close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY13303

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2010.06.30
(12)
(51) МПК (2009)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 13303
(13) C1
(19)
A 61K 31/44
A 61K 9/08
A 61P 9/00
АНТИОКСИДАНТНОЕ И АНТИГИПОКСАНТНОЕ СРЕДСТВО
НА ОСНОВЕ ЭМОКСИПИНА
(21) Номер заявки: a 20081137
(22) 2008.09.03
(43) 2010.04.30
(71) Заявитель: Республиканское унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (BY)
(72) Авторы: Лапковский Михаил Павлович; Чернецкая Юлия Григорьевна; Трухачева Татьяна Викторовна;
Федулов Александр Сергеевич; Царенков Валерий Минович; Григорян
Грант Оганесович; Демид Дмитрий
Иосифович (BY)
(73) Патентообладатель: Республиканское
унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (BY)
(56) МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные
средства. - М.: Новая волна, 2007. С. 732.
BY 10669 C1, 2008.
RU 93043496 A, 1997.
RU 2284811 C1, 2006.
EA 008908 B1, 2007.
BY 13303 C1 2010.06.30
(57)
Антиоксидантное и антигипоксантное средство в форме инфузионного раствора,
включающее эмоксипин (3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид), натрия хлорид, натрия гидроксид или соляную кислоту и воду для инъекций при следующем соотношении компонентов, г/л:
3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид
1,0-10,0
натрия хлорид
8,0-10,0
натрия гидроксид или соляная кислота
до pH 4,0-7,0
вода для инъекций
остальное.
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и медицины и
может быть использовано в качестве антиоксидантного и антигипоксантного средства.
Эмоксипин (3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид) имеет широкий спектр
фармакологической активности: является ингибитором свободнорадикальных процессов,
мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным,
противосудорожным и анксиолитическим действием. Эмоксипин повышает резистентность
организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым
патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения). В медицинской практике известны лекарственные средства на основе эмоксипина,
представленные в различных лекарственных формах.
В патенте России 93043496, 1997 [1] заявлено средство антиоксидантной защиты сред
и тканей глаза, представляющее собой биорастворимый полимер с гидрофильной пластифицирующей добавкой, содержащий эмоксипин и пиридоксин. Средство выполнено в виде глазных лекарственных пленок, оказывает локальное пролонгированное воздействие на
процессы перекисного окисления липидов в глазных структурах и является эффективным
BY 13303 C1 2010.06.30
неинвазивным средством лечения прогрессирующей и осложненной близорукости, открытоугольной глаукомы, диабетической ретинопатии, внутриглазных кровоизлияний различной
этиологии.
В патенте России 92001988, 1998 [2] заявлена глазная лекарственная пленка и способ
ее изготовления. Глазная пленка содержит полимерную основу, а в качестве лекарственных средств - эмоксипин и стрептодеказу.
Общим недостатком двух вышеперечисленных патентов являются сложная технология изготовления и ограниченность применения - только в офтальмологии.
В патенте России 2058145, 1996 [3] заявлено средство, обладающее противошоковой
активностью. Изобретение касается применения эмоксипина (3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорида) только в качестве противошокового средства.
Аналогом является "Раствор эмоксипина 1 % для инъекций" в ампулах по 1 мл, в состав которого входят 3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид, раствор кислоты
хлористоводородной 0,1 М и вода для инъекций. Раствор эмоксипина 1 % применяют в
офтальмологии при центральной хориоретинальной дистрофии, дистрофических изменениях сетчатки, диабетической ретинопатии, окклюзии центральной вены сетчатки и ее
ветвей, глаукоме, оптиконейропатиях различного генеза. Данное лекарственное средство
вводят ретробульбарно, парабульбарно и субконъюктивально [4]. Недостатками аналога
являются ограниченность применения (только в офтальмологии) и ретробульбарное (парабульбарное, субконъюктивальное) введение.
Прототипом заявляемого изобретения является лекарственное средство "Раствор эмоксипина 3 % для инъекций" в ампулах по 5 мл, состоящее из 3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорида, натрия сернистокислого, натрия фосфорнокислого двузамещенного
12-водного и воды для инъекций [5]. Эта форма неудобна при необходимости инфузионного капельного введения, т.к. требует дополнительных разбавлений. При этом не исключается риск попадания стекла и механических включений в раствор. Задачей изобретения
является создание инфузионной лекарственной формы эмоксипина, более эффективной и
удобной для применения. Поставленная задача решается тем, что заявляемое средство выполнено в форме инфузионного раствора и включает эмоксипин (3-гидрокси-6-метил-2этилпиридина гидрохлорид), натрия хлорид, натрия гидроксид или соляную кислоту и воду для инъекций при следующем соотношении компонентов, г/л:
3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид
1,0-10,0
натрия хлорид
8,0-10,0
натрия гидроксид или соляная кислота
до рН 4,0-7,0
вода для инъекций
остальное.
Натрия гидроксид или соляная кислота вводятся в состав заявляемого средства для
доведения рН до значений 4,0-7,0. Это оптимальный для инфузионного раствора диапазон
значений рН, приближенный к значению рН крови. Инфузионная лекарственная форма
эмоксипина стабильна, стерильна, апирогенна, не содержит механических включений.
Средство получают следующим образом.
Пример 1
В емкость вносят 900 мл воды для инъекций, 1,0 г 3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорида, 10,0 г натрия хлорида и перемешивают до полного растворения компонентов. Затем доводят рН до значения 4,0-7,0 раствором натрия гидроокиси или раствором
соляной кислоты. Доводят объем раствора водой для инъекций до 1 л, перемешивают. Полученный раствор фильтруют через стерилизующие фильтры. Готовый продукт разливают в асептических условиях по 100 или 200 мл, герметично укупоривают и стерилизуют.
Пример 2
Отличается от примера 1 тем, что исходные компоненты берут в следующем соотношении, г/л:
3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид
5,0
натрия хлорид
9,0
2
BY 13303 C1 2010.06.30
натрия гидроксид или соляная кислота
до рН 4,0-7,0
вода для инъекций
остальное.
Пример 3
Отличается от примера 1 и 2 тем, что исходные компоненты берут в следующем соотношении, г/л:
3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид
10,0
натрия хлорид
8,0
натрия гидроксид или соляная кислота
до рН 4,0-7,0
вода для инъекций
остальное.
Полученное таким образом лекарственное средство стабильно и сохраняет исходные
показатели в течение 2,5 года.
Антиоксидантное и антигипоксантное средство на основе эмоксипина применяют для
лечения следующих патологий:
в неврологии и нейрохирургии: геморрагический инсульт, ишемический инсульт в
бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения,
черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-,
субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга;
пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга;
в кардиологии: острый инфаркт миокарда, профилактика "синдрома реперфузии", нестабильная стенокардия;
в хирургии: острый и хронический панкреатит, псевдотуморозный панкреатит, перитонит, пред- и послеоперационный период у больных с хроническим панкреатитом.
Раствор эмоксипина для инфузий вводят внутривенно капельно со скоростью 20-40
капель в минуту.
При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий период полуэлиминации
(Т1/2 - 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови).
Величина константы элиминации - 0,041 мин; общий клиренс C1 - 214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения Vкаж. - 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани,
где происходит его депонирование и метаболизм.
Исследования показали низкую токсичность инфузионной лекарственной формы
эмоксипина. Испытания проводили на здоровых белых мышах обоего пола массой 19-21 г.
Каждой из пяти здоровых мышей вводили внутривенно 0,5 мл вышеуказанного лекарственного средства за 60 с. Инъекции проводились в хвостовую вену мыши. В течение 72 ч.
наблюдения не погибла ни одна из подопытных мышей. Анализ физико-химических характеристик показал соответствие инфузионной лекарственной формы эмоксипина параметрам качества, предъявляемым к инфузионным растворам.
Источники информации:
1. RU № 93043496 от 10.01.1997.
2. RU № 92001988 от 10.01.1998.
3. RU № 2058145 от 20.04.1996.
4. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 2000 (четырнадцатое
издание). - С. 185-186.
5. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. - М: Издательство
"РЛС-2007". - С. 1028 (прототип).
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
75 Кб
Теги
патент, by13303
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа