close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY12832

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2010.02.28
(12)
(51) МПК (2009)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 12832
(13) C1
(19)
A 61K 31/185
A 61K 31/375
A 61P 21/00
ПРЕПАРАТ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ МИОЗИТОВ
И МИОПАТИЙ ПРИ ФИЗИЧЕСКОЙ НАГРУЗКЕ
(21) Номер заявки: a 20080650
(22) 2008.05.22
(43) 2009.12.30
(71) Заявитель: Республиканское научноисследовательское дочернее унитарное предприятие "Институт экспериментальной ветеринарии им. С.Н.Вышелесского" (BY)
(72) Авторы: Финогенов Артем Юрьевич; Финогенова Елена Геннадьевна (BY)
(73) Патентообладатель: Республиканское научно-исследовательское дочернее унитарное предприятие "Институт экспериментальной ветеринарии им. С.Н.Вышелесского" (BY)
(56) RU 2160586 C1, 2000.
RU 2278667 C2, 2006.
RU 2187319 C2, 2002.
BY 12832 C1 2010.02.28
(57)
Препарат для профилактики миозитов и миопатий при физической нагрузке, содержащий лимонную кислоту, аскорбиновую кислоту, цитрат натрия и воду дистиллированную при следующем соотношении компонентов, г/100 мл препарата:
лимонная кислота
0,4-0,6
аскорбиновая кислота
0,2-0,4
цитрат натрия
35,0-45,0
вода дистиллированная
остальное.
Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к антиоксидантным средствам для профилактики болезней мышц при повышенных физических нагрузках у спортивных лошадей, в частности миозитов и миопатий.
При повышенных физических нагрузках происходит накопление в мышцах "токсинов
усталости", к которым относятся молочная и пировиноградная кислоты - побочные продукты окисления глюкозы и гликогена в организме. Также увеличение концентрации этих
кислот в мышцах происходит за счет активации бескислородного окисления. Увеличение
в крови содержания молочной и пировиноградной кислот блокирует кровяные системы
транспорта кислорода в мышцах и затрудняет проникновение его в клетки. В результате
воздействия этих кислот на мышцы они не могут правильно функционировать, т.е. сокращаться и расслабляться при выполнении упражнений. Мышцы переходят в состояние затянувшегося сокращения или спазма. При этом в мышцах развиваются воспалительные и
дегенеративные процессы, что может привести к миозитам и миопатиям.
Поэтому при больших физических нагрузках для защиты мышц от разрушительного
действия молочной и пировиноградной кислот возникает необходимость применения препаратов, способных свести к минимуму повреждения, вызываемые свободными радика-
BY 12832 C1 2010.02.28
лами, в частности молочной и пировиноградной кислотами. В Республике Беларусь нет
зарегистрированных препаратов, обладающих данным действием, поэтому возникает необходимость в разработке такого препарата.
Известна композиция, обладающая общеукрепляющим и антиоксидантным действием, в состав которой входят дигидрокверцитин, кислота аскорбиновая, микрокристаллическая целлюлоза, пектин, сорбит, экстракт шиповника сухой, заменитель сахара и кальция
или магния стеарат, бишофит, витамины А и Е и аэросил [1].
Недостаток этой композиции заключается в том, что в ее состав из антиоксидантных
средств входит только аскорбиновая кислота, одной которой недостаточно для защиты
мышц от молочной и пировиноградной кислот.
Известна биологически активная добавка общеукрепляющего действия, в состав которой входят янтарная кислота, лимонная кислота, аскорбиновая кислота при следующем
соотношении компонентов, мас. %: янтарная кислота - 0,2-5,16; лимонная кислота - 0,11,29; аскорбиновая кислота - 0,1-0,23; основа - остальное [2].
Недостаток этой композиции заключается в том, что она содержит только кислоты
(янтарная, лимонная, аскорбиновая), которые могут нейтрализовать свободные радикалы,
восстановить кислотно-щелочной баланс в организме, но не содержит щелочи, непосредственно которые нейтрализуют молочную и пировиноградную кислоты, которые затрудняют проникновение кислорода в клетки, что в конечном итоге приводит к
возникновению миозитов и миопатий.
Задачей предлагаемого изобретения является конструирование сравнительно дешевого, эффективного препарата для профилактики миозитов и миопатий при повышенных
физических нагрузках, который действует нейтрализующе на молочную и пировиноградную кислоты и образует буферную систему, в результате чего восстанавливается содержание оснований (производные 3-оксипиридина) в организме.
Поставленная задача достигается тем, что препарат для профилактики миозитов и
миопатий при физической нагрузке, содержащий лимонную кислоту, аскорбиновую кислоту, цитрат натрия при следующем соотношении компонентов, г/100 мл препарата:
лимонная кислота
0,4-0,6
аскорбиновая кислота
0,2-0,4
цитрат натрия
35,00-45,00
вода дистиллированная
остальное.
Введение в состав предлагаемого средства одновременно кислот и солей, в частности
цитрата натрия, аскорбиновой и лимонной кислот, обеспечивает создание буферной системы, которая поддерживает кислотно-щелочной баланс организма на постоянном уровне.
Лимонная кислота увеличивает биодоступность и лучшее проникновение в клетку
сукцината, который оказывает умеренное антигипоксическое действие, способствуя тем
самым окислению молочной кислоты до углекислого газа и воды. Кроме того, метаболиты
лимонной кислоты действуют в качестве буфера при недостаточности оснований (производные 3-оксипиридина) и ацидозе (смещение рН крови в кислую сторону), тем самым
восстанавливая кислотно-щелочное равновесие в крови и уменьшая негативное влияние
молочной и пировиноградных кислот на мышцы.
Аскорбиновая кислота повышает устойчивость клеточных мембран к действию химически агрессивных свободных радикалов, образующихся при повышенных физических
нагрузках в качестве побочных продуктов кислородного окисления, тем самым защищает
мышечную ткань от их разрушительного влияния.
Цитрат натрия оказывает нейтрализующий эффект на молочную и пировиноградную
кислоты, предотвращая таким образом их повреждающее действие на миоциты и профилактируя развитие миозитов и миопатий.
Соотношение компонентов препарата подобрано таким образом, чтобы обеспечить рН
раствора препарата, равное рН крови лошади, т.е. 7,4, а также поддерживать буферную
2
BY 12832 C1 2010.02.28
систему организма на постоянном физиологическом уровне. Буферная система в организме поддерживает физиологическое осмотическое давление, т.е. регулирует поступление в
клетку и выход из клетки анионов и катионов.
Таким образом, компоненты препарата оказывают комплексное нейтрализующее действие на "токсины усталости", образующиеся в организме спортивных лошадей при повышенных физических нагрузках, предотвращая их повреждающее воздействие на клетки
мышечной ткани и тем самым профилактируя возникновение миозитов и миопатий.
Заявляемый препарат для профилактики миозитов и миопатий при повышенных физических нагрузках представляет собой белый или слегка желтый однородный, легко растворимый в воде порошок, полученный путем смешивания цитрата натрия, лимонной
кислоты и аскорбиновой кислоты.
Пример 1.
Способ приготовления препарата для профилактики миозитов и миопатий при физических нагрузках.
Для приготовления 1 дозы препарата на электронных весах взвешивают компоненты
препарата: 40,0 г цитрата натрия, 0,5 г лимонной кислоты, 0,3 г аскорбиновой кислоты
или 35,0 г цитрата натрия, 0,4 г лимонной кислоты, 0,2 г аскорбиновой кислоты или 45,0 г
цитрата натрия, 0,6 г лимонной кислоты, 0,4 г аскорбиновой кислоты, тщательно перемешивают и расфасовывают в полиэтиленовые пакеты. Перед применением препарата 1 дозу
его разводят в воде до 100 мл и спаивают животному.
При другом количестве действующих веществ в препарате рН раствора препарата смещается, что делает неэффективной его роль поддержания буферной системы организма на
постоянном физиологическом уровне.
Контроль количественного содержания компонентов (цитрат натрия, лимонная кислота, аскорбиновая кислота) в предлагаемом препарате проводится согласно ГОСТ на данные вещества [3, 4, 5].
Проведенные биологические исследования на лабораторных животных (крысы, белые
мыши, морские свинки, кролики) предлагаемого средства показали, что при однократном
введении средства в желудок белым мышам и крысам в дозе 1000 мг/кг, 5000 мг/кг и
10000 мг/кг оно не являлось токсичным.
В хронических опытах на животных (белые мыши и крысы) не наблюдалось симптомов токсического действия средства при введении в течение 3 месяцев.
Аллергенные свойства данного средства исследовали на морских свинках. При ежедневном в течение 15 дней нанесении средства на кожу морских свинок аллергической
реакции не наблюдалось.
Опыты на кроликах по наличию у предлагаемого средства местного раздражающего
действия показали, что при однократном нанесении средства на кожу кроликов через 4 часа и через 14 дней после нанесения признаков раздражения не наблюдалось.
Кроме того, это средство стабильно в течение всего времени хранения (испытания
проводились в течение 2 лет), видоизменений средства не наблюдалось.
Пример 2.
Определение безвредности препарата на лошадях.
Для определения безвредности препарата на организм лошади было отобрано 19 голов
лошадей в возрасте 3-5 лет. Дополнительно к основному рациону лошадям задавали разработанный препарат 1 раз в день в период интенсивных физических нагрузок. Кровь на
морфологические, биохимические и иммунологические показатели исследовали до начала
опыта и через 10 дней после начала дачи средства.
Результаты опыта показали, что разработанный препарат не оказывал влияния на морфологический состав крови, а также биохимические и иммунологические показатели, т.е.
являлся безвредным для лошадей.
3
BY 12832 C1 2010.02.28
Пример 3.
Эффективность действия препарата для профилактики миозитов и миопатий у спортивных лошадей при повышенных физических нагрузках.
Для определения эффективности препарата были сформированы 2 группы лошадей,
находящихся в подготовительном периоде, по 19 голов в каждой. Кормление обеих групп
животных было одинаковым по общему уровню, содержанию сырого протеина, микроэлементов и витаминов. Лошадям 1 группы (опытная) к основному рациону добавляли
препарат по приведенной выше прописи. Лошади второй группы были контролем. Ежедневно в течение опыта проводили оценку общего состояния животных и клиническое обследование лошадей на предмет заболевания мышц.
Кровь брали в обеих группах лошадей до тренинга и через 2 ч после тренинга. Проводили биохимическое исследование крови на содержание электролитов и кислот.
Ежедневный клинический осмотр лошадей опытной и контрольной групп в период
проведения опыта показал, что общее состояние лошадей в обеих группах было удовлетворительное. Показатели пульса, температуры тела и дыхания были в пределах физиологической нормы.
Осмотр и пальпации мышц лошадей показали, что у всех лошадей опытной группы
признаков заболевания мышц выявлено не было. В контрольной группе лошадей у 1 лошади было замечено уплотнение мышц в области лопатки, их болезненность и у 1 лошади скованные движения правой задней конечности и при пальпации болезненность мышц в
области тазобедренного сустава.
Результаты исследования крови показывают, что в контрольной группе в сыворотке
крови лошадей спустя 2 ч после тренинга наблюдалось увеличение в среднем в 1,06 раза
фосфора, уменьшение кальция в 1,07 раза, натрия - в 1,06 раза, калия - в 1,04 раза, увеличение молочной кислоты в 3,4 раза и пировиноградной кислоты - в 2,51 раза, соотношение
лактат/пируват было до тренинга 8,3; после тренинга - 11,37.
В опытной группе в сыворотке лошадей спустя 2 ч после тренинга наблюдалось увеличение в среднем в 1,1 раза фосфора, уменьшение кальция в 1,04 раза, натрия - в
1,15 раза, калия - в 1,06 раза, увеличение молочной кислоты - в 1,9 раза и пировиноградной кислоты - в 1,7 раза, соотношение лактат/пируват было до тренинга 8,56; после тренинга - 9,4 (т.е. снизилось с 1,37 до 1,1 раза).
Таким образом, в обеих группах животных уровень электролитов после повышенной
физической нагрузки (тренинга) в большинстве случаев снижался (кроме фосфора), что
связано с повышенной потерей жидкости в период тренировки (таблица).
Содержание электролитов и кислот в сыворотке крови лошадей
опытной и контрольной групп
Контрольная группа
Опытная группа
Показатели
До тренинга После тренинга До тренинга После тренинга
Кальций, ммоль/л
2,99±0,07
2,79±0,08
2,92±0,10
2,80±0,09
Фосфор, ммоль/л
1,62±0,08
1,72±0,10
1,73±0,08
1,90±0,07
Са/Р
1,90±0,08
1,62±0,08
1,72±0,06
1,51±0,07
Натрий, ммоль/л
134,92±1,28
127,23±1,94
135,72±1,39
126,95±1,99
Калий, ммоль/л
3,84±0,19
3,69±0,18
4,08±0,16
3,85±0,16
Молочная к-та, мг %
5,98±0,28
20,58±0,63
6,08±0,27
11,39±0,48
Пировиноградная к-та,
0,72±0,03
1,81±0,06
0,71±0,03
1,21±0,05
мг %
Уровень кислот после повышенной физической нагрузки достоверно возрастал у животных обеих групп, т.к. при мышечных нагрузках максимальной интенсивности, когда
4
BY 12832 C1 2010.02.28
появляется резкое несоответствие между сильно возросшей потребностью организма в
кислороде и ограниченной возможностью ее удовлетворения, конечным продуктом катаболизма углеводов является молочная кислота. При максимальной активности мышц образуется ее избыток, диффундирующий в кровь, поэтому в крови лошадей контрольной
группы резко возрастала концентрация лактата, за счет чего увеличивался и коэффициент
лактат/пируват.
Однако надо отметить, что у животных опытной группы увеличение молочной и пировиноградной кислот после тренинга было меньше, чем у особей контрольной группы,
степень повышения концентрации молочной кислоты в крови была незначительно выше,
чем пировиноградной кислоты. Поэтому коэффициент лактат/пируват достоверно не изменялся.
Таким образом, как показывают результаты опыта, заявляемый препарат способствует
нейтрализации образовавшихся в период повышенных физических нагрузок молочной и
пировиноградной кислот и тем самым профилактирует развитие миозитов и миопатий.
Источники информации:
1. Патент RU 2187319, МПК 7 А 61K 35/78, А 61K 39/06 // А 61K 35/78, 31:315, 31:047,
33:06, 31:375, 2002.
2. Патент RU 2160586, МПК 7 А 61K 31/19, 31/194, 31/375, 2000.
3. ГОСТ 98 - 2004 Кислота лимонная моногидрат пищевая.
4. ГОСТ 31227 - 2004 Натрий лимоннокислый трехзамещенный 5,5 водный пищевой
(цитрат натрия).
5. ФС 42-2668-95.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
5
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
95 Кб
Теги
by12832, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа