close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY13430

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2010.08.30
(12)
(51) МПК (2009)
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
BY (11) 13430
(13) C1
(19)
A 61K 38/08
A 61K 9/08
A 61P 1/00
A 61P 9/00
ПРОТИВОЯЗВЕННОЕ И ГИПОТЕНЗИВНОЕ СРЕДСТВО
(21) Номер заявки: a 20090499
(22) 2009.04.08
(71) Заявитель: Республиканское унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (BY)
(72) Авторы: Адамович Светлана Ивановна; Трухачева Татьяна Викторовна; Ермоленко Татьяна Михайловна; Рудой Александр Леонидович; Дробат Наталья Петровна (BY)
(73) Патентообладатель: Республиканское
унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (BY)
(56) RU 2241488 C1, 2004.
МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные
средства.- М.: Новая волна, 2000.- Т. 2.C. 166-167.
RU 2007102644 A, 2008.
BY 13430 C1 2010.08.30
(57)
Противоязвенное и гипотензивное средство, включающее субстанцию даларгин, хлорид натрия и воду для инъекций, отличающееся тем, что дополнительно содержит ацетат
натрия при следующем соотношении компонентов, г/л:
субстанция даларгин
0,85-1,15
хлорид натрия
7,5-8,5
ацетат натрия
1,0-3,0
вода для инъекций
остальное.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и касается
препарата даларгина для инъекций, который может быть использован в качестве лекарственного средства при обострениях язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной
кишки, остром панкреатите и панкреанекрозе, алкоголизме.
Даларгин - синтетическое пептидное соединение, состоящее из остатков 6 аминокислот (гексапептид): тирозил - D-аланил - фенилаланил - лейцил -аргинина диацетат
(C35H51N9O8 x 2CH3COOH), представляет собой белый аморфный порошок, легко растворимый в воде.
Аналогом заявленного изобретения является лекарственное средство "Даларгин Лиофилизированный 0,001 г для инъекций" [1]. Даларгин - синтетическое пептидное соединение, состоящее из остатков 6 аминокислот (гексапептид): тирозил - D-аланил фенилаланил лейцил - аргинина диацетат (C35H51N9O8 x 2CH3COOH), представляет собой белый аморфный порошок, легко растворимый в воде. Производство лиофилизированного даларгина
представляет собой дорогостоящий процесс. Кроме того, существует необходимость приготовления раствора даларгина непосредственно перед применением (даларгин, как и другие пептиды, в водных растворах подвержен механизмам химического и физического
BY 13430 C1 2010.08.30
разложения), это желательно проводить в асептических условиях, что усложняет работу
медицинского персонала.
Прототипом заявленного изобретения является лекарственное средство "Даларгин,
раствор для инъекций 0,1 %" в ампулах по 1 мл, содержащее даларгин и отличающееся
тем, что дополнительно содержит воду для инъекций и натрия хлорид, придающий стабильность и изотоничность раствору [2]. Данная лекарственная форма исключает процесс
растворения препарата перед введением, что облегчает применение его в медицинской
практике. Кроме того, за счет исключения стадии лиофильного высушивания упрощается
технологический процесс производства лекарственной формы даларгина, снижаются
энергетические затраты и в конечном счете снижается себестоимость препарата. Однако
приготовление данного лекарственного средства усложнено тем, что процесс производства данного препарата включает в себя стадию корректировки pH приготовляемого раствора, которая требует наличия дополнительного дозирующего устройства.
Задачей изобретения является устранение отмеченного недостатка прототипа и расширение ассортимента лекарственных средств.
Поставленная задача решается введением в состав прототипа ацетата натрия в количестве, которое позволяет сохранить изотоничность раствора, при следующем соотношении
компонентов, г/л:
субстанция даларгин, г
0,85-1,15
натрия хлорид, г
7,5-8,5
ацетат натрия, г
1,0-3,0
вода для инъекций
до 1 л.
Натрия хлорид играет роль стабилизатора и консерванта, а ацетат натрия поддерживает буферность раствора. Таким образом, при производстве лекарственной формы исчезает
стадия корректировки pH приготовляемого раствора. Такой состав обеспечивает устойчивость заявляемого средства при хранении и упрощает технологический процесс его производства.
Лекарственное средство готовят следующим образом.
Пример 1.
Для приготовления 1 л раствора даларгина берут 0,85 г субстанции даларгина, 8,5 г
натрия хлорида, 1 г ацетата натрия и воды для инъекций до 1 л.
В реактор вливают 0,95 л горячей воды для инъекций, перемешивают и охлаждают.
Затем открывают вентиль подачи в реактор стерильного азота и барботируют воду для
инъекций азотом в течение 5 мин.
Взвешенные компоненты натрия хлорида, ацетата натрия и субстанции даларгина последовательно загружают в реактор при постоянном перемешивании и барботаже раствора азотом. Затем водой для инъекций доводят объем раствора в реакторе до 1 л,
перемешивают до окончательного растворения компонентов. Замеряют pH раствора, который находится в пределах 6,0-7,0. Полученный раствор фильтруют через стерилизующие фильтры током азота и в асептических условиях дозированно разливают в ампулы
под азотом.
Пример 2.
Отличается от примера 1 тем, что исходные компоненты берут в следующем соотношении:
субстанция даларгин
1,0 г
натрия хлорид
8,0 г
ацетат натрия
2,0 г
вода для инъекций
до 1 л.
Пример 3.
Отличается от примеров 1 и 2 тем, что исходные компоненты берут в следующем соотношении:
2
BY 13430 C1 2010.08.30
субстанция даларгин
1,15 г
натрия хлорид
7,5 г
ацетат натрия
3,0 г
вода для инъекций
до 1 л.
Полученный 0,1 % раствор даларгина представляет собой прозрачную бесцветную
жидкость. Препарат стерилен, апирогенен, нетоксичен, имеет pH 6,0-7,0, стабилен в течение длительного времени при комнатной температуре.
Лекарственное средство применяют как противоязвенное средство. При этом оно обладает антисекреторной активностью (подавление желудочной секреции), способствует
активации репаративных процессов и ускорению заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ (язв желудка и двенадцатиперстной кишки). Эффективно также при остром панкреатите и панкреонекрозе. С этой целью его назначают внутривенно или
внутримышечно. Инъекции обычно хорошо переносятся; снижает повышенное артериальное давление.
Средство также применяют в комплексной терапии облитерирующих заболеваний
нижних конечностей (заболеваний, связанных с нарушением проходимости крови по артериям нижних конечностей) и алкоголизма. Отмечено его положительное влияние (внутривенное медленное введение) на психические функции больных алкоголизмом.
При приеме внутрь разрушается кислым содержимым желудка, поэтому вводится парентерально.
Источники информации:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: ООО "Новая волна", 2001. - Т. 2. С. 166.
2. Патент РФ 2241488, 2004 (прототип).
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
3
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
2
Размер файла
72 Кб
Теги
патент, by13430
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа