close

Вход

Забыли?

вход по аккаунту

?

Патент BY15645

код для вставкиСкачать
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ
(46) 2012.04.30
(12)
(51) МПК
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ
СОБСТВЕННОСТИ
(54)
A 61K 35/64
A 61P 5/50
(2006.01)
(2006.01)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ
ИНСУЛИНОРЕЗИСТЕНТНОСТИ
(21) Номер заявки: a 20090713
(22) 2009.05.18
(43) 2010.12.30
(71) Заявитель: Общество с ограниченной
ответственностью "Рубикон" (BY)
(72) Авторы: Чиркин Александр Александрович; Буко Вячеслав Ульянович; Балаева-Тихомирова Ольга
Михайловна; Толкачёва Татьяна
Александровна; Паршонок Дмитрий Иванович (BY)
BY 15645 C1 2012.04.30
BY (11) 15645
(13) C1
(19)
(73) Патентообладатель: Общество с ограниченной ответственностью "Рубикон" (BY)
(56) SU 1787439 A1, 1993.
RU 2008895 C1, 1994.
BY a 20070709, 2009.
(57)
Способ получения средства для профилактики инсулинорезистентности, преимущественно при метаболическом синдроме или инсулиннезависимом сахарном диабете 2 типа,
при котором измельчают куколки шелкопряда, экстрагируют при температуре кипения
0,85 %-ным водным раствором хлорида натрия в три последовательных приема в соотношении масса - объем соответственно 1:5, 1:3 и 1:2, смешивают три полученные фракции
экстрактов, смесь фильтруют, выдерживают в течение 24-48 часов при 3-5 °С, снова
фильтруют, нормируют полученный раствор 0,85 %-ным раствором хлорида натрия путем
доведения до содержания альфа-аминоазота 70-110 мг/л или суммы свободных аминокислот 550-850 мг/л, либо треонина 150-250 мг/л, или глутаминовой кислоты 120-180 мг/л,
разливают по флаконам и стерилизуют готовый экстракт.
Изобретение относится к области фармакологии, в частности к способам получения
веществ, обладающих лечебными и профилактическими свойствами, и может быть использовано при изготовлении препаратов медицинского и ветеринарного назначения,
предназначенных для профилактики инсулинорезистентности при лечении метаболического синдрома или инсулиннезависимого сахарного диабета 2-го типа.
Известен наиболее близкий по совокупности существенных признаков и достигаемому результату к изобретению способ получения лечебного экстракта [1], который включает измельчение куколок шелкопряда, экстракцию дистиллированной водой в три
последовательных приема путем нагрева до температуры кипения, предусматривающую
первое экстрагирование в соотношении масса - объем 1:5 и слив полученного экстракта,
долив к биомассе воды в соотношении масса - объем 1:3 и слив второй фракции экстракта,
долив воды в соотношении масса - объем 1:2 и смешивание третьей фракции экстракта с
предыдущими экстрактами, фильтрацию смеси экстрактов, выдерживание в течение 18-
BY 15645 C1 2012.04.30
20 часов при 2-5 °С, повторную фильтрацию, доведение объема фильтрата водой до
1 литра, введение в экстракт хлорида натрия для получения изотонического раствора, разлив по флаконам и стерилизацию готового экстракта.
Данный способ характеризуется сравнительной простотой осуществления, эффективностью получения экстрагируемых веществ из биомассы и предназначен для изготовления
препаратов ветеринарного назначения, обладающих удовлетворительной антитоксической
активностью.
Существенным недостатком этого способа является то, что он, в силу присущих ему
приемов осуществления, например применения дистиллированной воды, наличия отдельной операции введения хлорида натрия и др., имеет узкую область применения, т.к. изначально предназначен для получения ветеринарных препаратов с антитоксической
активностью, а также не предусматривает возможность нормирования экстракта по концентрации основной фармакологически активной субстанции, что ограничивает эффективность способа по расширению области применения и спектра лечебного действия
препаратов, получаемых данным способом. При этом не достигается существенное улучшение внешнего вида экстракта из-за появления буро-черного цвета, что связано с образованием пигмента меланина из аминокислоты тирозин ферментативным тирозиназным
комплексом особенно в присутствии водной среды. Введение хлорида натрия в экстракт
на конечной стадии его изготовления не влияет на этот процесс потемнения, а лишь создает изотоничность, но в то же время повышает длительность и стоимость процесса, т.к.
предусматривает применение дополнительной операции и вещества.
Технической задачей, на решение которой направлено изобретение, является создание
способа получения средства для профилактики инсулинорезистентности, обладающего
расширенной областью применения и спектром профилактического и лечебного действия
препаратов как ветеринарного, так и медицинского назначения на его основе, например
для профилактики инсулинорезистентности при лечении метаболического синдрома или
инсулиннезависимого сахарного диабета 2-го типа, а также позволяющего осуществить
нормирование экстракта по концентрации основной фармакологически активной субстанции, улучшить качество его внешнего вида, упростить и снизить стоимость процесса изготовления.
Поставленная задача достигается тем, что при использовании существенных признаков, характеризующих известный способ получения средства для профилактики инсулинорезистентности, в соответствии с изобретением измельчают куколки шелкопряда,
экстрагируют при температуре кипения 0,85 %-ным водным раствором хлорида натрия в
три последовательных приема в соотношении масса - объем соответственно 1:5, 1:3, 1:2,
смешивают три полученные фракции экстрактов, смесь фильтруют, выдерживают в течение 24-48 часов при 3-5 °С, снова фильтруют, нормализуют полученный раствор 0,85 %ным раствором хлорида натрия путем доведения до содержания альфа-аминоазота 70110 мг/л или суммы свободных аминокислот 550-850 мг/л, либо треонина 150-250 мг/л,
или глутаминовой кислоты 120-180 мг/л, разливают по флаконам и стерилизуют готовый
экстракт.
Сопоставительный анализ показывает, что заявляемый способ отличается от прототипа применением 0,85 %-го водного раствора хлорида натрия, введением нормирования
экстракта по концентрации в нем основной фармакологически активной субстанции (свободных аминокислот), иной временной выдержкой смеси экстрактов и иным процессом
получения изотонического раствора, что свидетельствует о наличии признаков, отличающих заявленное изобретение от прототипа.
В данном случае применение 0,85 %-го раствора хлорида натрия позволяет устранить
почернение экстракта и совместить с процессом экстракции операцию получения изотонического раствора, что исключает применение хлорида натрия как отдельного реагента,
приводящее к снижению стоимости и упрощению процесса в целом. При этом увеличение
2
BY 15645 C1 2012.04.30
выдержки смеси экстрактов до 24-48 часов при 3-5 °С и нормирование экстракта по концентрации в нем основной фармакологически активной субстанции (свободных аминокислот) позволяет расширить область применения способа и спектр профилактического и
лечебного действия препаратов на его основе, т.к. повышается эффективность получения
экстрагируемых веществ и обеспечивается возможность их нормирования в заданных величинах. Все это свидетельствует о достижении неочевидного, более высокого технического результата.
Предлагаемый способ осуществляется следующим образом.
Пример 1
Предварительно тщательно измельчают, например, 100 г куколок шелкопряда и заливают 500 мл 0,85 %-ным водным раствором хлорида натрия в соотношении масса - объем
1:5. Затем смесь нагревают до температуры кипения (≈ 100 °С), сливают полученный экстракт, а в оставшуюся биомассу доливают 300 мл 0,85 %-го раствора хлорида натрия в соотношении масса - объем 1:3, кипятят, сливают экстракт и смешивают с первым
экстрактом. В оставшуюся биомассу доливают 200 мл 0,85 %-го раствора хлорида натрия
в соотношении масса - объем 1:2, кипятят, сливают экстракт и смешивают с предыдущими
экстрактами. Смесь экстрактов фильтруют, выдерживают в течение 24 часов при 3 °С и
повторно фильтруют для полного отделения осадка. После этого нормируют раствор по
концентрации в нем основной фармакологически активной субстанции (суммы свободных
аминокислот), например, способом высокоэффективной жидкостной хроматографии или
нингидриновой реакции и доводят 0,85 %-ным раствором хлорида натрия до объема, содержащего не менее 70 мг/л альфа-аминоазота или 550 мг/л суммы свободных аминокислот, либо 150 мг/л треонина, или 120 мг/л глутаминовой кислоты.
Полученный таким образом экстракт разливают по флаконам, стерилизуют и используют в качестве средства для профилактики инсулинорезистентности.
Пример 2
Предварительно тщательно измельчают, например, 100 г куколок шелкопряда и заливают 500 мл 0,85 %-ным водным раствором хлорида натрия в соотношении масса - объем
1:5. Затем смесь нагревают до температуры кипения (≈ 100 °С), сливают полученный экстракт, а в оставшуюся биомассу доливают 300 мл 0,85 %-го раствора хлорида натрия в соотношении масса - объем 1:3, кипятят, сливают экстракт и смешивают с первым
экстрактом. В оставшуюся биомассу доливают 200 мл 0,85 %-го раствора хлорида натрия
в соотношении масса - объем 1:2, кипятят, сливают экстракт и смешивают с предыдущими
экстрактами. Смесь экстрактов фильтруют, выдерживают в течение 48 часов при 5 °С и
повторно фильтруют для полного отделения осадка. После этого нормируют раствор по
концентрации в нем основной фармакологически активной субстанции (суммы свободных
аминокислот), например, способом высокоэффективной жидкостной хроматографии или
нингидриновой реакции и доводят 0,85 %-ным раствором хлорида натрия до объема, содержащего не более 110 мг/л альфа-аминоазота или 850 мг/л суммы свободных аминокислот, либо 250 мг/л треонина, или 180 мг/л глутаминовой кислоты.
Полученный таким образом экстракт разливают по флаконам, стерилизуют и используют в качестве средства для профилактики инсулинорезистентности.
Возможность применения средства на основе заявляемого способа в медицине и ветеринарии для профилактики инсулинорезистентности при лечении метаболического синдрома или инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа подтверждается лабораторными испытаниями, в которых участвовало три группы крыс-самок с массой тела 215 г,
по 10 животных в каждой группе. В данном случае для воспроизведения метаболического
синдрома (инсулинорезистентности) животным первой группы скармливали жидкую высокожировую диету по Либеру-Де Карли в течение 90 дней и производили еженедельное
взвешивание животных и определение глюкозы крови. Животным второй группы также
скармливали высокожировую диету, но в течение последних 30 дней ежедневно дополни3
BY 15645 C1 2012.04.30
тельно энтерально вводили экстракт куколок шелкопряда в дозе 7 мкг/мл (по сумме аминокислот) на 100 г массы тела. Животные третьей группы служили контролем. При этом
сравнительный статистический анализ результатов экспериментальной проверки показал,
что при введении экстракта, полученного предлагаемым способом, у крыс второй группы
имело место статистически достоверное снижение массы тела на 8,9 %, концентрации
глюкозы на 12 %, концентрации инсулина на 26,7 % и инсулинорезистентности на 29,6 %.
Таким образом, экстракция куколок шелкопряда предлагаемым способом дает возможность обеспечить расширение области применения способа и спектра профилактического и лечебного действия конечного продукта на его основе.
Национальный центр интеллектуальной собственности.
220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.
4
Документ
Категория
Без категории
Просмотров
0
Размер файла
76 Кб
Теги
патент, by15645
1/--страниц
Пожаловаться на содержимое документа