенильную группу,
4-формилфенильную группу, 2-ацетилфенильную группу,
3-ацетилфенильную группу, 4-ацетилфенильную группу,
2-пропионилфенильную группу, 3-пропионилфенильную группу,
4-пропионилфенильную группу, 2-бутирилфенильную группу,
3-бутирилфенильную группу, 4-бутирилфенильную группу,
2-пентаноилфенильную группу, 3-пентаноилфенильную группу,
4-пентаноилфенильную группу, 2-гексаноилфенильную группу,
3-гексаноилфенильную группу, 4-гексаноилфенильную группу,
2-метоксикарбонилфенильную группу,
3-метоксикарбонилфенильную группу,
4-метоксикарбонилфенильную группу,
2-этоксикарбонилфенильную группу,
115
BY 12006 C1 2009.06.30
3-этоксикарбонилфенильную группу,
4-этоксикарбонилфенильную группу,
2-пропоксикарбонилфенильную группу,
3-пропоксикарбонилфенильную группу,
4-пропоксикарбонилфенильную группу,
2-бутоксикарбонилфенильную группу,
3-бутоксикарбонилфенильную группу,
4-бутоксикарбонилфенильную группу,
2-трет-бутоксикарбонилфенильную группу,
3-трет-бутоксикарбонилфенильную группу,
4-трет-бутоксикарбонилфенильную группу,
2-пентоксикарбонилфенильную группу,
3-пентоксикарбонилфенильную группу,
4-пентоксикарбонилфенильную группу,
2-гексилоксикарбонилфенильную группу,
3-гексилоксикарбонилфенильную группу,
4-гексилоксикарбонилфенильную группу,
2-бензилоксикарбонилфенильную группу,
3-бензилоксикарбонилфенильную группу,
4-бензилоксикарбонилфенильную группу,
2-карбоксилфенильную группу, 3-карбоксилфенильную группу,
4-карбоксилфенильную группу, 2-аминосульфонилфенильную группу,
3-аминосульфонилфенильную группу,
4-аминосульфонилфенильную группу, 2-карбамоилфенильную группу,
3-карбамоилфенильную группу, 4-карбамоилфенильную группу,
2-метилкарбамоилфенильную группу,
3-метилкарбамоилфенильную группу,
4-метилкарбамоилфенильную группу,
2-этилкарбамоилфенильную группу,
3-этилкарбамоилфенильную группу,
4-этилкарбамоилфенильную группу,
2-диметилкарбамоилфенильную группу,
3-диметилкарбамоилфенильную группу,
4-диметилкарбамоилфенильную группу,
2-диэтилкарбамоилфенильную группу,
3-диэтилкарбамоилфенильную группу,
4-диэтилкарбамоилфенильную группу, 4-морфолинофенильную группу,
3-морфолинофенильную группу, 4-морфолинофенильную группу или тому подобное.
С1-6алкилкарбамоильная группа представляет собой группу, в которой один или два
атома водорода в карбамоильной (-СОNH2) группе являются замещенными С1-6алкильной
группой, определенной выше, примеры которой включают N-метилкарбамоильную группу,
N,N-диметилкарбамоильную группу, N-этилкарбамоильную группу,
N-н-пропилкарбамоильную группу, N-изопропилкарбамоильную группу,
N-н-бутилкарбамоильную группу, N-трет-бутилкарбамоильную группу,
N-н-пентилкарбамоильную группу, N-н-гексилкарбамоильную группу,
N-метил-N-этилкарбамоильную группу,
N-метил-N-н-пропилкарбамоильную группу,
N-метил-N-изопропилкарбамоильную группу,
N-метил-N-н-бутилкарбамоильную группу,
N-метил-N-трет-бутилкарбамоильную группу,
N-метил-N-н-пентилкарбамоильную группу,
116
BY 12006 C1 2009.06.30
N-метил-N-н-гексилкарбамоильную группу,
N-этил-N-изопропилкарбамоильную группу,
N-этил-N-трет-бутилкарбамоильную группу,
N-пропил-N-трет-бутилкарбамоильную группу,
N-изопропил-N-трет-бутилкарбамоильную группу или тому подобное.
Фенильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) представляет собой фенильную группу, незамещенную или замещенную 1-5,
предпочтительно, 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома(ов) галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы, определенных выше, примеры которой включают
фенильную группу,
2-фторфенильную группу, 3-фторфенильную группу,
4-фторфенильную группу, 2-хлорфенильную группу,
3-хлорфенильную группу, 4-хлорфенильную группу,
2-бромфенильную группу, 3-бромфенильную группу,
4-бромфенильную группу, 2-иодфенильную группу,
3-иодфенильную группу, 4-иодфенильную группу,
2,3-дифторфенильную группу, 3,4-дифторфенильную группу,
3,5-дифторфенильную группу, 2,4-дифторфенильную группу,
2,6-дифторфенильную группу, 2,3-дихлорфенильную группу,
3,4-дихлорфенильную группу, 3,5-дихлорфенильную группу,
2,4-дихлорфенильную группу, 2,6-дихлорфенильную группу,
3,4,5-трифторфенильную группу, 3,4,5-трихлорфенильную группу,
2,4,6-трифторфенильную группу, 2,4,6-трихлорфенильную группу,
2-фтор-4-бромфенильную группу, 4-хлор-3-фторфенильную группу,
2,3,4-трихлорфенильную группу, 2,3,4-трифторфенильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторфенильную группу,
2,4,6-триметилфенильную группу, 4-н-бутилфенильную группу,
2,4-диметилфенильную группу, 2,3-диметилфенильную группу,
2,6-диметилфенильную группу, 3,5-диметилфенильную группу,
2,5-диметилфенильную группу, 3,5-дитрифторметилфенильную группу,
4-н-бутоксифенильную группу, 2,4-диметоксифенильную группу,
2,3-диметоксифенильную группу, 2,6-диметоксифенильную группу,
3,5-диметоксифенильную группу, 2,5-диметоксифенильную группу,
2,4,6-триметоксифенильную группу,
3,5-дитрифторметоксифенильную группу,
3-хлор-4-метоксифенильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксифенильную группу,
3-метил-4-фторфенильную группу,
4-бром-3-трифторметилфенильную группу,
2-метилфенильную группу, 3-метилфенильную группу,
4-метилфенильную группу, 2-метил-3-хлорфенильную группу,
3-метил-4-хлорфенильную группу, 2-хлор-4-метилфенильную группу,
2-метил-3-фторфенильную группу, 2-трифторметилфенильную группу,
3-трифторметилфенильную группу, 4-трифторметилфенильную группу,
2-пентафторэтилфенильную группу,
3-пентафторэтилфенильную группу,
4-пентафторэтилфенильную группу, 2-изопропилфенильную группу,
3-изопропилфенильную группу, 4-изопропилфенильную группу,
117
BY 12006 C1 2009.06.30
2-трет-бутилфенильную группу, 3-трет-бутилфенильную группу,
4-трет-бутилфенильную группу, 2-втор-бутилфенильную группу,
3-втор-бутилфенильную группу, 4-втор-бутилфенильную группу,
2-н-гептафторпропилфенильную группу,
3-н-гептафторпропилфенильную группу,
4-н-гептафторпропилфенильную группу, 4-пентилфенильную группу,
4-гексилфенильную группу, 2-метоксифенильную группу,
3-метоксифенильную группу, 4-метоксифенильную группу,
3-хлор-2-метоксифенильную группу,
2-фтор-3-метоксифенильную группу,
2-фтор-4-метоксифенильную группу, 3,4-диметоксифенильную группу,
2-трифторметоксифенильную группу,
3-трифторметоксифенильную группу,
4-трифторметоксифенильную группу,
3-фтор-2-трифторметоксифенильную группу,
2-фтор-3-трифторметоксифенильную группу,
3-фтор-4-трифторметоксифенильную группу,
3-хлор-2-трифторметоксифенильную группу,
2-хлор-3-трифторметоксифенильную группу,
3-хлор-4-трифторметоксифенильную группу,
2-пентафторэтоксифенильную группу,
3-пентафторэтоксифенильную группу,
4-пентафторэтоксифенильную группу,
3-хлор-2-пентафторэтоксифенильную группу,
2-хлор-3-пентафторэтоксифенильную группу,
3-хлор-4-пентафторэтоксифенильную группу,
2-изопропоксифенильную группу, 3-изопропоксифенильную группу,
4-изопропоксифенильную группу, 2-трет-бутоксифенильную группу,
3-трет-бутоксифенильную группу, 4-трет-бутоксифенильную группу,
2-втор-бутоксифенильную группу, 3-втор-бутоксифенильную группу,
4-втор-бутоксифенильную группу,
2-н-гептафторпропоксифенильную группу,
3-н-гептафторпропоксифенильную группу,
4-н-гептафторпропоксифенильную группу,
4-н-пентоксифенильную группу, 4-н-гексилоксифенильную группу или тому подобное.
Фенил-С1-6алкоксикарбонильная группа (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома(ов) галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы) представляет собой группу, содержащую фенилС1-6алкоксигруппу, которая может быть замещена 1-5, предпочтительно, 1-3 группами,
выбранными из группы, состоящей из атома(ов) галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, и карбонильную группу, примеры которой включают бензилоксикарбонильную
группу, 2-фенилэтоксикарбонильную группу,
3-фенилпропоксикарбонильную группу,
2-фенилпропоксикарбонильную группу,
4-фенилбутоксикарбонильную группу,
5-фенилпентоксикарбонильную группу,
4-фенилпентоксикарбонильную группу,
6-фенилгексилоксикарбонильную группу,
2-фторбензилоксикарбонильную группу,
118
BY 12006 C1 2009.06.30
3-фторбензилоксикарбонильную группу,
4-фторбензилоксикарбонильную группу,
2-(2-фторфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-фторфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-фторфенил)этоксикарбонильную группу,
2-хлорбензилоксикарбонильную группу,
3-хлорбензилоксикарбонильную группу,
4-хлорбензилоксикарбонильную группу,
2-фтор-4-бромбензилоксикарбонильную группу,
4-хлор-3-фторбензилоксикарбонильную группу,
2,3,4-трихлорбензилоксикарбонильную группу,
3,4,5-трифторбензилоксикарбонильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-трихлорбензилоксикарбонильную группу,
4-изопропоксибензилоксикарбонильную группу,
4-н-бутилбензилоксикарбонильную группу,
4-метилбензилоксикарбонильную группу,
2-метилбензилоксикарбонильную группу,
3-метилбензилоксикарбонильную группу,
2,4-диметилбензилоксикарбонильную группу,
2,3-диметилбензилоксикарбонильную группу,
2,6-диметилбензилоксикарбонильную группу,
3,5-диметилбензилоксикарбонильную группу,
2,5-диметилбензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-триметилбензилоксикарбонильную группу,
3,5-дитрифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-изопропоксибензилоксикарбонильную группу,
4-н-бутоксибензилоксикарбонильную группу,
4-метоксибензилоксикарбонильную группу,
2-метоксибензилоксикарбонильную группу,
3-метоксибензилоксикарбонильную группу,
2,4-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,3-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,6-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
3,5-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,5-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-триметоксибензилоксикарбонильную группу,
3,5-дитрифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
2-изопропоксибензилоксикарбонильную группу,
3-хлор-4-метоксибензилоксикарбонильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-метил-4-фторметоксибензилоксикарбонильную группу,
4-бром-3-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
2-(2-хлорфенил)этилоксикарбонильную группу,
2-(3-хлорфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-хлорфенил)этоксикарбонильную группу,
2-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
2-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
119
BY 12006 C1 2009.06.30
4-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(2-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(3-трифторметилфенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентоксикарбонильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексилоксикарбонильную группу или тому подобное.
Фенил-С3-6алкенилоксикарбонильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группой) представляет собой группу, содержащую фенильную группу, незамещенную или
замещенную 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкильных групп,
замещенных или незамещенных атомом(ами) галогена, алкенилоксигруппу с 1-3 двойными
связями, содержащую 3-6 углеродных атомов, и карбонильную группу. Данные группы
могут существовать в транс- или цис-форме, которые, разумеется, охватывает указанная
группа. Примеры ее включают
3-фенил-2-пропенилоксикарбонильную группу (тривиальное название: циннамилоксикарбонильная группа),
4-фенил-2-бутенилоксикарбонильную группу,
4-фенил-3-бутенилоксикарбонильную группу,
5-фенил-2-пентенилоксикарбонильную группу,
5-фенил-4-пентенилоксикарбонильную группу,
5-фенил-3-пентенилоксикарбонильную группу,
6-фенил-5-гексенилоксикарбонильную группу,
6-фенил-4-гексенилоксикарбонильную группу,
6-фенил-3-гексенилоксикарбонильную группу,
6-фенил-2-гексенилоксикарбонильную группу,
4-фенил-1,3-бутадиенилоксикарбонильную группу,
6-фенил-1,3,5-гексатриенилоксикарбонильную группу,
3-(2-метилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3-метилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-метилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
4-(2-трифторметилфенил)-3-бутенилоксикарбонильную группу,
4-(3-трифторметилфенил)-3-бутенилоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)-3-бутенилоксикарбонильную группу,
3-(3,5-дитрифторметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
120
BY 12006 C1 2009.06.30
3-[2,4,6-три(трифторметил)фенил]-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,4-диметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу или тому подобное.
Фенил-С1-6алкилидензамещенная аминогруппа (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группой в качестве заместителя) представляет собой С1-6алкилидензамещенную аминогруппу, замещенную фенильной группой, которая может быть замещена 1-3 галогензамещенными или незамещенными С1-6алкильными группами, примеры которой включают
бензилиденаминогруппу,
2-фенилэтилиденаминогруппу, 3-фенилпропилиденаминогруппу,
4-фенилбутилиденаминогруппу, 5-фенилпентилиденаминогруппу,
6-фенилгексилиденаминогруппу, 2-метилбензилиденаминогруппу,
2-трифторметилбензилиденаминогруппу,
3-метилбензилиденаминогруппу,
3-трифторметилбензилиденаминогруппу,
4-метилбензилиденаминогруппу,
4-трифторметилбензилиденаминогруппу,
3,4-диметилбензилиденаминогруппу,
3,4,5-триметилбензилиденаминогруппу,
3,5-дитрифторметилбензилиденаминогруппу или тому подобное.
Феноксигруппа (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой) представляет собой
феноксигруппу, незамещенную или замещенную 1-3 С1-6алкильными группами, замещенными или незамещенными атомом(ами) галогена, определенными выше, примеры которой включают феноксигруппу,
2-метилфеноксигруппу, 3-метилфеноксигруппу,
4-метилфеноксигруппу, 2-этилфеноксигруппу, 3-этилфеноксигруппу,
4-этилфеноксигруппу, 4-н-пропилфеноксигруппу,
4-трет-бутилфеноксигруппу, 4-н-бутилфеноксигруппу,
2-трифторметилфеноксигруппу, 3-трифторметилфеноксигруппу,
4-трифторметилфеноксигруппу, 2-пентафторэтилфеноксигруппу,
3-пентафторэтилфеноксигруппу, 2,3-диметилфеноксигруппу,
3,4,5-триметилфеноксигруппу, 4-н-пентилфеноксигруппу,
4-н-гексилфеноксигруппу, 3,5-дитрифторметилфеноксигруппу или тому подобное.
Фениламиногруппа (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой) представляет
собой фениламиногруппу, незамещенную (другое название: анилиногруппа) или замещенную 1-3 С1-6алкильными группами, замещенными или незамещенными атомом(ами)
галогена, определенными выше, примеры которой включают фениламиногруппу, 2-метилфениламиногруппу,
3-метилфениламиногруппу, 4-метилфениламиногруппу,
2-этилфениламиногруппу, 3-этилфениламиногруппу,
4-этилфениламиногруппу, 4-пропилфениламиногруппу,
4-трет-бутилфениламиногруппу, 4-бутилфениламиногруппу,
2-трифторметилфениламиногруппу, 3-трифторметилфениламиногруппу,
4-трифторметилфениламиногруппу, 2-пентафторэтилфениламиногруппу,
3-пентафторэтилфениламиногруппу, 2,3-диметилфениламиногруппу,
3,4,5-триметилфениламиногруппу, 4-н-пентилфениламиногруппу,
4-н-гексилфениламиногруппу, 3,5-дитрифторметилфениламиногруппу или тому
подобное.
Индолинильная группа, которая может быть замещена по крайней мере одним атомом
галогена, представляет собой индолинильную группу, незамещенную или замещенную 1-
121
BY 12006 C1 2009.06.30
3 атомами фтора, хлора, брома или иода в положении 2, 3, 4, 5, 6 или 7, примеры которой
включают 1-индолинильную группу,
2-фтор-1-индолинильную группу, 3-бром-1-индолинильную группу,
4,5-дихлор-1-индолинильную группу,
4-фтор-1-индолинильную группу,
4,5,6-трифтор-1-индолинильную группу,
5-фтор-1-индолинильную группу, 6-фтор-1-индолинильную группу,
7-фтор-1-индолинильную группу, 4-хлор-1-индолинильную группу,
5-хлор-1-индолинильную группу, 6-хлор-1-индолинильную группу,
7-хлор-1-индолинильную группу, 4-бром-1-индолинильную группу,
5-бром-1-индолинильную группу, 6-бром-1-индолинильную группу,
7-бром-1-индолинильную группу, 4-иод-1-индолинильную группу,
5-иод-1-индолинильную группу, 6-иод-1-индолинильную группу,
7-иод-1-индолинильную группу или тому подобное.
Изоиндолинильная группа, которая может быть замещена по крайней мере одним
атомом галогена, представляет собой индолинильную группу, незамещенную или замещенную 1-3 атомами фтора, хлора, брома или иода в положении 1, 3, 4, 5, 6 или 7, примеры которой включают 2-изоиндолинильную группу,
1-фтор-2-изоиндолинильную группу,
3-бром-2-изоиндолинильную группу,
4,5-дихлор-2-изоиндолинильную группу,
4,5,6-трифтор-2-изоиндолинильную группу,
4-фтор-2-изоиндолинильную группу,
5-фтор-2-изоиндолинильную группу,
6-фтор-2-изоиндолинильную группу,
7-фтор-2-изоиндолинильную группу,
4-хлор-2-изоиндолинильную группу,
5-хлор-2-изоиндолинильную группу,
6-хлор-2-изоиндолинильную группу,
7-хлор-2-изоиндолинильную группу,
4-бром-2-изоиндолинильную группу,
5-бром-2-изоиндолинильную группу,
6-бром-2-изоиндолинильную группу,
7-бром-2-изоиндолинильную группу,
4-иод-2-изоиндолинильную группу,
5-иод-2-изоиндолинильную группу,
6-иод-2-изоиндолинильную группу,
7-иод-2-изоиндолинильную группу или тому подобное.
1,2,3,4-Тетрагидрохинолильная группа, которая может быть замещена по крайней
мере одним атомом галогена, представляет собой 1,2,3,4-тетрагидрохинолильную группу,
незамещенную или замещенную 1-3 атомами фтора, хлора, брома или иода в положении
2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, примеры которой включают
1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
5-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
2-бром-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
3-иод-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
4-хлор-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
3,4-дихлор-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
4,5,6-трихлор-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
5-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
122
BY 12006 C1 2009.06.30
7-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
5-хлор-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
6-хлор-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
7-хлор-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
8-хлор-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
5-бром-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
6-бром-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
7-бром-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
8-бром-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
5-иод-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
6-иод-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
7-иод-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу,
8-иод-1,2,3,4-тетрагидро-1-хинолильную группу или тому подобное.
1,2,3,4-Тетрагидроизохинолильная группа, которая может быть замещена по крайней
мере одним атомом галогена, представляет собой 1,2,3,4-тетрагидроизохинолильную группу, незамещенную или замещенную 1-3 атомами фтора, хлора, брома или иода в положении 1, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, примеры которой включают
1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
1-бром-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
3-иод-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
4-хлор-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
3,4-дихлор-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
4,5,6-трихлор-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
7-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
5-хлор-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
6-хлор-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
7-хлор-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
8-хлор-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
5-бром-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
6-бром-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
7-бром-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
8-бром-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
5-иод-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
6-иод-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
7-иод-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу,
8-иод-1,2,3,4-тетрагидро-2-изохинолильную группу или тому подобное.
Фенил-С1-6алкильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома(ов) галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы или галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы и феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома(ов) галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы в качестве заместителя), причем
С1-6алкильная часть замещена С1-6алкоксииминогруппой) представляет собой группу, содержащую незамещенную фенильную группу или фенильную группу, замещенную 1-5,
предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена,
С1-6алкильной группы, замещенной или незамещенной атомом(ами) галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и феноксигруппы (которая может быть
123
BY 12006 C1 2009.06.30
замещена в фенильном кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы в качестве заместителя), и алкильную группу с 1-6
углеродными атомами, примеры которой включают бензильную группу, 1-фенетильную
группу, 2-фенетильную группу, 3-фенилпропильную группу, 2-фенилпропильную группу,
4-фенилбутильную группу, 5-фенилпентильную группу,
4-фенилпентильную группу, 6-фенилгексильную группу,
2-фторбензильную группу, 3-фторбензильную группу,
4-фторбензильную группу, 2-хлорбензильную группу,
3-хлорбензильную группу, 4-хлорбензильную группу,
2-бромбензильную группу, 3-бромбензильную группу,
4-бромбензильную группу, 2-иодбензильную группу,
3-иодбензильную группу, 4-иодбензильную группу,
2,3-дифторбензильную группу, 3,4-дифторбензильную группу,
3,5-дифторбензильную группу, 2,4-дифторбензильную группу,
2,6-дифторбензильную группу, 2,3-дихлорбензильную группу,
3,4-дихлорбензильную группу, 3,5-дихлорбензильную группу,
2,4-дихлорбензильную группу, 2,6-дихлорбензильную группу,
2-фтор-4-бромбензильную группу, 4-хлор-3-фторбензильную группу,
2,3,4-трихлорбензильную группу, 3,4,5-трифторбензильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензильную группу,
2,4,6-трихлорбензильную группу, 4-изопропилбензильную группу,
4-н-бутилбензильную группу, 4-метилбензильную группу,
2-метилбензильную группу, 3-метилбензильную группу,
2,4-диметилбензильную группу, 2,3-диметилбензильную группу,
2,6-диметилбензильную группу, 3,5-диметилбензильную группу,
2,5-диметилбензильную группу, 2,4,6-триметилбензильную группу,
3,5-дитрифторметилбензильную группу,
4-изопропоксибензильную группу, 4-н-бутоксибензильную группу,
4-метоксибензильную группу, 2-метоксибензильную группу,
3-метоксибензильную группу, 2,4-диметоксибензильную группу,
2,3-диметоксибензильную группу, 2,6-диметоксибензильную группу,
3,5-диметоксибензильную группу, 2,5-диметоксибензильную группу,
2,4,6-триметоксибензильную группу,
3,5-дитрифторметоксибензильную группу,
2-изопропоксибензильную группу,
3-хлор-4-метоксибензильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксибензильную группу,
3-метил-4-фторбензильную группу,
4-бром-3-трифторметилбензильную группу,
2-трифторметилбензильную группу,
3-трифторметилбензильную группу,
4-трифторметилбензильную группу,
2-пентафторэтилбензильную группу,
3-пентафторэтилбензильную группу,
4-пентафторэтилбензильную группу,
2-трифторметоксибензильную группу,
3-трифторметоксибензильную группу,
4-трифторметоксибензильную группу,
2-пентафторэтоксибензильную группу,
3-пентафторэтоксибензильную группу,
124
BY 12006 C1 2009.06.30
4-пентафторэтоксибензильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(2-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(3-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(2-пентафторэтоксифенил)этильную группу,
2-(3-пентафторэтоксифенил)этильную группу,
2-(4-пентафторэтоксифенил)этильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(3-пентафторэтоксифенил)пропильную группу,
3-(4-пентафторэтоксифенил)пропильную группу,
4-(3-пентафторэтоксифенил)бутильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексильную группу,
(4-пентафторэтоксифенил)пропильную группу,
4-(3-пентафторэтоксифенил)бутильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифтормeтоксифенил)гексильную группу,
3-феноксибензильную группу, 4-феноксибензильную группу,
2-(4-феноксифенил)этильную группу,
3-(4-феноксифенил)пропильную группу,
2-(4-феноксифенил)пропильную группу,
4-(4-феноксифенил)бутильную группу,
5-(4-феноксифенил)пентильную группу,
4-(4-феноксифенил)пентильную группу,
6-(4-феноксифенил)гексильную группу,
2-феноксибензильную группу, 2-(3-феноксифенил)этильную группу,
3-(2-феноксифенил)пропильную группу,
2-(2-феноксифенил)пропильную группу,
4-(3-феноксифенил)бутильную группу,
5-(2-феноксифенил)пентильную группу,
4-(3-феноксифенил)пентильную группу,
6-(3-феноксифенил)гексильную группу,
4-(2-хлорфенокси)бензильную группу,
4-(3-хлорфенокси)бензильную группу,
4-(4-хлорфенокси)бензильную группу,
125
BY 12006 C1 2009.06.30
4-(2-трифторметилфенокси)бензильную группу,
4-(3-трифторметилфенокси)бензильную группу,
4-(4-трифторметилфенокси)бензильную группу,
4-(2-трифторметоксифенокси)бензильную группу,
4-(3-трифторметоксифенокси)бензильную группу,
4-(4-трифторметоксифенокси)бензильную группу,
2-[4-(4-хлорфенокси)фенил]этильную группу,
2-[4-(4-трифторметилфенокси)фенил]этильную группу,
3-[4-(4-хлорфенокси)фенил]пропильную группу,
3-[4-(4-трифторметилфенокси)фенил]пропильную группу,
3-[4-(4-трифторметоксифенокси)фенил]пропильную группу,
2-[4-(4-хлорфенокси)фенил]пропильную группу,
4-[4-(4-хлорфенокси)фенил]бутильную группу,
4-[4-(4-трифторметилфенокси)фенил]бутильную группу,
4-[4-(4-трифторметоксифенокси)фенил]бутильную группу,
5-[4-(4-хлорфенокси)фенил]пентильную группу,
4-[4-(4-хлорфенокси)фенил]пентильную группу,
6-[4-(4-хлорфенокси)фенил]гексильную группу,
6-[4-(4-трифторметилфенокси)фенил]гексильную группу,
6-[4-(4-трифторметоксифенокси)фенил]гексильную группу,
(2-фтор-4-бромфенокси)бензильную группу,
(4-хлор-3-фторфенокси)бензильную группу,
(2,3,4-трихлорфенокси)бензильную группу,
(3,4,5-трифторфенокси)бензильную группу,
(2,4,6-трихлорфенокси)бензильную группу,
(4-изопропилфенокси)бензильную группу,
(4-н-бутилфенокси)бензильную группу,
(4-метилфенокси)бензильную группу,
(2-метилфенокси)бензильную группу,
(3-метилфенокси)бензильную группу,
(2,4-диметилфенокси)бензильную группу,
(2,3-диметилфенокси)бензильную группу,
(2,6-диметилфенокси)бензильную группу,
(3,5-диметилфенокси)бензильную группу,
(2,5-диметилфенокси)бензильную группу,
(2,4,6-триметилфенокси)бензильную группу,
(3,5-дитрифторметилфенокси)бензильную группу,
(4-изопропоксифенокси)бензильную группу,
(4-н-бутоксифенокси)бензильную группу,
(4-метоксифенокси)бензильную группу,
(2-метоксифенокси)бензильную группу,
(3-метоксифенокси)бензильную группу,
(2,4-диметоксифенокси)бензильную группу,
(2,3-диметоксифенокси)бензильную группу,
(2,6-диметоксифенокси)бензильную группу,
(3,5-диметоксифенокси)бензильную группу,
(2,5-диметоксифенокси)бензильную группу,
(2,4,6-триметоксифенокси)бензильную группу,
(3,5-дитрифторметоксифенокси)бензильную группу,
(2-изопропоксифенокси)бензильную группу,
(3-хлор-4-метоксифенокси)бензильную группу,
126
BY 12006 C1 2009.06.30
(2-хлор-4-трифторметоксифенокси)бензильную группу,
(3-метил-4-фторфенокси)бензильную группу,
(4-бром-3-трифторметилфенокси)бензил или тому подобное.
Бензоильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) включает бензоильную группу (которая может быть замещена в
фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома(ов) галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы
и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы), например, бензоильную группу, 2-фторбензоильную группу, 3-фторбензоильную группу, 4-фторбензоильную группу,
2,3-дифторбензоильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензоильную группу,
3,4-дифторбензоильную группу, 2-хлорбензоильную группу,
3-хлорбензоильную группу, 4-хлорбензоильную группу,
2,3-дихлорбензоильную группу, 3,4-дихлорбензоильную группу,
2-бромбензоильную группу, 3-бромбензоильную группу,
4-бромбензоильную группу, 2,3-дибромбензоильную группу,
3,4-дибромбензоильную группу, 2-фтор-4-бромбензоильную группу,
4-хлор-3-фторбензоильную группу,
2,3,4-трифторбензоильную группу,
2,4,6-трихлорбензоильную группу, 4-изопропилбензоильную группу,
4-н-бутилбензоильную группу, 2,4-диметилбензоильную группу,
2,3-диметилбензоильную группу, 2,6-диметилбензоильную группу,
3,5-диметилбензоильную группу, 2,5-диметилбензоильную группу,
2,4,6-триметилбензоильную группу,
3,5-дитрифторметилбензоильную группу,
4-н-бутоксибензоильную группу, 2,4-диметоксибензоильную группу,
2,3-диметоксибензоильную группу,
2,6-диметоксибензоильную группу,
3,5-диметоксибензоильную группу,
2,5-диметоксибензоильную группу,
3,5-дитрифторметоксибензоильную группу,
3-хлор-4-метоксибензоильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксибензоильную группу,
3-метил-4-фторбензоильную группу,
4-бром-3-трифторметилбензоильную группу,
2-метилбензоильную группу, 3-метилбензоильную группу,
4-метилбензоильную группу, 3,4-диметилбензоильную группу,
2-иодбензоильную группу, 3-иодбензоильную группу,
4-иодбензоильную группу, 2-трифторметилбензоильную группу,
3-трифторметилбензоильную группу,
4-трифторметилбензоильную группу,
2,3-дитрифторметилбензоильную группу,
3,4-дитрифторметилбензоильную группу,
2-метоксибензоильную группу, 3-метоксибензоильную группу,
4-метоксибензоильную группу, 2-трифторметоксибензоильную группу,
3-трифторметоксибензоильную группу,
4-трифторметоксибензоильную группу или тому подобное.
Примеры пиридильной группы (которая может быть замещена в пиридиновом кольце
по крайней мере одним атомом галогена в качестве заместителя), включают пиридильную
127
BY 12006 C1 2009.06.30
группу (которая может быть замещена в пиридиновом кольце 1-3 атомами галогена в качестве заместителя), например, 2-пиридильную группу,
3-пиридильную группу, 4-пиридильную группу,
2-хлорпиридин-3-ильную группу, 2-хлорпиридин-4-ильную группу,
2-хлорпиридин-5-ильную группу, 5-хлорпиридин-2-ильную группу,
4-хлорпиридин-2-ильную группу, 3-хлорпиридин-2-ильную группу,
2-фторпиридин-3-ильную группу, 2-фторпиридин-4-ильную группу,
2-фторпиридин-5-ильную группу, 5-фторпиридин-2-ильную группу,
4-фторпиридин-2-ильную группу, 3-фторпиридин-2-ильную группу,
2-бромпиридин-3-ильную группу, 2-бромпиридин-4-ильную группу,
2-бромпиридин-5-ильную группу, 5-бромпиридин-2-ильную группу,
4-бромпиридин-2-ильную группу, 3-бромпиридин-2-ильную группу,
2-бром-4-хлорпиридин-4-ильную группу,
2,6-дихлорпиридин-4-ильную группу,
2,4,6-трихлорпиридин-3-ильную группу или тому подобное.
Фенокси-С1-6алкильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома(ов) галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) представляет собой группу, содержащую феноксигруппу,
незамещенную или замещенную 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из
группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, определенных выше, и С1-6алкильную группу, примеры которой включают феноксиметильную группу, 2-феноксиэтильную
группу,
3-феноксипропильную группу, 4-феноксибутильную группу,
5-феноксипентильную группу, 6-феноксигексильную группу,
4-фторфеноксиметильную группу,
2-фтор-4-бромфеноксиметильную группу,
4-хлор-3-фторфеноксиметильную группу,
2,3,4-трихлорфеноксиметильную группу,
3,4,5-трихлорфеноксиметильную группу,
2,4,6-трихлорфеноксиметильную группу,
4-изопропилфеноксиметильную группу,
4-н-бутилфеноксиметильную группу,
4-метилфеноксиметильную группу, 2-метилфеноксиметильную группу,
3-метилфеноксиметильную группу,
2,4-диметилфеноксиметильную группу,
2,3-диметилфеноксиметильную группу,
2,6-диметилфеноксиметильную группу,
3,5-диметилфеноксиметильную группу,
2,5-диметилфеноксиметильную группу,
2,4,6-триметилфеноксиметильную группу,
3,5-дитрифторметилфеноксиметильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторфеноксиметильную группу,
4-изопропоксифеноксиметильную группу,
4-н-бутоксифеноксиметильную группу,
4-метоксифеноксиметильную группу,
2-метоксифеноксиметильную группу,
3-метоксифеноксиметильную группу,
2,4-диметоксифеноксиметильную группу,
2,3-диметоксифеноксиметильную группу,
128
BY 12006 C1 2009.06.30
2,6-диметоксифеноксиметильную группу,
3,5-диметоксифеноксиметильную группу,
2,5-диметоксифеноксиметильную группу,
2,4,6-триметоксифеноксиметильную группу,
3,5-дитрифторметоксифеноксиметильную группу,
2-изопропоксифеноксиметильную группу,
3-хлор-4-метоксифеноксиметильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксифеноксиметильную группу,
3-метил-4-фторфеноксиметильную группу,
4-бром-3-трифторметилфеноксиметильную группу,
2-(4-фторфенокси)этильную группу,
3-(4-фторфенокси)пропильную группу,
4-(4-фторфенокси)бутильную группу,
5-(4-фторфенокси)пентильную группу,
6-(4-фторфенокси)гексильную группу,
4-хлорфеноксиметильную группу, 2-(4-хлорфенокси)этильную группу,
3-(4-хлорфенокси)пропильную группу,
4-(4-хлорфенокси)бутильную группу,
5-(4-хлорфенокси)пентильную группу,
6-(4-хлорфенокси)гексильную группу,
4-метилфеноксиметильную группу,
2-(4-метилфенокси)этильную группу,
3-(4-метилфенокси)пропильную группу,
4-(4-метилфенокси)бутильную группу,
5-(4-метилфенокси)пентильную группу,
6-(4-метилфенокси)гексильную группу,
4-трифторметилфеноксиметильную группу,
2-(4-трифторметилфенокси)этильную группу,
3-(4-трифторметилфенокси)пропильную группу,
4-(4-трифторметилфенокси)бутильную группу,
5-(4-трифторметилфенокси)пентильную группу,
6-(4-трифторметилфенокси)гексильную группу,
4-трифторметоксифеноксиметильную группу,
2-(4-трифторметоксифенокси)этильную группу,
3-(4-трифторметоксифенокси)пропильную группу,
4-(4-трифторметоксифенокси)бутильную группу,
5-(4-трифторметоксифенокси)пентильную группу,
6-(4-трифторметоксифенокси)гексильную группу,
2-(4-метоксифенокси)этильную группу,
3-(4-метоксифенокси)пропильную группу,
4-(4-метоксифенокси)бутильную группу,
5-(4-метоксифенокси)пентильную группу,
6-(4-метоксифенокси)гексильную группу или тому подобное.
Бензоил-С1-6алкильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) включает бензоил-С1-6алкильную группу (которая может
быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы), например, бензоилметильную группу, 2-бензоилэтильную группу,
129
BY 12006 C1 2009.06.30
1-бензоилэтильную группу, 3-бензоилпропильную группу,
4-бензоилбутильную группу, 5-бензоилпентильную группу,
6-бензоилгексильную группу, 2-метил-3-бензоилпропильную группу,
1,1-диметил-2-бензоилэтильную группу,
2-фторбензоилметильную группу, 3-фторбензоилметильную группу,
4-фторбензоилметильную группу, 2-хлорбензоилметильную группу,
3-хлорбензоилметильную группу, 4-хлорбензоилметильную группу,
2-бромбензоилметильную группу, 3-бромбензоилметильную группу,
4-бромбензоилметильную группу,
2-фтор-4-бромбензоилметильную группу,
4-хлор-3-фторбензоилметильную группу,
2,3,4-трихлорбензоилметильную группу,
2,4,6-трихлорбензоилметильную группу,
4-изопропилбензоилметильную группу,
4-н-бутилбензоилметильную группу,
2,4-диметилбензоилметильную группу,
2,3-диметилбензоилметильную группу,
2,6-диметилбензоилметильную группу,
3,5-диметилбензоилметильную группу,
2,5-диметилбензоилметильную группу,
2,4,6-триметилбензоилметильную группу,
3,5-дитрифторметилбензоилметильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензоилметильную группу,
4-н-бутоксибензоилметильную группу,
2,4-диметоксибензоилметильную группу,
2,3-диметоксибензоилметильную группу,
2,6-диметоксибензоилметильную группу,
3,5-диметоксибензоилметильную группу,
2,5-диметоксибензоилметильную группу,
3,5-дитрифторметоксибензоилметильную группу,
3-хлор-4-метоксибензоилметильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксибензоилметильную группу,
3-метил-4-фторбензоилметильную группу,
4-бром-3-трифторметилбензоилметильную группу,
2-трифторметилбензоилметильную группу,
3-трифторметилбензоилметильную группу,
4-трифторметилбензоилметильную группу,
2-трифторметоксибензоилметильную группу,
3-трифторметоксибензоилметильную группу,
4-трифторметоксибензоилметильную группу,
2-(2-фторбензоил)этильную группу,
2-(3-фторбензоил)этильную группу,
2-(4-фторбензоил)этильную группу,
2-(2-хлорбензоил)этильную группу,
2-(3-хлорбензоил)этильную группу,
2-(4-хлорбензоил)этильную группу,
2-(2-бромбензоил)этильную группу,
2-(3-бромбензоил)этильную группу,
2-(4-бромбензоил)этильную группу,
2-(2-трифторметилбензоил)этильную группу,
2-(3-трифторметилбензоил)этильную группу,
130
BY 12006 C1 2009.06.30
2-(4-трифторметилбензоил)этильную группу,
2-(2-трифторметоксибензоил)этильную группу,
2-(3-трифторметоксибензоил)этильную группу,
2-(4-трифторметоксибензоил)этильную группу,
3-(2-хлорбензоил)пропильную группу,
3-(3-хлорбензоил)пропильную группу,
3-(4-хлорбензоил)пропильную группу,
3-(2-трифторметилбензоил)пропильную группу,
3-(3-трифторметилбензоил)пропильную группу,
3-(4-трифторметилбензоил)пропильную группу,
3-(2-трифторметоксибензоил)пропильную группу,
3-(3-трифторметоксибензоил)пропильную группу,
3-(4-трифторметоксибензоил)пропильную группу,
4-(2-хлорбензоил)бутильную группу,
4-(3-хлорбензоил)бутильную группу,
4-(4-хлорбензоил)бутильную группу,
4-(2-трифторметилбензоил)бутильную группу,
4-(3-трифторметилбензоил)бутильную группу,
4-(4-трифторметилбензоил)бутильную группу,
4-(2-трифторметоксибензоил)бутильную группу,
4-(3-трифторметоксибензоил)бутильную группу,
4-(4-трифторметоксибензоил)бутильную группу,
5-(2-хлорбензоил)пентильную группу,
5-(3-хлорбензоил)пентильную группу,
5-(4-хлорбензоил)пентильную группу,
5-(2-трифторметилбензоил)пентильную группу,
5-(3-трифторметилбензоил)пентильную группу,
5-(4-трифторметилбензоил)пентильную группу,
5-(2-трифторметоксибензоил)пентильную группу,
5-(3-трифторметоксибензоил)пентильную группу,
5-(4-трифторметоксибензоил)пентильную группу,
6-(2-хлорбензоил)гексильную группу,
6-(3-хлорбензоил)гексильную группу,
6-(4-хлорбензоил)гексильную группу,
6-(2-трифторметилбензоил)гексильную группу,
6-(3-трифторметилбензоил)гексильную группу,
6-(4-трифторметилбензоил)гексильную группу,
6-(2-трифторметоксибензоил)гексильную группу,
6-(3-трифторметоксибензоил)гексильную группу,
6-(4-трифторметоксибензоил)гексильную группу или тому подобное.
Феноксигруппа (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы; С1-4алкилендиокси группы; С1-6алкоксикарбонильной группы; цианогруппы;
С2-6алкенильной группы; нитрогруппы; фенильной группы; аминогруппы, которая может
содержать в качестве заместителя группу, выбранную из группы, состоящей из фенильной
группы, С1-6 алкильной группы, карбамоильной группы и С1-6 алканоильной группы;
С1-6алкильной группы, замещенной С1-6алканоильной группой; гидроксильной группы;
С1-6алкильной группы, замещенной С1-6алкоксикарбонильной группой; фенил-С1-6алкильной группы; С1-6алканоильной группы; С1-6алкилтиогруппы; 1,2,4-триазолильной группы;
изоксазолильной группы; имидазолильной группы; бензотриазолильной группы; 2Н-
131
BY 12006 C1 2009.06.30
бензотриазолильной группы; пирролильной группы; бензоксазолильной группы; пиперазинильной группы (которая может быть замещена в пиперазиновом кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкоксикарбонильной группы и фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве заместителя); пиперидинильной группы (которая
может быть замещена в пиперидиновом кольце по крайней мере одной аминогруппой (которая может быть замещена в аминогруппе по крайней мере одной группой, выбранной из
группы, состоящей из С1-6алкильной группы и фенильной группы (которая может быть
замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы
и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве заместителя); и
карбамоильной группы)) включает феноксигруппу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей
из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы; С1-4алкилендиокси группы; С1-6алкоксикарбонильной группы; цианогруппы; С2-6алкенильной группы; нитрогруппы; фенильной
группы; аминогруппы, которая может содержать в качестве заместителя 1-2 группы, выбранные из группы, состоящей из фенильной группы, С1-6алкильной группы, карбамоильной
группы и С1-6алканоильной группы; С1-6алкильной группы, замещенной С1-6алканоильной
группой; гидроксильной группы; С1-6алкильной группы, замещенной С1-6алкоксикарбонильной группой; фенил-С1-6алкильной группы; С1-6алканоильной группы; С1-6алкилтиогруппы; 1,2,4-триазолильной группы; изоксазолильной группы; имидазолильной группы;
бензотриазолильной группы; 2Н-бензотриазолильной группы; пирролильной группы; бензоксазолильной группы; пиперазинильной группы (которая может быть замещена в пиперазиновом кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкоксикарбонильной группы и фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в
фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве заместителя); пиперидинильной группы (которая может быть замещена в пиперидиновом кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из аминогруппы (которая может быть замещена в
аминогруппе 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из
С1-6алкильной группы и фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном
кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве заместителя); и карбамоильной
группы), например, феноксигруппу,
2-фторфеноксигруппу, 3-фторфеноксигруппу,
4-фторфеноксигруппу, 2-хлорфеноксигруппу, 3-хлорфеноксигруппу,
4-хлорфеноксигруппу, 2-бромфеноксигруппу, 3-бромфеноксигруппу,
4-бромфеноксигруппу, 2-иодфеноксигруппу, 3-иодфеноксигруппу,
4-иодфеноксигруппу, 2,3-дифторфеноксигруппу,
3,4-дифторфеноксигруппу, 3,5-дифторфеноксигруппу,
2,4-дифторфеноксигруппу, 2,6-дифторфеноксигруппу,
2,3-дихлорфеноксигруппу, 3,4-дихлорфеноксигруппу,
3,5-дихлорфеноксигруппу, 2,4-дихлорфеноксигруппу,
2,6-дихлорфеноксигруппу, 2,3,4-трифторфеноксигруппу,
3,4,5-трифторфеноксигруппу, 3,4,5-трихлорфеноксигруппу,
2,4,6-трифторфеноксигруппу, 2,3,4,5,6-пентафторфеноксигруппу,
132
BY 12006 C1 2009.06.30
2,4,6-трихлорфеноксигруппу, 2-фтор-4-хлорфеноксигруппу,
2-фтор-4-бромфеноксигруппу, 3-фтор-4-хлорфеноксигруппу,
2-метилфеноксигруппу, 3-метилфеноксигруппу,
4-метилфеноксигруппу, 2,6-диметилфеноксигруппу,
2,4,6-триметилфеноксигруппу, 2-метил-3-хлорфеноксигруппу,
3-метил-4-хлорфеноксигруппу, 2-хлор-4-метилфеноксигруппу,
2-метил-3-фторфеноксигруппу, 2-трифторметилфеноксигруппу,
3-трифторметилфеноксигруппу, 4-трифторметилфеноксигруппу,
3,5-ди(трифторметил)феноксигруппу,
3,4-ди(трифторметил)феноксигруппу,
2,4-ди(трифторметил)феноксигруппу, 2-пентафторэтилфеноксигруппу,
3-пентафторэтилфеноксигруппу, 4-пентафторэтилфеноксигруппу,
2-изопропилфеноксигруппу, 3-изопропилфеноксигруппу,
4-изопропилфеноксигруппу, 2-трет-бутилфеноксигруппу,
3-трет-бутилфеноксигруппу, 4-трет-бутилфеноксигруппу,
2-втор-бутилфеноксигруппу, 3-втор-бутилфеноксигруппу,
4-втор-бутилфеноксигруппу, 4-н-бутилфеноксигруппу,
4-н-пентилфеноксигруппу, 4-н-гексилфеноксигруппу,
2-н-гептафторпропилфеноксигруппу,
3-н-гептафторпропилфеноксигруппу,
4-н-гептафторпропилфеноксигруппу, 4-пентилфеноксигруппу,
4-гексилфеноксигруппу, 2-метоксифеноксигруппу,
3-метоксифеноксигруппу, 4-метоксифеноксигруппу,
2-метокси-3-хлорфеноксигруппу, 2-фтор-3-метоксифеноксигруппу,
2-фтор-4-метоксифеноксигруппу, 2-фтор-4-бромфеноксигруппу,
2,4-диметилфеноксигруппу, 2,3-диметилфеноксигруппу,
3,5-диметилфеноксигруппу, 2,5-диметилфеноксигруппу,
4-изопропоксифеноксигруппу, 4-н-бутоксифеноксигруппу,
2,4-диметоксифеноксигруппу, 2,3-диметоксифеноксигруппу,
3,5-диметоксифеноксигруппу, 2,5-диметоксифеноксигруппу,
2,4,6-триметоксифеноксигруппу,
3,5-дитрифторметоксифеноксигруппу, 2-изопропоксифеноксигруппу,
3-хлор-4-метоксифеноксигруппу,
2-хлор-4-трифторметоксифеноксигруппу,
3-метил-4-фторфеноксигруппу, 4-бром-3-трифторметилфеноксигруппу,
2,6-диметоксифеноксигруппу, 2-трифторметоксифеноксигруппу,
3-трифторметоксифеноксигруппу, 4-трифторметоксифеноксигруппу,
2,3-ди(трифторметокси)феноксигруппу,
3,5-ди(трифторметокси)феноксигруппу,
2,4-ди(трифторметокси)феноксигруппу,
2-пентафторэтоксифеноксигруппу, 3-пентафторэтоксифеноксигруппу,
4-пентафторэтоксифеноксигруппу, 3-изопропоксифеноксигруппу,
2-трет-бутоксифеноксигруппу, 3-трет-бутоксифеноксигруппу,
4-трет-бутоксифеноксигруппу, 2-втор-бутоксифеноксигруппу,
3-втор-бутоксифеноксигруппу, 4-втор-бутоксифеноксигруппу,
4-н-гексилоксифеноксигруппу, 2-н-гептафторпропоксифеноксигруппу,
3-н-гептафторпропоксифеноксигруппу,
4-н-гептафторпропоксифеноксигруппу,
2,3-метилендиоксифеноксигруппу, 3,4-метилендиоксифеноксигруппу,
2,3-этилендиоксифеноксигруппу, 3,4-этилендиоксифеноксигруппу,
2-метоксикарбонилфеноксигруппу, 3-метоксикарбонилфеноксигруппу,
133
BY 12006 C1 2009.06.30
4-метоксикарбонилфеноксигруппу, 2-этоксикарбонилфеноксигруппу,
3-этоксикарбонилфеноксигруппу, 4-этоксикарбонилфеноксигруппу,
4-пропоксикарбонилфеноксигруппу, 4-бутоксикарбонилфеноксигруппу,
4-пентоксикарбонилфеноксигруппу,
4-гексилоксикарбонилфеноксигруппу, 2-цианофеноксигруппу,
3-цианофеноксигруппу, 4-цианофеноксигруппу,
2,3-дицианофеноксигруппу, 2,4,6-трицианофеноксигруппу,
2-винилфеноксигруппу, 3-винилфеноксигруппу,
4-винилфеноксигруппу, 2-аллилфеноксигруппу,
3-аллилфеноксигруппу, 4-аллилфеноксигруппу,
2-(3-бутенил)феноксигруппу, 3-(3-бутенил)феноксигруппу,
4-(3-бутенил)феноксигруппу, 2-(4-пентенил)феноксигруппу,
3-(4-пентенил)феноксигруппу, 4-(4-пентенил)феноксигруппу,
2-(5-гексенил)феноксигруппу, 3-(5-гексенил)феноксигруппу,
4-(5-гексенил)феноксигруппу, 2-нитрофеноксигруппу,
3-нитрофеноксигруппу, 4-нитрофеноксигруппу,
2,3-динитрофеноксигруппу, 2,4-динитрофеноксигруппу,
2,4,6-тринитрофеноксигруппу, 2-бифенилилоксигруппу,
3-бифенилилоксигруппу, 4-бифенилилоксигруппу,
2-диметиламинофеноксигруппу, 3-диметиламинофеноксигруппу,
4-диметиламинофеноксигруппу, 2-диэтиламинофеноксигруппу,
3-диэтиламинофеноксигруппу, 4-диэтиламинофеноксигруппу,
2-ди(н-пропил)аминофеноксигруппу,
3-ди(н-пропил)аминофеноксигруппу,
4-ди(н-пропил)аминофеноксигруппу, 2-дифениламинофеноксигруппу,
3-дифениламинофеноксигруппу, 4-дифениламинофеноксигруппу,
2-ацетиламинофеноксигруппу, 3-ацетиламинофеноксигруппу,
4-ацетиламинофеноксигруппу, 2-пропиониламинофеноксигруппу,
3-пропиониламинофеноксигруппу, 4-пропиониламинофеноксигруппу,
2-бутириламинофеноксигруппу, 3-бутириламинофеноксигруппу,
4-бутириламинофеноксигруппу, 4-пентаноиламинофеноксигруппу,
4-гексаноиламинофеноксигруппу,
3-(N-метил-N-фениламино)феноксигруппу,
2-(N-ацетил-N-метиламино)феноксигруппу,
2-карбамоиламинофеноксигруппу, 3-карбамоиламинофеноксигруппу,
4-карбамоиламинофеноксигруппу,
4-(N-ацетил-N-фениламино)феноксигруппу,
4-ацетилметилфеноксигруппу, 4-пропионилметилфеноксигруппу,
4-н-бутирилметилфеноксигруппу, 4-(2-ацетилэтил)феноксигруппу,
4-(3-ацетилпропил)феноксигруппу, 4-(4-ацетилбутил)феноксигруппу,
4-(5-ацетилпентил)феноксигруппу,
4-(6-ацетилгексил)феноксигруппу, 2-гидроксифеноксигруппу,
3-гидроксифеноксигруппу, 4-гидроксифеноксигруппу,
2,4-дигидроксифеноксигруппу, 2,4,6-тригидроксифеноксигруппу,
2-гидрокси-3-хлорфеноксигруппу, 2-фтор-3-гидроксифеноксигруппу,
2-фтор-4-гидроксифеноксигруппу,
4-метоксикарбонилметилфеноксигруппу,
4-этоксикарбонилметилфеноксигруппу,
4-н-пропоксикарбонилметилфеноксигруппу,
4-(2-этоксикарбонилэтил)феноксигруппу,
4-(3-этоксикарбонилпропил)феноксигруппу,
134
BY 12006 C1 2009.06.30
4-(4-этоксикарбонилбутил)феноксигруппу,
4-(5-этоксикарбонилпентил)феноксигруппу,
4-(6-этоксикарбонилгексил)феноксигруппу, 2-бензилфеноксигруппу,
3-бензилфеноксигруппу, 4-бензилфеноксигруппу,
2-(2-фенилэтил)феноксигруппу, 3-(2-фенилэтил)феноксигруппу,
4-(2-фенилэтил)феноксигруппу, 2-(3-фенилпропил)феноксигруппу,
3-(3-фенилпропил)феноксигруппу, 4-(3-фенилпропил)феноксигруппу,
2-(4-фенилбутил)феноксигруппу, 3-(4-фенилбутил)феноксигруппу,
4-(4-фенилбутил)феноксигруппу, 2-(5-фенилпентил)феноксигруппу,
3-(5-фенилпентил)феноксигруппу, 4-(5-фенилпентил)феноксигруппу,
2-(6-фенилгексил)феноксигруппу, 3-(6-фенилгексил)феноксигруппу,
4-(6-фенилгексил)феноксигруппу, 2-ацетилфеноксигруппу,
3-ацетилфеноксигруппу, 4-ацетилфеноксигруппу,
4-н-пропионилфеноксигруппу, 4-н-бутирилфеноксигруппу,
4-н-пентаноилфеноксигруппу, 4-н-гексаноилфеноксигруппу,
2-метилтиофеноксигруппу, 3-метилтиофеноксигруппу,
4-метилтиофеноксигруппу, 4-этилтиофеноксигруппу,
4-н-пропилтиофеноксигруппу, 4-изопропилтиофеноксигруппу,
4-н-бутилтиофеноксигруппу, 4-трет-бутилтиофеноксигруппу,
4-н-пентилтиофеноксигруппу, 4-н-гексилтиофеноксигруппу,
2,4-диметилтиофеноксигруппу, 3,4,5-диметилтиофеноксигруппу,
2-(1,2,4-триазол-1-ил)феноксигруппу,
3-(1,2,4-триазолил-1-ил)феноксигруппу,
4-(1,2,4-триазол-1-ил)феноксигруппу,
2-(3-изоксазолил)феноксигруппу, 3-(4-изоксазолил)феноксигруппу,
4-(5-изоксазолил)феноксигруппу, 2-(1-имидазолил)феноксигруппу,
3-(1-имидазолил)феноксигруппу, 4-(1-имидазолил)феноксигруппу,
2-(2-бензотиазолил)феноксигруппу,
3-(2-бензотиазолил)феноксигруппу,
4-(2-бензотиазолил)феноксигруппу,
2-(2H-бензотриазол-2-ил)феноксигруппу,
3-(2H-бензотриазол-2-ил)феноксигруппу,
4-(2H-бензотриазол-2-ил)феноксигруппу,
2-(1-пирролил)феноксигруппу, 3-(1-пирролил)феноксигруппу,
4-(1-пирролил)феноксигруппу, 2-(2-бензоксазолил)феноксигруппу,
3-(2-бензоксазолил)феноксигруппу,
4-(2-бензоксазолил)феноксигруппу,
2-(1-пиперазинил)феноксигруппу, 3-(1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(4-метоксикарбонил-1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(4-этоксикарбонил-1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(4-н-пропоксикарбонил-1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(4-н-бутоксикарбонил-1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(4-н-пентилоксикарбонил-1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(4-н-гексилоксикарбонил-1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(4-бензил-1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(4-(2-фенетил)-1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(4-(3-фенилпропил)-1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(4-(4-фенилбутил)-1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(4-(5-фенилпентил)-1-пиперазинил)феноксигруппу,
4-(4-(6-фенилгексил)-1-пиперазинил)феноксигруппу,
135
BY 12006 C1 2009.06.30
4-[4-(2-фторбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(3-фторбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(4-фторбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(2-хлорбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(3-хлорбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(4-хлорбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(2,3-дихлорбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(2,4-дихлорбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(3,4-дихлорбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(3,5-дихлорбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(3,4,5-трихлорбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(2-трифторметилбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(3-трифторметилбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(4-трифторметилбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(4-метилбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(3,4-диметилбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(2,4,6-триметилбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(2-пентафторэтилбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(3-пентафторэтилбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(4-пентафторэтилбензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(2-трифторметоксибензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(3-трифторметоксибензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(4-трифторметоксибензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(4-метоксибензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(3,4-диметоксибензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(2,4,6-триметоксибензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(2-пентафторэтоксибензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(3-пентафторэтоксибензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-[4-(4-пентафторэтоксибензил)-1-пиперазинил]феноксигруппу,
4-{4-[2-(4-трифторметоксифенил)этил]-1-пиперазинил}феноксигруппу,
4-{4-[3-(4-трифторметоксифенил)пропил]-1-пиперазинил}феноксигруппу,
4-{4-[4-(4-трифторметоксифенил)бутил]-1-пиперазинил}феноксигруппу,
4-{4-[5-(4-трифторметоксифенил)пентил]-1-пиперазинил}феноксигруппу,
4-{4-[6-(4-трифторметоксифенил)гексил]-1-пиперазинил}феноксигруппу,
4-{4-[2-(4-трифторметилфенил)этил]-1-пиперазинил}феноксигруппу,
4-{4-[3-(4-трифторметилфенил)пропил]-1-пиперазинил}феноксигруппу,
4-{4-[4-(4-трифторметилфенил)бутил]-1-пиперазинил}феноксигруппу,
4-{4-[5-(4-трифторметилфенил)пентил]-1-пиперазинил}феноксигруппу,
4-{4-[6-(4-трифторметилфенил)гексил]-1-пиперазинил}феноксигруппу, 2-пиперидинoфеноксигруппу,
3-пиперидинoфеноксигруппу, 4-пиперидинoфеноксигруппу,
2-(4-амино-1-пиперидил)феноксигруппу,
3-(4-амино-1-пиперидил)феноксигруппу,
4-(4-амино-1-пиперидил)феноксигруппу,
4-(4-метиламино-1-пиперидил)феноксигруппу,
4-(4-этиламино-1-пиперидил)феноксигруппу,
4-(4-н-пропиламино-1-пиперидил)феноксигруппу,
4-(4-диметиламино-1-пиперидил)феноксигруппу,
4-(4-диэтиламино-1-пиперидил)феноксигруппу,
4-(4-ди-н-пропиламино-1-пиперидил)феноксигруппу,
4-(4-фениламино-1-пиперидил)феноксигруппу,
136
BY 12006 C1 2009.06.30
4-[4-(N-фенил-N-метиламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2-фторфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(3-фторфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(4-фторфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2-хлорфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(3-хлорфениламино)-1-пиперидил)]феноксигруппу,
4-[4-(4-хлорфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2,3-дихлорфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2,4-дихлорфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(3,4-дихлорфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(3,5-дихлорфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2-трифторметилфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2-метилфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2,3-диметилфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2-трифторметилфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2,4,6-триметилфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(4-трифторметилфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2-пентафторэтилфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(3-пентафторэтилфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(4-пентафторэтилфениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2-трифторметоксифениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2-метоксифениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2,3-диметоксифениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2,4,6-триметоксифениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-{4-[N-метил-N-(2,4,6-триметоксифениламино)]-1-пиперидил}феноксигруппу,
4-{4-[N-метил-N-(3,4-диметилфениламино)]-1-пиперидил}феноксигруппу,
4-[4-(3-трифторметоксифениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(4-трифторметоксифениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(2-пентафторэтоксифениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(3-пентафторэтоксифениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
4-[4-(4-пентафторэтоксифениламино)-1-пиперидил]феноксигруппу,
2-карбамоилфеноксигруппу, 3-карбамоилфеноксигруппу,
4-карбамоилфеноксигруппу или тому подобное.
Примеры фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной
из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы в качестве
заместителя), атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) включают фенильную
группу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3
группами, выбранными из группы, состоящей из феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы,
состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы в качестве заместителя),
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы в качестве заместителя), например,
фенильную группу,
2-фторфенильную группу, 3-фторфенильную группу,
4-фторфенильную группу, 2-хлорфенильную группу,
3-хлорфенильную группу, 4-хлорфенильную группу,
137
BY 12006 C1 2009.06.30
2-бромфенильную группу, 3-бромфенильную группу,
4-бромфенильную группу, 2-иодфенильную группу,
3-иодфенильную группу, 4-иодфенильную группу,
2,3-дифторфенильную группу, 3,4-дифторфенильную группу,
3,5-дифторфенильную группу, 2,4-дифторфенильную группу,
2,6-дифторфенильную группу, 2,3-дихлорфенильную группу,
3,4-дихлорфенильную группу, 3,5-дихлорфенильную группу,
2,4-дихлорфенильную группу, 2,6-дихлорфенильную группу,
2,3,4-трифторфенильную группу, 3,4,5-трифторфенильную группу,
3,4,5-трихлорфенильную группу, 2,4,6-трифторфенильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторфенильную группу,
2,4,6-трихлорфенильную группу, 2-фтор-4-хлорфенильную группу,
2-фтор-4-бромфенильную группу, 3-фтор-4-хлорфенильную группу,
2-метилфенильную группу, 3-метилфенильную группу,
4-метилфенильную группу, 2-метил-3-хлорфенильную группу,
3-метил-4-хлорфенильную группу, 2-хлор-4-метилфенильную группу,
2-метил-3-фторфенильную группу,
2-трифторметилфенильную группу, 3-трифторметилфенильную группу,
4-трифторметилфенильную группу, 2-пентафторэтилфенильную группу,
3-пентафторэтилфенильную группу,
4-пентафторэтилфенильную группу, 2-изопропилфенильную группу,
3-изопропилфенильную группу, 4-изопропилфенильную группу,
2-трет-бутилфенильную группу, 3-трет-бутилфенильную группу,
4-трет-бутилфенильную группу, 2-втор-бутилфенильную группу,
3-втор-бутилфенильную группу, 4-втор-бутилфенильную группу,
2-н-гептафторпропилфенильную группу,
3-н-гептафторпропилфенильную группу,
4-н-гептафторпропилфенильную группу, 4-пентилфенильную группу,
4-гексилфенильную группу, 2-фтор-4-бромфенильную группу,
4-хлор-3-фторфенильную группу, 2,3,4-трихлорфенильную группу,
4-н-бутилфенильную группу, 2,4-диметилфенильную группу,
2,3-диметилфенильную группу, 2,4-диметилфенильную группу,
2,6-диметилфенильную группу, 3,5-диметилфенильную группу,
2,5-диметилфенильную группу, 2,4,6-триметилфенильную группу,
3,5-дитрифторметилфенильную группу, 4-н-бутоксифенильную группу,
2,4-диметоксифенильную группу, 2,3-диметоксифенильную группу,
2,6-диметоксифенильную группу, 3,5-диметоксифенильную группу,
2,5-диметоксифенильную группу,
3,5-дитрифторметоксифенильную группу,
2,4,6-триметоксифенильную группу,
3-хлор-4-метоксифенильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксифенильную группу,
3-метил-4-фторфенильную группу,
4-бром-3-трифторметилфенильную группу, 2-метилфенильную группу,
3-метилфенильную группу, 4-метоксифенильную группу,
2-метокси-3-хлорфенильную группу,
2-фтор-3-метоксифенильную группу,
2-фтор-4-метоксифенильную группу, 2,6-диметоксифенильную группу,
2-трифторметоксифенильную группу,
3-трифторметоксифенильную группу,
4-трифторметоксифенильную группу,
138
BY 12006 C1 2009.06.30
2-пентафторэтоксифенильную группу,
3-пентафторэтоксифенильную группу,
4-пентафторэтоксифенильную группу,
2-изопропоксифенильную группу, 3-изопропоксифенильную группу,
4-изопропоксифенильную группу, 2-трет-бутоксифенильную группу,
3-трет-бутоксифенильную группу, 4-трет-бутоксифенильную группу,
2-втор-бутоксифенильную группу, 3-втор-бутоксифенильную группу,
4-втор-бутоксифенильную группу,
2-н-гептафторпропоксифенильную группу,
3-н-гептафторпропоксифенильную группу,
4-н-гептафторпропоксифенильную группу,
4-пентилоксифенильную группу, 4-гексилоксифенильную группу,
2-феноксифенильную группу, 3-феноксифенильную группу,
4-феноксифенильную группу, 2-(2-хлорфенокси)фенильную группу,
2-(3-хлорфенокси)фенильную группу,
2-(4-хлорфенокси)фенильную группу,
3-(2-хлорфенокси)фенильную группу,
3-(3-хлорфенокси)фенильную группу,
3-(4-хлорфенокси)фенильную группу,
4-(2-хлорфенокси)фенильную группу,
4-(3-хлорфенокси)фенильную группу,
4-(4-хлорфенокси)фенильную группу,
2-(2-трифторметилфенокси)фенильную группу,
2-(2-метилфенокси)фенильную группу,
2-(3-трифторметилфенокси)фенильную группу,
2-(4-трифторметилфенокси)фенильную группу,
3-(2-трифторметилфенокси)фенильную группу,
3-(3-трифторметилфенокси)фенильную группу,
3-(4-трифторметилфенокси)фенильную группу,
4-(2-трифторметилфенокси)фенильную группу,
4-(3-трифторметилфенокси)фенильную группу,
4-(4-трифторметилфенокси)фенильную группу,
2-(2-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
2-(3-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
2-(4-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
2-(4-метоксифенокси)фенильную группу,
2-(2,4-диметилфенокси)фенильную группу,
2-(2,4,6-триметилфенокси)фенильную группу,
2-(3,4-диметоксифенокси)фенильную группу,
2-(3,4,5-триметоксифенокси)фенильную группу,
3-(2-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
3-(3-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
3-(4-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
4-(2-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
4-(3-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
4-(4-трифторметоксифенокси)фенильную группу или тому подобное.
С3-8циклоалкил-С1-6алкоксигруппа представляет собой группу, содержащую циклическую алкильную группу, содержащую 3-8 углеродных атомов, алкоксигруппу, содержащую 1-6 углеродных атомов, примеры которой включают циклопропилметоксигруппу,
2-циклопропилэтоксигруппу, 3-циклопропилпропоксигруппу,
4-циклопропилбутоксигруппу, 5-циклопропилпентилоксигруппу,
139
BY 12006 C1 2009.06.30
6-циклопропилгексилоксигруппу, циклобутилметоксигруппу,
2-циклобутилэтоксигруппу, 3-циклобутилпропоксигруппу,
4-циклобутилбутоксигруппу, 5-циклобутилпентилоксигруппу,
6-циклобутилгексилоксигруппу, циклопентилметоксигруппу,
2-циклопентилэтоксигруппу, 3-циклопентилпропоксигруппу,
4-циклопентилбутоксигруппу, 5-циклопентилпентилоксигруппу,
6-циклопентилгексилоксигруппу, циклогексилметоксигруппу,
2-циклогексилэтоксигруппу, 3-циклогексилпропоксигруппу,
4-циклогексилбутоксигруппу, 5-циклогексилпентилоксигруппу,
6-циклогексилгексилоксигруппу, циклогептилметоксигруппу,
2-циклогептилэтоксигруппу, 3-циклогептилпропоксигруппу,
4-циклогептилбутоксигруппу, 5-циклогептилпентилоксигруппу,
6-циклогептилгексилоксигруппу, циклооктилметоксигруппу,
2-циклооктилэтоксигруппу, 3-циклооктилпропоксигруппу,
4-циклооктилбутоксигруппу, 5-циклооктилпентилоксигруппу,
6-циклооктилгексилоксигруппу или тому подобное.
Фенилкарбамоильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) представляет собой группу, содержащую анилин, N-С16алкиланилин или N-фенил-С1-6алкиланилин, который может быть замещен в фенильном
кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, и карбонильную группу, примеры которой
включают
фенилкарбамоильную группу, 2-фторфенилкарбамоильную группу,
3-фторфенилкарбамоильную группу,
4-фторфенилкарбамоильную группу,
2-хлорфенилкарбамоильную группу,
3-хлорфенилкарбамоильную группу,
4-хлорфенилкарбамоильную группу,
2-бромфенилкарбамоильную группу,
3-бромфенилкарбамоильную группу,
4-бромфенилкарбамоильную группу, 2-иодфенилкарбамоильную группу,
3-иодфенилкарбамоильную группу, 4-иодфенилкарбамоильную группу,
2,3-дифторфенилкарбамоильную группу,
3,4-дифторфенилкарбамоильную группу,
3,5-дифторфенилкарбамоильную группу,
2,4-дифторфенилкарбамоильную группу,
2,6-дифторфенилкарбамоильную группу,
2,3-дихлорфенилкарбамоильную группу,
3,4-дихлорфенилкарбамоильную группу,
3,5-дихлорфенилкарбамоильную группу,
2,4-дихлорфенилкарбамоильную группу,
2,6-дихлорфенилкарбамоильную группу,
3,4,5-трифторфенилкарбамоильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторфенилкарбамоильную группу,
3,4,5-трихлорфенилкарбамоильную группу,
2,4,6-трифторфенилкарбамоильную группу,
2,4,6-трихлорфенилкарбамоильную группу,
2-метилфенилкарбамоильную группу,
140
BY 12006 C1 2009.06.30
3-метилфенилкарбамоильную группу,
4-метилфенилкарбамоильную группу,
2-метил-3-хлорфенилкарбамоильную группу,
3-метил-4-хлорфенилкарбамоильную группу,
2-хлор-4-метилфенилкарбамоильную группу,
2-метил-3-фторфенилкарбамоильную группу,
2-трифторметилфенилкарбамоильную группу,
3-трифторметилфенилкарбамоильную группу,
N-метил-N-фенилкарбамоильную группу,
N-(2-фторфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3-фторфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(4-фторфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2-хлорфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3-хлорфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(4-хлорфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(4-бромфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2-иодфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3-иодфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(4-иодфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2,3-дифторфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3,4-дифторфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3,5-дифторфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2,4-дифторфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2,6-дифторфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2,3-дихлорфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3,4-дихлорфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3,5-дихлорфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2,4-дихлорфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2,6-дихлорфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3,4,5-трифторфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3,4,5-трихлорфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2,4,6-трифторфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2,4,6-трихлорфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2-метилфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3-метилфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(4-метилфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2-метил-3-хлорфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3-метил-4-хлорфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2-хлор-4-метилфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2-метил-3-фторфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2-трифторметилфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(4-трифторметилфенил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-бензил-N-фенилкарбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-фторфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3-фторфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(4-фторфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-хлорфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3-хлорфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(4-хлорфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-бромфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3-бромфенил)карбамоильную группу,
141
BY 12006 C1 2009.06.30
N-бензил-N-(4-бромфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-иодфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3-иодфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(4-иодфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2,3-дифторфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3,4-дифторфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3,5-дифторфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2,4-дифторфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2,6-дифторфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2,3-дихлорфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3,4-дихлорфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3,5-дихлорфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2,4-дихлорфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2,6-дихлорфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3,4,5-трифторфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3,4,5-трихлорфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2,4,6-трифторфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2,4,6-трихлорфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-метилфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3-метилфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(4-метилфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-метил-3-хлорфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3-метил-4-хлорфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-хлор-4-метилфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-метил-3-фторфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-трифторметилфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3-трифторметилфенил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(4-трифторметилфенил)карбамоильную группу,
2-пентафторэтилфенилкарбамоильную группу,
3-пентафторэтилфенилкарбамоильную группу,
4-пентафторэтилфенилкарбамоильную группу,
2-изопропилфенилкарбамоильную группу,
3-изопропилфенилкарбамоильную группу,
4-изопропилфенилкарбамоильную группу,
2-трет-бутилфенилкарбамоильную группу,
3-трет-бутилфенилкарбамоильную группу,
4-трет-бутилфенилкарбамоильную группу,
2-втор-бутилфенилкарбамоильную группу,
3-втор-бутилфенилкарбамоильную группу,
4-втор-бутилфенилкарбамоильную группу,
2-н-гептафторпропилфенилкарбамоильную группу,
3-н-гептафторпропилфенилкарбамоильную группу,
4-н-гептафторпропилфенилкарбамоильную группу,
4-пентилфенилкарбамоильную группу,
4-гексилфенилкарбамоильную группу,
2,4-диметилфенилкарбамоильную группу,
2,4,6-триметилфенилкарбамоильную группу,
3,4-диметоксифенилкарбамоильную группу,
3,4,5-триметоксифенилкарбамоильную группу,
2-метоксифенилкарбамоильную группу,
3-метоксифенилкарбамоильную группу,
142
BY 12006 C1 2009.06.30
4-метоксифенилкарбамоильную группу,
2-метокси-3-хлорфенилкарбамоильную группу,
2-фтор-3-метоксифенилкарбамоильную группу,
2-фтор-4-метоксифенилкарбамоильную группу,
2,6-диметоксифенилкарбамоильную группу,
2,3,4-трифторфенилкарбамоильную группу,
3,4,5-трифторфенилкарбамоильную группу,
2-трифторметоксифенилкарбамоильную группу,
3-трифторметоксифенилкарбамоильную группу,
4-трифторметоксифенилкарбамоильную группу,
2-пентафторэтоксифенилкарбамоильную группу,
3-пентафторэтоксифенилкарбамоильную группу,
4-пентафторэтоксифенилкарбамоильную группу,
2-изопропоксифенилкарбамоильную группу,
3-изопропоксифенилкарбамоильную группу,
4-изопропоксифенилкарбамоильную группу,
2-трет-бутоксифенилкарбамоильную группу,
3-трет-бутоксифенилкарбамоильную группу,
4-трет-бутоксифенилкарбамоильную группу,
2-втор-бутоксифенилкарбамоильную группу,
3-втор-бутоксифенилкарбамоильную группу,
4-втор-бутоксифенилкарбамоильную группу,
2-н-гептафторпропоксифенилкарбамоильную группу,
3-н-гептафторпропоксифенилкарбамоильную группу,
4-н-гептафторпропоксифенилкарбамоильную группу,
4-н-пентилоксифенилкарбамоильную группу,
4-н-гексилоксифенилкарбамоильную группу или тому подобное.
Примеры нафтилоксигруппы (которая может быть замещена в нафталиновом кольце
по крайней мере одной С1-6алкильной группой в качестве заместителя) включают нафтилоксигруппу (которая может быть замещена 1-3 С1-6алкильными группами в качестве заместителя), например, 1-нафтилоксигруппу, 2-нафтилоксигруппу,
2-метил-1-нафтилоксигруппу, 3-метил-1-нафтилоксигруппу,
4-метил-1-нафтилоксигруппу, 5-метил-1-нафтилоксигруппу,
6-метил-1-нафтилоксигруппу, 7-метил-1-нафтилоксигруппу,
8-метил-1-нафтилоксигруппу, 1-метил-2-нафтилоксигруппу,
5-метил-2-нафтилоксигруппу, 4-этил-1-нафтилоксигруппу,
5-этил-1-нафтилоксигруппу, 6-этил-1-нафтилоксигруппу,
1-этил-2-нафтилоксигруппу, 5-этил-2-нафтилоксигруппу,
5-н-пропил-1-нафтилоксигруппу, 6-н-пропил-1-нафтилоксигруппу,
1-н-пропил-2-нафтилоксигруппу, 5-н-пропил-2-нафтилоксигруппу,
5-н-бутил-1-нафтилоксигруппу, 6-н-бутил-1-нафтилоксигруппу,
1-н-бутил-2-нафтилоксигруппу, 5-н-бутил-1-нафтилоксигруппу,
5-н-пентил-1-нафтилоксигруппу, 6-н-пентил-1-нафтилоксигруппу,
1-н-пентил-2-нафтилоксигруппу, 5-н-пентил-2-нафтилоксигруппу,
5-н-гексил-1-нафтилоксигруппу, 6-н-гексил-1-нафтилоксигруппу,
1-н-гексил-2-нафтилоксигруппу, 5-н-гексил-2-нафтилоксигруппу,
2,4-диметил-1-нафтилоксигруппу,
4,6,7-триметил-2-нафтилоксигруппу или тому подобное.
Примеры 2,3-дигидробензофурилоксигруппы (которая может быть замещена в 2,3-дигидрoбензофурановом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из С1-6алкильной группы и оксогруппы) включают 2,3-дигидрoбензофурилоксигруппу (которая может
143
BY 12006 C1 2009.06.30
быть замещена в 2,3-дигидрoбензофурановом кольце 1-3 группами, выбранными из группы,
состоящей из С1-6алкильной группы и оксогруппы), например, 2,3-дигидрoбензофуран-3илоксигруппу,
2,3-дигидрoбензофуран-4-илоксигруппу,
2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
2,3-дигидрoбензофуран-6-илоксигруппу,
2,3-дигидрoбензофуран-7-илоксигруппу,
2-оксо-2,3-дигидрoбензофуран-3-илоксигруппу,
2-оксо-2,3-дигидрoбензофуран-4-илоксигруппу,
2-оксо-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
2-оксо-2,3-дигидрoбензофуран-6-илоксигруппу,
2-оксо-2,3-дигидрoбензофуран-7-илоксигруппу,
3-оксо-2,3-дигидрoбензофуран-2-илоксигруппу,
3-оксо-2,3-дигидрoбензофуран-4-илоксигруппу,
3-оксо-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
3-оксо-2,3-дигидрoбензофуран-6-илоксигруппу,
3-оксо-2,3-дигидрoбензофуран-7-илоксигруппу,
2-метил-2,3-дигидрoбензофуран-3-илоксигруппу,
2-метил-2,3-дигидрoбензофуран-4-илоксигруппу,
2-метил-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
2-метил-2,3-дигидрoбензофуран-6-илоксигруппу,
2-метил-2,3-дигидрoбензофуран-7-илоксигруппу,
2-этил-2,3-дигидрoбензофуран-3-илоксигруппу,
2-этил-2,3-дигидрoбензофуран-4-илоксигруппу,
2-этил-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
2-этил-2,3-дигидрoбензофуран-6-илоксигруппу,
2-этил-2,3-дигидрoбензофуран-7-илоксигруппу,
4-метил-2,3-дигидрoбензофуран-3-илоксигруппу,
5-метил-2,3-дигидрoбензофуран-4-илоксигруппу,
4-метил-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
4-метил-2,3-дигидрoбензофуран-6-илоксигруппу,
4-метил-2,3-дигидрoбензофуран-7-илоксигруппу,
6-метил-2,3-дигидрoбензофуран-3-илоксигруппу,
6-метил-2,3-дигидрoбензофуран-4-илоксигруппу,
6-метил-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
6-метил-2,3-дигидрoбензофуран-7-илоксигруппу,
7-метил-2,3-дигидрoбензофуран-3-илоксигруппу,
7-метил-2,3-дигидрoбензофуран-4-илоксигруппу,
7-метил-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
7-метил-2,3-дигидрoбензофуран-6-илоксигруппу,
2-н-пропил-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
2-н-пропил-2,3-дигидрoбензофуран-6-илоксигруппу,
2-н-бутил-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
2-н-бутил-2,3-дигидрoбензофуран-6-илоксигруппу,
2-н-пентил-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
2-н-пентил-2,3-дигидрoбензофуран-6-илоксигруппу,
2-н-гексил-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
2-н-гексил-2,3-дигидрoбензофуран-6-илоксигруппу,
2,2-диметил-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
2,2,4-триметил-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
3-оксо-4-метил-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу,
144
BY 12006 C1 2009.06.30
2,2-диметил-3-оксо-2,3-дигидрoбензофуран-5-илоксигруппу или тому подобное.
Примеры бензотиазолилоксигруппы (которая может быть замещена в бензотиазольном кольце по крайней мере одной С1-6алкильной группой) включают бензотиазолилоксигруппу (которая может быть замещена в бензотиазольном кольце 1-3 С1-6алкильными
группами), например, 2-бензотиазолилоксигруппу,
4-бензотиазолилоксигруппу, 5-бензотиазолилоксигруппу,
6-бензотиазолилоксигруппу, 7-бензотиазолилоксигруппу,
2-метил-5-бензотиазолилоксигруппу,
4-метил-5-бензотиазолилоксигруппу,
6-метил-5-бензотиазолилоксигруппу,
7-метил-5-бензотиазолилоксигруппу,
4-этил-2-бензотиазолилоксигруппу,
5-этил-2-бензотиазолилоксигруппу,
6-этил-4-бензотиазолилоксигруппу,
7-этил-6-бензотиазолилоксигруппу,
4-н-пропил-7-бензотиазолилоксигруппу,
5-н-пропил-2-бензотиазолилоксигруппу,
6-н-пропил-2-бензотиазолилоксигруппу,
7-н-пропил-5-бензотиазолилоксигруппу,
4-н-бутил-5-бензотиазолилоксигруппу,
5-н-бутил-2-бензотиазолилоксигруппу,
6-н-бутил-2-бензотиазолилоксигруппу,
7-н-бутил-4-бензотиазолилоксигруппу,
4-н-пентил-6-бензотиазолилоксигруппу,
5-н-пентил-7-бензотиазолилоксигруппу,
6-н-пентил-2-бензотиазолилоксигруппу,
7-н-пентил-2-бензотиазолилоксигруппу,
4-н-гексил-2-бензотиазолилоксигруппу,
5-н-гексил-2-бензотиазолилоксигруппу,
6-н-гексил-2-бензотиазолилоксигруппу,
7-н-гексил-2-бензотиазолилоксигруппу,
2,4-диметил-5-бензотиазолилоксигруппу,
2,4,6-триметил-5-бензотиазолилоксигруппу или тому подобное.
Примеры 1,2,3,4-тетрагидрoнафтилоксигруппы (которая может быть замещена в 1,2,3,4тетрагидрoнафталиновом кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя) включают
1,2,3,4-тетрагидрo-1-нафтилоксигруппу,
1,2,3,4-тетрагидрo-2-нафтилоксигруппу,
1,2,3,4-тетрагидрo-6-нафтилоксигруппу,
1,2,3,4-тетрагидрo-5-нафтилоксигруппу,
1,2,3,4-тетрагидрo-1-оксо-5-нафтилоксигруппу,
1,2,3,4-тетрагидрo-2-оксо-3-нафтилоксигруппу,
1,2,3,4-тетрагидрo-1-оксо-6-нафтилоксигруппу,
1,2,3,4-тетрагидрo-3-оксо-5-нафтилоксигруппу,
1,2,3,4-тетрагидрo-4-оксо-6-нафтилоксигруппу,
1,2,3,4-тетрагидрo-2-оксо-7-нафтилоксигруппу,
1,2,3,4-тетрагидрo-1-оксо-8-нафтилоксигруппу или тому подобное.
Примеры 1,3-бензоксaтиоланилоксигруппы (которая может быть замещена в 1,3-бензоксатиолановом кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя) включают
1,3-бензоксатиолан-4-илоксигруппу,
1,3-бензоксатиолан-5-илоксигруппу,
145
BY 12006 C1 2009.06.30
1,3-бензоксатиолан-6-илоксигруппу,
1,3-бензоксатиолан-7-илоксигруппу,
2-оксо-1,3-бензоксатиолан-5-илоксигруппу,
2-оксо-1,3-бензоксатиолан-6-илоксигруппу,
2-оксо-1,3-бензоксатиолан-7-илоксигруппу или тому подобное.
Примеры изохинолилоксигруппы включают
изохинолин-1-илоксигруппу, изохинолин-3-илоксигруппу,
изохинолин-4-илоксигруппу, изохинолин-5-илоксигруппу,
изохинолин-6-илоксигруппу, изохинолин-7-илоксигруппу,
изохинолин-8-илоксигруппу или тому подобное.
Примеры пиридилоксигруппы включают 2-пиридилоксигруппу, 3-пиридилоксигруппу
или 4-пиридилоксигруппу.
Примеры хинолилоксигруппы (которая может быть замещена в хинолиновом кольце
по крайней мере одной С1-6алкильной группой в качестве заместителя) включают хинолилоксигруппу (которая может быть замещена в хинолиновом кольце 1-3 С1-6алкильными
группами в качестве заместителя), например, 2-хинолилоксигруппу,
3-хинолилоксигруппу, 4-хинолилоксигруппу, 5-хинолилоксигруппу,
6-хинолилоксигруппу, 7-хинолилоксигруппу, 8-хинолилоксигруппу,
3-метил-2-хинолилоксигруппу, 4-метил-2-хинолилоксигруппу,
5-метил-2-хинолилоксигруппу, 6-метил-2-хинолилоксигруппу,
7-метил-2-хинолилоксигруппу, 2-метил-3-хинолилоксигруппу,
4-метил-3-хинолилоксигруппу, 5-метил-3-хинолилоксигруппу,
6-метил-3-хинолилоксигруппу, 7-метил-3-хинолилоксигруппу,
8-метил-3-хинолилоксигруппу, 2-метил-4-хинолилоксигруппу,
3-метил-4-хинолилоксигруппу, 5-метил-4-хинолилоксигруппу,
6-метил-4-хинолилоксигруппу, 7-метил-4-хинолилоксигруппу,
8-метил-4-хинолилоксигруппу, 2-метил-5-хинолилоксигруппу,
4-метил-5-хинолилоксигруппу, 3-метил-5-хинолилоксигруппу,
6-метил-5-хинолилоксигруппу, 7-метил-5-хинолилоксигруппу,
8-метил-5-хинолилоксигруппу, 2-метил-6-хинолилоксигруппу,
4-метил-6-хинолилоксигруппу, 5-метил-6-хинолилоксигруппу,
3-метил-6-хинолилоксигруппу, 7-метил-6-хинолилоксигруппу,
8-метил-6-хинолилоксигруппу, 2-метил-7-хинолилоксигруппу,
4-метил-7-хинолилоксигруппу, 5-метил-7-хинолилоксигруппу,
6-метил-7-хинолилоксигруппу, 3-метил-7-хинолилоксигруппу,
8-метил-7-хинолилоксигруппу, 2-метил-8-хинолилоксигруппу,
4-метил-8-хинолилоксигруппу, 5-метил-8-хинолилоксигруппу,
6-метил-8-хинолилоксигруппу, 7-метил-8-хинолилоксигруппу,
3-метил-8-хинолилоксигруппу, 2,5-диметил-8-хинолилоксигруппу,
6,7-диметил-4-хинолилоксигруппу,
4,6,7-триметил-5-хинолилоксигруппу, соединения, замещенные этильной группой, н-пропильной группой, н-бутильной группой, н-пентильной группой или н-гексильной группой
вместо метильной группы данных соединений или тому подобное.
Примеры дибензофурилоксигруппы включают
1-дибензофурилоксигруппу, 2-дибензофурилоксигруппу,
3-дибензофурилоксигруппу, 4-дибензофурилоксигруппу,
5-дибензофурилоксигруппу, 6-дибензофурилоксигруппу,
7-дибензофурилоксигруппу, 8-дибензофурилоксигруппу или
9-дибензофурилоксигруппу.
Примеры 2H-хроменилоксигруппы (которая может быть замещена в 2H-хроменовом
кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя) включают 4-(2H)хроменилоксигруппу,
146
BY 12006 C1 2009.06.30
5-(2H)-хроменилоксигруппу, 6-(2H)-хроменилоксигруппу,
7-(2H)-хроменилоксигруппу, 8-(2H)-хроменилоксигруппу,
2-оксо-4-(2H)-хроменилоксигруппу,
2-оксо-5-(2H)-хроменилоксигруппу,
2-оксо-6-(2H)-хроменилоксигруппу,
2-оксо-7-(2H)-хроменилоксигруппу,
2-оксо-8-(2H)-хроменилоксигруппу или тому подобное.
Примеры бензизоксазолилоксигруппы включают
3-бензизоксазолилоксигруппу, 4-бензизоксазолилоксигруппу,
5-бензизоксазолилоксигруппу, 6-бензизоксазолилоксигруппу,
7-бензизоксазолилоксигруппу или тому подобное.
Примеры хиноксалилоксигруппы включают
2-хиноксалилоксигруппу, 5-хиноксалилоксигруппу,
6-хиноксалилоксигруппу или тому подобное.
Примеры 2,3-дигидрo-1H-инденилоксигруппы (которая может быть замещена в 2,3дигидро-1H-инденовом кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя)
включают
2,3-дигидрo-1H-инден-1-илоксигруппу,
2,3-дигидрo-1H-инден-2-илоксигруппу,
2,3-дигидрo-1H-инден-3-илоксигруппу,
2,3-дигидрo-1H-инден-4-илоксигруппу,
2,3-дигидрo-1H-инден-5-илоксигруппу,
2,3-дигидрo-1H-инден-6-илоксигруппу,
2,3-дигидрo-1H-инден-7-илоксигруппу,
2,3-дигидрo-1-оксо-1H-инден-2-илоксигруппу,
2,3-дигидрo-1-оксо-1H-инден-3-илоксигруппу,
2,3-дигидрo-1-оксо-1H-инден-4-илоксигруппу,
2,3-дигидрo-1-оксо-1H-инден-5-илоксигруппу,
2,3-дигидро-1-оксо-1H-инден-6-илоксигруппу,
2,3-дигидрo-1-оксо-1H-инден-7-илоксигруппу или тому подобное.
Примеры бензофуразанилоксигруппы включают, например, 4-бензофуразанилоксигруппу, 5-бензофуразанилоксигруппу или тому подобное.
Фенил-С2-6алкенильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) представляет собой группу, содержащую фенильную группу,
незамещенную или замещенную 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппой, и алкенильную группу,
имеющую 2-6 углеродных атомов, и имеющую по крайней мере одну двойную связь. Указанные группы могут существовать в транс- или цис-форме и данная группа, разумеется,
включает обе эти формы. Данные фенил-С2-6алкенильные группы включают, например,
3-(2-фторфенил)-2-пропенильную группу,
3-(3-фторфенил)-2-пропенильную группу,
3-(4-фторфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,3-дифторфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,3,4,5,6-пентафторфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,4-дифторфенил)-2-пропенильную группу,
3-(3,4-дифторфенил)-2-пропенильную группу,
3-(3,5-дифторфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2-хлорфенил)-2-пропенильную группу,
147
BY 12006 C1 2009.06.30
3-(3-хлорфенил)-2-пропенильную группу,
3-(4-хлорфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,3-дихлорфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,4-дихлорфенил)-2-пропенильную группу,
3-(3,4-дихлорфенил)-2-пропенильную группу,
3-(3,5-дихлорфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2-бромфенил)-2-пропенильную группу,
3-(3-бромфенил)-2-пропенильную группу,
3-(4-бромфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2-метилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(3-метилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(4-метилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2-фтор-4-бромфенил)-2-пропенильную группу,
3-(4-хлор-3-фторфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,3,4-трихлорфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,4,6-трихлорфенил)-2-пропенильную группу,
3-(4-изопропилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(4-н-бутилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,4-диметилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,3-диметилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,6-диметилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(3,5-диметилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,5-диметилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,4,6-триметилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(3,5-дитрифторметилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(4-н-бутоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,4-диметоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,3-диметоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,6-диметоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(3,5-диметоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(2,5-диметоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(3,5-дитрифторметоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(3-хлор-4-метоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(2-хлор-4-трифторметоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(3-метил-4-фторфенил)-2-пропенильную группу,
3-(4-бром-3-трифторметилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)-2-пропенильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(2-метоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(3-метоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(4-метоксифенил)-2-пропенильную группу,
3-(3,4-диметоксифенил)-2-пропенильную группу,
4-(4-хлорфенил)-2-бутенильную группу,
4-(4-хлорфенил)-3-бутенильную группу,
5-(4-хлорфенил)-2-пентенильную группу,
5-(4-хлорфенил)-4-пентенильную группу,
5-(4-хлорфенил)-3-пентенильную группу,
148
BY 12006 C1 2009.06.30
6-(4-хлорфенил)-5-гексенильную группу,
6-(4-хлорфенил)-4-гексенильную группу,
6-(4-хлорфенил)-3-гексенильную группу,
6-(4-хлорфенил)-3-гексенильную группу или тому подобное.
Примеры С1-6алкильной группы (алкильная группа может быть замещена морфолиногруппой, бензоильной группой и карбамоильной группой, которая может содержать С1-6алкильную группу в качестве заместителя или цианогруппу) включают метильную группу,
этильную группу, н-пропильную группу, н-бутильную группу,
н-пентильную группу, н-гексильную группу,
морфолинометильную группу, 2-морфолиноэтильную группу,
3-морфолинопропильную группу, 4-морфолинобутильную группу,
5-морфолинопентильную группу, 6-морфолиногексильную группу,
бензоилметильную группу, 2-бензоилэтильную группу,
1-бензоилэтильную группу, 3-бензоилпропильную группу,
4-бензоилбутильную группу, 5-бензоилпентильную группу,
6-бензоилгексильную группу, карбамоилметильную группу,
2-карбамоилэтильную группу, 1-карбамоилэтильную группу,
3-карбамоилпропильную группу,
4-карбамоилбутильную группу, 5-карбамоилпентильную группу,
6-карбамоилгексильную группу,
2-метил-3-карбамоилпропильную группу,
1,1-диметил-2-карбамоилэтильную группу,
метилкарбамоилметильную группу, 2-метилкарбамоилэтильную группу,
3-метилкарбамоилпропильную группу,
4-метилкарбамоилбутильную группу,
5-метилкарбамоилпентильную группу,
6-метилкарбамоилгексильную группу,
диметилкарбамоилметильную группу,
2-диметилкарбамоилэтильную группу,
3-диметилкарбамоилпропильную группу,
4-диметилкарбамоилбутильную группу,
5-диметилкарбамоилпентильную группу,
6-диметилкарбамоилгексильную группу,
диэтилкарбамоилметильную группу,
2-диэтилкарбамоилэтильную группу,
3-диэтилкарбамоилпропильную группу,
4-диэтилкарбамоилбутильную группу,
5-диэтилкарбамоилпентильную группу,
6-диэтилкарбамоилгексильную группу,
н-пропилкарбамоилметильную группу,
2-н-пропилкарбамоилэтильную группу,
3-н-пропилкарбамоилпропильную группу,
4-н-пропилкарбамоилбутильную группу,
5-н-пропилкарбамоилпентильную группу,
6-н-пропилкарбамоилгексильную группу,
н-бутилкарбамоилметильную группу,
2-н-бутилкарбамоилэтильную группу,
3-н-бутилкарбамоилпропильную группу,
4-н-бутилкарбамоилбутильную группу,
5-н-бутилкарбамоилпентильную группу,
6-н-бутилкарбамоилгексильную группу,
149
BY 12006 C1 2009.06.30
н-гексилкарбамоилметильную группу,
2-н-гексилкарбамоилэтильную группу,
3-н-гексилкарбамоилпропильную группу,
4-н-гексилкарбамоилбутильную группу,
5-н-гексилкарбамоилпентильную группу,
6-н-гексилкарбамоилгексильную группу, цианометильную группу,
2-цианоэтильную группу, 1-цианоэтильную группу,
3-цианопропильную группу, 4-цианобутильную группу,
5-цианопентильную группу, 6-цианогексильную группу или тому подобное.
Примеры фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,
цианогруппы, фенильной группы, нитрогруппы, С1-6алкилтиогруппы, С1-6алкилсульфонильной группы, фенил-С1-6алкоксигруппы, С2-6алканоилоксигруппы, галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы and 1,2,3-тиадиазолильной группы) включают фенил-С1-6алкильную группу
(которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами,
выбранными из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, фенильной группы,
нитрогруппы, С1-6алкилтиогруппы, С1-6алкилсульфонильной группы, фенил-С1-6алкоксигруппы, С2-6алканоилоксигруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы и
1,2,3-тиадиазолильной группы), например, бензильную группу,
1-фенетильную группу, 2-фенетильную группу,
3-фенилпропильную группу, 2-фенилпропильную группу,
4-фенилбутильную группу, 5-фенилпентильную группу,
4-фенилпентильную группу, 6-фенилгексильную группу,
4-бифенилилметильную группу, 2-(4-бифенилил)этильную группу,
3-(4-бифенилил)пропильную группу,
2-(4-бифенилил)пропильную группу,
4-(4-бифенилил)бутильную группу,
5-(4-бифенилил)пентильную группу,
4-(4-бифенилил)пентильную группу,
6-(4-бифенилил)гексильную группу, 2-фторбензильную группу,
3-фторбензильную группу, 4-фторбензильную группу,
2-хлорбензильную группу, 3-хлорбензильную группу,
4-хлорбензильную группу, 2-бромбензильную группу,
3-бромбензильную группу, 4-бромбензильную группу,
2-иодбензильную группу, 3-иодбензильную группу,
4-иодбензильную группу, 2,3-дифторбензильную группу,
3,4-дифторбензильную группу, 3,5-дифторбензильную группу,
2,4-дифторбензильную группу, 2,6-дифторбензильную группу,
2,4,6-трифторбензильную группу, 3,4,5-трифторбензильную группу,
2,3-дихлорбензильную группу, 3,4-дихлорбензильную группу,
3,5-дихлорбензильную группу, 2,4-дихлорбензильную группу,
2,6-дихлорбензильную группу, 2,4,6-трихлорбензильную группу,
3,4,5-трихлорбензильную группу, 2-дифторметилбензильную группу,
3-дифторметилбензильную группу, 4-дифторметилбензильную группу,
4-хлор-3-дифторметилбензильную группу,
3-хлор-4-дифторметилбензильную группу,
3-бром-4-дифторметилбензильную группу,
3,5-дифтор-4-дифторметилбензильную группу,
2-фтор-4-бромбензильную группу, 4-хлор-3-фторбензильную группу,
150
BY 12006 C1 2009.06.30
2,3,4-трихлорбензильную группу, 4-изопропилбензильную группу,
4-н-бутилбензильную группу, 4-метилбензильную группу,
2-метилбензильную группу, 3-метилбензильную группу,
2,4-диметилбензильную группу, 2,3-диметилбензильную группу,
2,6-диметилбензильную группу, 3,5-диметилбензильную группу,
2,5-диметилбензильную группу, 2,4,6-триметилбензильную группу,
3,5-дитрифторметилбензильную группу,
4-изопропоксибензильную группу, 4-н-бутоксибензильную группу,
4-метоксибензильную группу, 2-метоксибензильную группу,
3-метоксибензильную группу, 2,4-диметоксибензильную группу,
2,3-диметоксибензильную группу, 2,6-диметоксибензильную группу,
3,5-диметоксибензильную группу, 2,5-диметоксибензильную группу,
2,4,6-триметоксибензильную группу,
3,5-дитрифторметоксибензильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензильную группу,
2-изопропоксибензильную группу,
3-хлор-4-метоксибензильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксибензильную группу,
3-метил-4-фторбензильную группу,
4-бром-3-трифторметилбензильную группу,
2-трифторметилбензильную группу,
3-трифторметилбензильную группу,
4-трифторметилбензильную группу,
4-фтор-3-трифторметилбензильную группу,
3-фтор-4-трифторметилбензильную группу,
4-хлор-3-пентафторэтилбензильную группу,
3-хлор-4-пентафторэтилбензильную группу,
2-пентафторэтилбензильную группу,
3-пентафторэтилбензильную группу,
4-пентафторэтилбензильную группу,
2-трифторметоксибензильную группу,
3-трифторметоксибензильную группу,
4-трифторметоксибензильную группу,
4-фтор-3-трифторметоксибензильную группу,
3-фтор-4-трифторметоксибензильную группу,
2-пентафторэтоксибензильную группу,
3-пентафторэтоксибензильную группу,
4-пентафторэтоксибензильную группу,
3-хлор-4-трифторметоксибензильную группу,
3-хлор-4-пентафторэтоксибензильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(2-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(3-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(2-пентафторэтоксифенил)этильную группу,
2-(3-пентафторэтоксифенил)этильную группу,
2-(4-пентафторэтоксифенил)этильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропильную группу,
151
BY 12006 C1 2009.06.30
3-(4-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(3-пентафторэтоксифенил)пропильную группу,
3-(4-пентафторэтоксифенил)пропильную группу,
4-(3-пентафторэтоксифенил)бутильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексильную группу,
2-метилтиобензильную группу, 3-метилтиобензильную группу,
4-метилтиобензильную группу, 2,3-диметилтиобензильную группу,
2,4,6-триметилтиобензильную группу,
2-(2-метилтиофенил)этильную группу,
2-(3-метилтиофенил)этильную группу,
2-(4-метилтиофенил)этильную группу,
3-(4-метилтиофенил)пропильную группу,
4-(4-метилтиофенил)бутильную группу,
5-(4-метилтиофенил)пентильную группу,
6-(4-метилтиофенил)гексильную группу,
2-бензилоксибензильную группу, 3-бензилоксибензильную группу,
4-бензилоксибензильную группу,
2-(2-бензилоксифенил)этильную группу,
2-(3-бензилоксифенил)этильную группу,
2-(4-бензилоксифенил)этильную группу,
3-(4-бензилоксифенил)пропильную группу,
4-(4-бензилоксифенил)бутильную группу,
5-(4-бензилоксифенил)пентильную группу,
6-(4-бензилоксифенил)гексильную группу,
2-(2-фенилэтокси)бензильную группу,
3-(2-фенилэтокси)бензильную группу,
4-(2-фенилэтокси)бензильную группу,
2-(2-(2-фенилэтокси)фенил)этильную группу,
2-(3-(2-фенилэтокси)фенил)этильную группу,
2-(4-(2-фенилэтокси)фенил)этильную группу,
3-(4-(2-фенилэтокси)фенил)пропильную группу,
4-(4-(2-фенилэтокси)фенил)бутильную группу,
5-(4-(2-фенилэтокси)фенил)пентильную группу,
6-(4-(2-фенилэтокси)фенил)гексильную группу,
2-(3-фенилпропокси)бензильную группу,
3-(3-фенилпропокси)бензильную группу,
4-(3-фенилпропокси)бензильную группу,
2-(4-фенилбутокси)бензильную группу,
3-(4-фенилбутокси)бензильную группу,
4-(4-фенилбутокси)бензильную группу,
2-ацетилоксибензильную группу, 3-ацетилоксибензильную группу,
4-ацетилоксибензильную группу,
2-(2-ацетилоксифенил)этильную группу,
152
BY 12006 C1 2009.06.30
2-(3-ацетилоксифенил)этильную группу,
2-(4-ацетилоксифенил)этильную группу,
3-(4-ацетилоксифенил)пропильную группу,
4-(4-ацетилоксифенил)бутильную группу,
5-(4-ацетилоксифенил)пентильную группу,
6-(4-ацетилоксифенил)гексильную группу,
2-метансульфонилбензильную группу,
3-метансульфонилбензильную группу,
4-метансульфонилбензильную группу,
3,4-диметансульфонилбензильную группу,
3,4,5-триметансульфонилбензильную группу,
2-(2-метансульфонилфенил)этильную группу,
2-(3-метансульфонилфенил)этильную группу,
2-(4-метансульфонилфенил)этильную группу,
3-(4-метансульфонилфенил)пропильную группу,
4-(4-метансульфонилфенил)бутильную группу,
5-(4-метансульфонилфенил)пентильную группу,
6-(4-метансульфонилфенил)гексильную группу,
2-цианобензильную группу, 3-цианобензильную группу,
4-цианобензильную группу,
2,4-дицианобензильную группу, 3,4,5-трицианобензильную группу,
2-(2-цианофенил)этильную группу,
2-(3-цианофенил)этильную группу,
2-(4-цианофенил)этильную группу,
3-(4-цианофенил)пропильную группу,
4-(4-цианофенил)бутильную группу,
5-(4-цианофенил)пентильную группу,
6-(4-цианофенил)гексильную группу, 2-нитробензильную группу,
3-нитробензильную группу, 4-нитробензильную группу,
2,6-динитробензильную группу, 3,4,5-тринитробензильную группу,
2-(2-нитрофенил)этильную группу,
2-(3-нитрофенил)этильную группу,
2-(4-нитрофенил)этильную группу,
3-(4-нитрофенил)пропильную группу,
4-(4-нитрофенил)бутильную группу,
5-(4-нитрофенил)пентильную группу,
6-(4-нитрофенил)гексильную группу,
2-(1,2,3-тиадиазол-4-ил)бензильную группу,
3-(1,2,3-тиадиазол-4-ил)бензильную группу,
4-(1,2,3-тиадиазол-4-ил)бензильную группу или тому подобное.
Примеры С2-6алкенильной группы включают винильную группу,
2-пропенильную группу, 3-бутенильную группу, 2-бутенильную группу, 4-пентенильную группу, 3-пентенильную группу, 5-гексенильную группу, 4-гексенильную группу,
3-гексенильную группу или тому подобное.
Фенильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогрупы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы) включает фенильную группу, незамещенную или замещенную 1-5, предпочтительно, 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей
из атома галогена, цианогрупы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, определенных выше,
включают фенильную группу, 2-фторфенильную группу, 3-фторфенильную группу,
153
BY 12006 C1 2009.06.30
4-фторфенильную группу, 2-хлорфенильную группу,
3-хлорфенильную группу, 4-хлорфенильную группу,
2-бромфенильную группу, 3-бромфенильную группу,
4-бромфенильную группу, 2-иодфенильную группу,
3-иодфенильную группу, 4-иодфенильную группу,
2,3-дифторфенильную группу, 3,4-дифторфенильную группу,
3,5-дифторфенильную группу, 2,4-дифторфенильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторфенильную группу, 2,6-дифторфенильную группу,
2,3-дихлорфенильную группу, 3,4-дихлорфенильную группу,
3,5-дихлорфенильную группу, 2,4-дихлорфенильную группу,
2,6-дихлорфенильную группу, 3,4,5-трифторфенильную группу,
3,4,5-трихлорфенильную группу, 2,4,6-трифторфенильную группу,
2,4,6-трихлорфенильную группу, 2-метилфенильную группу,
3-метилфенильную группу, 4-метилфенильную группу,
2-метил-3-хлорфенильную группу, 3-метил-4-хлорфенильную группу,
2-хлор-4-метилфенильную группу, 2-метил-3-фторфенильную группу,
2-трифторметилфенильную группу, 3-трифторметилфенильную группу,
4-трифторметилфенильную группу, 2-пентафторэтилфенильную группу,
3-пентафторэтилфенильную группу,
4-пентафторэтилфенильную группу, 2-изопропилфенильную группу,
3-изопропилфенильную группу, 4-изопропилфенильную группу,
2-трет-бутилфенильную группу, 3-трет-бутилфенильную группу,
4-трет-бутилфенильную группу, 2-втор-бутилфенильную группу,
3-втор-бутилфенильную группу, 4-втор-бутилфенильную группу,
2-н-гептафторпропилфенильную группу,
3-н-гептафторпропилфенильную группу,
4-н-гептафторпропилфенильную группу, 4-пентилфенильную группу,
4-гексилфенильную группу, 2-метоксифенильную группу,
3-метоксифенильную группу, 4-метоксифенильную группу,
3-хлор-2-метоксифенильную группу,
2-фтор-3-метоксифенильную группу,
2-фтор-4-метоксифенильную группу, 2,6-диметоксифенильную группу,
2,3,4-трифторфенильную группу, 2-фтор-4-бромфенильную группу,
4-хлор-3-фторфенильную группу, 2,3,4-трихлорфенильную группу,
4-н-бутилфенильную группу, 2,4-диметилфенильную группу,
2,3-диметилфенильную группу, 2,6-диметилфенильную группу,
3,5-диметилфенильную группу, 2,5-диметилфенильную группу,
2,4,6-триметилфенильную группу,
2,4,6-триметоксифенильную группу,
3,5-дитрифторметилфенильную группу, 4-н-бутоксифенильную группу,
2,4-диметоксифенильную группу, 2,3-диметоксифенильную группу,
3,5-диметоксифенильную группу, 2,5-диметоксифенильную группу,
3,5-дитрифторметоксифенильную группу,
3-хлор-4-метоксифенильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксифенильную группу,
3-метил-4-фторфенильную группу,
4-бром-3-трифторметилфенильную группу, 2-цианофенильную группу,
3-цианофенильную группу, 4-цианофенильную группу,
2-трифторметоксифенильную группу,
3-трифторметоксифенильную группу,
4-трифторметоксифенильную группу,
154
BY 12006 C1 2009.06.30
3-фтор-2-трифторметоксифенильную группу,
2-фтор-3-трифторметоксифенильную группу,
3-фтор-4-трифторметоксифенильную группу,
3-хлор-2-трифторметоксифенильную группу,
2-хлор-3-трифторметоксифенильную группу,
3-хлор-4-трифторметоксифенильную группу,
2-пентафторэтоксифенильную группу,
3-пентафторэтоксифенильную группу,
4-пентафторэтоксифенильную группу,
3-хлор-2-пентафторэтоксифенильную группу,
2-хлор-3-пентафторэтоксифенильную группу,
3-хлор-4-пентафторэтоксифенильную группу,
2-изопропоксифенильную группу, 3-изопропоксифенильную группу,
4-изопропоксифенильную группу, 2-трет-бутоксифенильную группу,
3-трет-бутоксифенильную группу, 4-трет-бутоксифенильную группу,
2-втор-бутоксифенильную группу, 3-втор-бутоксифенильную группу,
4-втор-бутоксифенильную группу,
2-н-гептафторпропоксифенильную группу,
3-н-гептафторпропоксифенильную группу,
4-н-гептафторпропоксифенильную группу,
4-н-пентоксифенильную группу, 4-н-гексилоксифенильную группу или тому подобное.
Фенил-С2-6алканоильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) включает фенил-С2-6алканоильную группу (которая может
быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 заместителями, выбранными
из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы), например,
фенилацетильную группу,
3-фенилпропионильную группу, 4-фенилбутирильную группу,
5-фенилпентаноильную группу, 6-фенилгексаноильную группу,
4-фторфенилацетильную группу,
3-(4-фторфенил)пропионильную группу,
4-(4-фторфенил)бутирильную группу,
5-(4-фторфенил)пентаноильную группу,
6-(4-фторфенил)гексаноильную группу,
2-хлорфенилацетильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторфенилацетильную группу,
3-(2-хлорфенил)пропионильную группу,
4-(2-хлорфенил)бутирильную группу,
5-(2-хлорфенил)пентаноильную группу,
6-(2-хлорфенил)гексаноильную группу,
3-хлорфенилацетильную группу,
3-(3-хлорфенил)пропионильную группу,
4-(3-хлорфенил)бутирильную группу,
5-(3-хлорфенил)пентаноильную группу,
6-(3-хлорфенил)гексаноильную группу,
4-хлорфенилацетильную группу,
3-(4-хлорфенил)пропионильную группу,
4-(4-хлорфенил)бутирильную группу,
5-(4-хлорфенил)пентаноильную группу,
155
BY 12006 C1 2009.06.30
6-(4-хлорфенил)гексаноильную группу,
3,4-дихлорфенилацетильную группу,
3-(3,4-дихлорфенил)пропионильную группу,
4-(3,4-дихлорфенил)бутирильную группу,
5-(3,4-дихлорфенил)пентаноильную группу,
6-(3,4-дихлорфенил)гексаноильную группу,
2-метилфенилацетильную группу, 3-метилфенилацетильную группу,
4-метилфенилацетильную группу,
(2,4,6-триметилфенил)ацетильную группу,
(2,6-диметоксифенил)ацетильную группу,
(2,4,5-триметоксифенил)ацетильную группу,
(3,5-дитрифторметилфенил)ацетильную группу,
(3,5-дитрифторметоксифенил)ацетильную группу,
2-трифторметилфенилацетильную группу,
3-трифторметилфенилацетильную группу,
4-трифторметилфенилацетильную группу,
2-фенилпропионильную группу,
3-(2-метилфенил)пропионильную группу,
3-(3-метилфенил)пропионильную группу,
3-(4-метилфенил)пропионильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропионильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропионильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропионильную группу,
3-(3,5-диметилфенил)пропионильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)бутирильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентаноильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексаноильную группу,
4-(4-пентафторэтилфенил)бутирильную группу,
5-(4-пентафторэтилфенил)пентаноильную группу,
6-(4-пентафторэтилфенил)гексаноильную группу,
2-метоксифенилацетильную группу,
3-метоксифенилацетильную группу,
4-метоксифенилацетильную группу,
2-трифторметоксифенилацетильную группу,
3-трифторметоксифенилацетильную группу,
4-трифторметоксифенилацетильную группу,
3-(2-метоксифенил)пропионильную группу,
3-(3-метоксифенил)пропионильную группу,
3-(4-метоксифенил)пропионильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)пропионильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропионильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропионильную группу,
3-(3,5-диметоксифенил)пропионильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)бутирильную группу,
5-(4-трифторметоксифенил)пентаноильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексаноильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)бутирильную группу,
5-(4-пентафторэтоксифенил)пентаноильную группу,
6-(4-пентафторэтоксифенил)гексаноильную группу или тому подобное.
С1-20алкоксикарбонильная группа (которая может быть замещена в алкоксигруппе по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, амино-
156
BY 12006 C1 2009.06.30
группы, которая может содержать С1-6алкильную группу в качестве заместителя, и С1-6алкоксигруппы, замещенной С1-6алкоксигруппой) представляет собой группу, содержащую
алкоксигруппу, имеющую 1-20 углеродных атомов, которая может иметь 1-7 групп, выбранных из группы, состоящей из атома галогена, аминогруппы, которая может содержать
С1-6алкильную группу и С1-6алкоксигруппу, замещенную С1-6алкоксигруппой, в качестве
заместителя, и карбонильную группу, примеры которой включают метоксикарбонильную
группу,
этоксикарбонильную группу, н-пропоксикарбонильную группу,
н-бутоксикарбонильную группу, н-пентилоксикарбонильную группу,
н-гексилоксикарбонильную группу,
н-гептилоксикарбонильную группу, н-октилоксикарбонильную группу,
н-нонилоксикарбонильную группу, н-децилоксикарбонильную группу,
н-ундецилоксикарбонильную группу,
н-додецилоксикарбонильную группу,
н-тридецилоксикарбонильную группу,
н-тетрадецилоксикарбонильную группу,
н-пентадецилоксикарбонильную группу,
н-гексадецилоксикарбонильную группу,
н-гептадецилоксикарбонильную группу,
н-октaдецилоксикарбонильную группу,
н-нонадецилоксикарбонильную группу,
н-икозилоксикарбонильную группу, хлорметоксикарбонильную группу,
трихлорметоксикарбонильную группу,
2-бромэтоксиоксикарбонильную группу,
2,2-бромэтоксикарбонильную группу,
3-фторпропоксикарбонильную группу,
4-иодбутоксикарбонильную группу,
5,5,5,4,4,3,3-гептафторпентилоксикарбонильную группу,
4,4,4,3,3,2,2-гептафторбутоксикарбонильную группу,
5-хлорпентилоксикарбонильную группу,
6-бромгексилоксикарбонильную группу,
7-хлоргептилоксикарбонильную группу,
8-иодоктилоксиксyкарбонильную группу,
9-хлорнонилоксикарбонильную группу,
10-бромдецилоксикарбонильную группу,
11-фторундецилоксикарбонильную группу,
12-иоддодецилоксикарбонильную группу,
12-хлордодецилоксикарбонильную группу,
13-фтортридецилоксикарбонильную группу,
14-бромтетрадецилоксикарбонильную группу,
15-иодпентадецилоксикарбонильную группу,
16-хлоргексадецилоксикарбонильную группу,
17-бромгептадецилоксикарбонильную группу,
18-фтороктaдецилоксикарбонильную группу,
19-хлорнонадецилокси карбонильную группу,
20-хлорикозилоксикарбонильную группу,
аминометоксикарбонильную группу,
диэтиламинометоксикарбонильную группу,
2-диэтиламиноэтоксикарбонильную группу,
3-диэтиламинопропоксикарбонильную группу,
4-диэтиламинобутоксикарбонильную группу,
157
BY 12006 C1 2009.06.30
5-диэтиламинопентилоксикарбонильную группу,
6-диэтиламиногексилоксикарбонильную группу,
7-диэтиламиногептилоксикарбонильную группу,
8-диэтиламинооктилоксикарбонильную группу,
9-диэтиламинононилоксикарбонильную группу,
10-диэтиламинодецилоксикарбонильную группу,
11-диэтиламиноундецилоксикарбонильную группу,
12-диэтиламинододецилоксикарбонильную группу,
13-диэтиламинотридецилоксикарбонильную группу,
14-диэтиламинотетрадецилоксикарбонильную группу,
15-диэтиламинопентадецилоксикарбонильную группу,
16-диэтиламиногексадецилоксикарбонильную группу,
17-диэтиламиногептадецилоксикарбонильную группу,
18-диэтиламинооктaдецилоксикарбонильную группу,
19-диэтиламинононадецилоксикарбонильную группу,
20-диэтиламиноикозилоксикарбонильную группу,
метоксиэтоксиметоксикарбонильную группу,
2-(2-этоксиэтокси)этоксикарбонильную группу,
2-(2-пропоксиэтокси)этоксикарбонильную группу,
2-(2-бутоксиэтокси)этоксикарбонильную группу,
2-(2-пентилоксиэтокси)этоксикарбонильную группу,
2-(2-гексилоксиэтокси)этоксикарбонильную группу,
2-метоксиэтоксиэтоксикарбонильную группу,
3-(3-метоксипропокси)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-метоксибутокси)бутоксикарбонильную группу,
5-(5-метоксипентилокси)пентилоксикарбонильную группу,
6-(6-метоксигексилокси)гексилоксикарбонильную группу,
7-(2-метоксиэтокси)гептилоксикарбонильную группу,
8-(1-метоксиэтокси)октилоксикарбонильную группу,
9-(1-метоксиэтокси)нонилоксикарбонильную группу,
10-(2-метоксиэтокси)децилоксикарбонильную группу,
11-(2-метоксиэтокси)ундецилоксикарбонильную группу,
12-(2-метоксиэтокси)додецилоксикарбонильную группу,
12-(1-метоксиэтокси)додецилоксикарбонильную группу,
13-(2-метоксиэтокси)тридецилоксикарбонильную группу,
14-(1-метоксиэтокси)тетрадецилоксикарбонильную группу,
15-(2-метоксиэтокси)пентадецилоксикарбонильную группу,
16-(1-метоксиэтокси)гексадецилоксикарбонильную группу,
17-(2-метоксиэтокси)гептадецилоксикарбонильную группу,
18-(1-метоксиэтокси)октaдецилоксикарбонильную группу,
19-(2-метоксиэтокси)нонадецилоксикарбонильную группу,
20-(1-метоксиэтокси)икозилоксикарбонильную группу,
диметиламинометоксикарбонильную группу,
2-метиламиноэтоксикарбонильную группу,
3-(N-метил-N-бутиламино)пропоксикарбонильную группу,
4-пропиламинобутоксикарбонильную группу,
5-гексиламинопентилоксикарбонильную группу,
6-пентиламиногексилоксикарбонильную группу,
7-(N-этил-N-пропиламино)гептилоксикарбонильную группу,
8-(N-пропил-N-гексил)аминооктилоксикарбонильную группу,
9-(N-пентил-N-метиламино)нонилоксикарбонильную группу,
158
BY 12006 C1 2009.06.30
10-дипропиламинодецилоксикарбонильную группу,
11-дипентиламиноундецилоксикарбонильную группу,
12-дигексиламинододецилоксикарбонильную группу,
12-дибутиламинододецилоксикарбонильную группу,
13-(N-этил-N-бутиламино)тридецилоксикарбонильную группу,
14-(N-метил-N-гексиламино)тетрадецилоксикарбонильную группу,
15-диметиламинопентадецилоксикарбонильную группу,
16-диметиламиногексадецилоксикарбонильную группу,
17-диметиламиногептадецилоксикарбонильную группу,
18-диметиламинооктaдецилоксикарбонильную группу,
19-диметиламинононадецилоксикарбонильную группу,
20-диметиламиноикозилоксикарбонильную группу или тому подобное.
Примеры фенил-С1-6алкоксикарбонильной группы (которая может быть замещена в
фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, нитрогруппы, галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкилтиогруппы, аминогруппы, которая может содержать С1-6алканоильную группу, фенил-С1-6алкоксигруппы, С1-6алкоксикарбонильной группы и 1,2,3-тиадиазолильной группы) включают фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может
быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, нитрогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкилтиогруппы, аминогруппы, которая может
содержать 1-2алканоильные группы, фенил-С1-6алкоксигруппы, С1-6алкоксикарбонильной
группы и 1,2,3-тиадиазолильной группы), например, бензилоксикарбонильную группу,
1-фенетилоксикарбонильную группу,
2-фенетилоксикарбонильную группу,
3-фенилпропоксикарбонильную группу,
2-фенилпропоксикарбонильную группу,
4-фенилбутоксикарбонильную группу,
5-фенилпентилоксикарбонильную группу,
4-фенилпентилоксикарбонильную группу,
6-фенилгексилоксикарбонильную группу,
2-фторбензилоксикарбонильную группу,
3-фторбензилоксикарбонильную группу,
4-фторбензилоксикарбонильную группу,
2-хлорбензилоксикарбонильную группу,
3-хлорбензилоксикарбонильную группу,
4-хлорбензилоксикарбонильную группу,
2-бромбензилоксикарбонильную группу,
3-бромбензилоксикарбонильную группу,
4-бромбензилоксикарбонильную группу,
2-иодбензилоксикарбонильную группу,
3-иодбензилоксикарбонильную группу,
4-иодбензилоксикарбонильную группу,
2,3-дифторбензилоксикарбонильную группу,
3,4-дифторбензилоксикарбонильную группу,
3,5-дифторбензилоксикарбонильную группу,
2,4-дифторбензилоксикарбонильную группу,
2,6-дифторбензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-трифторбензилоксикарбонильную группу,
159
BY 12006 C1 2009.06.30
3,4,5-трифторбензилоксикарбонильную группу,
2,3-дихлорбензилоксикарбонильную группу,
3,4-дихлорбензилоксикарбонильную группу,
3,5-дихлорбензилоксикарбонильную группу,
2,4-дихлорбензилоксикарбонильную группу,
2,6-дихлорбензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-трихлорбензилоксикарбонильную группу,
3,4,5-трихлорбензилоксикарбонильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензилоксикарбонильную группу,
2-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-хлор-3-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3-хлор-4-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3-бром-4-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3,5-дифтор-4-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
2-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
2-фтор-4-бромбензилоксикарбонильную группу,
4-хлор-3-фторбензилоксикарбонильную группу,
2,3,4-трихлорбензилоксикарбонильную группу,
4-изопропилбензилоксикарбонильную группу,
4-н-бутилбензилоксикарбонильную группу,
4-метилбензилоксикарбонильную группу,
2-метилбензилоксикарбонильную группу,
3-метилбензилоксикарбонильную группу,
2,4-диметилбензилоксикарбонильную группу,
2,3-диметилбензилоксикарбонильную группу,
2,6-диметилбензилоксикарбонильную группу,
3,5-диметилбензилоксикарбонильную группу,
2,5-диметилбензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-триметилбензилоксикарбонильную группу,
3,5-дитрифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-изопропоксибензилоксикарбонильную группу,
4-н-бутоксибензилоксикарбонильную группу,
4-метоксибензилоксикарбонильную группу,
2-метоксибензилоксикарбонильную группу,
3-метоксибензилоксикарбонильную группу,
2,4-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,3-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,6-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
3,5-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,5-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-триметоксибензилоксикарбонильную группу,
3,5-дитрифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
2-изопропоксибензилоксикарбонильную группу,
3-хлор-4-метоксибензилоксикарбонильную группу,
2-хлор-4-фторметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-метил-4-фторбензилоксикарбонильную группу,
4-бром-3-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
160
BY 12006 C1 2009.06.30
4-фтор-3-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3-фтор-4-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
2-пентафторэтилбензилоксикарбонильную группу,
4-хлор-3-пентафторэтилбензилоксикарбонильную группу,
3-хлор-4-пентафторэтилбензилоксикарбонильную группу,
3-пентафторэтилбензилоксикарбонильную группу,
4-пентафторэтилбензилоксикарбонильную группу,
2-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
4-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
4-фтор-3-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-фтор-4-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
2-пентафторэтоксибензилоксикарбонильную группу,
3-пентафторэтоксибензилоксикарбонильную группу,
4-пентафторэтоксибензилоксикарбонильную группу,
3-хлор-4-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-хлор-4-пентафторэтоксибензилоксикарбонильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
(2-трифторметоксифенил)метоксикарбонильную группу,
(3-трифторметоксифенил)метоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(2-пентафторэтоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-пентафторэтоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-пентафторэтоксифенил)этоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-пентафторэтоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-пентафторэтоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(3-пентафторэтоксифенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентилоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентилоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексилоксикарбонильную группу,
2-метилтиобензилоксикарбонильную группу,
3-метилтиобензилоксикарбонильную группу,
4-метилтиобензилоксикарбонильную группу,
2-(2-метилтиофенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-метилтиофенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-метилтиофенил)этоксикарбонильную группу,
3-(4-метилтиофенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-метилтиофенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-метилтиофенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(4-метилтиофенил)гексилоксикарбонильную группу,
161
BY 12006 C1 2009.06.30
2-трифторметилтиобензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметилтиобензилоксикарбонильную группу,
4-трифторметилтиобензилоксикарбонильную группу,
2-(2-трифторметилтиофенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-трифторметилтиофенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметилтиофенил)этоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметилтиофенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметилтиофенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-трифторметилтиофенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(4-трифторметилтиофенил)гексилоксикарбонильную группу,
2-бензилоксибензилоксикарбонильную группу,
3-бензилоксибензилоксикарбонильную группу,
4-бензилоксибензилоксикарбонильную группу,
2-(2-бензилоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-бензилоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-бензилоксифенил)этоксикарбонильную группу,
3-(4-бензилоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-бензилоксифенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-бензилоксифенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(4-бензилоксифенил)гексилоксикарбонильную группу,
2-(2-фенилэтокси)бензилоксикарбонильную группу,
3-(2-фенилэтокси)бензилоксикарбонильную группу,
4-(2-фенилэтокси)бензилоксикарбонильную группу,
2-[2-(2-фенилэтокси)фенил]этоксикарбонильную группу,
2-[3-(2-фенилэтокси)фенил]этоксикарбонильную группу,
2-[4-(2-фенилэтокси)фенил]этоксикарбонильную группу,
3-(4-(2-фенилэтоксифенил))пропоксикарбонильную группу,
4-(4-(2-фенилэтоксифенил))бутоксикарбонильную группу,
5-(4-(2-фенилэтоксифенил))пентилоксикарбонильную группу,
6-(4-(2-фенилэтоксифенил))гексилоксикарбонильную группу,
2-(3-фенилпропокси)бензилоксикарбонильную группу,
3-(3-фенилпропокси)бензилоксикарбонильную группу,
4-(3-фенилпропокси)бензилоксикарбонильную группу,
2-(4-фенилбутокси)бензилоксикарбонильную группу,
3-(4-фенилбутокси)бензилоксикарбонильную группу,
4-(4-фенилбутокси)бензилоксикарбонильную группу,
2-метоксикарбонилбензилоксикарбонильную группу,
3-метоксикарбонилбензилоксикарбонильную группу,
4-метоксикарбонилбензилоксикарбонильную группу,
2-(2-метоксикарбонилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-метоксикарбонилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-метоксикарбонилфенил)этоксикарбонильную группу,
3-(4-метоксикарбонилфенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-метоксикарбонилфенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-метоксикарбонилфенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(4-метоксикарбонилфенил)гексилоксикарбонильную группу,
2-бутириламинобензилоксикарбонильную группу,
3-бутириламинобензилоксикарбонильную группу,
4-бутириламинобензилоксикарбонильную группу,
2-(2-бутириламинофенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-бутириламинофенил)этоксикарбонильную группу,
162
BY 12006 C1 2009.06.30
2-(4-бутириламинофенил)этоксикарбонильную группу,
3-(4-бутириламинофенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-бутириламинофенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-бутириламинофенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(4-бутириламинофенил)гексилоксикарбонильную группу,
2-нитробензилоксикарбонильную группу,
3-нитробензилоксикарбонильную группу,
4-нитробензилоксикарбонильную группу,
2-(2-нитрофенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-нитрофенил)этоксикарбонильную группу,
2-(2,4-динитрофенил)этоксикарбонильную группу,
2-(2,4,6-тринитрофенил)метоксикарбонильную группу,
2-(4-нитрофенил)этоксикарбонильную группу,
3-(4-нитрофенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-нитрофенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-нитрофенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(4-нитрофенил)гексилоксикарбонильную группу,
2-аминобензилоксикарбонильную группу,
3-аминобензилоксикарбонильную группу,
4-аминобензилоксикарбонильную группу,
2-(2-аминофенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-аминофенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-аминофенил)этоксикарбонильную группу,
3-(4-аминофенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-аминофенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-аминофенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(4-аминофенил)гексилоксикарбонильную группу,
2-ацетиламинобензилоксикарбонильную группу,
3-пропиониламинобензилоксикарбонильную группу,
4-пентаноиламинобензилоксикарбонильную группу,
2-(2-гексаноиламинофенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-ацетиламинофенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-ацетиламинофенил)этоксикарбонильную группу,
3-(4-ацетиламинофенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-ацетиламинофенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-ацетиламинофенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(4-ацетиламинофенил)гексилоксикарбонильную группу,
2-этоксикарбонилбензилоксикарбонильную группу,
3-этоксикарбонилбензилоксикарбонильную группу,
4-этоксикарбонилбензилоксикарбонильную группу,
2-(2-этоксикарбонилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-бутоксикарбонилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-пропоксикарбонилфенил)этоксикарбонильную группу,
3-(4-этоксикарбонилфенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-пентилоксикарбонилфенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-гексилоксикарбонилфенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(4-этоксикарбонилфенил)гексилоксикарбонильную группу,
2-(1,2,3-тиадиазол-4-ил)бензилоксикарбонильную группу,
3-(1,2,3-тиадиазол-4-ил)бензилоксикарбонильную группу,
4-(1,2,3-тиадиазол-4-ил)бензилоксикарбонильную группу или тому подобное.
163
BY 12006 C1 2009.06.30
Фенил-С3-6алкенилоксикарбонильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) представляет собой группу, содержащую
фенильную группу, незамещенную или замещенную 1-5, предпочтительно, 1-3 группами,
выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галоген-С1-6алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы, алкенилоксигруппу, содержащую
3-6 углеродных атомов и 1-3 двойные связи, и карбонильную группу. Указанные группы
могут существовать в транс- или цис-форме и данная группа, разумеется, включает обе эти
формы. Данная группа включает, например, незамещенную 3-фенил-2-пропенилоксикарбонильную группу (тривиальное название: циннамилоксикарбонильная группа),
4-фенил-2-бутенилоксикарбонильную группу,
4-фенил-3-бутенилоксикарбонильную группу,
5-фенил-2-пентенилоксикарбонильную группу,
5-фенил-4-пентенилоксикарбонильную группу,
5-фенил-3-пентенилоксикарбонильную группу,
6-фенил-5-гексенилоксикарбонильную группу,
6-фенил-4-гексенилоксикарбонильную группу,
6-фенил-3-гексенилоксикарбонильную группу,
4-фенил-1,3-бутадиенилоксикарбонильную группу,
6-фенил-1,3,5-гексатриенилоксикарбонильную группу,
6-фенил-3-гексенилоксикарбонильную группу,
3-(2-фторфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3-фторфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-фторфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,3-дифторфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,4-дифторфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3,4-дифторфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3,5-дифторфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2-хлорфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3-хлорфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-хлорфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,3-дихлорфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,4-дихлорфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3,4-дихлорфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3,5-дихлорфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2-бромфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3-бромфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-бромфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2-фтор-4-бромфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,3,4,5,6-пентафторфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-хлор-3-фторфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,3,4-трихлорфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,4,6-трихлорфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-изопропилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-н-бутилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,4-диметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,3-диметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,6-диметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3,5-диметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,5-диметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
164
BY 12006 C1 2009.06.30
3-(2,4,6-триметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3,5-дитрифторметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-н-бутоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,4-диметоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,3-диметоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,6-диметоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3,5-диметоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2,5-диметоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3,5-дитрифторметоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3-хлор-4-метоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2-хлор-4-трифторметоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3-метил-4-фторфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-бром-3-трифторметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2-метилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3-метилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-метилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(2-метоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3-метоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(4-метоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
3-(3,4-диметоксифенил)-2-пропенилоксикарбонильную группу,
4-(4-хлорфенил)-2-бутенилоксикарбонильную группу,
4-(4-хлорфенил)-3-бутенилоксикарбонильную группу,
5-(4-хлорфенил)-2-пентенилоксикарбонильную группу,
5-(4-хлорфенил)-4-пентенилоксикарбонильную группу,
5-(4-хлорфенил)-3-пентенилоксикарбонильную группу,
6-(4-хлорфенил)-5-гексенилоксикарбонильную группу,
6-(4-хлорфенил)-4-гексенилоксикарбонильную группу,
6-(4-хлорфенил)-3-гексенилоксикарбонильную группу,
6-(4-хлорфенил)-2-гексенилоксикарбонильную группу или тому подобное.
Феноксикарбонильную группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) включает феноксикарбонильную группу (которая может
быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из
группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы), например, феноксикарбонильную группу,
2-фторфеноксикарбонильную группу,
3-фторфеноксикарбонильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторфеноксикарбонильную группу,
4-фторфеноксикарбонильную группу,
2-хлорфеноксикарбонильную группу,
3-хлорфеноксикарбонильную группу,
4-хлорфеноксикарбонильную группу,
2,3-дихлорфеноксикарбонильную группу,
165
BY 12006 C1 2009.06.30
3,4-дихлорфеноксикарбонильную группу,
3,5-дихлорфеноксикарбонильную группу,
2-бромфеноксикарбонильную группу,
3-бромфеноксикарбонильную группу,
4-бромфеноксикарбонильную группу,
2-метилфеноксикарбонильную группу,
3-метилфеноксикарбонильную группу,
4-метилфеноксикарбонильную группу,
2-этилфеноксикарбонильную группу,
3-этилфеноксикарбонильную группу,
4-этилфеноксикарбонильную группу,
4-пропилфеноксикарбонильную группу,
4-трет-бутилфеноксикарбонильную группу,
4-бутилфеноксикарбонильную группу,
2,3-диметилфеноксикарбонильную группу,
3,4,5-триметилфеноксикарбонильную группу,
4-пентилфеноксикарбонильную группу,
4-гексилфеноксикарбонильную группу,
2-фтор-4-бромфеноксикарбонильную группу,
4-хлор-3-фторфеноксикарбонильную группу,
2,3,4-трихлорфеноксикарбонильную группу,
2,4,6-трихлорфеноксикарбонильную группу,
4-изопропилфеноксикарбонильную группу,
4-н-бутилфеноксикарбонильную группу,
2,4-диметилфеноксикарбонильную группу,
2,6-диметилфеноксикарбонильную группу,
3,5-диметилфеноксикарбонильную группу,
2,5-диметилфеноксикарбонильную группу,
2,4,6-триметилфеноксикарбонильную группу,
3,5-дитрифторметилфеноксикарбонильную группу,
4-н-бутоксифеноксикарбонильную группу,
2,4-диметоксифеноксикарбонильную группу,
2,3-диметоксифеноксикарбонильную группу,
2,6-диметоксифеноксикарбонильную группу,
3,5-диметоксифеноксикарбонильную группу,
2,5-диметоксифеноксикарбонильную группу,
3,5-дитрифторметоксифеноксикарбонильную группу,
3-хлор-4-метоксифеноксикарбонильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксифеноксикарбонильную группу,
3-метил-4-фторфеноксикарбонильную группу,
4-бром-3-трифторметилфеноксикарбонильную группу,
2-трифторметилфеноксикарбонильную группу,
3-трифторметилфеноксикарбонильную группу,
4-трифторметилфеноксикарбонильную группу,
2-пентафторэтилфеноксикарбонильную группу,
3-пентафторэтилфеноксикарбонильную группу,
4-пентафторэтилфеноксикарбонильную группу,
2-метоксифеноксикарбонильную группу,
3-метоксифеноксикарбонильную группу,
4-метоксифеноксикарбонильную группу,
2-этоксифеноксикарбонильную группу,
166
BY 12006 C1 2009.06.30
3-этоксифеноксикарбонильную группу,
4-этоксифеноксикарбонильную группу,
4-пропоксифеноксикарбонильную группу,
4-трет-бутоксифеноксикарбонильную группу,
4-н-бутоксифеноксикарбонильную группу,
3,4,5-триметоксифеноксикарбонильную группу,
4-пентоксифеноксикарбонильную группу,
4-гексилоксифеноксикарбонильную группу,
2-трифторметоксифеноксикарбонильную группу,
3-трифторметоксифеноксикарбонильную группу,
4-трифторметоксифеноксикарбонильную группу,
2-пентафторэтоксифеноксикарбонильную группу,
3-пентафторэтоксифеноксикарбонильную группу,
4-пентафторэтоксифеноксикарбонильную группу или тому подобное.
Фенил С1-6алкилкарбамоильная группа (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы) включает фенил-С1-6алкилкарбамоильную группу
(которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами,
выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы), например, бензилкарбамоильную группу, 2-фенетилкарбамоильную группу,
3-фенилпропилкарбамоильную группу,
2-фенилпропилкарбамоильную группу,
4-фенилбутилкарбамоильную группу,
5-фенилпентyкарбамоильную группу,
4-фенилпентилкарбамоильную группу,
6-фенилгексилкарбамоильную группу,
2-фторбензилкарбамоильную группу,
3-фторбензилкарбамоильную группу,
4-фторбензилкарбамоильную группу,
2-хлорбензилкарбамоильную группу,
3-хлорбензилкарбамоильную группу,
4-хлорбензилкарбамоильную группу,
2-бромбензилкарбамоильную группу,
3-бромбензилкарбамоильную группу,
4-бромбензилкарбамоильную группу,
2-иодбензилкарбамоильную группу,
3-иодбензилкарбамоильную группу,
4-иодбензилкарбамоильную группу,
N-бензил-N-метилкарбамоильную группу,
N-метил-N-(2-фенетил)карбамоильную группу,
N-метил-N-(3-фенилпропил)карбамоильную группу,
N-метил-N-(2-фенилпропил)карбамоильную группу,
N-метил-N-(4-фенилбутил)карбамоильную группу,
N-метил-N-(5-фенилпентил)карбамоильную группу,
N-метил-N-(4-фенилпентил)карбамоильную группу,
N-метил-N-(6-фенилгексил)карбамоильную группу,
N-(2-фторбензил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3-фторбензил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(4-фторбензил)-N-метилкарбамоильную группу,
167
BY 12006 C1 2009.06.30
N-(2-хлорбензил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3-хлорбензил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(4-хлорбензил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(2-бромбензил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(3-бромбензил)-N-метилкарбамоильную группу,
N-(4-бромбензил)-N-метилкарбамоильную группу,
N,N-дибензилкарбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-фенетил)карбамоильную группу,
N-бензил-(3-фенилпропил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-фенилпропил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(4-фенилбутил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(5-фенилпентил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(4-фенилпентил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(6-фенилгексил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-фторбензил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3-фторбензил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(4-фторбензил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-хлорбензил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3-хлорбензил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(4-хлорбензил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(2-бромбензил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(3-бромбензил)карбамоильную группу,
N-бензил-N-(4-бромбензил)карбамоильную группу,
2,3-дифторбензилкарбамоильную группу,
3,4-дифторбензилкарбамоильную группу,
3,5-дифторбензилкарбамоильную группу,
2,4-дифторбензилкарбамоильную группу,
2,6-дифторбензилкарбамоильную группу,
2,3-дихлорбензилкарбамоильную группу,
3,4-дихлорбензилкарбамоильную группу,
3,5-дихлорбензилкарбамоильную группу,
2,4-дихлорбензилкарбамоильную группу,
2,6-дихлорбензилкарбамоильную группу,
2-фтор-4-бромбензилкарбамоильную группу,
4-хлор-3-фторбензилкарбамоильную группу,
2,3,4-трихлорбензилкарбамоильную группу,
3,4,5-трифторбензилкарбамоильную группу,
2,4,6-трихлорбензилкарбамоильную группу,
4-изопропилбензилкарбамоильную группу,
4-н-бутилбензилкарбамоильную группу,
4-метилбензилкарбамоильную группу,
2-метилбензилкарбамоильную группу,
3-метилбензилкарбамоильную группу,
2,4-диметилбензилкарбамоильную группу,
2,3-диметилбензилкарбамоильную группу,
2,6-диметилбензилкарбамоильную группу,
3,5-диметилбензилкарбамоильную группу,
2,5-диметилбензилкарбамоильную группу,
2,4,6-триметилбензилкарбамоильную группу,
3,5-дитрифторметилбензилкарбамоильную группу,
4-изопропилбензилкарбамоильную группу,
168
BY 12006 C1 2009.06.30
4-н-бутоксибензилкарбамоильную группу,
4-метоксибензилкарбамоильную группу,
2-метоксибензилкарбамоильную группу,
3-метоксибензилкарбамоильную группу,
2,4-диметоксибензилкарбамоильную группу,
2,3-диметоксибензилкарбамоильную группу,
2,6-диметоксибензилкарбамоильную группу,
3,5-диметоксибензилкарбамоильную группу,
2,5-диметоксибензилкарбамоильную группу,
2,4,6-триметоксибензилкарбамоильную группу,
3,5-дитрифторметоксибензилкарбамоильную группу,
2-изопропоксибензилкарбамоильную группу,
3-хлор-4-метоксибензилкарбамоильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксибензилкарбамоильную группу,
3-метил-4-фторбензилкарбамоильную группу,
4-бром-3-трифторметилбензилкарбамоильную группу,
2-трифторметоксибензилкарбамоильную группу,
3-трифторметилбензилкарбамоильную группу,
4-трифторметилбензилкарбамоильную группу,
2-пентафторэтилбензилкарбамоильную группу,
3-пентафторэтилбензилкарбамоильную группу,
4-пентафторэтилбензилкарбамоильную группу,
2-трифторметоксибензилкарбамоильную группу,
3-трифторметоксибензилкарбамоильную группу,
4-трифторметоксибензилкарбамоильную группу,
2-пентафторэтоксибензилкарбамоильную группу,
3-пентафторэтоксибензилкарбамоильную группу,
4-пентафторэтоксибензилкарбамоильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этилкарбамоильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)этилкарбамоильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этилкарбамоильную группу,
2-(2-трифторметоксифенил)этилкарбамоильную группу,
2-(3-трифторметоксифенил)этилкарбамоильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этилкарбамоильную группу,
2-(2-пентафторэтоксифенил)этилкарбамоильную группу,
2-(3-пентафторэтоксифенил)этилкарбамоильную группу,
2-(4-пентафторэтоксифенил)этилкарбамоильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропилкарбамоильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропилкарбамоильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропилкарбамоильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)пропилкарбамоильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропилкарбамоильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропилкарбамоильную группу,
3-(3-пентафторэтоксифенил)пропилкарбамоильную группу,
3-(4-пентафторэтоксифенил)пропилкарбамоильную группу,
4-(3-пентафторэтоксифенил)бутилкарбамоильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентилкарбамоильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентилкарбамоильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентилкарбамоильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексилкарбамоильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексилкарбамоильную группу,
169
BY 12006 C1 2009.06.30
6-(4-трифторметоксифенил)гексилкарбамоильную группу или тому подобное.
Бензофурилзамещенная С1-6алкоксикарбонильная группа, которая может быть замещена в бензофурановом кольце по крайней мере одним атомом галогена включает бензофурилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена в
бензофурановом кольце 1-3 атомами галогена, например,
2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
1-(2-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
3-(5-бензофурил)пропоксикарбонильную группу,
4-(6-бензофурил)бутоксикарбонильную группу,
5-(7-бензофурил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(2-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
4-фтор-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
5-фтор-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
6-фтор-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
7-фтор-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
4-хлор-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
5-хлор-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
6-хлор-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
7-хлор-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
4-бром-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
5-бром-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
6-бром-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
7-бром-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
4-иод-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
5-иод-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
6-иод-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
7-иод-2-бензофурилметоксикарбонильную группу,
4-фтор-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
5-фтор-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
6-фтор-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
7-фтор-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
4-хлор-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
5-хлор-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
6-хлор-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
7-хлор-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
4-бром-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
5-бром-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
6-бром-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
7-бром-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
4-иод-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
5-иод-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
6-иод-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
7-иод-3-бензофурилметоксикарбонильную группу,
2-(4-фтор-2-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(5-фтор-2-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(6-фтор-2-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(7-фтор-2-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-хлор-2-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(5-хлор-2-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(6-хлор-2-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
170
BY 12006 C1 2009.06.30
2-(7-хлор-2-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-фтор-3-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(5-фтор-3-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(6-фтор-3-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(7-фтор-3-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-хлор-3-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(5-хлор-3-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(6-хлор-3-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
2-(7-хлор-3-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
6-(4-фтор-2-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(5-фтор-2-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(6-фтор-2-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(7-фтор-2-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-хлор-2-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(5-хлор-2-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(6-хлор-2-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(7-хлор-2-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-фтор-3-бензофурил)этоксикарбонильную группу,
6-(5-фтор-3-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(6-фтор-3-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(7-фтор-3-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-хлор-3-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(5-хлор-3-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(6-хлор-3-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(7-хлор-3-бензофурил)гексилоксикарбонильную группу,
(2,4-дибром-3-бензофурил)метоксикарбонильную группу,
(4,5,6-трихлор-3-бензофурил)метоксикарбонильную группу или тому подобное.
Бензотиенил-С1-6алкоксикарбонильная группа (которая может быть замещена в бензотиофеновом кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы в качестве заместителя) включает бензотиенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть
замещена в бензотиофеновом кольце 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из
атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы в качестве заместителя), например, 2-бензотиенилметоксикарбонильную группу, 3-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
4-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
5-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
6-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
7-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
2-(2-бензотиенил)этоксикарбонильную группу,
3-(2-бензотиенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(2-бензотиенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(2-бензотиенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(2-бензотиенил)гексилоксикарбонильную группу,
5-трифторметокси-2-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
5-трифторметокси-3-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
5-трифторметокси-4-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
4-трифторметокси-5-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
3-трифторметокси-6-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
2-трифторметокси-7-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
2-метокси-7-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
171
BY 12006 C1 2009.06.30
5,6-диметокси-3-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
2,5,6-триметокси-3-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
5-хлор-6-метокси-3-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
2-(4-этокси-2-бензотиенил)этоксикарбонильную группу,
5-хлор-3-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
3,4-дибром-2-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
4,5,6-трихлор-2-бензотиенилметоксикарбонильную группу,
5-трифторметокси-2-хлор-7-бензотиенилметоксикарбонильную группу или тому подобное.
Примеры нафтилзамещенной С1-6алкоксикарбонильной группы включают 1-нафтилметоксикарбонильную группу,
2-нафтилметоксикарбонильную группу,
2-(1-нафтил)этоксикарбонильную группу,
2-(2-нафтил)этоксикарбонильную группу,
3-(1-нафтил)пропоксикарбонильную группу,
3-(2-нафтил)пропоксикарбонильную группу,
4-(1-нафтил)бутоксикарбонильную группу,
4-(2-нафтил)бутоксикарбонильную группу,
5-(1-нафтил)пентоксикарбонильную группу,
5-(2-нафтил)пентоксикарбонильную группу,
6-(1-нафтил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(2-нафтил)гексилоксикарбонильную группу или тому подобное.
Пиридилзамещенная С1-6алкоксикарбонильная группа (которая может быть замещена
в пиридиновом кольце по крайней мере одним атомом галогена) включает пиридилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в пиридиновом
кольце 1-3 атомами галогена), например,
2-пиридилметоксикарбонильную группу,
3-пиридилметоксикарбонильную группу,
4-пиридилметоксикарбонильную группу,
2-(2-пиридил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-пиридил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-пиридил)этоксикарбонильную группу,
3-(2-пиридил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-пиридил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-пиридил)пропоксикарбонильную группу,
4-(2-пиридил)бутоксикарбонильную группу,
4-(3-пиридил)бутоксикарбонильную группу,
4-(4-пиридил)бутоксикарбонильную группу,
5-(2-пиридил)пентилоксикарбонильную группу,
5-(3-пиридил)пентилоксикарбонильную группу,
5-(4-пиридил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(2-пиридил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(3-пиридил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-пиридил)гексилоксикарбонильную группу,
2-хлор-3-пиридилметоксикарбонильную группу,
3-бром-2-пиридилметоксикарбонильную группу,
4-фтор-2-пиридилметоксикарбонильную группу,
2-(2-хлор-4-пиридил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-хлор-5-пиридил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-иод-3-пиридил)этоксикарбонильную группу,
3-(2-бром-5-пиридил)пропоксикарбонильную группу,
172
BY 12006 C1 2009.06.30
3-(3-фтор-4-пиридил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-хлор-2-пиридил)пропоксикарбонильную группу,
4-(2-иод-5-пиридил)бутоксикарбонильную группу,
4-(3-бром-5-пиридил)бутоксикарбонильную группу,
4-(4-хлор-5-пиридил)бутоксикарбонильную группу,
5-(2-хлор-5-пиридил)пентилоксикарбонильную группу,
5-(3-фтор-2-пиридил)пентилоксикарбонильную группу,
5-(4-бром-2-пиридил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(2-хлор-5-пиридил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(3-фтор-4-пиридил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-бром-2-пиридил)гексилоксикарбонильную группу,
(2,6-дихлор-4-пиридил)метоксикарбонильную группу,
(2,3,4-трихлор-6-пиридил)метоксикарбонильную группу или тому подобное.
Фурилзамещенная С1-6алкоксикарбонильная группа (которая может быть замещена в
фурановом кольце по крайней мере одной нитрогруппой в качестве заместителя) включает фурилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в
фурановом кольце 1-3 нитрогруппами в качестве заместителя), например, 2-фурилметоксикарбонильную группу,
3-фурилметоксикарбонильную группу,
2-(2-фурил)этоксикарбонильную группу,
3-(2-фурил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-фурил)пропоксикарбонильную группу,
4-(2-фурил)бутоксикарбонильную группу,
4-(3-фурил)бутоксикарбонильную группу,
5-(2-фурил)пентилоксикарбонильную группу,
5-(3-фурил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(2-фурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(3-фурил)гексилоксикарбонильную группу,
5-нитро-2-фурилметоксикарбонильную группу,
5-нитро-3-фурилметоксикарбонильную группу,
2-(5-нитро-2-фурил)этоксикарбонильную группу,
3-(5-нитро-2-фурил)пропоксикарбонильную группу,
4-(5-нитро-2-фурил)бутоксикарбонильную группу,
4-(5-нитро-3-фурил)бутоксикарбонильную группу,
5-(5-нитро-2-фурил)пентилоксикарбонильную группу,
5-(5-нитро-3-фурил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(5-нитро-2-фурил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(5-нитро-3-фурил)гексилоксикарбонильную группу,
(4,5-динитро-2-фурил)метоксикарбонильную группу,
(2,4,5-тринитро-3-фурил)метоксикарбонильную группу или тому подобное.
Тиенилзамещенная С1-6алкоксикарбонильная группа (которая может быть замещена в
тиофеновом кольце по крайней мере одним атомом галогена в качестве заместителя) вкачает тиенилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена
в тиофеновом кольце 1-3 атомами галогена в качестве заместителя), например, 2-тиенилметоксикарбонильную группу,
3-тиенилметоксикарбонильную группу,
2-(2-тиенил)этоксикарбонильную группу,
3-(2-тиенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-тиенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(2-тиенил)бутоксикарбонильную группу,
4-(3-тиенил)бутоксикарбонильную группу,
173
BY 12006 C1 2009.06.30
5-(2-тиенил)пентилоксикарбонильную группу,
5-(3-тиенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(2-тиенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(3-тиенил)гексилоксикарбонильную группу,
5-хлор-2-тиенилметоксикарбонильную группу,
5-хлор-3-тиенилметоксикарбонильную группу,
2-(4-бром-2-тиенил)этоксикарбонильную группу,
3-(3-фтор-2-тиенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(5-иод-2-тиенил)бутоксикарбонильную группу,
4-(4-хлор-3-тиенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(3-хлор-2-тиенил)пентилоксикарбонильную группу,
5-(2-хлор-3-тиенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(3-хлор-2-тиенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(5-хлор-3-тиенил)гексилоксикарбонильную группу,
(4,5-дихлор-2-тиенил)метоксикарбонильную группу,
(2,4,5-трихлор-3-тиенил)метоксикарбонильную группу или тому подобное.
Тиазолилзамещенная С1-6алкоксикарбонильная группа (которая может быть замещена
в тиазольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
С1-6алкильной группы и фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном
кольце галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой)) включает тиазолилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в тиазольном кольце 1-2 группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и
фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно,
1-3 галогензамещенными или незамещенными С1-6алкильными группами)), например,
2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2-тиазолил)этоксикарбонильную группу,
3-(2-тиазолил)пропоксикарбонильную группу,
4-(2-тиазолил)бутоксикарбонильную группу,
5-(2-тиазолил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(2-тиазолил)гексилоксикарбонильную группу,
4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-метил-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-метил-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-метил-2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-метил-2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-метил-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-метил-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-этил-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-этил-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-этил-2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-пропил-2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-н-бутил-2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-этил-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-н-пентил-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-н-гексил-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-н-гексил-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-н-пентил-2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-н-гексил-2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-н-гексил-2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-н-гексил-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
174
BY 12006 C1 2009.06.30
4-н-гексил-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-фенил-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-фенил-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-фенил-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-фенил-2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-фенил-2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(4-фенил-2-тиазолил)этоксикарбонильную группу,
5-фенил-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-фенил-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-(2-фторфенил)-2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-(2-фторфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-(2-фторфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2-бромфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2-фторфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(3-хлорфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2,3-дифторфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2,4-дибромфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-(2,5-дихлорфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2-хлорфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2,4,6-трихлорфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(4-хлорфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2-фторфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(4-хлорфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2,4-дихлорфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-(2-метилфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2-этилфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2-н-пропилфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(3-изопропилфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(3-н-бутилфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(4-н-пентилфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-(2-н-гексилфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2,4-диметилфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2,3-диметилфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2,4,6-триметилфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2-метилфенил)-4-метил-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(4-хлорфенил)-5-метил-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2,4-диметил-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-(2-трифторметилфенил)-2-тиазолилметоксикарбонильную группу,
5-(2-трифторметилфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
4-(2-трифторметилфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)-5-тиазолилметоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)-4-тиазолилметоксикарбонильную группу или тому подобное.
Тетразолилзамещенная С1-6алкоксикарбонильная группа (которая может быть замещена в тетразольном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и фенильной группы, которая может иметь в качестве
заместителя по крайней мере один атом галогена в фенильном кольце, в качестве заместителя) включает тетразолилзамещенную С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может
быть замещена в тетразольном кольце группой, выбранной из группы, состоящей из
С1-6алкильной группы и фенильной группы, которая может содержать
175
BY 12006 C1 2009.06.30
1-5, предпочтительно, 1-3 атома галогена в качестве заместителя в фенильном кольце,
в качестве заместителя), например,
5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
2-(5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
3-(5-(1H)-тетразолил)пропоксикарбонильную группу,
4-(5-(1H)-тетразолил)бутоксикарбонильную группу,
5-(5-(1H)-тетразолил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(5-(1H)-тетразолил)гексилоксикарбонильную группу,
1-метил-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-этил-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-н-пропил-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-н-бутил-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-н-пентил-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-н-гексил-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-фенил-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-(2-фторфенил)-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-(3-фторфенил)-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-(4-фторфенил)-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-(2-хлорфенил)-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-(3-хлорфенил)-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-(4-хлорфенил)-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-(2-бромфенил)-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-(3-бромфенил)-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
1-(4-бромфенил)-5-(1H)-тетразолилметоксикарбонильную группу,
2-(1-метил-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-этил-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-prpopил-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-бутил-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-пентил-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-гексил-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-фенил-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-(2,4-дифторфенил)-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-(3-фторфенил)-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-(4-фторфенил)-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-(2,4,6-трихлорфенил)-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-(3-хлорфенил)-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-(4-хлорфенил)-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-(2-бромфенил)-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-(3-бромфенил)-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу,
2-(1-(4-бромфенил)-5-(1H)-тетразолил)этоксикарбонильную группу или тому подобное.
Примеры 2,3-дигидрo-1H-инденилоксикарбонильной группы включают 2,3-дигидрo1H-инден-1-илоксикарбонильную группу, 2,3-дигидрo-1H-инден-2-илоксикарбонильную
группу или тому подобное.
Примеры адамантанзамещенной С1-6алкоксикарбонильной группы включают адамантан-1-илметоксикарбонильную группу,
2-(адамантан-1-ил)этоксикарбонильную группу,
3-(адамантан-1-ил)пропоксикарбонильную группу,
4-(адамантан-1-ил)бутоксикарбонильную группу,
5-(адамантан-1-ил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(адамантан-1-ил)гексилоксикарбонильную группу или тому подобное.
Примеры фенил-С3-6алкинилоксикарбонильной группы включают
176
BY 12006 C1 2009.06.30
2-фенилэтинилоксикарбонильную группу,
3-фенил-2-пропинилоксикарбонильную группу,
4-фенил-3-бутин-1-илоксикарбонильную группу,
4-фенил-3-бутин-2-илоксикарбонильную группу,
5-фенил-4-пентин-1-илоксикарбонильную группу,
6-фенил-5-гексин-1-илоксикарбонильную группу или тому подобное.
Примеры фенилтио-С1-6алкоксикарбонильной группу включают фенилтиометоксикарбонильную группу,
2-фенилтиоэтоксикарбонильную группу,
1-фенилтиоэтоксикарбонильную группу,
3-(фенилтио)пропоксикарбонильную группу,
4-(фенилтио)бутоксикарбонильную группу,
5-(фенилтио)пентилоксикарбонильную группу,
6-(фенилтио)гексилоксикарбонильную группу или тому подобное.
Примеры фенил С1-6алкоксизамещенной С1-6алкоксикарбонильной группы включают
бензилоксиметоксикарбонильную группу,
2-бензилоксиэтоксикарбонильную группу,
3-(бензилокси)пропоксикарбонильную группу,
4-(бензилокси)бутоксикарбонильную группу,
5-(бензилокси)пентилоксикарбонильную группу,
6-(бензилокси)гексилоксикарбонильную группу,
2-фенилэтоксиметоксикарбонильную группу,
2-фенилэтоксиэтоксикарбонильную группу,
3-(2-фенилэтокси)пропоксикарбонильную группу,
4-(2-фенилэтокси)бутоксикарбонильную группу,
5-(2-фенилэтокси)пентилоксикарбонильную группу,
6-(2-фенилэтокси)гексилоксикарбонильную группу,
3-фенилпропоксиметоксикарбонильную группу,
3-фенилпропоксиэтоксикарбонильную группу,
3-(3-фенилпропокси)пропоксикарбонильную группу,
4-(3-фенилпропокси)бутоксикарбонильную группу,
5-(3-фенилпропокси)пентилоксикарбонильную группу,
6-(3-фенилпропокси)гексилоксикарбонильную группу,
4-фенилбутоксиметоксикарбонильную группу,
4-фенилбутоксиэтоксикарбонильную группу,
3-(4-фенилбутокси)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-фенилбутокси)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-фенилбутокси)пентилоксикарбонильную группу,
6-(4-фенилбутокси)гексилоксикарбонильную группу,
5-фенилпентилоксиметоксикарбонильную группу,
5-фенилпентилоксиэтоксикарбонильную группу,
3-(5-фенилпентилокси)пропоксикарбонильную группу,
4-(5-фенилпентилокси)бутоксикарбонильную группу,
5-(5-фенилпентилокси)пентилоксикарбонильную группу,
6-(5-фенилпентилокси)гексилоксикарбонильную группу,
6-фенилгексилоксиметоксикарбонильную группу,
6-фенилгексилоксиэтоксикарбонильную группу,
3-(6-фенилгексилокси)пропоксикарбонильную группу,
4-(6-фенилгексилокси)бутоксикарбонильную группу,
5-(6-фенилгексилокси)пентилоксикарбонильную группу,
6-(6-фенилгексилокси)гексилоксикарбонильную группу или тому подобное.
177
BY 12006 C1 2009.06.30
Примеры С2-6алкенилоксикарбонильной группы включают винилоксикарбонильную
группу, 2-пропенилоксикарбонильную группу (тривиальное название: аллилоксикарбонильная группа),
2-бутен-1-илоксикарбонильную группу,
3-бутен-1-илоксикарбонильную группу,
4-пентен-1-илоксикарбонильную группу,
3-пентен-1-илоксикарбонильную группу,
5-гексен-1-илоксикарбонильную группу,
4-гексен-1-илоксикарбонильную группу,
3-гексен-1-илоксикарбонильную группу или тому подобное.
Примеры С2-6алкинилоксикарбонильной группы включают ацетиленоксикарбонильную группу,
2-пропинилоксикарбонильную группу,
2-бутин-1-илоксикарбонильную группу,
3-бутин-1-илоксикарбонильную группу,
4-пентин-1-илоксикарбонильную группу,
3-пентин-1-илоксикарбонильную группу,
5-гексин-1-илоксикарбонильную группу,
4-гексин-1-илоксикарбонильную группу,
3-гексин-1-илоксикарбонильную группу или тому подобное.
Примеры С3-8циклоалкилзамещенной С1-6алкоксикарбонильной группы включают
циклопропилметоксикарбонильную группу,
циклобутилметоксикарбонильную группу,
циклопентилметоксикарбонильную группу,
циклогексилметоксикарбонильную группу,
циклогептилметоксикарбонильную группу,
циклооктилметоксикарбонильную группу,
2-циклопропилэтоксикарбонильную группу,
2-циклобутилэтоксикарбонильную группу,
2-циклопентилэтоксикарбонильную группу,
2-циклогексилэтоксикарбонильную группу,
2-циклогептилэтоксикарбонильную группу,
3-циклопропилпропоксикарбонильную группу,
3-циклобутилпропоксикарбонильную группу,
3-циклопентилпропоксикарбонильную группу,
3-циклогексилпропоксикарбонильную группу,
3-циклогептилпропоксикарбонильную группу,
3-циклооктилпропоксикарбонильную группу,
4-циклопропилбутоксикарбонильную группу,
4-циклобутилбутоксикарбонильную группу,
4-циклогексилбутоксикарбонильную группу,
5-циклогексилпентилоксикарбонильную группу,
6-циклогексилгексилоксикарбонильную группу или тому подобное.
Примеры бензоилзамещенной С1-6алкоксикарбонильной группы включают бензоилметоксикарбонильную группу,
2-бензоилэтоксикарбонильную группу,
1-бензоилэтоксикарбонильную группу,
3-(бензоил)пропоксикарбонильную группу,
4-(бензоил)бутоксикарбонильную группу,
5-(бензоил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(бензоил)гексилоксикарбонильную группу или тому подобное.
178
BY 12006 C1 2009.06.30
Примеры феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) включают феноксигруппу (которая может быть замещена в
фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы), например, феноксигруппу,
2-фторфеноксигруппу, 3-фторфеноксигруппу,
4-фторфеноксигруппу, 2-хлорфеноксигруппу, 3-хлорфеноксигруппу,
4-хлорфеноксигруппу, 2-бромфеноксигруппу, 3-бромфеноксигруппу,
4-бромфеноксигруппу, 2-иодфеноксигруппу, 3-иодфеноксигруппу,
4-иодфеноксигруппу, 2,3-дифторфеноксигруппу,
3,4-дифторфеноксигруппу, 3,5-дифторфеноксигруппу,
2,4-дифторфеноксигруппу, 2,6-дифторфеноксигруппу,
2,3-дихлорфеноксигруппу, 3,4-дихлорфеноксигруппу,
3,5-дихлорфеноксигруппу, 2,4-дихлорфеноксигруппу,
2,6-дихлорфеноксигруппу, 2,3,4-трифторфеноксигруппу,
3,4,5-трифторфеноксигруппу, 3,4,5-трихлорфеноксигруппу,
2,4,6-трифторфеноксигруппу, 2,3,4,5,6-пентафторфеноксигруппу,
2,4,6-трихлорфеноксигруппу, 2-фтор-4-хлорфеноксигруппу,
2-фтор-4-бромфеноксигруппу, 3-фтор-4-хлорфеноксигруппу,
2-метилфеноксигруппу, 3-метилфеноксигруппу,
4-метилфеноксигруппу, 2,6-диметилфеноксигруппу,
2,4,6-триметилфеноксигруппу, 2-метил-3-хлорфеноксигруппу,
3-метил-4-хлорфеноксигруппу, 2-хлор-4-метилфеноксигруппу,
2-метил-3-фторфеноксигруппу, 2-трифторметилфеноксигруппу,
3-трифторметилфеноксигруппу, 4-трифторметилфеноксигруппу,
3,5-ди(трифторметил)феноксигруппу,
3,4-ди(трифторметил)феноксигруппу,
2,4-ди(трифторметил)феноксигруппу, 2-пентафторэтилфеноксигруппу,
3-пентафторэтилфеноксигруппу, 4-пентафторэтилфеноксигруппу,
2-изопропилфеноксигруппу, 3-изопропилфеноксигруппу,
4-изопропилфеноксигруппу, 2-трет-бутилфеноксигруппу,
3-трет-бутилфеноксигруппу, 4-трет-бутилфеноксигруппу,
2-втор-бутилфеноксигруппу, 3-втор-бутилфеноксигруппу,
4-втор-бутилфеноксигруппу, 4-н-бутилфеноксигруппу,
4-н-пентилфеноксигруппу, 4-н-гексилфеноксигруппу,
2-н-гептафторпропилфеноксигруппу,
3-н-гептафторпропилфеноксигруппу,
4-н-гептафторпропилфеноксигруппу, 4-пентилфеноксигруппу,
4-гексилфеноксигруппу, 2-метоксифеноксигруппу,
3-метоксифеноксигруппу, 4-метоксифеноксигруппу,
2-метокси-3-хлорфеноксигруппу, 2-фтор-3-метоксифеноксигруппу,
2-фтор-4-метоксифеноксигруппу, 2-фтор-4-бромфеноксигруппу,
4-хлор-3-фторфеноксигруппу, 2,3,4-трихлорфеноксигруппу,
3,4,5-трифторфеноксигруппу, 2,4,6-трихлорфеноксигруппу,
2,4-диметилфеноксигруппу, 2,3-диметилфеноксигруппу,
3,5-диметилфеноксигруппу, 2,5-диметилфеноксигруппу,
4-изопропоксифеноксигруппу, 4-н-бутоксифеноксигруппу,
2,4-диметоксифеноксигруппу, 2,3-диметоксифеноксигруппу,
3,5-диметоксифеноксигруппу, 2,5-диметоксифеноксигруппу,
179
BY 12006 C1 2009.06.30
2,4,6-триметоксифеноксигруппу,
3,5-ди(трифторметокси)феноксигруппу,
3-хлор-4-метоксифеноксигруппу,
2-хлор-4-трифторметоксифеноксигруппу,
3-метил-4-фторфеноксигруппу, 4-бром-3-трифторметилфеноксигруппу,
2,6-диметоксифеноксигруппу, 2-трифторметоксифеноксигруппу,
3-трифторметоксифеноксигруппу, 4-трифторметоксифеноксигруппу,
2,3-ди(трифторметокси)феноксигруппу,
2,4-ди(трифторметокси)феноксигруппу,
2-пентафторэтоксифеноксигруппу, 3-пентафторэтоксифеноксигруппу,
4-пентафторэтоксифеноксигруппу, 2-изопропоксифеноксигруппу,
3-изопропоксифеноксигруппу, 4-изопропоксифеноксигруппу,
2-трет-бутоксифеноксигруппу, 3-трет-бутоксифеноксигруппу,
4-трет-бутоксифеноксигруппу, 2-втор-бутоксифеноксигруппу,
3-втор-бутоксифеноксигруппу, 4-втор-бутоксифеноксигруппу,
4-н-гексилоксифеноксигруппу, 2-н-гептафторпропоксифеноксигруппу,
3-н-гептафторпропоксифеноксигруппу,
4-н-гептафторпропоксифеноксигруппу или тому подобное.
Примеры 8-азабицикло[3,2,1]октильной группы (которая может быть замещена в 8-азабицикло[3,2,1]октановом кольце по крайней мере одной феноксигруппой (которая может
быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы)) включают 8-азабицикло[3,2,1]октильную группу (которая может быть замещена в 8-азабицикло[3,2,1]октановом кольце по крайней мере одной феноксигруппой (которая может быть замещена в
фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы)), например,
8-азабицикло[3,2,1]октан-8-ильную группу,
3-фенокси-8-азабицикло[3,2,1]октан-8-ильную группу,
3-(3-хлорфенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-1-ильную группу,
3-(4-бромфенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-8-ильную группу,
3-(2-фторфенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-8-ильную группу,
3-(3-иодфенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-8-ильную группу,
3-(3-трифторметилфенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-1-ильную группу,
3-(3-метилфенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-1-ильную группу,
3-(4-метоксифенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-1-ильную группу,
3-(3,5-дитрифторметилфенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-1-ильную группу,
3-(3-трифторметил-4-фторфенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-1-ильную группу,
3-(2-трифторметокси-3-хлорфенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-1-ильную группу,
3-(2,4-дифторфенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-1-ильную группу,
3-(2,4,6-трихлорфенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-1-ильную группу,
3-(4-трифторметилфенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-1-ильную группу,
3-(3-трифторметоксифенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-1-ильную группу,
3-(4-трифторметоксифенокси)-8-азабицикло[3,2,1]октан-1-ильную группу или тому
подобное.
Примеры группы, представленной пиридильной группой (которая может быть замещена
в пиридиновом кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группой в качестве заместителя) включают пиридильную группу (которая
может быть замещена в пиридиновом кольце 1-3 галогензамещенными или незамещенными С1-6алкильными группами в качестве заместителя), например, пиридин-3-ильную
180
BY 12006 C1 2009.06.30
группу, пиридин-2-ильную группу, пиридин-4-ильную группу, 4-трифторметилпиридин2-ильную группу, 4-трифторметилпиридин-3-ильную группу, 5-трифторметилпиридин-2-ильную группу, 5-трифторметилпиридин-3-ильную группу, 2-трифторметилпиридин-3-ильную
группу, 2,4-диметилпиридин-3-ильную группу, 3,4,5-триметилпиридин-2-ильную группу,
4-этилпиридин-2-ильную группу, 3-н-бутилпиридин-2-ильную группу, 5-н-пентилпиридин2-ильную группу, 4-н-гексилпиридин-2-ильную группу или тому подобное.
R47 и R48 могут образовывать 5-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо связыванием друг с другом вместе со смежным атомом азота непосредственно или через другие гетероатомы. Гетероцикл может быть замещен по крайней мере одной фенильной
группой (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве заместителя) и включают гетероцикл (который может быть замещен в
гетерокольце 1-3 фенильными группами (которые могут быть замещены в фенильном
кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве заместителя), примеры которого включают пирролидинильную группу, морфолиногруппу,
тиоморфолиногруппу, пиперазильную группу, пиперидильную группу,
гомопиперазильную группу, 4-фенилпиперазин-1-ильную группу,
4-фенилпиперидин-1-ильную группу,
4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(4-хлорфенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(3,4-дихлорфенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(3-трифторметилфенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(3-трифторметоксифенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-фенилпиперидин-1-ильную группу,
4-(3-хлорфенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(4-хлорфенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(3,4-дихлорфенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(3-трифторметилфенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(3-трифторметоксифенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(2,4,6-трифторфенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(4-метилфенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(3-метоксифенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(3,4-диметоксифенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(2,4-диметилфенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(2,4,6-триметоксифенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(3,4,5-триметилфенил)пиперазин-1-ильную группу,
4-(2,4,6-трифторфенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(2,3,4,5,6-пентафторфенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(4-метилфенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(3-метоксифенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(3,4-диметоксифенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(2,4-диметилфенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(2,4,6-триметоксифенил)пиперидин-1-ильную группу,
4-(3,4,5-триметилфенил)пиперидин-1-ильную группу,
181
BY 12006 C1 2009.06.30
3-(4-метилфенил)морфолиногруппу,
3-(3-метоксифенил)пирролидинил-1-ильную группу,
2-(4-метилфенил)пирролидинил-1-ильную группу,
4-(2,4,6-триметоксифенил)гомопиперазин-1-ильную группу,
4-(3,4,5-триметилфенил)тиоморфолиногруппу,
2,4-дифенилпиперазин-1-ильную группу,
2,4,6-трифенилпиперазин-1-ильную группу,
4-фенилпиперазин-1-ильную группу,
4-фенилпиперидин-1-ильную группу,
3-(3-хлорфенил)пирролидин-1-ильную группу,
3-(4-хлорфенил)морфолиногруппу,
4-(3,4-дихлорфенил)гомопиперазин-1-ильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)тиоморфолиногруппу,
2-(4-трифторметилфенил)пирролидин-1-ильную группу,
2-(3-трифторметоксифенил)морфолиногруппу,
3-(4-трифторметоксифенил)гомопиперазин-1-ильную группу,
3-фенилпирролидин-1-ильную группу,
4-(3-хлорфенил)морфолиногруппу,
4-(4-хлорфенил)гомопиперидин-1-ильную группу,
3-(3,4-дихлорфенил)тиоморфолиногруппу,
3-(3-трифторметилфенил)пирролидин-1-ильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)гомопиперазин-1-ильную группу,
3-фенилтиоморфолиногруппу, 4-фенилморфолиногруппу или тому подобное.
Примеры аминозамещенной С2-6алкенильной группы (которая может быть замещена в
аминогруппе по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С16алкильной группы и фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы)) включают аминозамещенную С2-6алкенильную
группу (которая может быть замещена в аминогруппе 1-2 группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы,
состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы)), например, аминовинильную группу, 3-амино-2-пропенильную группу,
3-амино-1-пропенильную группу, 4-амино-3-бутенильную группу,
4-амино-3-бутенильную группу, 5-амино-4-пентенильную группу,
6-амино-5-гексенильную группу, метиламиновинильную группу,
3-метиламино-2-пропенильную группу,
3-метиламино-1-пропенильную группу,
4-метиламино-3-бутенильную группу,
4-метиламино-3-бутенильную группу,
5-метиламино-4-пентенильную группу,
6-метиламино-5-гексенильную группу, метиламиновинильную группу,
3-метиламино-2-пропенильную группу,
3-диметиламино-2-пропенильную группу,
3-этиламино-1-пропенильную группу,
3-диэтиламино-1-пропенильную группу,
4-этиламино-3-бутенильную группу,
4-диметиламино-3-бутенильную группу,
4-диэтиламино-3-бутенильную группу,
182
BY 12006 C1 2009.06.30
5-этиламино-4-пентенильную группу,
6-этиламино-5-гексенильную группу,
н-пропиламиновинильную группу,
3-н-пропиламино-2-пропенильную группу,
3-н-пропиламино-1-пропенильную группу,
4-н-пропиламино-3-бутенильную группу,
4-н-пропиламино-3-бутенильную группу,
5-н-пропиламино-4-пентенильную группу,
6-н-пропиламино-5-гексенильную группу,
н-бутиламиновинильную группу,
3-н-бутиламино-2-пропенильную группу,
3-н-бутиламино-1-пропенильную группу,
4-н-бутиламино-3-бутенильную группу,
4-н-бутиламино-3-бутенильную группу,
5-н-бутиламино-4-пентенильную группу,
6-н-бутиламино-5-гексенильную группу,
n-пентиламиновинильную группу,
3-н-пентиламино-2-пропенильную группу,
3-н-гексиламино-1-пропенильную группу,
4-н-гексиламино-3-бутенильную группу,
4-н-гексиламино-3-бутенильную группу,
5-н-гексиламино-4-пентенильную группу,
6-н-пентиламино-5-гексенильную группу,
фениламиновинильную группу, 3-фениламино-2-пропенильную группу,
3-фениламино-1-пропенильную группу,
4-фениламино-3-бутенильную группу,
4-фениламино-3-бутенильную группу,
5-фениламино-4-пентенильную группу,
6-фениламино-5-гексенильную группу,
4-хлорфениламиновинильную группу,
3-(4-бромфенил)амино-2-пропенильную группу,
3-(2,4-дихлорфенил)амино-1-пропенильную группу,
4-(2,4,6-трихлорфенил)амино-3-бутенильную группу,
4-(2,3,4,5,6-пентафторфенил)амино-3-бутенильную группу,
4-(4-фторфенил)амино-3-бутенильную группу,
5-(4-иодфенил)амино-4-пентенильную группу,
6-(4-хлорфенил)амино-5-гексенильную группу,
(3-метилфенил)аминовинильную группу,
(4-трифторметилфенил)аминовинильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)амино-2-пропенильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)амино-1-пропенильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)амино-3-бутенильную группу,
5-(3,4-диметилфенил)амино-4-пентенильную группу,
6-(3,4,5-триметилфенил)амино-5-гексенильную группу,
(2-метоксифенил)аминовинильную группу,
(4-трифторметоксифенил)аминовинильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)амино-2-пропенильную группу,
3-(3,5-диметоксифенил)амино-1-пропенильную группу,
4-(2,5-диметоксифенил)амино-3-бутенильную группу,
4-(2,4,6-триметоксифенил)амино-3-бутенильную группу,
5-[N-метил-N-(4-трифторметилфенил)амино]-4-пентенильную группу,
183
BY 12006 C1 2009.06.30
6-[N-этил-N-(4-трифторметоксифенил)амино]-5-гексенильную группу или тому подобное.
Примеры оксазолидинильной группы (которая может быть замещена в оксазолидиновом
кольце по крайней мере одной оксогруппой в качестве заместителя) включают оксазолидин-4-ильную группу, оксазолидин-5-ильную группу, 2-оксазолидин-4-ильную группу,
2-оксооксазолидин-5-ильную группу или тому подобное.
Примеры фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из феноксигруппы
(которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); атома
галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы; аминогруппы, которая может содержать по
крайней мере одну группу, выбранную из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и
фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней
мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); пиперазинильной группы (которая может быть замещена в пиперазиновом кольце по крайней мере одной фенил-С1-6алкильной группой (которая может
быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве заместителя); и пиперидильной группы (которая может быть замещена в пиперидиновом кольце
по крайней мере одной аминогруппой, которая может содержать группу, выбранную из
группы, состоящей из С1-6алкильной группы и фенильной группы (которая может быть
замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы
и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве заместителя в пиперидиновом кольце) включают фенил-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы,
состоящей из феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5,
предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы); атома галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы;
аминогруппы, которая может содержать 1-2 группы, выбранные из группы, состоящей из
С1-6алкильной группы и фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в
фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); пиперазинильной группы (которая может быть замещена в пиперазиновом кольце 1-3 группами, выбранными из группы,
состоящей из фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в фенильном
кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома
галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве заместителя); и пиперидильной
группы (которая может содержать 1-3 аминогруппы, могущие содержать 1-2 группы, выбранных из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и фенильной группы (которая
может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С16алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) в качестве
заместителя в пиперидиновом кольце), например, бензильную группу, 1-фенетильную
группу, 2-фенетильную группу,
184
BY 12006 C1 2009.06.30
3-фенилпропильную группу, 2-фенилпропильную группу,
4-фенилбутильную группу, 5-фенилпентильную группу,
4-фенилпентильную группу, 6-фенилгексильную группу,
2-фторбензильную группу, 3-фторбензильную группу,
4-фторбензильную группу, 2-хлорбензильную группу,
3-хлорбензильную группу, 4-хлорбензильную группу,
2-бромбензильную группу, 3-бромбензильную группу,
4-бромбензильную группу, 2-иодбензильную группу,
3-иодбензильную группу, 4-иодбензильную группу,
2,3-дифторбензильную группу, 3,4-дифторбензильную группу,
3,5-дифторбензильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензильную группу,
2,4-дифторбензильную группу, 2,6-дифторбензильную группу,
2,3-дихлорбензильную группу, 3,4-дихлорбензильную группу,
3,5-дихлорбензильную группу, 2,4-дихлорбензильную группу,
2,6-дихлорбензильную группу, 2-фтор-4-бромбензильную группу,
4-хлор-3-фторбензильную группу, 2,3,4-трихлорбензильную группу,
3,4,5-трифторбензильную группу, 2,4,6-трихлорбензильную группу,
4-изопропилбензильную группу, 4-н-бутилбензильную группу,
4-метилбензильную группу, 2-метилбензильную группу,
3-метилбензильную группу, 2,4-диметилбензильную группу,
2,3-диметилбензильную группу, 2,6-диметилбензильную группу,
3,5-диметилбензильную группу, 2,5-диметилбензильную группу,
2,4,6-триметилбензильную группу,
3,5-дитрифторметилбензильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензильную группу,
4-изопропоксибензильную группу, 4-н-бутоксибензильную группу,
4-метоксибензильную группу, 2-метоксибензильную группу,
3-метоксибензильную группу, 2,4-диметоксибензильную группу,
2,3-диметоксибензильную группу, 2,6-диметоксибензильную группу,
3,5-диметоксибензильную группу, 2,5-диметоксибензильную группу,
2,4,6-триметоксибензильную группу,
3,5-дитрифторметоксибензильную группу,
2-изопропоксибензильную группу,
3-хлор-4-метоксибензильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксибензильную группу,
3-метил-4-фторбензильную группу,
4-бром-3-трифторметилбензильную группу,
2-трифторметилбензильную группу,
3-трифторметилбензильную группу,
4-трифторметилбензильную группу,
2-пентафторэтилбензильную группу,
3-пентафторэтилбензильную группу,
4-пентафторэтилбензильную группу,
2-трифторметоксибензильную группу,
3-трифторметоксибензильную группу,
4-трифторметоксибензильную группу,
2-пентафторэтоксибензильную группу,
3-пентафторэтоксибензильную группу,
4-пентафторэтоксибензильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этильную группу,
185
BY 12006 C1 2009.06.30
2-(3-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(2-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(3-(трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этильную группу,
2-(2-пентафторэтоксифенил)этильную группу,
2-(3-пентафторэтоксифенил)этильную группу,
2-(4-пентафторэтоксифенил)этильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропильную группу,
3-(3-пентафторэтоксифенил)пропильную группу,
3-(4-пентафторэтоксифенил)пропильную группу,
4-(3-пентафторэтоксифенил)бутильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексильную группу,
2-аминобензильную группу, 2,4-диаминобензильную группу,
2,4,6-триаминобензильную группу, 2-метиламинобензильную группу,
2-бензиламинобензильную группу,
2-фторбензиламинобензильную группу,
3-фторбензиламинобензильную группу,
4-фторбензиламинобензильную группу, 2-хлорбензильную группу,
3-хлорбензиламинобензильную группу,
4-хлорбензиламинобензильную группу,
2-бромбензиламинобензильную группу,
3-бромбензиламинобензильную группу,
4-бромбензиламинобензильную группу,
2-иодбензиламинобензильную группу,
3-иодбензиламинобензильную группу,
4-иодбензиламинобензильную группу,
2,3-дифторбензиламинобензильную группу,
3,4-дифторбензиламинобензильную группу,
3,5-дифторбензиламинобензильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензиламинобензильную группу,
2,4-дифторбензиламинобензильную группу,
2,6-дифторбензиламинобензильную группу,
2,3-дихлорбензиламинобензильную группу,
3,4-дихлорбензиламинобензильную группу,
3,5-дихлорбензиламинобензильную группу,
2,4-дихлорбензиламинобензильную группу,
2,6-дихлорбензиламинобензильную группу,
2-фтор-4-бромбензиламинобензильную группу,
4-хлор-3-фторбензиламинобензильную группу,
2,3,4-трихлорбензиламинобензильную группу,
186
BY 12006 C1 2009.06.30
3,4,5-трифторбензиламинобензильную группу,
2,4,6-трихлорбензиламинобензильную группу,
4-изопропилбензиламинобензильную группу,
4-н-бутилбензиламинобензильную группу,
4-метилбензиламинобензильную группу,
2-метилбензиламинобензильную группу,
3-метилбензиламинобензильную группу,
2,4-диметилбензиламинобензильную группу,
2,3-диметилбензиламинобензильную группу,
2,6-диметилбензиламинобензильную группу,
3,5-диметилбензиламинобензильную группу,
2,5-диметилбензиламинобензильную группу,
2,4,6-триметилбензиламинобензильную группу,
3,5-дитрифторметилбензиламинобензильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензиламинобензильную группу,
4-изопропоксибензиламинобензильную группу,
4-н-бутоксибензиламинобензильную группу,
4-метоксибензиламинобензильную группу,
2-метоксибензиламинобензильную группу,
3-метоксибензиламинобензильную группу,
2,4-диметоксибензиламинобензильную группу,
2,3-диметоксибензиламинобензильную группу,
2,6-диметоксибензиламинобензильную группу,
3,5-диметоксибензиламинобензильную группу,
2,5-диметоксибензиламинобензильную группу,
2,4,6-триметоксибензиламинобензильную группу,
3,5-дитрифторметоксибензиламинобензильную группу,
2-изопропоксибензиламинобензильную группу,
3-хлор-4-метоксибензиламинобензильную группу,
2-хлор-4-трифторметоксибензиламинобензильную группу,
3-метил-4-фторбензиламинобензильную группу,
4-бром-3-трифторметилбензиламинобензильную группу,
2-трифторметилбензиламинобензильную группу,
3-трифторметилбензиламинобензильную группу,
4-трифторметилбензиламинобензильную группу,
2-пентафторэтоксибензиламинобензильную группу,
3-пентафторэтоксибензиламинобензильную группу,
4-пентафторэтоксибензиламинобензильную группу,
2-трифторметоксибензиламинобензильную группу,
3-трифторметоксибензиламинобензильную группу,
4-трифторметоксибензиламинобензильную группу,
2-пентафторэтоксибензиламинобензильную группу,
3-пентафторэтоксибензиламинобензильную группу,
4-пентафторэтоксибензиламинобензильную группу,
3-(N-метил-N-бензиламино)бензильную группу,
4-(дибензиламино)бензильную группу,
2-диметиламинобензильную группу,
3-диметиламинобензильную группу,
4-диметиламинобензильную группу,
2-(2-диметиламинофенил)этильную группу,
2-(3-диметиламинофенил)этильную группу,
187
BY 12006 C1 2009.06.30
2-(4-диметиламинофенил)этильную группу,
3-(2-диметиламинофенил)пропильную группу,
3-(3-диметиламинофенил)пропильную группу,
3-(4-диметиламинофенил)пропильную группу,
2-феноксибензильную группу, 2,3-дифеноксибензильную группу,
2,4,6-трифеноксибензильную группу,
2-(2-фторфенокси)бензильную группу,
3-(3-фторфенокси)бензильную группу,
4-(4-фторфенокси)бензильную группу,
2-(2-хлорфенокси)бензильную группу,
3-(3-хлорфенокси)бензильную группу,
4-(4-хлорфенокси)бензильную группу,
2-(2-бромфенокси)бензильную группу,
3-(3-бромфенокси)бензильную группу,
4-(4-бромфенокси)бензильную группу,
2-(2-иодфенокси)бензильную группу,
3-(3-иодфенокси)бензильную группу,
4-(4-иодфенокси)бензильную группу,
3-(2,3-дифторфенокси)бензильную группу,
4-(3,4-дифторфенокси)бензильную группу,
2-(3,5-дифторphenosксy)бензильную группу,
4-(2,3,4,5,6-пентафторфенокси)бензильную группу,
2-(2,4-дифторфенокси)бензильную группу,
4-(2,6-дифторфенокси)бензильную группу,
3-(2,3-дихлорфенокси)бензильную группу,
2-(3,4-дихлорфенокси)бензильную группу,
4-(3,5-дихлорфенокси)бензильную группу,
3-(2,4-дихлорфенокси)бензильную группу,
4-(2,6-дихлорфенокси)бензильную группу,
4-(2-фтор-4-бромфенокси)бензильную группу,
3-(4-хлор-3-фторфенокси)бензильную группу,
4-(2,3,4-трихлорфенокси)бензильную группу,
4-(3,4,5-трифторфенокси)бензильную группу,
4-(2,4,6-трихлорфенокси)бензильную группу,
2-(4-изопропилфенокси)бензильную группу,
3-(4-н-бутилфенокси)бензильную группу,
4-(4-метилфенокси)бензильную группу,
3-(2-метилфенокси)бензильную группу,
2-(3-метилфенокси)бензильную группу,
2-(2,4-диметилфенокси)бензильную группу,
3-(2,3-диметилфенокси)бензильную группу,
4-(2,6-диметилфенокси)бензильную группу,
2-(3,5-диметилфенокси)бензильную группу,
3-(2,5-диметилфенокси)бензильную группу,
2-(2,4,6-триметилфенокси)бензильную группу,
3-(3,5-дитрифторметилфенокси)бензильную группу,
4-(2,3,4,5,6-пентафторфенокси)бензильную группу,
2-(4-изопропоксифенокси)бензильную группу,
2-(4-н-бутоксифенокси)бензильную группу,
2-(4-метоксифенокси)бензильную группу,
3-(2-метоксифенокси)бензильную группу,
188
BY 12006 C1 2009.06.30
4-(3-метоксифенокси)бензильную группу,
2-(2,4-диметоксифенокси)бензильную группу,
3-(2,3-диметоксифенокси)бензильную группу,
4-(2,6-диметоксифенокси)бензильную группу,
2-(3,5-диметоксифенокси)бензильную группу,
3-(2,5-диметоксифенокси)бензильную группу,
4-(2,4,6-триметоксифенокси)бензильную группу,
2-(3,5-дитрифторметоксифенокси)бензильную группу,
3-(2-изопропоксифенокси)бензильную группу,
4-(3-хлор-4-метоксифенокси)бензильную группу,
3-(2-хлор-4-трифторметоксифенокси)бензильную группу,
2-(3-метил-4-фторфенокси)бензильную группу,
3-(4-бром-3-трифторметилфенокси)бензильную группу,
4-(2-трифторметилфенокси)бензильную группу,
2-(3-трифторметилфенокси)бензильную группу,
3-(4-трифторметилфенокси)бензильную группу,
4-(2-пентафторметилфенокси)бензильную группу,
2-(3-пентафторэтилфенокси)бензильную группу,
3-(4-пентафторэтилфенокси)бензильную группу,
4-(2-трифторметоксифенокси)бензильную группу,
2-(3-трифторметоксифенокси)бензильную группу,
3-(4-трифторметоксифенокси)бензильную группу,
4-(2-пентафторэтоксифенокси)бензильную группу,
2-(3-пентафторэтоксифенокси)бензильную группу,
3-(4-пентафторэтоксифенокси)бензильную группу,
2-[3-(2-трифторметилфенокси)фенил]этильную группу,
2-[3-(3-трифторметилфенокси)фенил]этильную группу,
2-[4-(4-трифторметилфенокси)фенил]этильную группу,
3-[4-(2-трифторметилфенокси)фенил]пропильную группу,
4-[3-(3-пентафторэтоксифенокси)фенил]бутильную группу,
5-[4-(4-трифторметилфенокси)фенил]пентильную группу,
6-[2-(3-трифторметилфенокси)фенил]гексильную группу,
4-(1-пиперазинил)бензильную группу,
4-(1-пиперидинил)бензильную группу,
4-(4-бензил-1-пиперазинил)бензильную группу,
4-(4-(3-хлорбензил)-1-пиперазинил)бензильную группу,
4-(4-(2,4-диметилбензил)-1-пиперазинил)бензильную группу,
4-(4-(2,4-диметилбензил)-1-пиперазинил)бензильную группу,
4-(2,4-дибензил-1-пиперазинил)бензильную группу,
4-(2,3,4-трибензил-1-пиперазинил)бензильную группу,
4-(4-(4-трифторметилбензил)-1-пиперазинил)бензильную группу,
4-(4-анилино-1-пиперидинил)бензильную группу,
4-(4-(3-трифторметилбензил)-1-пиперазинил)бензильную группу,
4-[4-(N-метиланилино)-1-пиперидинил]бензильную группу,
4-[4-(N-метил-3-хлоранилино)-1-пиперидинил)бензильную группу,
4-[4-(2,4-диметиланилино)-1-пиперидинил]бензильную группу,
4-[4-(N-метил-2,4,6-триметоксианилино)-1-пиперидинил]бензильную группу,
4-[4-(4-трифторметоксианилино)-1-пиперидинил]бензильную группу,
4-[4-(N-метил-3-трифторметиланилино)-1-пиперидинил]бензильную группу,
4-(3,4-дианилино-1-пиперидинил)бензильную группу,
4-(3,4,5-трианилино-1-пиперидинил)бензильную группу или тому подобное.
189
BY 12006 C1 2009.06.30
Примеры амино-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в аминогруппе
по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-6алкильной группы, С1-6алкоксикарбонильной группы и фенильной группы, которая может быть замещена
в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из
атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы) включают
амино-С1-6алкильную группу (которая может быть замещена в аминогруппе 1-2 группами,
выбранными из группы, состоящей из С1-6алкильной группы, С1-6алкоксикарбонильной
группы и фенильной группы, которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5,
предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы), например, аминометильную группу,
2-аминоэтильную группу, 1-аминоэтильную группу,
3-аминопропильную группу, 4-аминобутильную группу,
5-аминопентильную группу, 6-аминогексильную группу,
2-метил-3-аминопропильную группу,
1,1-диметил-2-аминоэтильную группу,
2-(метиламино)этильную группу, 3-(метиламино)пропильную группу,
4-(метиламино)бутильную группу, 5-(метиламино)пентильную группу,
6-(метиламино)гексильную группу,
2-(N-метил-N-метоксикарбониламино)этильную группу,
3-(N-метил-N-метоксикарбониламино)пропильную группу,
4-(N-метил-N-метоксикарбониламино)бутильную группу,
5-(N-метил-N-метоксикарбониламино)пентильную группу,
6-(N-метил-N-метоксикарбониламино)гексильную группу,
2-(N-этоксикарбонил-N-метиламино)этильную группу,
3-(N-этоксикарбонил-N-метиламино)пропильную группу,
4-(N-этоксикарбонил-N-метиламино)бутильную группу,
5-(N-этоксикарбонил-N-метиламино)пентильную группу,
6-(N-этоксикарбонил-N-метиламино)гексильную группу,
2-[N-метил-N-(н-пропоксикарбониламино)]этильную группу,
3-[N-метил-N-(н-пропоксикарбониламино)]пропильную группу,
4-[N-метил-N-(н-пропоксикарбониламино)]бутильную группу,
5-[N-метил-N-(н-пропоксикарбониламино)]пентильную группу,
6-[N-метил-N-(н-пропоксикарбониламино)]гексильную группу,
2-[N-(трет-бутоксикарбонил)-N-метиламино)]этильную группу,
3-[N-(трет-бутоксикарбонил)-N-метиламино)]пропильную группу,
4-[N-(трет-бутоксикарбонил)-N-метиламино)]бутильную группу,
5-[N-(трет-бутоксикарбонил)-N-метиламино)]пентильную группу,
6-[N-(трет-бутоксикарбонил)-N-метиламино)]гексильную группу,
2-[N-метил-N-(н-пентоксикарбонил)амино]этильную группу,
2-[N-метил-N-(н-гексилоксикарбонил)амино]этильную группу,
2-(N-метиланилино)этильную группу,
3-(N-метиланилино)пропильную группу,
4-(N-метиланилино)бутильную группу,
2-(N-метил-4-хлоранилино)этильную группу,
3-(N-метил-4-хлоранилино)пропильную группу,
4-(N-метил-4-хлоранилино)бутильную группу,
2-(4-фтор-N-метиланилино)этильную группу,
3-(4-фтор-N-метиланилино)пропильную группу,
2-(3-фтор-N-метиланилино)этильную группу,
3-(3-фтор-N-метиланилино)пропильную группу,
190
BY 12006 C1 2009.06.30
4-(3-фтор-N-метиланилино)бутильную группу,
2-(2-фтор-N-метиланилино)этильную группу,
3-(2-фтор-N-метиланилино)пропильную группу,
4-(2-фтор-N-метиланилино)бутильную группу,
2-(2-хлор-N-метиланилино)этильную группу,
3-(2-хлор-N-метиланилино)пропильную группу,
4-(2-хлор-N-метиланилино)бутильную группу,
2-(3-хлор-N-метиланилино)этильную группу,
3-(3-хлор-N-метиланилино)пропильную группу,
4-(3-хлор-N-метиланилино)бутильную группу,
2-(4-трифторметил-N-метиланилино)этильную группу,
2-(4-метиланилино)этильную группу,
2-(3,5-дитрифторметил-N-этоксикарбониланилино)этильную группу,
2-(3,5-дитрифторметил-N-метиланилино)этильную группу,
2-(2,4-диметил-N-метиланилино)этильную группу,
2-(3,5-диметокси-N-метиланилино)этильную группу,
2-(2,4,6-триметиланилино)этильную группу,
2-(3,4,5-триметоксианилино)этильную группу,
3-(4-трифторметил-N-метиланилино)пропильную группу,
4-(4-трифторметил-N-метиланилино)бутильную группу,
2-(3-трифторметил-N-метиланилино)этильную группу,
3-(3-трифторметил-N-метиланилино)пропильную группу,
2-(2-трифторметил-N-метиланилино)этильную группу,
3-(2-трифторметил-N-метиланилино)пропильную группу,
4-(2-трифторметил-N-метиланилино)бутильную группу,
2-(4-трифторметокси-N-метиланилино)этильную группу,
3-(4-трифторметокси-N-метиланилино)пропильную группу,
4-(4-трифторметокси-N-метиланилино)бутильную группу,
2-(3-трифторметокси-N-метиланилино)этильную группу,
3-(3-трифторметокси-N-метиланилино)пропильную группу,
4-(3-трифторметокси-N-метиланилино)бутильную группу,
2-(2-трифторметокси-N-метиланилино)этильную группу,
3-(2-трифторметокси-N-метиланилино)пропильную группу,
4-(2-трифторметокси-N-метиланилино)бутильную группу,
2-(4-метокси-N-метиланилино)этильную группу,
3-(4-метокси-N-метиланилино)пропильную группу,
4-(4-метокси-N-метиланилино)бутильную группу,
2-(3-метокси-N-метиланилино)этильную группу,
3-(3-метокси-N-метиланилино)пропильную группу,
4-(3-метокси-N-метиланилино)бутильную группу,
2-(2-метокси-N-метиланилино)этильную группу,
3-(2-метокси-N-метиланилино)пропильную группу,
4-(2-метокси-N-метиланилино)бутильную группу или тому подобное.
Примеры фенильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) и С1-6алкоксикарбонильной группы) включают фенильную группу (которая
может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, феноксигруппы (которая может быть за-
191
BY 12006 C1 2009.06.30
мещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы,
состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы
и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) и С1-6алкоксикарбонильной
группы), например, фенильную группу, 2-фторфенильную группу,
3-фторфенильную группу, 4-фторфенильную группу,
2-хлорфенильную группу,
3-хлорфенильную группу, 4-хлорфенильную группу,
2-бромфенильную группу, 3-бромфенильную группу,
4-бромфенильную группу, 2-иодфенильную группу,
3-иодфенильную группу, 4-иодфенильную группу,
2,3-дифторфенильную группу, 3,4-дифторфенильную группу,
3,5-дифторфенильную группу, 2,4-дифторфенильную группу,
2,6-дифторфенильную группу, 2,3-дихлорфенильную группу,
3,4-дихлорфенильную группу, 3,5-дихлорфенильную группу,
2,4-дихлорфенильную группу, 2,6-дихлорфенильную группу,
2,3,4-трифторфенильную группу, 3,4,5-трифторфенильную группу,
3,4,5-трихлорфенильную группу, 2,4,6-трифторфенильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторфенильную группу,
2,4,6-трихлорфенильную группу, 2-фтор-4-хлорфенильную группу,
2-фтор-4-бромфенильную группу, 3-фтор-4-хлорфенильную группу,
2-метоксикарбонилфенильную группу,
3-метоксикарбонилфенильную группу,
4-метоксикарбонилфенильную группу,
2,4-диметоксикарбонилфенильную группу,
2,4,6-триметоксикарбонилфенильную группу,
2-этоксикарбонилфенильную группу,
3-этоксикарбонилфенильную группу,
4-этоксикарбонилфенильную группу,
2-пропоксикарбонилфенильную группу,
3-пропоксикарбонилфенильную группу,
4-пропоксикарбонилфенильную группу,
2-бутоксикарбонилфенильную группу,
3-бутоксикарбонилфенильную группу,
4-бутоксикарбонилфенильную группу,
4-пентоксикарбонилфенильную группу,
4-гексилоксикарбонилфенильную группу,
2-феноксифенильную группу, 3-феноксифенильную группу,
4-феноксифенильную группу,
2-(2-хлорфенокси)фенильную группу,
2-(3-хлорфенокси)фенильную группу,
2-(4-хлорфенокси)фенильную группу,
3-(2-хлорфенокси)фенильную группу,
3-(3-хлорфенокси)фенильную группу,
3-(4-хлорфенокси)фенильную группу,
4-(2-хлорфенокси)фенильную группу,
4-(2,4-дихлорфенокси)фенильную группу,
4-(2,4,6-трихлорфенокси)фенильную группу,
4-(3-хлорфенокси)фенильную группу,
4-(4-хлорфенокси)фенильную группу,
2-(2-трифторметилфенокси)фенильную группу,
2-(3-трифторметилфенокси)фенильную группу,
192
BY 12006 C1 2009.06.30
2-(4-трифторметилфенокси)фенильную группу,
3-(2-трифторметилфенокси)фенильную группу,
3-(2-метилфенокси)фенильную группу,
3-(2,4-диметилфенокси)фенильную группу,
3-(2,4,6-триметилфенокси)фенильную группу,
3-(2-метоксифенокси)фенильную группу,
3-(2,4-диметоксифенокси)фенильную группу,
3-(2,4,6-триметоксифенокси)фенильную группу,
2-(3,5-дитрифторметилфенокси)фенильную группу,
2-(3,5-дитрифторметоксифенокси)фенильную группу,
3-(3-трифторметилфенокси)фенильную группу,
3-(4-трифторметилфенокси)фенильную группу,
4-(2-трифторметилфенокси)фенильную группу,
4-(3-трифторметилфенокси)фенильную группу,
4-(4-трифторметилфенокси)фенильную группу,
2-(2-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
2-(3-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
2-(4-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
3-(2-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
3-(3-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
3-(4-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
4-(2-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
4-(3-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
4-(4-трифторметоксифенокси)фенильную группу или тому подобное.
Фенил-С1-6алкоксикарбонильная группа (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы) включает фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу
(которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами,
выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы), например,
бензилоксикарбонильную группу, 1-фенетилоксикарбонильную группу,
2-фенетилоксикарбонильную группу,
3-фенилпропоксикарбонильную группу,
2-фенилпропоксикарбонильную группу,
4-фенилбутоксикарбонильную группу,
5-фенилпентилоксикарбонильную группу,
4-фенилпентилоксикарбонильную группу,
6-фенилгексилоксикарбонильную группу,
2-фторбензилоксикарбонильную группу,
3-фторбензилоксикарбонильную группу,
4-фторбензилоксикарбонильную группу,
2-хлорбензилоксикарбонильную группу,
3-хлорбензилоксикарбонильную группу,
4-хлорбензилоксикарбонильную группу,
2-бромбензилоксикарбонильную группу,
3-бромбензилоксикарбонильную группу,
4-бромбензилоксикарбонильную группу,
2-иодбензилоксикарбонильную группу,
3-иодбензилоксикарбонильную группу,
193
BY 12006 C1 2009.06.30
4-иодбензилоксикарбонильную группу,
2,3-дифторбензилоксикарбонильную группу,
3,4-дифторбензилоксикарбонильную группу,
3,5-дифторбензилоксикарбонильную группу,
2,4-дифторбензилоксикарбонильную группу,
2,6-дифторбензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-трифторбензилоксикарбонильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензилоксикарбонильную группу,
3,4,5-трифторбензилоксикарбонильную группу,
2,3-дихлорбензилоксикарбонильную группу,
3,4-дихлорбензилоксикарбонильную группу,
3,5-дихлорбензилоксикарбонильную группу,
2,4-дихлорбензилоксикарбонильную группу,
2,6-дихлорбензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-трихлорбензилоксикарбонильную группу,
3,4,5-трихлорбензилоксикарбонильную группу,
перфторбензилоксикарбонильную группу,
2-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3-метилбензилоксикарбонильную группу,
3,5-диметилбензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-триметилбензилоксикарбонильную группу,
3-метоксибензилоксикарбонильную группу,
3,5-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-триметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-хлор-3-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3-хлор-4-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3-бром-4-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3,5-дифтор-4-дифторметилбензилоксикарбонильную группу,
2-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-фтор-3-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3-фтор-4-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-хлор-3-пентафторэтилбензилоксикарбонильную группу,
3-хлор-4-пентафторэтилбензилоксикарбонильную группу,
2-пентафторэтилбензилоксикарбонильную группу,
3-пентафторэтилбензилоксикарбонильную группу,
4-пентафторэтилбензилоксикарбонильную группу,
2-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
4-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
4-фтор-3-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-фтор-4-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
2-пентафторэтоксибензилоксикарбонильную группу,
3-пентафторэтоксибензилоксикарбонильную группу,
4-пентафторэтоксибензилоксикарбонильную группу,
3-хлор-4-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-хлор-4-пентафторэтоксибензилоксикарбонильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
194
BY 12006 C1 2009.06.30
2-(3-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
(2-трифторметоксифенил)метоксикарбонильную группу,
(3-трифторметоксифенил)метоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(2-пентафторэтоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-пентафторэтоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-пентафторэтоксифенил)этоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-пентафторэтоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-пентафторэтоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(3-пентафторэтоксифенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентилоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентилоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентилоксикарбонильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексилоксикарбонильную группу или тому подобное.
Фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) включает фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы), например, бензилоксикарбонильную группу, фенилэтоксикарбонильную группу,
3-фенилпропоксикарбонильную группу,
2-фенилпропоксикарбонильную группу,
4-фенилбутоксикарбонильную группу,
5-фенилпентоксикарбонильную группу,
4-фенилпентоксикарбонильную группу,
6-фенилгексилоксикарбонильную группу,
2-фторбензилоксикарбонильную группу,
3-фторбензилоксикарбонильную группу,
4-фторбензилоксикарбонильную группу,
2-(2-фторфенил)этоксикарбонильную группу,
1-(3-фторфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-фторфенил)этоксикарбонильную группу,
2-хлорбензилоксикарбонильную группу,
3-хлорбензилоксикарбонильную группу,
4-хлорбензилоксикарбонильную группу,
2-(2-бромфенил)этоксикарбонильную группу,
1-(3-хлорфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-иодфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(2,3-дихлорфенил)этоксикарбонильную группу,
195
BY 12006 C1 2009.06.30
(2,4,6-трихлорфенил)метоксикарбонильную группу,
(2,3,4,5,6-пентафторфенил)метоксикарбонильную группу,
2-цианобензилоксикарбонильную группу,
3-цианобензилоксикарбонильную группу,
4-цианобензилоксикарбонильную группу,
2,4-дицианобензилоксикарбонильную группу,
3,4,5-трицианобензилоксикарбонильную группу,
2-цианофенилэтоксикарбонильную группу,
3-цианофенилэтоксикарбонильную группу,
4-цианофенилэтоксикарбонильную группу,
2-метилбензилоксикарбонильную группу,
2,4-диметилбензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-триметилбензилоксикарбонильную группу,
2-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
4-трифторметилбензилоксикарбонильную группу,
2-метоксибензилоксикарбонильную группу,
2,4-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-триметоксибензилоксикарбонильную группу,
2-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
4-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этоксикарбонильную группу,
2-(2-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(2-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-бифенилил)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-бифенилил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-бифенилил)пентоксикарбонильную группу,
4-(3-трифторметилфенил)бутоксикарбонильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентилоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентоксикарбонильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексилоксикарбонильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексилоксикарбонильную группу или тому подобное.
Фенил-С1-6алкильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы) представляет собой фенил С1-6алкильную группу, незамещенную или замещенную в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы, примеры которой включают
бензильную группу,
196
BY 12006 C1 2009.06.30
1-фенетильную группу, 2-фенетильную группу,
3-фенилпропильную группу, 2-фенилпропильную группу,
4-фенилбутильную группу, 5-фенилпентильную группу,
4-фенилпентильную группу, 6-фенилгексильную группу,
2-фторбензильную группу, 3-фторбензильную группу,
4-фторбензильную группу, 2-хлорбензильную группу,
3-хлорбензильную группу, 4-хлорбензильную группу,
2-бромбензильную группу, 3-бромбензильную группу,
4-бромбензильную группу, 2-иодбензильную группу,
3-иодбензильную группу, 4-иодбензильную группу,
2,3-дифторбензильную группу, 3,4-дифторбензильную группу,
3,5-дифторбензильную группу, 2,4-дифторбензильную группу,
2,6-дифторбензильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензильную группу,
2,3-дихлорбензильную группу, 3,4-дихлорбензильную группу,
3,5-дихлорбензильную группу, 2,4-дихлорбензильную группу,
2,6-дихлорбензильную группу, 2-трифторметил бензильную группу,
3-трифторметил бензильную группу,
4-трифторметилбензильную группу,
2-метилбензильную группу, 2,3-диметилбензильную группу,
2,4,6-триметилбензильную группу,
3,5-дитрифторметилбензильную группу,
2-(2-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(3-трифторметилфенил)этильную группу,
2-(4-трифторметилфенил)этильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(3-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(4-трифторметилфенил)пропильную группу,
3-(2-трифторметилфенил)пропильную группу,
5-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
4-(4-трифторметилфенил)пентильную группу,
6-(3-трифторметилфенил)гексильную группу,
6-(4-трифторметилфенил)гексильную группу или тому подобное.
Пиперидинил-С1-6алкильная группа (которая может быть замещена в пиперидиновом
кольце по крайней мере одной феноксигруппой (которая может содержать по крайней мере
одну галогензамещенную или незамещенную С1-6алкильную группу в фенильном кольце в
качестве заместителя) в качестве заместителя) включает пиперидинил-С1-6алкильную
группу (которая может быть замещена в пиперидиновом кольце по крайней мере одной
феноксигруппой (которая может содержать 1-5, предпочтительно, 1-3 галогензамещенные
или незамещенные алкильные группы в фенильном кольце в качестве заместителя) в качестве заместителя), например, пиперидин-1-илметильную группу,
пиперидин-2-илэтильную группу, пиперидин-3-илпропильную группу,
пиперидин-4-илбутильную группу, пиперидин-1-илпентильную группу,
пиперидин-2-ил-н-гексильную группу,
4-феноксипиперидин-1-илметильную группу,
2-(4-феноксипиперидин-1-ил)этильную группу,
3-(4-феноксипиперидин-1-ил)пропильную группу,
4-(4-феноксипиперидин-1-ил)бутильную группу,
5-(4-феноксипиперидин-1-ил)пентильную группу,
6-(4-феноксипиперидин-1-ил)гексильную группу,
4-(3-метилфенокси)пиперидин-1-илметильную группу,
197
BY 12006 C1 2009.06.30
4-(2,5-диметилфенокси)пиперидин-1-илметильную группу,
4-(2,4,6-триметилфенокси)пиперидин-1-илметильную группу,
4-(3,5-дитрифторметилфенокси)пиперидин-1-илметильную группу,
4-(2-трифторметилфенокси)пиперидин-1-илметильную группу,
2-[4-(2-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]этильную группу,
3-[4-(2-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]пропильную группу,
4-[4-(2-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]бутильную группу,
5-[4-(2-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]пентильную группу,
6-[4-(2-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]гексильную группу,
4-(3-трифторметилфенокси)пиперидин-1-илметильную группу,
2-[4-(3-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]этильную группу,
3-[4-(3-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]пропильную группу,
4-[4-(3-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]бутильную группу,
5-[4-(3-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]пентильную группу,
6-[4-(3-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]гексильную группу,
4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-илметильную группу,
2-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]этильную группу,
3-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]пропильную группу,
4-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]бутильную группу,
5-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]пентильную группу,
6-[4-(4-трифторметилфенокси)пиперидин-1-ил]гексильную группу или тому подобное.
Фенильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы; аминогруппы, которая может содержать в качестве заместителя группу, выбранную из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и фенил-С1-6алкильной группы
(которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной
С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной
группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); фенил-С1-6алкоксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); и пиперидильной группы (которая может содержать в
пиперидиновом кольце по крайней мере одну аминогруппу, которая может содержать
группу, выбранную из группы, состоящей из фенил-С1-6алкильной группы (которая может
быть замещена в фенильном кольце по крайней мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) и С1-6алкильной
группы)) включает фенильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена; галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы; галогензамещенной
или незамещенной С1-6алкоксигруппы; аминогруппы, которая может содержать в качестве
заместителя 1-2 группы, выбранные из группы, состоящей из С1-6алкильной группы и фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы); феноксигруппы (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей
198
BY 12006 C1 2009.06.30
из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); фенил-С1-6алкоксигруппы (которая
может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С16алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы); и пиперидильной группы (которая может содержать в пиперидиновом кольце по крайней мере
одну аминогруппу, которая может содержать 1-2 группы, выбранные из группы, состоящей из фенил-С1-6алкильной группы (которая может быть замещена в фенильном кольце
1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена,
галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или
незамещенной С1-6алкоксигруппы) и С1-6алкильной группы)), например, фенильную группу,
2-фторфенильную группу,
3-фторфенильную группу, 4-фторфенильную группу,
2-хлорфенильную группу, 3-хлорфенильную группу,
4-хлорфенильную группу, 2-бромфенильную группу,
3-бромфенильную группу, 4-бромфенильную группу,
2-иодфенильную группу, 3-иодфенильную группу,
4-иодфенильную группу, 2,3-дифторфенильную группу,
3,4-дифторфенильную группу, 3,5-дифторфенильную группу,
2,4-дифторфенильную группу, 2,6-дифторфенильную группу,
2,3-дихлорфенильную группу, 3,4-дихлорфенильную группу,
3,5-дихлорфенильную группу, 2,4-дихлорфенильную группу,
2,6-дихлорфенильную группу, 3,4,5-трифторфенильную группу,
3,4,5-трихлорфенильную группу, 2,4,6-трифторфенильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторфенильную группу,
2,4,6-трихлорфенильную группу,
2-метилфенильную группу, 3-метилфенильную группу,
4-метилфенильную группу, 2,4-диметилфенильную группу,
3,4,5-триметилфенильную группу,
3,5-дитрифторметилфенильную группу,
2-метил-3-хлорфенильную группу, 3-метил-4-хлорфенильную группу,
2-хлор-4-метилфенильную группу, 2-метил-3-фторфенильную группу,
2-трифторметилфенильную группу, 3-трифторметилфенильную группу,
4-трифторметилфенильную группу, 2-пентафторэтилфенильную группу,
3-пентафторэтилфенильную группу,
4-пентафторэтилфенильную группу, 2-изопропилфенильную группу,
3-изопропилфенильную группу, 4-изопропилфенильную группу,
2-трет-бутилфенильную группу, 3-трет-бутилфенильную группу,
4-трет-бутилфенильную группу, 2-втор-бутилфенильную группу,
3-втор-бутилфенильную группу, 4-втор-бутилфенильную группу,
2-н-гептафторпропилфенильную группу,
3-н-гептафторпропилфенильную группу,
4-н-гептафторпропилфенильную группу, 4-пентилфенильную группу,
4-гексилфенильную группу, 2-метоксифенильную группу,
3-метоксифенильную группу, 4-метоксифенильную группу,
2-метокси-3-хлорфенильную группу,
2-фтор-3-метоксифенильную группу,
2-фтор-4-метоксифенильную группу, 2,6-диметоксифенильную группу,
2,4,6-триметоксифенильную группу,
3,5-дитрифторметоксифенильную группу,
2-трифторметоксифенильную группу,
199
BY 12006 C1 2009.06.30
3-трифторметоксифенильную группу,
4-трифторметоксифенильную группу,
2-пентафторэтоксифенильную группу,
3-пентафторэтоксифенильную группу,
4-пентафторэтоксифенильную группу,
2-изопропоксифенильную группу, 3-изопропоксифенильную группу,
4-изопропоксифенильную группу, 2-трет-бутоксифенильную группу,
3-трет-бутоксифенильную группу, 4-трет-бутоксифенильную группу,
2-втор-бутоксифенильную группу, 3-втор-бутоксифенильную группу,
4-втор-бутоксифенильную группу,
2-н-гептафторпропоксифенильную группу,
3-н-гептафторпропоксифенильную группу,
4-н-гептафторпропоксифенильную группу,
4-пентилоксифенильную группу, 4-гексилоксифенильную группу,
3-аминофенильную группу, 3-метиламинофенильную группу,
3-диметиламинофенильную группу,
4-метиламинофенильную группу, 4-диметиламинофенильную группу,
4-этиламинофенильную группу, 4-диэтиламинофенильную группу,
4-н-пропиламинофенильную группу,
4-ди-н-пропиламинофенильную группу,
4-н-бутиламинофенильную группу,
4-ди-н-бутиламинофенильную группу,
4-н-пентиламинофенильную группу,
4-ди-н-пентиламинофенильную группу,
4-н-гексиламинофенильную группу,
4-ди-н-гексиламинофенильную группу,
4-бензиламинофенильную группу,
4-(2-фторбензиламино)фенильную группу,
4-(3-фторбензиламино)фенильную группу,
4-(4-фторбензиламино)фенильную группу,
4-(2,3-дифторбензиламино)фенильную группу,
4-(2,4-дифторбензиламино)фенильную группу,
4-(3,4-дифторбензиламино)фенильную группу,
4-(3,5-дифторбензиламино)фенильную группу,
4-(2-хлорбензиламино)фенильную группу,
4-(3-хлорбензиламино)фенильную группу,
4-(4-хлорбензиламино)фенильную группу,
4-(2-бромбензиламино)фенильную группу,
4-(3-бромбензиламино)фенильную группу,
4-(4-бромбензиламино)фенильную группу,
4-(2,3-дихлорбензиламино)фенильную группу,
4-(2,4-дихлорбензиламино)фенильную группу,
4-(3,4-дихлорбензиламино)фенильную группу,
4-(3,5-дихлорбензиламино)фенильную группу,
4-(2-метилбензиламино)фенильную группу,
4-(3-метилбензиламино)фенильную группу,
4-(4-метилбензиламино)фенильную группу,
4-(2-этилбензиламино)фенильную группу,
4-(3-этилбензиламино)фенильную группу,
4-(4-этилбензиламино)фенильную группу,
4-(4-н-пропилбензиламино)фенильную группу,
200
BY 12006 C1 2009.06.30
4-(4-трет-бутилбензиламино)фенильную группу,
4-(4-н-бутилбензиламино)фенильную группу,
4-(2-трифторметилбензиламино)фенильную группу,
4-(3-трифторметилбензиламино)фенильную группу,
4-(4-трифторметилбензиламино)фенильную группу,
4-(2-пентафторэтилбензиламино)фенильную группу,
4-(3-пентафторэтилбензиламино)фенильную группу,
4-(2,3-диметилбензиламино)фенильную группу,
4-(3,4,5-триметилбензиламино)фенильную группу,
4-(4-пентилбензиламино)фенильную группу,
4-(4-гексилбензиламино)фенильную группу,
4-(3-метоксибензиламино)фенильную группу,
4-(3,5-диметоксибензиламино)фенильную группу,
4-(2,4,6-триметоксибензиламино)фенильную группу,
4-(2-трифторметоксибензиламино)фенильную группу,
4-(3-трифторметоксибензиламино)фенильную группу,
4-(4-трифторметоксибензиламино)фенильную группу,
4-(2-пентафторэтоксибензиламино)фенильную группу,
4-(3-пентафторэтоксибензиламино)фенильную группу,
4-(4-пентафторэтоксибензиламино)фенильную группу,
(фенетиламино)фенильную группу,
4-(2-фторфенетиламино)фенильную группу,
4-(3-фторфенетиламино)фенильную группу,
4-(4-фторфенетиламино)фенильную группу,
4-(2,3-дифторфенетиламино)фенильную группу,
4-(2,4-дифторфенетиламино)фенильную группу,
4-(3,4-дифторфенетиламино)фенильную группу,
4-(3,5-дифторфенетиламино)фенильную группу,
4-(2-хлорфенетиламино)фенильную группу,
4-(3-хлорфенетиламино)фенильную группу,
4-(4-хлорфенетиламино)фенильную группу,
4-(2-бромфенетиламино)фенильную группу,
4-(3-бромфенетиламино)фенильную группу,
4-(4-бромфенетиламино)фенильную группу,
4-(2,3-дихлорфенетиламино)фенильную группу,
4-(2,4-дихлорфенетиламино)фенильную группу,
4-(3,4-дихлорфенетиламино)фенильную группу,
4-(3,5-дихлорфенетиламино)фенильную группу,
4-(2-метилфенетиламино)фенильную группу,
4-(3-метилфенетиламино)фенильную группу,
4-(4-метилфенетиламино)фенильную группу,
4-(4-этилфенетиламино)фенильную группу,
4-(4-пропилфенетиламино)фенильную группу,
4-(4-трет-бутилфенетиламино)фенильную группу,
4-(2-трифторметилфенетиламино)фенильную группу,
4-(3-трифторметилфенетиламино)фенильную группу,
4-(4-трифторметилфенетиламино)фенильную группу,
4-(2-пентафторэтилфенетиламино)фенильную группу,
4-(3-пентафторэтилфенетиламино)фенильную группу,
4-(2,3-диметилфенетиламино)фенильную группу,
4-(2-трифторметоксифенетиламино)фенильную группу,
201
BY 12006 C1 2009.06.30
4-(3-трифторметоксифенетиламино)фенильную группу,
4-(4-трифторметоксифенетиламино)фенильную группу,
4-(2-пентафторэтоксифенетиламино)фенильную группу,
4-(3-пентафторэтоксифенетиламино)фенильную группу,
4-(4-пентафторэтоксифенетиламино)фенильную группу,
4-(3-фенилпропиламино)фенильную группу,
4-[3-(2-фторфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3-фторфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-фторфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2,3-дифторфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2,4-дифторфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3,4-дифторфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3,5-дифторфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2-хлорфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3-хлорфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-хлорфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2-бромфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3-бромфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-бромфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2,3-дихлорфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2,4-дихлорфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3,4-дихлорфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3,5-дихлорфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2-метилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3-метилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-метилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2-этилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3-этилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-этилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-пропилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-трет-бутилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-бутилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2-трифторметилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3-трифторметилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-трифторметилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2-пентафторэтилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3-пентафторэтилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2,3-диметилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3,4,5-триметилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-пентилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-гексилфенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2-трифторметоксифенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-трифторметоксифенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-трифторметоксифенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(2-пентафторэтоксифенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(3-пентафторэтоксифенил)пропиламино]фенильную группу,
4-[3-(4-пентафторэтоксифенил)пропиламино]фенильную группу,
2-феноксифенильную группу, 3-феноксифенильную группу,
4-феноксифенильную группу, 2-(2-хлорфенокси)фенильную группу,
2-(3-хлорфенокси)фенильную группу,
2-(4-хлорфенокси)фенильную группу,
202
BY 12006 C1 2009.06.30
3-(2-хлорфенокси)фенильную группу,
3-(3-хлорфенокси)фенильную группу,
3-(4-хлорфенокси)фенильную группу,
4-(2-хлорфенокси)фенильную группу,
4-(3-хлорфенокси)фенильную группу,
4-(4-хлорфенокси)фенильную группу,
3-(4-метилфенокси)фенильную группу,
3-(3,4-диметилфенокси)фенильную группу,
4-(2,4,6-триметилфенокси)фенильную группу,
2-(2-трифторметилфенокси)фенильную группу,
2-(3-трифторметилфенокси)фенильную группу,
2-(4-трифторметилфенокси)фенильную группу,
3-(2-трифторметилфенокси)фенильную группу,
3-(3-трифторметилфенокси)фенильную группу,
3-(4-трифторметилфенокси)фенильную группу,
4-(2-трифторметилфенокси)фенильную группу,
4-(3-трифторметилфенокси)фенильную группу,
4-(4-трифторметилфенокси)фенильную группу,
3-(4-метоксифенокси)фенильную группу,
2-(3,4-диметоксифенокси)фенильную группу,
4-(2,4,6-триметоксифенокси)фенильную группу,
2-(2-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
2-(3-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
2-(4-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
3-(2-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
3-(3-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
3-(4-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
4-(2-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
4-(3-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
4-(4-трифторметоксифенокси)фенильную группу,
4-бензилоксифенильную группу, 4-(2-фенилэтокси)фенильную группу,
4-(3-фенилпропокси)фенильную группу,
4-(4-фенилбутокси)фенильную группу,
4-(5-фенилпентокси)фенильную группу,
4-(6-фенилгексилокси)фенильную группу,
4-(4-фторбензилокси)фенильную группу,
4-(3-фторбензилокси)фенильную группу,
4-(2-фторбензилокси)фенильную группу,
4-(4-хлорбензилокси)фенильную группу,
4-(3-хлорбензилокси)фенильную группу,
4-(2-хлорбензилокси)фенильную группу,
3-(4-метилбензилокси)фенильную группу,
2-(2,4-диметилбензилокси)фенильную группу,
4-(2,4,6-триметилбензилокси)фенильную группу,
4-(2-трифторметилбензилокси)фенильную группу,
4-(3-трифторметилбензилокси)фенильную группу,
4-(4-трифторметилбензилокси)фенильную группу,
3-(4-метоксибензилокси)фенильную группу,
2-(2,4-диметоксибензилокси)фенильную группу,
4-(2,4,6-триметоксибензилокси)фенильную группу,
4-(2-трифторметоксибензилокси)фенильную группу,
203
BY 12006 C1 2009.06.30
4-(3-трифторметоксибензилокси)фенильную группу,
4-(4-трифторметоксибензилокси)фенильную группу,
4-(4-фторфенилэтокси)фенильную группу,
4-(3-фторфенилэтокси)фенильную группу,
4-(2-фторфенилэтокси)фенильную группу,
4-(4-хлорфенилэтокси)фенильную группу,
4-(3-хлорфенилэтокси)фенильную группу,
4-(2-хлорфенилэтокси)фенильную группу,
4-(2-трифторметилфенилэтокси)фенильную группу,
4-(3-трифторметилфенилэтокси)фенильную группу,
4-(4-трифторметилфенилэтокси)фенильную группу,
4-(2-трифторметоксифенилэтокси)фенильную группу,
4-(3-трифторметоксифенилэтокси)фенильную группу,
4-(4-трифторметоксифенилэтокси)фенильную группу,
4-(3-трифторметоксифенилэтокси)фенильную группу,
4-(4-трифторметоксифенилэтокси)фенильную группу,
4-[3-(4-фторфенил)пропокси]фенильную группу,
4-[3-(3-фторфенил)пропокси]фенильную группу,
4-[3-(2-фторфенил)пропокси]фенильную группу,
4-[3-(2-трифторметилфенил)пропокси]фенильную группу,
4-[3-(3-трифторметилфенил)пропокси]фенильную группу,
4-[3-(4-трифторметилфенил)пропокси]фенильную группу,
4-[3-(2-трифторметилфенил)пропокси]фенильную группу,
4-[3-(3-трифторметоксифенил)пропокси]фенильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропокси]фенильную группу,
4-[4-(3-трифторметилфенил)бутокси]фенильную группу,
4-[5-(4-трифторметилфенил)пентокси]фенильную группу,
4-[4-(4-трифторметоксифенил)пентокси]фенильную группу,
4-[6-(3-трифторметилфенил)гексилокси]фенильную группу,
4-[6-(4-трифторметилфенил)гексилокси]фенильную группу,
4-[6-(4-трифторметоксифенил)гексилокси]фенильную группу,
3-(пиперидин-1-ил)фенильную группу,
2-(4-бензиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу,
2-(3-бензиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу,
2-(4-бензиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу,
2-(4-бензиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу,
2-(4-бензиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу,
2-[4-(4-хлорбензил)аминопиперидин-1-ил]фенильную группу,
2-[2-(2,4-дихлорбензил)аминопиперидин-1-ил]фенильную группу,
2-[4-(2,4,6-трихлорбензил)аминопиперидин-1-ил]фенильную группу,
2-[4-(4-метилбензил)аминопиперидин-1-ил]фенильную группу,
2-[4-(2,4-диметилбензил)аминопиперидин-1-ил]фенильную группу,
2-[4-(2,4,6-триметилбензил)аминопиперидин-1-ил]фенильную группу,
2-[4-(4-трифторметилбензил)аминопиперидин-1-ил]фенильную группу,
2-{4-[2,4-ди(трифторметил)бензил]пиперидин-1-ил}фенильную группу,
2-{4-[2,4,6-три(трифторметил)бензил]аминопиперидин-1-ил}фенильную группу,
2-[4-(4-метоксибензил)аминопиперидин-1-ил]фенильную группу,
2-[4-(2,4-диметоксибензил)аминопиридин-1-ил]фенильную группу,
2-[4-(2,4,6-триметоксибензил)аминопиперидин-1-ил]фенильную группу,
2-[4-(4-трифторметоксибензил)аминопиперидин-1-ил]фенильную группу,
2-{4-[2,4,6-три(трифторметокси)бензил]аминопиперидин-1-ил}фенильную группу,
204
BY 12006 C1 2009.06.30
2-{4-[3,5-ди(трифторметокси)бензил]аминопиперидин-1-ил}фенильную группу,
4-(4-метиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу,
4-(4-диметиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу,
4-(4-этиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу,
4-(4-диэтиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу,
4-(4-н-пропиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу,
4-(4-(ди-н-пропиламино)пиперидин-1-ильную группу,
4-(4-н-бутиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу,
4-[4-(N-этил-N-метиламино)пиперидин-1-ил]фенильную группу,
4-[4-(N-бензил-N-метиламино)пиперидин-1-ил]фенильную группу,
4-(4-н-пентиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу,
4-(4-н-гексиламинопиперидин-1-ил)фенильную группу или тому подобное.
Примеры бифенилил-С1-6алкоксигруппы включают
1,1'-бифенил-4-илметоксигруппу,
2-(1,1'-бифенил-4-ил)этоксигруппу,
3-(1,1'-бифенил-4-ил)пропоксигруппу,
4-(1,1'-бифенил-4-ил)бутоксигруппу,
5-(1,1'-бифенил-4-ил)пентилоксигруппу,
6-(1,1'-бифенил-4-ил)гексилоксигруппу или тому подобное.
Фенил-С1-6алкенилоксигруппа, которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одним атомом галогена, включает фенил-С1-6алкенилоксигруппу, которая
может быть замещена в фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 атомами галогена,
например, 3-фенил-2-пропенилоксигруппу (тривиальное название: циннамилоксигруппа),
4-фенил-2-бутенилоксигруппу,
4-фенил-3-бутенилоксигруппу,
3-(2-фторфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(3-фторфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(4-фторфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(2,3-дифторфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(2,4-дифторфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(3,4-дифторфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(3,5-дифторфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(2-хлорфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(3-хлорфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(4-хлорфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(2,4,6-трихлорфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(2,3,4,5,6-пентафторфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(2,3-дихлорфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(2,4-дихлорфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(3,4-дихлорфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(3,5-дихлорфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(2-бромфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(3-бромфенил)-2-пропенилоксигруппу,
3-(4-бромфенил)-2-пропенилоксигруппу,
4-(4-хлорфенил)-3-бутенилоксигруппу,
4-(2,3-дихлорфенил)-3-бутенилоксигруппу,
4-(2,4-дихлорфенил)-3-бутенилоксигруппу,
4-(3,4-дихлорфенил)-3-бутенилоксигруппу,
4-(3,5-дихлорфенил)-3-бутенилоксигруппу,
5-(4-хлорфенил)-4-пентенилоксигруппу,
5-(2,3-дихлорфенил)-4-пентенилоксигруппу,
205
BY 12006 C1 2009.06.30
5-(2,4-дихлорфенил)-4-пентенилоксигруппу,
5-(3,4-дихлорфенил)-4-пентенилоксигруппу,
5-(3,5-дихлорфенил)-4-пентенилоксигруппу,
6-(4-хлорфенил)-5-гексенилоксигруппу,
6-(2,3-дихлорфенил)-5-гексенилоксигруппу,
6-(2,4-дихлорфенил)-5-гексенилоксигруппу,
6-(3,4-дихлорфенил)-5-гексенилоксигруппу,
6-(3,5-дихлорфенил)-5-гексенилоксигруппу или тому подобное.
Феноксигруппа (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы) включает феноксигруппу (которая может быть замещена в
фенильном кольце 1-5, предпочтительно, 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей
из атома галогена, цианогруппы, галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной
группы и галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппы), например, феноксигруппу, 2-фторфеноксигруппу,
3-фторфеноксигруппу, 4-фторфеноксигруппу, 2-хлорфеноксигруппу,
3-хлорфеноксигруппу, 4-хлорфеноксигруппу, 2-бромфеноксигруппу,
3-бромфеноксигруппу, 4-бромфеноксигруппу,
2,3-дихлорфеноксигруппу, 3,4-дихлорфеноксигруппу,
2,4-дихлорфеноксигруппу, 3,4,5-трихлорфеноксигруппу,
2,4,6-трихлорфеноксигруппу, 2,3,4,5,6-пентафторфеноксигруппу,
2-цианофеноксигруппу, 3-цианофеноксигруппу,
4-цианофеноксигруппу, 2-метилфеноксигруппу,
2,4,6-трицианофеноксигруппу, 2,3-дицианофеноксигруппу,
3-метилфеноксигруппу, 4-метилфеноксигруппу, 2-этилфеноксигруппу,
3-этилфеноксигруппу, 4-этилфеноксигруппу,
4-н-пропилфеноксигруппу, 4-трет-бутилфеноксигруппу,
4-н-бутилфеноксигруппу, 2-трифторметилфеноксигруппу,
3-трифторметилфеноксигруппу, 4-трифторметилфеноксигруппу,
2-пентафторэтилфеноксигруппу, 3-пентафторэтилфеноксигруппу,
2,3-диметилфеноксигруппу, 3,4,5-триметилфеноксигруппу,
4-н-пентилфеноксигруппу, 4-н-гексилфеноксигруппу,
2-метоксифеноксигруппу, 3-метоксифеноксигруппу,
4-метоксифеноксигруппу, 2-этоксифеноксигруппу,
3-этоксифеноксигруппу, 4-этоксифеноксигруппу,
4-н-пропоксифеноксигруппу, 4-трет-бутоксифеноксигруппу,
4-н-бутоксифеноксигруппу, 2-трифторметоксифеноксигруппу,
3-трифторметоксифеноксигруппу, 4-трифторметоксифеноксигруппу,
2-пентафторэтоксифеноксигруппу, 3-пентафторэтоксифеноксигруппу,
2,3-диметоксифеноксигруппу, 3,4,5-триметоксифеноксигруппу,
4-н-пентилоксифеноксигруппу, 4-н-гексилоксифеноксигруппу или тому подобное.
Фенил-С1-6алкоксикарбонильная группа (которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигрупппой) включает фенил-С1-6алкоксикарбонильную группу (которая может быть замещена в
фенильном кольце 1-3 галогензамещенными или незамещенными С1-6алкоксигруппами),
например, бензилоксикарбонильную группу,
фенилэтоксиоксикарбонильную группу,
3-фенилпропоксикарбонильную группу,
2-фенилпропоксикарбонильную группу,
4-фенилбутоксикарбонильную группу,
206
BY 12006 C1 2009.06.30
5-фенилпентоксикарбонильную группу,
4-фенилпентоксикарбонильную группу,
6-фенилгексилоксикарбонильную группу,
2-метоксибензилоксикарбонильную группу,
2,4-диметоксибензилоксикарбонильную группу,
2,4,6-триметоксибензилоксикарбонильную группу,
2-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
3-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
4-трифторметоксибензилоксикарбонильную группу,
2-(2-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(3-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
2-(4-трифторметоксифенил)этоксикарбонильную группу,
3-(3-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
3-(4-трифторметоксифенил)пропоксикарбонильную группу,
4-(4-трифторметоксифенил)пентоксикарбонильную группу,
6-(4-трифторметоксифенил)гексилоксикарбонильную группу или тому подобное.
Фенил С1-6алкилкарбамоильная группа, которая может быть замещена в фенильном
кольце по крайней мере одним атомом галогена, включает фенил-С1-6алкилкарбамоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5 атомами галогена, например, бензилкарбамоильную группу,
2-фенетилкарбамоильную группу,
3-фенилпропилкарбамоильную группу,
2-фенилпропилкарбамоильную группу,
4-фенилбутилкарбамоильную группу,
5-фенилпентилкарбамоильную группу,
4-фенилпентилкарбамоильную группу,
6-фенилгексилкарбамоильную группу,
2-фторбензилкарбамоильную группу,
3-фторбензилкарбамоильную группу,
2,4,6-трихлорбензилкарбамоильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторбензилкарбамоильную группу,
4-фторбензилкарбамоильную группу,
2-хлорбензилкарбамоильную группу,
3-хлорбензилкарбамоильную группу,
4-хлорбензилкарбамоильную группу,
2-бромбензилкарбамоильную группу,
3-бромбензилкарбамоильную группу,
4-бромбензилкарбамоильную группу,
2-иодбензилкарбамоильную группу,
3-иодбензилкарбамоильную группу,
4-иодбензилкарбамоильную группу,
2,3-дифторбензилкарбамоильную группу,
3,4-дифторбензилкарбамоильную группу,
3,5-дифторбензилкарбамоильную группу,
2,4-дифторбензилкарбамоильную группу,
2,6-дифторбензилкарбамоильную группу,
2,3-дихлорбензилкарбамоильную группу,
3,4-дихлорбензилкарбамоильную группу,
3,5-дихлорбензилкарбамоильную группу,
2,4-дихлорбензилкарбамоильную группу,
2,6-дихлорбензилкарбамоильную группу или тому подобное.
207
BY 12006 C1 2009.06.30
Фенилтиогруппа (которая может быть замещена в фенильном кольце по крайней мере
одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппой) включает фенилтиогруппу (которая может быть замещена фенильном кольце 1-3 галогензамещенными или
незамещенными С1-6алкоксигруппами), например, фенилтиогруппу,
2-метоксифенилтиогруппу, 3-метоксифенилтиогруппу,
4-метоксифенилтиогруппу, 2,4-диметоксифенилтиогруппу,
2,4,6-триметоксифенилтиогруппу,
3,5-дитрифторметоксифенилтиогруппу,
2-трифторметоксифенилтиогруппу, 3-трифторметоксифенилтиогруппу,
4-трифторметоксифенилтиогруппу, 4-этоксифенилтиогруппу,
4-пентафторэтоксифенилтиогруппу, 4-пропоксифенилтиогруппу,
4-бутоксифенилтиогруппу, 4-пентилоксифенилтиогруппу,
4-гексилоксифенилтиогруппу или тому подобное.
Фенилсульфоксидная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкоксигруппой) включает
фенилсульфоксидную группу (которая может быть замещена фенильном кольце 1-3 галогензамещенными или незамещенными С1-6алкоксигруппами), например, фенилсульфоксидную группу, 2-метоксифенилсульфоксидную группу, 3-метоксифенилсульфоксидную
группу,
4-метоксифенилсульфоксидную группу,
2,4-диметоксифенилсульфоксидную группу,
2,4,6-триметоксифенилсульфоксидную группу,
3,5-дитрифторметоксифенилсульфоксидную группу,
2-трифторметоксифенилсульфоксидную группу,
3-трифторметоксифенилсульфоксидную группу,
4-трифторметоксифенилсульфоксидную группу или тому подобное.
Пиридил-С1-6алкоксигруппа включает, например,
2-пиридилметоксигруппу, 3-пиридилметоксигруппу,
4-пиридилметоксигруппу, 2-(2-пиридил)этоксигруппу,
2-(3-пиридил)этоксигруппу, 2-(4-пиридил)этоксигруппу,
3-(2-пиридил)пропоксигруппу, 3-(3-пиридил)пропоксигруппу,
3-(4-пиридил)пропоксигруппу, 4-(2-пиридил)бутоксигруппу,
4-(3-пиридил)бутоксигруппу, 4-(4-пиридил)бутоксигруппу,
5-(2-пиридил)пентилоксигруппу, 5-(3-пиридил)пентилоксигруппу,
5-(4-пиридил)пентилоксигруппу, 6-(2-пиридил)гексилоксигруппу,
6-(3-пиридил)гексилоксигруппу, 6-(4-пиридил)гексилоксигруппу или тому подобное.
Фенил-С2-6алканоильная группа, которая может быть замещена в фенильном кольце
по крайней мере одним атомом галогена включает фенил-С2-6алканоильную группу, которая может быть замещена в фенильном кольце 1-5 атомами галогена, например, фенилацетильную группу, 3-фенилпропионильную группу, 4-фенилбутирильную группу,
5-фенилпентаноильную группу, 6-фенилгексаноильную группу,
2-фторфенилацетильную группу, 3-фторфенилацетильную группу,
4-фторфенилацетильную группу, 2-хлорфенилацетильную группу,
3-хлорфенилацетильную группу, 4-хлорфенилацетильную группу,
2-бромфенилацетильную группу, 3-бромфенилацетильную группу,
4-бромфенилацетильную группу, 2,3-дихлорфенилацетильную группу,
2,4,6-трихлорфенилацетильную группу,
2,3,4,5,6-пентафторфенилацетильную группу,
3-(2-фторфенил)пропионильную группу,
3-(3-фторфенил)пропионильную группу,
3-(4-фторфенил)пропионильную группу,
208
BY 12006 C1 2009.06.30
3-(2-хлорфенил)пропионильную группу,
3-(3-хлорфенил)пропионильную группу,
3-(4-хлорфенил)пропионильную группу,
3-(2-бромфенил)пропионильную группу,
3-(3-бромфенил)пропионильную группу,
3-(4-бромфенил)пропионильную группу,
4-(4-фторфенил)бутирильную группу,
4-(3-хлорфенил)бутирильную группу,
4-(4-хлорфенил)бутирильную группу,
5-(4-фторфенил)пентаноильную группу,
5-(3-хлорфенил)пентаноильную группу,
5-(4-хлорфенил)пентаноильную группу,
6-(4-фторфенил)гексаноильную группу,
5-(3-хлорфенил)гексаноильную группу,
6-(4-хлорфенил)гексаноильную группу или тому подобное.
Фенилкарбамоильная группа (которая может быть замещена в фенильном кольце по
крайней мере одной галогензамещенной или незамещенной С1-6алкильной группой) включает фенилкарбамоильную группу (которая может быть замещена в фенильном кольце 1-3
галогензамещенными или незамещенными С1-6алкильными группами), причем аминофрагмент карбамоильной группы может быть дополнительно замещен С1-6алкильной группой или фенил-С1-6алкильной группой, например, фенилкарбамоильную группу,
2-метилфенилкарбамоильную группу,
3-метилфенилкарбамоильную группу,
4-метилфенилкарбамоильную группу,
3,4-диметилфенилкарбамоильную группу,
2,4,6-триметилфенилкарбамои