close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY12612

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
BY (11) 12612
(13) C1
(19)
(46) 2009.12.30
(12)
(51) МПК (2006)
A 61K 31/045
A 61K 31/38
A 61P 31/12
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
СРЕДСТВО ДЛЯ ПОДАВЛЕНИЯ РАЗМНОЖЕНИЯ ВИРУСА
ПРОСТОГО ГЕРПЕСА I ТИПА В КУЛЬТУРЕ КЛЕТОК
(21) Номер заявки: a 20070976
(22) 2007.07.31
(43) 2009.04.30
(71) Заявители: Учреждение Белорусского государственного университета
"Научно-исследовательский институт физико-химических проблем";
Государственное учреждение "Научно-исследовательский институт
эпидемиологии и микробиологии"
Министерства здравоохранения Республики Беларусь (BY)
(72) Авторы: Бореко Евгений Иванович;
Павлова Наталья Ильинична; Повалишев Владимир Николаевич; Полозов Генрих Иванович; Савинова
Ольга Владимировна; Шадыро Олег
Иосифович (BY)
(73) Патентообладатели: Учреждение Белорусского государственного университета "Научно-исследовательский институт физико-химических проблем";
Государственное учреждение "Научно-исследовательский институт эпидемиологии и микробиологии" Министерства здравоохранения Республики
Беларусь (BY)
(56) BY 2085 C1, 1998.
BY 4670 C1, 2002.
BY 6352 C1, 2004.
MD 2671 F1, 2005.
BY 12612 C1 2009.12.30
(57)
Применение 5-гидрокси-1,3-бензоксатиол-2-она формулы
HO
S
O
O
в качестве средства для подавления размножения вируса простого герпеса I типа в культуре клеток.
Изобретение относится к медицине, в частности к вирусологии, и может быть использовано при подавлении размножения вирусов герпеса.
Известны противогерпетические свойства препарата 4,6-ди-трет-бутил-2-фениламинофенола [1]
BY 12612 C1 2009.12.30
CH3
H3C
CH3
OH
H3C
H3C
NH
CH3
и 4,6-ди-трет-бутил-2-[(N-ацетил)амино]фенола [2]
C(CH3)3
OH
O
NH
(CH3)3C
C
CH3
Задачей изобретения является расширение ассортимента средств, обладающих противовирусным действием.
Поставленная задача достигается применением для подавления размножения вирусов
герпеса ранее известного соединения 5-гидрокси-1,3-бензоксатиол-2-она
HO
S
O
.
O
Заявляемое соединение 5-гидрокси-1,3-бензоксатиол-2-он описано в литературе [3].
Авторами обнаружены неочевидные свойства, позволившие применить его в качестве
соединения для подавления размножения вирусов герпеса.
Свойство заявляемого соединения подтверждается примером.
При проведении испытаний с вирусом герпеса простого I типа (ВГП-1, штамм 1 С)
используют линию клеток рабдомиосаркомы человека (RD). Монослойную культуру клеток RD, выращенную во флаконах, отмывают от ростовой среды, инфицируют 0,01-0,001
ТЦД50/клетка вирусом путем нанесения на клетки разведения вируссодержащей суспензии
в объеме 0,1 мл на 1 ч при 37 °С. Затем жидкость удаляют и клетки покрывают средой
поддержки (среда 199), содержащей различные концентрации исследуемых веществ. После 48 ч инкубации при 37 °С регистрируют морфологические изменения монослоя клеток
(цитопатическое действие (ЦПД) вируса, увеличение × 80). Находят минимальную концентрацию соединений, подавляющую развитие ЦПД вируса на 50 % (ЕС50). Критерием
противовирусного действия считают наличие различий в сравнении с контролем вируса.
Максимальную переносимую концентрацию (МПК) изучаемого вещества определяют как
его максимальную концентрацию с отсутствием морфологических изменений неинфицированных клеток RD после 48 ч инкубации. Отношение МПК/ЕС50 показывает диапазон
нетоксических концентраций с антивирусным действием (таблица).
2
BY 12612 C1 2009.12.30
Противовирусные свойства заявляемого вещества
Разность с
Концентрация заявляемого Титр вируса ±Sx,
ЕС50,
контролем,
вещества, мкг/мл
lg ТЦИД50/мл
мкг/мл
lg ТЦИД50/мл
12,5
<3
>2
6,2
<3
>2
1,48
3,1
3,0 ± 0,26
1,21
1,6
3,84 ± 0,28
0,37
0
4,21 ± 0,13
-
Отношение
МПК/ЕС50
8,44
Как видно, 5-гидрокси-1,3-бензоксатиол-2-он обладает вирусингибирующими свойствами в отношении вируса герпеса простого в достаточно широком диапазоне концентраций, не токсичных для культуры клеток. Максимально достигаемое снижение титра
вируса в сравнении с контролем при этом превышает 2 lg ТЦД50/мл (99 %).
Таким образом, заявляемое решение позволяет решить поставленную задачу.
Применение 5-гидрокси-1,3-бензоксатиол-2-она приводит к выраженному ингибированию репродукции вируса герпеса простого и высокой эффективности при экспериментальной герпетической инфекции лабораторных животных.
Заявляемое решение может быть использовано в лабораторной практике для ингибирования репродукции вируса герпеса простого и редукции вызываемых им заболеваний в
настоящий момент. Для использования 5-гидрокси-1,3-бензоксатиол-2-она в качестве субстанции нового противовирусного лекарственного средства требуется разработка лекарственной формы, проведение лабораторных и клинических испытаний эффективности и
безвредности.
Источники информации:
1. Патент BY 6594, МПК A 61K 31/05, A 61P 31/22.
2. Патент BY 6506, МПК A 61P 31/16, 31/22.
3. P.T.S.Lau, M.Kestner. A one-step synthesis of 5-hydroxy-l,3-benzoxathiol-2-ones from
quinones and thiourea. J. Org. Chem., 1968. - V. 33. - № 12. - 4426-4431.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
73 Кб
Теги
патент, by12612
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа