close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY13274

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2010.06.30
(12)
(51) МПК (2009)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
A 61K 31/18
A 61K 9/02
A 61P 29/00
ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ, АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИМ
И ЖАРОПОНИЖАЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ
(21) Номер заявки: a 20081156
(22) 2008.09.09
(43) 2010.04.30
(71) Заявитель: Республиканское унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (BY)
(72) Авторы: Трухачева Татьяна Викторовна; Дунец Людмила Николаевна; Громова Татьяна Валентиновна;
Погирницкая Анжелика Вячеславовна (BY)
BY 13274 C1 2010.06.30
BY (11) 13274
(13) C1
(19)
(73) Патентообладатель: Республиканское
унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (BY)
(56) МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные
средства. - М.: Новая волна, 2007. С. 179.
BY 6282 С1, 2004.
BY 1286 С1, 1996.
RU 2226091 С1, 2004.
ЕА 003612 В1, 2003.
RU 2134579 С1, 1999.
КАРАТЕЕВ А.Е. Русский медицинский журнал. - 2007. - Т. 15. - № 22. С. 1660-1668.
ТЯБУТ Т.Д. Медицинские новости. 2006. - № 3. - С.55-60.
(57)
Лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным, анальгезирующим и
жаропонижающим действием, включающий целекоксиб и вспомогательное вещество, отличающийся тем, что в качестве вспомогательного вещества содержит сплав полиэтиленоксидов 400 и 1500 или масло какао, или витепсол, или эстаринум, или гидрогенизированные жиры при следующем соотношении компонентов, г:
целекоксиб
0,05-0,5
вспомогательное вещество
0,95-3,6,
причем выполнен в форме суппозитория.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и может
быть использовано для приготовления фармацевтических композиций при получении лекарственной формы целекоксиба в виде суппозиториев.
Известно применение суппозиториев нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) индометацина [1] в терапии лечения воспалительных процессов опорнодвигательного аппарата: ревматоидного, псориатического, ювенильного хронического
артритов и др. Назначают суппозитории индометацина при болевых синдромах, в том
числе при люмбаго, невралгии, после травм и оперативных вмешательств и др. Однако
применение суппозиториев индометацина противопоказано при гастропатии, нарушении
BY 13274 C1 2010.06.30
функции почек, при кровотечениях, бронхиальной астме, анемии, геморрое и т.д. Длительное применение индометацина может вызывать серьезные осложнения со стороны
желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Известно применение НПВС на основе диклофенака натрия - суппозиториев "Вольтарен" [2] при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях позвоночника и внесуставных ревматических заболеваниях мягких тканей. Назначают суппозитории
"Вольтарена" при посттравматическом и послеоперационном болевых синдромах и воспалениях, при гинекологических заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом и
воспалением. Применение суппозиториев "Вольтарен" противопоказано при язве желудка
и кишечника, при повышенной чувствительности к диклофенаку натрия, при приступах
бронхиальной астмы, при геморрое, проктите, ректальных кровотечениях, а также в 3-м
семестре беременности. Длительное применение суппозиторев "Вольтарен" может вызывать серьезные нарушения ЖКТ.
Известны лекарственные средства на основе целекоксиба - капсулы целекоксиба (прототип), содержащие целекоксиб и вспомогательные вещества: одноводную лактозу, лаурилсульфат натрия, кроскармелозу, стеарат магния, желатин, двуокись титана, оксид
железа или индиготин Е 132 [3]. Целекоксиб представляет собой НПВС нового поколения.
Характерной особенностью целекоксиба является подавление активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) при одновременном отсутствии ингибирования структурного фермента
ЦОГ-1, который регулирует продукцию простагландинов, участвующих в обеспечении
нормальной (физиологической) функциональной активности клеток. Это позволяет обеспечить контроль процесса простагландинзависимового воспаления и боли и минимизировать повреждающее воздействие на ЖКТ, которое оказывают традиционные НПВС.
Капсулы целекоксиба применяют в медицинской практике для симптоматического лечения воспаления и боли при ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите и псориатическом артрите. Целекоксиб обладает низкой растворимостью в
воде, что затрудняет создание лекарственных форм для парентерального введения. При
пероральном приеме биодоступность препарата составляет 75 % [3].
Задачей настоящего изобретения является разработка нового лекарственного препарата на основе целекоксиба. Эта задача успешно решается при применении лекарственного
препарата, включающего целекоксиб и вспомогательное вещество. В качестве вспомогательного вещества используют сплав полиэтиленоксидов 400 и 1500 или масло какао, или
витепсол, или эстаринум, или лазупол, или гидрогенизированные жиры при следующем
соотношении компонентов, г:
целекоксиб
0,05-0,5
вспомогательное вещество
0,95-3,6.
Лекарственный препарат выполнен в виде суппозитория.
Суппозитории целекоксиба (из расчета на 1 дозу) получают следующим образом.
Пример 1.
В аппарат загружают 0,05 г субстанции целекоксиба и добавляют сплав полиэтиленоксидов 400 и 1500 в количестве 0,95 г; массу перемешивают и формуют суппозитории.
Пример 2.
В смеситель загружают субстанцию целекоксиба в количестве 0,15 г; добавляют 1,3 г
расплавленного масла какао или витепсола; массу перемешивают с целекоксибом и формуют суппозитории.
Пример 3.
В смеситель загружают 0,25 г субстанции целекоксиба, добавляют 2,25 г расплавленной основы эстариниума, перемешивают с целекоксибом и формуют суппозитории.
Пример 4.
В смеситель загружают 0,5 г субстанции целекоксиба, добавляют 2,2 г расплавленного
лазупола, перемешивают с целекоксибом и формуют суппозитории.
2
BY 13274 C1 2010.06.30
Пример 5.
В смеситель загружают 0,4 г целекоксиба, добавляют 3,6 г расплавленных гидрогенизированных жиров, перемешивают с целекоксибом и формуют суппозитории.
Суппозитории применяют в случаях скорой неотложной помощи, так как их фармакологический эффект проявляется быстрее, чем у пероральных лекарственных форм. Это
связано с быстрой всасываемостью лекарства в толстом кишечнике и попаданием его в
кровь, минуя печень, через средние и нижние геморроидальные вены. Кроме того, ректальное применение лекарств дает возможность снизить одноразовую дозу за счет пролонгированного высвобождения их из суппозиториев. Использование суппозиториев,
содержащих целекоксиб, в медицинской практике позволит осуществлять длительное лечение воспалений и болей при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем
спондилоартрите и псориатическом артрите.
Лекарственный препарат, включающий целекоксиб и вспомогательное вещество, выполненный в виде суппозитория, обладает широким спектром биологической активности,
а именно противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Источники информации:
1. http://www.ru/vidal/lists/kf/0501.htm.
2. http://www.mr.ru/?action card & cid = 1096& id = 3686.
3. http://www.rlsnet.ru/prep_tselebreks32669.html (прототип).
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
76 Кб
Теги
by13274, патент
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа